RU2021134823A -
COMPOSITIONS OF THE LIQUID ORAL DOSAGE FORM OF METHYLNALTREXONE
- Google Patents
COMPOSITIONS OF THE LIQUID ORAL DOSAGE FORM OF METHYLNALTREXONE
Download PDF
Info
Publication number
RU2021134823A
RU2021134823ARU2021134823ARU2021134823ARU2021134823ARU 2021134823 ARU2021134823 ARU 2021134823ARU 2021134823 ARU2021134823 ARU 2021134823ARU 2021134823 ARU2021134823 ARU 2021134823ARU 2021134823 ARU2021134823 ARU 2021134823A
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бауш Хелс Айэлэнд ЛимитедfiledCriticalБауш Хелс Айэлэнд Лимитед
Publication of RU2021134823ApublicationCriticalpatent/RU2021134823A/en
1. Фармацевтическая композиция в жидкой пероральной лекарственной форме, содержащая:1. Pharmaceutical composition in liquid oral dosage form, containing:(а) ионную пару, имеющая формулу:(a) an ion pair having the formula:
, где R- представляет собой анион, выбранный из группы, состоящей из лаурилсульфата и докузата; и
, where R - represents an anion selected from the group consisting of lauryl sulfate and docusate; And(b) масло, поверхностно-активное вещество, сорастворитель или комбинацию таковых.(b) an oil, a surfactant, a co-solvent, or a combination thereof.2. Фармацевтическая композиция по п.1, где R- представляет собой лаурилсульфат.2. Pharmaceutical composition according to claim 1, where R - represents lauryl sulfate.3. Фармацевтическая композиция по п.1, где R- представляет собой докузат.3. Pharmaceutical composition according to claim 1, where R - represents docusate.4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, где фармацевтическая композиция содержит от примерно 1% до примерно 75%, от примерно 10% до примерно 60%, от примерно 15% до примерно 50% или от примерно 20% до примерно 40% весовых процентов ионной пары.4. A pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 3, wherein the pharmaceutical composition contains from about 1% to about 75%, from about 10% to about 60%, from about 15% to about 50%, or from about 20% to about 40% weight percent ion pair.5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-4, где масло содержит по меньшей мере один компонент, выбранный из глицерилмоноолеата, глицерилмонолинолеата, пропиленгликольдикапролата/дикапрата, соевого масла, полиглицерил-3-диолеата, олеиновой кислоты, глицерилкаприлата, триглицеридов средней цепи и комбинации таковых.5. The pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 4, wherein the oil contains at least one component selected from glyceryl monooleate, glyceryl monolinoleate, propylene glycol dicaprolate/dicaprate, soybean oil, polyglyceryl-3-dioleate, oleic acid, glyceryl caprylate, medium chain triglycerides, and combinations of those.6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где масло содержит монолинолеат глицерина.6. Pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 5, wherein the oil contains glycerol monolinoleate.7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-6, где масло содержит олеиновую кислоту.7. Pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 6, wherein the oil contains oleic acid.8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-7, где масло содержит глицерилкаприлат.8. Pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 7, wherein the oil contains glyceryl caprylate.9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, где масло содержит триглицериды со средней длиной цепи.9. Pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 8, wherein the oil contains medium chain triglycerides.10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, где масло содержит глицерилкаприлат и триглицериды со средней длиной цепи.10. A pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 9, wherein the oil contains glyceryl caprylate and medium chain triglycerides.11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-10, где композиция содержит по меньшей мере два масла.11. A pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 10, wherein the composition contains at least two oils.12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-11, где общее содержание масла в фармацевтической композиции составляет от примерно 10% до примерно 80%, от примерно 10% до примерно 20%, от примерно 20% до примерно 50% или от примерно 50% до примерно 70 вес.%.12. A pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 11, wherein the total oil content of the pharmaceutical composition is from about 10% to about 80%, from about 10% to about 20%, from about 20% to about 50%, or from about 50% to about 70% by weight.13. