RU2015105561A - SUBSTITUTED HETEROAZEPINONES - Google Patents

SUBSTITUTED HETEROAZEPINONES Download PDF

Info

Publication number
RU2015105561A
RU2015105561A RU2015105561A RU2015105561A RU2015105561A RU 2015105561 A RU2015105561 A RU 2015105561A RU 2015105561 A RU2015105561 A RU 2015105561A RU 2015105561 A RU2015105561 A RU 2015105561A RU 2015105561 A RU2015105561 A RU 2015105561A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
methyl
oxo
aryl
methylamino
Prior art date
Application number
RU2015105561A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Эндрю Ф. ДОННЕЛЛ
Сяочунь Хань
Роберт Френсис КЕСТЕР
Норман КОН
Кан Лэ
Ян Лоу
Кристоф МИЧУД
Джон Энтони МОЛИТЕРНИ
Стейси Ремисзевски
Кеннет Кэри РУПЕРТ
Вэйя ЮНЬ
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2015105561A publication Critical patent/RU2015105561A/en

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D267/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D267/02—Seven-membered rings
    • C07D267/08—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
    • C07D267/12—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D267/14—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/554—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one sulfur as ring hetero atoms, e.g. clothiapine, diltiazem
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D267/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D267/02—Seven-membered rings
    • C07D267/08—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
    • C07D267/12—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D281/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
    • C07D281/02—Seven-membered rings
    • C07D281/04—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
    • C07D281/08—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D281/10—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/10—Spiro-condensed systems

Abstract

1. Соединение формулыв которомW и X одинаковы или различны и независимо выбраны из Н, С-алкила, гидрокси-С-алкила, арил-С-алкила, С-циклоалкил-С-алкила, С-алкенил-С-алкила, С-алкинил-С-алкила и гетероцикла илиX и W совместно с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать С-гетероцикл, или W совместно с атомом азота, к которому он присоединен, и Y совместно с атомом углерода, к которому он присоединен, могут образовывать С-гетероцикл;Y представляет собой d-6-алкил, гидрокси-С-алкил или С-циклоалкил-С-алкил;R1 выбран из Н, галогена, C-алкила, галоген-С-алкила, арил-С-алкила, С-циклоалкил-С-алкила, СООН, C(O)NR8′R9′, ацила, OR7, SR7, NR8R9, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы и SOR10;Rвыбран из Н, галогена, C-алкила, арил-С-алкила, С-циклоалкил-C-алкила, ацила, OR7, SR7, NR8R9, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы и SOR10;R3 выбран из Н, галогена, C-алкила, галоген-С-алкила, арил-С-алкила, С-циклоалкил-С-алкила, ацила, OR7, SR7, NR8R9, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы и SOR10;R4 представляет собой Н или C-алкил;R5 и R6 одинаковы или различны и независимо выбраны из Н, С-алкила, С-алкил-S-С-алкила, С-алкил-О-С-алкила, арила и С-циклоалкила илиR5 и R6 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать С-карбоцикл или гетероцикл, который, возможно, замещен группой C-алкил-SO;V представляет собой S, О или SO,Z выбран из C-алкила,арила, возможно замещенного С-циклоалкилом, C-алкилом, C-алкоксигруппой, галогеном, галоген-С-алкоксигруппой, С(O)N(С-алкил,С-алкил), C(O)NHSO-C-алкилом, С(O)N(С-алкил,гидрокси-С-алкил), С(O)N(С-алкил,СООН-С-алкил), фенилом, возможно замещенным цианогруппой, COO-C-алкилом или СООН; арил-С-алкила,гетероарила, возможно замещенного цианогруппой, C-алкоксигруппой или фенилом, возможно замещенным группой С(O)N(Н,С-алкил), цианогруппой или COOH,полициклических ароматических1. A compound of the formula wherein W and X are the same or different and independently selected from H, C-alkyl, hydroxy-C-alkyl, aryl-C-alkyl, C-cycloalkyl-C-alkyl, C-alkenyl-C-alkyl, C- alkynyl-C-alkyl and heterocycle or X and W together with the nitrogen atom to which they are attached can form a C-heterocycle, or W together with the nitrogen atom to which it is attached, and Y together with the carbon atom to which it is attached, can form a C-heterocycle; Y represents d-6-alkyl, hydroxy-C-alkyl or C-cycloalkyl-C-alkyl; R1 is selected from H, halogen, C-alkyl, halogen-C-alkyl, aryl-C-alkyl, C-cycloalkyl-C-alkyl, COOH, C (O) NR8′R9 ′, acyl, OR7, SR7, NR8R9, N-acyl, N-sulfonyl, cyano and SOR10 ; R is selected from H, halogen, C-alkyl, aryl-C-alkyl, C-cycloalkyl-C-alkyl, acyl, OR7, SR7, NR8R9, N-acyl, N-sulfonyl, cyano and SOR10; R3 is selected from H, halogen, C-alkyl, halogen-C-alkyl, aryl-C-alkyl, C-cycloalkyl-C-alkyl, acyl, OR7, SR7, NR8R9, N-acyl, N-sulfonyl, cyano and SOR10; R4 represents H or C-alkyl; R5 and R6 are the same or different and are independently selected from H, C-alkyl, C-alkyl-S-C-alkyl, C-alkyl-O-C-alkyl, aryl and C-cycloalkyl or R5 and R6, together with the carbon atom to which they are attached, can form a C-carbocycle or heterocycle which is optionally substituted with a C-alkyl-SO group; V is S, O or SO, Z is selected from C-alkyl, aryl, optionally substituted with C-cycloalkyl, C-alkyl, C-alkoxy, halogen, halogen-C-alkoxy, C (O) N (C-alkyl, C-alkyl), C (O) NHSO-C-alkyl, C (O ) N (C-alkyl, hydroxy-C-alkyl), C (O) N (C-alkyl, COOH-C-alkyl), phenyl optionally substituted with cyano, COO-C-alkyl or COOH; aryl-C-alkyl, heteroaryl, optionally substituted with cyano, C-alkoxy, or phenyl, optionally substituted with C (O) N (H, C-alkyl), cyano or COOH, polycyclic aromatic

Claims (26)

1. Соединение формулы1. The compound of the formula
Figure 00000001
Figure 00000001
 в которомwherein W и X одинаковы или различны и независимо выбраны из Н, С1-6-алкила, гидрокси-С1-6-алкила, арил-С1-6-алкила, С3-7-циклоалкил-С1-6-алкила, С2-6-алкенил-С1-6-алкила, С2-6-алкинил-С1-6-алкила и гетероцикла илиW and X are the same or different and independently selected from H, C 1-6 -alkyl, hydroxy-C 1-6 -alkyl, aryl-C 1-6 -alkyl, C 3-7 -cycloalkyl-C 1-6 -alkyl , C 2-6 alkenyl-C 1-6 alkyl, C 2-6 alkynyl-C 1-6 alkyl and heterocycle or X и W совместно с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать С2-9-гетероцикл, или W совместно с атомом азота, к которому он присоединен, и Y совместно с атомом углерода, к которому он присоединен, могут образовывать С3-9-гетероцикл;X and W together with the nitrogen atom to which they are attached can form a C 2-9 heterocycle, or W together with the nitrogen atom to which it is attached, and Y together with the carbon atom to which it is attached, can form C 3 -9- heterocycle; Y представляет собой d-6-алкил, гидрокси-С1-6-алкил или С3-7-циклоалкил-С1-6-алкил;Y represents d-6-alkyl, hydroxy-C 1-6 -alkyl or C 3-7 -cycloalkyl-C 1-6 -alkyl; R1 выбран из Н, галогена, C1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, арил-С1-6-алкила, С3-7-циклоалкил-С1-6-алкила, СООН, C(O)NR8′R9′, ацила, OR7, SR7, NR8R9, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы и SO2R10;R1 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, halogen-C 1-6 alkyl, aryl-C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-6 alkyl, COOH, C ( O) NR8′R9 ′, acyl, OR7, SR7, NR8R9, N-acyl, N-sulfonyl, cyano and SO 2 R10; R2 выбран из Н, галогена, C1-6-алкила, арил-С1-6-алкила, С3-7-циклоалкил-C1-6-алкила, ацила, OR7, SR7, NR8R9, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы и SO2R10;R 2 selected from H, halogen, C 1-6 -alkyl, aryl-C 1-6 -alkyl, C 3-7 -cycloalkyl-C 1-6 -alkyl, acyl, OR7, SR7, NR8R9, N-acyl, N-sulfonyl, cyano and SO 2 R10; R3 выбран из Н, галогена, C1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, арил-С1-6-алкила, С3-7-циклоалкил-С1-6-алкила, ацила, OR7, SR7, NR8R9, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы и SO2R10;R3 