Claims (60)
1. Композиция, содержащая1. A composition comprising
бримонидин или его фармацевтически приемлемую соль;brimonidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof;
консервант, состоящий из смеси динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты в количестве от примерно 0,01% до примерно 0,1 мас./об.% и бензилового спирта в количестве от примерно 0,1% до примерно 1,0 мас./об.%;a preservative consisting of a mixture of disodium salt of ethylenediaminetetraacetic acid in an amount of from about 0.01% to about 0.1% w / v% and benzyl alcohol in an amount of from about 0.1% to about 1.0% w / v% ;
носитель, состоящий из смеси копреципитата, содержащего карбоксиметилцеллюлозу и микрокристаллическую целлюлозу в количестве от примерно 1,0% до примерно 5,0 мас./об.%, при этом соотношение карбоксиметилцеллюлозы и микрокристаллической целлюлозы составляет от примерно 991 до примерно 1387, поливинилпирролидона в количестве от примерно 1,0% до примерно 5,0 мас./об.% и гидроксипропилцеллюлозы в количестве от примерно 0% до примерно 5 мас./об.%;a carrier consisting of a mixture of coprecipitate containing carboxymethyl cellulose and microcrystalline cellulose in an amount of from about 1.0% to about 5.0% w / v, wherein the ratio of carboxymethyl cellulose to microcrystalline cellulose is from about 991 to about 1387, polyvinylpyrrolidone in an amount from about 1.0% to about 5.0% w / v% and hydroxypropyl cellulose in an amount of from about 0% to about 5% w / v;
регулятор тоничности, состоящий из глицерина, в количестве от примерно 0,1% до примерно 1,0 мас./об.%;a tonicity regulator consisting of glycerin in an amount of from about 0.1% to about 1.0% w / v;
регулятор pH, состоящий из смеси двухосновного фосфата натрия в количестве от примерно 0,01% до примерно 0,1 мас./об.% и одноосновного фосфата натрия в количестве от примерно 0,1% до примерно 1,0 мас./об.%; иa pH regulator consisting of a mixture of dibasic sodium phosphate in an amount of from about 0.01% to about 0.1% w / v and a monobasic sodium phosphate in an amount of from about 0.1% to about 1.0 w / v. %; and
усилитель проницаемости, состоящий из смеси полиэтиленгликоля в количестве от примерно 1,0% до примерно 10,0 мас./об.% и ментола в количестве от примерно 0,001% до примерно 0,1 мас./об.%;a permeation enhancer, consisting of a mixture of polyethylene glycol in an amount of from about 1.0% to about 10.0% w / v% and menthol in an amount of from about 0.001% to about 0.1% w / v;
при этом бримонидин присутствует в количестве от примерно 0,03% до примерно 0,035 мас./об.%, значение pH композиции составляет от примерно 5,0 до примерно 8,0, и мас./об. означает объемную массу.while brimonidine is present in an amount of from about 0.03% to about 0.035 wt./about., the pH of the composition is from about 5.0 to about 8.0, and wt./about. means bulk density.
2. Способ лечения патологического состояния носа у субъекта, который нуждается в этом, включающий введение субъекту фармацевтически эффективного количества композиции по п. 1.2. A method of treating a pathological condition of the nose in a subject that needs it, comprising administering to the subject a pharmaceutically effective amount of a composition of claim 1.
