RU2116064C1 - Method of preparing medicinal formulation at regulated drug release - Google Patents
Method of preparing medicinal formulation at regulated drug release Download PDFInfo
- Publication number
- RU2116064C1 RU2116064C1 RU96124679A RU96124679A RU2116064C1 RU 2116064 C1 RU2116064 C1 RU 2116064C1 RU 96124679 A RU96124679 A RU 96124679A RU 96124679 A RU96124679 A RU 96124679A RU 2116064 C1 RU2116064 C1 RU 2116064C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- drug
- hole
- shell
- microns
- release
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для получения лекарственной формы с регулируемым выделением лекарственного препарата. The invention relates to medicine and can be used to obtain a dosage form with controlled release of the drug.
Известно средство регулирования выделения лекарственного препарата во времени [1] , выполненное в виде оболочки с отверстием, в которой размещены лекарственные препараты. Регулирование осуществляется подбором состава лекарственных препаратов. Known means of regulating the allocation of a drug in time [1], made in the form of a shell with a hole in which the drugs are placed. Regulation is carried out by selection of the composition of drugs.
Известно средство и способ регулирования выделения лекарственного препарата [2], в котором также используется капсула с отверстием, в которой размещены лекарственные препараты. Регулирование осуществляется подбором компонентов по составу и температуре максимального выделения. Known means and method of regulating the allocation of a medicinal product [2], which also uses a capsule with a hole in which the drugs are placed. Regulation is carried out by the selection of components according to the composition and temperature of the maximum allocation.
Известно средство для регулируемого выделения лекарственного препарата [3], в котором для выделения препарата используют осмотическое давление внутри оболочки и выделение препарата под воздействием этого давления через отверстие в оболочке. A means is known for controlled release of a drug [3], in which the osmotic pressure inside the shell and the release of the drug under the influence of this pressure through an opening in the shell are used to isolate the drug.
Целью настоящего изобретения является получение лекарственной формы с регулируемым временем выделения лекарственного препарата и регулируемой дозой выделения лекарственного препарата. Этим условиям соответствует лекарственная форма с использованием эффекта осмотического давления для выделения лекарственного препарата. Поэтому известное средство [3] выбрано в качестве прототипа. An object of the present invention is to provide a dosage form with a controlled release time of a drug and a controlled dose of a drug release. A dosage form using the effect of osmotic pressure to isolate a drug corresponds to these conditions. Therefore, the known tool [3] is selected as a prototype.
Технический результат состоит в обеспечении выделения заданного лекарственного препарата в течение заданного времени при определенной однократной дозе выделяемого лекарственного препарата. The technical result consists in ensuring the allocation of a given drug for a predetermined time at a specific single dose of the allocated drug.
Эффект достигается тем, что в способе получения лекарственной формы с регулируемым выделением лекарственного препарата, включающем упаковку лекарственного препарата в замкнутую оболочку из полимерного полупроницаемого материала и формирование в оболочке отверстия для дозированного выделения лекарственного препарата, формирование отверстия осуществляют лазерным импульсом длительностью 90 - 110 мкс с энергией 0,05 - 0,1 Дж, и тем, что используют твердотельный лазер на гранате, работающий в режиме свободной генерации, и тем, что размер отверстия в оболочке выбирают 230 - 300 мкм. The effect is achieved in that in a method for producing a dosage form with controlled release of a drug, comprising packaging the drug in a closed shell of a semi-permeable polymer material and forming a hole in the shell for dosed drug release, the hole is formed by a laser pulse with a duration of 90 - 110 μs with energy 0.05 - 0.1 J, and the fact that they use a solid-state garnet laser operating in the free-running mode, and the fact that the opening size Thia in the shell choose 230 - 300 microns.
Принцип действия состоит в следующем. The principle of action is as follows.
