RU2022111461A - SODIUM BENZOATE CO-CRYSTALS AND THEIR APPLICATIONS - Google Patents

SODIUM BENZOATE CO-CRYSTALS AND THEIR APPLICATIONS Download PDF

Info

Publication number
RU2022111461A
RU2022111461A RU2022111461A RU2022111461A RU2022111461A RU 2022111461 A RU2022111461 A RU 2022111461A RU 2022111461 A RU2022111461 A RU 2022111461A RU 2022111461 A RU2022111461 A RU 2022111461A RU 2022111461 A RU2022111461 A RU 2022111461A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
crystal
component
disorder
sodium benzoate
radiation
Prior art date
Application number
RU2022111461A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Гочуань Эмиль ТСАЙ
Чин-Чэн ВАН
Тиен-Лан СИЕХ
Юань-Чунь ЛО
Original Assignee
Сайньюрекс Интернэшнл (Тайвань) Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сайньюрекс Интернэшнл (Тайвань) Корп. filed Critical Сайньюрекс Интернэшнл (Тайвань) Корп.
Publication of RU2022111461A publication Critical patent/RU2022111461A/en

Links

Claims (27)

1. Способ лечения или снижения риска нарушения у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества сокристалла соединения бензоата натрия и сокомпонента или композиции, содержащей указанный сокристалл;1. A method of treating or reducing the risk of a disorder in a patient, comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of a co-crystal of a sodium benzoate compound and a co-component or composition containing said co-crystal; где сокомпонент является соединением формулы (I)where the co-component is a compound of formula (I)
Figure 00000001
,
Figure 00000001
, в которой L обозначает алкил, карбоциклил, C=C, C=C-C=C, C≡C или отсутствует;in which L is alkyl, carbocyclyl, C=C, C=C-C=C, C≡C or absent; A обозначает алкил, карбоциклил, арил или гетероарил; и X=O или N-B, причем B обозначает H, алкил, карбоциклил, арил или гетероарил; иA is alkyl, carbocyclyl, aryl or heteroaryl; and X=O or N-B, where B is H, alkyl, carbocyclyl, aryl or heteroaryl; and где нарушение представляет собой психоневрологическое нарушение, или нарушение глюкозного или липидного обмена.where the disorder is a neuropsychiatric disorder, or a disorder of glucose or lipid metabolism. 2. Способ по п.1, в котором2. The method according to claim 1, in which (a) сокомпонент представляет собой сорбиновую кислоту, молярное отношение соединения бензоата натрия и сорбиновой кислоты в сокристалле составляет 1:2, и сокристалл характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей характеристические пики при следующих значениях угла 2θ: 4,8, 7,4, 8,2, 8,4, 14,5, 17,4, 19,3, 19,7, 22,1, 22,8, 23,4, 25,5, 25,9, 27,3 и 30,6, при определении с использованием излучения Cu Kα и пути падающего луча, снабженного щелью дивергенции 0,2 мм и 0,02 мм рассеивающим экраном;(a) the co-component is sorbic acid, the molar ratio of sodium benzoate compound and sorbic acid in the co-crystal is 1:2, and the co-crystal is characterized by an X-ray powder diffraction pattern containing characteristic peaks at the following 2θ angle values: 4.8, 7.4, 8, 2, 8.4, 14.5, 17.4, 19.3, 19.7, 22.1, 22.8, 23.4, 25.5, 25.9, 27.3 and 30.6, when determined using Cu Kα radiation and an incident beam path provided with a divergence gap of 0.2 mm and a diffusing screen of 0.02 mm; (b) cокомпонент представляет собой сорбиновую кислоту, молярное отношение соединения бензоата натрия и сорбиновой кислоты в сокристалле составляет 1:1, и сокристалл характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей характеристические пики при следующих значениях угла 2θ: 4,9, 5,7, 7,4, 8,2, 9,1, 11,4, 13,0, 14,9, 16,1, 16,9, 17,5, 17,8, 18,3, 20,0, 21,5, 22,5, 22,8, 23,4, 24,8, 25,5, 27,2, 27,6, 28,5, 29,7, 30,5, 31,5, 32,5, 36,0, 37,0, 39,1, 40,0, 