RU2042350C1

RU2042350C1 - Antipediculotic remedy

Info

Publication number: RU2042350C1
Application number: RU94001979A
Authority: RU
Inventors: Геннадий Григорьевич Фокин
Original assignee: Селезнев Александр Георгиевич
Priority date: 1993-01-25
Filing date: 1994-01-20
Publication date: 1995-08-27

Abstract

FIELD: pharmacology; hygiene; sanitary. SUBSTANCE: remedy has in by mass: benzyl benzoate 20.0, household or green soap 1.0, polyglycerol and stearine acid esterification product 1.0, water 78.0. Emulsifier T-2 (TU 10.04.40.24-89) is useable as polyglycerol and stearine acid esterification product. EFFECT: prolonged stability and activity period.

Description

Изобретение относится к фармацевтическим препаратом, содержащим репелленты, и может быть использовано для борьбы с педикулезом, т.е. для борьбы со вшами и их гнидами на теле человека. The invention relates to a pharmaceutical preparation containing repellents, and can be used to combat pediculosis, i.e. to combat lice and their nits on the human body.

Известно средство для борьбы со вшами и их гнидами, содержащее эфир сахара и жирной кислоты, гидрофильное производное целлюлозы, пленкообразующий полимер, а также разбавитель. Средство может содержать препарат, уничтожающий вшей и/или репеллент для насекомых. При смачивании волос известным средством оно образует на волосах тонкую пленку, которая не позволяет вшам распознавать человека как субъекта, пригодного в качестве среды их обитания, поэтому один оставляют место своего обитания или теряют к нему интерес. Known means for controlling lice and their nits, containing sugar and fatty acid ester, hydrophilic cellulose derivative, film-forming polymer, as well as a diluent. The tool may contain a drug that destroys lice and / or insect repellent. When wetting the hair with a known agent, it forms a thin film on the hair, which does not allow lice to recognize a person as a subject, suitable as their habitat, so one leaves their habitat or lose interest in it.

Однако средство малоэффективно, тpебует многократного применения, если не содержит препарата для уничтожения вшей. В случае содержания поражающего вшей препарата и/или репеллента оно становится сравнительно сложным и дорогостоящим. However, the tool is ineffective, requires repeated use, if it does not contain a drug to kill lice. In the case of the content of a drug that infects lice and / or a repellent, it becomes relatively complicated and expensive.

Известно средство для борьбы с педикулезом "Лонцид" (см. ТУ 64-0 897 438-01-9 "Педикулезное средство "Лонцид"), содержащее спирт винный, пермитрин, цетил перединхлорид или бромид, масло касторовое, изопропинол, воду, отдушку "цитраль". Средство содержит много компонентов, сложно и дорогостояще. Кроме того, входящий в это средство пермитрин является токсичным препаратом, а цетил перединхлорид или бромид относятся к списку А₁, т.е. являются ядами, что требует особой осторожности в применении средства.Known drug for combating pediculosis "Longcid" (see TU 64-0 897 438-01-9 "Pediculic remedy" Longcid ") containing wine alcohol, permethrin, cetine peredin chloride or bromide, castor oil, isopropinol, water, perfume" citral. "The product contains a lot of components, it is difficult and costly. in addition, part of a tool Permethrin is a toxic drug, and cetyl bromide or peredinhlorid refer to the list of a _1, ie they are poisons, which requires special care in the use of tools.