При попадании таблетки в организм влага желудочно-кишечного тракта через полупроницаемую оболочку проникает внутрь таблетки и растворяет находящийся внутри лекарственный препарат. Тем самым создается осмотическое давление внутри оболочки и за счет разности давлений внутри и снаружи таблетки осуществляется "выброс" растворенного лекарственного препарата из оболочки наружу - в желудочно-кишечный тракт через отверстие в оболочке. Размер отверстия оболочки влияет на дозу выноса препарата из оболочки в пределах от 0 до 50 мкм и свыше 650 мкм, причем с ростом диаметра отверстия доза растет практически линейно. При размере отверстия от 50 до 600 мкм размер отверстия практически не влияет на дозу выноса лекарственного препарата. Поэтому выбран диапазон от 230 до 300 мкм, как наиболее стабильный участок характеристики. При этом разовая доза определяется только составом лекарственного препарата и размерами пор в материале оболочки. When a tablet enters the body, moisture of the gastrointestinal tract through a semipermeable membrane penetrates the tablet and dissolves the drug inside. This creates an osmotic pressure inside the membrane and, due to the pressure difference inside and outside the tablet, the dissolved drug is “ejected” from the membrane to the outside - into the gastrointestinal tract through an opening in the membrane. The size of the hole in the shell affects the dose of removal of the drug from the shell in the range from 0 to 50 microns and more than 650 microns, and with increasing diameter of the hole, the dose increases almost linearly. When the hole size is from 50 to 600 microns, the hole size practically does not affect the dose of the drug. Therefore, the range from 230 to 300 microns was chosen as the most stable part of the characteristic. In this case, a single dose is determined only by the composition of the drug and the pore size in the shell material.
Пример 1. Example 1
Материал оболочки - ацетат целлюлозы толщиной 40 мкм,
энергия импульса - 0,08 Дж,
длительность импульса - 100 мкс,
активные вещества:
сальбутамола гемисукцинат - 0,004 г,
натрия хлорид - 0,063 г,
диаметр отверстия - 250 мкм,
время полного высвобождения активного вещества - 12 ч.Shell material - cellulose acetate 40 microns thick,
pulse energy - 0.08 J,
pulse duration - 100 μs,
active substances:
salbutamol hemisuccinate - 0.004 g,
sodium chloride - 0.063 g,
hole diameter - 250 microns,
the time of complete release of the active substance is 12 hours
Пример 2. Example 2
Материал оболочки - диацетат целлюлозы толщиной 20 мкм,
энергия импульса - 0,08 Дж,
длительность импульса - 100 мкс, активные вещества:
сальбутамола гемисукцинат - 0,004,
натрия хлорид - 0,063,
диаметр отверстия - 250 мкм,
время полного высвобождения активного вещества - 12 ч.Sheath material - cellulose diacetate with a thickness of 20 microns,
pulse energy - 0.08 J,
pulse duration - 100 μs, active substances:
salbutamol hemisuccinate - 0.004,
sodium chloride - 0,063,
hole diameter - 250 microns,
the time of complete release of the active substance is 12 hours
Пример 3. Example 3
Материал оболочки - триацетат целлюлозы толщиной 10 мкм,
энергия импульса - 0,08 Дж,
длительность импульса - 100 мкс,
активные вещества:
сальбутамола гемисукцинат 0,004 г,
натрия хлорид - 0,063 г,
диаметр отверстия - 250 мкм,
Время полного высвобождения активного вещества - 12 ч.Sheath material - cellulose triacetate with a thickness of 10 microns,
pulse energy - 0.08 J,
pulse duration - 100 μs,
active substances:
salbutamol hemisuccinate 0.004 g,
sodium chloride - 0.063 g,
hole diameter - 250 microns,
The time of complete release of the active substance is 12 hours.