41,0 и 43,2, при определении с использованием излучения Cu Kα и пути падающего луча, снабженного щелью дивергенции 0,2 мм и а 0,02 мм рассеивающим экраном;(b) the co-component is sorbic acid, the molar ratio of sodium benzoate compound and sorbic acid in the co-crystal is 1:1, and the co-crystal is characterized by an X-ray powder diffraction pattern containing characteristic peaks at the following 2θ angle values: 4.9, 5.7, 7, 4, 8.2, 9.1, 11.4, 13.0, 14.9, 16.1, 16.9, 17.5, 17.8, 18.3, 20.0, 21.5, 22.5, 22.8, 23.4, 24.8, 25.5, 27.2, 27.6, 28.5, 29.7, 30.5, 31.5, 32.5, 36, 0, 37.0, 39.1, 40.0, 41.0 and 43.2, as determined using Cu Kα radiation and an incident beam path provided with a divergence slit of 0.2 mm and a 0.02 mm diffusing screen; (c) сокомпонент представляет собой транскоричную кислоту, молярное отношение соединения бензоата натрия и транскоричной кислоты в сокристалле составляет 1:2, и сокристалл характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей характеристические пики при следующих значениях угла 2θ: 5,2; 7.1; 7,5; 8,0; 10,2; 12,8; 13,9; 14,5; 16,2; 17,2; 17,6; 18,5; 20,7; 21,2; 22,1; 23,0; 23,8; 24,7; 25,4; 25,8; 26,6; 27,2; 27,8; 29,1; 30,1; 30,9; 31,3; и 33.6, при определении с использованием излучения Cu Kα и пути падающего луча, снабженного щелью дивергенции 0,2 мм и 0,02 мм 0,02 мм рассеивающим экраном;(c) the co-component is transcinnamic acid, the molar ratio of sodium benzoate compound and transcinnamic acid in the cocrystal is 1:2, and the cocrystal is characterized by an X-ray powder diffraction pattern containing characteristic peaks at the following 2θ angle values: 5.2; 7.1; 7.5; 8.0; 10.2; 12.8; 13.9; 14.5; 16.2; 17.2; 17.6; 18.5; 20.7; 21.2; 22.1; 23.0; 23.8; 24.7; 25.4; 25.8; 26.6; 27.2; 27.8; 29.1; 30.1; 30.9; 31.3; and 33.6, when determined using Cu Kα radiation and an incident beam path provided with a 0.2 mm divergence gap and a 0.02 mm 0.02 mm diffusing screen; (d) cокомпонент представляет собой никотиновую кислоту, молярное отношение соединения бензоата натрия и никотиновой кислоты в сокристалле составляет 1:1, и сокристалл характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей характеристические пики при следующих значениях угла 2θ: 6,5, 11,1, 13,1, 15,5, 16,7, 17,5, 18,4, 19,7, 20,3, 20,7, 21,2, 21,6, 22,3, 22,8, 24,4, 24,8, 25,9, 26,9, 28,0, 28,7, 29,2, 30,0, 30,6, 31,6, 32,3, 33,6, 34,1, 35,8, 36,3, 37,2, 38,3, 39,1, 39,9, 41,2, 41,8 и 42,8, при определении с использованием излучения Cu Kα и пути падающего луча, снабженного щелью дивергенции 0,2 мм и 0,02 мм 0,02 мм рассеивающим экраном.(d) the co-component is nicotinic acid, the molar ratio of sodium benzoate compound and nicotinic acid in the co-crystal is 1:1, and the co-crystal is characterized by an X-ray powder diffraction pattern containing characteristic peaks at the following 2θ angle values: 6.5, 11.1, 13, 1, 15.5, 16.7, 17.5, 18.4, 19.7, 20.3, 20.7, 21.2, 21.6, 22.3, 22.8, 24.4, 24.8, 25.9, 26.9, 28.0, 28.7, 29.2, 30.0, 30.6, 31.6, 32.3, 33.6, 34.1, 35, 8, 36.3, 37.2, 38.3, 39.1, 39.9, 41.2, 41.8 and 42.8, as determined using Cu Kα radiation and an incident beam path equipped with a divergence slit 0 .2mm and 0.02mm 0.02mm diffusing screen. 3. Способ по п.1 или 2, где нарушение представляет собой психоневрологическое нарушение.3. The method according to claim 1 or 2, wherein the disorder is a neuropsychiatric disorder. 