Известно также широко применяемое на практике простое противопедикулезное средство на основе бензилбензоата, представляющего собой бензиловый эфир бензойной кислоты (в соответствии с международной номенклатурой химических соединений IVPAC наименование вещества бензилбензоат, далее в тексте бензилбензоат). Средство содержит, мас. бензилбензоат 20; мыло (зеленое или хозяйственное) 2, вода 78 и представляет собой эмульсию с мягким ароматическим запахом, которая наносится на волосы, слегка втирается в кожу и после выдержки в течение 10-30 мин смывается проточной водой (см. "Методические указания по применению 20%-ный водно-мыльной суспензии бензилбензоата для борьбы с педикулезом", утвержденные Главным управлением карантинных инфекций МЗ СССР 25.08.80 N 28-5/6). Средство эффективно, безвредно для человека, содержит мало компонентов и имеет низкую стоимость, однако его активность и стабильность сохраняются не более 5-7 дней, что не позволяет освоить промышленное изготовление средства. Обычно его изготавливают индивидуально по рецепту врача в условиях аптеки. A simple anti-pediculary agent based on benzyl benzoate, which is benzyl ester of benzoic acid, is also widely used in practice (in accordance with the international nomenclature of chemical compounds IVPAC, the name of the substance is benzyl benzoate, hereinafter referred to as benzyl benzoate). The tool contains, by weight. benzyl benzoate 20; soap (green or household) 2, water 78 and is an emulsion with a mild aromatic odor that is applied to the hair, rubbed lightly into the skin and rinsed off with running water for 10-30 minutes (see "Methodological instructions for use 20% -a water-soap suspension of benzyl benzoate for combating pediculosis ", approved by the General Directorate of Quarantine Infections of the Ministry of Health of the USSR 25.08.80 N 28-5 / 6). The tool is effective, harmless to humans, contains few components and has a low cost, but its activity and stability last no more than 5-7 days, which does not allow to master the industrial production of the tool. Usually it is made individually by prescription in a pharmacy.

Цель изобретения создание простого и дешевого противопедикулезного средства, которое за счет подбора компонентов и их количественного соотношения сохраняло бы стабильность и педикулицидную активность в течение продолжительного периода времени, приемлемого для промышленного приготовления и реализации средства. The purpose of the invention is the creation of a simple and cheap anti-pedicular agent, which due to the selection of components and their quantitative ratio would maintain stability and pediculicidal activity for a long period of time acceptable for industrial preparation and sale of the agent.

Для этого в противопедикулезное средство, содержащее бензилбензоат, мыло хозяйственное или зеленое и воду, дополнительно введен продукт этерификации полиглицерина и стеариновой кислоты при следующем соотношении компонентов, мас. бензилбензоат 20,0 мыло хозяйственное или зеленое 1,0 продукт этерификации полиглицерина и стеари- новой кислоты 1,0 вода 78,0. To do this, in an anti-pedicule agent containing benzyl benzoate, laundry soap or green and water, the product of the esterification of polyglycerol and stearic acid is additionally introduced in the following ratio of components, wt. benzyl benzoate 20.0 household soap or green 1.0 product of the esterification of polyglycerol and stearic acid 1.0 water 78.0.

В предлагаемой композиции основным действующим веществом является бензилбензоат, обладающим противопаразитарным действием. Бензилбензоат представляет собой бензиловый эфир бензойной кислоты, химическая формула которого С₆Н₅СООСН₂С₆Н₅, температура плавления 21^оС, нерастворим в воде. Используется, в частности, как репеллент, антисептик.In the proposed composition, the main active ingredient is benzyl benzoate, which has an antiparasitic effect. Benzyl represents a benzyl ester of benzoic acid whose chemical formula is C ₆ H ₅ COOCH ₂ C ₆ H _5, melting point 21 ^{° C,} insoluble in water. It is used, in particular, as a repellent, antiseptic.

Мыло хозяйственное или зеленое, а также продукт этерификации полиглицерина и стеариновой кислоты в предлагаемой композиции выполняют роль эмульгаторов. Кроме того, моющее действие мыла способствует понижению поверхностного натяжения, благодаря чему смачивается загрязненная поверхность и в мыльных пленках накапливаются вещества, подлежащие удалению с грязью. Laundry soap or green, as well as the product of the esterification of polyglycerol and stearic acid in the proposed composition act as emulsifiers. In addition, the washing action of soap helps to reduce surface tension, so that the contaminated surface is wetted and substances to be removed with dirt accumulate in soap films.

