RU2021104237A - VISUALIZATION TOOLS FOR RADIOACTIVE LABELED EXOGENOUS AND ENDOGENOUS ALBUMIN - Google Patents

VISUALIZATION TOOLS FOR RADIOACTIVE LABELED EXOGENOUS AND ENDOGENOUS ALBUMIN Download PDF

Info

Publication number
RU2021104237A
RU2021104237A RU2021104237A RU2021104237A RU2021104237A RU 2021104237 A RU2021104237 A RU 2021104237A RU 2021104237 A RU2021104237 A RU 2021104237A RU 2021104237 A RU2021104237 A RU 2021104237A RU 2021104237 A RU2021104237 A RU 2021104237A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
group
metal complex
cancer
subject
Prior art date
Application number
RU2021104237A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Феликс КРАТЦ
Халид АБУ АДЖАДЖ
Анна ВАРНЕКЕ
Фридерике И. НОЛЛЬМАНН
Штефан Давид КЕСТЕР
Хавьер ГАРСИА ФЕРНАНДЕС
Лара ПЕЗ
Штеффен ДАУМ
Йоханнес Полл МАГНУССОН
Сергей ЧЕРЧЕЯ
Патрисиа ПЕРЕЗ ГАЛАН
Федерико МЕДДА
Original Assignee
Центурион Байофарма Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Центурион Байофарма Корпорейшн filed Critical Центурион Байофарма Корпорейшн
Publication of RU2021104237A publication Critical patent/RU2021104237A/en

Links

Claims (215)

1. Металлокомплекс Формулы (I) или (II), или (III)1. Metal complex of Formula (I) or (II) or (III)
Figure 00000001
Figure 00000001
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4+или 99mTc3 +;M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4+ or 99m Tc 3 + ; X отсутствует или выбран из -NH- и -O-;X is absent or selected from -NH- and -O-; R1 отсутствует или необязательно замещен C1-C18 алкилом, при этом в вышеупомянутом C1-C18 алкиле до шести атомов углерода включительно необязательно независимо заменены каждый на -OCH2CH2-;R 1 is absent or optionally substituted with C1-C18 alkyl, wherein up to and including six carbon atoms in the aforementioned C1-C18 alkyl are optionally independently replaced each with —OCH 2 CH 2 —; Y отсутствует или выбран из -O-C(O)-, -C(O)-O-, -NH-C(O)-, - C(O)-NH-, -NH-C(O)-NH-, -O-C(O)-O-, -NH-C(O)-O- и -O-C(O)-NH-;Y is absent or selected from -O-C(O)-, -C(O)-O-, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-NH-, -O-C(O)-O-, -NH-C(O)-O- and -O-C(O)-NH-; R2 необязательно замещен C1-C18 алкилом, при этом в вышеупомянутом C1-C18 алкиле до шести атомов углерода включительно необязательно независимо заменены каждый на OCH2CH2-; иR 2 is optionally substituted with C1-C18 alkyl, with up to and including six carbon atoms in the aforementioned C1-C18 alkyl optionally independently each replaced with OCH 2 CH 2 -; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы. TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 2. Металлокомплекс по п. 1, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (I)2. The metal complex according to claim 1, characterized in that it has the structure of Formula (I)
Figure 00000002
Формула I,
Figure 00000002
Formula I
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4+или 99mTc3 +;M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4+ or 99m Tc 3 + ; X отсутствует или выбран из -NH- и -O-;X is absent or selected from -NH- and -O-; R1 отсутствует или необязательно замещен C1-C18 алкилом, при этом в вышеупомянутом C1-C18 алкиле до шести атомов углерода включительно необязательно независимо заменены каждый на -OCH2CH2-;R 1 is absent or optionally substituted with C1-C18 alkyl, wherein up to and including six carbon atoms in the aforementioned C1-C18 alkyl are optionally independently replaced each with —OCH 2 CH 2 —; Y отсутствует или выбран из -O-C(O)-, -C(O)-O-, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-NH-, -O-C(O)-O-, -NH-C(O)-O- и -O-C (O)-NH-;Y is absent or selected from -O-C(O)-, -C(O)-O-, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-NH-, -O-C(O)-O-, -NH-C(O)-O- and -O-C(O)-NH-; R2 необязательно замещен C1-C18 алкилом, при этом в вышеупомянутом C1-C18 алкиле до шести атомов углерода включительно необязательно независимо заменены каждый на -OCH2CH2-; иR 2 is optionally substituted with C1-C18 alkyl, with up to and including six carbon atoms in the aforementioned C1-C18 alkyl optionally independently each replaced with —OCH 2 CH 2 —; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы. TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 3. Металлокомплекс по п. 1, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (II)3. The metal complex according to claim 1, characterized in that it has the structure of Formula (II)
Figure 00000003
Формула (II),
Figure 00000003
Formula (II),
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4+или 99mTc3 +;M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4+ or 99m Tc 3 + ; R1 отсутствует или необязательно замещен C1-C18 алкилом, при этом в вышеупомянутом C1-C18 алкиле до шести атомов углерода включительно необязательно независимо заменены каждый на -OCH2CH2-;R 1 is absent or optionally substituted with C1-C18 alkyl, wherein up to and including six carbon atoms in the aforementioned C1-C18 alkyl are optionally independently replaced each with —OCH 2 CH 2 —; Y отсутствует или выбран из -O-C(O)-, -C(O)-O-, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-NH-, -O-C(O)-O-, -NH-C(O)-O-, и -O-C(O)-NH-;Y is absent or selected from -O-C(O)-, -C(O)-O-, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-NH-, -O-C(O)-O-, -NH-C(O)-O-, and -O-C(O)-NH-; R2 необязательно замещен C1-C18 алкилом, при этом в вышеупомянутом C1-C18 алкиле до шести атомов углерода включительно необязательно независимо заменены каждый на -OCH2CH2-; иR 2 is optionally substituted with C1-C18 alkyl, with up to and including six carbon atoms in the aforementioned C1-C18 alkyl optionally independently each replaced with —OCH 2 CH 2 —; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы. TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 4. Металлокомплекс по п. 1, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (III)4. The metal complex according to claim 1, characterized in that it has the structure of Formula (III)
Figure 00000004
Формула (III),
Figure 00000004
Formula (III),
