RU2122419C1 - Hypolipidemic and hepatoprotective agent - Google Patents
Hypolipidemic and hepatoprotective agent Download PDFInfo
- Publication number
- RU2122419C1 RU2122419C1 RU97114385A RU97114385A RU2122419C1 RU 2122419 C1 RU2122419 C1 RU 2122419C1 RU 97114385 A RU97114385 A RU 97114385A RU 97114385 A RU97114385 A RU 97114385A RU 2122419 C1 RU2122419 C1 RU 2122419C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dry
- cinnamon
- peppermint
- drugs
- corn stigmas
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине, а именно к созданию гиполипидемических и гепатопротекторных средств, и может быть использовано в кардиологии и гастроэнтерологии. The invention relates to medicine, namely to the creation of lipid-lowering and hepatoprotective agents, and can be used in cardiology and gastroenterology.
Известны синтетические гиполипидемические (антиатеросклеротические) препараты, снижающие уровень липидов в крови на 17 - 40%. Known synthetic lipid-lowering (anti-atherosclerotic) drugs that reduce blood lipids by 17 - 40%.
К ним относятся фибраты [1], препараты никотиновой кислоты [2] и современные высокоэффективные препараты из группы статинов (ловастатин, симвастатин, провастатин и др.) [3, 4]. These include fibrates [1], nicotinic acid preparations [2] and modern highly effective drugs from the group of statins (lovastatin, simvastatin, provastatin, etc.) [3, 4].
Недостатком этих препаратов являются побочные эффекты при длительном применении: так, фибраты вызывают калькулезный холецистит, препараты никотиновой кислоты - дистрофию печени, статины - поражение печени, мышц. The drawback of these drugs is the side effects with prolonged use: for example, fibrates cause calculous cholecystitis, nicotinic acid preparations cause liver dystrophy, statins cause liver and muscle damage.
Известны также фитопрепараты полиспонин и трибуспонин [5], обладающие слабой гиполипидемической активностью. Also known are phytopreparations polysponin and tribusponin [5], which have weak hypolipidemic activity.
Кроме побочного действия, указанные препараты не обладают гепатопротекторной активностью, в то время как атеросклероз, связанный с повышенным содержанием в крови холестерина и триглицеридов, часто сопровождается нарушениями функции печени. In addition to side effects, these drugs do not have hepatoprotective activity, while atherosclerosis associated with high blood cholesterol and triglycerides is often accompanied by impaired liver function.
В последнее время арсенал фитосредств, обладающих гепатопротекторным действием, существенно расширился. Широко применяются ЛИВ-52, эссенциале и силимарин. Недостатком является то, что эти препараты импортируются. Recently, the arsenal of herbal remedies with hepatoprotective action has expanded significantly. Widely used LIV-52, essentials and silymarin. The disadvantage is that these drugs are imported.
Задачей данного технического решения является получение фитопрепарата, обладающего высокой гиполипидемической и гепатопротекторной активностью, отличающегося безвредностью и возможностью его длительного применения без осложнений при многих патологиях. Препарат представляет собой смесь сухих экстрактов кукурузных рылец, мяты перечной, шиповника коричного, хвоща полевого и сухого свекольного сока, при следующих соотношениях компонентов, мас. %:
сухой экстракт кукурузных рылец - 1,0 - 5,0
сухой экстракт мяты перечной - 1,0 - 5,0
сухой экстракт шиповника коричного - 1,0 - 5,0
сухой экстракт хвоща полевого - 1,0 - 5,0
сухой свекольный сок - остальное
Указанное средство может быть как в виде порошка, так и в виде таблеток.The objective of this technical solution is to obtain a phytopreparation having high lipid-lowering and hepatoprotective activity, characterized by safety and the possibility of its long-term use without complications in many pathologies. The drug is a mixture of dry extracts of corn stigmas, peppermint, cinnamon, rose horsetail, field and dry beetroot juice, in the following ratios of components, wt. %:
dry extract of corn stigmas - 1.0 - 5.0
dry peppermint extract - 1.0 - 5.0
dry extract of cinnamon rose hips - 1.0 - 5.0
dry extract of horsetail - 1.0 - 5.0
dry beetroot juice - the rest
The specified tool can be either in the form of a powder or in the form of tablets.
