RU2021105658A - Способы отсрочки возникновения диабета 2 типа и замедления прогрессии, и лечения диабета 2 типа - Google Patents
Способы отсрочки возникновения диабета 2 типа и замедления прогрессии, и лечения диабета 2 типа Download PDFInfo
- Publication number
- RU2021105658A RU2021105658A RU2021105658A RU2021105658A RU2021105658A RU 2021105658 A RU2021105658 A RU 2021105658A RU 2021105658 A RU2021105658 A RU 2021105658A RU 2021105658 A RU2021105658 A RU 2021105658A RU 2021105658 A RU2021105658 A RU 2021105658A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- phenyl
- isopentylcyclohexanecarbonylamino
- dimethylthiopropionate
- dichloro
- subject
- Prior art date
Links
- 208000001072 Type 2 Diabetes Mellitus Diseases 0.000 title claims 8
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 40
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 39
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 39
- 239000003354 cholesterol ester transfer protein inhibitor Substances 0.000 claims 26
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 25
- DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N 107444-51-9 Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1N=CNC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N 0.000 claims 18
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 claims 14
- ZOBPZXTWZATXDG-UHFFFAOYSA-N 1,3-thiazolidine-2,4-dione Chemical compound O=C1CSC(=O)N1 ZOBPZXTWZATXDG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 11
- 210000004369 Blood Anatomy 0.000 claims 11
- 101700062901 DPP Proteins 0.000 claims 11
- 102100012353 DPP4 Human genes 0.000 claims 11
- 101700039720 DPP4 Proteins 0.000 claims 11
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims 11
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 11
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 11
- 239000004026 insulin derivative Substances 0.000 claims 11
- YROXIXLRRCOBKF-UHFFFAOYSA-N sulfonylurea Chemical compound OC(=N)N=S(=O)=O YROXIXLRRCOBKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 11
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 10
- 101710042131 GCG Proteins 0.000 claims 7
- 102100003818 GCG Human genes 0.000 claims 7
- 101700071595 GRZ1 Proteins 0.000 claims 7
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 claims 7
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 claims 7
- 229960003105 Metformin Drugs 0.000 claims 7
- 101700078733 ZGLP1 Proteins 0.000 claims 7
- XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N metformin Chemical group CN(C)C(=N)NC(N)=N XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- OVRLABAFXJPIMU-UHFFFAOYSA-N 1-(2-ethylbutyl)-N-(2-sulfanylphenyl)cyclohexane-1-carboxamide Chemical compound C=1C=CC=C(S)C=1NC(=O)C1(CC(CC)CC)CCCCC1 OVRLABAFXJPIMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- CWOUDBOBZZCQFG-UHFFFAOYSA-N 1-(2-ethylbutyl)-N-[2-[[2-[[1-(2-ethylbutyl)cyclohexanecarbonyl]amino]phenyl]disulfanyl]phenyl]cyclohexane-1-carboxamide Chemical compound C=1C=CC=C(SSC=2C(=CC=CC=2)NC(=O)C2(CC(CC)CC)CCCCC2)C=1NC(=O)C1(CC(CC)CC)CCCCC1 CWOUDBOBZZCQFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- INKBUBAEIMNSIG-UHFFFAOYSA-N 1-(2-methylpropyl)-N-(2-sulfanylphenyl)cyclohexane-1-carboxamide Chemical compound C=1C=CC=C(S)C=1NC(=O)C1(CC(C)C)CCCCC1 INKBUBAEIMNSIG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- OAHGZDNPTGFOGR-UHFFFAOYSA-N 1-(3-methylbutyl)-N-[2-(oxolan-2-ylmethyldisulfanyl)phenyl]cyclohexane-1-carboxamide Chemical compound C=1C=CC=C(SSCC2OCCC2)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 OAHGZDNPTGFOGR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- RPOWLQXTRJDTQA-UHFFFAOYSA-N 1-butyl-N-(2-sulfanylphenyl)cyclohexane-1-carboxamide Chemical compound C=1C=CC=C(S)C=1NC(=O)C1(CCCC)CCCCC1 RPOWLQXTRJDTQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- HNJZDNMUVSELCB-UHFFFAOYSA-N 1-ethyl-N-(2-sulfanylphenyl)cyclohexane-1-carboxamide Chemical compound C=1C=CC=C(S)C=1NC(=O)C1(CC)CCCCC1 HNJZDNMUVSELCB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- GIBQUYMCEXFBRU-UHFFFAOYSA-N 1-propyl-N-(2-sulfanylphenyl)cyclohexane-1-carboxamide Chemical compound C=1C=CC=C(S)C=1NC(=O)C1(CCC)CCCCC1 GIBQUYMCEXFBRU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- MZZLGJHLQGUVPN-HAWMADMCSA-N Anacetrapib Chemical compound COC1=CC(F)=C(C(C)C)C=C1C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1CN1C(=O)O[C@H](C=2C=C(C=C(C=2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)[C@@H]1C MZZLGJHLQGUVPN-HAWMADMCSA-N 0.000 claims 5
- 229950000285 Anacetrapib Drugs 0.000 claims 5
- WTAYZIGHYWJMQZ-UHFFFAOYSA-M C(C)C(CC1(CCCCC1)C(=O)NC1=C(C=CC=C1)COS=C(C)[O-])CC Chemical compound C(C)C(CC1(CCCCC1)C(=O)NC1=C(C=CC=C1)COS=C(C)[O-])CC WTAYZIGHYWJMQZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- QFKCGSHFZDQYPV-UHFFFAOYSA-M C(C)C(CC1(CCCCC1)C(=O)NC1=C(C=CC=C1)S=C(C)[O-])CC Chemical compound C(C)C(CC1(CCCCC1)C(=O)NC1=C(C=CC=C1)S=C(C)[O-])CC QFKCGSHFZDQYPV-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- IBDWYAKAAMRTDC-UHFFFAOYSA-M C(CC(C)C)C1(CCCC1)C(=O)NC1=C(C=CC=C1)S=C(C)[O-] Chemical compound C(CC(C)C)C1(CCCC1)C(=O)NC1=C(C=CC=C1)S=C(C)[O-] IBDWYAKAAMRTDC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- BVFKYZSZYOHMBY-UHFFFAOYSA-M C(CC(C)C)C1(CCCCC1)C(=O)NC1=C(C=CC(=C1)C)S=C(C)[O-] Chemical compound C(CC(C)C)C1(CCCCC1)C(=O)NC1=C(C=CC(=C1)C)S=C(C)[O-] BVFKYZSZYOHMBY-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- MXIDVCJDISSPER-UHFFFAOYSA-M C(CC(C)C)C1(CCCCC1)C(=O)NC1=C(C=CC=C1)COS=C(C)[O-] Chemical compound C(CC(C)C)C1(CCCCC1)C(=O)NC1=C(C=CC=C1)COS=C(C)[O-] MXIDVCJDISSPER-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- LFQVDJUVEIBDFK-UHFFFAOYSA-M C(CC(C)C)C1(CCCCC1)C(=O)NC1=C(C=CC=C1)S=C(CC)[O-] Chemical compound C(CC(C)C)C1(CCCCC1)C(=O)NC1=C(C=CC=C1)S=C(CC)[O-] LFQVDJUVEIBDFK-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- FCWOZXLZQSNLPO-UHFFFAOYSA-M C(CC(C)C)C1(CCCCC1)C(=O)NC1=C(C=CC=C1)S=C(NC1=CC=CC=C1)[O-] Chemical compound C(CC(C)C)C1(CCCCC1)C(=O)NC1=C(C=CC=C1)S=C(NC1=CC=CC=C1)[O-] FCWOZXLZQSNLPO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- OEDYETIZBYHTSR-UHFFFAOYSA-M C=1C(C#N)=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C(C#N)=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 OEDYETIZBYHTSR-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- HKWRUBUEMRMCCD-UHFFFAOYSA-M C=1C(C(F)(F)F)=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C(C(F)(F)F)=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 HKWRUBUEMRMCCD-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- JXBHSSOECUYYNX-UHFFFAOYSA-M C=1C(Cl)=C(Cl)C=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCC1 Chemical compound C=1C(Cl)=C(Cl)C=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCC1 JXBHSSOECUYYNX-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- VTEIOGQEBFZESK-UHFFFAOYSA-M C=1C(Cl)=C(Cl)C=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C(Cl)=C(Cl)C=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 VTEIOGQEBFZESK-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- BPINGUJXFHOFJE-UHFFFAOYSA-M C=1C(Cl)=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C(Cl)=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 BPINGUJXFHOFJE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- ITECGTBOCUJXLE-UHFFFAOYSA-M C=1C(F)=C(F)C=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C(F)=C(F)C=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 ITECGTBOCUJXLE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- KAIZIGBEGYFDLY-UHFFFAOYSA-M C=1C(F)=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C(F)=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 KAIZIGBEGYFDLY-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- QREVRGOSJKUAAV-UHFFFAOYSA-M C=1C=C(Cl)C=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=C(Cl)C=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 