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4+или 99mTc3 +;M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4+ or 99m Tc 3 + ; R1 отсутствует или необязательно замещен C1-C18 алкилом, при этом в вышеупомянутом C1-C18 алкиле до шести атомов углерода включительно необязательно независимо заменены каждый на -OCH2CH2-;R 1 is absent or optionally substituted with C1-C18 alkyl, wherein up to and including six carbon atoms in the aforementioned C1-C18 alkyl are optionally independently replaced each with —OCH 2 CH 2 —; Y отсутствует или выбран из -O-C(O)-, -C(O)-O-, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-NH-, -O-C(O)-O-, -NH-C(O)-O- и -O-C(O)-NH-;Y is absent or selected from -O-C(O)-, -C(O)-O-, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-NH-, -O-C(O)-O-, -NH-C(O)-O- and -O-C(O)-NH-; R2 необязательно замещен C1-C18 алкилом, при этом в вышеупомянутом C1-C18 алкиле до шести атомов углерода включительно необязательно независимо заменены каждый на -OCH2CH2-; иR 2 is optionally substituted with C1-C18 alkyl, with up to and including six carbon atoms in the aforementioned C1-C18 alkyl optionally independently each replaced with —OCH 2 CH 2 —; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы.TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 5. Металлокомплекс по п. 1, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (IV), (V) или (VI)5. The metal complex according to claim 1, characterized in that it has the structure of Formula (IV), (V) or (VI)
Figure 00000005
Figure 00000005
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4 +, или 99mTc3 + M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4 + , or 99m Tc 3 + m=1 или 2;m=1 or 2; n=1-5;n=1-5; o=1-12; иo=1-12; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы. TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 6. Металлокомплекс по п. 5, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (IV)6. The metal complex according to claim 5, characterized in that it has the structure of Formula (IV)
Figure 00000006
Формула (IV),
Figure 00000006
Formula (IV),
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4 +, или 99mTc3 + M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4 + , or 99m Tc 3 + m=1 или 2;m=1 or 2; n=1-5;n=1-5; o=1-12; иo=1-12; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы. TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 7. Металлокомплекс по п. 5, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (V)7. The metal complex according to claim 5, characterized in that it has the structure of Formula (V)
Figure 00000007
Формула (V),
Figure 00000007
Formula (V),
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4+или 99mTc3 +;M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4+ or 99m Tc 3 + ; n=1-5;n=1-5; o=1-12; иo=1-12; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы. TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 8. Металлокомплекс по п. 5, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (VI):8. The metal complex according to claim 5, characterized in that it has the structure of Formula (VI):
Figure 00000008
Формула (VI),
Figure 00000008
Formula (VI),
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4 +, или 99mTc3 +;M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4 + , or 99m Tc 3 + ; n=1-5;n=1-5; o=1-12; иo=1-12; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы.TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 9. Металлокомплекс по п. 1, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (VII), (VIII) или (IX)9. The metal complex according to claim 1, characterized in that it has the structure of Formula (VII), (VIII) or (IX)
Figure 00000009
Figure 00000009
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4 +, или 99mTc3 +;M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4 + , or 99m Tc 3 + ; m=1 или 2;m=1 or 2; n=1-5; иn=1-5; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы.TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 10. Металлокомплекс по п. 9, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (VII)10. The metal complex according to claim 9, characterized in that it has the structure of Formula (VII)
Figure 00000010
Формула (VII),
Figure 00000010
Formula (VII),
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4 +, или 99mTc3 +;M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4 + , or 99m Tc 3 + ; m=1 или 2;m=1 or 2; n=1-5; иn=1-5; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы.TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 11. Металлокомплекс по п. 9, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (VIII):11. The metal complex according to claim 9, characterized in that it has the structure of Formula (VIII):
Figure 00000011
Формула (VIII),
Figure 00000011
Formula (VIII),
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4 +, или 99mTc3 +;M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4 + , or 99m Tc 3 + ; n=1-5; иn=1-5; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы.TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 12. Металлокомплекс по п. 9, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (IX)12. The metal complex according to claim 9, characterized in that it has the structure of Formula (IX)
Figure 00000012
Figure 00000012
Формула (IX),Formula (IX), или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4+или 99mTc3 +;M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4+ or 99m Tc 3 + ; n=1-5; иn=1-5; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы.TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 13. Металлокомплекс по п. 1, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (X), (XI) или (XII)13. The metal complex according to claim 1, characterized in that it has the structure of Formula (X), (XI) or (XII)
Figure 00000013
Figure 00000013
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4+или 99mTc3 +;M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4+ or 99m Tc 3 + ; p=1-12; иp=1-12; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы.TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 14. Металлокомплекс по п. 13, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (X)14. The metal complex according to claim 13, characterized in that it has the structure of Formula (X)
Figure 00000014
Формула (X),
