RU2076708C1 - Pharmaceutical composition and method of gastroenteric sickness treatment and prophylaxis - Google Patents
Pharmaceutical composition and method of gastroenteric sickness treatment and prophylaxis Download PDFInfo
- Publication number
- RU2076708C1 RU2076708C1 RU95105563A RU95105563A RU2076708C1 RU 2076708 C1 RU2076708 C1 RU 2076708C1 RU 95105563 A RU95105563 A RU 95105563A RU 95105563 A RU95105563 A RU 95105563A RU 2076708 C1 RU2076708 C1 RU 2076708C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- treatment
- composition
- pyloric
- metronidazole
- bismuth
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине, а точнее к фармацевтической композиции для лечения и профилактики гастроэнтерологических заболеваний, вызванных пилорической геликобактерией (Helicobacter pylori) и способу лечения этих заболеваний. The invention relates to medicine, and more specifically to a pharmaceutical composition for the treatment and prevention of gastroenterological diseases caused by Helicobacter pylori Helicobacter pylori and a method for treating these diseases.
Предлагаемая композиция находит применение для лечения гастритов, пептической язвы, пищеводного рефлюкса, рефлюксэзофагита, неязвенной диспепсии и других заболеваний, включая профилактику рака желудка. The proposed composition is used for the treatment of gastritis, peptic ulcer, esophageal reflux, reflux esophagitis, non-ulcer dyspepsia and other diseases, including the prevention of gastric cancer.
Известно, что пилорическая геликобактерия патогенна для человека и способствует возникновению различных гастроэнтерологических заболеваний. Пилорическая геликобактерия представляет собой высокоадаптирующийся организм, местом обитания которого является желудок. Благодаря спиральной морфологии геликобактерия обладает избирательной способностью в вязкой среде, что позволяет ей, вкручиваясь, проходить сквозь слизистую желудка. Она может существовать во враждебной желудочно-кислотной среде, вырабатывая высокую концентрацию энзима уреазы, превращающей мочевину в токсичный аммиак, вызывающий поражение клеток. Кроме того, геликобактерия вырабатывает другие энзимы, такие как каталаза, протеаза, фосфолиназа, которые содействуют ее защите и в то же время cпособствуют поражению слизистой ткани, что приводит к развитию хронического гастрита. Исследования показали, что кроме выработки энзимов геликобактерия выделяет вакуолизирующий токсин, способствующий развитию язвы. It is known that pyloric helicobacterium is pathogenic for humans and contributes to the emergence of various gastroenterological diseases. Pyloric helicobacterium is a highly adaptable organism, the habitat of which is the stomach. Thanks to the spiral morphology, helicobacterium has a selective ability in a viscous medium, which allows it to spin through the gastric mucosa. It can exist in a hostile gastro-acid environment, producing a high concentration of the urease enzyme, which converts urea into toxic ammonia, which causes cell damage. In addition, helicobacteria produces other enzymes, such as catalase, protease, phospholinase, which contribute to its protection and at the same time contribute to the defeat of the mucous tissue, which leads to the development of chronic gastritis. Studies have shown that in addition to the production of enzymes, helicobacteria secrete a vacuolizing toxin, which contributes to the development of ulcers.
Известно также, что указанная бактерия достаточно широко распространена (около 40 населения земного шара инфицировано указанной бактерией), поэтому проблема поиска различных антибактериальных средств и фармацевтических композиций, приводящих к уничтожению указанной геликобактерии в организме, является актуальной. It is also known that this bacterium is quite widespread (about 40 of the world's population are infected with this bacterium), therefore, the problem of finding various antibacterial agents and pharmaceutical compositions that lead to the destruction of this helicobacter in the body is relevant.