QREVRGOSJKUAAV-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- YBZKYYQVXITRKL-UHFFFAOYSA-M C=1C=C(F)C=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=C(F)C=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 YBZKYYQVXITRKL-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- NQBIRWYXAYMQHM-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CC(CC)CC)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CC(CC)CC)CCCCC1 NQBIRWYXAYMQHM-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- DCBQMJUDWLNFAX-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCC1 DCBQMJUDWLNFAX-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- IGPZARMWACADOY-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 IGPZARMWACADOY-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- MVFRNOSIXXYVSH-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)O)C=1NC(=O)C1(CC(CC)CC)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)O)C=1NC(=O)C1(CC(CC)CC)CCCCC1 MVFRNOSIXXYVSH-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- NEHHLMKPCLNJBZ-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)O)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)(C)O)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 NEHHLMKPCLNJBZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- LPGPOPJWRLEULP-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)C)C=1NC(=O)C1(CC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)C)C=1NC(=O)C1(CC(C)C)CCCCC1 LPGPOPJWRLEULP-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- FBEFESBAVYPECK-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)C)C=1NC(=O)C1(CC(CC)CC)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)C)C=1NC(=O)C1(CC(CC)CC)CCCCC1 FBEFESBAVYPECK-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- VYLMILWXXJMVDE-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C(C)C)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 VYLMILWXXJMVDE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- OXXTUNATJLHSIH-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C(CC=2C=CC=CC=2)NC(C)=O)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C(CC=2C=CC=CC=2)NC(C)=O)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 OXXTUNATJLHSIH-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- QIKAIAORQOTOOB-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C(CCC(N)=O)NC(C)=O)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C(CCC(N)=O)NC(C)=O)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 QIKAIAORQOTOOB-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- ZVRVLKOZJMKOEJ-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C2CC2)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C2CC2)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 ZVRVLKOZJMKOEJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- HPHNTKAGVZKGIF-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C2CCCCC2)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C2CCCCC2)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 HPHNTKAGVZKGIF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- FFGWZZPVAACYNA-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C2CCN(CC2)C(C)=O)C=1NC(=O)C1(CC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C2CCN(CC2)C(C)=O)C=1NC(=O)C1(CC(C)C)CCCCC1 FFGWZZPVAACYNA-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- RFHMFGRPBWJDNO-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C2CCN(CC2)C(C)=O)C=1NC(=O)C1(CC(CC)CC)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C2CCN(CC2)C(C)=O)C=1NC(=O)C1(CC(CC)CC)CCCCC1 RFHMFGRPBWJDNO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- HXVFWIGVTSLWBV-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C=2C=CC=CC=2)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C=2C=CC=CC=2)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 HXVFWIGVTSLWBV-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- XUKJOUDMVONCIB-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])C=2C=NC=CC=2)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])C=2C=NC=CC=2)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 XUKJOUDMVONCIB-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- AMFBFVJMNZSRRZ-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])CCCCC(O)=O)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])CCCCC(O)=O)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 AMFBFVJMNZSRRZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- QOMYAEAMDCOJKX-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])CCl)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])CCl)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 QOMYAEAMDCOJKX-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- ZNDDXGJKOAFIGW-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])COC=2C=CC(Cl)=CC=2)C=1NC(=O)C1(CC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])COC=2C=CC(Cl)=CC=2)C=1NC(=O)C1(CC(C)C)CCCCC1 ZNDDXGJKOAFIGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- WAWBXSRIRTZUDB-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])COC=2C=CC(Cl)=CC=2)C=1NC(=O)C1(CC(CC)CC)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])COC=2C=CC(Cl)=CC=2)C=1NC(=O)C1(CC(CC)CC)CCCCC1 WAWBXSRIRTZUDB-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- NABMPJJDWNBBAU-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])COC=2C=CC(Cl)=CC=2)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])COC=2C=CC(Cl)=CC=2)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 NABMPJJDWNBBAU-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- YQPSYWDHOAJPMM-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C(S=C([O-])COC=2C=CC=CC=2)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C(S=C([O-])COC=2C=CC=CC=2)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 YQPSYWDHOAJPMM-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- GNQJPIIBAYUUDM-UHFFFAOYSA-M C=1C=CC=C([S-](C([O-])=S)C=2C=CC=CC=2)C=1NC(=O)C1(C)CCCCC1 Chemical compound C=1C=CC=C([S-](C([O-])=S)C=2C=CC=CC=2)C=1NC(=O)C1(C)CCCCC1 GNQJPIIBAYUUDM-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- HQMZBTGLMKXKSW-UHFFFAOYSA-M CC(C)(C)C([O-])=SC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1NC(=O)C(C)(C)C Chemical compound CC(C)(C)C([O-])=SC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1NC(=O)C(C)(C)C HQMZBTGLMKXKSW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N D-Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims 5
- YZQLWPMZQVHJED-UHFFFAOYSA-N Dalcetrapib Chemical compound C=1C=CC=C(SC(=O)C(C)C)C=1NC(=O)C1(CC(CC)CC)CCCCC1 YZQLWPMZQVHJED-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229950004181 Dalcetrapib Drugs 0.000 claims 5
- IHIUGIVXARLYHP-YBXDKENTSA-N Evacetrapib Chemical compound C1([C@@H](N(CC=2C=C(C=C(C=2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C2=NN(C)N=N2)CCC2)=CC(C)=CC(C)=C1N2C[C@H]1CC[C@H](C(O)=O)CC1 IHIUGIVXARLYHP-YBXDKENTSA-N 0.000 claims 5
- 229950000005 Evacetrapib Drugs 0.000 claims 5
- WZYJCVDMLLFVPO-UHFFFAOYSA-N N-[4,5-dichloro-2-[[4,5-dichloro-2-[[1-(3-methylbutyl)cyclohexanecarbonyl]amino]phenyl]disulfanyl]phenyl]-1-(3-methylbutyl)cyclohexane-1-carboxamide Chemical compound C=1C(Cl)=C(Cl)C=C(SSC=2C(=CC(Cl)=C(Cl)C=2)NC(=O)C2(CCC(C)C)CCCCC2)C=1NC(=O)C1(CCC(C)C)CCCCC1 WZYJCVDMLLFVPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 210000002381 Plasma Anatomy 0.000 claims 5
- CMSGWTNRGKRWGS-NQIIRXRSSA-N Torcetrapib Chemical compound COC(=O)N([C@H]1C[C@@H](CC)N(C2=CC=C(C=C21)C(F)(F)F)C(=O)OCC)CC1=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C1 CMSGWTNRGKRWGS-NQIIRXRSSA-N 0.000 claims 5
- 229950004514 Torcetrapib Drugs 0.000 claims 5
- 235000020828 fasting Nutrition 0.000 claims 5
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims 5
- NRWORBQAOQVYBJ-GJZUVCINSA-N obicetrapib Chemical compound N=1C=C(OCCCC(O)=O)C=NC=1N([C@H]1C[C@@H](CC)N(C2=CC=C(C=C21)C(F)(F)F)C(=O)OCC)CC1=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C1 NRWORBQAOQVYBJ-GJZUVCINSA-N 0.000 claims 5