4. Способ по п.3, где психоневрологическое нарушение выбрано из группы, состоящей из шизофрении, болезни Альцгеймера, деменции, легких когнитивных нарушений, закрытой черепно-мозговой травмы, расстройств аутического спектра, нарушения дефицита внимания и гиперактивности, обсессивно-компульсивного расстройства, нарушения способности к обучению детского возраста, депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, расстройств, связанных с болезнью Паркинсона.4. The method according to claim 3, where the neuropsychiatric disorder is selected from the group consisting of schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia, mild cognitive impairment, closed head injury, autism spectrum disorders, attention deficit hyperactivity disorder, obsessive-compulsive disorder, disorder childhood learning disabilities, depression, bipolar disorders, anxiety disorders, disorders associated with Parkinson's disease. 5. Способ по 1 или 2, где нарушение представляет собой нарушение глюкозного или липидного обмена.5. The method according to 1 or 2, where the violation is a violation of glucose or lipid metabolism. 6. Способ по п.5, в котором нарушение глюкозного или липидного обмена выбрано из группы, состоящей из ожирения, диабета, гиперхолестеринемии, гипертензии и гиперлипидемии.6. The method of claim 5 wherein the disorder of glucose or lipid metabolism is selected from the group consisting of obesity, diabetes, hypercholesterolemia, hypertension, and hyperlipidemia. 7. Способ по любому одному из пп.1-6, субъектом является человек, имеющий нарушение.7. The method according to any one of claims 1 to 6, the subject is a human having a disorder. 8. Способ по п.7, где человеку вводят композицию, содержащую указанный сокристалл.8. The method of claim 7 wherein the composition comprising said co-crystal is administered to the human. 9. Способ по п.8, где композиция представляет собой твердую композицию.9. The method of claim 8, wherein the composition is a solid composition. 10. Сокристалл соединения бензоата натрия и сокомпонента, 10. Co-crystal of sodium benzoate compound and co-component, (a) в котором сокомпонент представляет собой сорбиновую кислоту, молярное отношение соединения бензоата натрия и сорбиновой кислоты в сокристалле составляет 1:2, и сокристалл характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей характеристические пики при следующих значениях угла 2θ: 4,8, 7,4, 8,2, 8,4, 14,5, 17,4, 19,3, 19,7, 22,1, 22,8, 23,4, 25,5, 25,9, 27,3 и 30,6, при определении с использованием излучения Cu Kα и пути падающего луча, снабженного щелью дивергенции 0,2 мм и 0,02 мм рассеивающим экраном;(a) wherein the co-component is sorbic acid, the molar ratio of sodium benzoate compound and sorbic acid in the co-crystal is 1:2, and the co-crystal is characterized by an X-ray powder diffraction pattern containing characteristic peaks at the following 2θ angle values: 4.8, 7.4, 8.2, 8.4, 14.5, 17.4, 19.3, 19.7, 22.1, 22.8, 23.4, 25.5, 25.9, 27.3 and 30, 6 when determined using Cu Kα radiation and an incident beam path provided with a divergence slit of 0.2 mm and a diffusing shield of 0.02 mm; (b) в котором cокомпонент представляет собой сорбиновую кислоту, молярное отношение соединения бензоата натрия и сорбиновой кислоты в сокристалле составляет 1:1, и сокристалл характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей характеристические пики при следующих значениях угла 2θ: 4,9, 5,7, 7,4, 8,2, 9,1, 11,4, 13,0, 14,9, 16,1, 16,9, 17,5, 17,8, 18,3, 20,0, 21,5, 22,5, 22,8, 23,4, 24,8, 25,5, 27,2, 27,6, 28,5, 29,7, 30,5, 31,5, 32,5, 36,0, 37,0, 39,1, 40,0, 41,0 и 43,2, при определении с использованием излучения Cu Kα и пути падающего луча, снабженного щелью дивергенции 0,2 мм и а 0,02 мм рассеивающим экраном;(b) wherein the co-component is sorbic acid, the molar ratio of sodium benzoate compound and sorbic acid in the co-crystal is 1:1, and the co-crystal is characterized by an X-ray powder diffraction pattern containing characteristic