RU2104696C1

RU2104696C1 - Medicinal preparation "ethol"

Info

Publication number: RU2104696C1
Application number: RU97106910A
Authority: RU
Inventors: В.В. Макаров; А.И. Потапов; А.А. Петрыкин; Т.В. Юдина; А.В. Шамонина
Original assignee: Закрытое акционерное общество Научно-производственное объединение "Химсинтез"
Priority date: 1997-05-12
Filing date: 1997-05-12
Publication date: 1998-02-20

Abstract

FIELD: medicine, pharmacy. SUBSTANCE: invention proposes an agent that contains, mg: benzylbenzoate 3-5; menthol 1-3, and ethanol (95-96.5 vol.%) up to 1 l. Preparation is used as antiseptic and disinfectant agent. EFFECT: enhanced antiseptic and disinfecting property, decreased by-side effect, broadened arsenal of agents. 2 cl, 1 tbl

Description

Изобретение относится к медицине и касается лекарственного препарата, используемого в качестве антисептического и обеззараживающего средства, а также как компонент при изготовлении лекарственных форм и лечебных настоев. The invention relates to medicine and relates to a medicinal product used as an antiseptic and disinfectant, as well as a component in the manufacture of dosage forms and therapeutic infusions.

Известным лекарственным препаратом для вышеназванных целей является препарат спирт этиловый фармакопейный, получаемый из пищевого сырья и представляющий собой смесь этанола (95-96%), воды (примерно 4-5%) и примесей органических веществ (менее 0,1%), характерных для способа получения [1]. A well-known drug for the above purposes is a pharmacopeia ethyl alcohol, obtained from food raw materials and which is a mixture of ethanol (95-96%), water (about 4-5%) and organic impurities (less than 0.1%), characteristic of production method [1].

Спирт этиловый фармакопейный обладает недостаточным антисептическим и обеззараживающим воздействием по отношению к микроорганизмам, способным к спорообразованию и более устойчивым к воздействию физических и химических факторов, оказывает сильное побочное отрицательное воздействие на организм человека и является из-за дефицитности сырья дорогостоящим. Pharmacopoeia ethyl alcohol has insufficient antiseptic and disinfecting effects in relation to microorganisms capable of spore formation and is more resistant to physical and chemical factors, has a strong negative side effect on the human body and is expensive due to the scarcity of raw materials.

Целью изобретения является повышение антисептических и обеззараживающих свойств, уменьшение отрицательного побочного воздействия на организм человека, расширение арсенала антисептических средств и снижение стоимости препарата. The aim of the invention is to increase the antiseptic and disinfecting properties, reduce the negative side effects on the human body, expand the arsenal of antiseptic agents and reduce the cost of the drug.

Поставленная цель достигается тем, что лекарственный препарат на основе этилового спирта дополнительно содержит (в расчете на 1 л спирта бензилбензоат 3-5 мг и ментол 1-3 мг, а используемый этиловый спирт получают из непищевого сырья (этилена, древесины и др., Славуцкая Н. Технология ликерно-водочного производства. - М.: Легкая и пищевая промышленность. 1982, с. 9). The goal is achieved in that the drug based on ethyl alcohol additionally contains (per 1 liter of alcohol benzyl benzoate 3-5 mg and menthol 1-3 mg, and the ethyl alcohol used is obtained from non-food raw materials (ethylene, wood, etc., Slavutskaya N. Technology of alcoholic beverage production. - M.: Light and food industry. 1982, p. 9).

Благодаря наличию добавок бензилбензоата и ментола этол обладает повышенными бактерицидными свойствами в отношении микроорганизмов, способных к спорообразованию и более устойчивых к воздействию физических и химических факторов. Due to the presence of additives of benzyl benzoate and menthol, ethol has increased bactericidal properties against microorganisms that are capable of spore formation and are more resistant to physical and chemical factors.

Этол прошел широкомасштабные испытания в ведущих организациях Минздрава (НИИ Гигиены им. Ф.Ф.Эрисмана, Институт Мозга Человека, ГНЦ Наркологии, Институт Токсикологии, ГНИИ по Стандартизации и Контролю Лекарственных Средств, Институт Питания РАМН, ТО 2Продэкспертиза", Фармакопейный Государственный Комитет). Etol has passed large-scale tests in leading organizations of the Ministry of Health (Scientific Research Institute of Hygiene named after F.F.

Пример 1. Подопытным крысам-самкам массой 200 г вводили этол 40%-й и пищевой спирт )спирт этиловый фармакопейный) 40%-й в дозах 2,5 мл/кг и 0,5 мл/кг в течение 2 недель. Example 1. Experimental female rats weighing 200 g were injected with ethanol 40% and food alcohol) ethyl alcohol pharmacopoeia) 40% at doses of 2.5 ml / kg and 0.5 ml / kg for 2 weeks.

