Claims (128)
1. Соединение, представленное формулой 1 ниже, его оптический изомер, его сольват, его гидрат или его фармацевтически приемлемая соль:1. The compound represented by Formula 1 below, its optical isomer, its solvate, its hydrate or its pharmaceutically acceptable salt:
[Формула 1][Formula 1]
в формуле 1 X, Y и Z независимо представляют собой атомы углерода или азота;in Formula 1, X, Y and Z independently represent carbon or nitrogen atoms;
R1 представляет собой -H, -OH, галоген, C1-10 алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими галогенами, C1-10 алкокси, незамещенный или замещенный одним или несколькими галогенами, нитро, C1-10 алкилсульфанил, циано, амино, C1-10 алкиламино или 5-6-членный гетероарил;R 1 represents -H, -OH, halogen, C 1-10 alkyl, unsubstituted or substituted by one or more halogens, C 1-10 alkoxy, unsubstituted or substituted by one or more halogens, nitro, C 1-10 alkylsulfanyl, cyano, amino, C 1-10 alkylamino or 5-6 membered heteroaryl;
R2 представляет собой замещенный C6-10 арил или замещенный 5-10-членный гетероарил,R 2 represents a substituted C 6-10 aryl or a substituted 5-10 membered heteroaryl,
где замещенный C6-10 арил или замещенный 5-10-членный гетероарил независимо представляет собой замещенный арил или гетероарил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, незамещенного или замещенного C1-10 алкила и незамещенного или замещенного 4-10-членного полностью или частично насыщенного гетероциклоалкила,wherein substituted C 6-10 aryl or substituted 5-10 membered heteroaryl is independently substituted aryl or heteroaryl substituted with one or more substituents selected from the group consisting of halogen, unsubstituted or substituted C 1-10 alkyl and unsubstituted or substituted 4 -10-membered fully or partially saturated heterocycloalkyl,
где замещенный C1-10 алкил замещен 5-6-членным гетероциклоалкилом, в котором 1 или 2 C1-5 алкила замещены замещенным амино,where the substituted C 1-10 alkyl is substituted by a 5-6 membered heterocycloalkyl, in which 1 or 2 C 1-5 alkyl is substituted by a substituted amino,
замещенный 4-10-членный полностью или частично насыщенный гетероциклоалкил представляет собой 4-10-членный гетероциклоалкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, галогена, C1-5 алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими галогенами, C1-5 алкила, замещенного 5-6-членным гетероциклоалкилом, C1-5 алкокси, незамещенного или замещенного одним или несколькими галогенами, нитро, C1-5 алкилсульфанила, циано, амино, незамещенного или замещенного 1 или 2 C1-5 алкилами, 5-6-членного гетероциклоалкила, незамещенного или замещенного C1-5 алкилом, C1-5 алкоксикарбонила, 5-6-членного гетероарила, C6-10 ариламинокарбонила и C1-5 алкокси-C1-5 алкокси-C6-10 арила;substituted 4-10 membered fully or partially saturated heterocycloalkyl is a 4-10 membered heterocycloalkyl substituted with one or more substituents selected from the group consisting of -OH, halogen, C 1-5 alkyl, unsubstituted or substituted with one or more halogens , C 1-5 alkyl substituted with 5-6 membered heterocycloalkyl, C 1-5 alkoxy, unsubstituted or substituted with one or more halogens, nitro, C 1-5 alkylsulfanyl, cyano, amino, unsubstituted or substituted with 1 or 2 C 1- 5 alkyls, 5-6 membered heterocycloalkyl, unsubstituted or substituted with C 1-5 alkyl, C 1-5 alkoxycarbonyl, 5-6 membered heteroaryl, C 6-10 arylaminocarbonyl and C 1-5 alkoxy-C 1-5 alkoxy- C 6-10 aryl;
R3 представляет собой галоген;R 3 represents halogen;
R4 представляет собой -ОН, галоген или C1-15 алкокси;R 4 represents -OH, halogen or C 1-15 alkoxy;
R5 представляет собой -H, -OH, галоген, C1-4 алкил или C1-4 алкокси; иR 5 represents -H, -OH, halogen, C 1-4 alkyl or C 1-4 alkoxy; And
R6 представляет собой -H, -OH, галоген, C1-4 алкил или C1-4 алкокси.R 6 represents -H, -OH, halogen, C 1-4 alkyl or C 1-4 alkoxy.