Figure 00000014
Formula (X),
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4 +, или 99mTc3 +;M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4 + , or 99m Tc 3 + ; p=1-12; иp=1-12; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы.TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 15. Металлокомплекс по п. 13, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (XI)15. The metal complex according to claim 13, characterized in that it has the structure of Formula (XI)
Figure 00000015
Формула (XI),
Figure 00000015
Formula (XI),
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4 +, или 99mTc3 +;M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4 + , or 99m Tc 3 + ; p=1-12; иp=1-12; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы.TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 16. Металлокомплекс по п. 13, отличающийся тем, что имеет структуру Формулы (XII)16. The metal complex according to claim 13, characterized in that it has the structure of Formula (XII)
Figure 00000016
Формула (XII),
Figure 00000016
Formula (XII),
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, гдеwhere М является 111In3 +, 67Ga3 +, 99mTc4 +, или 99mTc3 +;M is 111 In 3 + , 67 Ga 3 + , 99m Tc 4 + , or 99m Tc 3 + ; p=1-12; иp=1-12; and TBG представляет собой тиол-связывающую группу, выбранную из необязательно замещенной малеимидной группы, необязательно замещенной галоацетамидной группы, необязательно замещенной галоацетатной группы, необязательно замещенной пиридилдитио группы, необязательно замещенной изотиоцианатной группы, необязательно замещенной винилкарбонильной группы, необязательно замещенной азиридиновой группы, необязательно замещенной дисульфидной группы и необязательно замещенной ацетиленовой группы.TBG is a thiol-linking group selected from an optionally substituted maleimide group, an optionally substituted haloacetamide group, an optionally substituted haloacetate group, an optionally substituted pyridyldithio group, an optionally substituted isothiocyanate group, an optionally substituted vinylcarbonyl group, an optionally substituted aziridine group, an optionally substituted disulfide group, and an optionally substituted acetylenic group. 17. Металлокомплекс по любому из пп. 1-16, его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, отличающийся тем, что TBG является необязательно замещенной малеимидной группой.17. The metal complex according to any one of paragraphs. 1-16, its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, wherein TBG is an optionally substituted maleimide group. 18. Металлокомплекс по любому из пп.1-17, его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, отличающиеся тем, что TBG является18. The metal complex according to any one of claims 1 to 17, its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, characterized in that TBG is
Figure 00000017
.
Figure 00000017
.
19. Металлокомплекс по любому из пп. 1-18, его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат, отличающийся тем, что М является 111In3 +.19. The metal complex according to any one of paragraphs. 1-18, its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, characterized in that M is 111 In 3 + . 20. Металлокомплекс по п. 1, отличающийся тем, что указанный металлокомплекс выбран из20. The metal complex according to claim. 1, characterized in that the specified metal complex is selected from
Figure 00000018
Figure 00000018
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат.or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. 21. Металлокомплекс по п. 1, отличающийся тем, что указанный металлокомплекс выбран из21. The metal complex according to claim. 1, characterized in that the specified metal complex is selected from
Figure 00000019
Figure 00000019
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат.or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. 22. Металлокомплекс по п. 1, отличающийся тем, что указанный металлокомплекс выбран из22. The metal complex according to claim. 1, characterized in that the specified metal complex is selected from
Figure 00000020
Figure 00000020
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат.or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. 23. Металлокомплекс по п. 1, отличающийся тем, что указанный металлокомплекс выбран из23. The metal complex according to claim. 1, characterized in that the specified metal complex is selected from
Figure 00000021
Figure 00000021
или его сопряженная кислота, или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат.or its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. 24. Металлокомплекс по любому из пп. 1-23, отличающийся тем, что противокатион фармацевтически приемлемой соли выбран из: одного или двух Na +, K +, или NH4 +; или одного Ca2+или Mg2 +.24. The metal complex according to any one of paragraphs. 1-23, characterized in that the countercation of a pharmaceutically acceptable salt is selected from: one or two Na + , K + , or NH 4 + ; or one Ca 2+ or Mg 2 + . 25. Фармацевтическая композиция, включающая: a) металлокомплекс по любому из пп. 1-24, его сопряженную кислоту, или их фармацевтически приемлемую соль или гидрат, и б) фармацевтически приемлемый носитель.25. Pharmaceutical composition, comprising: a) metal complex according to any one of paragraphs. 1-24, its conjugate acid, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, and b) a pharmaceutically acceptable carrier. 26. Фармацевтическая композиция по п. 25, отличающаяся тем, что металлокомплекс ковалентно связывается с тиоловой группой цистеина-34 эндогенного или экзогенного альбумина. 26. Pharmaceutical composition according to claim 25, characterized in that the metal complex covalently binds to the thiol group of cysteine-34 of endogenous or exogenous albumin. 