Мыло хозяйственное, состоящее в основном из натриевых солей жирных, смоляных и нафтеновых кислот, а также мыло зеленое (иногда называют мылом медицинским) как продукт омыления жидких растительных масел едким кали широко известны и не требуют дополнительных разъяснений. Laundry soap, consisting mainly of sodium salts of fatty, tar and naphthenic acids, as well as green soap (sometimes called medical soap) as a product of saponification of liquid vegetable oils with potassium hydroxide are widely known and do not require further explanation.

Продукт этерификации полиглицерина и стеариновой кислоты как продукт реакции спирта с кислотой представляет собой один из полиглицериноалканоатов, применяемых в качестве эмульгаторов, диспергаторов, пластификаторов в пищевой, косметической и фармацевтической промышленности. Характерным представителем полиглицериналканоатов является эмульгатор Т-2. The product of the esterification of polyglycerol and stearic acid as a product of the reaction of alcohol with acid is one of the polyglyceryl alkanoates used as emulsifiers, dispersants, plasticizers in the food, cosmetic and pharmaceutical industries. A characteristic representative of polyglyceryl cans is an emulsifier T-2.

Предлагаемый состав позволяет получить высокодисперсную самоэмульгирующуюся систему, длительно сохраняющую стабильность благодаря сочетанию в эмульсии эмульгатора первого рода с эмульгатором второго рода. The proposed composition allows to obtain a highly dispersed self-emulsifying system, long-term stability due to the combination in the emulsion of an emulsifier of the first kind with an emulsifier of the second kind.

Эмульгатором первого рода служит мыло, которое относится к анионным поверхностно-активным веществам, содержит в молекуле полярные группы и диссоциирует в воде с образованием отрицательно заряженных ионов, определяющих его поверхностную активность, т.е. мыло является эмульгатором для эмульсий первого рода, где дисперсной фазой служит масло, а дисперсной средой вода. The emulsifier of the first kind is soap, which refers to anionic surfactants, contains polar groups in the molecule and dissociates in water with the formation of negatively charged ions that determine its surface activity, i.e. Soap is an emulsifier for emulsions of the first kind, where the dispersed phase is oil, and the dispersed medium is water.

Эмульгатором второго рода служит продукт этерификации полиглицерина и стеариновой кислоты как один из полиглицериналканоатов, который относится к неионогенным поверхностно-активным веществам, молекулы которых неспособны к диссоциации, а их растворимость обусловлена наличием полярных групп, в данном случае эфирных. Этот продукт служит эмульгатором для эмульсий второго рода, где дисперсной фазой является вода, а дисперсной средой масло. The emulsifier of the second kind is the product of the esterification of polyglycerol and stearic acid as one of the polyglycerylkanoates, which refers to nonionic surfactants whose molecules are not capable of dissociation, and their solubility is due to the presence of polar groups, in this case ether. This product serves as an emulsifier for emulsions of the second kind, where the dispersed phase is water and the dispersed medium is oil.

Для доказательства высокой стабильности предлагаемого препарата были проведены испытания на стабильность пяти образцов препарата. Каждый из образцов соответствовал критериям годности в течение 1 года и 2 месяцев хранения (период наблюдения). To prove the high stability of the proposed drug, tests were carried out on the stability of five samples of the drug. Each of the samples met the eligibility criteria for 1 year and 2 months of storage (observation period).

Педикулицидная активность препарата испытывалась на двух образцах. Испытания показали, что каждый образец сохранял инсектицидные педикулицидные свойства до 12 месяцев с момента изготовления (период наблюдения), обеспечивая гибель всех стадий развития вшей. Pediculicidal activity of the drug was tested on two samples. Tests showed that each sample retained insecticidal pediculicidal properties up to 12 months from the date of manufacture (observation period), ensuring the death of all stages of lice development.

