RU2099070C1

RU2099070C1 - Method of preparing the propolis preparation and gelatin capsule

Info

Publication number: RU2099070C1
Application number: RU94021745A
Authority: RU
Inventors: Ф.И. Лукницкий; Л.Н. Высоцкий; Т.В. Туманова; Т.П. Ломакина
Original assignee: Акционерное общество открытого типа "Фармакон"
Priority date: 1994-06-08
Filing date: 1994-06-08
Publication date: 1997-12-20
Also published as: RU94021745A

Abstract

FIELD: pharmacy. SUBSTANCE: method involves extraction of propolis with alcohol-containing solvent, treatment with vegetable oil at boiling at ratio = 1: (5-10). Alcohol is distilled off to its content in the end product 0.1-0.5% and extract is incapsulated into gelatin capsules. Vitamin A or its derivatives were added to the preparation before capsulation. Alcoholic-oily component interacts with gelatin wall and an inner gel layer is formed. Method ensures to increase the retention of biologically active substances by 10%. EFFECT: improved method of preparing, increased retention. 3 cl, 2 tbl

Description

Изобретение относится к области медицины, а именно к препаратам прополиса, а также новым формам для хранения препаратов и их введения в организм. The invention relates to medicine, namely to propolis preparations, as well as new forms for storing drugs and their introduction into the body.

Препараты прополиса наряду с другими продуктами пчеловодства нашли широкое применение как в официальной, так и народной медицине. Известно применение препаратов прополиса для лечения воспалительных заболеваний полости рта, дерматитов, трофических язв и т.п. Propolis preparations along with other beekeeping products are widely used in both official and traditional medicine. The use of propolis preparations for the treatment of inflammatory diseases of the oral cavity, dermatitis, trophic ulcers, etc. is known.

При этом прополис используют в виде мази из нативного прополиса, 5-10% -ного раствора в молоке, 20-30%-ного спиртового экстракта, смеси прополиса с коровьем маслом и т.п. /1, 2, 3/. In this case, propolis is used as an ointment from native propolis, a 5-10% solution in milk, a 20-30% alcohol extract, a mixture of propolis with cow oil, etc. / 1, 2, 3 /.

Недостатками известных способов являются неоднородность и нестабильность состава прополиса, возможность аллергических реакций, относительно невысокая эффективность. The disadvantages of the known methods are the heterogeneity and instability of the composition of propolis, the possibility of allergic reactions, relatively low efficiency.

Прототипом настоящего изобретения является способ получения более эффективных и чистых препаратов на основе прополиса, заключающийся в экстракции его активного начала 80%-ным спиртом с добавкой 5-10% глицерина /4/. The prototype of the present invention is a method for producing more effective and pure preparations based on propolis, which consists in the extraction of its active principle with 80% alcohol with the addition of 5-10% glycerol / 4 /.

Недостатком препарата является низкая концентрация активного начала, невозможность его использования для лечения заболеваний желудка и кишечника. The disadvantage of the drug is the low concentration of the active principle, the inability to use it to treat diseases of the stomach and intestines.

Как говорилось выше, известны многочисленные формы применения прополиса
мази, настойки, растворы и т.д. /3/.As mentioned above, numerous forms of propolis are known
ointments, tinctures, solutions, etc. / 3 /.

Недостатком известных форм является неэффективность для перорального применения в случае лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта. A disadvantage of the known forms is the inefficiency for oral use in the treatment of diseases of the gastrointestinal tract.

Прототипом изобретения, относящегося к лекарственной форме, является желатиновая капсула, получаемая на установке Globex /5/. состоящая из стенок корпуса и емкости для препарата. The prototype of the invention relating to the dosage form is a gelatin capsule obtained on the installation of Globex / 5 /. consisting of the walls of the body and the container for the drug.

Недостатком указанных капсул является недостаточная сохраняемость в них жирорастворимых препаратов, лабильных к кислороду воздуха. The disadvantage of these capsules is the lack of persistence in them of fat-soluble drugs that are labile to oxygen.

Задачей, решаемой авторами, являлось создание препарата прополиса для перорального применения для лечения различных заболеваний желудочно-кишечного тракта и обеспечение их надежного хранения формы. The problem solved by the authors was the creation of a propolis preparation for oral use for the treatment of various diseases of the gastrointestinal tract and ensuring their reliable form storage.

