RU2051651C1

RU2051651C1 - Base for ophthalmic drops

Info

Publication number: RU2051651C1
Authority: RU
Inventors: Алексей Александрович Чуйко; Геннадий Дмитриевич Жабоедов; Наталия Михайловна Умовист; Валерий Игоревич Богомаз; Эдуард Аполлинарьевич Бакай; Николай Андреевич Кузьменко; Владимир Карпович Пикалов; Леонид Александрович Седой; Нинель Артемовна Шеремет; Григорий Афанасьевич Тодор; Сергей Васильевич Скицюк; Евгений Владимирович Шевалев; Павел Андреевич Федирко; Наталья Валентиновна Коваленко; Анна Михайловна Еременко
Original assignee: Институт химии поверхности АН Украины
Priority date: 1988-07-07
Filing date: 1988-07-07
Publication date: 1996-01-10

Abstract

FIELD: medicine. SUBSTANCE: 4-5% aqueous solution of highly dispersed silica is proposed as a base for ophthalmic drops. EFFECT: prolonged therapeutic effect of active component. 2 tbl

Description

Изобретение относится к медицине, а именно к терапевтической офтальмологии, в частности к средствам для профилактики и лечения конъюнктивы, роговицы, переднего отдела глазного яблока. The invention relates to medicine, namely to therapeutic ophthalmology, in particular to means for the prevention and treatment of conjunctiva, cornea, anterior eyeball.

Одной из основных проблем в офтальмологии является пролонгация вводимых в конъюнктивальный мешок лекарственных препаратов. One of the main problems in ophthalmology is the prolongation of drugs introduced into the conjunctival sac.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является использование в качестве основы водного раствора пилокарпина гидрохлорида с добавлением метилцеллюлозы в качестве пролонгирующего составляющего. Общим существенным признаком известного и заявляемого технических решений является использование таких основ для глазных капель, которые позволяют сократить курс лечения и освободить больного от частых процедур. The closest in technical essence and the achieved result is the use as a basis of an aqueous solution of pilocarpine hydrochloride with the addition of methyl cellulose as a prolonging component. A common essential feature of the known and claimed technical solutions is the use of such bases for eye drops, which can reduce the course of treatment and free the patient from frequent procedures.

Причиной, препятствующей достижению технического результата, является то, что использование метилцеллюлозы в составе лекарственного средства недостаточно эффективно пролонгация длится всего 3-4 ч после однократной инстилляции глазных капель. The reason that impedes the achievement of the technical result is that the use of methyl cellulose in the composition of the drug is not effective enough prolongation lasts only 3-4 hours after a single instillation of eye drops.

Задачей, на которую направлено заявляемое техническое решение, является изыскание основы для глазных капель, использование которой в составе глазных капель обеспечивает увеличение сроков пролонгации действия вводимого лекарственного вещества при сохранении эффективности его действия в течение более длительного срока. The task to which the claimed technical solution is directed is to find the basis for eye drops, the use of which as part of eye drops provides an extension of the time for prolonging the action of the administered drug substance while maintaining its effectiveness for a longer period.

Поставленная задача достигается тем, что в качестве основы для глазных капель используют высокодисперсный кремнезем. The problem is achieved in that as a basis for eye drops use highly dispersed silica.

Ранее высокодисперсный кремнезем в растворы глазных капель не вводили. Введение высокодисперсного кремнезема в водный раствор лекарственного средства для профилактики и лечения заболеваний переднего отдела глазного яблока обеспечивает длительную до 30-48 ч пролонгацию терапевтического действия активно действующего компонента. Previously, highly dispersed silica was not introduced into the solutions of eye drops. The introduction of finely divided silica into an aqueous solution of the drug for the prevention and treatment of diseases of the anterior eyeball provides a prolonged up to 30-48 hours prolongation of the therapeutic effect of the active component.

Известно применение высокодисперсного кремнезема в качестве вспомогательного вещества (Справочник фармацевта. М. Медицина, 1981, с. 10-11). It is known the use of finely divided silica as an auxiliary substance (Handbook of a pharmacist. M. Medicine, 1981, S. 10-11).

Сущность изобретения поясняется методикой приготовления лекарственного средства с использованием высокодисперсного кремнезема и примерами применения его для усиления миотического и мидриатического действия на животных, а также результатами проверки переносимости тканями глаза вводимого с суспензией высокодисперсного кремнезема. The invention is illustrated by the method of preparation of a medicinal product using highly dispersed silica and examples of its use to enhance the myotic and mydriatic effects in animals, as well as the results of checking the tolerability of the tissues of the eye introduced with a suspension of finely divided silica.

Приготовление глазных капель. Для приготовления суспензии используют высокодисперсный кремнезем с удельной поверхностью 300 м²/г (ГОСТ 14922-79 "Аэросил"), отвечающий требованиям Временной фармакопейной статьи ВФС 42-2148-92 (1992). Голубовато-белый порошок без запаха и вкуса стерилизуют при температуре 400^оС в течение 1-2 ч. В 100 мл стерильного водного раствора препарата, например, пилокарпина гидрохлорида, суспендируют 0,5 г стерильного порошка высокодисперсного кремнезема в течение 1 ч. Суспензию хранят в плотно закрытых флаконах. Срок хранения до года.Preparation of eye drops. To prepare the suspension, finely dispersed silica with a specific surface area of 300 m ² / g (GOST 14922-79 Aerosil) that meets the requirements of the Temporary Pharmacopoeia article VFS 42-2148-92 (1992) is used. The bluish-white, odorless and tasteless sterilized at 400 ^{° C} for 1-2 hours. 100 ml of a sterile aqueous solution of the drug, such as pilocarpine hydrochloride, was suspended 0.5 g of finely divided sterile powder silica for 1 hour. The suspension was stored in tightly closed vials. Shelf life up to one year.