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-12, содержащая по меньшей мере два поверхностно-активных вещества.13. Pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 12, containing at least two surfactants.14. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-13, в которой поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из олеоилполиоксил-6 глицеридов, линолеоилполиоксил-6 глицеридов, каприлокапроилполиоксил-8 глицеридов, полисорбата 80, полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла, полиоксил-15-гидроксистеарата, лауроил-полиоксил-32 глицеридов и комбинации таковых.14. Pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 13, wherein the surfactant is selected from the group consisting of oleoylpolyoxyl-6 glycerides, linoleoylpolyoxyl-6 glycerides, caprylocaproylpolyoxyl-8 glycerides, polysorbate 80, polyoxyl 40 hydrogenated castor oil, polyoxyl -15-hydroxystearate, lauroyl-polyoxyl-32 glycerides and combinations thereof.15. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где поверхностно-активное вещество содержит каприлокапроилполиоксил-8 глицериды.15. The pharmaceutical composition according to claim 13 or 14, wherein the surfactant contains caprylocaproylpolyoxyl-8 glycerides.16. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где поверхностно-активное вещество содержит полисорбат 80.16. Pharmaceutical composition according to claim 13 or 14, wherein the surfactant contains polysorbate 80.17. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где поверхностно-активное вещество содержит линолеоилполиоксил-6 глицериды.17. Pharmaceutical composition according to claim 13 or 14, wherein the surfactant contains linoleoylpolyoxyl-6 glycerides.18. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-17, где фармацевтическая композиция содержит от примерно 10% до примерно 70%, от примерно 15% до примерно 40% или от примерно 20% до примерно 35% поверхностно-активного вещества (сурфактанта) по весу.18. The pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 17, where the pharmaceutical composition contains from about 10% to about 70%, from about 15% to about 40%, or from about 20% to about 35% of a surfactant (surfactant) by weight.19. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-18, где фармацевтическая композиция содержит от примерно 1 мг до примерно 100 мг, от примерно 50 мг до примерно 900 мг, от примерно 75 мг до примерно 850 мг, от примерно 100 мг до примерно 850 мг, от примерно 150 мг до примерно 850 мг, от примерно 200 мг до примерно 800 мг или от примерно 200 мг до примерно 700 мг ионной пары.19. A pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 18, wherein the pharmaceutical composition contains from about 1 mg to about 100 mg, from about 50 mg to about 900 mg, from about 75 mg to about 850 mg, from about 100 mg to about 850 mg, about 150 mg to about 850 mg, about 200 mg to about 800 mg, or about 200 mg to about 700 mg ion pair.20. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-19, где фармацевтическая композиция содержит по меньшей мере примерно 1 мг, примерно 10 мг, примерно 25 мг, примерно 50 мг, примерно 75 мг, примерно 100 мг, примерно 150 мг, примерно 200 мг, примерно 250 мг, примерно 300 мг, примерно 350 мг, примерно 400 мг, примерно 450 мг, примерно 500 мг, примерно 550 мг, примерно 600 мг, примерно 650 мг, примерно 700 мг, примерно 750 мг, примерно 800 мг, примерно 850 мг или примерно 900 мг ионной пары.20. A pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 19, wherein the pharmaceutical composition contains at least about 1 mg, about 10 mg, about 25 mg, about 50 mg, about 75 mg, about 100 mg, about 150 mg, about 200 mg, about 250 mg, about 300 mg, about 350 mg, about 400 mg, about 450 mg, about 500 mg, about 550 mg, about 600 mg, about 650 mg, about 700 mg, about 750 mg, about 800 mg, about 850 mg or about 900 mg of an ion pair.21. Фармацевтическая композиция по любому из пп.13-20, дополнительно содержащая воду, причем жидкая композиция содержит эмульсию.21. Pharmaceutical composition according to any one of claims 13-20, additionally containing water, and the liquid composition contains an emulsion.22. Фармацевтическая композиция по любому из пп.13-20, где композиция образует эмульсию при контакте с водными жидкостями.22. A pharmaceutical composition according to any one of claims 13-20, wherein the composition forms an emulsion upon contact with aqueous liquids.23. Фармацевтическая композиция в жидкой пероральной лекарственной форме, содержащая:23. Pharmaceutical composition in liquid oral dosage form, containing:(а) ионную пару, имеющая формулу:(a) an ion pair having the formula:
, где R- представляет собой анион, выбранный из группы, состоящей из лаурилсульфата и докузата.