Было найдено, что данная цель достигается тем, что традиционно полученный спиртовой экстракт прополиса обрабатывают при кипячении растительным маслом в соотношении 1:5-10, после чего отгоняют спирт и масляный экстракт инкапсулируют в желатиновые капсулы. It was found that this goal is achieved by the fact that the traditionally obtained alcoholic extract of propolis is treated while boiling with vegetable oil in a ratio of 1: 5-10, after which the alcohol is distilled off and the oil extract is encapsulated in gelatin capsules.

Оптимальные результаты достигаются, если отгонку спирта проводят до его содержания в конечном продукте 0,1-0,5% При этом условии, когда состав поступает в капсулу, на ее стенках осуществляется проникновение спирто-масляного компонента, что в результате взаимодействия с желатиной стенок обеспечивает образование на них второго внутреннего слоя в виде гелевой композиции, приводящей к улучшенным показателям при хранении препаратов. Optimum results are achieved if alcohol is distilled off to its content in the final product of 0.1-0.5%. Under this condition, when the composition enters the capsule, the alcohol-oil component penetrates on its walls, which, as a result of interaction with the gelatin, ensures the formation of a second inner layer on them in the form of a gel composition, leading to improved performance during storage of drugs.

Наряду с масляно-спиртовым раствором прополиса данная технология применима и к другим фармпрепаратам, в частности маслорастворимым витаминам, добавка к которым спирта и инкапсулирование в желатин обеспечивает более высокую сохранность. Along with the propolis oil-alcohol solution, this technology is also applicable to other pharmaceuticals, in particular oil-soluble vitamins, the addition of alcohol and encapsulation in gelatin provides higher preservation.

Полученная таким образом капсула является двуслойной, т.е. состоит из верхнего желатинового слоя и внутреннего представляющего взвесь в спирто-масляном растворе. The capsule thus obtained is bilayer, i.e. consists of an upper gelatin layer and an internal one representing a suspension in an alcohol-oil solution.

Полученный в результате данной процедуры препарат прополиса полностью сохраняет все биологически активные компоненты спиртового раствора прополиса, включая полифенолы. При использовании в капсулах целесообразно для улучшения свойств продукта включать в инкапсулированную смесь добавки витамина A или его производные. The propolis preparation obtained as a result of this procedure completely preserves all biologically active components of the propolis alcohol solution, including polyphenols. When used in capsules, it is advisable to include supplements of vitamin A or its derivatives in the encapsulated mixture to improve the properties of the product.

Наряду с использованием полной схемы исходя из очищенного прополиса, в практике возможно применять упрощенную технологию обработки, исходя из спиртовых экстрактов. Along with the use of the full scheme based on purified propolis, in practice it is possible to apply a simplified processing technology based on alcohol extracts.

Пример 1. В колбе емкостью 3 л смешивали 70,0 г прополиса и 700 мл 80% -ного этилового спирта, перемешивали при 20-30^o в течение часа, отфильтровывают и упаривают до объема 100 мл раствора. После чего добавляют 600 мл подсолнечного масла и отгоняют при пониженном давлении (0,7-0,8 атм.) до содержания спирта в растворе 0,3%
Экстракт 640 г, отделенный от нерастворимого остатка, содержит 5,6% полифениленов.Example 1. In a flask with a capacity of 3 l, 70.0 g of propolis and 700 ml of 80% ethanol were mixed, stirred at 20-30 ^o for one hour, filtered and evaporated to a volume of 100 ml of solution. Then add 600 ml of sunflower oil and distilled off under reduced pressure (0.7-0.8 atm.) Until the alcohol content in the solution is 0.3%
The extract of 640 g, separated from the insoluble residue, contains 5.6% polyphenylenes.

К полученному раствору в ряде опытов экстракту, содержащему 0,4% спирта общей массой 11 кг, добавляют масляный раствор эфиров витамина A (ацетата или пальмитата) из расчета 5000 ME витамина A на 1 г конечной смеси, нагревают до 40±2^oC, перемешивают, отфильтровывают и загружают по 2-3 л в аппарат для получения желатиновых капсул Globex, где капсулируют в желатиновые капсулы по 0,2 г, каждая из которых содержит 1000±100 ME витамина A, 2,0-6,0% полифенолов.To the obtained solution in a series of experiments, an extract containing 0.4% alcohol with a total weight of 11 kg was added an oil solution of vitamin A esters (acetate or palmitate) at the rate of 5000 IU of vitamin A per 1 g of the final mixture, heated to 40 ± 2 ^o C, mix, filter and load 2-3 l into a Globex gel capsule making machine, where 0.2 g each of which contains 1000 ± 100 IU of vitamin A, 2.0-6.0% of polyphenols is encapsulated in gelatin capsules.