Широко известны различные фармацевтические композиции для лечения и профилактики гастроэнтерологических заболеваний, вызванных пилорической геликобактерией, например композиции, состоящие из двухкомпонентной системы, на основе солей висмута и антибиотика, например амоксициллина. Однако указанная композиция не является эффективной, так как положительный результат лечения достигается у 43 больных и возможно повторное возникновение инфекции. Известна также фармацевтическая композиция для лечения желудочно-кишечных расстройств, вызванных инфекцией пилорической геликобактерией, включающая фармацевтически приемлемое соединение висмута, один или два антибиотика или антимикробного средства. В композицию может быть введен третий антибиотик. В качестве соединений висмута указанная композиция содержит различные фармацевтически приемлемые соли висмута, в том числе коллоидный основной цитрат висмута, и другие. Первый антибиотик или антимикробное средство выбирается из одного или более тетрациклинов, пенициллинов, цефалоспоринов, фуразолидонов и других. Второй антибиотик или антимикробное средство выбирается из одного или более хинолонов, макролидов, фуразолидонов, нитроимидазолов и/или цефалоспоринов. Методика применения указанной фармацевтической композиции состоит из нескольких этапов (до 3-х), включающих применение композиций, состоящих из различного сочетания исходных компонентов в периоды назначения от 3-х до 36 дней. Various pharmaceutical compositions are widely known for the treatment and prophylaxis of gastroenterological diseases caused by Helicobacter pyloric bacteria, for example, compositions consisting of a two-component system based on bismuth salts and an antibiotic, for example, amoxicillin. However, this composition is not effective, since a positive treatment result is achieved in 43 patients and a possible re-occurrence of infection. Also known is a pharmaceutical composition for treating gastrointestinal upset caused by an infection with pyloric helicobacterium, comprising a pharmaceutically acceptable bismuth compound, one or two antibiotics or an antimicrobial agent. A third antibiotic may be added to the composition. As bismuth compounds, this composition contains various pharmaceutically acceptable salts of bismuth, including colloidal basic bismuth citrate, and others. The first antibiotic or antimicrobial agent is selected from one or more tetracyclines, penicillins, cephalosporins, furazolidones and others. The second antibiotic or antimicrobial agent is selected from one or more quinolones, macrolides, furazolidones, nitroimidazoles and / or cephalosporins. The method of application of the specified pharmaceutical composition consists of several stages (up to 3), including the use of compositions consisting of a different combination of the starting components in the periods of administration from 3 to 36 days.
Указанная композиция характеризуется различным лечебным эффектом в зависимости от состава, входящих в нее компонентов. Компоненты указанной композиции используются в высоких дозах, например тетрациклин 500 мг на прием (2 г в день), что вызывает нежелательные побочные явления. The specified composition is characterized by various therapeutic effects depending on the composition of its constituent components. The components of this composition are used in high doses, for example, tetracycline 500 mg per dose (2 g per day), which causes undesirable side effects.
Кроме того, указанная композиция характеризуется длительностью курса лечения (четыре недели). In addition, this composition is characterized by the duration of the course of treatment (four weeks).
Задача изобретения создание путем подбора определенного качественного и количественного состава компонентов фармацевтической композиции, позволяющей повысить эффективность лечения, уменьшить дозировки компонентов, снизить нежелательные побочные явления, разработать способ применения, позволяющий сократить длительность лечения. The objective of the invention is the creation by selection of a certain qualitative and quantitative composition of the components of the pharmaceutical composition, which allows to increase the effectiveness of treatment, reduce the dosage of the components, reduce undesirable side effects, develop a method of application that can reduce the duration of treatment.
Задача решена тем, что предлагаемая фармацевтическая композиция для лечения и профилактики гастроэнтерологических заболеваний, вызванных пилорической геликобактерией, содержащая висмута основной цитрат или салицилат и антимикробный агент, включающий тетрациклина гидрохлорид, согласно изобретению, в качестве антимикробного агента содержит сочетание тетрациклинагидрохлорида с метронидазолом, при следующем соотношении компонентов, мас. ч. The problem is solved in that the proposed pharmaceutical composition for the treatment and prevention of gastroenterological diseases caused by pyloric helicobacterium, containing bismuth basic citrate or salicylate and an antimicrobial agent comprising tetracycline hydrochloride according to the invention, as an antimicrobial agent contains a combination of tetracycline hydrochloride with metronidazole in the following ratio wt. h
Висмута основной цитрат или салицилат 50 500
Тетрациклина гидрохлорид 100 500
Метронидзол 100 500
С целью повышения эффективности лечения и снижения побочных явлений предлагаемая композиция предпочтительно имеет следующий состав компонентов, мас. ч.Bismuth basic citrate or salicylate 50 500
Tetracycline hydrochloride 100 500
Metronidzole 100 500
In order to increase the effectiveness of treatment and reduce side effects, the proposed composition preferably has the following composition of components, wt. h
Висмута основной цитрат или салицилат 262
Тетрациклина гидрохлорид 250
Метронидазол 200
Для дальнейшего усиления лечебного эффекта целесообразно, чтобы предлагаемая композиция дополнительно содержала блокатор протонового насоса, например омепразол или лансопразол в количестве 20 40 мас. ч. который принимается один раз в сутки ежедневно по утрам. Предлагаемая дозировка блокатора протонового насоса является предпочтительной. Предлагаемая композиция позволяет повысить эффективность лечения, показатель уничтожения пилорической геликобактерии достигает 96 по сравнению с известной композицией, у которой этот показатель 85 Снижение дозировки входящих компонентов обеспечивает снятие нежелательных побочных действий. Кроме того, предлагаемая композиция позволяет достичь указанный лечебный эффект за короткий срок лечения (12 дней) по сравнению с известной композицией, срок лечения которой составляет до 4-х недель.Bismuth basic citrate or salicylate 262
Tetracycline hydrochloride 250
Metronidazole 200
To further enhance the therapeutic effect, it is advisable that the proposed composition additionally contains a proton pump blocker, for example omeprazole or lansoprazole in an amount of 20 to 40 wt. h. which is taken once a day daily in the morning. A suggested dosage of a proton pump blocker is preferred. The proposed composition allows to increase the effectiveness of treatment, the destruction rate of pyloric helicobacterium reaches 96 compared with the known composition, in which this indicator is 85. Reducing the dosage of incoming components ensures the removal of unwanted side effects. In addition, the proposed composition allows to achieve the indicated therapeutic effect in a short treatment period (12 days) compared with the known composition, the treatment period of which is up to 4 weeks.