, where R - is an anion selected from the group consisting of lauryl sulfate and docusate.24. Фармацевтическая композиция по п.23, где R- представляет собой лаурилсульфат.24. Pharmaceutical composition according to claim 23, where R - represents lauryl sulfate.25. Фармацевтическая композиция по п.24, где R- представляет собой докузат.25. The pharmaceutical composition according to claim 24, where R - is a docusate.26. Фармацевтическая композиция в жидкой пероральной лекарственной форме, содержащая (i) метилналтрексон, (ii) лаурилсульфат или докузат и (iii) один или несколько компонентов, выбранных из масла, поверхностно-активного вещества и сорастворителя, и где метилналтрексон и лаурилсульфат или докузат присутствуют практически в равных молярных количествах.26. A pharmaceutical composition in a liquid oral dosage form containing (i) methylnaltrexone, (ii) lauryl sulfate or docusate, and (iii) one or more components selected from an oil, a surfactant and a co-solvent, and where methylnaltrexone and lauryl sulfate or docusate are present in almost equal molar amounts.27. Фармацевтическая композиция по п.26, где фармацевтическая композиция содержит лаурилсульфат.27. The pharmaceutical composition according to claim 26, wherein the pharmaceutical composition contains lauryl sulfate.28. Фармацевтическая композиция по п.26, где фармацевтическая композиция содержит докузат.28. The pharmaceutical composition of claim 26, wherein the pharmaceutical composition contains docusate.29. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26 или 27, где фармацевтическая композиция содержит от примерно 1% до примерно 75%, от примерно 10% до примерно 60%, от примерно 15% до примерно 50% или от примерно 20% до примерно 40% весовых процентов метилналтрексона и лаурилсульфата.29. The pharmaceutical composition according to any one of claims 26 or 27, where the pharmaceutical composition contains from about 1% to about 75%, from about 10% to about 60%, from about 15% to about 50%, or from about 20% to about 40% weight percent methylnaltrexone and lauryl sulfate.30. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26 или 28, где фармацевтическая композиция содержит от примерно 1% до примерно 75%, от примерно 10% до примерно 60%, от примерно 15% до примерно 50% или от примерно 20% до примерно 40% весовых процентов метилналтрексона и докузата.30. The pharmaceutical composition according to any one of claims 26 or 28, where the pharmaceutical composition contains from about 1% to about 75%, from about 10% to about 60%, from about 15% to about 50%, or from about 20% to about 40% weight percent methylnaltrexone and docusate.31. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26-30, где масло содержит по меньшей мере один компонент, выбранный из глицерилмоноолеата, глицерилмонолинолеата, пропиленгликольдикапролата/дикапрата, соевого масла, полиглицерил-3-диолеата, олеиновой кислоты, глицерилкаприлата, триглицеридов средней цепи и комбинации таковых.31. The pharmaceutical composition according to any one of claims 26-30, wherein the oil contains at least one component selected from glyceryl monooleate, glyceryl monolinoleate, propylene glycol dicaprolate/dicaprate, soybean oil, polyglyceryl-3-dioleate, oleic acid, glyceryl caprylate, medium chain triglycerides, and combinations of those.32. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26-31, где масло содержит монолинолеат глицерина.32. A pharmaceutical composition according to any one of claims 26-31, wherein the oil contains glycerol monolinoleate.33. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26-32, где масло содержит олеиновую кислоту.33. A pharmaceutical composition according to any one of claims 26-32, wherein the oil contains oleic acid.34. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26-33, где масло содержит глицерилкаприлат.34. A pharmaceutical composition according to any one of claims 26-33, wherein the oil contains glyceryl caprylate.35. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26-34, где масло содержит триглицериды со средней длиной цепи.35. The pharmaceutical composition according to any one of claims 26-34, wherein the oil contains medium chain triglycerides.36. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26-35, где композиция содержит по меньшей мере два масла.36. A pharmaceutical composition according to any one of claims 26-35, wherein the composition contains at least two oils.37. Фармацевтическая композиция по п.36, где два масла содержат глицерилкаприлат и триглицериды со средней длиной цепи.37. The pharmaceutical composition of claim 36 wherein the two oils contain glyceryl caprylate and medium chain triglycerides.38. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26-37, где общее содержание масла в фармацевтической композиции составляет от примерно 10% до примерно 80%, от примерно 10% до примерно 20%, от примерно 20% до примерно 50% или от примерно 50% до примерно 70 вес.%.38. A pharmaceutical composition according to any one of claims 26-37, wherein the total oil content of the pharmaceutical composition is from about 10% to about 80%, from about 10% to about 20%, from about 20% to about 50%, or from about 50% to about 70% by weight.39. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26-38, содержащая по меньшей мере два поверхностно-активных вещества.39. Pharmaceutical composition according to any one of claims 26-38, containing at least two surfactants.40. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26-39, в которой поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из олеоилполиоксил-6 глицеридов, линолеоилполиоксил-6 глицеридов, каприлокапроилполиоксил-8 глицеридов, полисорбата 80, полиоксил 40 гидрированного касторового масла, полиоксил-15-гидроксистеарата, лауроил-полиоксил-32 глицеридов и комбинации таковых.40. Pharmaceutical composition according to any one of claims 26-39, wherein the surfactant is selected from the group consisting of oleoylpolyoxyl-6 glycerides, linoleoylpolyoxyl-6 glycerides, caprylocaproylpolyoxyl-8 glycerides, polysorbate 80, polyoxyl 40 hydrogenated castor oil, polyoxyl -15-hydroxystearate, lauroyl-polyoxyl-32 glycerides and combinations thereof.41. Фармацевтическая композиция по п.39 или 40, где поверхностно-активное вещество включает каприлокапроилполиоксил-8 глицериды.41. The pharmaceutical composition according to claim 39 or 40, wherein the surfactant comprises caprylocaproylpolyoxyl-8 glycerides.42. Фармацевтическая композиция по п.39 или 40, где поверхностно-активное вещество включает полисорбат 80.42. The pharmaceutical composition according to claim 39 or 40, wherein the surfactant comprises polysorbate 80.43. Фармацевтическая композиция по п.39 или 40, где поверхностно-активное вещество включает линолеоилполиоксил-6 глицериды.43. The pharmaceutical composition according to claim 39 or 40, wherein the surfactant comprises linoleoylpolyoxyl-6 glycerides.44. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-43, где фармацевтическая композиция содержит от примерно 10% до примерно 70%, от примерно 15% до примерно 40% или от примерно 20% до примерно 35% весовых процента поверхностно-активного вещества.44. A pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 43, wherein the pharmaceutical composition contains from about 10% to about 70%, from about 15% to about 40%, or from about 20% to about 35% by weight of a surfactant.45. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26, 27, 29 или 31-44, где фармацевтическая композиция содержит от примерно 1 мг до примерно 100 мг, от примерно 50 мг до примерно 800 мг, от примерно 100 мг до примерно 750 мг, от примерно 150 мг до примерно 750 мг или от примерно 200 мг до примерно 700 мг метилналтрексона и лаурилсульфата.45. The pharmaceutical composition according to any one of claims 26, 27, 29 or 31-44, where the pharmaceutical composition contains from about 1 mg to about 100 mg, from about 50 mg to about 800 mg, from about 100 mg to about 750 mg, about 150 mg to about 750 mg, or about 200 mg to about 700 mg of methylnaltrexone and lauryl sulfate.46. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26, 28 или 30-44, где фармацевтическая композиция включает от примерно 1 мг до примерно 100 мг, от примерно 50 мг до примерно 900 мг, от примерно 100 мг до примерно 900 мг, от примерно 150 мг до примерно 850 мг или от примерно 200 до примерно 800 мг метилналтрексона и докузата.46. The pharmaceutical composition according to any one of claims 26, 28 or 30-44, where the pharmaceutical composition comprises from about 1 mg to about 100 mg, from about 50 mg to about 900 mg, from about 100 mg to about 900 mg, from about 150 mg to about 850 mg, or about 200 to about 800 mg of methylnaltrexone and docusate.47. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26, 27, 29 или 31-44, где фармацевтическая композиция содержит по меньшей мере примерно 1 мг, примерно 10 мг, примерно 25 мг, примерно 50 мг, примерно 75 мг, примерно 100 мг, примерно 150 мг, примерно 200 мг, примерно 250 мг, примерно 300 мг, примерно 350 мг, примерно 400 мг, примерно 450 мг, примерно 500 мг, примерно 550 мг, примерно 600 мг, примерно 650 мг или примерно 700 мг метилналтрексона и лаурилсульфата.47. A pharmaceutical composition according to any one of claims 26, 27, 29, or 31-44, wherein the pharmaceutical composition contains at least about 1 mg, about 10 mg, about 25 mg, about 50 mg, about 75 mg, about 100 mg, about 150 mg, about 200 mg, about 250 mg, about 300 mg, about 350 mg, about 400 mg, about 450 mg, about 500 mg, about 550 mg, about 600 mg, about 650 mg, or about 700 mg of methylnaltrexone and lauryl sulfate .48. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26, 28 или 30-44, где фармацевтическая композиция содержит по меньшей мере примерно 1 мг, примерно 10 мг, примерно 25 мг, примерно 50 мг, примерно 75 мг, примерно 100 мг, примерно 150 мг, примерно 200 мг, примерно 250 мг, примерно 300 мг, примерно 350 мг, примерно 400 мг, примерно 450 мг, примерно 500 мг, примерно 550 мг, примерно 600 мг, примерно 650 мг, примерно 700 мг, примерно 750 мг, примерно 800 мг, примерно 850 мг или примерно 900 мг метилналтрексона и докузата.48. A pharmaceutical composition according to any one of claims 26, 28, or 30-44, wherein the pharmaceutical composition contains at least about 1 mg, about 10 mg, about 25 mg, about 50 mg, about 75 mg, about 100 mg, about 150 mg, about 200 mg, about 250 mg, about 300 mg, about 350 mg, about 400 mg, about 450 mg, about 500 mg, about 550 mg, about 600 mg, about 650 mg, about 700 mg, about 750 mg, about 800 mg, about 850 mg, or about 900 mg of methylnaltrexone and docusate.49. Фармацевтическая композиция по любому из пп.39-48, дополнительно содержащая воду, причем жидкая композиция содержит эмульсию.49. Pharmaceutical composition according to any one of claims 39-48, additionally containing water, and the liquid composition contains an emulsion.50. Фармацевтическая композиция по любому из пп.39-48, где композиция образует эмульсию при контакте с водными жидкостями.50. A pharmaceutical composition according to any one of claims 39-48, wherein the composition forms an emulsion upon contact with aqueous liquids.51. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, содержащая поверхностно-активное вещество и сорастворитель.51. Pharmaceutical composition according to any one of the preceding claims, containing a surfactant and a co-solvent.52. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой сорастворитель выбран из группы, состоящей из триацетина, этанола, глицерина, пропиленгликоля и полиэтиленгликоля.52. A pharmaceutical composition according to any one of the preceding claims, wherein the co-solvent is selected from the group consisting of triacetin, ethanol, glycerol, propylene glycol and polyethylene glycol.53. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая стабилизатор.53. Pharmaceutical composition according to any one of the preceding claims, additionally containing a stabilizer.54. Фармацевтическая композиция по п.53, в которой стабилизатор выбран из группы, состоящей из бутилированного гидрокситолуола (ВНТ), бутилированного гидроксианизола (ВНА), пропилгаллата, 6-пальмитата аскорбиновой кислоты, альфа-токоферола, витамина E TPGS и комбинации таковых.54. The pharmaceutical composition of claim 53, wherein the stabilizer is selected from the group consisting of butylated hydroxytoluene (BHT), butylated hydroxyanisole (BHA), propyl gallate, ascorbic acid 6-palmitate, alpha-tocopherol, vitamin E TPGS, and combinations thereof.55. Фармацевтическая композиция по п.54, в которой стабилизатор присутствует в количестве по меньшей мере примерно 0,01, 0,02, 0,03, 0,04, 0,05, 0,06, 0,07, 0,08, 0,09, 0,1, 0,2, 0,3, 0,4, 0,5, 0,6. 0,7, 0,8, 0,9, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 вес.% композиции.55. The pharmaceutical composition according to claim 54, in which the stabilizer is present in an amount of at least about 0.01, 0.02, 0.03, 0.04, 0.05, 0.06, 0.07, 0.08 , 0.09, 0.1, 0.2, 0.3, 0.4, 0.5, 0.6. 0.7, 0.8, 0.9, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 or 10% by weight of the composition.56. Соль, имеющую формулу56. Salt having the formula
, где R- представляет собой докузат.
, where R - is a docusate.57. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по п.56.57. A pharmaceutical composition containing a salt according to claim 56.58. Фармацевтическая композиция по п.56, где композиция представляет собой жидкую композицию для перорального введения.58. The pharmaceutical composition of claim 56, wherein the composition is a liquid composition for oral administration.59. Фармацевтическая композиция по п.57 или 58, дополнительно содержащая масло.59. Pharmaceutical composition according to claim 57 or 58, additionally containing oil.60. Фармацевтическая композиция по любому из пп.57-59, дополнительно содержащая один или более из поверхностно-активного вещества и сорастворителя.60. A pharmaceutical composition according to any one of claims 57-59, further comprising one or more of a surfactant and a co-solvent.61. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-55 или 57-60, где композиция находится в капсуле.61. A pharmaceutical composition according to any one of claims 1-55 or 57-60, wherein the composition is in a capsule.62. Способ лечения запора, вызванного опиоидами, у субъекта, нуждающегося в этом, включающий пероральное введение субъекту фармацевтической композиции по любому из пп.1-55 или 57-61.62. A method of treating opioid-induced constipation in a subject in need thereof, comprising oral administration to the subject of a pharmaceutical composition according to any one of claims 1-55 or 57-61.63. Способ по п.62, где пероральное введение фармацевтической композиции субъекту приводит к Cmax метилналтрексона в диапазоне от примерно 50 нг/мл до примерно 200 нг/мл.63. The method of claim 62, wherein oral administration of the pharmaceutical composition to a subject results in a C max of methylnaltrexone in the range of about 50 ng/mL to about 200 ng/mL.64. Способ по п.62 или 63, где пероральное введение фармацевтической композиции субъекту приводит к значению Tmax метилналтрексона, составляющему менее примерно 4 часов, менее примерно 2 часов, менее примерно 1 часа, менее примерно 30 минут, менее примерно 15 минут или менее примерно 10 минут.64. The method of claim 62 or 63, wherein oral administration of the pharmaceutical composition to a subject results in a T max of methylnaltrexone of less than about 4 hours, less than about 2 hours, less than about 1 hour, less than about 30 minutes, less than about 15 minutes, or less approximately 10 minutes.
RU2021134823A2019-05-072020-05-07
COMPOSITIONS OF THE LIQUID ORAL DOSAGE FORM OF METHYLNALTREXONE
RU2021134823A
(en)