П р и м е р 1. Исследования проведены на 72 глазах кроликов серой масти породы "Шиншилла" со средним весом 2 кг и на 72 глазах половозрелых крыс линии "Висмар" весом около 250 г. PRI me R 1. Research was conducted on 72 eyes of gray rabbits of the breed "Chinchilla" with an average weight of 2 kg and on 72 eyes of sexually mature rats of the Wismar strain weighing about 250 g

Все животные были разделены на группы. В I группе животным проводили инстилляцию 0,5% -ной суспензии высокодисперсного кремнезема с пилокарпин гидрохлоридом, в водном растворе. При этом суспензию вводили в правый глаз, а левый служил контролем. Во II-й группе животным вводили 0,4%-ную суспензию высокодисперсного кремнезема в 0,1%-ном растворе гоматропина гидробромида, контролем служил чистый гоматропин. В III-й группе животным вводили 0,4-0,5% -ную суспензию высокодисперсного кремнезема в дистиллированной воде. All animals were divided into groups. In group I, animals were instilled with a 0.5% suspension of finely divided silica with pilocarpine hydrochloride in an aqueous solution. In this case, the suspension was injected into the right eye, and the left served as a control. In group II, animals were injected with a 0.4% suspension of finely divided silica in a 0.1% solution of gomatropin hydrobromide, pure gomatropin served as a control. In group III, animals were injected with a 0.4-0.5% suspension of finely divided silica in distilled water.

С окончанием сроков все животные были выведены из эксперимента, а энуклеированные глаза были взяты на гистологическое исследование. At the end of the time all animals were withdrawn from the experiment, and enucleated eyes were taken for histological examination.

Результаты проведенных исследований представлены в табл. 1 и 2. В табл. 1 показаны результаты действия пилокарпина во времени, причем пупиллометрия по методу Гааба проводилась при искусственном освещении электролампой 60 Вт на расстоянии 30 см от глаза кролика. The results of the studies are presented in table. 1 and 2. In the table. 1 shows the results of the action of pilocarpine in time, and pupillometry according to the Gaab method was carried out under artificial lighting with a 60 W lamp at a distance of 30 cm from the rabbit's eye.

В табл. 2 представлены результаты мидриатического действия 0,4-0,5%-ной суспензии высокодисперсного кремнезема в 1%-ном водном растворе гоматропина. In the table. 2 shows the results of the mydriatic action of a 0.4-0.5% suspension of finely divided silica in a 1% aqueous solution of gomatropin.

На III группе животных изучена длительность пребывания взвеси высокодисперсного кремнезема в конъюнктивальной плоскости при однократной инстилляции, а также воздействие 0,4-0,5%-ной его водной взвеси на обменные процессы в тканях глаза при длительном (до 60/дней) его применении (по 2 капли 3 раза в день в правый глаз, левый служил контролем). При однократной инстилляции водной взвеси высокодисперсного кремнезема в конъюнктивальную полость отмечено его задерживание в полости до 12 ч (испытания проведены на 24 глазах). Высокодисперсный кремнезем не влияет на обменные процессы в тканях глаз, не вызывает снижения напряжения кислорода во влаге передней камеры глаза. Высокодисперсный кремнезем не вызывает патологических изменений тканей глаза (конъюнктивы, роговицы, хрусталика, сетчатки), не нарушает обмена веществ в хрусталике. In group III animals, the duration of suspension of highly dispersed silica in the conjunctival plane during a single instillation was studied, as well as the effect of its 0.4-0.5% aqueous suspension on metabolic processes in the tissues of the eye during prolonged (up to 60 / days) use ( 2 drops 3 times a day in the right eye, the left served as a control). With a single instillation of an aqueous suspension of finely divided silica into the conjunctival cavity, its retention in the cavity up to 12 hours was noted (tests were performed on 24 eyes). Fine silica does not affect the metabolic processes in the tissues of the eyes, does not cause a decrease in oxygen tension in the moisture of the anterior chamber of the eye. Highly dispersed silica does not cause pathological changes in the tissues of the eye (conjunctiva, cornea, lens, retina), does not violate the metabolism in the lens.

Благодаря легкости иммобилизации лекарственных препаратов на поверхности частиц высокодисперсного кремнезема удалось продлить эффективное миотическое действие 1%-ного раствора пилокарпина до 18-24 ч при однократной инстилляции (вместо 4 ч в контроле) и мидриатическое действие 1% раствора гоматропина до 36-48 ч (вместо 12 ч в контроле). Due to the ease of immobilization of drugs on the surface of fine silica particles, it was possible to extend the effective myotic effect of a 1% pilocarpine solution to 18-24 hours with a single instillation (instead of 4 hours in the control) and the mydriatic effect of a 1% homatropine solution to 36-48 hours (instead 12 hours in control).

Таким образом, введение высокодисперсного кремнезема в качестве основы в состав глазных капель существенно пролонгирует терапевтическое действие активно действующего компонента. Thus, the introduction of finely divided silica as a basis in the composition of eye drops significantly prolongs the therapeutic effect of the active component.

Claims

The use of 4-5% aqueous suspension of finely divided silica as the basis for eye drops.