- 229950004285 obicetrapib Drugs 0.000 claims 5
- MKMPWKUAHLTIBJ-ISTRZQFTSA-N (2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-methylsulfonyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5-yl)oxan-3-amine Chemical compound C1([C@H]2OC[C@@H](C[C@@H]2N)N2CC3=CN(N=C3C2)S(=O)(=O)C)=CC(F)=CC=C1F MKMPWKUAHLTIBJ-ISTRZQFTSA-N 0.000 claims 4
- SYOKIDBDQMKNDQ-HHUWHTLVSA-N (2S)-1-[2-[[(5S,7R)-3-hydroxy-1-adamantyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile Chemical compound C([C@@H]1C[C@H](C2)CC(C1)(C1)O)C21NCC(=O)N1CCC[C@H]1C#N SYOKIDBDQMKNDQ-HHUWHTLVSA-N 0.000 claims 4
- LCDDAGSJHKEABN-MLGOLLRUSA-N (3R)-4-[(3R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxymethyl]piperazin-2-one Chemical compound C1CNC(=O)[C@@H](COC(C)(C)C)N1C(=O)C[C@H](N)CC1=CC(F)=C(F)C=C1F LCDDAGSJHKEABN-MLGOLLRUSA-N 0.000 claims 4
- RMTYNAPTNBJHQI-LLDVTBCESA-N 1-[(1S,2S,3R,4R)-3-hydroxy-4,7,7-trimethyl-2-bicyclo[2.2.1]heptanyl]-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)N[C@H]1[C@H](C2(C)C)CC[C@@]2(C)[C@H]1O RMTYNAPTNBJHQI-LLDVTBCESA-N 0.000 claims 4
- IWYJYHUNXVAVAA-OAHLLOKOSA-N 2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]-4-fluorobenzonitrile Chemical compound C=1C(F)=CC=C(C#N)C=1CN1C(=O)N(C)C(=O)C=C1N1CCC[C@@H](N)C1 IWYJYHUNXVAVAA-OAHLLOKOSA-N 0.000 claims 4
- RKWGIWYCVPQPMF-UHFFFAOYSA-N 4-chloro-N-[(propylamino)carbonyl]benzenesulfonamide Chemical compound CCCNC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 RKWGIWYCVPQPMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- IETKPTYAGKZLKY-UHFFFAOYSA-N 5-[[4-[(3-methyl-4-oxoquinazolin-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione Chemical compound N=1C2=CC=CC=C2C(=O)N(C)C=1COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O IETKPTYAGKZLKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229960001466 Acetohexamide Drugs 0.000 claims 4
- VGZSUPCWNCWDAN-UHFFFAOYSA-N Acetohexamide Chemical compound C1=CC(C(=O)C)=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)NC1CCCCC1 VGZSUPCWNCWDAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- ZSBOMTDTBDDKMP-OAHLLOKOSA-N Alogliptin Chemical compound C=1C=CC=C(C#N)C=1CN1C(=O)N(C)C(=O)C=C1N1CCC[C@@H](N)C1 ZSBOMTDTBDDKMP-OAHLLOKOSA-N 0.000 claims 4
- 229950010663 Balaglitazone Drugs 0.000 claims 4
- OGWAVGNOAMXIIM-VTAHJYCESA-N CC[C@H](C)[C@H](NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CC1=CNC=N1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=C1C=CC=C2)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(O)=O Chemical compound CC[C@H](C)[C@H](NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CC1=CNC=N1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=C1C=CC=C2)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(O)=O OGWAVGNOAMXIIM-VTAHJYCESA-N 0.000 claims 4
- 229960003362 Carbutamide Drugs 0.000 claims 4
- VDTNNGKXZGSZIP-UHFFFAOYSA-N Carbutamide Chemical compound CCCCNC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=C(N)C=C1 VDTNNGKXZGSZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229960001761 Chlorpropamide Drugs 0.000 claims 4
- QGJUIPDUBHWZPV-YQBUGCKMSA-N DB07465 Chemical compound C([C@@H](C1)C2)[C@@H](C3)C[C@@]1(O)C[C@]23[C@H](N)C(=O)N1[C@H](C#N)C[C@@H]2C[C@@H]21 QGJUIPDUBHWZPV-YQBUGCKMSA-N 0.000 claims 4
- QQKNSPHAFATFNQ-UHFFFAOYSA-N Darglitazone Chemical compound CC=1OC(C=2C=CC=CC=2)=NC=1CCC(=O)C(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O QQKNSPHAFATFNQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229950006689 Darglitazone Drugs 0.000 claims 4
- 229950003693 Dutogliptin Drugs 0.000 claims 4
- MVDXXGIBARMXSA-UHFFFAOYSA-N Englitazone Chemical compound S1C(=O)NC(=O)C1CC1=CC=C(OC(CC=2C=CC=CC=2)CC2)C2=C1 MVDXXGIBARMXSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229950002375 Englitazone Drugs 0.000 claims 4
- 229950011259 Evogliptin Drugs 0.000 claims 4
- 108010011459 Exenatide Proteins 0.000 claims 4
- HTQBXNHDCUEHJF-XWLPCZSASA-N Exendin-4 Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CO)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 HTQBXNHDCUEHJF-XWLPCZSASA-N 0.000 claims 4
- 229960004580 GLIBENCLAMIDE Drugs 0.000 claims 4
- ZWPRRQZNBDYKLH-VIFPVBQESA-N Gemigliptin Chemical compound C([C@@H](N)CC(=O)N1CC2=C(C(=NC(=N2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CC1)N1CC(F)(F)CCC1=O ZWPRRQZNBDYKLH-VIFPVBQESA-N 0.000 claims 4
- COCFEDIXXNGUNL-RFKWWTKHSA-N Glargine Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H]1CSSC[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@H](NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=3C=CC(O)=CC=3)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=3NC=NC=3)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CNC1=O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(O)=O)C(=O)NCC(O)=O)=O)CSSC[C@@H](C(N2)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CN)[C@@H](C)CC)[C@@H](C)CC)[C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)C1=CN=CN1 COCFEDIXXNGUNL-RFKWWTKHSA-N 0.000 claims 4
- ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N Glibenclamide Chemical compound COC1=CC=C(Cl)C=C1C(=O)NCCC1=CC=C(S(=O)(=O)NC(=O)NC2CCCCC2)C=C1 ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229960000346 Gliclazide Drugs 0.000 claims 4
- BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N Gliclazide Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)NN1CC2CCCC2C1 BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- WIGIZIANZCJQQY-RUCARUNLSA-N Glimepiride Chemical compound O=C1C(CC)=C(C)CN1C(=O)NCCC1=CC=C(S(=O)(=O)NC(=O)N[C@@H]2CC[C@@H](C)CC2)C=C1 WIGIZIANZCJQQY-RUCARUNLSA-N 0.000 claims 4
- 229960001381 Glipizide Drugs 0.000 claims 4
- ZJJXGWJIGJFDTL-UHFFFAOYSA-N Glipizide Chemical compound C1=NC(C)=CN=C1C(=O)NCCC1=CC=C(S(=O)(=O)NC(=O)NC2CCCCC2)C=C1 ZJJXGWJIGJFDTL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N GlucoNorm Chemical group C1=C(C(O)=O)C(OCC)=CC(CC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C=2C(=CC=CC=2)N2CCCCC2)=C1 FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N 0.000 claims 4
- 229950005754 Gosogliptin Drugs 0.000 claims 4
- 108010073961 Insulin Aspart Proteins 0.000 claims 4
- 108010057186 Insulin Glargine Proteins 0.000 claims 4
- 229960002869 Insulin Glargine Drugs 0.000 claims 4
- 108010065920 Insulin Lispro Proteins 0.000 claims 4
- UGOZVNFCFYTPAZ-IOXYNQHNSA-N Levemir Chemical compound CCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCCC[C@@H](C(O)=O)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H]1NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=2N=CNC=2)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=2N=CNC=2)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](N)CC=2C=CC=CC=2)C(C)C)CSSC[C@@H]2NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CN)[C@@H](C)CC)C(C)C)CSSC[C@H](NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC2=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)N[C@@H](CSSC1)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(O)=O)CC1=CC=C(O)C=C1 UGOZVNFCFYTPAZ-IOXYNQHNSA-N 0.000 claims 4
- 229960002397 Linagliptin Drugs 0.000 claims 4
- LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N Linagliptin Chemical compound N=1C=2N(C)C(=O)N(CC=3N=C4C=CC=CC4=C(C)N=3)C(=O)C=2N(CC#CC)C=1N1CCC[C@@H](N)C1 LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N 0.000 claims 4
- 108010019598 Liraglutide Proteins 0.000 claims 4
- CHHXEZSCHQVSRE-UHFFFAOYSA-N Lobeglitazone Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1OC1=CC(N(C)CCOC=2C=CC(CC3C(NC(=O)S3)=O)=CC=2)=NC=N1 CHHXEZSCHQVSRE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229950007685 Lobeglitazone Drugs 0.000 claims 4
- XXYTXQGCRQLRHA-UHFFFAOYSA-N Metahexamide Chemical compound C1=C(N)C(C)=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)NC1CCCCC1 XXYTXQGCRQLRHA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- WPGGHFDDFPHPOB-BBWFWOEESA-N Mitiglinide Chemical compound C([C@@H](CC(=O)N1C[C@@H]2CCCC[C@@H]2C1)C(=O)O)C1=CC=CC=C1 WPGGHFDDFPHPOB-BBWFWOEESA-N 0.000 claims 4