Поставленная задача решается также предлагаемым способом лечения и профилактики гастроэнтерологических заболеваний, вызванных пилорической геликобактерией, путем орального приема пациентом лекарственного средства, в котором согласно изобретению, в качестве лекарственного средства при приема используют предлагаемую композицию пять раз в день в разовой дозе 0,25 1,5 г с равными интервалами между приемами при курсе лечения в течение 12 дней. Предпочтительным является одноразовый прием по утрам ежедневно предлагаемой композиции, содержащей дополнительно омепразол или лансопразол. Двухнедельная терапия предлагаемой композицией значительно уменьшает побочные эффекты, сохранив в то же время уровень уничтожения геликобактерии до 96
Предлагаемая композиция, как это было указано выше, состоит из трех компонентов: висмута основного цитрата или салицилата 50 500 мас. ч. (предпочтительный вариант висмута основного цитрата или салицилата 262 мас. ч.), тетрациклина гидрохлорида 100 500 мас. ч. (предпочтительный вариант 250 мас. ч. ) и метронидазола 100 500 мас.ч. (предпочтительный вариант 200 мас. ч. ). Компоненты предлагаемой композиции и их количества подобраны таким образом, чтобы обеспечить максимальный синергический лечебный эффект. Соли висмута (основной салицилат или цитрат), входящие в состав предлагаемой композиции, являются наиболее активными в уничтожении геликобактерии и менее токсичными по сравнению с другими фармацевтически приемлемыми солями висмута. Наблюдения под электронным микроскопом обнаруживают быстрое разрушение пилорической геликобактерии, наружной стенки ее клеток вскоре после приема основных солей висмута. Основные соли висмута уничтожают пилорическую геликобактерию за счет присоединения ионов металла к мембранам бактерии, хотя висмут сам по себе не вызывает разрушение бактерий. Снижение указанной дозы ниже предлагаемого предела снижает показатель уничтожения пилорической геликобактерии, повышение дозы существенно не влияет на показатель уничтожения. Кроме антибактериальных свойств указанных основных солей висмута, они обладают рядом фармакологических свойств, предположительно усиливающих заживление язвы.The problem is also solved by the proposed method for the treatment and prevention of gastroenterological diseases caused by pyloric helicobacterium by oral administration of a drug by a patient, in which according to the invention, the proposed composition is used as a medicine for administration five times a day in a single dose of 0.25 1.5 g with equal intervals between doses during the course of treatment for 12 days. Preferred is a single dose in the morning of the daily proposed composition, additionally containing omeprazole or lansoprazole. Two-week therapy with the proposed composition significantly reduces side effects, while maintaining at the same time the level of destruction of helicobacteria to 96
The proposed composition, as mentioned above, consists of three components: bismuth basic citrate or salicylate 50 500 wt. hours (the preferred version of bismuth basic citrate or salicylate 262 wt. hours), tetracycline hydrochloride 100 500 wt. o'clock (the preferred option 250 wt. o'clock) and metronidazole 100 500 parts by weight (preferred embodiment, 200 parts by weight). The components of the proposed composition and their amounts are selected in such a way as to provide maximum synergistic therapeutic effect. Salts of bismuth (basic salicylate or citrate), which are part of the proposed composition, are most active in the destruction of helicobacteria and less toxic compared to other pharmaceutically acceptable salts of bismuth. Observations under an electron microscope reveal the rapid destruction of pyloric helicobacterium, the outer wall of its cells soon after taking the basic salts of bismuth. The basic salts of bismuth destroy pyloric helicobacteria due to the addition of metal ions to the membranes of the bacteria, although bismuth alone does not cause the destruction of bacteria. Reducing the indicated dose below the proposed limit reduces the rate of destruction of pyloric helicobacteria, increasing the dose does not significantly affect the rate of destruction. In addition to the antibacterial properties of these basic bismuth salts, they have a number of pharmacological properties that are believed to enhance ulcer healing.