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, halo C 1-6 alkyl, aryl C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl C 1-6 alkyl, acyl, OR7, SR7, NR8R9, N-acyl, N-sulfonyl, cyano and SO 2 R10; R4 представляет собой Н или C1-6-алкил;R4 represents H or C 1-6 alkyl; R5 и R6 одинаковы или различны и независимо выбраны из Н, С1-6-алкила, С1-6-алкил-S-С1-6-алкила, С1-6-алкил-О-С1-6-алкила, арила и С3-7-циклоалкила илиR5 and R6 are the same or different and are independently selected from H, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkyl-S-C 1-6 alkyl, C 1-6 alkyl-O-C 1-6 alkyl , aryl and C 3-7 cycloalkyl or R5 и R6 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать С4-7-карбоцикл или гетероцикл, который, возможно, замещен группой C1-6-алкил-SO2;R5 and R6, together with the carbon atom to which they are attached, can form a C 4-7 carbocycle or heterocycle which is optionally substituted with a C 1-6 alkyl-SO 2 group; V представляет собой S, О или SO2,V represents S, O or SO 2 , Z выбран из C1-6-алкила,Z is selected from C 1-6 alkyl, арила, возможно замещенного С3-7-циклоалкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкоксигруппой, галогеном, галоген-С1-6-алкоксигруппой, С(O)N(С1-6-алкил,С1-6-алкил), C(O)NHSO2-C1-6-алкилом, С(O)N(С1-6-алкил,гидрокси-С1-6-алкил), С(O)N(С1-6-алкил,СООН-С1-6-алкил), фенилом, возможно замещенным цианогруппой, COO-C1-6-алкилом или СООН; арил-С1-6-алкила,aryl, possibly substituted with C 3-7 cycloalkyl, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy, halogen, halogen C 1-6 alkoxy, C (O) N (C 1-6 alkyl, C 1-6 -alkyl), C (O) NHSO 2 -C 1-6 -alkyl, C (O) N (C 1-6 -alkyl, hydroxy-C 1-6 -alkyl), C (O) N ( C 1-6 alkyl, COOH-C 1-6 alkyl), phenyl optionally substituted with cyano, COO-C 1-6 alkyl or COOH; aryl-C 1-6 -alkyl, гетероарила, возможно замещенного цианогруппой, C1-6-алкоксигруппой или фенилом, возможно замещенным группой С(O)N(Н,С1-6-алкил), цианогруппой или COOH,heteroaryl, possibly substituted with cyano, C 1-6 alkoxy, or phenyl, optionally substituted with C (O) N (H, C 1-6 alkyl), cyano or COOH, полициклических ароматических радикалов,polycyclic aromatic radicals, полициклических гетероароматических радикалов, возможно замещенных галогеном, SO2-фенилом, C1-6-алкилфенилом или фенилом, возможно замещенным цианогруппой;polycyclic heteroaromatic radicals optionally substituted with halogen, SO 2 phenyl, C 1-6 alkyl phenyl or phenyl optionally substituted with cyano; смешанных арильных и неарильных полициклов иmixed aryl and non-aryl polycycles and смешанных арильных и неарильных полигетероциклов, возможно замещенных SO2-С1-6-алкилом, оксогруппой, галогеном или C1-6-алкилом;mixed aryl and non-aryl polyheterocycles, possibly substituted with SO 2 -C 1-6 -alkyl, oxo, halogen or C 1-6 -alkyl; R7 представляет собой C1-6-алкил, арил, гетероарил или сульфонил;R7 is C 1-6 alkyl, aryl, heteroaryl or sulfonyl; R8 и R9 одинаковы или различны и независимо выбраны из Н, C1-6-алкила, арила, арил-С1-6-алкила, при этом алкильная часть, возможно, замещена оксогруппой; и гетероарил-С1-6-алкила,R8 and R9 are the same or different and are independently selected from H, C 1-6 -alkyl, aryl, aryl-C 1-6 -alkyl, while the alkyl part is optionally substituted by an oxo group; and heteroaryl-C 1-6 -alkyl, R8′ выбран из Н и C1-6-алкила,R8 ′ is selected from H and C 1-6 alkyl, R9′ выбран из HOOC-C1-6-алкила, гидрокси-С1-6-алкила и арил-C1-6-алкила, при этом арильная часть замещена группой СООН,R9 ′ is selected from HOOC-C 1-6 -alkyl, hydroxy-C 1-6 -alkyl and aryl-C 1-6 -alkyl, while the aryl part is substituted by COOH group, или R8′ и R9′ образуют совместно с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклил, замещенный гидрокси-С1-6-алкилом; иor R8 ′ and R9 ′ together with the nitrogen atom to which they are attached, heterocyclyl substituted with hydroxy-C 1-6 -alkyl; and R10 представляет собой C1-6-алкил, арил, гетероциклил или арил-С1-6-алкил,R10 represents C 1-6 alkyl, aryl, heterocyclyl or aryl-C 1-6 alkyl, или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 2. Соединение формулы I по п. 1, в котором2. The compound of formula I according to claim 1, in which W и X одинаковы или различны и независимо выбраны из Н, C1-6-алкила, гидрокси-С1-6-алкила и гетероцикла илиW and X are the same or different and independently selected from H, C 1-6 alkyl, hydroxy-C 1-6 alkyl and heterocycle or Y представляет собой С1-6-алкил или гидрокси-С1-6-алкил;Y represents C 1-6 alkyl or hydroxy-C 1-6 alkyl; R1 представляет собой Н, галоген, C1-6-алкил, галоген-С1-6-алкил, СООН, C(O)NR8′R9′, NR8R9, N-ацил или N-сульфонил;R1 is H, halogen, C 1-6 alkyl, halogen-C 1-6 alkyl, COOH, C (O) NR8′R9 ′, NR8R9, N-acyl or N-sulfonyl; R2 представляет собой Н, галоген, C1-6-алкил или цианогруппу;R 2 is H, halogen, C 1-6 alkyl or cyano; R3 представляет собой Н, или галоген-С1-6-алкил;R3 is H, or halo-C 1-6 alkyl; R4 представляет собой Н или C1-6-алкил;R4 represents H or C 1-6 alkyl; R5 и R6 одинаковы или различны и представляют собой Н, C1-6-алкил, C1-6-алкил-S-С1-6-алкил, С1-6-алкил-О-С1-6-алкил или С3-7-циклоалкил илиR5 and R6 are the same or different and are H, C 1-6 -alkyl, C 1-6 -alkyl-S-C 1-6 -alkyl, C 1-6 -alkyl-O-C 1-6 -alkyl or C 3-7 cycloalkyl or R5 и R6 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать С4-7-карбоцикл или гетероцикл, который, возможно, замещен группой С1-6-алкил-SO2,R5 and R6, together with the carbon atom to which they are attached, can form a C 4-7 carbocycle or heterocycle which is optionally substituted with a C 1-6 alkyl-SO 2 group, V представляет собой S или О; SO2,V represents S or O; SO 2 Z выбран из С1-6-алкила, арила, возможно замещенного С3-7-циклоалкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкоксигруппой, галогеном, галоген-С1-6-алкоксигруппой, С(O)N(С1-6-алкил,С1-6-алкил), C(O)NHSO2-C1-6-алкилом, С(O)N(С1-6-алкил,гидрокси-С1-6-алкил), С(O)N(С1-6-алкил,СООН-С1-6-алкил), фенилом, возможно замещенным цианогруппой, COO-C1-6-алкилом или СООН; арил-С1-6-алкилом,Z is selected from C 1-6 alkyl, aryl optionally substituted with C 3-7 cycloalkyl, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy, halogen, halo C 1-6 alkoxy, C (O) N (C 1-6 -alkyl, C 1-6 -alkyl), C (O) NHSO 2 -C 1-6 -alkyl, C (O) N (C 1-6 -alkyl, hydroxy-C 1-6 -alkyl), C (O) N (C 1-6 -alkyl, COOH-C 1-6 -alkyl), phenyl optionally substituted with cyano, COO-C 1-6 -alkyl or COOH; aryl-C 1-6 -alkyl, гетероарила, возможно замещенного цианогруппой, C1-6-алкоксигруппой или фенилом, возможно замещенным группой С(O)N(Н,С1-6-алкил), цианогруппой или СООН,heteroaryl, possibly substituted with cyano, C 1-6 alkoxy, or phenyl, optionally substituted with C (O) N (H, C 1-6 alkyl), cyano or COOH, полициклических гетероароматических радикалов, возможно замещенных галогеном, SO2-фенилом, C1-6-алкилфенилом или фенилом, возможно замещенным цианогруппой; иpolycyclic heteroaromatic radicals optionally substituted with halogen, SO 2 phenyl, C 1-6 alkyl phenyl or phenyl optionally substituted with cyano; and смешанных арильных и неарильных полигетероциклов; возможно замещенных SO2-С1-6-алкилом, оксогруппой, галогеном или C1-6-алкилом;mixed aryl and non-aryl polyheterocycles; optionally substituted with SO 2 -C 1-6 -alkyl, oxo, halogen or C 1-6 -alkyl; R8 и R9 одинаковы или различны и независимо выбраны из Н, С1-6алкина, арила, арил-С1-6-алкила, при этом алкильная часть возможно замещена оксогруппой; и гетероарил-С1-6-алкила,R8 and R9 are the same or different and are independently selected from H, C 1-6 alkyn, aryl, aryl-C 1-6 alkyl, while the alkyl part is optionally substituted by an oxo group; and heteroaryl-C 1-6 -alkyl, R8′ выбран из Н и C1-6-алкила;R8 ′ is selected from H and C 1-6 alkyl; R9′ выбран из HOOC-C1-6-алкила, гидрокси-С1-6-алкила и арил-C1-6-алкила, при этом арильная часть замещена группой СООН,R9 ′ is selected from HOOC-C 1-6 -alkyl, hydroxy-C 1-6 -alkyl and aryl-C 1-6 -alkyl, while the aryl part is substituted by COOH group, или R8′ и R9′ образуют совместно с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклил, замещенный гидрокси-С1-6-алкилом; иor R8 ′ and R9 ′ together with the nitrogen atom to which they are attached, heterocyclyl substituted with hydroxy-C 1-6 -alkyl; and R10 представляет собой C1-6-алкил, арил, гетероциклил или арил-С1-6-алкил;R10 represents C 1-6 alkyl, aryl, heterocyclyl or aryl-C 1-6 alkyl; или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 3. Соединение формулы I по п. 1, в котором W представляет собой Н.3. The compound of formula I according to claim 1, in which W represents N. 4. Соединение формулы I по п. 1, в котором X представляет собой C1-6-алкил.4. The compound of formula I according to claim 1, in which X represents C 1-6 -alkyl. 