- JLRGJRBPOGGCBT-UHFFFAOYSA-N N-(p-Tolylsulfonyl)-N'-butylcarbamide Chemical compound CCCCNC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=C(C)C=C1 JLRGJRBPOGGCBT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- LDXYBEHACFJIEL-HNNXBMFYSA-N N-[2-[[2-[(2S)-2-cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-2-methylpropyl]-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxamide Chemical compound C=1N2N=C(C)C=C2N=CC=1C(=O)NCC(C)(C)NCC(=O)N1CCC[C@H]1C#N LDXYBEHACFJIEL-HNNXBMFYSA-N 0.000 claims 4
- 229960000698 Nateglinide Drugs 0.000 claims 4
- OELFLUMRDSZNSF-BRWVUGGUSA-N Nateglinide Chemical compound C1C[C@@H](C(C)C)CC[C@@H]1C(=O)N[C@@H](C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 OELFLUMRDSZNSF-BRWVUGGUSA-N 0.000 claims 4
- PKWDZWYVIHVNKS-UHFFFAOYSA-N Netoglitazone Chemical compound FC1=CC=CC=C1COC1=CC=C(C=C(CC2C(NC(=O)S2)=O)C=C2)C2=C1 PKWDZWYVIHVNKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229950001628 Netoglitazone Drugs 0.000 claims 4
- 229950000074 Omarigliptin Drugs 0.000 claims 4
- 229960005095 Pioglitazone Drugs 0.000 claims 4
- HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N Pioglitazone Chemical compound N1=CC(CC)=CC=C1CCOC(C=C1)=CC=C1CC1C(=O)NC(=O)S1 HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- XMSXOLDPMGMWTH-UHFFFAOYSA-N Rivoglitazone Chemical compound CN1C2=CC(OC)=CC=C2N=C1COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O XMSXOLDPMGMWTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229950010764 Rivoglitazone Drugs 0.000 claims 4
- YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N Rosiglitazone Chemical compound C=1C=CC=NC=1N(C)CCOC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229960004937 Saxagliptin Drugs 0.000 claims 4
- 229950011186 Semaglutide Drugs 0.000 claims 4
- DLSWIYLPEUIQAV-CCUURXOWSA-N Semaglutide Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CC[C@@H](NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)C(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 DLSWIYLPEUIQAV-CCUURXOWSA-N 0.000 claims 4
- MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N Sitagliptin Chemical compound C([C@H](CC(=O)N1CC=2N(C(=NN=2)C(F)(F)F)CC1)N)C1=CC(F)=C(F)C=C1F MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N 0.000 claims 4
- WGRQANOPCQRCME-PMACEKPBSA-N Teneligliptin Chemical compound O=C([C@H]1NC[C@H](C1)N1CCN(CC1)C1=CC(=NN1C=1C=CC=CC=1)C)N1CCSC1 WGRQANOPCQRCME-PMACEKPBSA-N 0.000 claims 4
- 229950000034 Teneligliptin Drugs 0.000 claims 4
- 229960002277 Tolazamide Drugs 0.000 claims 4
- OUDSBRTVNLOZBN-UHFFFAOYSA-N Tolazamide Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)NN1CCCCCC1 OUDSBRTVNLOZBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- GXPHKUHSUJUWKP-UHFFFAOYSA-N Troglitazone Chemical compound C1CC=2C(C)=C(O)C(C)=C(C)C=2OC1(C)COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O GXPHKUHSUJUWKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 230000001058 adult Effects 0.000 claims 4
- 229960004733 albiglutide Drugs 0.000 claims 4
- 229960001667 alogliptin Drugs 0.000 claims 4
- 229950009977 anagliptin Drugs 0.000 claims 4
- YZFWTZACSRHJQD-UHFFFAOYSA-N ciglitazone Chemical compound C=1C=C(CC2C(NC(=O)S2)=O)C=CC=1OCC1(C)CCCCC1 YZFWTZACSRHJQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229950009226 ciglitazone Drugs 0.000 claims 4
- 229960005175 dulaglutide Drugs 0.000 claims 4
- 108010005794 dulaglutide Proteins 0.000 claims 4
- 229960001519 exenatide Drugs 0.000 claims 4
- 229960002458 gemigliptin Drugs 0.000 claims 4
- 229960001764 glibornuride Drugs 0.000 claims 4
- 229960004346 glimepiride Drugs 0.000 claims 4
- -1 glyciclamide Chemical compound 0.000 claims 4
- 108010050259 insulin degludec Proteins 0.000 claims 4
- 229960004225 insulin degludec Drugs 0.000 claims 4
- 229960003948 insulin detemir Drugs 0.000 claims 4
- 229960002701 liraglutide Drugs 0.000 claims 4
- YSDQQAXHVYUZIW-QCIJIYAXSA-N liraglutide Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(=O)CC[C@H](NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC)C(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=C(O)C=C1 YSDQQAXHVYUZIW-QCIJIYAXSA-N 0.000 claims 4
- 229960001093 lixisenatide Drugs 0.000 claims 4
- XVVOERDUTLJJHN-IAEQDCLQSA-N lixisenatide Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CC=1N=CNC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 XVVOERDUTLJJHN-IAEQDCLQSA-N 0.000 claims 4
- 108010004367 lixisenatide Proteins 0.000 claims 4
- 229960005125 metahexamide Drugs 0.000 claims 4
- 229960003365 mitiglinide Drugs 0.000 claims 4
- 229960002354 repaglinide Drugs 0.000 claims 4
- 229960004586 rosiglitazone Drugs 0.000 claims 4
- 108010033693 saxagliptin Proteins 0.000 claims 4
- 108010060325 semaglutide Proteins 0.000 claims 4
- 229960004034 sitagliptin Drugs 0.000 claims 4
- 229960005371 tolbutamide Drugs 0.000 claims 4
- 229950010728 trelagliptin Drugs 0.000 claims 4
- 229960001641 troglitazone Drugs 0.000 claims 4
- 229960001254 vildagliptin Drugs 0.000 claims 4
- XUFXOAAUWZOOIT-WVJZLWNXSA-N (2S,3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino]oxan-2-yl]oxy-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-2,3,4-triol Chemical group O([C@H]1O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]1O[C@@H]([C@H]([C@H](O)[C@H]1O)N[C@@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)C(CO)=C1)O)C)[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O XUFXOAAUWZOOIT-WVJZLWNXSA-N 0.000 claims 3
- IBAQFPQHRJAVAV-ULAWRXDQSA-N Miglitol Chemical compound OCCN1C[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1CO IBAQFPQHRJAVAV-ULAWRXDQSA-N 0.000 claims 3
- 206010029331 Neuropathy peripheral Diseases 0.000 claims 3
- FZNCGRZWXLXZSZ-CIQUZCHMSA-N Voglibose Chemical compound OCC(CO)N[C@H]1C[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O FZNCGRZWXLXZSZ-CIQUZCHMSA-N 0.000 claims 3
- 229960002632 acarbose Drugs 0.000 claims 3
- 229960001110 miglitol Drugs 0.000 claims 3
- 201000001119 neuropathy Diseases 0.000 claims 3
- 229960001729 voglibose Drugs 0.000 claims 3
- 206010012601 Diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- 208000001293 Peripheral Nervous System Disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010034606 Peripheral neuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 206010038934 Retinopathy proliferative Diseases 0.000 claims 2
- 230000000271 cardiovascular Effects 0.000 claims 2
- 201000010238 heart disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000035935 pregnancy Effects 0.000 claims 2
- 230000000268 renotropic Effects 0.000 claims 2
- 206010000234 Abortion spontaneous Diseases 0.000 claims 1
- 206010001052 Acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010061666 Autonomic neuropathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010060945 Bacterial infection Diseases 0.000 claims 1
- 206010007554 Cardiac failure Diseases 0.000 claims 1
- 208000002177 Cataract Diseases 0.000 claims 1
- 208000001590 Congenital Abnormality Diseases 0.000 claims 1
- 206010061093 Cranial nerve disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000001380 Diabetic Ketoacidosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010062356 Diabetic bullosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010053695 Diabetic dermopathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010013786 Dry skin Diseases 0.000 claims 1
- 208000004967 Femoral Neuropathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010017533 Fungal infection Diseases 0.000 claims 1
- 208000001288 Gastroparesis Diseases 0.000 claims 1
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000005721 HIV Infections Diseases 0.000 claims 1
- 206010019280 Heart failure Diseases 0.000 claims 1
- 208000002672 Hepatitis B Diseases 0.000 claims 1
- 108009000423 Hepatitis B infection Proteins 0.000 claims 1