2. Соединение, его оптический изомер, его сольват, его гидрат или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающееся тем, что:2. A compound, its optical isomer, its solvate, its hydrate or a pharmaceutically acceptable salt according to claim 1, characterized in that:
X, Y и Z независимо представляют собой атомы углерода или азота;X, Y and Z independently represent carbon or nitrogen atoms;
R1 представляет собой -H, -OH, галоген, C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими галогенами, C1-5 алкокси, незамещенный или замещенный одним или несколькими галогенами, нитро, C1-5 алкилсульфанил, циано, амино, C1-5 алкиламино или 5-6-членный гетероарил;R 1 represents -H, -OH, halogen, C 1-5 alkyl, unsubstituted or substituted by one or more halogens, C 1-5 alkoxy, unsubstituted or substituted by one or more halogens, nitro, C 1-5 alkylsulfanyl, cyano, amino, C 1-5 alkylamino or 5-6 membered heteroaryl;
R2 представляет собой замещенный C6-10 арил или замещенный 5-6-членный гетероарил,R 2 represents a substituted C 6-10 aryl or a substituted 5-6 membered heteroaryl,
где замещенный C6-10 арил или замещенный 5-6-членный гетероарил независимо представляет собой арил или гетероарил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, незамещенного или замещенного C1-5 алкила и незамещенного или замещенного 4-8-членного полностью или частично насыщенного гетероциклоалкила, содержащего по меньшей мере один N,wherein substituted C 6-10 aryl or substituted 5-6 membered heteroaryl is independently aryl or heteroaryl substituted with one or more substituents selected from the group consisting of halogen, unsubstituted or substituted C 1-5 alkyl and unsubstituted or substituted 4- 8-membered fully or partially saturated heterocycloalkyl containing at least one N,
где замещенный C1-5 алкил замещен 6-членным гетероциклоалкилом, в котором 2 C1-5 алкила замещены замещенным амино,where the substituted C 1-5 alkyl is substituted by a 6-membered heterocycloalkyl, in which the 2 C 1-5 alkyls are substituted by a substituted amino,
замещенный 4-8-членный полностью или частично насыщенный гетероциклоалкил представляет собой 4-8-членный гетероциклоалкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, галогена, C1-5 алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими галогенами, C1-5 алкила, замещенного 5-6-членным гетероциклоалкилом, C1-5 алкокси, незамещенного или замещенного одним или несколькими галогенами, нитро, C1-5 алкилсульфанила, циано, амино, незамещенного или замещенного 1 или 2 C1-5 алкилами, 5-6-членного гетероциклоалкила, незамещенного или замещенного C1-5 алкилом, C1-5 алкоксикарбонила, 5-6-членного гетероарила, C6-10 ариламинокарбонила и C1-5 алкокси-C1-5 алкокси-C6-10 арила;substituted 4-8 membered fully or partially saturated heterocycloalkyl is a 4-8 membered heterocycloalkyl substituted with one or more substituents selected from the group consisting of -OH, halogen, C 1-5 alkyl, unsubstituted or substituted with one or more halogens , C 1-5 alkyl substituted with 5-6 membered heterocycloalkyl, C 1-5 alkoxy, unsubstituted or substituted with one or more halogens, nitro, C 1-5 alkylsulfanyl, cyano, amino, unsubstituted or substituted with 1 or 2 C 1- 5 alkyls, 5-6 membered heterocycloalkyl, unsubstituted or substituted with C 1-5 alkyl, C 1-5 alkoxycarbonyl, 5-6 membered heteroaryl, C 6-10 arylaminocarbonyl and C 1-5 alkoxy-C 1-5 alkoxy- C 6-10 aryl;
R3 представляет собой галоген;R 3 represents halogen;
R4 представляет собой -ОН, галоген или C1-10 алкокси;R 4 represents -OH, halogen or C 1-10 alkoxy;
R5 представляет собой -H, -OH или галоген; иR 5 represents -H, -OH or halogen; And
R6 представляет собой -H, галоген, C1-4 алкил или C1-4 алкокси.R 6 represents -H, halogen, C 1-4 alkyl or C 1-4 alkoxy.