peaks at the following 2θ angle values: 4.9, 5.7, 7.4, 8.2, 9.1, 11.4, 13.0, 14.9, 16.1, 16.9, 17.5, 17.8, 18.3, 20.0, 21, 5, 22.5, 22.8, 23.4, 24.8, 25.5, 27.2, 27.6, 28.5, 29.7, 30.5, 31.5, 32.5, 36.0, 37.0, 39.1, 40.0, 41.0 and 43.2, as determined using Cu Kα radiation and an incident beam path equipped with a divergence slit of 0.2 mm and a 0.02 mm diffusing screen; (c) в котором сокомпонент представляет собой транскоричную кислоту, молярное отношение соединения бензоата натрия и транскоричной кислоты в сокристалле составляет 1:2, и сокристалл характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей характеристические пики при следующих значениях угла 2θ: 5,2; 7.1; 7,5; 8,0; 10,2; 12,8; 13,9; 14,5; 16,2; 17,2; 17,6; 18,5; 20,7; 21,2; 22,1; 23,0; 23,8; 24,7; 25,4; 25,8; 26,6; 27,2; 27,8; 29,1; 30,1; 30,9; 31,3; и 33.6, при определении с использованием излучения Cu Kα и пути падающего луча, снабженного щелью дивергенции 0,2 мм и 0,02 мм 0,02 мм рассеивающим экраном;(c) wherein the co-component is transcinnamic acid, the molar ratio of sodium benzoate compound and transcinnamic acid in the cocrystal is 1:2, and the cocrystal is characterized by an X-ray powder diffraction pattern containing characteristic peaks at the following 2θ angle values: 5.2; 7.1; 7.5; 8.0; 10.2; 12.8; 13.9; 14.5; 16.2; 17.2; 17.6; 18.5; 20.7; 21.2; 22.1; 23.0; 23.8; 24.7; 25.4; 25.8; 26.6; 27.2; 27.8; 29.1; 30.1; 30.9; 31.3; and 33.6, when determined using Cu Kα radiation and an incident beam path provided with a 0.2 mm divergence gap and a 0.02 mm 0.02 mm diffusing screen; (d) в котором cокомпонент представляет собой никотиновую кислоту, молярное отношение соединения бензоата натрия и никотиновой кислоты в сокристалле составляет 1:1, и сокристалл характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей характеристические пики при следующих значениях угла 2θ: 6,5, 11,1, 13,1, 15,5, 16,7, 17,5, 18,4, 19,7, 20,3, 20,7, 21,2, 21,6, 22,3, 22,8, 24,4, 24,8, 25,9, 26,9, 28,0, 28,7, 29,2, 30,0, 30,6, 31,6, 32,3, 33,6, 34,1, 35,8, 36,3, 37,2, 38,3, 39,1, 39,9, 41,2, 41,8 и 42,8, при определении с использованием излучения Cu Kα и пути падающего луча, снабженного щелью дивергенции 0,2 мм и 0,02 мм 0,02 мм рассеивающим экраном.(d) wherein the co-component is nicotinic acid, the molar ratio of sodium benzoate compound and nicotinic acid in the co-crystal is 1:1, and the co-crystal is characterized by an X-ray powder diffraction pattern containing characteristic peaks at the following 2θ angle values: 6.5, 11.1, 13.1, 15.5, 16.7, 17.5, 18.4, 19.7, 20.3, 20.7, 21.2, 21.6, 22.3, 22.8, 24, 4, 24.8, 25.9, 26.9, 28.0, 28.7, 29.2, 30.0, 30.6, 31.6, 32.3, 33.6, 34.1, 35.8, 36.3, 37.2, 38.3, 39.1, 39.9, 41.2, 41.8 and 42.8 as determined using Cu Kα radiation and a slit incident beam path 0.2 mm divergence and 0.02 mm 0.02 mm diffusing screen. 11. Сокристалл по п.10, в котором сокомпонент представляет собой сокомпонент (а).11. A co-crystal according to claim 10, wherein the co-component is co-component (a). 12. Сокристалл по п.10, в котором сокомпонент представляет собой сокомпонент (b).12. A co-crystal according to claim 10, wherein the co-component is co-component (b). 13. Сокристалл по п.10, в котором сокомпонент представляет собой сокомпонент (c).13. A co-crystal according to claim 10, wherein the co-component is co-component (c). 14. Сокристалл по п.10, в котором сокомпонент представляет собой сокомпонент (d). 14. A co-crystal according to claim 10, wherein the co-component is co-component (d).
RU2022111461A 2016-06-13 2017-06-13 SODIUM BENZOATE CO-CRYSTALS AND THEIR APPLICATIONS RU2022111461A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62/349,578 2016-06-13

