RU2024108530A - Lou064 для лечения рассеянного склероза - Google Patents
Lou064 для лечения рассеянного склероза Download PDFInfo
- Publication number
- RU2024108530A RU2024108530A RU2024108530A RU2024108530A RU2024108530A RU 2024108530 A RU2024108530 A RU 2024108530A RU 2024108530 A RU2024108530 A RU 2024108530A RU 2024108530 A RU2024108530 A RU 2024108530A RU 2024108530 A RU2024108530 A RU 2024108530A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- lou064
- treatment
- administered
- previous paragraphs
- multiple sclerosis
- Prior art date
Links
- CUABMPOJOBCXJI-UHFFFAOYSA-N remibrutinib Chemical compound CN(CCOc1c(N)ncnc1-c1cc(F)cc(NC(=O)c2ccc(cc2F)C2CC2)c1C)C(=O)C=C CUABMPOJOBCXJI-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 62
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims 19
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 title claims 8
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 claims 10
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 claims 10
- 229940079322 interferon Drugs 0.000 claims 10
- UTNUDOFZCWSZMS-YFHOEESVSA-N teriflunomide Chemical compound C\C(O)=C(/C#N)C(=O)NC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1 UTNUDOFZCWSZMS-YFHOEESVSA-N 0.000 claims 10
- 229960000331 teriflunomide Drugs 0.000 claims 10
- LDCRTTXIJACKKU-ONEGZZNKSA-N dimethyl fumarate Chemical compound COC(=O)\C=C\C(=O)OC LDCRTTXIJACKKU-ONEGZZNKSA-N 0.000 claims 7
- 229960004419 dimethyl fumarate Drugs 0.000 claims 7
- 208000007118 chronic progressive multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 6
- 239000008203 oral pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 6
- 201000008628 secondary progressive multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 6
- 238000011979 disease modifying therapy Methods 0.000 claims 5
- 206010071068 Clinically isolated syndrome Diseases 0.000 claims 4
- 108010072051 Glatiramer Acetate Proteins 0.000 claims 4
- 208000007400 Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis Diseases 0.000 claims 4
- FHEAIOHRHQGZPC-KIWGSFCNSA-N acetic acid;(2s)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid;(2s)-2-aminopentanedioic acid;(2s)-2-aminopropanoic acid;(2s)-2,6-diaminohexanoic acid Chemical compound CC(O)=O.C[C@H](N)C(O)=O.NCCCC[C@H](N)C(O)=O.OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O.OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1 FHEAIOHRHQGZPC-KIWGSFCNSA-N 0.000 claims 4
- 229960003776 glatiramer acetate Drugs 0.000 claims 4
- 208000025721 COVID-19 Diseases 0.000 claims 3
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 230000003902 lesion Effects 0.000 claims 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 3
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 3
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 3
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 3
- 102100036475 Alanine aminotransferase 1 Human genes 0.000 claims 2
- 108010082126 Alanine transaminase Proteins 0.000 claims 2
- 108010003415 Aspartate Aminotransferases Proteins 0.000 claims 2
- 102000004625 Aspartate Aminotransferases Human genes 0.000 claims 2
- 238000001514 detection method Methods 0.000 claims 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 2
- KIHYPELVXPAIDH-HNSNBQBZSA-N 1-[[4-[(e)-n-[[4-cyclohexyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-c-methylcarbonimidoyl]-2-ethylphenyl]methyl]azetidine-3-carboxylic acid Chemical compound CCC1=CC(C(\C)=N\OCC=2C=C(C(C3CCCCC3)=CC=2)C(F)(F)F)=CC=C1CN1CC(C(O)=O)C1 KIHYPELVXPAIDH-HNSNBQBZSA-N 0.000 claims 1
- 229940123121 B-cell inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 102100022005 B-lymphocyte antigen CD20 Human genes 0.000 claims 1
- PTOAARAWEBMLNO-KVQBGUIXSA-N Cladribine Chemical compound C1=NC=2C(N)=NC(Cl)=NC=2N1[C@H]1C[C@H](O)[C@@H](CO)O1 PTOAARAWEBMLNO-KVQBGUIXSA-N 0.000 claims 1
- 208000000130 Cytochrome P-450 CYP3A Inducers Diseases 0.000 claims 1
- 208000009011 Cytochrome P-450 CYP3A Inhibitors Diseases 0.000 claims 1
