RU2116792C1

RU2116792C1 - Composition exhibiting antiulcer effect

Info

Publication number: RU2116792C1
Application number: RU95104059A
Authority: RU
Inventors: Иван Николаевич Тюренков; Инна Федоровна Ярошенко; Людмила Николаевна Рогова; Галина Петровна Вдовина
Original assignee: Иван Николаевич Тюренков; Инна Федоровна Ярошенко; Людмила Николаевна Рогова; Галина Петровна Вдовина
Priority date: 1995-03-21
Filing date: 1995-03-21
Publication date: 1998-08-10
Also published as: RU95104059A

Abstract

FIELD: medicine. SUBSTANCE: composition has bischofite and magnesium carbonate at the following ratio of components, mas. p. p.: bischofite 1.0 and magnesium carbonate 0.74-1.0. Composition accelerates ulcer healing. EFFECT: enhanced effectiveness of composition. 3 tbl

Description

Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается новой лекарственной композиции с противоязвенным эффектом на основе солей магния. The invention relates to the pharmaceutical industry and relates to a new medicinal composition with anti-ulcer effect based on magnesium salts.

В медицине широко используются препараты, содержащие магний (Машковский М. Д. , 1988, т. 1, с. 503). Для лечения заболеваний желудочкно-кишечного тракта, в частности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки используют викаир, викалин, в состав которых входит магний карбонат основной (Машковский М. Д., 1988, т. 1, с. 347), механизм действия которого заключается в снижении кислотности желудочного сока. Для лечения язвенного колита используют таблетки магний хлорида с кишечно-растворимой оболочкой (USA, патент 4150111, 1979, 17 апреля, т. 981, N 3). In medicine, preparations containing magnesium are widely used (Mashkovsky M.D., 1988, v. 1, p. 503). For the treatment of diseases of the gastrointestinal tract, in particular, peptic ulcer of the stomach and duodenum, Vicair, Vicalin, which includes basic magnesium carbonate (Mashkovsky M. D., 1988, v. 1, p. 347), the mechanism of action of which is used is to reduce the acidity of gastric juice. For the treatment of ulcerative colitis, magnesium chloride enteric-coated tablets are used (USA, patent 4150111, 1979, April 17, vol. 981, No. 3).

В связи с тем, что при язвенной болезни желудочно-кишечного тракта наблюдаются комплексные нарушения обмена микроэлементов: (марганца, меди, никеля, железа, кремния, кобальта, цинка, а не только магния (Гурская А.И., 1962; Паращак А.П., 1965; Сорока В.Р. и др., 1972), представляется целесообразным для лечения этого заболевания использовать полимикроэлементсодержащий препарат. Основой такого препарат может быть природный минерал бишофит, состоящий преимущественно из хлормагниевых солей бишофита и микродоз большинства элементов периодической системы Д.И. Менделеева. Due to the fact that with peptic ulcer of the gastrointestinal tract, complex metabolic metabolic disturbances are observed: (manganese, copper, nickel, iron, silicon, cobalt, zinc, and not only magnesium (Gurskaya A.I., 1962; Parashchak A. P., 1965; Soroka V.R. et al., 1972), it seems advisable to use a multielement-containing preparation for the treatment of this disease.The basis of such a preparation may be the natural mineral bischofite, which consists mainly of bischofite chloromagnesium salts and microdoses of most elements of the periodic system DI Mendeleev.

Техническое задание изобретения - ускорение язвозаживления. The technical task of the invention is the acceleration of ulcer healing.

Поставленная задача достигается тем, что предлагается лекарственная композиция, включающая соли магния и наполнитель, в качестве солей магния содержит бишофит. В качестве наполнителя преимущественно содержит магний карбонат основной при соотношении компонентов мас.ч: биошофит 1,0; магний карбонат 0,74 - 1,0. This object is achieved by the fact that the proposed pharmaceutical composition, including magnesium salts and filler, contains magnesium bischofite as magnesium salts. As a filler, it mainly contains basic magnesium carbonate with a ratio of components by weight of parts: bioschofite 1.0; magnesium carbonate 0.74 - 1.0.