27. Способ диагностики заболевания у субъекта, в котором указанное заболевание выбрано из рака, вирусного заболевания, аутоиммунного заболевания, острого или хронического воспалительного заболевания, и заболевания, вызванного бактериями, грибками или другими микроорганизмами, включающий введение вышеупомянутому субъекту диагностически эффективного количества металлокомплекса по любому из пп. 1-24 или фармацевтической композиции по п. 25 или 26 и последующее проведение указанному субъекту визуализации методом ОЭКТ (однофотонной эмиссионной компьютерной томографии).27. A method for diagnosing a disease in a subject, wherein said disease is selected from cancer, a viral disease, an autoimmune disease, an acute or chronic inflammatory disease, and a disease caused by bacteria, fungi, or other microorganisms, comprising administering to the aforementioned subject a diagnostically effective amount of a metal complex according to any one of pp. 1-24 or a pharmaceutical composition according to claim 25 or 26 and then subjecting said subject to imaging by SPECT (single photon emission computed tomography). 28. Способ по п. 27, отличающийся тем, что заболеванием является рак.28. The method according to claim 27, characterized in that the disease is cancer. 29. Способ диагностики рака у субъекта, включающий29. A method for diagnosing cancer in a subject, comprising введение субъекту детектируемого количества металлокомплекса по любому из пп. 1-24 или фармацевтической композиции п. 25 или 26; administering to a subject a detectable amount of a metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 or the pharmaceutical composition of claim 25 or 26; проведение указанному субъекту визуализации после введения металлокомплекса или фармацевтической композиции для обнаружения сигнала от радиоактивно меченного металлокомплекса, performing imaging on said subject after administration of the metal complex or pharmaceutical composition to detect a signal from the radioactively labeled metal complex, при этом обнаружение присутствия указанного сигнала от радиоактивного изотопа в ткани указывает, что ткань злокачественна, с диагностированием тем самым рака у субъекта.wherein detection of the presence of said signal from a radioactive isotope in the tissue indicates that the tissue is malignant, thereby diagnosing cancer in the subject. 30. Способ диагностики рака у субъекта, включающий30. A method for diagnosing cancer in a subject, comprising введение субъекту детектируемого количества металлокомплекса по любому из пп.1-24 или фармацевтической композиции по п. 25 или 26; administering to the subject a detectable amount of a metal complex according to any one of claims 1 to 24 or a pharmaceutical composition according to claim 25 or 26; проведение указанному субъекту визуализации после введения металлокомплекса или фармацевтической композиции для обнаружения сигнала от радиоактивной метки металлокомплекса, performing visualization of the specified subject after the introduction of the metal complex or pharmaceutical composition to detect a signal from the radioactive label of the metal complex, при этом обнаружение в ткани повышенного накопления сигнала от указанной радиоактивной метки по сравнению с незлокачественной тканью того же типа указывает, что ткань злокачественная, с диагностированием тем самым рака у субъекта.wherein detection in the tissue of increased signal accumulation from said radioactive label compared to non-malignant tissue of the same type indicates that the tissue is malignant, thereby diagnosing cancer in the subject. 31. Способ диагностики рака у субъекта, включающий31. A method for diagnosing cancer in a subject, comprising введение субъекту металлокомплекса по любому из п. 1-24 или фармацевтической композиции по п. 25 или 26, при этом металлокомплекс связывается с альбумином с образованием конъюгата металлокомплекс-альбумин, и указанный коньюгат металлокомплекс-альбумин накапливается в злокачественной ткани; administering to the subject a metal complex according to any one of paragraphs 1-24 or a pharmaceutical composition according to paragraphs 25 or 26, wherein the metal complex binds to albumin to form a metal complex-albumin conjugate, and said metal complex-albumin conjugate accumulates in malignant tissue; проведение указанному субъекту визуализации после введения ему металлокомплекса или фармацевтической композиции для обнаружения сигнала от радиоактивной метки металлокомплекса, при этом обнаружение присутствия сигнала от радиоактивной метки в ткани указывает, что ткань злокачественная, с диагностированием тем самым рака у субъекта.subjecting said subject to imaging after administration of the metal complex or pharmaceutical composition to detect a signal from the radioactive label of the metal complex, wherein detecting the presence of a signal from the radioactive label in the tissue indicates that the tissue is malignant, thereby diagnosing cancer in the subject. 32. Способ лечения рака у субъекта, включающий 32. A method of treating cancer in a subject, comprising введение субъекту металлокомплекса по любому из пп. 1-24 или фармацевтической композиции п. 25 или 26, при этом металлокомплекс связывается с альбумином с образованием коньюгата металлокомплекс-альбумин, и указанный коньюгат металлокомплекс-альбумин накапливается в злокачественной ткани; introduction to the subject of the metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 or the pharmaceutical composition of claim 25 or 26, wherein the metal complex binds to albumin to form a metal complex-albumin conjugate, and said metal complex-albumin conjugate accumulates in malignant tissue; проведение указанному субъекту визуализации после введения ему металлокомплекса или фармацевтической композиции для обнаружения сигнала от радиоактивной метки металлокомплекса, при этом обнаружение присутствия сигнала от радиоактивной метки в ткани указывает, что ткань злокачественная; subjecting said subject to imaging after administration of the metal complex or pharmaceutical composition to detect a signal from the radioactive label of the metal complex, wherein detecting the presence of a signal from the radioactive label in the tissue indicates that the tissue is malignant; диагностирование у субъекта рака в указанной ткани; иdiagnosing the subject with cancer in said tissue; and введение субъекту терапевтически эффективного количества химиотерапевтического агента.administering to the subject a therapeutically effective amount of the chemotherapeutic agent. 