Состав препарата определили путем излучения эффективности сухих водных экстрактов из более чем 50 лекарственных растений на моделях гиперkипидемии у крыс. При этом оценивали их влияние на различные показатели липидного обмена и процесса перекисного окисления липидов. На основании этих данных была определена комбинация лекарственных растений с наиболее выраженным влиянием на то или иное звено патогенеза атеросклероза (к примеру, настой кукурузных рылец обладает самым выраженным гиполипидемическим действием, сок свеклы - гипохолестеринемическим и антиоксидантным, настой плодов шиповника - гипотриглицеридемическим и т.д.). The composition of the drug was determined by radiating the effectiveness of dry water extracts from more than 50 medicinal plants in rat hyperkipidemia models. At the same time, their effect on various indicators of lipid metabolism and lipid peroxidation was evaluated. Based on these data, a combination of medicinal plants with the most pronounced effect on a particular link in the pathogenesis of atherosclerosis was determined (for example, corn stigma infusion has the most pronounced lipid-lowering effect, beet juice has hypocholesterolemic and antioxidant effects, rosehip infusion has hypotriglyceridemic, etc. )
Нами было показано, что при содержании каждого компонента сухих экстрактов менее 1% в составе фитопрепарата эффективность его терапевтического действия снижается. Содержание компонентов свыше 5% нецелесообразно в связи с тем, что при этом не наблюдается дальнейшее увеличение терапевтической активности препарата; кроме того, наступает быстрое привыкание организма пациентов к фитопрепарату и соответствующее снижение эффективности его действия. We have shown that when the content of each component of dry extracts is less than 1% in the composition of the herbal product, the effectiveness of its therapeutic effect decreases. The content of components over 5% is impractical due to the fact that there is no further increase in the therapeutic activity of the drug; in addition, the patient’s organism quickly becomes addicted to a herbal preparation and a corresponding decrease in the effectiveness of its action.
Сущность изобретения состоит в следующем. The invention consists in the following.
Готовят водные экстракты (согласно ГФ Х) кукурузных рылец, мяты перечной, шиповника коричного и хвоща полевого, используя измельченное высушенное сырье и кипяченую воду в соотношении 1 : 10 по массе соответственно. Процесс проводят при 80 - 95oC в течение 15 мин. Отфильтрованный экстракт сушат с использованием распылительной сушилки или сушилки кипящего слоя с инертными носителями. Корнеплоды свеклы предварительно моют, обрабатывают водой при 80 - 90oC в течение 15 - 25 мин, очищают и измельчают. Измельченную массу гомогенизируют и направляют на сушку либо предварительно смешивают с водой в отношении 1 : 2 по массе, после чего центрифугируют и фильтруют, отделяя мякоть. Для проведения распылительной сушки к полученному соку добавляют обезжиренные молочные продукты (молочная сыворотка, пахта, сухое обезжиренное молоко) и растворимые полисахариды или натриевые соли карбоксиметильных производных полисахаридов (крахмал, декстрин, натрий-карбоксиметилцеллюлоза, натрий-карбоксиметилкрахмал, альгинат натрия), регулируя водой вязкость системы, направляемой в сушильную камеру. При этом содержание обезжиренных молочных продуктов в высушенном свекольном соке составляет 15,0 - 40,0%, а полисахаридов или натриевых солей карбоксиметильных производных полисахаридов - 5,0 - 15,0%. Сухие экстракты смешивают с сухим свекольным соком.Prepare aqueous extracts (according to GF X) of corn stigmas, peppermint, cinnamon rosehips and horsetail, using crushed dried raw materials and boiled water in a ratio of 1: 10 by weight, respectively. The process is carried out at 80 - 95 o C for 15 minutes The filtered extract is dried using a spray dryer or an inert carrier fluidized bed dryer. Root beets are pre-washed, treated with water at 80 - 90 o C for 15 - 25 minutes, cleaned and chopped. The crushed mass is homogenized and sent for drying or pre-mixed with water in a ratio of 1: 2 by mass, then centrifuged and filtered to separate the pulp. To carry out spray drying, skim milk products (milk whey, buttermilk, skimmed milk powder) and soluble polysaccharides or sodium salts of carboxymethyl derivatives of polysaccharides (starch, dextrin, sodium carboxymethyl cellulose, sodium carboxymethyl agram sodium) are added to the resulting juice. system directed to the drying chamber. In this case, the content of skim milk products in dried beetroot juice is 15.0 - 40.0%, and the polysaccharides or sodium salts of carboxymethyl derivatives of polysaccharides are 5.0 - 15.0%. Dry extracts are mixed with dry beetroot juice.
Изобретение иллюстрируется следующими примерами. The invention is illustrated by the following examples.