- 206010020649 Hyperkeratosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 206010020993 Hypoglycaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010021518 Impaired gastric emptying Diseases 0.000 claims 1
- 206010023126 Jaundice Diseases 0.000 claims 1
- 208000001083 Kidney Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000005230 Leg Ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 206010025394 Macrosomia Diseases 0.000 claims 1
- 208000001344 Macular Edema Diseases 0.000 claims 1
- 206010025415 Macular oedema Diseases 0.000 claims 1
- 208000010076 Mononeuropathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000010125 Myocardial Infarction Diseases 0.000 claims 1
- 206010059605 Necrobiosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000003651 Necrobiotic Disorders Diseases 0.000 claims 1
- 206010029149 Nephropathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010029151 Nephropathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000009025 Nervous System Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000005268 Neurogenic Arthropathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010029326 Neuropathic arthropathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010034701 Peroneal nerve palsy Diseases 0.000 claims 1
- 208000005107 Premature Birth Diseases 0.000 claims 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims 1
- 206010037779 Radiculopathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010038435 Renal failure Diseases 0.000 claims 1
- 210000003491 Skin Anatomy 0.000 claims 1
- 206010040943 Skin ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 208000000927 Sleep Apnea Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010040979 Sleep apnoea syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 206010048215 Xanthomatosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000010272 acanthosis nigricans Diseases 0.000 claims 1
- 238000002266 amputation Methods 0.000 claims 1
- 238000007906 compression Methods 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000009910 diseases by infectious agent Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000037336 dry skin Effects 0.000 claims 1
- 201000005708 granuloma annulare Diseases 0.000 claims 1
- 201000001820 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000003345 hyperglycaemic Effects 0.000 claims 1
- 230000002727 hyperosmolar Effects 0.000 claims 1
- 230000002218 hypoglycaemic Effects 0.000 claims 1
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 claims 1
- 201000010230 macular retinal edema Diseases 0.000 claims 1
- 230000004630 mental health Effects 0.000 claims 1
- 201000005518 mononeuropathy Diseases 0.000 claims 1
- 230000000926 neurological Effects 0.000 claims 1
- 201000011461 pre-eclampsia Diseases 0.000 claims 1
- 201000002859 sleep apnea Diseases 0.000 claims 1
- 201000010874 syndrome Diseases 0.000 claims 1
Claims (104)
1. Способ отсрочки возникновения впервые возникшего диабета 2 типа, включающий введение эффективного количества CETP ингибитора нуждающемуся субъекту, и о котором известно, что он имеет фенотип rs1967309/AA или rs1967309/AG.
2. Способ по п. 1, где CETP ингибитор представляет собой: далцетрапиб; торцетрапиб; анацетрапиб; евацетрапиб; обицетрапиб; BMS795311; CP-800,569; DLBS-1449; ATH-03; DRL-17822; JNJ-28545595; JNJ-28614872; BAY 19-4789; BAY 38-1315; BAY 60-5521; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-ацетиламино-3-фенилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]3-пиридинтиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]хлортиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]метокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]тиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]фенокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]циклопропантиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-ацетиламино-4-карбамоилтиобутират; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-гидрокси-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]тиоацетат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-трифторметилфенил]-2,2-диметилтиопропионат; O-метил S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламинофенилмонотиокарбонат; S-[2-(1-метилциклогексанкарбониламино)фенил]S-фенилдитиокарбонат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]N-фенилтиокарбамат; S-[2-(пивалоиламино)-4-трифторметилфенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклопропилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(2-циклогексилпропиониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-пентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклопропилметилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклогексилметилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопропилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогептанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклобутанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-нитрофенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-циано-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-хлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[5-хлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-фтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дифтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[5-фтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; бис-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]дисульфид; 2-тетрагидрофурилметил 2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил дисульфид; N-(2-меркаптофенил)-1-этилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-пропилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-бутилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-изобутилциклогексанкарбоксамид; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]циклогексантиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]тиобензоат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]5-карбокситиопентаноат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-метилфенил]тиоацетат; бис-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]дисульфид; N-(2-меркаптофенил)-1-(2-этилбутил)циклогексанкарбоксамид; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-1-ацетилпиперидин-4-тиокарбоксилат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]тиоацетат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]метокситиоацетат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2-гидрокси-2-метилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; или S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-1-ацетилпиперидин-4-тиокарбоксилат; или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
3. Способ по п. 1 или 2, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве в диапазоне от 100 мг до 2400 мг в день.
4. Способ по п. 3, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве в диапазоне от 100 мг до 1800 мг в день.
5. Способ по п. 4, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве в диапазоне от 300 мг до 900 мг в день.
6. Способ по п. 5, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве 600 мг в день.
7. Способ по любому из пп. 1-6, где субъект имеет уровень HbA1c, который является меньшим, чем 6,5% цельной крови.
8. Способ по п. 7, где субъект имеет уровень HbA1c в диапазоне от 5,7% до 6,4% цельной крови.
9. Способ по любому из пп. 1-8, где субъект имеет уровень глюкозы в плазме натощак, который является меньшим, чем 126 мг/дл.
10. Способ по п. 9, где субъект имеет уровень глюкозы в плазме натощак в диапазоне от 100 мг/дл до 125 мг/дл.
11. Способ по любому из пп. 1-10, где субъект представляет собой взрослого человека.
12. Способ по любому из пп. 1-10, где субъект представляет собой ребенка.
13. Способ замедления прогрессирования диабета 2 типа, включающий введение эффективного количества CETP ингибитора нуждающемуся субъекту, и о котором известно, что он имеет фенотип rs1967309/AA или rs1967309/AG.
