RU2021124367ARU2021124367ARU2021124367ARU2021124367ARU 2021124367 ARU2021124367 ARU 2021124367ARU 2021124367 ARU2021124367 ARU 2021124367ARU 2021124367 ARU2021124367 ARU 2021124367ARU 2021124367 ARU2021124367 ARU 2021124367A
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Чиа Тай Тянцин Фармасьютикал Груп Ко., Лтд.filedCriticalЧиа Тай Тянцин Фармасьютикал Груп Ко., Лтд.
Publication of RU2021124367ApublicationCriticalpatent/RU2021124367A/en
Application grantedgrantedCritical
Publication of RU2810214C2publicationCriticalpatent/RU2810214C2/en
1. Кристалл соединения формулы I1. Crystal of the compound of formula I
2. Кристалл соединения формулы I по п. 1, где на картине дифракции рентгеновских лучей на порошке при использовании Cu Kα излучения дифракционные пики находятся при следующих значениях угла 2θ: 13,47°±0,2°, 15,32°±9,2°, 15,98°±0,2°, 18,68°±0,2°, 23,11°±0,2° и 26,41°±0,2°; или дифракционные пики находятся при следующих значениях угла 2θ: 13,01°±0,2°, 13,47°±0,2°, 14,00°±0,2°, 15,32°±0,2°, 15,98°±9,2°, 18,68°±0,2°, 22,78°±0,2°, 23,11°±0,2°, 24,49°±0,2° и 26,41°±0,2°; или дифракционные пики находятся при следующих значениях угла 2θ: 9,34°±0,2°, 13,01°±0,2°, 13,47°±0,2°, 14,00°±0,2°, 15,32°±0,2°, 15,98°±0,2°, 18,68°±0,2°, 22,78°±0,2°, 23,11°±0,2°, 24,49°±0,2°, 25,85°±0,2°, 26,41°±0,2° и 39,73°±9,2°; или дифракционные пики находятся при следующих значениях угла 2θ: 9,34°±9,2°, 13,01°±9,2°, 13,47°±0,2°, 13,78°±9,2°, 14,90°±0,2°, 15,32°±0,2°, 15,72°±9,2°, 15,98°±9,2°, 18,68°±0,2°, 22,31°±0,2°, 22,78°±9,2°, 23,11°±0,2°, 24,49°±9,2°, 25,85°±9,2°, 26,95°±0,2°, 26,41°±9,2°, 26,65°±0,2° и 39,73°±9,2°.2. A crystal of the compound of formula I according to claim 1, where in the X-ray powder diffraction pattern using Cu Kα radiation, the diffraction peaks are at the following values of the angle 2θ: 13.47°±0.2°, 15.32°±9, 2°, 15.98°±0.2°, 18.68°±0.2°, 23.11°±0.2° and 26.41°±0.2°; or the diffraction peaks are at the following 2θ angles: 13.01°±0.2°, 13.47°±0.2°, 14.00°±0.2°, 15.32°±0.2°, 15.98°±9.2°, 18.68°±0.2°, 22.78°±0.2°, 23.11°±0.2°, 24.49°±0.2° and 26.41°±0.2°; or the diffraction peaks are at the following 2θ angles: 9.34°±0.2°, 13.01°±0.2°, 13.47°±0.2°, 14.00°±0.2°, 15.32°±0.2°, 15.98°±0.2°, 18.68°±0.2°, 22.78°±0.2°, 23.11°±0.2°, 24.49°±0.2°, 25.85°±0.2°, 26.41°±0.2° and 39.73°±9.2°; or the diffraction peaks are at the following 2θ angles: 9.34°±9.2°, 13.01°±9.2°, 13.47°±0.2°, 13.78°±9.2°, 14.90°±0.2°, 15.32°±0.2°, 15.72°±9.2°, 15.98°±9.2°, 18.68°±0.2°, 22.31°±0.2°, 22.78°±9.2°, 23.11°±0.2°, 24.49°±9.2°, 25.85°±9.2°, 26.95°±0.2°, 26.41°±9.2°, 26.65°±0.2° and 39.73°±9.2°.3. Кристалл соединения формулы I по п. 1, где картина дифракции рентгеновских лучей на порошке этого кристалла показана на фиг. 1.3. A crystal of a compound of formula I according to claim 1, wherein the X-ray powder diffraction pattern of this crystal is shown in FIG. 1.4. Кристалл соединения формулы I, имеющий пик поглощения при 238,92°С согласно анализу посредством метода дифференциальной сканирующей калориметрии4. Crystal of a compound of formula I having an absorption peak at 238.92° C. as analyzed by differential scanning calorimetry.