Пример 1. (мас.%). Проводят водную экстракцию водорастворимых соединений отдельно из 100 г высушенных и измельченных кукурузных рылец, 100 г листьев мяты перечной, 100 г плодов шиповника коричного и 100 г травы хвоща полевого при 90oC в течение 15 мин. Полученный экстракты сушат распылением при температуре воздуха на входе 170oС и на выходе 90oC. 510 г тщательно вымытой свеклы (содержание сухих веществ 13%) обрабатывают водой при 80 - 90oC в течение 20 мин, очищают, измельчают, смешивают с 600 г водного раствора 5,0 г альгината натрия и 22,0 г сухого обезжиренного молока, гомогенизируют и сушат распылением. Полученный сухой свекольный сок смешивают с сухими экстрактами кукурузных рылец, листьев мяты перечной, плодов шиповника коричного и травы хвоща полевого 90,0 : 2,0 : 2,0 : 3,0 : 3,0.Example 1. (wt.%). Water extraction of water-soluble compounds is carried out separately from 100 g of dried and chopped corn stigmas, 100 g of peppermint leaves, 100 g of cinnamon rose hips and 100 g of horsetail grass at 90 ° C for 15 minutes. The extracts obtained are spray dried at an inlet air temperature of 170 ° C. and an outlet temperature of 90 ° C. 510 g of thoroughly washed beets (solids content 13%) are treated with water at 80 - 90 ° C. for 20 minutes, cleaned, ground, mixed with 600 g of an aqueous solution of 5.0 g of sodium alginate and 22.0 g of skimmed milk powder are homogenized and spray dried. The resulting dry beetroot juice is mixed with dry extracts of corn stigmas, peppermint leaves, cinnamon rose hips and horsetail grass 90.0: 2.0: 2.0: 3.0: 3.0.
Пример 2. Смешивают 2,5 г сухого экстракта кукурузных рылец, 2,5 г сухого экстракта листьев мяты перечной, 2,5 г сухого экстракта плодов шиповника коричного и 2,5 г сухого экстракта травы хвоща полевого с 90,0 г сухого свекольного сока, полученного распылительной сушкой дисперсионной системы, представляющей собой гомогенизированную смесь измельченной очищенной свеклы, предварительно обработанной водой при 90oC в течение 20 мин, кукурузного крахмала и обезжиренной сыворотки молочной, при содержании указанных сухих компонентов свекольного сока 50,0, 10,0 и 40,0 мас.% соответственно. Получают препарат с соотношением сухого свекольного сока и сухих экстрактов кукурузных рылец, листьев мяты перечной, плодов шиповника коричного и травы хвоща полевого 90,0 : 2,5 : 2,5 : 2,5 : 2,5.Example 2. Mix 2.5 g of dry extract of corn stigmas, 2.5 g of dry extract of peppermint leaves, 2.5 g of dry extract of cinnamon rose hips and 2.5 g of dry extract of horsetail grass with 90.0 g of dry beet juice obtained by spray drying a dispersion system, which is a homogenized mixture of crushed, cleaned beets, pre-treated with water at 90 o C for 20 min, corn starch and skimmed milk whey, with the content of these dry components of beet juice 50,0 10.0 and 40.0 wt.%, Respectively. A preparation is obtained with a ratio of dry beetroot juice and dry extracts of corn stigmas, peppermint leaves, cinnamon rose hips and horsetail grass 90.0: 2.5: 2.5: 2.5: 2.5.
Пример 3. Смешивают 4,0 г сухого экстракта кукурузных рылец, 5,0 г сухого экстракта листьев мяты перечной, 4,0 г сухого экстракта плодов шиповника коричного и 4,0 г сухого экстракта травы хвоща полевого с 83,0 г сухого свекольного сока, полученного распылительной сушкой раствора, содержащего обезжиренную сыворотку молочную (6,5% сухих веществ), сухое молоко, очищенную натрий-карбоксиметилцеллюлозу и свекольный сок без мякоти, выделенный центрифугированием с фильтрацией через нутч-фильтр очищенной, измельченной и гомогенизированной свекольной массы, смешанной с двукратным по массе количеством горячей воды (75 - 90oС). В высушенном соке содержание сухих веществ свеклы, обезжиренной сыворотки молочной и Na-КМЦ составляет 60,0, 25,0 и 15,0 мас. % соответственно. После смешения компонентов получают препарат с соотношением сухого свекольного сока и сухих экстрактов кукурузных рылец, листьев мяты перечной, плодов шиповника коричного и травы хвоща полевого 83,0 : 4,0 : 5,0 : 4,0 : 4,0.Example 3. Mix 4.0 g of dry extract of corn stigmas, 5.0 g of dry extract of peppermint leaves, 4.0 g of dry extract of cinnamon rose hips and 4.0 g of dry extract of horsetail grass with 83.0 g of dry beetroot juice obtained by spray drying a solution containing skimmed milk whey (6.5% solids), dried milk, purified sodium carboxymethyl cellulose and beet juice without pulp, isolated by centrifugation with filtration through a suction filter of purified, ground and homogenized beet oil sys mixed with twice the mass of hot water (75 - 90 o C). In the dried juice, the solids content of beets, skim milk whey and Na-CMC is 60.0, 25.0 and 15.0 wt. % respectively. After mixing the components, a preparation is obtained with a ratio of dry beetroot juice and dry extracts of corn stigmas, peppermint leaves, cinnamon rose hips and horsetail grass 83.0: 4.0: 5.0: 4.0: 4.0.