- 229910052688 Gadolinium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 101000897405 Homo sapiens B-lymphocyte antigen CD20 Proteins 0.000 claims 1
- 102000003996 Interferon-beta Human genes 0.000 claims 1
- 108090000467 Interferon-beta Proteins 0.000 claims 1
- 239000004367 Lipase Substances 0.000 claims 1
- 102000004882 Lipase Human genes 0.000 claims 1
- 108090001060 Lipase Proteins 0.000 claims 1
- 239000004349 Polyvinylpyrrolidone-vinyl acetate copolymer Substances 0.000 claims 1
- 101000935814 Salmonella typhimurium (strain LT2 / SGSC1412 / ATCC 700720) Periplasmic beta-glucosidase Proteins 0.000 claims 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 229940123155 T cell inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 1
- 210000003719 b-lymphocyte Anatomy 0.000 claims 1
- LPAUOXUZGSBGDU-STDDISTJSA-N chembl1096146 Chemical compound O=C1N(C=2C(=CC=CC=2)C)C(=N/CCC)/S\C1=C/C1=CC=C(OC[C@H](O)CO)C(Cl)=C1 LPAUOXUZGSBGDU-STDDISTJSA-N 0.000 claims 1
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 claims 1
- 229960002436 cladribine Drugs 0.000 claims 1
- 230000000779 depleting effect Effects 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 229960000556 fingolimod Drugs 0.000 claims 1
- KKGQTZUTZRNORY-UHFFFAOYSA-N fingolimod Chemical compound CCCCCCCCC1=CC=C(CCC(N)(CO)CO)C=C1 KKGQTZUTZRNORY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UIWYJDYFSGRHKR-UHFFFAOYSA-N gadolinium atom Chemical compound [Gd] UIWYJDYFSGRHKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001388 interferon-beta Drugs 0.000 claims 1
- 235000019421 lipase Nutrition 0.000 claims 1
- 238000011866 long-term treatment Methods 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims 1
- KKZJGLLVHKMTCM-UHFFFAOYSA-N mitoxantrone Chemical compound O=C1C2=C(O)C=CC(O)=C2C(=O)C2=C1C(NCCNCCO)=CC=C2NCCNCCO KKZJGLLVHKMTCM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001156 mitoxantrone Drugs 0.000 claims 1
- 229940031462 non-live vaccine Drugs 0.000 claims 1
- 229940127234 oral contraceptive Drugs 0.000 claims 1
- 239000003539 oral contraceptive agent Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 235000019448 polyvinylpyrrolidone-vinyl acetate copolymer Nutrition 0.000 claims 1
- 229950009275 ponesimod Drugs 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 238000009097 single-agent therapy Methods 0.000 claims 1
- 229950005693 siponimod Drugs 0.000 claims 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims 1
Claims (43)
1. Применение LOU064 или его фармацевтически приемлемой соли в лечении рассеянного склероза.
2. Применение по п. 1, где LOU064 вводится перорально в дозе, составляющей от приблизительно 50 мг до приблизительно 150 мг два раза в день.
3. Применение по п. 1 или 2, где LOU064 вводится перорально в дозе, составляющей приблизительно 100 мг два раза в день.
4. Применение по любому из предыдущих пунктов, где лечение представляет собой долгосрочное лечение.
5. Применение по любому из предыдущих пунктов, где рассеянный склероз выбран из рецидивирующего рассеянного склероза, в частности клинически изолированного синдрома (CIS), рецидивирующе-ремиттирующего рассеянного склероза (RRMS) и вторично-прогрессирующего рассеянного склероза (SPMS), в частности активного SPMS.
6. Применение по любому из предыдущих пунктов, где пациент переводится с лекарственного средства, представляющего собой предшествующее средство терапии, модифицирующее течение заболевания, на LOU064.
7. Применение по п. 6, где лекарственное средство, представляющее собой предшествующее средство терапии, модифицирующее течение заболевания, выбрано из ингибитора B-клеток и/или T-клеток: терифлуномида, митоксантрона, диметилфумарата, кладрибина, финголимода, сипонимода, понесимода, глатирамера ацетата и интерферона (например, бета-интерферона).
8. Применение по п. 6 или 7, где предшествующее средство терапии, модифицирующее течение заболевания, является недостаточно эффективным.