14. Способ по п. 13, где CETP ингибитор представляет собой: далцетрапиб; торцетрапиб; анацетрапиб; евацетрапиб; обицетрапиб; BMS795311; CP-800,569; DLBS-1449; ATH-03; DRL-17822; JNJ-28545595; JNJ-28614872; BAY 19-4789; BAY 38-1315; BAY 60-5521; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-ацетиламино-3-фенилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]3-пиридинтиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]хлортиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]метокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]тиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]фенокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]циклопропантиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-ацетиламино-4-карбамоилтиобутират; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-гидрокси-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]тиоацетат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-трифторметилфенил]-2,2-диметилтиопропионат; O-метил S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламинофенилмонотиокарбонат; S-[2-(1-метилциклогексанкарбониламино)фенил]S-фенилдитиокарбонат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]N-фенилтиокарбамат; S-[2-(пивалоиламино)-4-трифторметилфенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклопропилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(2-циклогексилпропиониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-пентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклопропилметилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклогексилметилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопропилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогептанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклобутанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-нитрофенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-циано-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-хлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[5-хлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-фтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дифтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[5-фтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; бис-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]дисульфид; 2-тетрагидрофурилметил 2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил дисульфид; N-(2-меркаптофенил)-1-этилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-пропилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-бутилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-изобутилциклогексанкарбоксамид; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]циклогексантиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]тиобензоат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]5-карбокситиопентаноат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-метилфенил]тиоацетат; бис-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]дисульфид; N-(2-меркаптофенил)-1-(2-этилбутил)циклогексанкарбоксамид; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]1-ацетилпиперидин-4-тиокарбоксилат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]тиоацетат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]метокситиоацетат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2-гидрокси-2-метилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; или S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-1-ацетилпиперидин-4-тиокарбоксилат; или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
15. Способ по п. 13 или 14, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве в диапазоне от 100 мг до 2400 мг в день.
16. Способ по п. 15, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве в диапазоне от 100 мг до 1800 мг в день.
17. Способ по п. 16, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве в диапазоне от 300 мг до 900 мг в день.
18. Способ по п. 17, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве 600 мг в день.
19. Способ по любому из пп. 13-18, где способ дополнительно включает введение субъекту эффективного количества антидиабетического агента.
20. Способ по п. 19, где антидиабетический агент представляет собой метформин, сульфонилмочевину, тиазолидиндион, глинид, блокатор альфа-гликозидазы, GLP-1, GLP-1 аналог, инсулин, инсулиновый аналог или DPP-IV ингибитор, или их фармацевтически приемлемую соль.
21. Способ по любому из пп. 13-18, где субъекта подвергают лечению антидиабетическим агентом.
22. Способ по п. 21, где антидиабетический агент представляет собой метформин, сульфонилмочевину, тиазолидиндион, глинид, блокатор альфа-гликозидазы, GLP-1, GLP-1 аналог, инсулин, инсулиновый аналог или DPP-IV ингибитор, или их фармацевтически приемлемую соль.
23. Способ по любому из пп. 13-22, где субъект имеет уровень HbA1c, который является равным или большим, чем 6,5% цельной крови.
24. Способ по любому из пп. 13-23, где субъект имеет уровень HbA1c, который является равным или большим, чем 7,0% цельной крови.
25. Способ по любому из пп. 13-24, где субъект имеет уровень HbA1c, который является равным или большим, чем 7,5% цельной крови.
26. Способ по любому из пп. 13-25, где субъект имеет уровень глюкозы в плазме натощак, который является равным или большим, чем 126 мг/дл.
27. Способ по любому из пп. 13-26, где субъект представляет собой взрослого человека.
28. Способ по любому из пунктов 13-26, где субъект представляет собой ребенка.
29. Способ лечения диабета 2 типа, включающий введение эффективного количества CETP ингибитора нуждающемуся субъекту, и о котором известно, что он имеет фенотип rs1967309/AA или rs1967309/AG.
30. Способ по п. 29, где CETP ингибитор представляет собой: далцетрапиб; торцетрапиб; анацетрапиб; евацетрапиб; обицетрапиб; BMS795311; CP-800,569; DLBS-1449; ATH-03; DRL-17822; JNJ-28545595; JNJ-28614872; BAY 19-4789; BAY 38-1315; BAY 60-5521; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-ацетиламино-3-фенилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]3-пиридинтиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]хлортиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]метокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]тиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]фенокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]циклопропантиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-ацетиламино-4-карбамоилтиобутират; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-гидрокси-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]тиоацетат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-трифторметилфенил]-2,2-диметилтиопропионат; O-метил S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламинофенилмонотиокарбонат; S-[2-(1-метилциклогексанкарбониламино)фенил]S-фенилдитиокарбонат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]N-фенилтиокарбамат; S-[2-(пивалоиламино)-4-трифторметилфенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклопропилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(2-циклогексилпропиониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-пентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклопропилметилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклогексилметилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопропилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогептанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклобутанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-нитрофенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-циано-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-хлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[5-хлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-фтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дифтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[5-фтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; бис-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]дисульфид; 2-тетрагидрофурилметил 2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил дисульфид; N-(2-меркаптофенил)-1-этилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-пропилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-бутилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-изобутилциклогексанкарбоксамид; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]циклогексантиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]тиобензоат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]5-карбокситиопентаноат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-метилфенил]тиоацетат; бис-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]дисульфид; N-(2-меркаптофенил)-1-(2-этилбутил)циклогексанкарбоксамид; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]1-ацетилпиперидин-4-тиокарбоксилат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]тиоацетат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]метокситиоацетат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2-гидрокси-2-метилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; или S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-1-ацетилпиперидин-4-тиокарбоксилат; или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
31. Способ по п. 29 или 30, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве в диапазоне от 100 мг до 2400 мг в день.
32. Способ по п. 31, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве в диапазоне от 100 мг до 1800 мг в день.
33. Способ по п. 32, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве в диапазоне от 300 мг до 900 мг в день.
34. Способ по п. 33, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве 600 мг в день.
35. Способ по любому из пп. 29-34, где способ дополнительно включает введение субъекту эффективного количества антидиабетического агента.
36. Способ по п. 35, где антидиабетический агент представляет собой метформин, сульфонилмочевину, тиазолидиндион, глинид, блокатор альфа-гликозидазы, GLP-1, GLP-1 аналог, инсулин, инсулиновый аналог или DPP-IV ингибитор, или их фармацевтически приемлемую соль.
37. Способ по любому из пп. 29-34, где субъекта подвергают лечению антидиабетическим агентом.
38. Способ по п. 37, где антидиабетический агент представляет собой метформин, сульфонилмочевину, тиазолидиндион, глинид, блокатор альфа-гликозидазы, GLP-1, GLP-1 аналог, инсулин, инсулиновый аналог, или DPP-IV ингибитор, или их фармацевтически приемлемую соль.
39. Способ по любому из пп. 29-38, где субъект имеет уровень HbA1c, который является равным или большим, чем 6,5% цельной крови.
40. Способ по любому из пп. 29-39, где субъект имеет уровень HbA1c, который является равным или большим, чем 7,0% цельной крови.
41. Способ по любому из пп. 29-40, где субъект имеет уровень HbA1c, который является равным или большим, чем 7,5% цельной крови.
42. Способ по любому из пп. 29-41, где субъект имеет уровень глюкозы в плазме натощак, который является равным или большим, чем 126 мг/дл.
43. Способ по любому из пп. 29-42, где субъект представляет собой взрослого человека.
44. Способ по любому из пп. 29-42, где субъект представляет собой ребенка.
45. Способ замедления прогрессирования осложнения диабета 2 типа, включающий введение эффективного количества CETP ингибитора нуждающемуся субъекту, и о котором известно, что он имеет фенотип rs1967309/AA или rs1967309/AG.
46. Способ по п. 45, где CETP ингибитор представляет собой: далцетрапиб; торцетрапиб; анацетрапиб; евацетрапиб; обицетрапиб; BMS795311; CP-800,569; DLBS-1449; ATH-03; DRL-17822; JNJ-28545595; JNJ-28614872; BAY 19-4789; BAY 38-1315; BAY 60-5521; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-ацетиламино-3-фенилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]3-пиридинтиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]хлортиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]метокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]тиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]фенокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]циклопропантиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-ацетиламино-4-карбамоилтиобутират; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-гидрокси-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]тиоацетат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-трифторметилфенил]-2,2-диметилтиопропионат; O-метил S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламинофенилмонотиокарбонат; S-[2-(1-метилциклогексанкарбониламино)фенил]S-фенилдитиокарбонат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]N-фенилтиокарбамат; S-[2-(пивалоиламино)-4-трифторметилфенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклопропилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(2-циклогексилпропиониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-пентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклопропилметилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклогексилметилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопропилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогептанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклобутанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-нитрофенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-циано-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-хлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[5-хлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-фтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дифтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[5-фтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; бис-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]дисульфид; 2-тетрагидрофурилметил 2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил дисульфид; N-(2-меркаптофенил)-1-этилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-пропилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-бутилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-изобутилциклогексанкарбоксамид; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]циклогексантиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]тиобензоат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]5-карбокситиопентаноат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-метилфенил]тиоацетат; бис-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]дисульфид; N-(2-меркаптофенил)-1-(2-этилбутил)циклогексанкарбоксамид; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]1-ацетилпиперидин-4-тиокарбоксилат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]тиоацетат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]метокситиоацетат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2-гидрокси-2-метилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; или S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-1-ацетилпиперидин-4-тиокарбоксилат; или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
47. Способ по п. 45 или 46, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве в диапазоне от 100 мг до 2400 мг в день.