3. Композиция по п. 1, в которой3. The composition according to p. 1, in which
бримонидин присутствует в количестве примерно 0,035 мас./об.%;brimonidine is present in an amount of about 0.035% w / v;
копреципитат представляет собой Avicel 591® в количестве примерно 3,0 мас./об.%;coprecipitate is Avicel 591® in an amount of about 3.0% w / v;
поливинилпирролидон присутствует в количестве примерно 3,0 мас./об.%;polyvinylpyrrolidone is present in an amount of about 3.0% w / v;
полиэтиленгликоль представляет собой полиэтиленгликоль-32 в количестве примерно 5,0 мас./об.%;polyethylene glycol is polyethylene glycol-32 in an amount of about 5.0% w / v;
двухосновный фосфат натрия присутствует в количестве примерно 0,0975 мас./об.%;dibasic sodium phosphate is present in an amount of about 0.0975% w / v;
одноосновный фосфат натрия присутствует в количестве примерно 0,5525 мас./об.%;monobasic sodium phosphate is present in an amount of about 0.5525% w / v;
динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты присутствует в количестве примерно 0,03 мас./об.%;ethylenediaminetetraacetic acid disodium salt is present in an amount of about 0.03% w / v;
бензиловый спирт присутствует в количестве примерно 0,25 мас./об.%;benzyl alcohol is present in an amount of about 0.25% w / v;
глицерин присутствует в количестве примерно 0,5 мас./об.%;glycerin is present in an amount of about 0.5% w / v;
ментол присутствует в количестве примерно 0,00375 мас./об.%;menthol is present in an amount of about 0.00375% w / v;
гидроксипропилцеллюлоза присутствует в количестве примерно 0,0 мас./об.%.hydroxypropyl cellulose is present in an amount of about 0.0% w / v.
4. Композиция по п. 1, в которой4. The composition according to claim 1, in which
бримонидин присутствует в количестве примерно 0,035 мас./об.%;brimonidine is present in an amount of about 0.035% w / v;
копреципитат представляет собой Avicel 591® в количестве примерно 3,0 мас./об.%;coprecipitate is Avicel 591® in an amount of about 3.0% w / v;
поливинилпирролидон присутствует в количестве примерно 3,0 мас./об.%;polyvinylpyrrolidone is present in an amount of about 3.0% w / v;
полиэтиленгликоль представляет собой полиэтиленгликоль-32 в количестве примерно 5,0 мас./об.%;polyethylene glycol is polyethylene glycol-32 in an amount of about 5.0% w / v;
двухосновный фосфат натрия присутствует в количестве примерно 0,0975 мас./об.%;dibasic sodium phosphate is present in an amount of about 0.0975% w / v;
одноосновный фосфат натрия присутствует в количестве примерно 0,5525 мас./об.%;monobasic sodium phosphate is present in an amount of about 0.5525% w / v;
динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты присутствует в количестве примерно 0,03 мас./об.%;ethylenediaminetetraacetic acid disodium salt is present in an amount of about 0.03% w / v;
бензиловый спирт присутствует в количестве примерно 0,25 мас./об.%;benzyl alcohol is present in an amount of about 0.25% w / v;
глицерин присутствует в количестве примерно 0,5 мас./об.%;glycerin is present in an amount of about 0.5% w / v;
ментол присутствует в количестве примерно 0,00375 мас./об.%;menthol is present in an amount of about 0.00375% w / v;
гидроксипропилцеллюлоза присутствует в количестве примерно 1,0 мас./об.%.hydroxypropyl cellulose is present in an amount of about 1.0% w / v.
