RU2139057C1 - Гипоталамо-гипофизарное средство, вызывающее необратимую стадию торможения и/или покоя у собак и стадию покоя у кошек (анэструс) - Google Patents
Гипоталамо-гипофизарное средство, вызывающее необратимую стадию торможения и/или покоя у собак и стадию покоя у кошек (анэструс) Download PDFInfo
- Publication number
- RU2139057C1 RU2139057C1 RU99103111A RU99103111A RU2139057C1 RU 2139057 C1 RU2139057 C1 RU 2139057C1 RU 99103111 A RU99103111 A RU 99103111A RU 99103111 A RU99103111 A RU 99103111A RU 2139057 C1 RU2139057 C1 RU 2139057C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cats
- dogs
- resting phase
- stage
- animals
- Prior art date
Links
- 0 CC1(CC2)C(*)(*)CCC1CC2C(CC1(C)CC2)C=C(C)C1=CC2O* Chemical compound CC1(CC2)C(*)(*)CCC1CC2C(CC1(C)CC2)C=C(C)C1=CC2O* 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано для вызывания у собак необратимой стадии торможения и/или стадии покоя у кошек. Для этого животным в эффективном количестве вводят в качестве прогестагена 3,17-дигидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-ОН или его эфиры. Средство может дополнительно содержать природный или синтетический эстроген в эффективном количестве, также оно может содержать более одного эфира. Средство позволяет решить важную проблему содержания домашних животных, регулируя их половое поведение. 2 з.п.ф-лы.
Description
Изобретение относится к ветеринарии, более точно к фармакотерапии, и может быть использовано для вызывания необратимой стадии торможения и стадии покоя у собак (соответственно диэструс и метаэструс) и стадию покоя кошек (анэструс).
Проблема регуляции воспроизводительной функции домашних животных (собак и кошек) т.о., чтобы вызвать у них необратимую стадию торможения и/или стадию покоя, а именно диэструса (метаэструса) у собак и анэструса у кошек остается чрезвычайно важной в ветеринарии.
Известный уровень знаний свидетельствует о множестве попыток изменить половой цикл этих животных. При этом целью вмешательства в течение полового цикла, как правило, было прекращение половой охоты, т.е. клинических проявлений одного из периодов (либидо) стадии полового цикла - пустовки у собак, или стадии эструса - у кошек (Карпов В.А. Акушерство и гинекология мелких домашних животных. М.: Росагропромиздат, 1990, с. 280-284) [1].
Для подавления эструса используют прогестины как в чистом виде, так и в сочетании с эстрогенами. Результатом такого подавления является временное прекращение поведенческих реакций животных, свидетельствующих об их готовности к спариванию.
При этом основным недостатком таких способов является развитие у животных осложнений в виде метропатий и метроррагий.
Прекратившиеся клинические проявления половой охоты, как правило, повторяются после отмены препарата в достаточно короткие сроки. Для достижения возможно более длительного подавления либидо необходимо постоянно или периодически вводить животным лекарственные средства.
Следует отметить, что, как правило, лица, разрабатывающие эти способы, ориентировались только на клинические особенности поведения животных и не ставили своей задачей установление морфологической картины и гормонального статуса животных, что необходимо для идентификации достигаемой стадии полового цикла.
Авторами отмечалось достижение стадии диэструса (по клиническим признакам) при ведении прогестинов у кошек (см. пат. РФ N 2048149) [2], контрацептивного эффекта (там же в патенте РФ N 2091019) [3], сдвига пустовки [1], антигонодотропного эффекта (кн. под ред. И.Е.Мозгова. Гормоны в животноводстве. М. : Колосс, 1987, с. 152) [4], развитие децидуомы у оварэктомированных животных (Химико- фармацевтический журнал, 1979, N 6, с. 63-68) [5].
Ни в одном из цитированных источников нет сведений об известности достижения стадии покоя в виде наступления необратимого диэструса и/или метаэструса у собак и анэструса у кошек.
Следует разъяснить, что у собак метаэструсом и диэструсом называют стадии между пустовками, а точнее между стадией затухания предпоследней пустовки и начальной стадии последней пустовки. Наши наблюдения на обширном клиническом и экспериментальном материале показали, что практически во всех случаях, в которых достигается подавление половой охоты, в действительности нет достижения стадий необратимого метаэструса или диэструса.
Клинически метаэструс характеризуется возможностью беременности, щенения, лактации, а морфологически - наличием развития или регрессии желтого тела, активацией секреции эндометрия, десквамацией эпителия, снижением прогестерона в крови.
Диэструс - собственно стадия покоя, характеризуется медленным увеличением яичников, источением эндометрия, повышением продукции эстрогенов (см. кн. Особенности воспроизводительной функции у плотоядных животных. С-Петербург, 1997, с. 4-7) [6].