48. Способ по п. 47, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве в диапазоне от 100 мг до 1800 мг в день.
49. Способ по п. 48, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве в диапазоне от 300 мг до 900 мг в день.
50. Способ по п. 49, где CETP ингибитор вводят субъекту в количестве 600 мг в день.
51. Способ по любому из пп. 45-50, где способ дополнительно включает введение субъекту эффективного количества антидиабетического агента.
52. Способ по п. 51, где антидиабетический агент представляет собой метформин, сульфонилмочевину, тиазолидиндион, глинид, блокатор альфа-гликозидазы, GLP-1, GLP-1 аналог, инсулин, инсулиновый аналог, или DPP-IV ингибитор, или их фармацевтически приемлемую соль.
53. Способ по п. 52, где сульфонилмочевина представляет собой ацетогексамид, карбутамид, хлорпропамид, глицикламид, метагексамид, толазамид, толбутамид, глибенкламид, глиборнурид, гликлазид, глипизид, гликидон, глизоксепид, гликлопирамид или глимепирид, или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
54. Способ по п. 52, где тиазолидиндион представляет собой пиоглитазон, розиглитазон, лобеглитазон, циглитазон, дарглитазон, энглитазон, нетоглитазон, ривоглитазон, троглитазон или балаглитазон, или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
55. Способ по п. 52, где глинид представляет собой репаглинид, натеглинид, или митиглинид, или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
56. Способ по п. 52, где GLP-1 аналог представляет собой эксенатид, лираглутид, ликсисенатид, альбиглутид, дулаглутид или семаглутид, или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
57. Способ по п. 52, где инсулиновый аналог представляет собой глулизин, лиспро, аспарт, инсулин гларгин, инсулин детемир или инсулин деглудек, или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
58. Способ по п. 52, где DPP-IV ингибитор представляет собой ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин, гемиглиптин, анаглиптин, тенелиглиптин, алоглиптин, трелаглиптин, омариглиптин, эвоглиптин, гозоглиптин или дутоглиптин, или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
59. Способ по любому из пп. 45-50, где субъекта подвергают лечению антидиабетическим агентом.
60. Способ по п. 59, где антидиабетический агент представляет собой метформин, сульфонилмочевину, тиазолидиндион, глинид, блокатор альфа-гликозидазы, GLP-1, GLP-1 аналог, инсулин, инсулиновый аналог или DPP-IV ингибитор, или их фармацевтически приемлемую соль.
61. Способ по п. 60, где сульфонилмочевина представляет собой ацетогексамид, карбутамид, хлорпропамид, глицикламид, метагексамид, толазамид, толбутамид, глибенкламид, глиборнурид, гликлазид, глипизид, гликидон, глизоксепид, гликлопирамид или глимепирид, или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
62. Способ по п. 60, где тиазолидиндион представляет собой пиоглитазон, розиглитазон, лобеглитазон, циглитазон, дарглитазон, энглитазон, нетоглитазон, ривоглитазон, троглитазон или балаглитазон, или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
63. Способ по п. 60, где глинид представляет собой репаглинид, натеглинид или митиглинид, или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
64. Способ по п. 60, где GLP-1 аналог представляет собой эксенатид, лираглутид, ликсисенатид, альбиглутид, дулаглутид или семаглутид, или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
65. Способ по п. 60, где инсулиновый аналог представляет собой глулизин, лиспро, аспарт, инсулин гларгин, инсулин детемир или инсулин деглудек, или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
66. Способ по п. 60, где DPP-IV ингибитор представляет собой ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин, гемиглиптин, анаглиптин, тенелиглиптин, алоглиптин, трелаглиптин, омариглиптин, эвоглиптин, гозоглиптин или дутоглиптин, или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
67. Способ по любому из пп. 45-66, где субъект имеет уровень HbA1c, который является равным или большим, чем 6,5% цельной крови.
68. Способ по любому из пп. 45-67, где субъект имеет уровень HbA1c, который является равным или большим, чем 7,0% цельной крови.
69. Способ по любому из пп. 45-68, где субъект имеет уровень HbA1c, который является равным или большим, чем 7,5% цельной крови.
70. Способ по любому из пп. 45-69, где субъект имеет уровень глюкозы в плазме натощак, который является равным или большим, чем 126 мг/дл.
71. Способ по любому из пп. 45-70, где субъект представляет собой взрослого человека.
72. Способ по любому из пп. 45-70, где субъект представляет собой ребенка.
73. Способ по любому из пп. 45-72, где осложнение диабета 2 типа представляет собой сердечно-сосудистое, почечное, неврологическое, офтальмологическое, связанное с ногами, психическое, связанное с беременностью или дерматологическое осложнение.
74. Способ по п. 73, где сердечно-сосудистое осложнение представляет собой болезнь сердца, гипертонию или инсульт.
75. Способ по п. 74, где болезнь сердца представляет собой инфаркт миокарда или сердечную недостаточность.
76. Способ по п. 73, где почечное осложнение представляет собой нефропатию или почечную недостаточность.
77. Способ по п. 73, где неврологическое осложнение представляет собой невропатию.
78. Способ по п. 77, где невропатия представляет собой периферическую невропатию, вегетативную невропатию, нейропатическая артропатия, краниальную невропатию, компрессионную мононевропатию, бедренную невропатию, очаговую невропатию, торакальную радикулопатию или одностороннее свисание стопы.
79. Способ по п. 73, где офтальмологическое осложнение представляет собой глаукому, катаракту, непролиферативную ретинопатию, пролиферативную ретинопатию или отек желтого пятна.
80. Способ по п. 73, где осложнение, связанное с ногами, представляет собой периферическую невропатию, сухость кожи ног, мозоль, язву ног, нарушение кровообращения или ампутацию.
81. Способ по п. 73, где осложнение, связанное с психическим здоровьем, представляет собой гнев, отрицание, депрессию, стресс или диабетический дистресс.
82. Способ по п. 73, где осложнение, связанное с беременностью, представляет собой врожденный дефект, преждевременные роды, выкидыш, макросомию, гипогликемию, инфекцию, преэклампсию, желтуху или респираторный дистресс-синдром.
83. Способ по п. 73, где дерматологическое осложнение представляет собой бактериальную инфекцию, грибковую инфекцию, зуд, черный акантоз, диабетическую дермопатию, липоидный диабетический некробиоз, кожную аллергическую реакцию, диабетический буллез, эруптивный ксантоматоз, пальцевой склероз или диссеминированную кольцевидную гранулему.
84. Способ по любому из пп. 45-72, где осложнение диабета 2 типа представляет собой диабетический кетоацидоз, гиперосмолярный гипергликемический некетотический синдром, инфекцию гепатита B, ВИЧ-инфекцию, апноэ во сне или гастропарез.
85. Способ по любому из пп. 20, 22, 36, 38, 52 или 60, где блокатор альфа-гликозидазы представляет собой акарбозу, миглитол, или воглибозу, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
86. Композиция, содержащая:
(a) эффективное количество CETP ингибитора и антидиабетического агента; и
(b) фармацевтически приемлемый носитель или среду.