3. Соединение, его оптический изомер, его сольват, его гидрат или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающееся тем, что:3. A compound, its optical isomer, its solvate, its hydrate or a pharmaceutically acceptable salt according to claim 1, characterized in that:
X, Y и Z независимо представляют собой атомы углерода или азота;X, Y and Z independently represent carbon or nitrogen atoms;
R1 представляет собой -H, -OH, галоген, C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими галогенами, C1-5 алкокси, незамещенный или замещенный одним или несколькими галогенами, нитро, C1-5 алкилсульфанил, циано, амино, C1-5 алкиламино или 5-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один N;R 1 represents -H, -OH, halogen, C 1-5 alkyl, unsubstituted or substituted by one or more halogens, C 1-5 alkoxy, unsubstituted or substituted by one or more halogens, nitro, C 1-5 alkylsulfanyl, cyano, amino, C 1-5 alkylamino or 5-membered heteroaryl containing at least one N;
R2 представляет собой замещенный фенил или замещенный 6-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один N,R 2 represents a substituted phenyl or a substituted 6-membered heteroaryl containing at least one N,
где замещенный фенил или замещенный 6-членный гетероарил независимо представляет собой фенил или гетероарил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, незамещенного или замещенного C1-3 алкила и незамещенного или замещенного 4-8-членного полностью или частично насыщенного гетероциклоалкила, содержащего по меньшей мере один N,wherein substituted phenyl or substituted 6-membered heteroaryl is independently phenyl or heteroaryl substituted with one or more substituents selected from the group consisting of halogen, unsubstituted or substituted C 1-3 alkyl and unsubstituted or substituted 4-8-membered in whole or in part saturated heterocycloalkyl containing at least one N,
где замещенный C1-3 алкил замещен 6-членным гетероциклоалкилом, в котором 2 C1-3 алкила замещены замещенной аминогруппой,where the substituted C 1-3 alkyl is substituted by a 6-membered heterocycloalkyl, in which the 2 C 1-3 alkyls are replaced by a substituted amino group,
замещенный 4-8-членный гетероциклоалкил представляет собой 4-8-членный гетероциклоалкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, C1-3 алкила, незамещенного или замещенного 5-6-членным гетероциклоалкилом, амино, незамещенного или замещенного 1 или 2 C1-3 алкилами, 5-6-членного гетероциклоалкила, незамещенного или замещенного C1-3 алкила, C1-4 алкоксикарбонила, 5-членного гетероарила, содержащего по меньшей мере один N, фениламинокарбонила и C1-3 алкокси-C1-3 алкоксифенила;substituted 4-8 membered heterocycloalkyl is a 4-8 membered heterocycloalkyl substituted with one or more substituents selected from the group consisting of -OH, C 1-3 alkyl, unsubstituted or substituted with 5-6 membered heterocycloalkyl, amino, unsubstituted or substituted with 1 or 2 C 1-3 alkyls, 5-6 membered heterocycloalkyl, unsubstituted or substituted C 1-3 alkyl, C 1-4 alkoxycarbonyl, 5-membered heteroaryl containing at least one N, phenylaminocarbonyl and C 1- 3 alkoxy-C 1-3 alkoxyphenyl;
R3 представляет собой галоген;R 3 represents halogen;
R4 представляет собой -ОН, галоген или C1-5 алкокси;R 4 represents -OH, halogen or C 1-5 alkoxy;
R5 представляет собой -H, -OH или галоген; иR 5 represents -H, -OH or halogen; And
R6 представляет собой -H, галоген, C1-4 алкил или C1-4 алкокси.R 6 represents -H, halogen, C 1-4 alkyl or C 1-4 alkoxy.