Изучение фармакодинамических свойств основных солей висмута, в частности висмута основного цитрата или салицилата показало, что они участвуют в формировании гликопротеин висмутовых композиций со слизью, с образованием защитного покрытия язвенного кратера, дезактивируют пепсин, связывают желчные кислоты, стимулируют биосинтез простогландина, подавляют биосинтез лейкотрина, подавляют различные энзимы, стимулируют рост латериального эпителия, что ведет к реэпитализации, оказывают бактерицидное действие на пилорическую геликобактерию. A study of the pharmacodynamic properties of the basic salts of bismuth, in particular bismuth, basic citrate or salicylate, showed that they participate in the formation of glycoprotein of bismuth compositions with mucus, with the formation of a protective coating for ulcerative crater, deactivate pepsin, bile bile acids, stimulate prostoglandin biosynthesis, inhibit leukosynthesis, various enzymes stimulate the growth of the lateric epithelium, which leads to re-epithelialization, have a bactericidal effect on pyloric helicobacter Yu.
Введение в предлагаемую композицию в качестве антимикробного вещества тетрациклина гидрохлорида в указанных дозах обеспечивает максимальный эффект лечения. Хотя тетрациклина гидрохлорид самостоятельно характеризуется низким процентом подавления пилорической геликобактерии, но в сочетании с висмутом и метронидазолом, благодаря синергизму, он существенно повышает средний показатель излечения. Это свойство подтверждается свидетельством синергизма тетрациклина и метронидазола против метронидазол-резистентных видов. Introduction to the proposed composition as an antimicrobial substance of tetracycline hydrochloride in the indicated doses provides the maximum treatment effect. Although tetracycline hydrochloride alone is characterized by a low percentage of suppression of pyloric helicobacteria, but in combination with bismuth and metronidazole, due to synergism, it significantly increases the average cure rate. This property is supported by evidence of the synergism of tetracycline and metronidazole against metronidazole-resistant species.
Метронидазол выступает в качестве ключевого антимикробного вещества в комбинации с солями висмута, синергизм при одновременном действии этих двух компонентов предлагаемой композиции существенно влияет на показатель излечения. Метронидазол усиливает бактерицидное действие, поражая бактериальную ДНК и лишая пилорическую геликобактерию морфологической активности. Висмут выделяется в виде металлического осадка в мембранах бактерий и убивает пилорическую геликобактерию. Метронидазол вводится в количестве 100 500 мас. ч. (предпочтительный вариант 200 мас. ч.), обеспечивающих его оптимальный эффект воздействия. Количества перечисленных компонентов предлагаемой композиции являются средними величинами установленного нижнего значения, являющегося безопасным и в то же время обеспечивающего высокий результат излечения. Уничтожение пилорической геликобактерии с помощью различных средств антимикробного действия (пенициллин, тетрациклин, нитроимидазол, макролиды, норфлоксацины) может быть усилено путем добавления блокатора протонового насоса, например омепразола, лансопразола. По полученным данным омепразол с одним или более антибиотиками увеличивает показатель ликвидации пилорической геликобактерии. Metronidazole acts as a key antimicrobial substance in combination with bismuth salts, synergism with the simultaneous action of these two components of the proposed composition significantly affects the cure rate. Metronidazole enhances the bactericidal effect, affecting bacterial DNA and depriving pyloric helicobacterium of morphological activity. Bismuth is released as a metal precipitate in the membranes of bacteria and kills pyloric helicobacteria. Metronidazole is administered in an amount of 100 to 500 wt. o'clock (the preferred option 200 wt. o'clock), ensuring its optimal effect. The amounts of the listed components of the proposed composition are average values of the set lower value, which is safe and at the same time provides a high cure result. The destruction of pyloric helicobacteria using various antimicrobial agents (penicillin, tetracycline, nitroimidazole, macrolides, norfloxacins) can be enhanced by the addition of a proton pump blocker, such as omeprazole, lansoprazole. According to the data obtained, omeprazole with one or more antibiotics increases the rate of elimination of pyloric helicobacteria.
Проведенные исследования показывают, что терапия, направленная на уничтожение пилорической геликобактерии зависит от локального распределения в слизистой желудка соответствующих компонентов. При оральном приеме наблюдается высокая, однако кратковременная, концентрация лекарства в слизистой. Поэтому побочные эффекты предлагаемой композиции могут быть вызваны системными эффектами его компонентов, а эффективность зависит от частоты поступления их в слизистую желудка. Studies have shown that therapy aimed at destroying pyloric helicobacteria depends on the local distribution of the corresponding components in the gastric mucosa. With oral administration, a high, but short-term, concentration of the drug in the mucosa is observed. Therefore, side effects of the proposed composition can be caused by systemic effects of its components, and the effectiveness depends on the frequency of their entry into the gastric mucosa.