При воздействии этола в сыворотке крови обнаружено увеличение В-липопротеидов в группе крыс, подвергавшейся воздействию этола в дозе 2,5 мл/кг, тогда как пищевой спирт вызывал подобный эффект при введении его и в дозе 0,5 мл/кг. Under the influence of ethol in the blood serum, an increase in B-lipoproteins was detected in the group of rats exposed to ethol at a dose of 2.5 ml / kg, while food alcohol caused a similar effect when it was introduced at a dose of 0.5 ml / kg.

Кроме того, при введении пищевого спирта в обеих дозах обнаружены увеличения активности аланиновой аминотрансферазы, спленоцитоксичность сыворотки крови, чего не установлено при введении этола. In addition, with the introduction of food alcohol in both doses, an increase in the activity of alanine aminotransferase, splenocytotoxicity of blood serum was detected, which was not established with the introduction of ethol.

Пищевой спирт при введении в обеих дозах вызывал снижение массы тимуса. When introduced in both doses, edible alcohol caused a decrease in thymus mass.

Критерий токсичности, равный отношению числа статистически достоверно измененных показателей к общему числу исследованных показателей, для пищевого спирта существенно выше, чем для этола. The toxicity criterion, equal to the ratio of the number of statistically significantly changed indicators to the total number of studied parameters, for food alcohol is significantly higher than for ethol.

Пример 2. Подопытным крысам-самцам массой 200 г вводили этол 40%-ный и пищевой спирт 40%-ный в течение 28-30 дней в дозах 2,5 мл/кг и 0,5 мл/кг. Example 2. Experimental male rats weighing 200 g were injected with ethanol 40% and dietary alcohol 40% for 28-30 days at doses of 2.5 ml / kg and 0.5 ml / kg.

Отмечено увеличение селезенки при действии малой дозы (0,5 мл/кг) пищевого спирта и большой дозы (2,5 мл/кг) этола. An increase in the spleen was observed under the action of a small dose (0.5 ml / kg) of edible alcohol and a large dose (2.5 ml / kg) of ethol.

Кроме того, при поступлении пищевого спирта в большой дозе отмечено увеличение коэффициента печени. В гомогенатах печени выявлено увеличение активности аланиновой аминотрансферазы при действии дозы пищевого спирта и большой дозы при действии этола. In addition, an increase in liver coefficient was noted with the ingestion of edible alcohol in a large dose. In liver homogenates, an increase in the activity of alanine aminotransferase was detected under the action of a dose of edible alcohol and a large dose under the action of ethol.

Спленоцитотоксический тест сыворотки крови статистически достоверно отмечался лишь у подопытных животных, которым вводили пищевой спирт. Коэффициент токсичности для пищевого спирта более высокий, чем для этола. Splenocytotoxic test of blood serum was statistically reliably observed only in experimental animals that were injected with food alcohol. The toxicity coefficient for edible alcohol is higher than for ethanol.

Пример 3. Белым крысам-самцам вводили 40%-ный этол и 40%-ный пищевой спирт в течение 2-х недель и одного месяца в дозах 2,5 мл/кг и 0,5 мл/кг. Example 3. White male rats were injected with 40% ethol and 40% food alcohol for 2 weeks and one month at doses of 2.5 ml / kg and 0.5 ml / kg.

Результаты аналогичны приведенным в примерах 1 и 2: этол менее токсичен, чем пищевой спирт. The results are similar to those in examples 1 and 2: ethol is less toxic than food alcohol.

Пример 4. Белые крысы-самцы в течение 4 мес перорально получали 40%-ный пищевой и 40%-ный этол в дозах 2,5 мл/кг и 0,5 мл/кг. Затем они были спарены с интактными самками (1 самец на 3 самки). Example 4. White male rats for 4 months orally received 40% food and 40% ethol in doses of 2.5 ml / kg and 0.5 ml / kg. Then they were paired with intact females (1 male to 3 females).

Исследование потомства проводилось после рождения через 21 день и через 2 мес. The study of offspring was carried out after birth after 21 days and after 2 months.

Половозрелые потомки были спарены с интактными животными для получения второго поколения потомства от отцов, получавших этол и пищевой спирт. Mature offspring were paired with intact animals to produce second generation offspring from fathers given ethol and food alcohol.

Рассчитанный по результатам исследований потомства первого и второго поколений критерий вредности, представляющий собой отношение числа статистически достоверных сдвигов к общему числу показателей независимо от дозы выше для пищевого спирта. The harmfulness criterion calculated from the results of studies of the offspring of the first and second generations is the ratio of the number of statistically significant shifts to the total number of indicators, regardless of the dose, higher for edible alcohol.

Пример 5. Интактные самки были ссажены с интактными самцами (1 самец на 3 самки). За первый день беременности считали первый день обнаружения сперматозоидов во влагалищном мазке. С этого дня ежедневно вводили 40%-ный этол одной группе животных и 40%-ный пищевой спирт - другой группе животных в дозах 2,5 мл/кг и 0,5 мл/кг. Example 5. Intact females were hatched with intact males (1 male to 3 females). For the first day of pregnancy, the first day of sperm detection in a vaginal smear was considered. From this day, 40% ethol was administered daily to one group of animals and 40% food alcohol to another group of animals at doses of 2.5 ml / kg and 0.5 ml / kg.