Испытания на стабильность и педикулицидную активность препарата подтверждают достижения цели изобретения, так как стабильность и педикулицидная активность препарата сохраняются, как минимум, в течение 12 месяцев, что значительно превышает аналогичные показатели известных средств и достаточно для промышленного приготовления и реализации предлагаемого препарата. Tests for the stability and pediculicidal activity of the drug confirm the achievement of the purpose of the invention, since the stability and pediculicidal activity of the drug are maintained for at least 12 months, which significantly exceeds the similar indicators of known agents and is sufficient for the industrial preparation and implementation of the proposed drug.

Предлагаемое средство изготавливают следующим образом. Первоначально 1,0 г эмульгатора Т-2 и 1,0 г мыла хозяйственного или зеленого расплавляют на водной бане при 80^оС, прибавляют 20,0 г воды и растирают до остывания, получая таким образом корпус эмульсии. К полученной сметанообразной массе прерывисто по частям при постоянном перемешивании при комнатной температуре вводят смесь 20,0 г бензилбензоата и 58,0 г воды. Перемешивание продолжают для образования гомогенной эмульсии. Получают 100,0 г готового к применению препарата. При необходимости получить большее количество препарата количество компонентов пропорционально увеличивают.The proposed tool is made as follows. Initially, 1.0 g of emulsifier T-2 and 1.0 g of economic or green soap is melted in a water bath at ⁸⁰ ° C, is added 20.0 g of water and triturated to cool, thus obtaining the emulsion housing. To the resulting creamy mass, a mixture of 20.0 g of benzyl benzoate and 58.0 g of water is introduced discontinuously in parts with constant stirring at room temperature. Stirring is continued to form a homogeneous emulsion. 100.0 g of a ready-to-use preparation are obtained. If necessary, get a larger amount of the drug, the number of components is proportionally increased.

В результате получают устойчивую эмульсию белого цвета со слабым специфическим запахом, обусловленным наличием бензилбензоата, пенящуюся при взбалтывании из-за присутствия в композиции мыла. The result is a stable white emulsion with a faint specific odor due to the presence of benzyl benzoate, foaming when shaken due to the presence of soap in the composition.

Испытания стабильности полученного препарата проводились на пяти опытных образцах препарата, изготовленных по приведенной выше методике. Испытания включали:
контроль подлинности бензилбензоата в эмульсии по качественной реакции на бензоат-ион, получаемый в результате омыления бензилбензоата, по образованию осадка розовато-желтого цвета с раствором железа окисного хлорида;
контроль подлинности бензилбензоата в эмульсии без его предварительного разрушения по методике тонкослойной хроматографии;
контроль содержания бензойной кислоты в препарате как наиболее вероятного продукта разложения бензилбензоата спектрофотометрическим методом;
контроль микробиологической чистоты препарата по проявлению ингибирующего действия на тест-микроорганизмы;
контроль количества бензилбензоата в препарате спектрофотометрическим методом.Stability tests of the obtained preparation were carried out on five experimental samples of the preparation made according to the above procedure. Tests included:
verification of the authenticity of benzyl benzoate in the emulsion by a qualitative reaction to benzoate ion obtained by saponification of benzyl benzoate, by the formation of a pinkish-yellow precipitate with a solution of iron oxide chloride;
verification of the authenticity of benzyl benzoate in the emulsion without its preliminary destruction by the method of thin-layer chromatography;
monitoring the content of benzoic acid in the preparation as the most likely decomposition product of benzyl benzoate by the spectrophotometric method;
control of the microbiological purity of the drug by the manifestation of an inhibitory effect on test microorganisms;
control of the amount of benzyl benzoate in the preparation by spectrophotometric method.

Контрольные замеры в процессе испытаний выполняли шесть раз периодически в течение 1 года и 2 месяцев. За весь период наблюдения препарат соответствовал критерию годности. Control measurements during the tests were performed six times periodically for 1 year and 2 months. Over the entire observation period, the drug met the eligibility criteria.