Пример 4. Смешивают по 2,5 г сухих экстрактов кукурузных рылец, листьев мяты перечной, плодов шиповника коричного и травы хвоща полевого с 90,0 г сухого свекольного сока, полученного сушкой в кипящем слое на инертных носителях гомогенизированной водной дисперсии свекольной массы из предварительно термообработанных, очищенных и измельченных корнеплодов, смешанных с декстрином и сывороткой молочной, при содержании сухих веществ свеклы, сыворотки и декстрина 70,0, 23,0 и 7,0 мас.% соответственно. После смешения компонентов получают препарат с отношением сухого свекольного сока и сухих экстрактов кукурузных рылец, листьев мяты перечной, плодов шиповника коричного и травы хвоща полевого 90,0 : 2,5 : 2,5 : 2,5 : 2,5. Example 4. 2.5 g of dry extracts of corn stigmas, peppermint leaves, rosehips of cinnamon and horsetail grass are mixed with 90.0 g of dry beetroot juice, dried in a fluidized bed on inert carriers of a homogenized aqueous dispersion of beetroot from previously heat-treated peeled and chopped root vegetables mixed with dextrin and milk whey, with a dry matter content of beets, whey and dextrin of 70.0, 23.0 and 7.0 wt.%, respectively. After mixing the components, a preparation is obtained with the ratio of dry beetroot juice and dry extracts of corn stigmas, peppermint leaves, cinnamon rose hips and horsetail grass 90.0: 2.5: 2.5: 2.5: 2.5.
Пример 5. Смешивают по 3,5 г сухих экстрактов из кукурузных рылец, листьев мяты перечной, плодов шиповника коричного и травы хвоща полевого с 86,0 г сухого свекольного сока, полученного лиофильной сушкой свекольной массы, приготовленной путем термообработки корнеплодов в воде при 90oC в течение 20 мин с их последующей очисткой и измельчением. После смешения компонентов получают препарат с отношением сухого свекольного сока и сухих экстрактов кукурузных рылец, листьев мяты перечной, плодов шиповника коричного и травы хвоща полевого 86,0 : 3,5 : 3,5 : 3,5 : 3,5.Example 5. Mix 3.5 g of dry extracts from corn stigmas, peppermint leaves, rosehips of cinnamon and horsetail grass with 86.0 g of dry beetroot juice obtained by freeze-drying beetroot prepared by heat treatment of root crops in water at 90 o C for 20 minutes with their subsequent cleaning and grinding. After mixing the components, a preparation is obtained with the ratio of dry beetroot juice and dry extracts of corn stigmas, peppermint leaves, cinnamon rose hips and horsetail grass 86.0: 3.5: 3.5: 3.5: 3.5.
Пример 6. Смешивают по 3,0 г сухих экстрактов из кукурузных рылец, листьев мяты перечной, плодов шиповника коричного и травы хвоща полевого с 88,0 г сухого свекольного сока, полученного распылительной сушкой по примеру 1 с использованием Na-карбоксиметилкрахмала и пахты, при содержании сухих компонентов свекольной массы, пахты и Na-КМК 65,0, 25,0 и 10,0 мас.% соответственно. После смешения компонентов получают препарат с отношением сухого свекольного сока и сухих экстрактов кукурузных рылец, листьев мяты перечной, плодов шиповника коричного и травы хвоща полевого 88,0 : 3,0 : 3,0 : 3,0 : 3,0. Example 6. Mix 3.0 g of dry extracts from corn stigmas, peppermint leaves, rosehips of cinnamon and horsetail grass with 88.0 g of dry beet juice obtained by spray drying according to example 1 using Na-carboxymethyl starch and buttermilk, the dry content of beetroot mass, buttermilk and Na-KMK 65.0, 25.0 and 10.0 wt.%, respectively. After mixing the components, a preparation is obtained with the ratio of dry beetroot juice and dry extracts of corn stigmas, peppermint leaves, cinnamon rose hips and horsetail grass 88.0: 3.0: 3.0: 3.0: 3.0.
Экспериментальные исследования были проведены на базе Ульяновского Государственного Университета. Experimental studies were conducted on the basis of the Ulyanovsk State University.
