RU2021117158A - Улучшенные агрегированные микрочастицы - Google Patents
Улучшенные агрегированные микрочастицы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2021117158A RU2021117158A RU2021117158A RU2021117158A RU2021117158A RU 2021117158 A RU2021117158 A RU 2021117158A RU 2021117158 A RU2021117158 A RU 2021117158A RU 2021117158 A RU2021117158 A RU 2021117158A RU 2021117158 A RU2021117158 A RU 2021117158A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- microparticles
- suspension
- paragraphs
- modified
- solid
- Prior art date
Links
- 239000011859 microparticle Substances 0.000 title claims 70
- 230000004931 aggregating Effects 0.000 claims 34
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 34
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 31
- 238000006065 biodegradation reaction Methods 0.000 claims 18
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 18
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 12
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 12
- TWBNMYSKRDRHAT-RCWTXCDDSA-N (S)-timolol hemihydrate Chemical compound O.CC(C)(C)NC[C@H](O)COC1=NSN=C1N1CCOCC1.CC(C)(C)NC[C@H](O)COC1=NSN=C1N1CCOCC1 TWBNMYSKRDRHAT-RCWTXCDDSA-N 0.000 claims 10
- 206010064930 Age-related macular degeneration Diseases 0.000 claims 10
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 10
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 10
- 229940002612 prodrugs Drugs 0.000 claims 10
- 229960004605 timolol Drugs 0.000 claims 10
- JJTUDXZGHPGLLC-UHFFFAOYSA-N dilactide Chemical compound CC1OC(=O)C(C)OC1=O JJTUDXZGHPGLLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 8
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 7
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 7
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 7
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N benzyl alcohol Chemical compound OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 5
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims 5
- 229920000747 poly(lactic acid) polymer Polymers 0.000 claims 5
- 239000004626 polylactic acid Substances 0.000 claims 5
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 4
- 201000006165 Kuhnt-Junius degeneration Diseases 0.000 claims 4
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 4
- 230000002459 sustained Effects 0.000 claims 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000002147 L01XE04 - Sunitinib Substances 0.000 claims 3
- 208000002780 Macular Degeneration Diseases 0.000 claims 3
- WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N Sunitinib Chemical compound CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(C)NC(\C=C/2C3=CC(F)=CC=C3NC\2=O)=C1C WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N 0.000 claims 3
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 229960001796 sunitinib Drugs 0.000 claims 3
- SESFRYSPDFLNCH-UHFFFAOYSA-N Benzyl benzoate Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)OCC1=CC=CC=C1 SESFRYSPDFLNCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010012689 Diabetic retinopathy Diseases 0.000 claims 2
- 208000008069 Geographic Atrophy Diseases 0.000 claims 2
- LBWFXVZLPYTWQI-IPOVEDGCSA-N N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide;(2S)-2-hydroxybutanedioic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O.CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(C)NC(\C=C/2C3=CC(F)=CC=C3NC\2=O)=C1C LBWFXVZLPYTWQI-IPOVEDGCSA-N 0.000 claims 2
- 206010030032 Ocular disorder Diseases 0.000 claims 2
- DOOTYTYQINUNNV-UHFFFAOYSA-N Triethyl citrate Chemical group CCOC(=O)CC(O)(C(=O)OCC)CC(=O)OCC DOOTYTYQINUNNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000004220 aggregation Methods 0.000 claims 2
- 230000002776 aggregation Effects 0.000 claims 2
- 235000019445 benzyl alcohol Nutrition 0.000 claims 2
- 239000012530 fluid Substances 0.000 claims 2
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims 2
- 230000004410 intraocular pressure Effects 0.000 claims 2
- SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N n-methylpyrrolidone Chemical compound CN1CCCC1=O SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000002953 phosphate buffered saline Substances 0.000 claims 2
- 239000002002 slurry Substances 0.000 claims 2