9. Применение по любому из пп. 6-8, где у пациента имеется непереносимость предшествующего средства терапии, модифицирующего течение заболевания.
10. Применение по любому из пп. 6-9, где прием предшествующего средства терапии, модифицирующего течение заболевания, прекращается до начала введения LOU064.
11. Применение по любому из предыдущих пунктов, где LOU064 выбирается, если пациентка планирует забеременеть в течение следующих 12 месяцев.
12. Применение по любому из предыдущих пунктов, где LOU064 выбирается, если пациенту предстоит пройти химиотерапию в течение следующих 12 месяцев.
13. Применение по любому из предыдущих пунктов, где лечение представляет собой монотерапию.
14. Применение по любому из предыдущих пунктов, где LOU064 не вводится одновременно с сильным ингибитором CYP3A.
15. Применение по любому из предыдущих пунктов, где LOU064 не вводится одновременно с сильным индуктором CYP3A4.
16. Применение по любому из предыдущих пунктов, где осуществляется лечение пациента с острой инфекцией COVID-19 или пациента, у которого эта инфекция была ранее.
17. Применение по любому из предыдущих пунктов, где лечение продолжается во время инфекции COVID-19.
18. Применение по любому из пп. 1-16, где лечение прерывается во время инфекции COVID-19 и продолжается после преодоления этой инфекции.
19. Применение по любому из предыдущих пунктов, где лечение представляет собой лечение, при назначении которого не учитываются этнические признаки.
20. Применение по любому из предыдущих пунктов, где LOU064 вводится после рецидива.
21. Применение по любому из предыдущих пунктов, где LOU064 вводится после обнаружения по меньшей мере одного Gd+ очага поражения.
22. Применение по любому из предыдущих пунктов, где LOU064 вводится после обнаружения новых или увеличивающихся очагов поражения T2.
23. Применение по любому из предыдущих пунктов, где пациент является взрослым человеком.
24. Применение по любому из предыдущих пунктов, где у пациента наблюдается достижение по меньшей мере одного из следующего:
- уменьшение среднего общего количества очагов поражения при контрастировании гадолинием по сравнению с пациентами, не получавшими лечения, и/или по сравнению с пациентами, получающими другое средство лечения, модифицирующее течение заболевания, выбранное из интерферона, терифлуномида, глатирамера ацетата и диметилфумарата, предпочтительно из интерферона, терифлуномида и диметилфумарата, более предпочтительно из терифлуномида или интерферона,
- снижение частоты рецидивов в годовом исчислении по сравнению с пациентами, не получавшими лечения, и/или по сравнению с пациентами, получающими другое средство лечения, модифицирующее течение заболевания, выбранное из интерферона, терифлуномида, глатирамера ацетата и диметилфумарата, предпочтительно из интерферона, терифлуномида и диметилфумарата, более предпочтительно из терифлуномида или интерферона,
- более длительное время для достижения 3-месячного подтвержденного прогрессирования инвалидизации по сравнению с пациентами, получающими другое средство лечения, модифицирующее течение заболевания, выбранное из интерферона, терифлуномида, глатирамера ацетата и диметилфумарата, предпочтительно из интерферона, терифлуномида и диметилфумарата, более предпочтительно из терифлуномида или интерферона,
в течение вплоть до 24 месяцев, предпочтительно 12-24 месяцев лечения.
25. Применение по любому из предыдущих пунктов, где к неделе 12 или к неделе 24 лечения уровни аланинаминотрансферазы (ALT), аспартатаминотрансферазы (AST) и липазы не изменяются на более чем 10% по сравнению с исходным уровнем в начале терапии.
26. Применение по любому из предыдущих пунктов, где лечение является по меньшей мере таким же эффективным в отношении снижения годичной частоты рецидивов, как и средство терапии, обеспечивающее истощение по CD20.
27. Применение по любому из предыдущих пунктов, где пациент вакцинируется во время терапии с помощью LOU064, в частности вакцинируется неживыми вакцинами.
28. Применение по любому из предыдущих пунктов, где LOU064 вводится в форме подходящего фармацевтического состава для перорального применения, содержащего частицы LOU064 нанометрового размера.
29. Применение по любому из предыдущих пунктов, где LOU064 вводится в форме подходящего фармацевтического состава для перорального применения, содержащего частицы LOU064 нанометрового размера, характеризующиеся средним размером частиц, измеренным с помощью PCS, составляющим от приблизительно 50 нм до приблизительно 750 нм.