4. Соединение, его оптический изомер, его сольват, его гидрат или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, отличающееся тем, что:4. A compound, its optical isomer, its solvate, its hydrate or a pharmaceutically acceptable salt according to claim 1, characterized in that:
X, Y и Z независимо представляют собой атомы углерода или азота;X, Y and Z independently represent carbon or nitrogen atoms;
R1 представляет собой -H, -F, -Cl, -OH, -CH3, -CF3, -OCH3, -OCF3, изопропил, трет-бутил, -SCH3, -NO2, -CN или имидазол,R 1 is -H, -F, -Cl, -OH, -CH 3 , -CF 3 , -OCH 3 , -OCF 3 , isopropyl, tert-butyl, -SCH 3 , -NO 2 , -CN or imidazole ,
R2 представляет собой , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , или ;R 2 represents , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , or ;
R3 представляет собой -F или -Cl;R 3 represents -F or -Cl;
R4 представляет собой -ОН или -OCH3;R 4 represents -OH or -OCH 3 ;
R5 представляет собой -H, -OH, -F, -Cl, C1-4 алкил или C1-4 алкокси; иR 5 represents -H, -OH, -F, -Cl, C 1-4 alkyl or C 1-4 alkoxy; And
R6 представляет собой -H, -OH, -F, -Cl, C1-4 алкил или C1-4 алкокси.R 6 represents -H, -OH, -F, -Cl, C 1-4 alkyl or C 1-4 alkoxy.
5. Соединение, его оптический изомер, его сольват, его гидрат или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающееся тем, что соединение, представленное формулой 1, представляет собой соединение, представленное формулой 2 ниже:5. The compound, its optical isomer, its solvate, its hydrate or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1, characterized in that the compound represented by formula 1 is the compound represented by formula 2 below:
[Формула 2][Formula 2]
в формуле 2 X, Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо имеют значения, определенные в формуле 1 по п.1.in formula 2, X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 independently have the meanings defined in formula 1 according to claim 1.
6. Соединение, его оптический изомер, его сольват, его гидрат или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающееся тем, что:6. A compound, its optical isomer, its solvate, its hydrate or a pharmaceutically acceptable salt according to claim 1, characterized in that:
X представляет собой атомы углерода или азота;X represents carbon or nitrogen atoms;
Y и Z представляют собой атомы углерода;Y and Z represent carbon atoms;
R1 представляет собой -H, -F, -Cl, -OH, -CH3, -CF3, -OCH3, -OCF3, изопропил, трет-бутил, -SCH3, -NO2, -CN или имидазол,R 1 is -H, -F, -Cl, -OH, -CH 3 , -CF 3 , -OCH 3 , -OCF 3 , isopropyl, tert-butyl, -SCH 3 , -NO 2 , -CN or imidazole ,
R2 представляет собой , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , или ;R 2 represents , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , or ;
R3 представляет собой -F;R 3 represents -F;
R4 представляет собой -ОН или -OCH3;R 4 represents -OH or -OCH 3 ;
R5 представляет собой -H; иR 5 represents -H; And
R6 представляет собой -H, -F или -Cl.R 6 represents -H, -F or -Cl.
7. Соединение, его оптический изомер, его сольват, его гидрат или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающееся тем, что соединение, представленное формулой 1, выбрано из группы, состоящей из следующих соединений:7. A compound, its optical isomer, its solvate, its hydrate or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1, characterized in that the compound represented by formula 1 is selected from the group consisting of the following compounds:
(1) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(1) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-5-methyl-[1 ,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(2) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-изопропил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(2) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-5-isopropyl-[1 ,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(3) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(3) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-5-methoxy-[1 ,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(4) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-5-(трет-бутил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(4) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-5-(tert-butyl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl )-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(5) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-5-фтор-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(5) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-5-fluoro-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-[1 ,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(6) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(6) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-5-(trifluoromethyl)- [1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(7) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-нитро-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(7) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-5-nitro-[1 ,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(8) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-(метилтио)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(8) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-5-(methylthio)- [1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(9) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-5-циано-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(9) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-5-cyano-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-[1 ,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(10) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-5-хлор-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(10) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-5-chloro-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-[1 ,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(11) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-(трифторметокси)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(11) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-5-(trifluoromethoxy)- [1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(12) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-метоксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-(трифторметокси)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(12) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-methoxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-5-(trifluoromethoxy)- [1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(13) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-(1H-имидазол-1-ил)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(13) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-5-(1H-imidazole -1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(14) (R)-2-(4-(4-аминопиперидин-1-ил)фенил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)изоникотинамид;(14) (R)-2-(4-(4-aminopiperidin-1-yl)phenyl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)isonicotinamide;
(15) (R)-2-(4-(4-аминопиперидин-1-ил)фенил)-N-((5-фтор-2-метоксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)изоникотинамид;(15) (R)-2-(4-(4-aminopiperidin-1-yl)phenyl)-N-((5-fluoro-2-methoxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)isonicotinamide;
(16) (R)-3-(2-(4-аминопиперидин-1-ил)пиримидин-5-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид;(16) (R)-3-(2-(4-aminopiperidin-1-yl)pyrimidin-5-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl )-5-methylbenzamide;
(17) (R)-3-(5-(4-аминопиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид;(17) (R)-3-(5-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl )-5-methylbenzamide;
(18) (R)-3-(5-(4-аминопиперидин-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид;(18) (R)-3-(5-(4-aminopiperidin-1-yl)pyrazin-2-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl )-5-methylbenzamide;
(19) (R)-3-(6-(4-аминопиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид;(19) (R)-3-(6-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl )-5-methylbenzamide;
(20) (R)-3-(6-(4-аминопиперидин-1-ил)пиридазин-3-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид;(20) (R)-3-(6-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridazin-3-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl )-5-methylbenzamide;
(21) (R)-3-(5-(4-аминопиперидин-1-ил)пиримидин-2-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид;(21) (R)-3-(5-(4-aminopiperidin-1-yl)pyrimidin-2-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl )-5-methylbenzamide;
(22) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-3'-фтор-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(22) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-3'-fluoro-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-5 -methyl-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(23) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-2',5-диметил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(23) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-2',5-dimethyl -[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(24) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-2'-фтор-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(24) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-2'-fluoro-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-5 -methyl-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(25) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-3',5-диметил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(25) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-3',5-dimethyl -[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(26) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((6-фтор-1H-индол-2-ил)(5-фтор-2-гидроксифенил)метил)-5-метил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(26) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((6-fluoro-1H-indol-2-yl)(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)methyl)-5- methyl-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(27) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((6-хлор-1H-индол-2-ил)(5-фтор-2-гидроксифенил)метил)-5-метил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(27) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((6-chloro-1H-indol-2-yl)(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)methyl)-5- methyl-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(28) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-6-метил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(28) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-6-methyl-[1 ,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(29) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-4-метил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(29) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-4-methyl-[1 ,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(30) (R)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-2-метил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(30) (R)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-2-methyl-[1 ,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(31) (S)-4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(31) (S)-4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-5-methyl-[1 ,1'-biphenyl]-3-carboxamide;