Пример 4. Example 4
Материал оболочки - ацетат целлюлозы толщиной 40 мкм,
энергия импульса - 0,08 Дж,
длительность импульса - 100 мкс,
активные вещества:
сальбутамола гемисукцинат - 0,006 г,
натрия хлорид - 0,093 г,
диаметр отверстия - 500 мкм,
время полного высвобождения активного вещества 10 ч.Shell material - cellulose acetate 40 microns thick,
pulse energy - 0.08 J,
pulse duration - 100 μs,
active substances:
salbutamol hemisuccinate - 0.006 g,
sodium chloride - 0.093 g,
hole diameter - 500 microns,
the time of complete release of the active substance 10 hours
Пример 5. Example 5
Материал оболочки - диацетат целлюлозы толщиной 40 мкм,
энергия импульса - 0,08 Дж,
длительность импульса - 100 мкс,
активные вещества:
сальбутамола гемисукцинат - 0,006 г,
натрия хлорид - 0,093 г,
диаметр отверстия - 500 мкм,
время полного высвобождения активного вещества - 17 ч.Shell material - cellulose diacetate 40 microns thick,
pulse energy - 0.08 J,
pulse duration - 100 μs,
active substances:
salbutamol hemisuccinate - 0.006 g,
sodium chloride - 0.093 g,
hole diameter - 500 microns,
the time of complete release of the active substance is 17 hours
Пример 6. Example 6
Материал оболочки - триацетат целлюлозы толщиной 40 мкм,
энергия импульса - 0,08 Дж,
длительность импульса - 100 мкс,
активные вещества:
сальбутамола гемисукцинат - 0,006 г,
натрия хлорид - 0,093 г,
диаметр отверстия - 500 мкм,
время полного высвобождения активного вещества - 28 ч.Shell material - cellulose triacetate 40 microns thick,
pulse energy - 0.08 J,
pulse duration - 100 μs,
active substances:
salbutamol hemisuccinate - 0.006 g,
sodium chloride - 0.093 g,
hole diameter - 500 microns,
the time of complete release of the active substance is 28 hours
На чертеже дан пример выполнения устройства, реализующего данный способ формирования отверстия. The drawing shows an example implementation of a device that implements this method of forming holes.
Его работа осуществляется следующим образом. Таблетки в оболочке загружаются в бункер, который установлен над диском с отверстиями под диаметр таблетки. В каждое отверстие устанавливается одна таблетка (остальные остаются в полости бункера). Напротив каждого отверстия под таблетку расположено технологическое отверстие для луча светопары. Когда таблетка без отверстия попадает под луч лазера, срабатывает пара светодиод - источник света, включается разрешение работы лазера и он формирует импульс требуемой энергии и длительности. Этот импульс прожигает оболочку таблетки насквозь. Параметры импульса подобраны таким образом, что воздействию подвергается только материал оболочки и не затрагивается материал лекарственного препарата. Таблетка с отверстием в оболочке двигается вместе с диском дальше и проваливается в отверстие опоры, попадая в бункер сбора готовых таблеток. His work is as follows. The tablets in the shell are loaded into the hopper, which is installed above the disk with holes for the diameter of the tablets. One tablet is installed in each hole (the rest remain in the cavity of the hopper). Opposite each hole for a tablet is a technological hole for the beam of the light pair. When a tablet without a hole falls under the laser beam, a pair of LEDs - a light source is triggered, the resolution of the laser is turned on and it forms a pulse of the required energy and duration. This impulse burns through the tablet shell. The parameters of the pulse are selected in such a way that only the shell material is exposed and the material of the drug is not affected. A tablet with a hole in the shell moves further with the disk and falls into the support hole, falling into the hopper for collecting the finished tablets.
Таким образом, изобретение позволяет получать лекарственную форму с заданным временем освобождения лекарственного препарата и с заданной однократной дозой выброса лекарственного препарата. Thus, the invention allows to obtain a dosage form with a given release time of the drug and with a given single dose of the release of the drug.