Сравнительное экспериментальное изучение эффективности гиполипидемического действия проводили на крысах линии Вистар (240 - 260 г) и на беспородных кроликах. Экспериментальную гиперлипидемию у крыс моделировали путем введения зондом в желудок эргокальциферола из расчета 350000 МЕ/кг и холестерина 40 мг/кг в подсолнечном масле в течение 5 дней, у кроликов - путем холестеринового кормления (добавление к рациону холестерина из расчета 0,5 г/кг массы). A comparative experimental study of the effectiveness of lipid-lowering action was carried out on Wistar rats (240-260 g) and on outbred rabbits. Experimental hyperlipidemia in rats was simulated by introducing a probe into the stomach of ergocalciferol at a rate of 350,000 IU / kg and cholesterol of 40 mg / kg in sunflower oil for 5 days, in rabbits by cholesterol feeding (adding to the diet of cholesterol at a rate of 0.5 g / kg masses).
Острый токсический гепатит моделировали на крысах линии Вистар массой 200 - 220 г путем однократного подкожного введения 50% масляного раствора четыреххлористого углерода. Acute toxic hepatitis was modeled on Wistar rats weighing 200 - 220 g by a single subcutaneous injection of a 50% oil solution of carbon tetrachloride.
Эффективность фармакологического действия предложенного средства оценивали в сравнении с современными широко применяемыми гиполипидемическими средствами (холестрирамин, никотиновая кислота, грофибрат, ловастатин) в дозах, соответствующих средним терапевтическим (пересчитаны по общепринятым коэффициентам). Никотиновую кислоту вводили в высокой (субтоксической) дозе 500 мг/кг, соответствующей рекомендуемой в настоящее время для лечения гиперлипидемии в клинике (4 - 6 г в сутки). The pharmacological effect of the proposed drug was evaluated in comparison with modern widely used lipid-lowering drugs (cholestyramine, nicotinic acid, grofibrate, lovastatin) in doses corresponding to the average therapeutic (calculated according to generally accepted coefficients). Nicotinic acid was administered in a high (subtoxic) dose of 500 mg / kg, which is currently recommended for the treatment of hyperlipidemia in the clinic (4-6 g per day).
Поскольку в генезе атеросклероза значительную роль играет активация процессов перекисного окисления липидов, оценивались и антиоксидантные свойства препарата в сравнении с α- токоферолом. Since the activation of lipid peroxidation processes plays a significant role in the genesis of atherosclerosis, the antioxidant properties of the drug were also evaluated in comparison with α-tocopherol.
В качестве критериев оценки гиполипидемического и антиоксидантного действия исследованных средств использовали современные общепринятые биохимические показатели: содержание общего холестерина, триглицеридов, β- липопротеидов (ЛПНП + ЛПОНП), α- токоферола, малонового диальдегида и активность глутатионредуктазы в сыворотке крови [6]. Вместе с тем определяли содержание холестерина в ткани аорты по Либерману-Бурхарду [7]. As criteria for assessing the hypolipidemic and antioxidant effects of the studied drugs, we used modern generally accepted biochemical indicators: total cholesterol, triglycerides, β-lipoproteins (LDL + VLDL), α-tocopherol, malondialdehyde and serum glutathione reductase activity [6]. At the same time, the cholesterol content in the aortic tissue was determined according to Lieberman-Burchard [7].
Сравнительная оценка гиполипидемического действия широко применяемых антиатеросклеротических препаратов показывает, что в данной экспериментальной постановке все они оказывают то или иное влияние на показатели обмена липидов, что является дополнительным свидетельством адекватности модели. По силе гипохолестеринемического действия в порядке убывания они расположились следующим образом: холестирамин (снижение на 32,6%), грофибрат = ловастатин (24,7%), никотиновая кислота (17,6%). Предложенное средство снижало этот показатель на 36,3%, т.е. существенно превосходило по силе эффекта эталонные препараты. A comparative assessment of the lipid-lowering effect of widely used anti-atherosclerotic drugs shows that in this experimental setting they all have one or another effect on lipid metabolism, which is additional evidence of the adequacy of the model. By the strength of the hypocholesterolemic action in descending order, they are arranged as follows: cholestyramine (decrease by 32.6%), grofibrate = lovastatin (24.7%), nicotinic acid (17.6%). The proposed tool reduced this indicator by 36.3%, i.e. significantly exceeded the strength of the effect of reference drugs.
По способности снижать уровень триглицеридов в крови исследуемые средства располагаются следующим образом в порядке убывания силы эффекта: ловастатин (снижение на 69,2%), никотиновая кислота (48,1%), холестирамин (44,2%), грофибрат (43,3%). Эффективность предложенного средства находилась на уровне таковой для грофибрата и холестриамина (41,3%). By the ability to reduce the level of triglycerides in the blood, the studied drugs are arranged as follows in decreasing order of effect: lovastatin (decrease by 69.2%), nicotinic acid (48.1%), cholestyramine (44.2%), grofibrate (43.3 %). The effectiveness of the proposed tool was at that level for grofibrate and cholestiamine (41.3%).