(32) 4'-(4-аминопиперидин-1-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;(32) 4'-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-5-methyl-[1,1'- biphenyl]-3-carboxamide;
(33) (R)-3-(5-(4-аминопиперидин-1-ил)-4-метилпиридин-2-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид;(33) (R)-3-(5-(4-aminopiperidin-1-yl)-4-methylpyridin-2-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2- yl)methyl)-5-methylbenzamide;
(34) (R)-3-(2-(4-аминопиперидин-1-ил)-4-метилпиримидин-5-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид;(34) (R)-3-(2-(4-aminopiperidin-1-yl)-4-methylpyrimidin-5-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2- yl)methyl)-5-methylbenzamide;
(35) трет-бутил (R)-4-(2-(3-(((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)карбамоил)-5-метилфенил)пиримидин-5-ил)пиперазин-1-карбоксилат;(35) tert-butyl (R)-4-(2-(3-(((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)carbamoyl)-5-methylphenyl)pyrimidine-5 -yl)piperazine-1-carboxylate;
(36) (R)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-3-метил-5-(5-(пиперазин-1-ил)пиримидин-2-ил)бензамид;(36) (R)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-3-methyl-5-(5-(piperazin-1-yl)pyrimidin-2 -yl)benzamide;
(37) (R)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-3-метил-5-(5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-2-ил)бензамид;(37) (R)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-3-methyl-5-(5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyrimidine -2-yl)benzamide;
(38) N-[(R)-(5-фтор-2-гидроксифенил)-(1H-индол-2-ил)метил]-3-метил-5-[5-(4-пропил-1-пиперидил)пиримидин-2-ил]бензамид;(38) N-[(R)-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-(1H-indol-2-yl)methyl]-3-methyl-5-[5-(4-propyl-1-piperidyl) pyrimidin-2-yl]benzamide;
(39) 3-[5-[4-(диметиламино)-1-пиперидил]пиримидин-2-ил]-N-[(R)-(5-фтор-2-гидроксифенил)-(1H-индол-2-ил)метил]-5-метилбензамид;(39) 3-[5-[4-(dimethylamino)-1-piperidyl]pyrimidin-2-yl]-N-[(R)-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-(1H-indol-2- yl)methyl]-5-methylbenzamide;
(40) N-[(R)-(5-фтор-2-гидроксифенил)-(1H-индол-2-ил)метил]-3-метил-5-[5-(1-пиперидил)пиримидин-2-ил]бензамид;(40) N-[(R)-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-(1H-indol-2-yl)methyl]-3-methyl-5-[5-(1-piperidyl)pyrimidin-2- yl]benzamide;
(41) N-[(R)-(5-фтор-2-гидроксифенил)-(1H-индол-2-ил)метил]-3-метил-5-[5-[4-(1-метил-4-пиперидил)пиперазин-1-ил]пиримидин-2-ил]бензамид;(41) N-[(R)-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-(1H-indol-2-yl)methyl]-3-methyl-5-[5-[4-(1-methyl-4 -piperidyl)piperazin-1-yl]pyrimidin-2-yl]benzamide;
(42) (R)-3-(5-((4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)метил)пиридин-2-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил))метил)-5-метилбензамид;(42) (R)-3-(5-((4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)methyl)pyridin-2-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indole -2-yl))methyl)-5-methylbenzamide;
(43) (R)-3-(6-((4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)метил)пиридин-3-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил))метил)-5-метилбензамид;(43) (R)-3-(6-((4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)methyl)pyridin-3-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indole -2-yl))methyl)-5-methylbenzamide;
(44) 3-[5-[(3R)-3-аминопирролидин-1-ил]пиримидин-2-ил]-N-[(R)-(5-фтор-2-гидроксифенил)-(1H-индол-2-ил)метил]-5-метилбензамид;(44) 3-[5-[(3R)-3-aminopyrrolidin-1-yl]pyrimidin-2-yl]-N-[(R)-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-(1H-indol- 2-yl)methyl]-5-methylbenzamide;
(45) (R)-3-(5-(4-(диэтиламино)пиперидин-1-ил)пиримидин-2-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид;(45) (R)-3-(5-(4-(diethylamino)piperidin-1-yl)pyrimidin-2-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2- yl)methyl)-5-methylbenzamide;
(46) N-((R)-(5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-3-метил-5-(5-(3-метил-3,8-диазабицикло[3,2,1]октан-8-ил)пиримидин-2-ил)бензамид;(46) N-((R)-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-3-methyl-5-(5-(3-methyl-3,8-diazabicyclo [3,2,1]octan-8-yl)pyrimidin-2-yl)benzamide;
(47) (R)-3-(5-(4-(1H-пиррол-1-ил)пиперидин-1-ил)пиримидин-2-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид;(47) (R)-3-(5-(4-(1H-pyrrol-1-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-2-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)( 1H-indol-2-yl)methyl)-5-methylbenzamide;
(48) (R)-3-(5-(4-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиперидин-1-ил)пиримидин-2-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид;(48) (R)-3-(5-(4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-2-yl)-N-((5-fluoro -2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-5-methylbenzamide;
(49) (R)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-3-(5-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиримидин-2-ил)-5-метилбензамид;(49) (R)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-3-(5-(4-hydroxypiperidin-1-yl)pyrimidin-2-yl )-5-methylbenzamide;