5. Соединение формулы I по п. 1, в котором Y представляет собой C1-6-алкил.5. The compound of formula I according to claim 1, in which Y represents C 1-6 -alkyl. 6. Соединение формулы I по п. 1, в котором R1, R2, R3 и R4 представляют собой Н.6. The compound of formula I according to claim 1, in which R1, R2, R3 and R4 are N. 7. Соединение формулы I по п. 1, в котором R5 и R6 индивидуально выбраны из Н, C1-6-алкила и С4-7-карбоцикла.7. The compound of formula I according to claim 1, wherein R5 and R6 are individually selected from H, C 1-6 alkyl and C 4-7 carbocycle. 8. Соединение формулы I по п. 1, в котором Z представляет собой нафтил, возможно содержащий 0-2 заместителя, выбранных из галогена, C1-6-алкила и C1-6-алкоксигруппы.8. The compound of formula I according to claim 1, wherein Z is naphthyl, optionally containing 0-2 substituents selected from halogen, C 1-6 alkyl and C 1-6 alkoxy. 9. Соединение формулы I по п. 1, в котором9. The compound of formula I according to claim 1, in which W и X одинаковы или различны и независимо выбраны из Н, С1-6-алкила, арил-С1-6-алкила, С3-7-циклоалкил-С1-6-алкила, С2-6-алкенил-С1-6-алкила или С2-6-алкинил-С1-6-алкила илиW and X are the same or different and independently selected from H, C 1-6 alkyl, aryl-C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl-C 1-6 -alkyl or C 2-6 -alkynyl-C 1-6 -alkyl or X и W совместно с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать С2-9-гетероцикл, или W совместно с атомом азота, к которому он присоединен, и Y совместно с атомом углерода, к которому он присоединен, могут образовывать С3-9-гетероцикл;X and W together with the nitrogen atom to which they are attached can form a C 2-9 heterocycle, or W together with the nitrogen atom to which it is attached, and Y together with the carbon atom to which it is attached, can form C 3 -9- heterocycle; Y представляет собой C1-6-алкил или С3-7-циклоалкил-С1-6-алкил;Y represents C 1-6 alkyl or C 3-7 cycloalkyl-C 1-6 alkyl; R1 выбран из Н, галогена, C1-6-алкила, арил-С1-6-алкила, С3-7-циклоалкил-C1-6-алкила, ацила, OR7, SR7, NR8R9, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы или SO2R10;R1 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, aryl-C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-6 alkyl, acyl, OR7, SR7, NR8R9, N-acyl, N -sulfonyl, cyano or SO 2 R10; R2 выбран из Н, галогена, С1-6-алкила, арил-С1-6-алкила, С3-7-циклоалкил-C1-6-алкила, ацила, OR7, SR7, NR8R9, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы или SO2R10;R2 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, aryl-C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-6 alkyl, acyl, OR7, SR7, NR8R9, N-acyl, N -sulfonyl, cyano or SO 2 R10; R3 выбран из Н, галогена, С1-6-алкила, арил-С1-6-алкила, С3-7-циклоалкил-C1-6-алкила, ацила, OR7, SR7, NR8R9, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы или SO2R10;R3 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, aryl-C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-6 alkyl, acyl, OR7, SR7, NR8R9, N-acyl, N -sulfonyl, cyano or SO 2 R10; R4 представляет собой Н или C1-6-алкил;R4 represents H or C 1-6 alkyl; R5 и R6 одинаковы или различны и независимо выбраны из Н, C1-6-алкила, арила или С3-7-циклоалкила, илиR5 and R6 are the same or different and are independently selected from H, C 1-6 alkyl, aryl or C 3-7 cycloalkyl, or R5 и R6 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать С4-7-карбоцикл или гетероцикл, при условии, что R5 и R6 оба не представляют собой водород;R5 and R6 together with the carbon atom to which they are attached can form a C 4-7 carbocycle or heterocycle, provided that R5 and R6 are both not hydrogen; V представляет собой S или О;V represents S or O; Z выбран изZ is selected from арила,aryl гетероарила,heteroaryl полициклических ароматических радикалов,polycyclic aromatic radicals, полициклических гетероароматических радикалов, смешанных арильных и неарильных полициклов илиpolycyclic heteroaromatic radicals, mixed aryl and non-aryl polycycles, or смешанных арильных и неарильных полигетероциклов;mixed aryl and non-aryl polyheterocycles; R7 представляет собой С1-6-алкил, арил, гетероарил или сульфонил;R7 is C 1-6 alkyl, aryl, heteroaryl or sulfonyl; R8 и R9 одинаковы или различны и независимо выбраны из Н, С1-6-алкила, арила, арил-С1-6-алкила или гетероарил-С1-6-алкила,R8 and R9 are the same or different and independently selected from H, C 1-6 -alkyl, aryl, aryl-C 1-6 -alkyl or heteroaryl-C 1-6 -alkyl, R10 представляет собой C1-6-алкил, арил, гетероциклил или арил-C1-6-алкил,R10 represents C 1-6 alkyl, aryl, heterocyclyl or aryl C 1-6 alkyl, или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 10. Соединение по п. 1 формулы10. The compound according to claim 1 of the formula
Figure 00000002
Figure 00000002
 в которомwherein X выбран из C1-6-алкила, арил-С1-6-алкила, С3-7-циклоалкил-С1-6-алкила, С2-6-алкенил-С1-6-алкила или С2-6-алкинил-С1-6-алкила;X is selected from C 1-6 alkyl, aryl-C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl-C 1-6 alkyl or C 2- 6- alkynyl-C 1-6 -alkyl; Y выбран из C1-6-алкила или С3-7-циклоалкил-С1-6-алкила;Y is selected from C 1-6 alkyl or C 3-7 cycloalkyl-C 1-6 alkyl; R1 выбран из Н, галогена, C1-6-алкила, арил-С1-6алкила, С3-7-циклоалкил-C1-6-алкила, ацила, OR7, SR7, NR8R9, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы или SO2R10;R1 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, aryl-C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-6 alkyl, acyl, OR7, SR7, NR8R9, N-acyl, N- sulfonyl, cyano or SO 2 R10; R2 выбран из Н, галогена, C1-6-алкила, арил-С1-6-алкила, С3-7-циклоалкил-C1-6-алкила, ацила, OR7, SR7, NR8R9, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы или SO2R10;R2 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, aryl-C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-6 alkyl, acyl, OR7, SR7, NR8R9, N-acyl, N -sulfonyl, cyano or SO 2 R10; R3 выбран из Н, галогена, C1-6-алкила, арил-С1-6-алкила, С3-7-циклоалкил-C1-6-алкила, ацила, OR7, SR7, NR8R9, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы или SO2R10;R3 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, aryl-C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-6 alkyl, acyl, OR7, SR7, NR8R9, N-acyl, N -sulfonyl, cyano or SO 2 R10; R4 выбран из Н или C1-6-алкила;R4 is selected from H or C 1-6 alkyl; R5 и R6 одинаковы или различны и независимо выбраны из Н, С1-6-алкила, арила или С3-7-циклоалкил-С1-6-алкила, или R5 и R6 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать С3-7-карбоцикл или гетероцикл при условии, что R5 и R6 оба не представляют собой водород;R5 and R6 are the same or different and independently selected from H, C 1-6 alkyl, aryl or C 3-7 cycloalkyl-C 1-6 alkyl, or R5 and R6 together with the carbon atom to which they are attached may form a C 3-7 carbocycle or heterocycle with the proviso that both R5 and R6 are not hydrogen; V выбран из S или О;V is selected from S or O; Z выбран из арила, гетероарила, полициклических ароматических радикалов, полициклических гетероароматических радикалов, смешанных арильных и неарильных полициклов или смешанных арильных и неарильных полигетероциклов;Z is selected from aryl, heteroaryl, polycyclic aromatic radicals, polycyclic heteroaromatic radicals, mixed aryl and non-aryl polycycles, or mixed aryl and non-aryl polyheterocycles; R7 выбран из С1-6-алкила, арила, гетероарила или сульфонила;R7 is selected from C 1-6 alkyl, aryl, heteroaryl or sulfonyl; R8 и R9 одинаковы или различны и независимо выбраны из Н, С1-6-алкила, арила, арил-С1-6-алкила или гетероарил-С1-6-алкила;R8 and R9 are the same or different and are independently selected from H, C 1-6 -alkyl, aryl, aryl-C 1-6 -alkyl or heteroaryl-C 1-6 -alkyl; R10 выбран из С1-6-алкила, арила, гетероциклила или арил-С1-6-алкила;R10 is selected from C 1-6 alkyl, aryl, heterocyclyl or aryl C 1-6 alkyl; или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 11. Соединение по п. 1 формулы11. The compound according to claim 1 of the formula