- MAKUBRYLFHZREJ-JWBQXVCJSA-M sodium;(2S,3S,4R,5R,6R)-3-[(2S,3R,5S,6R)-3-acetamido-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4,5,6-trihydroxyoxane-2-carboxylate Chemical group [Na+].CC(=O)N[C@@H]1C[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](C([O-])=O)O[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O MAKUBRYLFHZREJ-JWBQXVCJSA-M 0.000 claims 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 2
- 229960002812 sunitinib malate Drugs 0.000 claims 2
- QZCLKYGREBVARF-UHFFFAOYSA-N tributyl 2-acetyloxypropane-1,2,3-tricarboxylate Chemical compound CCCCOC(=O)CC(C(=O)OCCCC)(OC(C)=O)CC(=O)OCCCC QZCLKYGREBVARF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000001069 triethyl citrate Substances 0.000 claims 2
- 235000013769 triethyl citrate Nutrition 0.000 claims 2
- HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N 2-Pyrrolidone Chemical compound O=C1CCCN1 HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GWYFCOCPABKNJV-UHFFFAOYSA-N 3-Methylbutanoic acid Chemical compound CC(C)CC(O)=O GWYFCOCPABKNJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GWYFCOCPABKNJV-UHFFFAOYSA-M 3-Methylbutanoic acid Natural products CC(C)CC([O-])=O GWYFCOCPABKNJV-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N Alphagan Chemical compound C1=CC2=NC=CN=C2C(Br)=C1NC1=NCCN1 XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HCRKCZRJWPKOAR-JTQLQIEISA-N Brinzolamide Chemical compound CCN[C@H]1CN(CCCOC)S(=O)(=O)C2=C1C=C(S(N)(=O)=O)S2 HCRKCZRJWPKOAR-JTQLQIEISA-N 0.000 claims 1
- MRABAEUHTLLEML-UHFFFAOYSA-N Butyl lactate Chemical compound CCCCOC(=O)C(C)O MRABAEUHTLLEML-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NIQCNGHVCWTJSM-UHFFFAOYSA-N Dimethyl phthalate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OC NIQCNGHVCWTJSM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XMIIGOLPHOKFCH-UHFFFAOYSA-N Phenylpropanoic acid Chemical compound OC(=O)CCC1=CC=CC=C1 XMIIGOLPHOKFCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940068968 Polysorbate 80 Drugs 0.000 claims 1
- RUOJZAUFBMNUDX-UHFFFAOYSA-N Propylene carbonate Chemical compound CC1COC(=O)O1 RUOJZAUFBMNUDX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940010747 Sodium Hyaluronate Drugs 0.000 claims 1
- 229920002385 Sodium hyaluronate Polymers 0.000 claims 1
- URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N Triacetin Chemical compound CC(=O)OCC(OC(C)=O)COC(C)=O URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002622 Triacetin Drugs 0.000 claims 1
- 210000004127 Vitreous Body Anatomy 0.000 claims 1
- 208000000208 Wet Macular Degeneration Diseases 0.000 claims 1
- 229940007550 benzyl acetate Drugs 0.000 claims 1
- 229960002903 benzyl benzoate Drugs 0.000 claims 1
- 239000004621 biodegradable polymer Substances 0.000 claims 1
- 229920002988 biodegradable polymer Polymers 0.000 claims 1
- 229960003679 brimonidine Drugs 0.000 claims 1
- 229960000722 brinzolamide Drugs 0.000 claims 1
- 239000001191 butyl (2R)-2-hydroxypropanoate Substances 0.000 claims 1
- PYGXAGIECVVIOZ-UHFFFAOYSA-N dibutyl decanedioate Chemical compound CCCCOC(=O)CCCCCCCCC(=O)OCCCC PYGXAGIECVVIOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940031954 dibutyl sebacate Drugs 0.000 claims 1
- 229960001826 dimethylphthalate Drugs 0.000 claims 1
- IAVUPMFITXYVAF-XPUUQOCRSA-N dorzolamide Chemical compound CCN[C@H]1C[C@H](C)S(=O)(=O)C2=C1C=C(S(N)(=O)=O)S2 IAVUPMFITXYVAF-XPUUQOCRSA-N 0.000 claims 1
- 229960003933 dorzolamide Drugs 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000001087 glyceryl triacetate Substances 0.000 claims 1
- 235000013773 glyceryl triacetate Nutrition 0.000 claims 1
- 229920002674 hyaluronan Polymers 0.000 claims 1
- 229960003160 hyaluronic acid Drugs 0.000 claims 1
- 229920001477 hydrophilic polymer Polymers 0.000 claims 1
- 229920001600 hydrophobic polymer Polymers 0.000 claims 1
- 238000010348 incorporation Methods 0.000 claims 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims 1
- 229920001606 poly(lactic acid-co-glycolic acid) Polymers 0.000 claims 1
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 claims 1
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 claims 1
Claims (79)
1. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица размером по меньшей мере 500 микрон, содержащая терапевтическое средство, причем микрочастица проявляет коэффициент твердости по меньшей мере 5 гс, необходимый для сжатия частицы при 30% деформации по меньшей мере в одной жидкости, выбранной из стекловидного тела, воды, физиологического раствора с фосфатным буфером и водного физиологически приемлемого раствора с вязкостью не более чем приблизительно в 4 раза выше вязкости воды.
2. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по п. 1, которая проявляет коэффициент твердости по меньшей мере 10 гс, необходимый для сжатия частицы при 30% деформации.
3. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по п. 1, которая проявляет коэффициент твердости по меньшей мере 20 гс, необходимый для сжатия частицы при 30% деформации.
4. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по любому из пп. 1-3, причем твердость микрочастиц увеличивается по меньшей мере в два раза через четыре часа или меньше после инъекции.
5. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по п. 4, причем твердость увеличивается по меньшей мере в четыре раза.
6. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по п. 4, причем твердость увеличивается по меньшей мере в шесть раз.
7. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по п. 4, причем твердость увеличивается через два часа или меньше.
8. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по любому из пп. 1-7, причем микрочастица содержит сополимер лактида и гликолида.
9. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по любому из пп. 1-7, причем микрочастица содержит сополимер лактида и гликолида и сополимер лактида и гликолида, ковалентно связанный с полиэтиленгликолем.
10. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по любому из пп. 1-7, причем микрочастица содержит полимолочную кислоту.
11. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по любому из пп. 1-7, причем микрочастица содержит сополимер лактида и гликолида, полимолочную кислоту и сополимер лактида и гликолида, ковалентно связанный с полиэтиленгликолем.
12. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по любому из пп. 1-11, причем терапевтическое средство содержит сунитиниб или его фармацевтически приемлемую соль.
13. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по п. 12, причем терапевтическое средство содержит сунитиниб малат.
14. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по любому из пп. 1-11, причем терапевтическое средство содержит тимолол или его фармацевтически приемлемую соль.
15. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по любому из пп. 1-11, причем терапевтическое средство содержит пролекарственное средство тимолола.
16. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по п. 15, причем пролекарственное средство тимолола выбрано из
или их фармацевтически приемлемой соли.
17. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по п. 16, причем пролекарственное средство тимолола выбрано из
или его фармацевтически приемлемой соли.
18. Биоразлагаемая агрегированная полимерная микрочастица по п. 16, причем пролекарственное средство тимолола выбрано из
19. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью в разбавителе, содержащем пластификатор, который улучшает агрегацию частиц in vivo, причем твердые агрегирующие микрочастицы с модифицированной поверхностью содержат поверхностно-активное вещество и терапевтическое средство, инкапсулированное по меньшей мере в один биоразлагаемый полимер, выбранный из PLA и PLGA, и по меньшей мере один гидрофобный полимер, ковалентно связанный с гидрофильным полимером, выбранный из PLGA-PEG и PLA-PEG, причем микрочастицы характеризуются следующим:
(i) их поверхность была модифицирована при температуре меньше чем приблизительно 18°С;
(ii) они характеризуются средним диаметром от 10 мкм до 60 мкм;
(iii) они агрегируются in vivo с образованием по меньшей мере одного конгломерата размером по меньшей мере 500 мкм in vivo, который обеспечивает длительную доставку лекарственного средства in vivo в течение по меньшей мере одного месяца; и
(iv) причем пластификатор размягчает поверхность микрочастиц перед введением, чтобы подготовить микрочастицы к агрегации.
20. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по п. 19 в лекарственной форме для пути доставки в глаз, выбранного из группы, состоящей из следующего: интравитреальные, интрастромальные, интракамеральные, субтеноновые, субретинальные, ретробульбарные, перибульбарные, супрахориоидальные, субхориоидальные, конъюнктивальные, субконъюнктивальные, эписклеральные, задние околосклеральные, перикорнеальные инъекции и инъекции в слезные протоки.
21. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по п. 19 или 20, в которой разбавитель представляет собой гиалуронат натрия.
22. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по п. 19 или 20, в которой разбавитель представляет собой гиалуроновую кислоту.
23. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-22, в которой пластификатор выбран из триэтилцитрата, бензилового спирта, полиэтиленгликоля, N-метил-2-пирролидона (NMP), 2-пирролидона, триацетина, бензилацетата. бензилбензоата, ацетилтрибутилцитрата, дибутилсебацината, диметилфталата, трибутил-О-ацетилцитрата, полисорбата 80, пропиленкарбоната, бутиллактата и изовалериановой кислоты.
24. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по п. 23, в которой пластификатор представляет собой бензиловый спирт.
25. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по п. 23, в которой пластификатор представляет собой три эти л цитрат.
26. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-25, в которой микрочастицы содержат сополимер лактида и гликолида.
27. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-25, в которой микрочастицы содержат сополимер лактида и гликолида и сополимер лактида и гликолида, ковалентно связанный с полиэтиленгликолем.
28. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-25, в которой микрочастицы содержат полимолочную кислоту.
29. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-25, в которой микрочастицы содержат сополимер лактида и гликолида, полимолочную кислоту и сополимер лактида и гликолида, ковалентно связанный с полиэтиленгликолем.
30. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-29, в которой терапевтическое средство содержит сунитиниб или его фармацевтически приемлемую соль.
31. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по п. 30, в которой терапевтическое средство содержит сунитиниб малат.
32. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-29, в которой терапевтическое средство содержит тимолол или его фармацевтически приемлемую соль.
33. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-29, в которой терапевтическое средство содержит пролекарственное средство сунитиниба, тимолола, бримонидина, бринзоламида, дорзоламида или их фармацевтически приемлемой соли.
34. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-29, в которой терапевтическое средство содержит пролекарственное средство тимолола или его фармацевтически приемлемой соли.
35. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по п. 34, в которой пролекарственное средство тимолола выбрано из
или их фармацевтически приемлемой соли.
36. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по п. 35, в которой пролекарственное средство выбрано из
или его фармацевтически приемлемой соли.
37. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по п. 35, в которой пролекарственное средство выбрано из
или его фармацевтически приемлемой соли.
38. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по п. 34, в которой пролекарственное средство тимолола выбрано из
или их фармацевтически приемлемой соли.
39. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-38, причем по меньшей мере один конгломерат обеспечивает длительную доставку лекарственного средства в течение по меньшей мере двух месяцев.
40. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-38, причем по меньшей мере один конгломерат обеспечивает длительную доставку лекарственного средства в течение по меньшей мере четырех месяцев.
41. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-38, причем по меньшей мере один конгломерат обеспечивает длительную доставку лекарственного средства в течение по меньшей мере шести месяцев.
42. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-41, в которой микрочастицы характеризуются средним диаметром от 20 до 30 мкм.
43. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-41, в которой микрочастицы характеризуются средним диаметром от 20 до 50 мкм.
44. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-43, в которой микрочастицы включают в себя терапевтическое средство, составляющее 5-25 мас.%.
45. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-43, в которой микрочастицы включают в себя терапевтическое средство, составляющее 1-40 мас.%.
46. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-45, в которой конгломерат размером по меньшей мере 500 мкм проявляет коэффициент твердости по меньшей мере 5 гс, необходимый для сжатия частицы при 30% деформации в жидкости, выбранной из стекловидного тела, воды, физиологического раствора с фосфатным буфером и водного физиологически приемлемого раствора с вязкостью не более чем приблизительно в 4 раза выше вязкости воды.
47. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по п. 46, в которой конгломерат размером по меньшей мере 500 мкм проявляет коэффициент твердости по меньшей мере 15 гс, необходимый для сжатия частицы при 30% деформации.
48. Суспензия твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по п. 46, в которой конгломерат размером по меньшей мере 500 мкм проявляет коэффициент твердости по меньшей мере 20 гс, необходимый для сжатия частицы при 30% деформации.
49. Фармацевтическая композиция, содержащая суспензию твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-48 в фармацевтически приемлемом носителе.