(50) (R)-3-(5-([1,4'-бипиперидин]-1'-ил)пиримидин-2-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид;(50) (R)-3-(5-([1,4'-bipiperidin]-1'-yl)pyrimidin-2-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indole -2-yl)methyl)-5-methylbenzamide;
(51) (R)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-3-метил-5-(5-(4-(морфолинометил)пиперидин-1-ил)пиримидин-2-ил)бензамид;(51) (R)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-3-methyl-5-(5-(4-(morpholinomethyl)piperidine-1- yl)pyrimidin-2-yl)benzamide;
(52) (R)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-3-метил-5-(5-(4-(пирролидин-1-илметил)пиперидин-1-ил)пиримидин-2-ил)бензамид;(52) (R)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-3-methyl-5-(5-(4-(pyrrolidin-1-ylmethyl) piperidin-1-yl)pyrimidin-2-yl)benzamide;
(53) 3-[5-[(3R)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]пиримидин-2-ил]-N-[(R)-(5-фтор-2-гидроксифенил)-(1H-индол-2-ил)метил]-5-метилбензамид;(53) 3-[5-[(3R)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]pyrimidin-2-yl]-N-[(R)-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-(1H -indol-2-yl)methyl]-5-methylbenzamide;
(54) (R)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-3-метил-5-(5-(4-(метиламино)пиперидин-1-ил)пиримидин-2-ил)бензамид;(54) (R)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-3-methyl-5-(5-(4-(methylamino)piperidine-1- yl)pyrimidin-2-yl)benzamide;
(55) (R)-1-(2-(3-(((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)карбамоил)-5-метилфенил)пиримидин-5-ил)-N-фенилпиперидин-4-карбоксамид;(55) (R)-1-(2-(3-(((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)carbamoyl)-5-methylphenyl)pyrimidin-5-yl) -N-phenylpiperidine-4-carboxamide;
(56) (R)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-3-(5-(4-(4-(2-метоксиэтокси)фенил)пиперазин-1-ил)пиримидин-2-ил)-5-метилбензамид;(56) (R)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-3-(5-(4-(4-(2-methoxyethoxy)phenyl)piperazine -1-yl)pyrimidin-2-yl)-5-methylbenzamide;
(57) (R)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-3-метил-5-(5-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)пиримидин-2-ил)бензамид;(57) (R)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-3-methyl-5-(5-(1,2,3,6-tetrahydropyridine -4-yl)pyrimidin-2-yl)benzamide;
(58) (R)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-3-метил-5-(5-(пиперидин-4-ил)пиримидин-2-ил)бензамид;(58) (R)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)-3-methyl-5-(5-(piperidin-4-yl)pyrimidin-2 -yl)benzamide;
(59) (R)-3-(5-(3-аминоазетидин-1-ил)пиримидин-2-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид;(59) (R)-3-(5-(3-aminoazetidin-1-yl)pyrimidin-2-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl )-5-methylbenzamide;
(60) 3-(5-((S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)пиримидин-2-ил)-N-((R)-(5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид;(60) 3-(5-((S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)pyrimidin-2-yl)-N-((R)-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H- indol-2-yl)methyl)-5-methylbenzamide;
(61) 3-(5-((S)-3-аминопирролидин-1-ил)пиримидин-2-ил)-N-((R)-(5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид; и(61) 3-(5-((S)-3-aminopyrrolidin-1-yl)pyrimidin-2-yl)-N-((R)-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2 -yl)methyl)-5-methylbenzamide; And
(62) (R)-3-(5-(азетидин-3-ил)пиримидин-2-ил)-N-((5-фтор-2-гидроксифенил)(1H-индол-2-ил)метил)-5-метилбензамид.(62) (R)-3-(5-(azetidin-3-yl)pyrimidin-2-yl)-N-((5-fluoro-2-hydroxyphenyl)(1H-indol-2-yl)methyl)- 5-methylbenzamide.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, представленное формулой 1 по п. 1, его оптический изомер, его сольват, его гидрат или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, для профилактики или лечения рака.8. A pharmaceutical composition containing the compound represented by formula 1 according to claim 1, its optical isomer, its solvate, its hydrate or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient, for the prevention or treatment of cancer.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что соединение ингибирует мутацию EGFR (рецептора эпидермального фактора роста) для профилактики или лечения рака.9. The pharmaceutical composition according to claim 8, characterized in that the compound inhibits the mutation of EGFR (epidermal growth factor receptor) for the prevention or treatment of cancer.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что мутация EGFR (рецептора эпидермального фактора роста) представляет собой по меньшей мере одну мутацию, выбранную из группы, состоящей из EGFR L858R/T790M и EGFR L858R/T790M/C797S.10. The pharmaceutical composition according to claim 9, characterized in that the EGFR (epidermal growth factor receptor) mutation is at least one mutation selected from the group consisting of EGFR L858R/T790M and EGFR L858R/T790M/C797S.
11. Композиция функционального продукта лечебного питания, содержащая соединение, представленное формулой 1 по п.1, его оптический изомер, его сольват, его гидрат или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, для профилактики или облегчения рака.11. A functional health food product composition containing a compound represented by formula 1 according to claim 1, an optical isomer thereof, a solvate thereof, a hydrate thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient, for the prevention or amelioration of cancer.