Figure 00000003
Figure 00000003
 в которомwherein X выбран из С1-6-алкила, арил-С1-6-алкила или С3-7-циклоалкил-C1-6-алкила;X is selected from C 1-6 alkyl, aryl-C 1-6 alkyl or C 3-7 cycloalkyl-C 1-6 alkyl; Y выбран из C1-6-алкила или С3-7-циклоалкил-С1-6-алкила;Y is selected from C 1-6 alkyl or C 3-7 cycloalkyl-C 1-6 alkyl; R1 выбран из Н, галогена, С1-6-алкила, ацила, OR7, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы или SO2R10;R1 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, acyl, OR7, N-acyl, N-sulfonyl, cyano or SO 2 R10; R2 выбран из Н, галогена, C1-6-алкила, ацила, OR7, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы или SO2R10;R2 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, acyl, OR7, N-acyl, N-sulfonyl, cyano or SO 2 R10; R3 выбран из Н, галогена, C1-6-алкила, ацила, OR7, N-ацила, N-сульфонила, цианогруппы или SO2R10;R3 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, acyl, OR7, N-acyl, N-sulfonyl, cyano or SO 2 R10; R4 выбран из Н или C1-6-алкила;R4 is selected from H or C 1-6 alkyl; R5 и R6 одинаковы или различны и независимо выбраны из Н или C1-6-алкила, но оба не представляют собой водород, или R5 и R6 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать С3-6-карбоцикл или гетероцикл;R5 and R6 are the same or different and independently selected from H or C 1-6 alkyl, but both are not hydrogen, or R5 and R6 together with the carbon atom to which they are attached can form a C 3-6 carbocycle or heterocycle ; V выбран из S или О;V is selected from S or O; Z выбран из арила, гетероарила, полициклических ароматических радикалов или пол и циклических гетероароматических радикалов;Z is selected from aryl, heteroaryl, polycyclic aromatic radicals or sex and cyclic heteroaromatic radicals; R7 выбран из C1-6-алкила, арила, гетероарила или сульфонила;R7 is selected from C 1-6 alkyl, aryl, heteroaryl or sulfonyl; R10 выбран из C1-6-алкила, арила, гетероциклила или арил-С1-6-алкила;R10 is selected from C 1-6 alkyl, aryl, heterocyclyl or aryl C 1-6 alkyl; или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 12. Соединение п. 1, в котором12. The compound of claim 1, in which X выбран из метила, этила, метил-d3, этил-d5, н-пропила; изопропила, 2-гидроксиэтила, 3-гидроксипропила, циклопропила, циклобутила, циклопентила или оксетан-3-ила;X is selected from methyl, ethyl, methyl-d3, ethyl-d5, n-propyl; isopropyl, 2-hydroxyethyl, 3-hydroxypropyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl or oxetan-3-yl; Y выбран из метила, этила, циклопропила, метилциклопропила, гидроксиметила, (S)-1-гидроксиэтила или (R)-1-гидроксиэтила;Y is selected from methyl, ethyl, cyclopropyl, methylcyclopropyl, hydroxymethyl, (S) -1-hydroxyethyl or (R) -1-hydroxyethyl; R1 выбран из Н, галогена, C1-6-алкила, ацила, OR7, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R1 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, acyl, OR7, N-acyl, N-sulfonyl or a cyano group; R2 выбран из Н, галогена, С1-6-алкила, ацила, OR7, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R2 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, acyl, OR7, N-acyl, N-sulfonyl or a cyano group; R3 выбран из Н, галогена, C1-6-алкила, ацила, OR7, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R3 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, acyl, OR7, N-acyl, N-sulfonyl or a cyano group; R4 выбран из Н или C1-6-алкила;R4 is selected from H or C 1-6 alkyl; R5 и R6 одинаковы или различны и независимо выбраны из Н или C1-6-алкила, но оба не представляют собой водород, или R5 и R6 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать С3-6-карбоцикл или гетероцикл;R5 and R6 are the same or different and independently selected from H or C 1-6 alkyl, but both are not hydrogen, or R5 and R6 together with the carbon atom to which they are attached can form a C 3-6 carbocycle or heterocycle ; V выбран из S или О;V is selected from S or O; Z выбран из арила, гетероарила, полициклических ароматических радикалов или полициклических гетероароматических радикалов;Z is selected from aryl, heteroaryl, polycyclic aromatic radicals or polycyclic heteroaromatic radicals; R7 выбран из C1-6-алкила, арила, гетероарила или сульфонила;R7 is selected from C 1-6 alkyl, aryl, heteroaryl or sulfonyl; или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 13. Соединение по п. 1, в котором13. The compound according to claim 1, in which X выбран из метила, этила, метила-d3, этила-d5 или 2-гидроксиэтила;X is selected from methyl, ethyl, methyl-d3, ethyl-d5 or 2-hydroxyethyl; Y выбран из метила, этила, циклопропила, гидроксиметила или (S)-1-гидроксиэтила;Y is selected from methyl, ethyl, cyclopropyl, hydroxymethyl or (S) -1-hydroxyethyl; R1 выбран из Н, галогена, С1-6-алкила, ацила, N-ацила или N-сульфонила, цианогруппы;R1 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, acyl, N-acyl or N-sulfonyl, cyano; R2 выбран из Н, галогена, C1-6-алкила, ацила, N-ацила или N-сульфонила, цианогруппы;R2 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, acyl, N-acyl or N-sulfonyl, cyano; R3 выбран из Н, галогена, C1-6-алкила, ацила, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R3 is selected from H, halogen, C 1-6 alkyl, acyl, N-acyl, N-sulfonyl or cyano; R4 выбран из Н, метила или этила;R4 is selected from H, methyl or ethyl; R5 и R6 одинаковы или различны и независимо выбраны из Н или C1-6-алкила, но оба не представляют собой водород, или R5 и R6 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать С3-6-карбоцикл или гетероцикл;R5 and R6 are the same or different and independently selected from H or C 1-6 alkyl, but both are not hydrogen, or R5 and R6 together with the carbon atom to which they are attached can form a C 3-6 carbocycle or heterocycle ; V выбран из S или О;V is selected from S or O; Z выбран из арила, гетероарила, полициклических ароматических радикалов или полициклических гетероароматических радикалов;Z is selected from aryl, heteroaryl, polycyclic aromatic radicals or polycyclic heteroaromatic radicals; или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 14. Соединение по п. 1, в котором14. The compound of claim 1, wherein X выбран из метила, этила, метила-d3, этила-d5 или 2-гидроксиэтила;X is selected from methyl, ethyl, methyl-d3, ethyl-d5 or 2-hydroxyethyl; V выбран из метила, этила, гидроксиметила или (S)-1-гидроксиэтила;V is selected from methyl, ethyl, hydroxymethyl or (S) -1-hydroxyethyl; R1 выбран из Н, F, Cl, Br, карбоксиамида, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R1 is selected from H, F, Cl, Br, carboxyamide, N-acyl, N-sulfonyl, or cyano; R2 выбран из Н, F, Cl, Br, карбоксиамида, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R2 is selected from H, F, Cl, Br, carboxyamide, N-acyl, N-sulfonyl, or cyano; R3 выбран из Н, F, Cl, Br, карбоксиамида, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R3 