50. Способ терапевтического лечения глазного нарушения, выбранного из глаукомы, нарушения, связанного с повышением внутриглазного давления (БТД), сухой или влажной возрастной дегенерации желтого пятна, неоваскулярной возрастной дегенерации желтого пятна, географической атрофии и диабетической ретинопатии, предусматривающий введение суспензии твердых агрегирующих микрочастиц с модифицированной поверхностью по любому из пп. 19-48 или фармацевтической композиции по п. 49 нуждающемуся в этом хозяину.
51. Способ по п. 50, причем нарушение представляет собой глаукому.
52. Способ по п. 50, причем нарушение представляет собой влажную возрастную дегенерацию желтого пятна.
53. Способ по п. 50, причем нарушение представляет собой неоваскулярную возрастную дегенерацию желтого пятна.
54. Способ по любому из пп. 50-53, причем хозяином является человек.
55. Применение суспензии твердых агрегирующих микрочастиц с модфицированной поверхностью по любому из пп. 19-48 или фармацевтической композиции по п. 49 при получении лекарственного средства для лечения глазного нарушения, выбранного из глаукомы, нарушения, связанного с повышением внутриглазного давления (БТД), сухой или влажной возрастной дегенерации желтого пятна, неоваскулярной возрастной дегенерации желтого пятна, географической атрофии и диабетической ретинопатии, у нуждающегося в этом хозяина.
56. Применение по п. 55, причем нарушение представляет собой глаукому.
57. Применение по п. 55, причем нарушение представляет собой возрастную влажную дегенерацию желтого пятна.
58. Применение по п. 55, причем нарушение представляет собой неоваскулярную возрастную дегенерацию желтого пятна.
59. Применение по любому из пп. 55-58, причем хозяином является человек.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US62/767,911 | 2018-11-15 | ||
| US62/783,936 | 2018-12-21 | ||
| US62/803,273 | 2019-02-08 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2021117158A true RU2021117158A (ru) | 2022-12-15 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Imperiale et al. | Polymer-based carriers for ophthalmic drug delivery | |
| AU2019250153B2 (en) | Methods and biocompatible compositions to achieve sustained drug release in the eye | |
| US20100098772A1 (en) | Drug delivery systems and methods for treating neovascularization | |
| Puglia et al. | Lipid nanocarriers (LNC) and their applications in ocular drug delivery | |
| AU2016231616A1 (en) | Intraocular sustained release drug delivery systems and methods for treating ocular conditions | |
| JP2018500394A5 (ru) | ||
| JP2008540552A5 (ru) | ||
| JP2020519585A5 (ru) | ||
| JP2015504098A (ja) | 固化するデポー形成の注入可能な薬物製剤に懸濁される持続放出された生分解性または生体侵食性微小球または微小粒子 | |
| RU2019139817A (ru) | Микрочастицы с замедленным высвобождением и их суспензии для лекарственной терапии | |
| CN112368011A (zh) | 缓释微粒用于眼用药物递送的方法和组合物 | |
| Yorio et al. | Ocular therapeutics: eye on new discoveries | |
| Gavini et al. | Biodegradable microspheres as intravitreal delivery systems for prolonged drug release. What is their eminence in the nanoparticle era? | |
| CN113710806A (zh) | 用于眼部施用治疗剂的药物递送组合物以及其使用方法 | |
| Tsung et al. | Biodegradable polymer-based drug-delivery Systems for Ocular Diseases | |
| Villanueva et al. | Turning the screw even further to increase microparticle retention and ocular bioavailability of associated drugs: The bioadhesion goal | |
| Vadlapudi et al. | Ocular drug delivery | |
| Parhi | Chitin and chitosan in drug delivery | |
| WO2017015616A1 (en) | Ocular protein delivery | |
| Biswas et al. | Trends in formulation approaches for sustained drug delivery to the posterior segment of the eye | |
| Gharge et al. | Recent trends in chitosan based nanotechnology: a reference to ocular drug delivery system | |
| Sanap et al. | Ophthalmic nano-bioconjugates: critical challenges and technological advances | |
| Biswas et al. | Polymers and their engineered analogues for ocular drug delivery: Enhancing therapeutic precision | |
| RU2021117158A (ru) | Улучшенные агрегированные микрочастицы | |
| Li et al. | An overview on pharmacokinetics, disposition, and safety of nanoparticles in ocular applications |