12. Комбинированный препарат, содержащий соединение, представленное формулой 1 по п.1, его оптический изомер, его сольват, его гидрат или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, для профилактики или облегчения рака.12. A combination preparation containing the compound represented by formula 1 according to claim 1, an optical isomer thereof, a solvate thereof, a hydrate thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient, for the prevention or amelioration of cancer.
13. Комбинированный препарат по п.12, отличающийся тем, что комбинированный препарат вводят в комбинации по меньшей мере с одним, выбранным из группы, состоящей из следующих компонентов:13. The combination drug according to claim 12, characterized in that the combination drug is administered in combination with at least one selected from the group consisting of the following components:
цисплатин, оксалиплатин, карбоплатин, циклофосфамид, азотистый иприт, мелфалан, хлорамбуцил, бусульфан, темозоламид, нитрозомочевина, гемцитабин, антифолат, 5-фторурацил, тегафур, ралтитрексед, метотрексат, цитозин арабинозид, гидроксимочевина, адриамицин, блеомицин, доксорубицин, дауномицин, эпирубицин, идарубицин, митомицин С, дактиномицин, митрамицин, винкристин, винбластин, виндезин, винорелбин, таксол, таксотер, этопозид, тенипозид, амсакрин, топотекан, камптотецин, тамоксифен, фулвестрант, торемифен, ралоксифен, дролоксифен, йодоксифен, бикалутамид, флотамид, нилутамид, ципротерон ацетат, гозерелин, лейпрорелин, бусереллин, ацетат мегестрола, анастрозол, летрозол, боразол, эксиместан, финастерид, саракатиниб, дазатиниб, бозутиниб, маримастат, цетуксимаб, гефитиниб, эрлотиниб, панитумумаб, осимертиниб, лапатиниб, иматиниб, нилотиниб, сорафениб, типифарниб, лонафарниб, бевацизумаб, вандетаниб, ваталаниб, сунитиниб, акситиниб, пазопаниб, 4-(4-фтор-2-метилиндол-5-илокси)-6-метокси-7-(3-пирролидин-1-илпропокси)хиназолилинин, комбретастатин А4, зиботентан и атразентан.cisplatin, oxaliplatin, carboplatin, cyclophosphamide, nitrogen mustard, melphalan, chlorambucil, busulfan, temozolamide, nitrosourea, gemcitabine, antifolate, 5-fluorouracil, tegafur, raltitrexed, methotrexate, cytosine arabinoside, hydroxyurea, adriamycin, bleomycin, doxorubicin, daunomycin, epirubicin, idarubicin, mitomycin C, dactinomycin, mithramycin, vincristine, vinblastine, vindesine, vinorelbine, taxol, taxotere, etoposide, teniposide, amsacrine, topotecan, camptothecin, tamoxifen, fulvestrant, toremifene, raloxifene, droloxifene, iodoxifene, bicalutamide, flotamide, nilutamide, cyproterone acetate, goserelin, leuprorelin, buserellin, megestrol acetate, anastrozole, letrozole, borazole, eximestane, finasteride, saracatinib, dasatinib, bosutinib, marimastat, cetuximab, gefitinib, erlotinib, panitumumab, osimertinib, lapatinib, imatinib, nilotinib , sorafenib, tipifarnib, lonafarnib , bevacizumab, vandetanib, vatalanib, sunitinib, axitinib, pazopanib, 4-(4-fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazolilinine, combretastatin A4, zibotentan and atrasentan.
14. Способ профилактики или лечения рака, включающий стадию введения соединения, представленного формулой 1 по п.1, его оптического изомера, его сольвата, его гидрата или его фармацевтически приемлемой соли, нуждающемуся в этом субъекту.14. A method for preventing or treating cancer, comprising the step of administering a compound represented by formula 1 according to claim 1, an optical isomer thereof, a solvate thereof, a hydrate thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a subject in need thereof.
15. Применение соединения, представленного формулой 1 по п.1, его оптического изомера, его сольвата, его гидрата или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для профилактики или лечения рака.15. Use of a compound represented by formula 1 according to claim 1, its optical isomer, its solvate, its hydrate or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the production of a medicament for the prevention or treatment of cancer.