30. Применение по любому из предыдущих пунктов, где LOU064 вводится в форме подходящего фармацевтического состава для перорального применения, содержащего LOU064 и связующее вещество при весовом соотношении, составляющем приблизительно 2: 1.
31. Применение по любому из предыдущих пунктов, где LOU064 вводится в форме подходящего фармацевтического состава для перорального применения, содержащего LOU064, связующее вещество и поверхностно-активное вещество при весовом соотношении, составляющем приблизительно 2: 1: 0,08.
32. Применение по любому из пп. 1-29, где LOU064 вводится в форме подходящего фармацевтического состава для перорального применения, содержащего LOU064 и связующее вещество при весовом соотношении, составляющем приблизительно 1: 1.
33. Применение по любому из пп. 1-29 и 32, где LOU064 вводится в форме подходящего фармацевтического состава для перорального применения, содержащего LOU064, связующее вещество и поверхностно-активное вещество при весовом соотношении, составляющем приблизительно 1: 1: 0,05.
34. Применение по любому из предыдущих пунктов, где LOU064 вводится в форме подходящего фармацевтического состава для перорального применения, содержащего LOU064, сополимер поливинилпирролидона и винилацетата в качестве связующего вещества и лаурилсульфат натрия в качестве поверхностно-активного вещества.
35. Применение по любому из предыдущих пунктов, где LOU064 вводится совместно с контрацептивами для перорального применения.
36. Применение LOU064 для изготовления лекарственного препарата для лечения рассеянного склероза, где лекарственный препарат предназначен для введения предпочтительно перорально в дозе, составляющей от приблизительно 50 мг до приблизительно 150 мг два раза в день.
37. Способ лечения или предупреждения рассеянного склероза, предусматривающий введение терапевтически эффективной пероральной дозы LOU064 пациенту, нуждающемуся в таком лечении.
38. Способ по п. 37, где терапевтически эффективная доза составляет от приблизительно 50 мг до приблизительно 150 мг два раза в день.
39. Способ по п. 37 или 38, где рассеянный склероз выбран из рецидивирующего рассеянного склероза, в частности клинически изолированного синдрома (CIS), рецидивирующе-ремиттирующего рассеянного склероза (RRMS) и вторично-прогрессирующего рассеянного склероза (SPMS), в частности активного SPMS.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US63/240,444 | 2021-09-03 | ||
| US63/282,363 | 2021-11-23 | ||
| US63/304,106 | 2022-01-28 | ||
| US63/353,866 | 2022-06-21 | ||
| US63/369,008 | 2022-07-21 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2024108530A true RU2024108530A (ru) | 2024-04-18 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2018201801B2 (en) | Combination therapy for treatment of multiple sclerosis | |
| US20170071944A1 (en) | Modulators of toll-like receptors for the treatment of hiv | |
| JP2007515469A5 (ru) | ||
| CA2513567A1 (en) | Cop 1 for treatment of inflammatory bowel diseases | |
| JP2022160685A5 (ru) | ||
| US20200197334A1 (en) | Paediatric Compositions For Treating Multiple Sclerosis | |
| JP2015172060A5 (ru) | ||
| JP2021152002A5 (ru) | ||
| RU2024108530A (ru) | Lou064 для лечения рассеянного склероза | |
| CA2721728A1 (en) | Treatment of inflammatory bowel disease with 6-mercaptopurine | |
| TW201909918A (zh) | BET抑制劑及Bcl-2抑制劑之組合療法 | |
| AU2021382954A1 (en) | Pharmaceutical composition, pharmaceutical combined formulation, and combined formulation kit for prevention or treatment of chronic hepatitis b, each comprising, as active ingredient, oral antiviral agent and therapeutic vaccine including lipopeptide and poly(i:c) adjuvant | |
| TW202227088A (zh) | 組合療法 | |
| US20220296619A1 (en) | Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide | |
| WO2015162504A1 (en) | Novel dosing and uses of ofatumumab | |
| AU2021200647A1 (en) | Paediatric compositions for treating multiple sclerosis | |
| AU2009259950B2 (en) | Paediatric compositions for treating1 multiple sclerosis | |
| Hoe et al. | An trans-retinoic acid in the treatment of promyelocytic leukaemia | |
| JPWO2021048280A5 (ru) | ||
| JP2004529893A5 (ru) |