Анэструс - анэстральная пауза у кошек, период между половыми циклами этих животных (см. источник [6], с. 25-26).
Морфологически он характеризуется удлинением стадии диэструса (покоя) в яичниках собак происходит медленное созревание парентеральных фолликулов. Эндометрий матки длительное время остается истонченным. Биохимически: продукция эстрогенов имеет базальный уровень. Пик прогестерона отодвигается во времени. Клетки влагалищных смывов имеют округлую форму.
Известные способы воздействия на половой цикл предполагали только подавление охоты, эструса без достижения объективно доказанной стадии покоя у кошки (анэструса) (см. источник) [1].
Указанная в патенте N 2048149 стадия диэструса, строго говоря, является некорректной, т.к. этот термин применим к характеристике половых циклов собак, а не кошек. При этом диэструс собак и кошек различается морфологически. Учитывая отсутствие в литературе средств и приемов, описывающих вызывание у собак стадии необратимого, метаэструса, диэструса и стадии анэструса у кошек, мы поставили своей задачей создание такого вещества, которое не только бы вызывало требуемые эффекты, но было бы малотоксичным, давало бы легко регулируемый требуемый фармакологический эффект, не было бы труднодоступным и дорогим. Необходимость же достижения именно этих стадий у животных диктуется особенностями их содержания в домашних условиях, т.к. именно эти стадии являются наиболее длительными стадиями покоя и, следовательно, оптимальными с точки зрения эффективности подавления полового возбуждения.
Неожиданно нами было обнаружено, что 3,17-дигидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-OH или его эфиры общей формулы I
где R и R1 - H или ацилгруппа, содержащая от C1 до C6 атомов углерода, причем R может быть равен R1 или отличается от него, а также их сочетания с эстрогенами способны при введении в эффективном количестве вызывать у собак наступление необратимого метаэструса и/или диэструса и у кошек - анэструса.
где R и R1 - H или ацилгруппа, содержащая от C1 до C6 атомов углерода, причем R может быть равен R1 или отличается от него, а также их сочетания с эстрогенами способны при введении в эффективном количестве вызывать у собак наступление необратимого метаэструса и/или диэструса и у кошек - анэструса.
Ранее вещество этой формулы использовалось для вызывания контрацептивного эффекта (см. патент РФ N 2091019), который характеризуется предупреждением беременности. При этом авторами, в случае применения данного вещества для контрацепции, не требовалось достоверного установления стадии, наступившей после приема средства.
Для достоверной оценки наступления требуемых стадий полового цикла у животных, которым вводили в эффективном количестве заявляемое средство, проводили морфологические исследования репродуктивных органов, а также содержание гормонов в крови (прогестерона, ЛГ, ФСГ) и РГ гонодотропинов.
Всего было проведено 20 наблюдений на 10 собаках и 10 кошках.
Опыты проводили на животных, находящихся в период половой охоты, т.е. в стадии эструса.
Дозы вещества составили для собак и кошек:
Разовая - 0,001-0,1 мг/кг веса животного;
суточная - 2-3 разовых дозы;
курсовая - 2-5 суточных доз.
Разовая - 0,001-0,1 мг/кг веса животного;
суточная - 2-3 разовых дозы;
курсовая - 2-5 суточных доз.
Практически у всех животных через 1-3 дня происходило снятие полового возбуждения, что проявлялось у собак - снижением состояния возбуждения, агрессивности. У кошек - снятием агрессивности, затуханием поведенческих проявлений полового возбуждения.
Объективно, т.е. при вскрытии брюшной полости у них в это время, фиксировали следующую картину. У собак: яичники - в корковом веществе самок видны фолликулы разной величины и степени созревания. Фолликулярный эпителий не изменен, ядра чисты, мозговое вещество яичников полноценно. Тело матки слегка умеренной плотной консистенции, форма и размер не изменены. Эпителий: кубически, отечный, крипты не глубокие. Влагалище: клетки округлой формы, плотный эпителий, округлый невысокий. Гормональный статус: содержание ЛГ, ФСГ, ЛГ-РГ снижено.
Указанные наблюдения свидетельствовали о наличии у животных периода метаэструса. Наблюдения за животными показали, что восстановление полового возбуждения не наступало.
Морфологически у животных в течение 100-130 после дачи препарата картину, характерную для метаэструса, а затем - для диэструса.
Гормональные изменения в этот период соответствовали этим стадиям. У кошек - в течение приблизительно 4-х месяцев отмечали морфологическую картину стадии анэструса с характерным для нее истончением эндометрия матки и базальным уровнем эстрогенов. Содержание ФСГ, ЛГ, ЛГ-РГ так же снижалось.