По выраженности гиполипопротеидемического действия эффективность эталонных препаратов была приблизительно равной и составляла в среднем 18,7 - 21,7%. Предложенное средство по этому показателю существенно превосходило эталонные препараты, оно снижало уровень β- липопротеидов в крови на 48,2%. Оно также существенно превосходило эталонные препараты по способности тормозить патологическое отложение холестерина в аорте. Так, в контроле наблюдалось повышение его содержания с 4,5 ± 0,3 (интактная группа) до 7,3 ± 0,2 мкмоль/г, т.е. на 62,2%. Препараты сравнения снижали содержание холестерина 13,7 - 19,2%, а предложенное средство - на 34,2%. Таким образом, выявляется преимущественно последнего по этому прямому показателю антиатеросклеротического действия. According to the severity of the hypolipoproteinemic effect, the effectiveness of the reference drugs was approximately equal and averaged 18.7 - 21.7%. The proposed tool for this indicator significantly exceeded the standard drugs, it reduced the level of β-lipoproteins in the blood by 48.2%. It also significantly exceeded reference drugs in their ability to inhibit the pathological deposition of cholesterol in the aorta. So, in the control, an increase in its content was observed from 4.5 ± 0.3 (intact group) to 7.3 ± 0.2 μmol / g, i.e. by 62.2%. Comparison drugs reduced cholesterol 13.7 - 19.2%, and the proposed tool - by 34.2%. Thus, mainly the latter is revealed by this direct indicator of antiatherosclerotic action.
Сравнение эффективности гиполипидемического действия известных препаратов и предложенного средства приведено в таблице 1. A comparison of the effectiveness of the lipid-lowering effect of known drugs and the proposed funds are shown in table 1.
Предложенный препарат в опытах на крысах и кроликах проявил выраженное антиоксидантное действие в двух моделях. The proposed drug in experiments on rats and rabbits showed a pronounced antioxidant effect in two models.
Гепатопротекторное действие предложенного средства изучалось на модели острого токсического гепатита. The hepatoprotective effect of the proposed drug was studied on a model of acute toxic hepatitis.
Пероральное назначение фитопрепарата в течение 7 суток существенно препятствовало развитию острого гепатита, о чем свидетельствует снижение роста относительной массы печени (на 7,2%) гиперферментемии АЛТ (на 67%), гипербилирубинемии (на 56,4%), уровня малонового диальдегида и диеновых конъюгатов (соответственно на 53,3% и 29,9%), нормализация показателей липидного обмена (холестерина и триглицеридов), рост содержания α- токоферола (на 45,8%) и значительная активация глутадионредуктазы (185,3%). Oral administration of a phytopreparation for 7 days significantly impeded the development of acute hepatitis, as evidenced by a decrease in the growth of the relative liver mass (by 7.2%) of ALT hyperfermentemia (by 67%), hyperbilirubinemia (by 56.4%), the level of malondialdehyde and diene conjugates (53.3% and 29.9%, respectively), normalization of lipid metabolism (cholesterol and triglycerides), increase in α-tocopherol content (by 45.8%) and significant activation of glutadione reductase (185.3%).
Препарат сравнения ЛИВ-52 (растительного происхождения) в аналогичных экспериментах не устранял отека печени, уровень гипербилирубинемии снижал на 38,5, гиперферментемии на 67%, не влияя при этом на изменение показателей липидного обмена, а содержание в крови малонового диальдегида и диеновых конъюгатов снижал на 40,0% и 23,9%, уровень α- токоферола повышал на 79,2%, активность глутатионредуктазы на 145,6%. Comparison drug LIV-52 (of plant origin) in similar experiments did not eliminate liver edema, the level of hyperbilirubinemia decreased by 38.5, hyperfermentemia by 67%, without affecting the change in lipid metabolism, and the content of malondialdehyde and diene conjugates in the blood decreased by 40.0% and 23.9%, the level of α-tocopherol increased by 79.2%, the activity of glutathione reductase by 145.6%.
Таким образом, препарат по большинству показателей был более активен как гепатопротектор, чем ЛИВ-52. Thus, according to most indicators, the drug was more active as a hepatoprotector than LIV-52.
Препарат испытан на 25 больных с гиперлипидемией (в возрасте 56 - 70 лет) в стационарных условиях (отделение инвалидов войны Запорожской областной клинической больницы, Украина). По наличию заболеваний группа составляла: атеросклеротический кардиосклероз - 25 больных, в том числе стабильная стенокардия - 8, церебральный атеросклероз - 19, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей - 5, гипертоническая болезнь - 2. Доза препарата составляла 5 г 3 раза в день. The drug was tested on 25 patients with hyperlipidemia (aged 56 - 70 years) under stationary conditions (department of war invalids of Zaporizhzhya Regional Clinical Hospital, Ukraine). According to the presence of diseases, the group consisted of: atherosclerotic cardiosclerosis - 25 patients, including stable angina pectoris - 8, cerebral atherosclerosis - 19, obliterating atherosclerosis of the vessels of the lower extremities - 5, hypertension - 2. The dose of the drug was 5 g 3 times a day.