33. Способ диагностирования у субъекта рака, который восприимчив к альбумин-связывающему химиотерапевтическому агенту, включающий33. A method for diagnosing cancer in a subject that is susceptible to an albumin-binding chemotherapeutic agent, comprising введение субъекту металлокомплекса по любому из пп. 1-24 или фармацевтической композиции по п. 25 или 26, при этом металлокомплекс связывается с альбумином с образованием конъюгата металлокомплекс-альбумин, и указанный коньюгат металлокомплекс-альбумин накапливается в злокачественной ткани; introduction to the subject of the metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 or a pharmaceutical composition according to claim 25 or 26, wherein the metal complex binds to albumin to form a metal complex-albumin conjugate, and said metal complex-albumin conjugate accumulates in malignant tissue; проведение субъекту визуализации после введения ему металлокомплекса или фармацевтической композиции для обнаружения сигнала от радиоактивной метки металлокомплекса, при этом обнаружение присутствия указанного сигнала от радиоактивной метки в ткани указывает, что ткань злокачественная; subjecting the subject to imaging after administration of the metal complex or pharmaceutical composition to detect a signal from the radioactive label of the metal complex, wherein detecting the presence of said signal from the radioactive label in the tissue indicates that the tissue is malignant; диагностирование у субъекта рака, который чувствителен к терапии альбумин-связывающим химиотерапевтическим агентом. diagnosing the subject with cancer that is sensitive to therapy with an albumin-binding chemotherapeutic agent. 34. Способ лечения у субъекта рака, который восприимчив к альбумин-связывающему химиотерапевтическому агенту, включающий введение субъекту металлокомплекса по любому из пп. 1-24 или фармацевтической композиции п. 25 или 26, при этом металлокомплекс связывается с альбумином с образованием коньюгата металлокомплекс-альбумин, и указанный коньюгат металлокомплекс-альбумин накапливается в злокачественной ткани; 34. A method of treating a cancer subject that is susceptible to an albumin-binding chemotherapeutic agent, comprising administering to the subject a metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 or the pharmaceutical composition of claim 25 or 26, wherein the metal complex binds to albumin to form a metal complex-albumin conjugate, and said metal complex-albumin conjugate accumulates in malignant tissue; проведение субъекту визуализации после введения ему металлокомплекса или фармацевтической композиции для детектирования сигнала от радиоактивной метки металлокомплекса, при этом обнаружение присутствия указанного сигнала от радиоактивной метки в ткани указывает, что ткань злокачественная, performing imaging on the subject after the introduction of a metal complex or a pharmaceutical composition to detect a signal from the radioactive label of the metal complex, while detecting the presence of the specified signal from the radioactive label in the tissue indicates that the tissue is malignant, диагностирование у субъекта рака, который восприимчив к терапии альбумин-связывающим химиотерапевтическим агентом; иdiagnosing the subject with cancer that is susceptible to therapy with an albumin-binding chemotherapeutic agent; and введение субъекту терапевтически эффективного количества указанного альбумин-связывающего химиотерапевтического агента.administering to the subject a therapeutically effective amount of said albumin-binding chemotherapeutic agent. 35. Способ, включающий 35. A method comprising введение субъекту металлокомплекса по любому из пп. 1-24 или фармацевтической композиции п. 25 или 26, при этом металлокомплекс связывается с альбумином с образованием конъюгата металлокомплекс-альбумин, и указанный конъюгат металлокомплекс-альбумин накапливается в злокачественной ткани; introduction to the subject of the metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 or the pharmaceutical composition of claim 25 or 26, wherein the metal complex binds to albumin to form a metal complex-albumin conjugate, and said metal complex-albumin conjugate accumulates in malignant tissue; проведение субъекту визуализации после введения ему металлокомплекса или фармацевтической композиции для детектирования сигнала от радиоактивной метки металлокомплекса, при этом обнаружение присутствия указанного сигнала от радиоактивной метки в ткани указывает, что ткань злокачественная;subjecting the subject to imaging after administration of the metal complex or pharmaceutical composition to detect a signal from the radioactive label of the metal complex, wherein detecting the presence of said signal from the radioactive label in the tissue indicates that the tissue is malignant; диагностирование у субъекта рака в указанной ткани; и diagnosing the subject with cancer in said tissue; and введение субъекту терапевтически эффективного количества альбумин-связывающего химиотерапевтического агента.administering to the subject a therapeutically effective amount of an albumin-binding chemotherapeutic agent. 36. Способ, включающий 36. A method comprising введение субъекту металлокомплекса по любому из пп. 1-24 или фармацевтической композиции п. 25 или 26, при этом металлокомплекс связывается с альбумином с образованием конъюгата металлокомплекс-альбумин, и указанный конъюгат металлокомплекс-альбумин накапливается в злокачественной ткани; introduction to the subject of the metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 or the pharmaceutical composition of claim 25 or 26, wherein the metal complex binds to albumin to form a metal complex-albumin conjugate, and said metal complex-albumin conjugate accumulates in malignant tissue; проведение субъекту визуализации после введения ему металлокомплекса или фармацевтической композиции для детектирования сигнала от радиоактивной метки металлокомплекса, при этом обнаружение присутствия указанного сигнала от радиоактивной метки в ткани указывает, что ткань злокачественная; subjecting the subject to imaging after administration of the metal complex or pharmaceutical composition to detect a signal from the radioactive label of the metal complex, wherein detecting the presence of said signal from the radioactive label in the tissue indicates that the tissue is malignant; диагностирование у субъекта рака в указанной ткани; diagnosing the subject with cancer in said tissue; классификацию субъекта как восприимчивого к альбумин-связывающему химиотерапевтическому агенту; иclassifying the subject as susceptible to an albumin-binding chemotherapeutic agent; and введение субъекту терапевтически эффективного количества указанного альбумин-связывающего химиотерапевтического агента.administering to the subject a therapeutically effective amount of said albumin-binding chemotherapeutic agent. 