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019100436A Division RU2771810C2 (en) 2016-06-13 2017-06-13 Sodium benzoate cocrystals and their use

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2022111461A true RU2022111461A (en) 2022-05-12

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201370184A1 (en) Heteroaryl Derivatives
HRP20210388T1 (en) Crystalline polymorph of the free base of 2-hydroxy-6-((2-(1-isopropyl-1h-pyrazol-5-yl)pyridin-3-yl)methoxy)benzaldehyde
AR122395A2 (en) CRYSTALLINE FORMS OF 5-CHLORO-N2-(2-ISOPROPOXY-5-METHYL-4-PIPERIDIN-4-IL-PHENYL)-N4-[2-(PROPAN-2-SULFONYL)-PHENYL]-PYRIMIDIN-2,4 -DIAMINE
HRP20210507T1 (en) Substituted 5-fluoro-1h-pyrazolopyridines in crystalline form
HRP20171848T1 (en) Use of malononitrilamides in neuropathic pain
HRP20180303T1 (en) Substituted 2-azabicycles and their use as orexin receptor modulators
BR112016003348A2 (en) pharmaceutically acceptable compound or salt thereof, pharmaceutical composition and uses of effective amount of the pharmaceutically acceptable compound or salt thereof or pharmaceutical composition
WO2014059232A3 (en) Substituted spiropiperidinyl compounds useful as gpr120 agonists
EA201071298A1 (en) COMPOUND 3-AMINOCARBAZOLE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, CONTAINING IT, AND METHOD OF THEIR PREPARATION
RU2014151565A (en) METHOD FOR PRODUCING N- [5- (3,5-DIFLUORBENZYL) -1H-INDAZOL-3-IL] -4- (4-METHYLPIPERAZIN-1-IL) -2- (TETHYROPYRAN-4-ILAMINO) BENZAMIDE
EA201590653A1 (en) THERAPEUTIC TOOL FOR DYSLIPIDEMIA
JP2014507455A5 (en)
EA201491335A1 (en) BIGUANID COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS
JP2016510323A5 (en)
EP2607363A4 (en) Fused ring compound for use as mineralocorticoid receptor antagonist
JP2020519654A5 (en)
RU2017131354A (en) SUBSTITUTED AMINO HEXATURAL SATURATED HETEROALICYCLES AS LONG-TERM DPP-IV INHIBITORS
RU2015134420A (en) CRYSTAL FORMS of {[1-CYANO-5- (4-CHLOROPHENOXIDE) -4-HYDROXIDE-Isoquinoline-3-CARBONIL] -AMINO} -ACETRIC ACID
RU2012136148A (en) NEW CRYSTAL FORM OF THE CYCLOPROPYLBENZAMIDE DERIVATIVE
RU2013103754A (en) NEW CRYSTAL FORMS N - [- 2 [[(2,3, -DIFLUORPHENYL) METHYL] THIO] -6 - {[((1R, 2S) -2,3-DYHYDROXY-1-METHYLPROPYL] OXY} -4-Pyrimidinyl] -1-Azatidine Sulfonamide
JP2013523623A5 (en)
RU2013127611A (en) Glucagon receptor modulators
RU2022111461A (en) SODIUM BENZOATE CO-CRYSTALS AND THEIR APPLICATIONS
BR112022009705A2 (en) CRYSTALLINE DRIVER FORM OF A 7H-BENZO[7]ANULENE-2-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVE, ITS USES AND PREPARATION PROCESSES, SOLID FORM, DRUG AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
RU2012136457A (en) NEW COMPOSITIONS FOR REDUCING AB 42 SYNTHESIS AND THEIR APPLICATION IN TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE (AD)