is selected from H, F, Cl, Br, carboxyamide, N-acyl, N-sulfonyl, or cyano; R4 представляет собой Н;R4 represents H; R5 и R6 одинаковы или различны и независимо выбраны из Н или C1-6-алкила, но оба не представляют собой водород, или R5 и R6 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать С3-6-карбоцикл или гетероцикл;R5 and R6 are the same or different and independently selected from H or C 1-6 alkyl, but both are not hydrogen, or R5 and R6 together with the carbon atom to which they are attached can form a C 3-6 carbocycle or heterocycle ; V выбран из S или О;V is selected from S or O; Z выбран из арила, гетероарила, полициклических ароматических радикалов или полициклических гетероароматических радикалов;Z is selected from aryl, heteroaryl, polycyclic aromatic radicals or polycyclic heteroaromatic radicals; или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 15. Соединение по п. 1, в котором15. The compound according to claim 1, in which X выбран из метила, этила, метила-d3 или этила-d5;X is selected from methyl, ethyl, methyl-d3 or ethyl-d5; Y выбран из метила, этила, гидроксиметила или (S)-1-гидроксиэтила;Y is selected from methyl, ethyl, hydroxymethyl or (S) -1-hydroxyethyl; R1 выбран из Н, F, Cl, Br, карбоксиамида, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R1 is selected from H, F, Cl, Br, carboxyamide, N-acyl, N-sulfonyl, or cyano; R2 выбран из Н, F, Cl, Br, карбоксиамида, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R2 is selected from H, F, Cl, Br, carboxyamide, N-acyl, N-sulfonyl, or cyano; R3 выбран из Н, F, Cl, Br или цианогруппы;R3 is selected from H, F, Cl, Br or a cyano group; R4 представляет собой Н;R4 represents H; R5 и R6 одинаковы или различны и независимо выбраны из Н или С1-6-алкила, но оба не представляют собой водород, или R5 и R6 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать С3-6-карбоцикл или гетероцикл;R5 and R6 are the same or different and independently selected from H or C 1-6 alkyl, but both are not hydrogen, or R5 and R6 together with the carbon atom to which they are attached can form a C 3-6 carbocycle or heterocycle ; V представляет собой О;V represents O; Z выбран из 2,5-дизамещенного фенила, 2-замещенного нафталин-1-ила, 2,5-дизамещенного нафталин-1-ила, 2,6-дизамещенного нафталин-1-ила, 2,7-дизамещенного нафталин-1-ила, 5-замещенного нафталин-1-ила, 1-замещенного 1Н-индазол-3-ила, бензо[d]изоксазол-3-ила, 4-хинолинила, 5-хинолинила, 3-замещенного хинолин-4-ила, 1,2-дизамещенного индол-3-ила, 1,6-дизамещенного 1Н-индазол-3-ила, 1-замещенного 1,3-дигидроиндол-2-он-4-ила, 1,6-1Н-хинолин-2-он-4-ила, 2-замещенного 2,3-дигидро-1Н-изоиндол-4-ила, 2-(4-метилиндол-1-ил)-бензонитрила или 1-замещенного индол-4-ила;Z is selected from 2,5-disubstituted phenyl, 2-substituted naphthalen-1-yl, 2,5-disubstituted naphthalen-1-yl, 2,6-disubstituted naphthalen-1-yl, 2,7-disubstituted naphthalen-1- sludge, 5-substituted naphthalen-1-yl, 1-substituted 1H-indazol-3-yl, benzo [d] isoxazol-3-yl, 4-quinolinyl, 5-quinolinyl, 3-substituted quinolin-4-yl, 1 , 2-disubstituted indol-3-yl, 1,6-disubstituted 1H-indazol-3-yl, 1-substituted 1,3-dihydroindol-2-one-4-yl, 1,6-1H-quinolin-2- he-4-yl, 2-substituted 2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl, 2- (4-methylindol-1-yl) benzonitrile or 1-substituted indol-4-yl; или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 16. Соединение по п. 1, в котором16. The compound according to claim 1, in which X выбран из метила, этила, метила-d3 или этила-d5;X is selected from methyl, ethyl, methyl-d3 or ethyl-d5; Y выбран из метила, этила, гидроксиметила или (S)-1-гидроксиэтила;Y is selected from methyl, ethyl, hydroxymethyl or (S) -1-hydroxyethyl; R1 выбран из Н, F, Cl, Br, карбоксиамида, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R1 is selected from H, F, Cl, Br, carboxyamide, N-acyl, N-sulfonyl, or cyano; R2 выбран из Н, F, Cl, Br, карбоксиамида, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R2 is selected from H, F, Cl, Br, carboxyamide, N-acyl, N-sulfonyl, or cyano; R3 выбран из Н, F, Cl, Br или цианогруппы;R3 is selected from H, F, Cl, Br or a cyano group; R4 представляет собой Н;R4 represents H; R5 и R6 представляют собой метил или Н, но оба не представляют собой водород;R5 and R6 are methyl or H, but both are not hydrogen; V представляет собой О;V represents O; Z выбран из 5-бром-2-метоксинафталин-1-ила, 6-бром-2-(d3-метокси)-нафталин-1-ила, 6-бром-2-метоксинафталин-1-ила, 3-метоксихинолин-4-ила, хинолин-4-ила, 2-(2,2,2-трифторэтокси)нафталин-1-ила, 2-дифторметоксинафталин-1-ила,Z is selected from 5-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl, 6-bromo-2- (d3-methoxy) -naphthalen-1-yl, 6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl, 3-methoxyquinolin-4 -yl, quinolin-4-yl, 2- (2,2,2-trifluoroethoxy) naphthalene-1-yl, 2-difluoromethoxynaphthalen-1-yl,
Figure 00000004
Figure 00000004
 или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 17. Соединение по п. 1, в котором17. The compound according to claim 1, in which X выбран из метила, этила, метила-d3 или этила-d5;X is selected from methyl, ethyl, methyl-d3 or ethyl-d5; Y выбран из метила, этила, гидроксиметила или (S)-1-гидроксиэтила;Y is selected from methyl, ethyl, hydroxymethyl or (S) -1-hydroxyethyl; R1 выбран из Н, F, Cl, Br, карбоксиамида, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R1 is selected from H, F, Cl, Br, carboxyamide, N-acyl, N-sulfonyl, or cyano; R2 выбран из Н, F, Cl, Br, карбоксиамида, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R2 is selected from H, F, Cl, Br, carboxyamide, N-acyl, N-sulfonyl, or cyano; R3 выбран из Н, F, Cl, Br или цианогруппы;R3 is selected from H, F, Cl, Br or a cyano group; R4 представляет собой Н;R4 represents H; R5 и R6 вместе образуют кольцо, выбранное из
Figure 00000005
или
Figure 00000006
R5 and R6 together form a ring selected from
Figure 00000005
or
Figure 00000006
 V представляет собой О;V represents O; Z выбран из 5-бром-2-метоксинафталин-1-ила, 6-бром-2-(d3-метокси)-нафталин-1-ила, 6-бром-2-метоксинафталин-1-ила, 3-метоксихинолин-4-ила, хинолин-4-ила, 2-(2,2,2-трифторэтокси)нафталин-1-ила, 2-дифторметоксинафталин-1-ила,Z is selected from 5-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl, 6-bromo-2- (d3-methoxy) -naphthalen-1-yl, 6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl, 3-methoxyquinolin-4 -yl, quinolin-4-yl, 2- (2,2,2-trifluoroethoxy) naphthalene-1-yl, 2-difluoromethoxynaphthalen-1-yl,
Figure 00000007
Figure 00000007
 или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 18. Соединение по п. 1, в котором18. The compound according to claim 1, in which X выбран из метила, этила, метила-d3 или этила-d5;X is selected from methyl, ethyl, methyl-d3 or ethyl-d5; Y выбран из метила, этила, гидроксиметила или (S)-1-гидроксиэтила;Y is selected from methyl, ethyl, hydroxymethyl or (S) -1-hydroxyethyl; R1 выбран из Н, F, Cl, Br, карбоксиамида, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R1 is selected from H, F, Cl, Br, carboxyamide, N-acyl, N-sulfonyl, or cyano; R2 выбран из Н, F, Cl, Br, карбоксиамида, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R2 is selected from H, F, Cl, Br, carboxyamide, N-acyl, N-sulfonyl, or cyano; R3 выбран из Н, F, Cl, Br или цианогруппы;R3 is selected from H, F, Cl, Br or a cyano group; R4 представляет собой Н;R4 represents H; R5 представляет собой
Figure 00000008
R5 represents
Figure 00000008
 R6 представляет собой
Figure 00000009
R6 represents
Figure 00000009
 V представляет собой О;V represents O; Z выбран из 5-бром-2-метоксинафталин-1-ила, 6-бром-2-(d3-метокси)-нафталин-1-ила, 6-бром-2-метоксинафталин-1-ила, 3-метоксихинолин-4-ила, хинолин-4-ила, 2-(2,2,2-трифторэтокси)нафталин-1-ила, 2-дифторметоксинафталин-1-ила,Z is selected from 5-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl, 6-bromo-2- (d3-methoxy) -naphthalen-1-yl, 6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl, 3-methoxyquinolin-4 -yl, quinolin-4-yl, 2- (2,2,2-trifluoroethoxy) naphthalene-1-yl, 2-difluoromethoxynaphthalen-1-yl,