37. Способ оценки чувствительности субъекта с раковым заболеванием к альбумин-связывающему химиотерапевтическому агенту, включающий 37. A method for assessing the sensitivity of a subject with cancer to an albumin-binding chemotherapeutic agent, comprising введение субъекту металлокомплекса по любому из пп. 1-24 или фармацевтической композиции по п. 25 или 26, при этом металлокомплекс связывается с альбумином с образованием конъюгата металлокомплекс-альбумин, и указанный конъюгат металлокомплекс-альбумин накапливается в злокачественной ткани; introduction to the subject of the metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 or a pharmaceutical composition according to claim 25 or 26, wherein the metal complex binds to albumin to form a metal complex-albumin conjugate, and said metal complex-albumin conjugate accumulates in malignant tissue; проведение субъекту визуализации после введения металлокомплекса или фармацевтической композиции для обнаружения сигнала от радиоактивной метки металлокомплекса, при этом присутствие указанного сигнала от радиоактивной метки в ткани указывает, что ткань злокачественная;subjecting the subject to imaging after administration of the metal complex or pharmaceutical composition to detect a signal from the radioactive label of the metal complex, wherein the presence of said signal from the radioactive label in the tissue indicates that the tissue is malignant; диагностирование у субъекта рака в указанной ткани; иdiagnosing the subject with cancer in said tissue; and классификацию указанного субъекта как чувствительного к альбумин-связывающему химиотерапевтическому агенту.classifying said subject as susceptible to an albumin-binding chemotherapeutic agent. 38. Способ оценки восприимчивости рака у субъекта к альбумин-связывающему химиотерапевтическому агенту, включающий 38. A method for assessing the susceptibility of a cancer in a subject to an albumin-binding chemotherapeutic agent, comprising введение субъекту металлокомплекса по любому из пп. 1-24 или фармацевтической композиции по п. 25 или 26, при этом металлокомплекс связывается с альбумином с образованием конъюгата металлокомплекс-альбумин, и указанный конъюгат металлокомплекс-альбумин накапливается в злокачественной ткани;introduction to the subject of the metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 or a pharmaceutical composition according to claim 25 or 26, wherein the metal complex binds to albumin to form a metal complex-albumin conjugate, and said metal complex-albumin conjugate accumulates in malignant tissue; проведение субъекту визуализации после введения ему металлокомплекса или фармацевтической композиции для детектирования присутствия сигнала от радиоактивной метки металлокомплекса, при этом обнаружение присутствия указанного сигнала от радиоактивной метки в ткани указывает, что ткань злокачественная;subjecting the subject to imaging after administration of the metal complex or pharmaceutical composition to detect the presence of a signal from the radioactive label of the metal complex, wherein detecting the presence of said signal from the radioactive label in the tissue indicates that the tissue is malignant; диагностирование у субъекта рака в указанной ткани; и diagnosing the subject with cancer in said tissue; and классификацию указанного рака у субъекта как восприимчивого к альбумин-связывающему химиотерапевтическому агенту.classifying said cancer in the subject as susceptible to an albumin-binding chemotherapeutic agent. 39. Способ оценки способности альбумин-связывающего химиотерапевтического агента лечить рак у субъекта, включающий 39. A method for evaluating the ability of an albumin-binding chemotherapeutic agent to treat cancer in a subject, comprising введение субъекту металлокомплекса по любому из пп. 1-24 или фармацевтической композиции по пп. 25 или 26, при этом металлокомплекс связывается с альбумином с образованием конъюгата металлокомплекс-альбумин, и указанный конъюгат металлокомплекс-альбумин накапливается в злокачественной ткани; introduction to the subject of the metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 or a pharmaceutical composition according to paragraphs. 25 or 26, wherein the metal complex binds to albumin to form a metal complex-albumin conjugate, and said metal complex-albumin conjugate accumulates in the malignant tissue; проведение субъекту визуализации после введения ему металлокомплекса или фармацевтической композиции для детектирования сигнала от радиоактивной метки металлокомплекса, при этом обнаружение присутствия указанного сигнала от радиоактивной метки в злокачественной ткани указывает, что альбумин-связывающий химиотерапевтический агент способен лечить рак у указанного субъекта.performing imaging on the subject after administration of a metal complex or a pharmaceutical composition to detect a signal from a radioactive label of the metal complex, while detecting the presence of said signal from a radioactive label in malignant tissue indicates that the albumin-binding chemotherapeutic agent is able to treat cancer in said subject. 40. Способ по любому из пп. 27-39, отличающийся тем, что металлокомплекс вводят в виде конъюгата металлокомплекс-альбумин, полученного ex vivo. 40. The method according to any one of paragraphs. 