5. Композиция по п. 1, в которой5. The composition according to p. 1, in which
бримонидин присутствует в количестве примерно 0,035 мас./об.%;brimonidine is present in an amount of about 0.035% w / v;
копреципитат представляет собой Avicel 591® в количестве примерно 3,0 мас./об.%;coprecipitate is Avicel 591® in an amount of about 3.0% w / v;
поливинилпирролидон присутствует в количестве примерно 3,0 мас./об.%;polyvinylpyrrolidone is present in an amount of about 3.0% w / v;
полиэтиленгликоль представляет собой полиэтиленгликоль-32 в количестве примерно 5,0 мас./об.%;polyethylene glycol is polyethylene glycol-32 in an amount of about 5.0% w / v;
двухосновный фосфат натрия присутствует в количестве примерно 0,0975 мас./об.%;dibasic sodium phosphate is present in an amount of about 0.0975% w / v;
одноосновный фосфат натрия присутствует в количестве примерно 0,5525 мас./об.%;monobasic sodium phosphate is present in an amount of about 0.5525% w / v;
динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты присутствует в количестве примерно 0,03 мас./об.%;ethylenediaminetetraacetic acid disodium salt is present in an amount of about 0.03% w / v;
бензиловый спирт присутствует в количестве примерно 0,25 мас./об.%;benzyl alcohol is present in an amount of about 0.25% w / v;
глицерин присутствует в количестве примерно 0,5 мас./об.%;glycerin is present in an amount of about 0.5% w / v;
ментол присутствует в количестве примерно 0,015 мас./об.%;menthol is present in an amount of about 0.015% w / v;
гидроксипропилцеллюлоза присутствует в количестве примерно 2,0 мас./об.%.hydroxypropyl cellulose is present in an amount of about 2.0% w / v.
6. Композиция, содержащая6. The composition comprising
бримонидин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве примерно 0,035 мас./об.%;brimonidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in an amount of about 0.035% w / v;
Avicel 591® в количестве примерно 3,0 мас./об.%;Avicel 591® in an amount of about 3.0% w / v;
поливинилпирролидон в количестве примерно 3,0 мас./об.%;polyvinylpyrrolidone in an amount of about 3.0% w / v;
полиэтиленгликоль-32 в количестве примерно 5,0 мас./об.%;polyethylene glycol-32 in an amount of about 5.0% w / v;
двухосновный фосфат натрия в количестве примерно 0,0975 мас./об.%;dibasic sodium phosphate in an amount of about 0.0975% w / v;
одноосновный фосфат натрия в количестве примерно 0,5525 мас./об.%;monobasic sodium phosphate in an amount of about 0.5525% w / v;
динатрий ЭДТА в количестве примерно 0,03 мас./об.%;disodium EDTA in an amount of about 0.03% w / v;
бензиловый спирт в количестве примерно 0,25 мас./об.%;benzyl alcohol in an amount of about 0.25% w / v;
глицерин в количестве примерно 0,5 мас./об.%;glycerin in an amount of about 0.5% w / v;
ментол в количестве примерно 0,00375 мас./об.%; иmenthol in an amount of about 0.00375% w / v; and
гидроксипропилцеллюлозу в количестве примерно 2,0 мас./об.%,hydroxypropyl cellulose in an amount of about 2.0% w / v%,
при этом мас./об. означает объемную массу.while wt./about. means bulk density.
7. Способ лечения патологического состояния носа у субъекта, который нуждается в этом, включающий введение указанному субъекту фармацевтически эффективного количества композиции по п. 6.7. A method of treating a pathological condition of the nose in a subject that needs it, comprising administering to said subject a pharmaceutically effective amount of a composition according to claim 6.
8. Способ по п. 7, отличающийся тем, что патологическое состояние носа выбирают из группы, состоящей из недостаточной проходимости ноздрей для достижения максимальных спортивных результатов, медикаментозного ринита, вызванного применением назального спрея оксиметазолина, аллергического ринита, вазомоторного ринита, апноэ сна, вызванного назальной секрецией гастроэзофагеального рефлюкса, апноэ во время сна из-за закупоренных или частично закупоренных носовых раковин, а также частичной или полной закупорки носа из-за полипов носовой полости, или их сочетания. 8. The method according to p. 7, characterized in that the pathological condition of the nose is selected from the group consisting of insufficient patency of the nostrils to achieve maximum sports results, drug rhinitis caused by the use of nasal spray of oxymetazoline, allergic rhinitis, vasomotor rhinitis, sleep apnea caused by nasal secretion of gastroesophageal reflux, sleep apnea due to blocked or partially blocked nasal concha, as well as partial or complete blockage of the nose due to nasal polyps awn, or their combination.