Figure 00000010
Figure 00000010
 или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 19. Соединение по п. 1, в котором19. The compound according to claim 1, in which X выбран из метила, этила, метила-d3 или этила-d5;X is selected from methyl, ethyl, methyl-d3 or ethyl-d5; Y выбран из метила, этила, гидроксиметил-или (S)-1-гидроксиэтила;Y is selected from methyl, ethyl, hydroxymethyl or (S) -1-hydroxyethyl; R1 выбран из Н, F, Cl, Br, карбоксиамида, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R1 is selected from H, F, Cl, Br, carboxyamide, N-acyl, N-sulfonyl, or cyano; R2 выбран из Н, F, Cl, Br, карбоксиамида, N-ацила, N-сульфонила или цианогруппы;R2 is selected from H, F, Cl, Br, carboxyamide, N-acyl, N-sulfonyl, or cyano; R3 выбран из Н, F, Cl, Br или цианогруппы;R3 is selected from H, F, Cl, Br or a cyano group; R4 представляет собой Н;R4 represents H; R5 представляет собой
Figure 00000011
R5 represents
Figure 00000011
 R6 представляет собой
Figure 00000012
R6 represents
Figure 00000012
 V представляет собой О;V represents O; Z выбран из 5-бром-2-метоксинафталин-1-ила, 6-бром-2-(d3-метокси)-нафталин-1-ила, 6-бром-2-метоксинафталин-1-ила, 3-метоксихинолин-4-ила, хинолин-4-ила, 2-(2,2,2-трифторэтокси)нафталин-1-ила, 2-дифторметоксинафталин-1-ила,Z is selected from 5-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl, 6-bromo-2- (d3-methoxy) -naphthalen-1-yl, 6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl, 3-methoxyquinolin-4 -yl, quinolin-4-yl, 2- (2,2,2-trifluoroethoxy) naphthalene-1-yl, 2-difluoromethoxynaphthalen-1-yl,
Figure 00000013
Figure 00000013
 или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 20. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:20. The compound according to claim 1, selected from the group consisting of the following compounds: (2S)-N-(5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-(3S)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,1′-циклогексан]-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид гидрохлорид;(2S) -N- (5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) - (3S) -4-oxo-4,5-dihydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4 ] oxazepin-2,1′-cyclohexane] -3-yl) -2- (methylamino) propanamide hydrochloride; трифторацетат 6-метокси-5-(((S)-3-((S)-2-(метиламино)пропанамидо)-4-оксо-2′,3′,5′,6′-тетрагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-5(4Н)-ил)метил)-2-нафтойной кислоты;6-methoxy-5 trifluoroacetate - (((S) -3 - ((S) -2- (methylamino) propanamido) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 5 ′, 6′-tetrahydro-3H-spiro [ benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -5 (4H) -yl) methyl) -2-naphthoic acid; 6-метокси-5-(((S)-3-((S)-2-(метиламино)пропанамидо)-4-оксо-2′,3′,5′,6′-тетрагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-5(4Н)-ил)метил)-N-(метилсульфонил)-2-нафтамид трифторацетат;6-methoxy-5 - (((S) -3 - ((S) -2- (methylamino) propanamido) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 5 ′, 6′-tetrahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -5 (4H) -yl) methyl) -N- (methylsulfonyl) -2-naphthamide trifluoroacetate; (R)-N-[(S)-5-(6-бром-2-метоксинафталин-1-илметил)-2,2-диметил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]тиазепин-3-ил]-2-метиламинопропионамид гидрохлорид(R) -N - [(S) -5- (6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-ylmethyl) -2,2-dimethyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [ 1.4] thiazepin-3-yl] -2-methylaminopropionamide hydrochloride (S)-N-(5-бензил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]тиазепин-3-ил)-2-метиламинопропанамид гидрохлорид;(S) -N- (5-benzyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] thiazepin-3-yl) -2-methylaminopropanamide hydrochloride; N-(5-бензил-1,1,4-триоксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]тиазепин-3-ил)-2-(S)-(метиламино)пропанамид гидрохлорид;N- (5-benzyl-1,1,4-trioxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] thiazepin-3-yl) -2- (S) - (methylamino) propanamide hydrochloride; N-(5-(4-фенилбутил)-1,1,4-триоксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]тиазепин-3-ил)-2-(S)-(метиламино)пропанамид гидрохлорид;N- (5- (4-phenylbutyl) -1,1,4-trioxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] thiazepin-3-yl) -2- (S) - (methylamino) propanamide hydrochloride; N-(5-бифенил-3-илметил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]тиазепин-3-ил)-2-(S)-метиламинопропионамид гидрохлорид;N- (5-biphenyl-3-ylmethyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] thiazepin-3-yl) -2- (S) methylaminopropionamide hydrochloride; (2S)-N-(5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-(3R)-8,9-дифтор-4-оксо-2′,3′,5′,6′-тетрагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид гидрохлорид;(2S) -N- (5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) - (3R) -8,9-difluoro-4-oxo-2 ′, 3 ′, 5 ′, 6 '-Tetrahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) propanamide hydrochloride; (2S)-N-(5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-(3S)-8,9-дифтор-4-оксо-2′,3′,5′,6′-тетрагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид гидрохлорид;(2S) -N- (5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) - (3S) -8,9-difluoro-4-oxo-2 ′, 3 ′, 5 ′, 6 '-Tetrahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) propanamide hydrochloride; (2S)-N-(5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-(3R)-9-фтор-4-оксо-2′,3′,5′,6′-тетрагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)-пропанамид гидрохлорид;(2S) -N- (5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) - (3R) -9-fluoro-4-oxo-2 ′, 3 ′, 5 ′, 6′- tetrahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) propanamide hydrochloride; (2S)-N-(5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-(3S)-9-фтор-4-оксо-2′,3′,5′,6′-тетрагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид гидрохлорид и(2S) -N- (5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) - (3S) -9-fluoro-4-oxo-2 ′, 3 ′, 5 ′, 6′- tetrahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) propanamide hydrochloride and (2S)-N-(5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-(3R)-9-фтор-4-оксо-2′,3′,5′,6′-тетрагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)бутанамид гидрохлорид;(2S) -N- (5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) - (3R) -9-fluoro-4-oxo-2 ′, 3 ′, 5 ′, 6′- tetrahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) butanamide hydrochloride; (2S)-N-(5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-(3S)-9-фтор-4-оксо-2′,3′,5′,6′-тетрагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)-бутанамид гидрохлорид;(2S) -N- (5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) - (3S) -9-fluoro-4-oxo-2 ′, 3 ′, 5 ′, 6′- tetrahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) butanamide hydrochloride; (2S)-N-(5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-(3S)-8-фтор-4-оксо-2′,3′,5′,6′-тетрагидро-3H-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)-пропанамид гидрохлорид;(2S) -N- (5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) - (3S) -8-fluoro-4-oxo-2 ′, 3 ′, 5 ′, 6′- tetrahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) propanamide hydrochloride; (2S)-N-(5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-(3S)-8-фтор-4-оксо-2′,3′,5′,6′-тетрагидро-3H-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)-бутанамид гидрохлорид;(2S) -N- (5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) - (3S) -8-fluoro-4-oxo-2 ′, 3 ′, 5 ′, 6′- tetrahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) butanamide