Рецептура приготовления лекарственной композиции приведена в табл. 1. The formulation of the medicinal composition is given in table. one.

Пример 1. К 1000,0 мл рассола бишофита добавили 831,50 г магний карбонат основного, тщательно перемешали образовавшуюся массу, высушили, размельчили. Example 1. To 1000.0 ml of bischofite brine, 831.50 g of basic magnesium carbonate was added, the resulting mass was thoroughly mixed, dried, crushed.

Противоязвенную активность препарата излучали на крысах, массой от 110 до 210 г, содержащихся в стандартных условиях вивария. Язвенное поражение вызывали на наркотизированных нембуталом крысах (40 мг/кг массы животных) путем воздействия на серозную оболочку желудка 98%-ной уксусной кислоты в течение 30 с (Окабе, 1970). Сразу после моделирования язвы крысам внутрижелудочно вводили композицию I, второй подгруппе - композицию II, третьей подгруппе - композицию III, четвертой - композицию IV, пятой подгруппе - композицию V, шестая подгруппа была контрольной. Животным этой подгруппы после нанесения язвенного поражения лечение не проводилось. The antiulcer activity of the drug was radiated in rats weighing from 110 to 210 g contained in standard vivarium conditions. Peptic ulcer was caused in rats anesthetized with Nembutal (40 mg / kg animal weight) by exposing the serous membrane of the stomach to 98% acetic acid for 30 s (Okabe, 1970). Immediately after modeling the ulcer, rats were injected intragastrically with composition I, the second subgroup with composition II, the third subgroup with composition III, the fourth with composition IV, the fifth subgroup with composition V, and the sixth subgroup was the control. Animals of this subgroup were not treated after ulcerative lesions.

Седьмая подгруппа животных получала магний хлорид, восьмая подгруппа животных получала магний карбонат основной, применяющийся для снижения кислотности желудочного сока при язвенной болезни с повышенной кислотностью. The seventh subgroup of animals received magnesium chloride, the eighth subgroup of animals received magnesium carbonate basic, which is used to reduce the acidity of gastric juice in peptic ulcer with high acidity.

Лечение проводилось в течение 7 дней, затем животных забивали, вскрывали у них желудок и проводили оценку эффективности противоязвенной терапии. В качестве оценочных тестов язвозаживления использовали: а) площадь язвенного дефекта (мм²); б) процентное отношение животных, у которых развилась перфорация к общему числу животных, на которых моделировалась язва; в) процентное отношение животных, у которых полностью прошел процесс язвозаживления, к общему количеству животных, на которых моделировалась ацетатная язва.The treatment was carried out for 7 days, then the animals were killed, their stomach was opened and the effectiveness of antiulcer therapy was evaluated. The following were used as assessment tests for ulcer healing: a) the area of the ulcer defect (mm ² ); b) the percentage of animals that developed perforation to the total number of animals on which the ulcer was modeled; c) the percentage of animals in which the entire process of ulcer healing has passed to the total number of animals on which the acetate ulcer was simulated.

Результаты испытаний представлены в табл. 2 и 3. The test results are presented in table. 2 and 3.

В подопытных сериях животные получали одну из пяти типов композиций лекарственной формы бишофита. Статистически значимых различных между показателями, полученными в контрольной серии и после применения композиции I, не отмечалось (табл. 2). In the experimental series, animals received one of five types of bischofite dosage formulations. There were no statistically significant differences between the indices obtained in the control series and after the application of composition I (Table 2).

После лечения крыс с язвой желудка композицией II площадь изъязвления в три раза меньше, чем в контрольной серии, и составляла 5,80 ± 0,50 мм², у 20% животных отсутствовал язвенный дефект и у такого же количества появилась перфоративная язва.After treatment of rats with a gastric ulcer with composition II, the ulceration area was three times smaller than in the control series and amounted to 5.80 ± 0.50 mm ² , 20% of the animals had no ulcerative defect and the same number had a perforated ulcer.