Логическая оптимизация приводит к уменьшению доз при увеличении частоты приема лекарства. Это позволяет уменьшить дозу тетрациклина с 500 мг (суточная доза 2 г/день до 250 мг х 5/день (суточная доза 1,25 г/день) при приеме в соответствии с рекомендациями Всемирного конгресса гастроэнтерологов. Аналогично, частота приема метронидазола увеличивается до 5 раз в день, хотя суммарная (суточная) доза уменьшается с 1,2 г до 200 мг х 5 /день. Таким образом, предлагаемая композиция (1 г) при сниженных дозах и увеличенной частоте приема (5 раз в день) обеспечивает высокий показатель излечения до 96 при значительном снижении побочных эффектов. Logical optimization leads to a decrease in doses with increasing frequency of medication. This allows you to reduce the dose of tetracycline from 500 mg (daily dose of 2 g / day to 250 mg x 5 / day (daily dose of 1.25 g / day) when taken in accordance with the recommendations of the World Congress of Gastroenterologists. Similarly, the frequency of taking metronidazole is increased to 5 once a day, although the total (daily) dose is reduced from 1.2 g to 200 mg x 5 / day. Thus, the proposed composition (1 g) at reduced doses and an increased frequency of administration (5 times a day) provides a high cure rate up to 96 with a significant reduction in side effects.
Предлагаемая композиция может дополнительно содержать омепразол или лансопразол в количестве 20 40 мас. ч. для приема по утрам один раз в сутки ежедневно. Омепразол или лансопразол является ингибитором протонного насоса париентальных клеток; угнетает продукцию НСl в желудке за счет блокады фермента Н+, K+ аденозинфосфатазы, определяющего выделение кислоты через секреторную мембрану; угнетает базальную и стимулированную желудочную секрецию на 90 100 то есть является сильным ингибитором желудочной секреции. Применение омепразола в сочетании с вышеуказанными компонентами способствует на фоне подавления кислотности в желудке усилению эффекта уничтожения геликобактерии.The proposed composition may additionally contain omeprazole or lansoprazole in an amount of 20 to 40 wt. hours for reception in the morning once a day daily. Omeprazole or lansoprazole is a proton pump inhibitor of parietal cells; inhibits the production of Hcl in the stomach due to the blockade of the enzyme H + , K + adenosine phosphatase, which determines the secretion of acid through the secretory membrane; inhibits basal and stimulated gastric secretion by 90 100 that is, it is a strong inhibitor of gastric secretion. The use of omeprazole in combination with the above components contributes to the suppression of helicobacterium against the background of suppression of acidity in the stomach.
Предлагаемая композиция, состоящая из комбинации висмута основного цитрата или салицилата, тетрациклина гидрохлорида и метронидазола, является наилучшим сочетанием для терапии гастроэнтерологических заболеваний. Это было подтверждено исследованиями на животных и клиническими испытаниями на людях. На подопытной линии было обнаружено, что предлагаемая композиция, состоящая из трех компонентов, уничтожает геликобактерию у 100 мышей. Предлагаемая композиция была испытана в клинике на более, чем 450 пациентах в возрасте от 18 до 76 лет с различными видами заболеваний, вызванных пилорической геликобактерией (гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, неязвенная диспепсия и другие). Перед назначением курса лечения была проведена верхняя гастроэндоскопия больных, включающая биопсию слизистой оболочки с целью выявления пилорической геликобактерии и УРЕАЗ-тест. The proposed composition, consisting of a combination of bismuth basic citrate or salicylate, tetracycline hydrochloride and metronidazole, is the best combination for the treatment of gastroenterological diseases. This has been confirmed by animal studies and human clinical trials. On the experimental line, it was found that the proposed composition, consisting of three components, destroys helicobacterium in 100 mice. The proposed composition was tested in a clinic on more than 450 patients aged 18 to 76 years with various types of diseases caused by pyloric helicobacteria (gastritis, gastric ulcer and duodenal ulcer, non-ulcer dyspepsia and others). Before prescribing a course of treatment, an upper gastroendoscopy of patients was performed, including a biopsy of the mucous membrane in order to detect pyloric helicobacteria and the UREAZ test.