5. Кристалл соединения формулы I по п. 4, где термограмма дифференциальной сканирующей калориметрии этого кристалла показана на фиг. 2.5. A crystal of a compound of formula I according to claim 4, wherein the differential scanning calorimetry thermogram of this crystal is shown in FIG. 2.6. Способ получения кристалла соединения формулы I по любому из пп. 1-5, включающий смешивание соединения формулы I с растворителем для осаждения кристалла.6. The method of obtaining a crystal of the compounds of formula I according to any one of paragraphs. 1-5, comprising mixing a compound of formula I with a solvent to precipitate a crystal.7. Способ получения кристалла соединения формулы I по п. 6, где растворитель выбран из группы, состоящей из метанола, этанола, этилацетата, тетрагидрофурана, ацетонитрила, ацетона, смеси метанола и воды, смеси этанола и воды и смеси ацетона и воды.7. A method for preparing a crystal of a compound of formula I according to claim 6, wherein the solvent is selected from the group consisting of methanol, ethanol, ethyl acetate, tetrahydrofuran, acetonitrile, acetone, a mixture of methanol and water, a mixture of ethanol and water, and a mixture of acetone and water.8. Способ получения кристалла соединения формулы I по п. 6, где требуемый объем растворителя составляет 5-50 мл на 1 г соединения формулы I.8. A method for obtaining a crystal of the compound of formula I according to claim 6, where the required volume of solvent is 5-50 ml per 1 g of the compound of formula I.9. Кристаллическая композиция, содержащая не менее 50% (мас.), предпочтительно не менее 80% (мас.), более предпочтительно не менее 90% (мас.), наиболее предпочтительно не менее 95% (мас.) кристалла соединения формулы I по любому из пп. 1-5.9. A crystalline composition containing at least 50% (wt.), preferably at least 80% (wt.), more preferably at least 90% (wt.), most preferably at least 95% (wt.) of a crystal of the compound of formula I according to any one of paragraphs. 1-5.10. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество кристалла соединения формулы I по любому из пп. 1-5 или кристаллической композиции по п. 9 и, возможно, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый эксципиент.10. A pharmaceutical composition containing a therapeutically effective amount of a crystal of a compound of formula I according to any one of paragraphs. 1-5 or a crystalline composition according to claim 9 and optionally additionally containing a pharmaceutically acceptable excipient.11. Способ лечения андроген-опосредованных заболеваний у млекопитающих, включающий введение млекопитающему, предпочтительно человеку, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества кристалла соединения формулы I по любому из пп. 1-5, или кристаллической композиции по п. 9, или фармацевтической композиции по п. 10, где заболевания включают клеточное пролиферативное заболевание.11. A method of treating androgen-mediated diseases in a mammal, comprising administering to a mammal, preferably a human in need of such treatment, a therapeutically effective amount of a crystal of a compound of formula I according to any one of paragraphs. 1-5, or the crystalline composition of claim 9, or the pharmaceutical composition of claim 10, wherein the diseases include a cell proliferative disease.12. Применение кристалла соединения формулы I по любому из пп. 1-5, или кристаллической композиции по п. 9, или фармацевтической композиции по п. 10 в получении лекарственных средств для лечения андроген-опосредованных заболеваний, где заболевания включают клеточное пролиферативное заболевание.12. The use of a crystal of the compound of formula I according to any one of paragraphs. 1-5, or a crystalline composition according to claim 9, or a pharmaceutical composition according to claim 10 in the preparation of medicaments for the treatment of androgen-mediated diseases, where the diseases include a cell proliferative disease.13. Применение кристалла соединения формулы I по любому из пп. 1-5, или кристаллической композиции по п. 9, или фармацевтической композиции по п. 10 в лечении андроген-опосредованных заболеваний, где заболевания включают клеточное пролиферативное заболевание.13. The use of a crystal of the compound of formula I according to any one of paragraphs. 1-5, or a crystalline composition according to claim 9, or a pharmaceutical composition according to claim 10 in the treatment of androgen-mediated diseases, where the diseases include a cell proliferative disease.14. Кристалл соединения формулы I по любому из пп. 1-5, или кристаллическая композиция по п. 9, или фармацевтическая композиция по п. 10 для лечения андроген-опосредованных заболеваний, где заболевания включают клеточное пролиферативное заболевание.14. Crystal compounds of formula I according to any one of paragraphs. 1-5, or a crystalline composition according to claim 9, or a pharmaceutical composition according to claim 10 for the treatment of androgen-mediated diseases, where the diseases include a cell proliferative disease.15. Способ по п. 11, применение по пп. 12, 13 или кристалл, кристаллическая композиция или фармацевтическая композиция по п. 14, где клеточное пролиферативное заболевание выбрано из рака предстательной железы.15. The method according to p. 11, the use of PP. 12, 13 or the crystal, crystalline composition or pharmaceutical composition of claim 14, wherein the cell proliferative disease is selected from prostate cancer.