Лучший противоязвенный эффект получен от применения композиции III. Площадь изъязвления в этой подгруппе по сравнению с контролем уменьшилась в 59 раз, у 62% крыс отсутствовал язвенный дефект, процент перфораций составил 13%. The best antiulcer effect is obtained from the use of composition III. The area of ulceration in this subgroup compared with the control decreased 59 times, in 62% of rats there was no ulcerative defect, the percentage of perforations was 13%.

Применение композиции IV дало хороший результат. В этой подгруппе животных площадь изъязвления составила 7,56 ± 0,66 мм², у 20% крыс отмечались перфорации.The use of composition IV gave a good result. In this subgroup of animals, the area of ulceration was 7.56 ± 0.66 mm ² , perforation was observed in 20% of rats.

Статистически значимых различий в площади изъязвления у контрольных животных и после применения композиции V не выявлено (17,75±2,60 мм² у контрольных животных, 16,00 ± 2,31 мм² после лечения). У всех животных этой подгруппы выявлен язвенный дефект, у 13% крыс отмечались перфоративные язвы.There were no statistically significant differences in the area of ulceration in control animals and after administration of composition V (17.75 ± 2.60 mm ² in control animals, 16.00 ± 2.31 mm ² after treatment). All animals of this subgroup showed a ulcerative defect; perforated ulcers were noted in 13% of rats.

Результаты проведенных исследований показали, что лучший противоязвенный эффект оказывает лекарственная композиция III. Лекарственные композиции I, II, IV, V также обладают противоязвенным действием. The results of the studies showed that the best antiulcer effect has a pharmaceutical composition III. Medicinal compositions I, II, IV, V also have antiulcer action.

Проведено испытание противоязвенной активности порошков с магний хлоридом в концентрациях, аналогичных его содержанию в композициях I, II, III, IV, V, описанных в табл. 1. The antiulcer activity of powders with magnesium chloride was tested at concentrations similar to its content in compositions I, II, III, IV, V described in Table. one.

Для сравнения с контрольной серией и изучаемыми композициями (с бишофитом) выбран порошок с магний хлоридом, обладающий лучшим противоязвенным действием (табл. 3). For comparison with the control series and the studied compositions (with bischofite), a powder with magnesium chloride was selected, which has the best antiulcer effect (Table 3).

У крыс, получивших порошок с магний хлоридом, площадь изъязвления составила 6,63±0,76 мм², язвенный дефект отсутствовал у 20% подопытных крыс, перфоративные язвы обнаружены у 20% экспериментальных животных (табл. 3).In rats treated with magnesium chloride powder, the ulceration area was 6.63 ± 0.76 mm ² , ulcerative defect was absent in 20% of experimental rats, perforated ulcers were found in 20% of experimental animals (Table 3).

Далее провели сравнительное исследование показателей оценочных тестов язвозаживления у крыс, получавших порошок с магний хлоридом, и у крыс, пролеченных композицией III (композиция с лучшим язвозаживляющим действием табл. 3). Next, we conducted a comparative study of the parameters of the estimated ulcer healing tests in rats treated with magnesium chloride powder and in rats treated with composition III (composition with the best ulcer healing effect of Table 3).

Как показывают сравнительные исследования результатов действия магний карбоната основного, композиции с магний хлоридом и с бишофитом лучшим противоязвенным эффектом обладает композиция III на основе бишофита. As comparative studies of the effects of basic magnesium carbonate show, compositions with magnesium chloride and bischofite have the best anti-ulcer effect of composition III based on bischofite.

Claims

Composition with antiulcer effect, including magnesium salts and filler, characterized in that it contains bischofite as magnesium salts, and magnesium carbonate as filler in the ratio of components, wt. hours:
Bischofite - 1.0
Magnesium carbonate - 0.74 - 1.0t