Источники информации:
1. Патент США N 5232705, кл. 424-473, опубл. 02.08.93 г.Sources of information:
1. US patent N 5232705, CL. 424-473, publ. 08/02/93
2. Патент США N 5200195, кл. 424-473, опубл. 06.04.93 г. 2. US patent N 5200195, CL. 424-473, publ. 04/06/93
3. Патент США N 4753802, кл. 424-467, опубл. 28.06.88 г. (прототип). 3. US patent N 4753802, CL. 424-467, publ. 06/28/88 (prototype).
Claims (3)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU96124679A RU2116064C1 (en) | 1996-12-30 | 1996-12-30 | Method of preparing medicinal formulation at regulated drug release |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU96124679A RU2116064C1 (en) | 1996-12-30 | 1996-12-30 | Method of preparing medicinal formulation at regulated drug release |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2116064C1 true RU2116064C1 (en) | 1998-07-27 |
| RU96124679A RU96124679A (en) | 1999-02-20 |
Family
ID=20188719
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU96124679A RU2116064C1 (en) | 1996-12-30 | 1996-12-30 | Method of preparing medicinal formulation at regulated drug release |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2116064C1 (en) |
-
1996
- 1996-12-30 RU RU96124679A patent/RU2116064C1/en active
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| 3. FR 2119702 A, 0 4.08.72. 4. * |
| 6. Григорь янц И.Г. и др. Разработка устройств для длительного контролированного дози рования лекарственных веществ.-Химико-фармацевтический журнал., N 10, 1986 , с.1250 - 1254. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN108721242B (en) | Pharmaceutical dosage forms and uses thereof | |
| FI82600C (en) | Aggregate with delayed action and process for its preparation | |
| CA2163433C (en) | Multiparticulate pulsatile drug delivery system | |
| US5229131A (en) | Pulsatile drug delivery system | |
| US3995631A (en) | Osmotic dispenser with means for dispensing active agent responsive to osmotic gradient | |
| US4851226A (en) | Chewable medicament tablet containing means for taste masking | |
| RU99104404A (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF MANY SUBSIDIARIES AND METHOD FOR PRODUCING IT | |
| US3760804A (en) | Improved osmotic dispenser employing magnesium sulphate and magnesium chloride | |
| CA1297368C (en) | Pulsed drug delivery | |
| CA2009736A1 (en) | Medicaments having controlled release of the active compound | |
| SE502590C2 (en) | Oral therapeutic system containing carbamazepine with systemic action, method of preparation and use thereof | |
| KR860001591A (en) | Pellet Formulations and Methods for Making the Same | |
| DK28480A (en) | PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF DELIVERY OF THE ACTIVE SUBSTANCES IN WHICH TABLETS THE RELEASE SPEED OF THE ACTIVE SUBSTANCE PRESENTED | |
| Conte et al. | A new ibuprofen pulsed release oral dosage form | |
| KR840000228A (en) | Method for preparing dry powder in preparation mixture | |
| DE58902457D1 (en) | RETARDED MEDICAL FORM AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF. | |
| CA1336069C (en) | Chewable medicament tablet containing means for taste masking | |
| IE64154B1 (en) | Controlled release device | |
| NO883326L (en) | DHP-retard-COOK. | |
| AU2793989A (en) | Method for preparing a solid sustained release form of a functionally active composition and the dosage form so obtained | |
| DK155713C (en) | PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF TABLETS WHICH THE ACTIVE SUBSTANCE IS A PHARMACEUTICAL ACTIVE SUBSTANCE OR A SWEET AGENT | |
| KR880009640A (en) | Method for preparing a retardant product comprising diltiazem for a single daily dose | |
| EP0365947A1 (en) | Novel dosage form | |
| RU2116064C1 (en) | Method of preparing medicinal formulation at regulated drug release | |
| US20010055614A1 (en) | Antidepressant therapy |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC43 | Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions |
Effective date: 20121122 |
|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20140530 |