Claims (8)
1. Гидратированная кристаллическая Эта-форма биластина, отличающаяся тем, что она имеет рентгеновскую дифрактограмму, которая включает характеристические пики при 8,4; 9,6; 12,2; 13,2; 15,1; и 19,2±0,2 градусах 2-тета, измеренных с помощью рентгеновского дифрактометра с излучением Cu-Kα (1,5418 Å).1. Hydrated crystalline This form of bilastine, characterized in that it has an X-ray diffraction pattern that includes characteristic peaks at 8.4; 9.6; 12.2; 13.2; 15.1; and 19.2 ± 0.2 degrees 2-theta, measured with an X-ray diffractometer with Cu-Kα radiation (1.5418 Å).
2. Кристаллическая форма биластина по п.1, где рентгеновская дифрактограмма дополнительно содержит характеристические пики при 19,7; 20,3; 21,5; и 23,4±0,2 градусах 2-тета.2. The crystalline form of bilastine according to claim 1, where the x-ray diffraction pattern additionally contains characteristic peaks at 19.7; 20.3; 21.5; and 23.4±0.2 degrees 2-theta.
3. Кристаллическая форма биластина по п.1 или 2, где рентгеновская дифрактограмма дополнительно содержит характеристические пики при 14,0; 16,8; 17,5; 18,2 и 25,5±0,2 градусах 2-тета.3. The crystalline form of bilastine according to claim 1 or 2, where the X-ray diffraction pattern additionally contains characteristic peaks at 14.0; 16.8; 17.5; 18.2 and 25.5±0.2 degrees 2-theta.
4. Кристаллическая форма биластина по любому из пп.1-3, отличающаяся тем, что она имеет диаграмму DSC, которая включает первое широкое эндотермическое событие с пиком при 137°С и сопутствующей теплотой 35,4 Дж/г, с последующим вторым эндотермическим событием при 198°С с сопутствующей теплотой 13,4 Дж/г, перекрываемым экзотермическим событием с пиком при 200°С и сопутствующей теплотой 14,0 Дж/г, и с последующим третьим эндотермическим событием при 204°С с сопутствующей теплотой 101,3 Дж/г.4. A crystalline form of bilastine according to any one of claims 1 to 3, characterized in that it has a DSC diagram that includes a first broad endothermic event peaking at 137°C and an associated heat of 35.4 J/g, followed by a second endothermic event at 198°C with associated heat of 13.4 J/g, overlaid by an exothermic event peaking at 200°C and associated heat of 14.0 J/g, followed by a third endothermic event at 204°C with associated heat of 101.3 J /G.
5. Кристаллическая форма биластина по любому из пп.1-4, охарактеризованная методом термогравиметрического анализа, которая показывает потерю в массе 4,0% при температуре от 30°С до 120°С.5. The crystalline form of bilastine according to any one of claims 1 to 4, characterized by thermogravimetric analysis, which shows a weight loss of 4.0% at a temperature of from 30°C to 120°C.
6. Фармацевтическая композиция для лечения опосредованных гистамином патологических процессов и аллергических реакций, которая включает в свой состав терапевтически эффективное количество гидратированной кристаллической Эта-формы биластина по любому из пп.1-5 наряду с фармацевтически приемлемыми эксципиентами или носителями.6. A pharmaceutical composition for the treatment of histamine-mediated pathological processes and allergic reactions, which comprises a therapeutically effective amount of a hydrated crystalline Eta-form of bilastine according to any one of claims 1 to 5 along with pharmaceutically acceptable excipients or carriers.
7. Применение гидратированной кристаллической Эта-формы биластина по любому из пп.1-5 в эффективном количестве, в изготовлении лекарственного средства для лечения опосредованных гистамином патологических процессов и аллергических реакций.7. The use of a hydrated crystalline Eta-form of bilastine according to any one of claims 1 to 5 in an effective amount, in the manufacture of a medicament for the treatment of histamine-mediated pathological processes and allergic reactions.
8. Применение по п.7, где лечение опосредованных гистамином патологических процессов и аллергических реакций выбирают из группы, состоящей из симптоматического лечения сезонного аллергического риноконъюнктивита, симптоматического лечения круглогодичного аллергического риноконъюнктивита и лечения крапивницы.8. Use according to claim 7, wherein the treatment of histamine-mediated pathological processes and allergic reactions is selected from the group consisting of symptomatic treatment of seasonal allergic rhinoconjunctivitis, symptomatic treatment of year-round allergic rhinoconjunctivitis, and treatment of urticaria.