Результаты проведенного исследования показывают, что препарат обладает выраженным гиполипидемическим и антиоксидантным действием, проявляющимся уже на 10-е сутки лечения с прогрессивным нарастанием эффекта в последующие его сроки. Так, уровень общего холестерина снижался на 15,6% (10 день), 21,0% (25 день) и 24,4% (3 мес.), триглицеридов соответственно на 32,9, 40,6, 44,7%, β- липопротеидов на 15,0, 26,7, 24,3%. При этом содержание холестерина в липопротеидах низкой плотности (ХС-ЛПНП - высокоатерогенные липопротеиды) снижалось более существенно - на 25,6, 36,9, 41,4% (соответственно 10, 25 и 90 дни лечения), а концентрация холестерина в липопротеидах высокой плотности ( α- холестерин - ЛПВП - антиатерогенные липопротеиды) нарастала соответственно по срокам лечения на 20,6, 32,7, 32,7%. The results of the study show that the drug has a pronounced lipid-lowering and antioxidant effect, manifested already on the 10th day of treatment with a progressive increase in the effect in its subsequent periods. So, the level of total cholesterol decreased by 15.6% (day 10), 21.0% (day 25) and 24.4% (3 months), triglycerides by 32.9, 40.6, 44.7%, respectively , β-lipoproteins by 15.0, 26.7, 24.3%. In this case, the cholesterol content in low density lipoproteins (LDL-C - highly atherogenic lipoproteins) decreased more significantly - by 25.6, 36.9, 41.4% (10, 25 and 90 days of treatment, respectively), and the concentration of cholesterol in high lipoproteins density (α-cholesterol - HDL - antiatherogenic lipoproteins) increased, respectively, in terms of treatment by 20.6, 32.7, 32.7%.
Проведенное экспериментально-клиническое исследование препарата свидетельствует о наличии у него антиоксидантных, гиполипидемических (антиатеросклеротических) и гепатопротекторных свойств. По силе этих фармакологических эффектов изученный препарат не уступает и даже превосходит современные широко применяемые лекарственные препараты соответствующего фармакологического действия. Вместе с тем препарат имеет явное преимущество перед последними по параметрам безопасности и переносимости. С учетом того, что основным звеном механизма лечебного действия фитопрепарата является торможение свободно-радикальных процессов, сфера его терапевтического применения может быть существенно расширена (лучевая болезнь, аутоиммунопатология, ишемическая болезнь сердца и др.). An experimental clinical trial of the drug indicates the presence of antioxidant, lipid-lowering (anti-atherosclerotic) and hepatoprotective properties. By the strength of these pharmacological effects, the studied drug is not inferior to or even superior to modern widely used drugs of the corresponding pharmacological action. However, the drug has a clear advantage over the latter in terms of safety and tolerability. Considering that the main link in the mechanism of the therapeutic action of a phytopreparation is inhibition of free-radical processes, the scope of its therapeutic application can be significantly expanded (radiation sickness, autoimmunopathology, coronary heart disease, etc.).
Список литературы
1. Pyorala P. et.al. Eur. Heart J., 15, 1300 - 1331 (1994).Bibliography
1. Pyorala P. et.al. Eur. Heart J., 15, 1300-1331 (1994).
2. Carlson L. A. Treatment of hyperlipoproteinemia. Raven, New York, 1984, pp. 115- 119. 2. Carlson L. A. Treatment of hyperlipoproteinemia. Raven, New York, 1984, pp. 115-119.
3. Zavoral J.M. et.al. Am. J. Cardiol., 76, 37A - 40A (1995). 3. Zavoral J.M. et.al. Am. J. Cardiol., 76, 37A-40A (1995).
4. Качарава А.Г. и др. Кардиология, 1992, N 6, с. 21 - 23. 4. Kacharava A.G. and other Cardiology, 1992, N 6, p. 21 - 23.
5. Кемертелидзе Э. П. и др. Хим.-фармацевт. журн., 1982, N 1, с. 119 - 122. 5. Kemertelidze E. P. and other Chem. Pharmacist. Zh., 1982, N 1, p. 119 - 122.
6. Андреева А. И., Кожемякин Л.А., Кишкун А.А. Модификация методов определения перекисей липидов в тесте с тиобарбитуровой кислотой. Лаб. дело., 1988, N 41, с. 41 - 46. 6. Andreeva A.I., Kozhemyakin L.A., Kishkun A.A. Modification of methods for determining lipid peroxides in the test with thiobarbituric acid. Lab case., 1988, N 41, p. 41 - 46.