Claims (3)
1. Гипоталамо-гипофизарное средство, вызывающее необратимую стадию торможения и/или стадию покоя у собак, соответственно метаэструс, диэструс, и кошек /анэструс/ на основе прогестагена, отличающееся тем, что оно содержит в эффективном количестве в качестве прогестагена 3,17-дигидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-OH или его эфиры общей формулы I
где R и R' - H или ацилгруппа, содержащая от C1 до C6 атомов углерода, причем R может быть равен R' или отличаться от него.
где R и R' - H или ацилгруппа, содержащая от C1 до C6 атомов углерода, причем R может быть равен R' или отличаться от него.
2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит предварительно микронизированный природный или синтетический эстроген в эффективном количестве.
3. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве прогестагена может содержать один или более прогестагенов общей формулы I.
Priority Applications (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU99103111A RU2139057C1 (ru) | 1999-02-19 | 1999-02-19 | Гипоталамо-гипофизарное средство, вызывающее необратимую стадию торможения и/или покоя у собак и стадию покоя у кошек (анэструс) |
AU32004/00A AU3200400A (en) | 1999-02-19 | 2000-02-18 | Agent acting on the hypothalamus and the pituitary gland and having an action onthe sexual cycle of domestic animals, and variants |
PCT/RU2000/000059 WO2000048605A1 (fr) | 1999-02-19 | 2000-02-18 | Agent agissant sur l'hypothalamus et l'hypophyse et ayant une action sur le cycle sexuel des animaux domestiques, et variantes |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU99103111A RU2139057C1 (ru) | 1999-02-19 | 1999-02-19 | Гипоталамо-гипофизарное средство, вызывающее необратимую стадию торможения и/или покоя у собак и стадию покоя у кошек (анэструс) |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2139057C1 true RU2139057C1 (ru) | 1999-10-10 |
Family
ID=20216021
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU99103111A RU2139057C1 (ru) | 1999-02-19 | 1999-02-19 | Гипоталамо-гипофизарное средство, вызывающее необратимую стадию торможения и/или покоя у собак и стадию покоя у кошек (анэструс) |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2139057C1 (ru) |
-
1999
- 1999-02-19 RU RU99103111A patent/RU2139057C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Карпов В.А Акушерство и гинекология мелких домашних животных. - М.: Росагропромиздат, 1990, с.268-284. * |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US6444224B1 (en) | Intra-vaginal device for pigs | |
Wildeus | Current concepts in synchronization of estrus: Sheep and goats | |
Concannon et al. | Current and proposed methods for contraception and termination of pregnancy in dogs and cats | |
CN102291992A (zh) | 同期发情制剂和有效的无cidr方案 | |
Segal et al. | Contraceptive Technology Current and Prospective Methods | |
Deanesly | Further observations on the effects of oestradiol on tubal eggs and implantation in the guinea-pig | |
Martínez-Álvarez et al. | Serum LH peak and ovulation following synchronized estrus in goats | |
Yaron | Effects of ovariectomy and steroid replacement on the genital tract of the viviparous lizard, Xantusia vigilis | |
RU2139057C1 (ru) | Гипоталамо-гипофизарное средство, вызывающее необратимую стадию торможения и/или покоя у собак и стадию покоя у кошек (анэструс) | |
Hartman et al. | THE EFFECT OF TESTOSTERONE ON THE MONKEY UTERUS AND THE ADMINISTRATION OF STEROIDAL HORMONES IN THE FORM OF DEANESLYPARKES PELLETS | |
Allen | Reactions of the genital tissues to estrogens | |
Fainstat et al. | Microvilli of endometrial epithelium in relation to ovoimplantation | |
Dinger et al. | Effect of progesterone impregnated vaginal sponges and PMSG administration on estrus synchronization in mares | |
Bergqvist | Current drug therapy recommendations for the treatment of endometriosis | |
JP3054780B2 (ja) | 受精の阻止及び防止方法 | |
US4665096A (en) | Contraceptive methods and compositions | |
Wishart | Synchronisation of oestrus in heifers using steroid (SC5914, SC9880 and SC21009) treatment for 21 days: 1. The effect of treatment on pregnancy rate to artificial insemination | |
Vickery et al. | Mechanisms of antifertility action of chlormadinone acetate in the rabbit | |
ZANEVELD et al. | Properties of a New, Long‐Lasting Vaginal Delivery System (LASRS) for Contraceptive and Antimicrobial Agents | |
Rajamahendran et al. | Synchronization of estrus and ovulation in cattle | |
Doyle et al. | Effect of progesterone withdrawal on time of oestrus and mating behaviour in female rats | |
BR102022003877A2 (pt) | Dispositivo intravaginal liberador de progestágeno para controle reprodutivo em fêmeas suínas | |
Fontbonne | Clinical approach to unwanted mating and pregnancy termination | |
EP0275340B1 (en) | An aqueous acidic contraceptive composition and a method for its preparation | |
RU2139058C1 (ru) | Способ создания эффекта контрацепции и/или подавления половой охоты у кошек и собак и средство для осуществления способа |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20130220 |