hydrochloride; (S)-N-((S)-5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-4-оксо-2′,3′,4,5,5′,6′-гексагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(2-гидроксиэтиламино)пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 4,5,5 ′, 6′- hexahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepin-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (2-hydroxyethylamino) propanamide; (2S)-N-(5-((3-метоксихинолин-N-оксид-4-ил)метил)-(3S)-4-оксо-2′,3′,5′,6′-тетрагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид;(2S) -N- (5 - ((3-methoxyquinolin-N-oxide-4-yl) methyl) - (3S) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 5 ′, 6′-tetrahydro-3H- spiro [benzo [b] [1.4] oxazepin-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) propanamide; (2S)-N-(5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-(3S)-4-оксо-2′,3′,5′,6′-тетрагидро-3H-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метил-d3-амино)пропанамид гидрохлорид;(2S) -N- (5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) - (3S) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 5 ′, 6′-tetrahydro-3H- spiro [benzo [b] [1.4] oxazepin-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methyl-d3-amino) propanamide hydrochloride; (2S)-N-(5-((6-бром-2-(метокси-d3)-нафталин-1-ил)метил)-(3S)-4-оксо-2′,3′,5′,6′-тетрагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метил-с13-амино)пропанамид гидрохлорид;(2S) -N- (5 - ((6-bromo-2- (methoxy-d3) -naphthalen-1-yl) methyl) - (3S) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 5 ′, 6 Tetrahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepin-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methyl-c13-amino) propanamide hydrochloride; (R)-N-((S)-5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-4-оксо-2′,3′,4,5,5′,6′-гексагидро-3H-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-аминопропанамид;(R) -N - ((S) -5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 4,5,5 ′, 6′- hexahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepin-2,4′-pyran] -3-yl) -2-aminopropanamide; (S)-N-((S)-5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-4-оксо-2′,3′,4,5,5′,6′-гексагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-аминопропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 4,5,5 ′, 6′- hexahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepin-2,4′-pyran] -3-yl) -2-aminopropanamide; (S)-N-{(R)-9-[2-(2-метоксиэтокси)-ацетиламино]-5-нафталин-1-илметил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]тиазепин-3-ил}-2-метиламинопропионамид гидрохлорид;(S) -N - {(R) -9- [2- (2-methoxyethoxy) acetylamino] -5-naphthalen-1-ylmethyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [ 1.4] thiazepin-3-yl} -2-methylaminopropionamide hydrochloride; [(R)-3-((S)-2-метиламинопропиониламино)-5-нафталин-1-илметил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]тиазепин-9-ил]-амид 1-ацетилпиперидин-4-карбоновой кислоты и[(R) -3 - ((S) -2-methylaminopropionylamino) -5-naphthalen-1-ylmethyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] thiazepin-9-yl] 1-acetylpiperidin-4-carboxylic acid amide; and [(R)-3-((S)-2-метиламинопропиониламино)-5-нафталин-1-илметил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]тиазепин-9-ил]-амид 5-оксо-гексановой кислоты гидрохлорид;[(R) -3 - ((S) -2-methylaminopropionylamino) -5-naphthalen-1-ylmethyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] thiazepin-9-yl] 5-oxo-hexanoic acid-amide hydrochloride; 3,4,5-триметокси-N-[(R)-3-((S)-2-метиламинопропиониламино)-5-нафталин-1-илметил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]тиазепин-9-ил]-бензамид гидрохлорид;3,4,5-trimethoxy-N - [(R) -3 - ((S) -2-methylaminopropionylamino) -5-naphthalen-1-ylmethyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b ] [1.4] thiazepin-9-yl] benzamide hydrochloride; [(R)-3-((S)-2-метиламинопропиониламино)-5-нафталин-1-илметил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]тиазепин-9-ил]-амид 6-оксогептановой кислоты гидрохлорид;[(R) -3 - ((S) -2-methylaminopropionylamino) -5-naphthalen-1-ylmethyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] thiazepin-9-yl] amide 6-oxoheptanoic acid hydrochloride; (S)-N-((R)-9-амино-5-нафталин-1-илметил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]-тиазепин-3-ил)-2-метиламинопропионамид гидрохлорид;(S) -N - ((R) -9-amino-5-naphthalen-1-ylmethyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] thiazepin-3-yl) - 2-methylaminopropionamide hydrochloride; N-[(R)-3-((S)-2-метиламинопропиониламино)-5-нафталин-1-илметил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]тиазепин-9-ил]-бензамид гидрохлорид;N - [(R) -3 - ((S) -2-methylaminopropionylamino) -5-naphthalen-1-ylmethyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] thiazepin-9- silt] benzamide hydrochloride; (S)-N-[(S)-9-(6-бром-2-метоксинафталин-1-илметил)-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2-метиламинопропионамид трифторацетат;(S) -N - [(S) -9- (6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-ylmethyl) -8-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5-oxa-9-aza-benzocycloheptene -7-yl] -2-methylaminopropionamide trifluoroacetate; (S)-N-[(S)-9-(6-циклопропил-2-метоксинафталин-1-илметил)-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2-метиламинопропионамид трифторацетат;(S) -N - [(S) -9- (6-cyclopropyl-2-methoxynaphthalen-1-ylmethyl) -8-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5-oxa-9-aza-benzocycloheptene -7-yl] -2-methylaminopropionamide trifluoroacetate; метил-6-метокси-5-(((S)-3-((S)-2-(метиламино)пропанамидо)-4-оксо-3,4-дигидробензо[b][1.4]оксазепин-5(2Н)-ил)метил)-2-нафтоат трифторацетат;methyl-6-methoxy-5 - (((S) -3 - ((S) -2- (methylamino) propanamido) -4-oxo-3,4-dihydrobenzo [b] [1.4] oxazepine-5 (2H) -yl) methyl) -2-naphthoate trifluoroacetate; 6-метокси-5-(((S)-3-((S)-2-(метиламино)пропанамидо)-4-оксо-3,4-дигидробензо[b] [1.4]оксазепин-5(2Н)-ил)метил)-2-нафтойной кислоты трифторацетат;6-methoxy-5 - (((S) -3 - ((S) -2- (methylamino) propanamido) -4-oxo-3,4-dihydrobenzo [b] [1.4] oxazepine-5 (2H) -yl ) methyl) -2-naphthoic acid trifluoroacetate; (2-гидроксиэтил)-метиламид 6-метокси-7-[(S)-7-((S)-2-метиламинопропиониламино)-8-оксо-7,8-дигидро-6Н-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-9-илметил]-нафталин-2-карбоновой кислоты;(2-hydroxyethyl) methylamide 6-methoxy-7 - [(S) -7 - ((S) -2-methylaminopropionylamino) -8-oxo-7,8-dihydro-6H-5-oxa-9-aza benzocyclohepten-9-ylmethyl] naphthalene-2-carboxylic acid; 4-({6-метокси-7-[(S)-7-((S)-2-метиламинопропиониламино)-8-оксо-7,8-дигидро-6Н-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-9-илметил]-нафталин-2-карбонил}-амино)-бутановой кислоты трифторацетат;4 - ({6-methoxy-7 - [(S) -7 - ((S) -2-methylaminopropionylamino) -8-oxo-7,8-dihydro-6H-5-oxa-9-aza-benzocycloheptene-9 -ylmethyl] -naphthalene-2-carbonyl} -amino) -butanoic acid trifluoroacetate; диметиламид 6-метокси-7-[(S)-7-((S)-2-метиламинопропиониламино)-8-оксо-7,8-дигидро-6Н-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-9-илметил]-нафталин-2-карбоновой кислоты трифторацетат и6-methoxy-7 dimethylamide - [(S) -7 - ((S) -2-methylaminopropionylamino) -8-oxo-7,8-dihydro-6H-5-oxa-9-aza-benzocyclohepten-9-ylmethyl] naphthalene-2-carboxylic acid trifluoroacetate and (S)-N-[(S)-9-(7-бром-3-метоксинафталин-2-илметил)-3-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2-метиламинопропионамид трифторацетат;(S) -N - [(S) -9- (7-bromo-3-methoxynaphthalen-2-ylmethyl) -3-methyl-8-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5-oxa-9 -aza-benzocyclohepten-7-yl] -2-methylaminopropionamide trifluoroacetate; (2S,3R)-2-амино-N-[(S)-9-(7-бром-3-метоксинафталин-2-илметил)-3-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-3-гидроксибутирамид трифторацетат;(2S, 3R) -2-amino-N - [(S) -9- (7-bromo-3-methoxynaphthalen-2-ylmethyl) -3-methyl-8-oxo-6,7,8,9-tetrahydro -5-oxa-9-aza-benzocyclohepten-7-yl] -3-hydroxybutyramide