87. Композиция по п. 86, где CETP ингибитор представляет собой: далцетрапиб; торцетрапиб; анацетрапиб; евацетрапиб; обицетрапиб; BMS795311; CP-800,569; DLBS-1449; ATH-03; DRL-17822; JNJ-28545595; JNJ-28614872; BAY 19-4789; BAY 38-1315; BAY 60-5521; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-ацетиламино-3-фенилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]3-пиридинтиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]хлортиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]метокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]тиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]фенокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]циклопропантиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-ацетиламино-4-карбамоилтиобутират; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-гидрокси-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]тиоацетат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклопентанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-трифторметилфенил]-2,2-диметилтиопропионат; O-метил S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламинофенилмонотиокарбонат; S-[2-(1-метилциклогексанкарбониламино)фенил]S-фенилдитиокарбонат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]N-фенилтиокарбамат; S-[2-(пивалоиламино)-4-трифторметилфенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклопропилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(2-циклогексилпропиониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-пентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклопропилметилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-циклогексилметилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопропилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогептанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклобутанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-нитрофенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-циано-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-хлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[5-хлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4-фтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[4,5-дифтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[5-фтор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]-2,2-диметилтиопропионат; бис-[4,5-дихлор-2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]дисульфид; 2-тетрагидрофурилметил 2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил дисульфид; N-(2-меркаптофенил)-1-этилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-пропилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-бутилциклогексанкарбоксамид; N-(2-меркаптофенил)-1-изобутилциклогексанкарбоксамид; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]циклогексантиокарбоксилат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]тиобензоат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)фенил]5-карбокситиопентаноат; S-[2-(1-изопентилциклогексанкарбониламино)-4-метилфенил]тиоацетат; бис-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]дисульфид; N-(2-меркаптофенил)-1-(2-этилбутил)циклогексанкарбоксамид; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-2-метилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]1-ацетилпиперидин-4-тиокарбоксилат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]тиоацетат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2,2-диметилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]метокситиоацетат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-2-гидрокси-2-метилтиопропионат; S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексанкарбониламино]фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-4-хлорфенокситиоацетат; или S-[2-(1-изобутилциклогексанкарбониламино)фенил]-1-ацетилпиперидин-4-тиокарбоксилат; или фармацевтически приемлемую соль любого из приведенных выше.
88. Композиция по п. 86 или 87, где антидиабетический агент представляет собой метформин, сульфонилмочевину, тиазолидиндион, глинид, блокатор альфа-гликозидазы, GLP-1, GLP-1 аналог, инсулин, инсулиновый аналог или DPP-IV ингибитор, или их фармацевтически приемлемую соль.
89. Композиция по п. 88, где сульфонилмочевина представляет собой ацетогексамид, карбутамид, хлорпропамид, глицикламид, метагексамид, толазамид, толбутамид, глибенкламид, глиборнурид, гликлазид, глипизид, гликидон, глизоксепид, гликлопирамид или глимепирид, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
90. Композиция по п. 88, где тиазолидиндион представляет собой пиоглитазон, розиглитазон, лобеглитазон, циглитазон, дарглитазон, энглитазон, нетоглитазон, ривоглитазон, троглитазон или балаглитазон, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
91. Композиция по п. 88, где глинид представляет собой репаглинид, натеглинид или митиглинид, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
92. Композиция по п. 88, где блокатор альфа-гликозидазы представляет собой акарбозу, миглитол или воглибозу, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
93. Композиция по п. 88, где GLP-1 аналог представляет собой эксенатид, лираглутид, ликсисенатид, альбиглутид, дулаглутид или семаглутид, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
94. Композиция по п. 88, где инсулиновый аналог представляет собой глулизин, лиспро, аспарт, инсулин гларгин, инсулин детемир или инсулин деглудек, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
95. Композиция по п. 88, где DPP-IV ингибитор представляет собой ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин, гемиглиптин, анаглиптин, тенелиглиптин, алоглиптин, трелаглиптин, омариглиптин, эвоглиптин, гозоглиптин или дутоглиптин, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
96. Способ по любому из пп. 20, 22, 36 и 38, где сульфонилмочевина представляет собой ацетогексамид, карбутамид, хлорпропамид, глицикламид, метагексамид, толазамид, толбутамид, глибенкламид, глиборнурид, гликлазид, глипизид, гликидон, глизоксепид, гликлопирамид или глимепирид, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
97. Способ по любому из пп. 20, 22, 36 и 38, где тиазолидиндион представляет собой пиоглитазон, розиглитазон, лобеглитазон, циглитазон, дарглитазон, энглитазон, нетоглитазон, ривоглитазон, троглитазон или балаглитазон, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
98. Способ по любому из пп. 20, 22, 36 и 38, где глинид представляет собой репаглинид, натеглинид или митиглинид, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
99. Способ по любому из пп. 20, 22, 36 и 38, где блокатор альфа-гликозидазы представляет собой акарбозу, миглитол, или воглибозу, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
100. Способ по любому из пп. 20, 22, 36 и 38, где GLP-1 аналог представляет собой эксенатид, лираглутид, ликсисенатид, альбиглутид, дулаглутид или семаглутид, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
101. Способ по любому из пп. 20, 22, 36 и 38, где инсулиновый аналог представляет собой глулизин, лиспро, аспарт, инсулин гларгин, инсулин детемир или инсулин деглудек, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
102. Способ по любому из пп. 20, 22, 36 и 38, где DPP-IV ингибитор представляет собой ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин, гемиглиптин, анаглиптин, тенелиглиптин, алоглиптин, трелаглиптин, омариглиптин, эвоглиптин, гозоглиптин или дутоглиптин, или фармацевтически приемлемую соль приведенных выше.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US62/716,630 | 2018-08-09 | ||
| US62/716,639 | 2018-08-09 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2021105658A true RU2021105658A (ru) | 2022-09-09 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20230028588A1 (en) | Pharmaceutical combination for use in glycemic control in diabetes type 2 patients | |
| EP2771024B1 (en) | Treatment protocol of diabetes type 2 | |
| US8389472B2 (en) | Exendin-4 to treat nonalcoholic steatohepatitis and nonalcoholic fatty liver disease | |
| AU2006222060B2 (en) | Roflumilast for the treatment of diabetes mellitus | |
| JP2015044875A5 (ru) | ||
| US20040097411A1 (en) | Method of treating left ventricular dysfunction | |
| US20120277147A1 (en) | Prevention of hypoglycaemia in diabetes mellitus type 2 patients | |
| KR102371364B1 (ko) | 당뇨병 치료를 위한 글루코키나아제 활성화제 조성물 | |
| AU2016232448C1 (en) | Treatment type 2 diabetes mellitus patients | |
| JP6692903B2 (ja) | 高血糖症を処置する方法 | |
| JP2016041739A (ja) | 糖尿病の補助療法としてのディアセレインの使用方法 | |
| RU2021105658A (ru) | Способы отсрочки возникновения диабета 2 типа и замедления прогрессии, и лечения диабета 2 типа | |
| JPWO2019217165A5 (ru) | ||
| US20210093698A1 (en) | Treatment of type 2 diabetes mellitus | |
| RU2023131046A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая агонист gpr40 и ингибитор sglt-2 | |
| Drake | Combined GIP/GLP-1 Agonist: Safe for Type 2 Diabetes Patients? | |
| Mikhail | Semaglutide: The First Oral Glucagon-like Peptide 1 Agonist | |
| FUJIWARA | SWITCH FROM INSULIN THERAPY TO INTENSIVE COMBINATION THERAPY WITH PIOGLITAZONE AND OTHER ORAL HYPOGLYCEMIC AGENTS IN PATIENTS WITH TYPE 2 DIABETES | |
| TWI461192B (zh) | 降低血脂異常病患之糖化血色素的醫藥組成物 | |
| Galstyan | HYPOGLYCEMIC EFFECTS OF FLOZINES COMPARED TO SULFONYLUREA IN PATIENTS WITH TYPE 2 DIABETES MELLITUS | |
| Szymborska-Kajanek et al. | Inhaled insulin-the breakthrough in the treatment of diabetes? | |
| Krans | Insulin, glucagon, and hypoglycemic drugs | |
| PubChem | Mechanism of action | |
| Seherawat | Diabetes and its management | |
| AU2011253752A1 (en) | Roflumilast for the treatment of diabetes mellitus |