Зарегистрирована гибель потомства: от этола пало 7 крысят (от малой дозы - 6 и от большой - 1), от пищевого спирта пало 15 крысят (от малой дозы - 7 и от большой - 8). The death of offspring was recorded: 7 rats fell from ethol (from a small dose - 6 and from a large dose - 1), from food alcohol 15 rats fell (from a small dose - 7 and from a large dose - 8).

По результатам исследований сыворотки крови печени, почек потомков первого поколения действие пищевого спирта выражено более существенно, чем этола. According to the results of studies of the blood serum of the liver and kidneys of the first generation offspring, the effect of food alcohol is more pronounced than ethol.

Пример 6. Суточные культуры микроорганизмов Вас. сereus смывались со скошенного агара стерильным физиологическим раствором по стандарту мутности, доводились до концентрации 2х10 м.к. в 1 мл. По 0,1 мл разведенной культуры вносили в 2 мл спирта пищевого и этола. Через 5, 15 и 30 мин из опытного и контрольного растворов проводились высевы по 0,1 мл в мясо-пептонный бульон, который затем инкубировали в течение 24 ч при температуре 37^oС.Example 6. Daily culture of microorganisms of you. cereus was washed off with the agitated agar using a sterile physiological saline solution according to the turbidity standard, and adjusted to a concentration of 2x10 m. in 1 ml. 0.1 ml of the diluted culture was added to 2 ml of food alcohol and ethol. After 5, 15 and 30 minutes from the experimental and control solutions were sown 0.1 ml in meat-peptone broth, which was then incubated for 24 hours at a temperature of 37 ^o C.

Последующий высев производился на мясо-пептонный агар. Subsequent seeding was carried out on meat-peptone agar.

Результаты представлены в таблице. The results are presented in the table.

Как показывают результаты опытов, приведенных в примерах 1-5, этол менее токсичен, чем пищевой спирт, а результаты опыта, приведенного в примере 6, свидетельствуют о более высоких бактерицидных свойствах этола, содержащего бензилбензоата в количестве 3-5 мг/л и ментола в количестве 1-3 мг/л, по сравнению с пищевым спиртом. As the results of the experiments shown in examples 1-5 show, ethol is less toxic than food alcohol, and the results of the experiment described in example 6 indicate higher bactericidal properties of ethol containing 3-5 mg / l of benzyl benzoate and menthol in the amount of 1-3 mg / l, compared with food alcohol.

При содержании бензилбензоата менее 3 мг/л и ментола менее 1 мг/л эффективность обеззараживающего действия этола снижается, а увеличение содержания бензилбензоата более 5 мг/л и ментола более 3 мг/л нецелесообразно, так как качественные характеристики спирта ухудшаются (нормативные показатели качества спирта по ВФС ухудшаются). When the content of benzyl benzoate is less than 3 mg / l and menthol is less than 1 mg / l, the effectiveness of the disinfecting effect of ethol is reduced, and an increase in the content of benzyl benzoate more than 5 mg / l and menthol more than 3 mg / l is impractical, since the qualitative characteristics of alcohol are deteriorating (standard indicators of the quality of alcohol according to the VFS are getting worse).

Этол позволит расширить арсенал средств для использования в медицине в качестве антисептического и обеззараживающего препарата, а также для изготовления лекарственных форм, повысить эффективность антисептического и обеззараживающего действия и снизить токсичность препарата, обеспечить потребности в этиловом спирте путем частичной или полной замены его на этол. Ethol will expand the arsenal of funds for use in medicine as an antiseptic and disinfectant drug, as well as for the manufacture of dosage forms, increase the effectiveness of antiseptic and disinfectant effects and reduce the toxicity of the drug, provide the need for ethanol by partially or completely replacing it with ethol.

Этол может также использоваться в производстве парфюмерно-косметической продукции, а также в других отраслях промышленности наряду со спиртом этиловым пищевым (ГОСТ 5962). Ethol can also be used in the manufacture of perfumes and cosmetics, as well as in other industries along with ethyl alcohol (GOST 5962).

Приказом Министра здравоохранения и медицинской промышленности РФ от 29.07.96 N 302 этол зарегистрирован и внесен в Государственный реестр лекарственных средств. By order of the Minister of Health and Medical Industry of the Russian Federation of July 29, 1996 N 302, ethol was registered and entered in the State Register of Medicines.

Claims

1. The drug has antiseptic and disinfecting properties, based on ethyl alcohol, characterized in that it additionally contains benzyl benzoate and menthol in the following ratio of ingredients:
Benzyl benzoate, mg 3 5
Menthol, mg 1 3
Ethyl alcohol (95 96.5 vol.), L 1
2. The drug according to claim 1, characterized in that they use ethyl alcohol from non-food raw materials, mainly synthetic and hydrolytic.