Испытания педикулицидной активности препарата проводились на двух опытных образцах, изготовленных по приведенной выше методике. Испытания включали:
оценку инсектицидной токсичности препарата (первичный скрининг) путем погружения в эмульсию препарата тест-объекта инсектарной культуры платяных вшей и диких популяций головных вшей всех стадий развития и определения показателя степени токсичности;
оценку инсектицидной выдержки (экспозиции) воздействия препарата (вторичный скрининг) методом принудительного контакта инсектарных культур платяных вшей с увлажненными препаратом салфетками, а также диких популяций головных вшей с увлажненными препаратом локонами волос;
оценку препарата в практических условиях при обработке людей с головным педикулезом всех стадий развития и контроль эффективности.Tests of the pediculicidal activity of the drug were carried out on two prototypes made according to the above procedure. Tests included:
assessment of the insecticidal toxicity of the drug (primary screening) by immersing the test object of the insect culture of body lice and wild populations of head lice of all stages of development in the emulsion of the drug and determining the degree of toxicity;
assessment of insecticidal exposure (exposure) of the drug exposure (secondary screening) by the method of forced contact of insect cultures of body lice with wipes moistened with the drug, as well as wild populations of head lice with hair curls moistened with the drug;
evaluation of the drug in practical conditions when treating people with head lice at all stages of development and monitoring effectiveness.

Испытания показали, что препарат обладает выраженным специфическим педикулицидным действием на всех стадиях развития головных и платяных вшей человека. Период отравления головных вшей 30 мин, платяных вшей 60 мин. В практических условиях получена высокая эффективность при уничтожении всех стадий развития головных вшей путем смачивания эмульсией волосистых покровов при экспозиции 30 мин. Препарат сохраняет педикулицидную активность до 12 месяцев с момента изготовления (предельный срок наблюдения). Tests have shown that the drug has a pronounced specific pediculicidal effect at all stages of the development of human head and body lice. The period of head lice poisoning is 30 minutes, and body lice 60 minutes. In practical conditions, high efficiency was obtained in the destruction of all stages of head lice development by wetting the hair with an emulsion at an exposure of 30 minutes. The drug retains pediculicidal activity up to 12 months from the date of manufacture (the deadline for observation).

Применяют средство по следующей методике. Ватным или марлевым тампоном наносят эмульсию на волосы из расчета 10-30 г на человека и слегка втирают в кожу. Затем голову покрывают косынкой. Через 10 мин (при лобковом педикулезе) или через 30 мин (при головном педикулезе) препарат смывают проточной водой. После этого рекомендуется накрыть на один час голову (или другие обработанные части тела) хлопчатобумажной тканью, смоченной раствором уксусной кислоты из расчета 200,0 г 9%-ного раствора уксусной кислоты и 200,0 г воды для растворения клейкого вещества, которым вши прикрепляют яйца-гниды к корням волос. После обработки принимают душ с использованием мыла или шампуня. Apply the tool according to the following procedure. An emulsion is applied to the hair with a cotton or gauze swab at the rate of 10-30 g per person and gently rubbed into the skin. Then the head is covered with a scarf. After 10 minutes (with pubic lice) or after 30 minutes (with head lice), the drug is washed off with running water. After that, it is recommended to cover the head (or other treated parts of the body) for one hour with a cotton cloth moistened with a solution of acetic acid at the rate of 200.0 g of a 9% solution of acetic acid and 200.0 g of water to dissolve the sticky substance with which lice attach eggs - nits to hair roots. After treatment, take a shower using soap or shampoo.

Claims

ANTIPEDICULOSE PRODUCT containing benzyl benzoate, household or green soap and water, characterized in that it further comprises an esterification product of polyglycerol and stearic acid in the following ratio of components, wt.

Benzyl benzoate 20.0
Laundry soap or green 1.0
The product of the esterification of polyglycerol and stearic acid 1.0
Water 78.0