Предлагаемая композиция была испытана в различных соотношениях исходных компонентов в пределах предлагаемого. Полученные результаты были положительные. Наилучшие результаты были получены при испытании предлагаемой композиции следующего состава, мас. ч. The proposed composition was tested in various proportions of the starting components within the proposed. The results were positive. The best results were obtained when testing the proposed composition of the following composition, wt. h
Висмута основной цитрат или салицилат 262
Тетрациклина гидрохлорид 250
Метронидазол 200
Предлагаемая композиция назначалась пациентам 5 раз в день в виде единой упаковки. Прием предлагаемой композиции проводился с равными интервалами между приемами. Курс лечения составлял 12 дней. По мере необходимости в процессе лечения и после окончания курса лечения для оценки клинического состояния пациента проводили повторную эндоскопию для подтверждения с помощью УРЕАЗ-теста излечение пациентов и уничтожение пилорической геликобактерии. Результаты клинических испытаний показали отсутствие пилорической геликобактерии и излечение у 96 пациентов.Bismuth basic citrate or salicylate 262
Tetracycline hydrochloride 250
Metronidazole 200
The proposed composition was prescribed to patients 5 times a day in a single package. Reception of the proposed composition was carried out with equal intervals between doses. The course of treatment was 12 days. As necessary, during the treatment process and after the end of the course of treatment, repeated endoscopy was performed to assess the clinical condition of the patient to confirm the cure of patients and the destruction of pyloric helicobacteria using the UREAZ test. The results of clinical trials showed the absence of pyloric helicobacterium and cure in 96 patients.
Предлагаемая композиция может быть применена как с целью лечения гастроэнтерологических заболеваний, так и с целью профилактики, то есть предотвращения рецидивов этих заболеваний (в том числе и профилактики рака желудка), вызванных пилорической геликобактерией, по аналогичной методике. The proposed composition can be used both for the treatment of gastroenterological diseases, and for the purpose of prevention, that is, preventing relapse of these diseases (including the prevention of gastric cancer) caused by pyloric helicobacterium, by a similar technique.
Предлагаемая композиция предпочтительно используется в виде единой комбинированной упаковки и содержит дозированные количества компонентов. Пациенты принимают предлагаемую композицию 5 раз в день с равными интервалами времени между приемами, разжевывая и запивая водой. Курс лечения 12 дней. The proposed composition is preferably used in the form of a single combined package and contains dosage amounts of components. Patients take the proposed composition 5 times a day with equal intervals of time between doses, chewing and drinking with water. The course of treatment is 12 days.
Для лучшего понимания изобретения приводятся следующие примеры клинических испытаний предлагаемой фармацевтической композиции. For a better understanding of the invention, the following examples of clinical trials of the proposed pharmaceutical composition are provided.
Пример 1. Example 1
Пациент А. 50 лет, с дуоденальной язвой 15-летней давности с периодически повторяющимися болями в поджелудочной области. При эндоскопии обнаружена дуоденальная язва диаметром 1,5 см. УРЕАЗ тест антральной биопсии показал наличие пилорической геликобактерии. Пациент лечился в течение 12 дней, принимая 5 раз в день предлагаемую композицию, следующего состава, мг: висмута основной салицилат 262; тетрациклина гидрохлорид 250; метронидазол 200. Patient A., 50 years old, with a duodenal ulcer 15 years ago with periodically recurring pain in the pancreas. An endoscopy revealed a duodenal ulcer with a diameter of 1.5 cm. The UREAZ antral biopsy test revealed the presence of pyloric helicobacter. The patient was treated for 12 days, taking 5 times a day the proposed composition, of the following composition, mg: bismuth basic salicylate 262; tetracycline hydrochloride 250; metronidazole 200.
Во время лечения побочные эффекты не наблюдались за исключением потемнения стула. Через три недели и в последующее время симптомы язвы у пациента не наблюдались. При реэндоскопии через 6 недель после начала лечения был обнаружен лишь незначительный рубец в двенадцатиперстной кишке, однако язва была полностью вылечена и пилорическая геликобактерия более не обнаруживалась. No side effects were observed during treatment, with the exception of darkening of the stool. Three weeks later, the patient did not experience ulcer symptoms. With re-endoscopy, only a minor scar in the duodenum was detected 6 weeks after the start of treatment, but the ulcer was completely cured and the pyloric helicobacter was no longer detected.
Пример 2. Example 2
Пациентка Д. 71 год, поступила с переутомлением и свидетельством анемии. Она также страдала анорексией и тошнотой, однако ощущение боли у нее было незначительное. Гастроскопия обнаружила малую дугообразную язву, которая не была выявлена при биопсии. Пилорическая геликобактерия была выявлена при УРЕАЗ-тесте и гистологии. Пациентка лечилась в течение 12 дней предлагаемой композицией, принимая 5 раз в день композицию следующего состава, мг: висмута основной цитрат 50; тетрациклина гидрохлорид 500; метронидазол 500. Во время лечения отмечалась незначительная тошнота, которая могла быть связана с изначальными симптомами болезни. Patient D., 71 years old, was admitted with overwork and evidence of anemia. She also suffered from anorexia and nausea, but she had a slight pain sensation. Gastroscopy revealed a small arcuate ulcer that was not detected by biopsy. Pyloric helicobacterium was detected by the UREAZ test and histology. The patient was treated for 12 days with the proposed composition, taking 5 times a day the composition of the following composition, mg: bismuth basic citrate 50; tetracycline hydrochloride 500; metronidazole 500. During treatment, slight nausea was noted, which could be associated with the initial symptoms of the disease.