7. Методы биохимических исследований. Под ред. М.И. Прохоровой. - Л.: Изд-во Ленинградского университета, 1982, с. 272.4 7. Methods of biochemical research. Ed. M.I. Prokhorova. - L .: Publishing house of Leningrad University, 1982, p. 272.4
Claims (1)
Сухой экстракт кукурузных рылец - 1,0 - 5,0
Сухой экстракт мяты перечной - 1,0 - 5,0
Сухой экстракт шиповника коричного - 1,0 - 5,0
Сухой экстракт хвоща полевого - 1,0 - 5,0
Сухой свекольный сок - ОстальноеHypolipidemic and hepatoprotective agent containing dry beetroot juice and dry extracts of corn stigmas, peppermint, cinnamon rosehip and horsetail in the following ratio, wt.%:
Dry extract of corn stigmas - 1.0 - 5.0
Dry peppermint extract - 1.0 - 5.0
Dry extract of cinnamon rose hip - 1.0 - 5.0
Dry extract of horsetail - 1.0 - 5.0
Dry Beetroot Juice - Else
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU97114385A RU2122419C1 (en) | 1997-08-28 | 1997-08-28 | Hypolipidemic and hepatoprotective agent |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU97114385A RU2122419C1 (en) | 1997-08-28 | 1997-08-28 | Hypolipidemic and hepatoprotective agent |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2122419C1 true RU2122419C1 (en) | 1998-11-27 |
| RU97114385A RU97114385A (en) | 1999-02-27 |
Family
ID=20196613
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU97114385A RU2122419C1 (en) | 1997-08-28 | 1997-08-28 | Hypolipidemic and hepatoprotective agent |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2122419C1 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2636817C2 (en) * | 2016-05-04 | 2017-11-28 | Галина Григорьевна Николаева | Pharmaceutical possessing hypolidemic, hepatoprotective and antioxidant action |
-
1997
- 1997-08-28 RU RU97114385A patent/RU2122419C1/en active
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2636817C2 (en) * | 2016-05-04 | 2017-11-28 | Галина Григорьевна Николаева | Pharmaceutical possessing hypolidemic, hepatoprotective and antioxidant action |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5063210A (en) | Use of sulfated polysaccharides to decrease cholesterol and fatty acid absorption | |
| JP3548102B2 (en) | Antihypertensive agent | |
| JPH09165331A (en) | L-carnitine or alkanoyl l-carnitine-containing medicine composition with loess veratrole or its derivative | |
| CN101537050B (en) | Health product capable of enhancing bone density and immune function, and preparation method and applications thereof | |
| WO1992006699A1 (en) | Plant extracts as mucosal-protective agents | |
| JPH0745521B2 (en) | Antihypertensive agent having antihypertensive effect | |
| JP2000169384A (en) | Blood glucose level increase inhibitor or hypoglycemic agent | |
| NL192204C (en) | A method of preparing isosilybin-free silibinine and a pharmaceutical composition containing isosilybin-free silibinine. | |
| KR20170125991A (en) | Silicin and VE-containing pharmaceutical compositions | |
| EP0573682A1 (en) | Tea polyphenols as anti-hyperglycemic agents | |
| CN1079674C (en) | Flavanolignan preparation, its processing method and pharmaceutical compositions containing them | |
| CN106074493A (en) | The application in preparation treatment gouty arthritis medicine of a kind of Fructus Cannabis extract | |
| CA2077589A1 (en) | Cerebral-activating extract | |
| US20040146565A1 (en) | First lipoprotein fraction and therapeutic compositions of same | |
| EP1501498B1 (en) | Pharmaceutical composition comprising a lipase inhibitor and glucomannan | |
| BRPI0620054A2 (en) | extract obtainable by phaseolus so extraction. with mixtures of ethanol and water, process for its preparation, use and compositions thereof | |
| WO2006037725A1 (en) | Formulation for oral administration having a health-promoting effect on the cardiovascular system | |
| RU2162704C2 (en) | Crataegus extract as preparation for prevention of sudden death as result of heart stop and cardiovascular damages induced by reperfusion | |
| CN100376255C (en) | Agastache rugosa extract and composition containing tilianin isolated and purified from said extract having anti-inflammatary activity and anti-atherogenic activity | |
| KR20170125995A (en) | Pharmaceutical compositions containing silibin | |
| RU2122419C1 (en) | Hypolipidemic and hepatoprotective agent | |
| JPH09262066A (en) | Food product and medicinal composition for inhibiting hyperlipemia | |
| Dasari et al. | Formulation and preclinical evaluation of anti-inflammatory activity of Triticum aestivum | |
| NO742027L (en) | ||
| KR20050041802A (en) | Polysaccharides of plants belonging to panax having effect on treatment and prevention of obesity |