27-39, characterized in that the metal complex is administered in the form of a metal complex-albumin conjugate obtained ex vivo. 41. Способ п. 40, отличающийся тем, что конъюгат металлокомплекс-альбумин получен путем конъюгирования альбумина с фрагментом, соответствующим группе TBG в металлокомплексе, с последующим хелатированием с помощью М.41. The method of claim 40, characterized in that the metal complex-albumin conjugate is obtained by conjugating albumin with a fragment corresponding to the TBG group in the metal complex, followed by chelation with M. 42. Способ п. 40, отличающийся тем, что конъюгат металлокомплекс-альбумин получен хелатированием с помощью М с образованием металлокомплекса, с последующим конъюгированием альбумина с группой TBG указанного металлокомплекса с получением конъюгата металлокомплекс-альбумин.42. The method of claim 40, characterized in that the metal complex-albumin conjugate is obtained by chelation with M to form a metal complex, followed by conjugation of albumin with the TBG group of said metal complex to obtain a metal complex-albumin conjugate. 43. Способ по любому из пп. 27-42, отличающийся тем, что указанный рак выбран из аденокарциномы, увеальной меланомы, острой лейкемии, акустической невромы, ампулярной карциномы, анальной карциномы, астроцитомы, базалиомы, панкреатического рака, опухоли соединительной ткани, рака мочевого пузыря, бронхиальной карциномы, немелкоклеточной бронхиальной карциномы, рака молочной железы, лимфомы Беркитта, рака тела матки, синдрома злокачественной опухоли без выявленного первичного очага (CUP), рака толстой кишки, рака тонкого кишечника, рака яичника, карциномы эндометрия, рака желчного пузыря, карцином желчного пузыря, рака матки, рака шейки матки, опухолей шеи, носа и уха, гематологической неоплазии, волосатоклеточного лейкоза, уретрального рака, рака кожи, глиом, тестикулярного рака, саркомы Капоши, рака гортани, рака кости, колоректальной карциномы, опухолей головы/шеи, карциномы толстой кишки, краниофарингеомы, рака печени, лейкоза, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, лимфомы Ходжкина, неходжкинской лимфомы, рака желудка, рака толстой кишки, медуллобластомы, меланомы, менингиомы, почечного рака, почечно-клеточных карцином, олигодендроглиомы, карциномы пищевода, остеопластических карцином и остеолитических карцином, остеосаркомы, карциномы яичника, панкреатической карциномы, рака полового члена, рака предстательной железы, рака языка, карциномы яичника и рака лимфатического узла. 43. The method according to any one of paragraphs. 27-42, characterized in that said cancer is selected from adenocarcinoma, uveal melanoma, acute leukemia, acoustic neuroma, ampullar carcinoma, anal carcinoma, astrocytoma, basalioma, pancreatic cancer, connective tissue tumor, bladder cancer, bronchial carcinoma, non-small cell bronchial carcinoma , breast cancer, Burkitt's lymphoma, uterine body cancer, malignant tumor syndrome with no known primary site (CUP), colon cancer, small intestine cancer, ovarian cancer, endometrial carcinoma, gallbladder cancer, gallbladder carcinoma, uterine cancer, cervical cancer uterus, neck, nose and ear tumors, hematologic neoplasia, hairy cell leukemia, urethral cancer, skin cancer, gliomas, testicular cancer, Kaposi's sarcoma, laryngeal cancer, bone cancer, colorectal carcinoma, head/neck tumors, colon carcinoma, craniopharyngioma, cancer liver, leukemia, lung cancer, non-small cell lung cancer, Hodgkin's lymphoma, non-Hodgkin's lymphoma gastric cancer, colon cancer, medulloblastoma, melanoma, meningioma, kidney cancer, renal cell carcinoma, oligodendroglioma, esophageal carcinoma, osteoplastic carcinoma and osteolytic carcinoma, osteosarcoma, ovarian carcinoma, pancreatic carcinoma, penile cancer, prostate cancer, tongue cancer, ovarian carcinoma, and lymph node cancer. 44. Набор для диагностики восприимчивости субъекта с раковым заболеванием к альбумин-связывающему химиотерапевтическому агенту, где вышеупомянутый набор включает металлокомплекс по любому из пп. 1-24 или фармацевтическую композицию по п. 25 или 26.44. A kit for diagnosing the susceptibility of a subject with cancer to an albumin-binding chemotherapeutic agent, where the above kit includes a metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 or a pharmaceutical composition according to claim 25 or 26. 45. Применение металлокомплекса по любому из пп. 1-24 для изготовления лекарственного средства для диагностики рака у субъекта.45. The use of the metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 for making a medicament for diagnosing cancer in a subject. 46. Применение металлокомплекса по любому из пп. 1-24 для изготовления лекарственного средства для диагностики у субъекта рака, который чувствителен к альбумин-связывающему химиотерапевтическому агенту.46. The use of the metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 for making a medicament for diagnosing cancer in a subject that is sensitive to an albumin-binding chemotherapeutic agent. 47. Применение металлокомплекса по любому из пп. 1-24 для изготовления лекарственного средства для оценки восприимчивости субъекта к альбумин-связывающему химиотерапевтическому агенту. 47. The use of the metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 for making a medicament for assessing a subject's susceptibility to an albumin-binding chemotherapeutic agent. 48. Применение металлокомплекса по любому из пп. 1-24 для изготовления лекарственного средства для оценки восприимчивости рака у субъекта к альбумин-связывающему химиотерапевтическому агенту. 48. The use of a metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 for the manufacture of a medicament for assessing the susceptibility of a cancer in a subject to an albumin-binding chemotherapeutic agent. 