При эндоскопии, проведенной через 12 недель после начала терапии, был обнаружен радиальный шрам на значительно меньшей дуге, что свидетельствовало о полном излечении язвы желудка. При последующей эндоскопии спустя год шрам был существенно меньше, пилорическая геликобактерия продолжала отсутствовать и симптомы у пациентки исчезли. When endoscopy was performed 12 weeks after the start of therapy, a radial scar was detected on a significantly smaller arc, indicating a complete cure for gastric ulcer. With subsequent endoscopy, after a year, the scar was significantly smaller, pyloric helicobacteria continued to be absent and the patient's symptoms disappeared.
Пример 3. Example 3
Пациент Б. 37 лет, поступил с рецидивирующей в течение 10 лет изжогой. В его семье были прецеденты заболевания язвой двенадцатиперстной кишки и он принимал противовоспалительные средства. Эндоскопия выявила грыжу пищеводного отверстия, выше которой наблюдалась 2-я стадия воспаления пищевода. Антральная биопсия была позитивной при УРЕАЗ-тесте на присутствие пилорической геликобактерии. Его лечили в течение 12 дней предлагаемой композицией следующего состава, мг: висмута основной салицилат 50; тетрациклина гидрохлорид 250; метронидазол 100. При проведении эндоскопии спустя 6 недель УРЕАЗ тест был негативным, как и гистология, но некоторые симптомы рефлюкса продолжались. Через 6 месяцев эндоскопия не обнаружила признаков воспаления пищевода, хотя грыжа пищеводного отверстия оставалась. После проведенного курса лечения предлагаемой композицией не наблюдались побочные эффекты. Patient B., 37 years old, was admitted with heartburn recurring for 10 years. His family had precedents for duodenal ulcer disease and he was taking anti-inflammatory drugs. Endoscopy revealed a hiatal hernia, above which a second stage of inflammation of the esophagus was observed. Antral biopsy was positive with the UREAZ test for the presence of pyloric helicobacteria. He was treated for 12 days with the proposed composition of the following composition, mg: bismuth basic salicylate 50; tetracycline hydrochloride 250; metronidazole 100. When performing endoscopy after 6 weeks, the UREAZ test was negative, as was histology, but some symptoms of reflux continued. After 6 months, endoscopy showed no signs of inflammation of the esophagus, although a hiatal hernia remained. After the course of treatment of the proposed composition, no side effects were observed.
Пример 4. Example 4
Пациентка Б. 37 лет, поступила с рецидивирующими в течение 11 лет, а недавно участившимися после приема пищи и возникающими в области эпигастрита: состоянием дискомфорта, отрыжкой, вздутием живота, кислотным рефлюксом. Она недавно завершила курс лечения препаратом висмута и метронидазолом. Однако симптомы болезни остались. Эндоскопия показала нормальный пищевод, желудок и двенадцатиперстную кишку. Тем не менее пилорическая геликобактерия присутствовала вместе с сопутствующим активным хроническим гастритом, а культура показывала устойчивость к метронидазолу. Поэтому пациентка получила в течение 12 дней лечение предлагаемой композицией, аналогичной по составу примеру 1, содержащей дополнительно омепразол 20 мг по утрам одноразово и четыре раза в день композицию, не включающую омепразол. Patient B., 37 years old, was admitted with relapsing for 11 years, and recently becoming more frequent after eating and arising in the epigastric region: a state of discomfort, belching, bloating, acid reflux. She recently completed treatment with bismuth and metronidazole. However, the symptoms of the disease remained. Endoscopy showed a normal esophagus, stomach and duodenum. Nevertheless, pyloric helicobacterium was present together with concomitant active chronic gastritis, and the culture showed resistance to metronidazole. Therefore, the patient received treatment for 12 days with the proposed composition, similar in composition to example 1, additionally containing omeprazole 20 mg in the morning, once and four times a day, a composition that does not include omeprazole.
Разрешение симптомов произошло через 4 недели после завершения терапии. Через 6 недель эндоскопия антральной биопсии показала отсутствие пилорической геликобактерии как на культуре, так и гистологически. Резистентные виды пилорической геликобактерии были уничтожены с помощью предлагаемой композиции, содержащей дополнительно омепразол. Symptom resolution occurred 4 weeks after completion of therapy. After 6 weeks, an endoscopy of an antral biopsy revealed the absence of pyloric helicobacteria both in culture and histologically. Resistant species of pyloric helicobacteria were destroyed using the proposed composition, additionally containing omeprazole.
