Claims (25)
1. Соединение формулы (1), его оптический изомер, кристаллическая форма или фармацевтически приемлемая соль:1. The compound of formula (1), its optical isomer, crystalline form or pharmaceutically acceptable salt:
где в формуле (1):where in formula (1):
R1 представляет собой арил, гетероарил, или , где арил и гетероарил необязательно замещены 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C3 алкила, C1-C3 алкоксила, галогензамещенного C1-C3 алкила или галогензамещенного C1-C3 алкоксила;R 1 is aryl, heteroaryl, or where aryl and heteroaryl are optionally substituted with 1-3 groups selected from the group consisting of halo, C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, halo-substituted C1-C3 alkyl, or halo-substituted C1-C3 alkoxy;
R2 представляет собой H или метил;R 2 is H or methyl;
R3 представляет собой H или F;R 3 is H or F;
W представляет собой или , где Ra представляет собой H, C1-C3 алкил или C3-C6 циклоалкил, Rb представляет собой H, C1-C3 алкил или C3-C6 циклоалкил; иW represents or where R a is H, C1-C3 alkyl or C3-C6 cycloalkyl, R b is H, C1-C3 alkyl or C3-C6 cycloalkyl; And
L представляет собой CH2, CO, CD2, CH(Me), C(Me)2, или , когда W представляет собой или , и Rb представляет собой H, C2-C3 алкил или C3-C6 циклоалкил; или L представляет собой CO, CD2, CHMe, C(Me)2, или , когда W представляет собой , и Rb представляет собой метил.L represents CH 2 , CO, CD 2 , CH(Me), C(Me) 2 , or when W is or , and R b is H, C2-C3 alkyl or C3-C6 cycloalkyl; or L is CO, CD 2 , CHMe, C(Me) 2 , or when W is , and R b is methyl.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (1) R1 представляет собой , , , , или , где X представляет собой NH, O или S, Rc и Rd независимо представляют собой H, галоген, C1-C3 алкил, C1-C3 алкоксил, галогензамещенный C1-C3 алкил или галогензамещенный C1-C3 алкоксил.2. The compound according to claim. 1, characterized in that in the formula (1) R 1 represents , , , , or where X is NH, O or S, R c and R d are independently H, halogen, C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, halo-substituted C1-C3 alkyl, or halo-substituted C1-C3 alkoxy.
3. Соединение по п. 2, отличающееся тем, что в формуле (1) R1 представляет собой ,, , , , , , , , , , , , , , , , , , или .3. The compound according to claim. 2, characterized in that in the formula (1) R 1 represents , , , , , , , , , , , , , , , , , , , or .
4. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (1) W представляет собой: , , , , , , , , , или ; и4. The compound according to claim 1, characterized in that in the formula (1) W is: , , , , , , , , , or ; And
L представляет собой CH2, CO, CD2, CH(Me), C(Me)2, или , когда W представляет собой ,, , , , , , , или ; или L представляет собой CO, CD2, CHMe, C(Me)2, или , когда W представляет собой .L is CH 2 , CO, CD 2 , CH(Me), C(Me) 2 , or when W is , , , , , , , , or ; or L is CO, CD 2 , CHMe, C(Me) 2 , or when W is .
5. Соединение по любому из пп. 1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что представляет собой:5. Connection according to any one of paragraphs. 1-4 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, characterized in that it is:
6. Ингибитор аврора-киназы, содержащий соединение по любому из пп. 1-5, его оптический изомер, кристаллическую форму или фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.6. An aurora kinase inhibitor containing a compound according to any one of paragraphs. 1-5, its optical isomer, crystalline form or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.
7. Комбинированная фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-5, в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.7. Combined pharmaceutical composition containing a compound according to any one of paragraphs. 1-5 as the active ingredient and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent.
8. Применение соединения по любому из пп. 1-5, его оптического изомера, кристаллической формы или фармацевтически приемлемой соли, в качестве ингибитора аврора-киназы для получения противоопухолевых препаратов.8. The use of a compound according to any one of paragraphs. 1-5, its optical isomer, crystalline form or pharmaceutically acceptable salt, as an inhibitor of aurora kinase for the production of anticancer drugs.
9. Применение соединения по любому из пп. 1-5, его оптического изомера, кристаллической формы или фармацевтически приемлемой соли, для получения противоопухолевых препаратов.9. The use of a compound according to any one of paragraphs. 1-5, its optical isomer, crystalline form or pharmaceutically acceptable salt, for the production of anticancer drugs.