RU2021137144A - Замещенные нафталиндиимиды и их применение - Google Patents
Замещенные нафталиндиимиды и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2021137144A RU2021137144A RU2021137144A RU2021137144A RU2021137144A RU 2021137144 A RU2021137144 A RU 2021137144A RU 2021137144 A RU2021137144 A RU 2021137144A RU 2021137144 A RU2021137144 A RU 2021137144A RU 2021137144 A RU2021137144 A RU 2021137144A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- compound
- compound according
- pyrrolidin
- group
- Prior art date
Links
Claims (54)
1. Соединение Формулы I:
Формула I
L находится в мета или пара положении фенильного кольца и выбран из группы, состоящей из (CH2)1-6 и (CH2)1-5NH;
R1 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного C5-7циклоалкила, необязательно замещенного азотсодержащего 5-7-членного гетероциклоалкила и NR9R10;
R2 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из C1-6алкандиила с прямой или разветвленной цепью;
R3, R9 и R10 независимо выбраны из группы, состоящей из H или C1-6алкила;
X выбран из группы, состоящей из галогена, OR5, NR6 2, CONR7 2, COOR8, H и COR8;
R5 выбран из группы, состоящей из H, C1-6алкила, C4-7циклоалкила, 4-7-членного гетероциклоалкила и арила;
R6 выбран из группы, состоящей из H, C1-6алкила, арила и C7-12аралкила, или группы R6 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют N-содержащую насыщенную 4-7-членную гетероциклическую группу;
группы R7 каждая выбрана из H и C1-6алкильных групп или группы R7 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-7-членную гетероциклическую группу;
R8 выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, C7-12аралкила и арила; и
его соли, гидраты и сольваты.
2. Соединение по п.1, в котором L представляет собой (CH2)1-6, предпочтительно (CH2)1-2.
3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором R1 представляет собой азотсодержащий 5-7-членный гетероциклоалкил, необязательно выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, имидазолидинила, пиразолидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, азепанила, диазепанила, предпочтительно пирролидинила.
4. Соединение по п.1, в котором L представляет собой (CH2)1-5NH и R1 представляет собой C5-7циклоалкил.
5. Соединение по предшествующему пункту, в котором L находится в пара-положении.
6. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором R2 представляет собой C2-4алкандиил с прямой цепью.
7. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором R3 представляет собой Н.
8. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором R4 представляет собой C2-4алкандиил с прямой или разветвленной цепью.
9. Соединение по п.8, в котором R4 представляет собой C2-4алкандиил с прямой цепью.
10. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором X представляет собой NR6 2.
11. Соединение по п.10, в котором группы R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую группу, выбранную из 4-метилпиперазин-1-ила, морфолин-4-ила, пирролидин-1-ила, пиридин-2-ила и пиперидин-1-ила, предпочтительно пирролидин-1-ила.
12. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из:
2,7-бис(3-морфолинопропил)-4-((2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)-9-(4-(пирролидин-1-илметил)фенил)бензо[lmn][3,8]фенантролин-1,3,6,8(2H,7H)-тетраона;
4-(4-(морфолинометил)фенил)-2,7-бис(3-морфолинопропил)-9-((2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)бензо[lmn][3,8]фенантролин-1,3,6,8(2H,7H)-тетраона;
2,7-бис(3-морфолинопропил)-4-((2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)-9-(3-(пирролидин-1-илметил)фенил)бензо[lmn][3,8]фенантролин-1,3,6,8(2H,7H)-тетраона;
2,7-бис(3-морфолинопропил)-4-(4-(пиперидин-1-илметил)фенил)-9-((2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)бензо[lmn][3,8]фенантролин-1,3,6,8(2H,7H)-тетраона;
4-(4-((диэтиламино)метил)фенил)-2,7-бис(3-морфолинопропил)-9-((2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)бензо[lmn][3,8]фенантролин-1,3,6,8(2H,7H)-тетраона;
4-(4-((циклопентиламино)метил)фенил)-2,7-бис(3-морфолинопропил)-9-((2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)бензо[lmn][3,8]фенантролин-1,3,6,8(2H,7H)-тетраона;
4-(4-(азепан-1-илметил)фенил)-2,7-бис(3-морфолинопропил)-9-((2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)бензо[lmn][3,8]фенантролин-1,3,6,8(2H,7H)-тетраона;
4-бром-2,7-бис(3-морфолинопропил)-9-((2-(пирролидин-1-ил)этил)амино)бензо[lmn][3,8]фенантролин-1,3,6,8(2H,7H)-тетраона и их солей, гидратов и сольватов.
13. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором Формула I имеет следующую структуру Формулы II:
Формула II
в которой L и R1 представляют собой, как определено по любому из предшествующих пунктов.
14. Композиция, содержащая соединение по любому из предшествующих пунктов в комбинации с разбавителем, предпочтительно в которой композиция представляет собой фармацевтическую композицию и разбавитель представляет собой фармацевтически приемлемый разбавитель.
15. Способ лечения или предотвращения состояния у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-13 или композиции по п.14, предпочтительно в котором состояние представляет собой рак.
16. Соединение по любому из пп.1-13 или композиция по п.14. предназначенные для лечения рака, или для ингибирования роста солидной опухоли, или для сокращения размера солидной опухоли у субъекта.
17. Способ получения замещенного соединения нафталиндиимида по любому из пп.1-13, включающий стадии:
i) взаимодействие соединения Формулы IV в реакции нуклеофильного замещения с соединением Формулы V:
Формула III
HN(R3)(R4X)
Формула IV
в которой, по меньшей мере, один Br в соединении Формулы III замещен азотом нуклеофильного амина в соединении Формулы IV;
ii) взаимодействие соединения Формулы V, полученного из продукта, полученного в результате реакции нуклеофильного замещения Формулы III и Формулы IV, с соединением Формулы VI:
Формула V
Формула VI
в которой арил-арильная связь образуется между фенилом Формулы VI и фенилом с присоединенным Br в соединении Формулы V, в которой LG и Br представляют собой уходящие группы, с образованием соединения Формулы I; и желательно
iii) выделение соединения Формулы I из продукта, полученного в результате реакции Формулы V и Формулы VI;
в которой L, X и R1-R4 представляют собой, как определено для Формулы I по любому из пп.1-11.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB1906914.5 | 2019-05-16 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2021137144A true RU2021137144A (ru) | 2023-06-16 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2475487C2 (ru) | Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами | |
| JP2016053042A5 (ru) | ||
| NZ532494A (en) | Dibenzylamine compound and medicinal use thereof | |
| JP2005534620A5 (ru) | ||
| HUP0301671A2 (hu) | 4-Fenil-piridin-származékok, mint neurokinin-1-receptor antagonisták, eljárás az előállításukra és alkalmazásuk | |
| NZ585701A (en) | Benzopyrazine derivatives as prolyl hydroxylase inhibitors | |
| CA2466965A1 (en) | Sulphonamide derivatives, their preparation and use as medicaments | |
| JP2014503567A5 (ru) | ||
| TW200526219A (en) | Quinoline intermediates of receptor tyrosine kinase inhibitors and the synthesis thereof | |
| DK1786790T3 (da) | Oxazolderivater som histamin H3 receptorstoffer, fremstilling og terapeutiske anvendelser | |
| NZ534315A (en) | N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives for inhibiting tyrosine kinase activity of the receptor for the epidermal growth factor (EGF) | |
| GB992732A (en) | 1-arylalkyl-4-(n-arylalkanamido)piperidines and related compounds and method for their preparation | |
| CY1112286T1 (el) | Παραγωγα πυραζολιου χρησιμα για τη θεραπεια γυναικολογικων ασθενειων | |
| CY1108313T1 (el) | Παραγωγα της κινολινης και η χρηση τους ως προσδεματων 5-ht6 | |
| MX2009008465A (es) | Nuevas 2-aminooxazolinas como ligandos de taar1. | |
| IS2503B (is) | Ný efnasambönd | |
| MX2019012336A (es) | Compuestos inhibidores del transportador vesicular de monoaminas 2 (vmat2) y composiciones de los mismos. | |
| PH12019550083A1 (en) | Inhibitors of bruton's tyrosine kinase | |
| JP2022116001A5 (ru) | ||
| JP2020534274A5 (ru) | ||
| MY163164A (en) | Ethynyl derivatives as positive allosteric modulators of the mglur5 | |
| RU2016138349A (ru) | Композиции и способы лечения нейродегенеративных заболеваний | |
| RU2472781C2 (ru) | Новые соединения 707 и их применение | |
| MX2021000095A (es) | Derivados de aril-n-arilo para el tratamiento de una infeccion por virus de acido ribonucleico (arn). | |
| RU2021137144A (ru) | Замещенные нафталиндиимиды и их применение |