49. Применение по любому из пп. 45-48, отличающееся тем, что что указанный рак выбран из аденокарциномы, увеальной меланомы, острой лейкемии, акустической невромы, ампулярной карциномы, анальной карциномы, астроцитомы, базалиомы, панкреатического рака, опухоли соединительной ткани, рака мочевого пузыря, бронхиальной карциномы, немелкоклеточной бронхиальной карциномы, рака молочной железы, лимфомы Беркитта, рака тела матки, синдрома злокачественной опухоли без выявленного первичного очага (CUP), рака толстой кишки, рака тонкого кишечника, рака яичника, карциномы эндометрия, рака желчного пузыря, карцином желчного пузыря, рака матки, рака шейки матки, опухолей шеи, носа и уха, гематологической неоплазии, волосатоклеточного лейкоза, уретрального рака, рака кожи, глиом, тестикулярного рака, саркомы Капоши, рака гортани, рака кости, колоректальной карциномы, опухолей головы/шеи, карциномы толстой кишки, краниофарингеомы, рака печени, лейкоза, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, лимфомы Ходжкина, неходжкинской лимфомы, рака желудка, рака толстой кишки, медуллобластомы, меланомы, менингиомы, почечного рака, почечно-клеточных карцином, олигодендроглиомы, карциномы пищевода, остеопластических карцином и остеолитических карцином, остеосаркомы, карциномы яичника, панкреатической карциномы, рака полового члена, рака предстательной железы, рака языка, карциномы яичника и рака лимфатического узла. 49. Application according to any one of paragraphs. 45-48, characterized in that said cancer is selected from adenocarcinoma, uveal melanoma, acute leukemia, acoustic neuroma, ampullar carcinoma, anal carcinoma, astrocytoma, basalioma, pancreatic cancer, connective tissue tumor, bladder cancer, bronchial carcinoma, non-small cell bronchial carcinomas, breast cancer, Burkitt's lymphoma, endometrial cancer, cancer syndrome without a known primary site (CUP), colon cancer, small intestine cancer, ovarian cancer, endometrial carcinoma, gallbladder cancer, gallbladder carcinomas, uterine cancer, cancer cervix, neck, nose and ear tumors, hematologic neoplasia, hairy cell leukemia, urethral cancer, skin cancer, gliomas, testicular cancer, Kaposi's sarcoma, laryngeal cancer, bone cancer, colorectal carcinoma, head/neck tumors, colon carcinomas, craniopharyngioma, liver cancer, leukemia, lung cancer, non-small cell lung cancer, Hodgkin's lymphoma, non-Hodgkin's mfoma, gastric cancer, colon cancer, medulloblastoma, melanoma, meningioma, kidney cancer, renal cell carcinoma, oligodendroglioma, esophageal carcinoma, osteoplastic carcinoma and osteolytic carcinoma, osteosarcoma, ovarian carcinoma, pancreatic carcinoma, penile cancer, prostate cancer, tongue cancer, ovarian carcinoma, and lymph node cancer. 50. Металлокомплекс по любому из пп. 1-24 для применения для диагностирования рака у субъекта.50. The metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 for use in diagnosing cancer in a subject. 51. Металлокомплекс по любому из пп. 1-24 для применения для диагностирования у субъекта рака, который восприимчив к альбумин-связывающему химиотерапевтическому агенту.51. The metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 for use in diagnosing cancer in a subject that is susceptible to an albumin-binding chemotherapeutic agent. 52. Металлокомплекс по любому из пп. 1-24 для применения для оценки восприимчивости рака у субъекта к альбумин-связывающему химиотерапевтическому агенту.52. The metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 for use in assessing the susceptibility of a cancer in a subject to an albumin-binding chemotherapeutic agent. 53. Металлокомплекс по любому из пп. 1-24 для применения для оценки восприимчивости рака у субъекта к альбумин-связывающему химиотерапевтическому агенту.53. The metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 for use in assessing the susceptibility of a cancer in a subject to an albumin-binding chemotherapeutic agent. 54. Металлокомплекс по любому из пп. 1-24 для применения для оценки способности альбумин-связывающего химиотерапевтического агента лечить рак у субъекта.54. The metal complex according to any one of paragraphs. 1-24 for use in evaluating the ability of an albumin-binding chemotherapeutic agent to treat cancer in a subject.
RU2021104237A 2018-07-23 2019-07-16 VISUALIZATION TOOLS FOR RADIOACTIVE LABELED EXOGENOUS AND ENDOGENOUS ALBUMIN RU2021104237A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62/702,081 2018-07-23

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2021104237A true RU2021104237A (en) 2022-08-24

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7304588B2 (en) Metal/radiometal-labeled PSMA inhibitors for PSMA-targeted imaging and radiotherapy
ES2624982T3 (en) Uses of HSP90 labeled inhibitors
Jacobson et al. 64Cu-AMD3100—a novel imaging agent for targeting chemokine receptor CXCR4
ligan et al. 99mTc-ethylenedicysteine-folate: a new tumor imaging agent. Synthesis, labeling and evaluation in animals
JP2017530129A (en) Method for treating cancer using tubulin complex
CN113209315A (en) Polypeptide probe for targeting tumor and application
US20220211884A1 (en) Rk polypeptide radiopharmaceutical targeting her2 and preparation method thereof
JP2021505541A5 (en)
KR20240040092A (en) Fibroblast activation protein inhibitors and uses thereof
Riva et al. Antibody‐guided diagnosis: an Italian experience on CEA‐expressing tumours
Ito et al. PET and planar imaging of tumor hypoxia with labeled metronidazole
RU2021104237A (en) VISUALIZATION TOOLS FOR RADIOACTIVE LABELED EXOGENOUS AND ENDOGENOUS ALBUMIN
Agnese et al. Pilot Study Using a Humanized CC49 Monoclonal Antibody (HuCC49° CH 2) to Localize Recurrent Colorectal Carcinoma
JP2017214308A (en) Radioactive pharmaceutical composition, and radiolabeled antibody screening method
Sogawa et al. C-kit-targeted imaging of gastrointestinal stromal tumor using radiolabeled anti-c-kit monoclonal antibody in a mouse tumor model
Umesaki et al. Early diagnosis and evaluation of therapy in postoperative recurrent cervical cancers by positron emission tomography.
US20190336621A1 (en) Radioactive compound for diagnosis of malignant melanoma and use thereof
Gamie et al. 14 Pediatric Imaging
US9234002B2 (en) Small peptide specific for lung cancer and application thereof
AU2010258599B2 (en) PET imaging of fibrogenesis
Reddy et al. Upper limb soft tissue metastasis in post mastectomy patient
JPWO2020023247A5 (en)
Singh et al. Comparative evaluation of Bis (thiosemicarbazone)-Biotin and Met-ac-TE3A for tumor imaging
WO2020045638A1 (en) Radioactive imidazothiadiazole derivative compound
Tang et al. 68Ga-pAKTi PET/CT imaging as a non-invasive method to assess tumor response to PI3Kα Inhibitor in breast cancer