Пример 2. В 5 л колбу загружали 500 г "густого" спиртового экстракта прополиса и 3 кг подсолнечного масла, тщательно перемешивали и при разряжении 0,7-0,8 атм, и температуре 80-85^oC отгоняли летучие компоненты (135 г) до содержания спирта в конечном продукте 0,5% после чего охлаждали до 20^oC. Жидкий остаток сливали с осадка и получали 3,2 кг экстракта, содержащего 5,2% полифенолов и 0,5% спирта, который затем капсулировали с добавкой витамина A.Example 2. In a 5 L flask was charged 500 g of a "thick" alcoholic extract of propolis and 3 kg of sunflower oil, thoroughly mixed and volatile components (135 g) were distilled off at a pressure of 0.7-0.8 atm and a temperature of 80-85 ^o C to the alcohol content in the final product of 0.5% and then cooled to 20 ^o C. the Liquid residue was poured from the precipitate and received 3.2 kg of extract containing 5.2% polyphenols and 0.5% alcohol, which was then encapsulated with vitamin A.

146 г осадка смешивали со 180 г отгона и 1 л 80%-ного спирта, в результате чего был получен препарат, отвечающий требованиям, предъявляемым по ТУ на настойку прополиса. 146 g of the precipitate was mixed with 180 g of distillate and 1 l of 80% alcohol, as a result of which a preparation was obtained that meets the requirements for technical specifications for tincture of propolis.

Пример 3. В условиях примера 2 проводились опыты по изучению влияния соотношения масло:спиртовой раствор на выход целевого продукта. Полученные результаты приведены в табл. 1. Example 3. In the conditions of example 2, experiments were conducted to study the effect of the ratio of oil: alcohol solution on the yield of the target product. The results are shown in table. one.

Таким образом, соотношение масло:спирт менее 5:1 ведет к потерям полифенолов, повышение соотношения более 10:1 не приводит к улучшению показателей, требуя повышенных энергозатрат и приводя к потерям при переработке. Thus, the oil: alcohol ratio of less than 5: 1 leads to the loss of polyphenols, an increase in the ratio of more than 10: 1 does not lead to an improvement in performance, requiring increased energy consumption and leading to losses during processing.

Пример 4. Капсулы, полученные по технологии примера 1, хранились в течение года при 20±2^oC, после чего анализировались на содержание полифенолов. Полученные результаты приведены в табл. 2.Example 4. Capsules obtained by the technology of example 1 were stored for a year at 20 ± 2 ^o C, after which they were analyzed for the content of polyphenols. The results are shown in table. 2.

Как показали полученные результаты, предлагаемое изобретение позволяет получить новый продукт, отличающийся высоким сохранением активного начала прополиса, и разработать форму, позволяющую примерно на 10% повысить сохраняемость биологически активных веществ. As the results showed, the invention allows to obtain a new product, characterized by high preservation of the active principle of propolis, and to develop a form that allows approximately 10% increase the persistence of biologically active substances.

Выпуск продукции по указанной технологии налажен в А/О ФАРМАКОН в г. С-Петербурге в 1994 году. The production of products using the specified technology was established at the PHARMACON JSC in St. Petersburg in 1994.

Литература
1. С.Младенов Мед и медолечение. М. Водолеб, 1992, с. 158-164.Literature
1. S. Mladenov Honey and medical treatment. M. Vodoleb, 1992, p. 158-164.

2. М.Д.Малиновский. Лекарственные вещества. М. Медицина, 1986, т. 2, с. 160. 2. M.D. Malinovsky. Medicinal substances. M. Medicine, 1986, v. 2, p. 160.

3. Прополис.изд. Апимондин, Бухарест, 1981, 248 с. 3. Propolis. Apimondin, Bucharest, 1981, 248 pp.

4. Авт. св. СССР N 884703, 1981, A 61 K 35/64. 4. Auth. St. USSR N 884703, 1981, A 61 K 35/64.

5. Капсулятор GLOBEX Mark-2, Netherlands. 5. Capsulator GLOBEX Mark-2, Netherlands.

Claims

1. A method of obtaining a propolis preparation, including its extraction with an alcohol-containing solution, characterized in that the alcohol-containing extract is treated with vegetable oil at a temperature of up to 100 ^o C in a ratio of 1 5 10, distilled alcohol to its content in the final product 0.1 0.5 % and then encapsulated in gelatin capsules.

2. The method according to claim 1, characterized in that vitamin A and its derivatives are introduced into the preparation before encapsulation.

3. A gelatin capsule, consisting of a gelatin case and a container containing a drug, characterized in that the inner surface of the case is made from a suspension of gelatin in an alcohol-oil emulsion.