Claims (3)
Тетрациклина гидрохлорид 100 500
Метронидазол 100 500
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит указанные компоненты в следующем соотношении, мас.ч.Bismuth basic citrate or salicylate 50 500
Tetracycline hydrochloride 100 500
Metronidazole 100 500
2. The composition according to claim 1, characterized in that it contains these components in the following ratio, parts by weight
Тетрациклина гидрохлорид 250
Метронидазол 200
3. Композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит блокатор протонового насоса омепразол или лансопразол в количестве 20 40 мас.ч.Bismuth basic citrate or salicylate 262
Tetracycline hydrochloride 250
Metronidazole 200
3. The composition according to p. 1 or 2, characterized in that it further comprises a proton pump blocker omeprazole or lansoprazole in an amount of 20 to 40 parts by weight
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU95105563A RU2076708C1 (en) | 1995-04-19 | 1995-04-19 | Pharmaceutical composition and method of gastroenteric sickness treatment and prophylaxis |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU95105563A RU2076708C1 (en) | 1995-04-19 | 1995-04-19 | Pharmaceutical composition and method of gastroenteric sickness treatment and prophylaxis |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2076708C1 true RU2076708C1 (en) | 1997-04-10 |
| RU95105563A RU95105563A (en) | 1997-10-20 |
Family
ID=20166642
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU95105563A RU2076708C1 (en) | 1995-04-19 | 1995-04-19 | Pharmaceutical composition and method of gastroenteric sickness treatment and prophylaxis |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2076708C1 (en) |
-
1995
- 1995-04-19 RU RU95105563A patent/RU2076708C1/en active
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Патент Новой Зеландии N 226437, кл. A 61K 33/24, 1991. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2733849B2 (en) | Improved method for treating gastrointestinal disorders | |
| AU590578B2 (en) | Treatment of non-ulcer dyspepsia with bismuth salts | |
| Axon et al. | Eradication of Helicobacter pylori: omeprazole in combination with antibiotics | |
| RU94045926A (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHOD FOR ITS PRODUCTION AND METHOD OF TREATMENT | |
| RU2211022C2 (en) | Method for treating surface aphthous ulcers at mouth cavity mucosa and local medicinal preparation for treating ulcers at mouth mucosa | |
| EP0616808A1 (en) | Use of rifaximin and pharmaceutical compositions containing it in the treatment of gastric dyspepsia caused by helicobacter pylori | |
| US20110044917A1 (en) | Dental composition for treating peri-implantitis | |
| CA2344308C (en) | Taurolidine and/or taurultam against infectious ulcer or gastritis | |
| RU2001107149A (en) | TAUROLIDINE AND / OR TAURULTS AGAINST INFECTIOUS ULCER DISEASE OR INFECTIOUS GASTRITIS | |
| Bazzoli et al. | Effect of omeprazole and clarithromycin plus tinidazole on the eradication of Helicobacter pylori and the recurrence of duodenal ulcer | |
| Graham et al. | Omeprazole versus placebo in duodenal ulcer healing: the United States experience | |
| US6426369B1 (en) | Oxethazaine as antimicrobial agent | |
| Labenz et al. | High-dose omeprazole plus amoxicillin or clarithromycin cures Helicobacter pylori infection in duodenal ulcer disease | |
| RU2076708C1 (en) | Pharmaceutical composition and method of gastroenteric sickness treatment and prophylaxis | |
| US4959384A (en) | Use of nitrofurantoin for the treatment and prophylaxis of gastrointestinal disorders | |
| US20040204493A1 (en) | Carbonic anhydrase inhibitors as drugs to eradicate Helicobacter pylori in the mammalian, including human, stomach | |
| RU2150271C1 (en) | Method for treating the cases of chronic prostatitis, gastric and duodenal peptic ulcer | |
| EP0758245B1 (en) | Use of spiramycin for treating gastrointestinal disorders caused by h. pylori | |
| OSBORNE | The treatment of Helicobacter pylori infection in the management of peptic ulcer disease | |
| RU2179858C1 (en) | Splenotherapy method for treating gastroduodenal ulcers | |
| Bazzoli et al. | The 13C-urea breath test for early assessment of Helicobacter pylori eradication | |
| RU2187318C2 (en) | Method of healing chronic gastritis and duodenum ulcer disease | |
| RU2214819C1 (en) | Container of medicinal agents for treatment and prophylaxis of gastroenteric diseases caused or mediated by infection with helicobacter pylori | |
| RU2261091C2 (en) | Therapy method for sluggish ulcers and erosions in gastroduodenal system | |
| O’Morain et al. | Eradication of Helicobacter pylori: Summary of Workshop |