trifluoroacetate; (2S,3S)-2-амино-N-[(S)-9-(7-бром-3-метоксинафталин-2-илметил)-3-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-азабензоциклогептен-7-ил]-3-гидроксибутирамид трифторацетат;(2S, 3S) -2-amino-N - [(S) -9- (7-bromo-3-methoxynaphthalen-2-ylmethyl) -3-methyl-8-oxo-6,7,8,9-tetrahydro -5-oxa-9-azabenzocyclohepten-7-yl] -3-hydroxybutyramide trifluoroacetate; (S)-N-((2S,3S)-5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-2,8-диметил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид трифторацетат;(S) -N - ((2S, 3S) -5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) -2,8-dimethyl-4-oxo-2,3,4,5- tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide trifluoroacetate; метил-5-(((2S,3S)-2,8-диметил-3-((S)-2-метиламино)пропанамидо)-4-оксо-3,4-дигидробензо[b][1.4]оксазепин-5(2Н)-ил)метил)-6-метокси-2-нафтоат трифторацетат;methyl 5 - (((2S, 3S) -2,8-dimethyl-3 - ((S) -2-methylamino) propanamido) -4-oxo-3,4-dihydrobenzo [b] [1.4] oxazepine-5 (2H) -yl) methyl) -6-methoxy-2-naphthoate trifluoroacetate; (2S,3S)-2-амино-N-[(6S,7S)-9-(6-бром-2-метоксинафталин-1-илметил)-3,6-диметил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-3-гидроксибутирамид трифторацетат;(2S, 3S) -2-amino-N - [(6S, 7S) -9- (6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-ylmethyl) -3,6-dimethyl-8-oxo-6,7,8 9-tetrahydro-5-oxa-9-aza-benzocyclohepten-7-yl] -3-hydroxybutyramide trifluoroacetate; (S)-N-((S)-5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-4-оксо-7-(трифторметил)-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид трифторацетат;(S) -N - ((S) -5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) -4-oxo-7- (trifluoromethyl) -2,3,4,5-tetrahydrobenzo [ b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide trifluoroacetate; (S)-N-[(6S,7S)-9-(6-бром-2-метоксинафталин-1-илметил)-6-метил-8-оксо-2-трифторметил-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2-метиламинопропионамид трифторацетат;(S) -N - [(6S, 7S) -9- (6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-ylmethyl) -6-methyl-8-oxo-2-trifluoromethyl-6,7,8,9-tetrahydro -5-oxa-9-aza-benzocyclohepten-7-yl] -2-methylaminopropionamide trifluoroacetate; (S)-2-метиламино-N-[(S)-9-(2-метилнафталин-1-илметил)-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-пропионамид;(S) -2-methylamino-N - [(S) -9- (2-methylnaphthalen-1-ylmethyl) -8-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5-oxa-9-aza-benzocycloheptene -7-yl] propionamide; (S)-N-((S)-5-(2-хлорбензил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид;(S) -N - ((S) -5- (2-chlorobenzyl) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide; (S)-N-((S)-5-(3-хлорбензил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид;(S) -N - ((S) -5- (3-chlorobenzyl) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide; (S)-N-((S)-5-(4-хлорбензил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид;(S) -N - ((S) -5- (4-chlorobenzyl) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide; (S)-5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-3-((S)-2-(метиламино)пропанамидо)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-9-карбоновой кислоты трифторацетат и(S) -5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) -3 - ((S) -2- (methylamino) propanamido) -4-oxo-2,3,4,5- tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepine-9-carboxylic acid trifluoroacetate and 3-{[(S)-9-(6-бром-2-метоксинафталин-1-илметил)-7-((S)-2-метиламинопропионил-амино)-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-4-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты трифторацетат;3 - {[((S) -9- (6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-ylmethyl) -7 - ((S) -2-methylaminopropionyl-amino) -8-oxo-6,7,8,9- tetrahydro-5-oxa-9-aza-benzocycloheptene-4-carbonyl] amino} propionic acid trifluoroacetate; метиловый эфир 4-({[(S)-9-(6-бром-2-метоксинафталин-1-илметил)-7-((S)-2-метил-аминопропиониламино)-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-4-карбонил]-амино}-метил)-бензойной кислоты;4 - ({[((S) -9- (6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-ylmethyl) -7 - ((S) -2-methyl-aminopropionylamino) -8-oxo-6,7,8 methyl ester 9-tetrahydro-5-oxa-9-aza-benzocycloheptene-4-carbonyl] amino} methyl) benzoic acid; (S)-5-((6-карбокси-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-3-((S)-2-(метиламино)пропан-амидо)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-9-карбоновой кислоты трифторацетат;(S) -5 - ((6-carboxy-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) -3 - ((S) -2- (methylamino) propanamido) -4-oxo-2,3,4, 5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepine-9-carboxylic acid trifluoroacetate; 5-(((S)-9-((2-гидроксиэтил)(метил)карбамоил)-3-((S)-2-(метиламино)пропанамидо)-4-оксо-3,4-дигидробензо[b][1.4]оксазепин-5(2Н)-ил)метил)-6-метокси-2-нафтойной кислота трифторацетат;5 - (((S) -9 - ((2-hydroxyethyl) (methyl) carbamoyl) -3 - ((S) -2- (methylamino) propanamido) -4-oxo-3,4-dihydrobenzo [b] [ 1.4] oxazepin-5 (2H) -yl) methyl) -6-methoxy-2-naphthoic acid trifluoroacetate; (S)-5-((4-бромнафталин-1-ил)метил)-3-((S)-2-(метиламино)пропанамидо)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-9-карбоновой кислоты трифторацетат;(S) -5 - ((4-bromonaphthalen-1-yl) methyl) -3 - ((S) -2- (methylamino) propanamido) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepine-9-carboxylic acid trifluoroacetate; (S)-N-((S)-5-((4-бромнафталин-1-ил)метил)-9-(4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбонил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)-пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((4-bromonaphthalen-1-yl) methyl) -9- (4- (2-hydroxyethyl) piperazine-1-carbonyl) -4-oxo-2,3 4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide; (S)-N-((S)-5-((4-бромнафталин-1-ил)метил)-9-(4-(3-гидроксипропил)пиперазин-1-карбонил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)-пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((4-bromonaphthalen-1-yl) methyl) -9- (4- (3-hydroxypropyl) piperazine-1-carbonyl) -4-oxo-2,3 4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide; (S)-N-((S)-5-((2-хлор-1-(2-цианофенил)-1Н-индол-3-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((2-chloro-1- (2-cyanophenyl) -1H-indol-3-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5- tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide; (S)-N-((S)-5-((1-(2-цианофенил)-1Н-индол-4-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-бензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((1- (2-cyanophenyl) -1H-indol-4-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-benzo [ b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide; (S)-N-((S)-5-((2-хлор-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-3-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((2-chloro-1- (phenylsulfonyl) -1H-indol-3-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [ b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide; (S)-N-[(S)-9-(1-бензолсульфонил-2-хлор-1Н-индол-3-илметил)-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2-метиламинопропионамид гидрохлорид;(S) -N - [(S) -9- (1-benzenesulfonyl-2-chloro-1H-indol-3-ylmethyl) -8-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5-oxa-9 -aza-benzocyclohepten-7-yl] -2-methylaminopropionamide hydrochloride; (S)-N-((S)-5-((6-фтор-1-метил-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-4-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((6-fluoro-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4, 5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide; (S)-N-[(S)-9-(1-бензил-2-хлор-1Н-индол-3-илметил)-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2-метиламинопропионамид и(S) -N - [(S) -9- (1-benzyl-2-chloro-1H-indol-3-ylmethyl) -8-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5-oxa-9 -aza-benzocyclohepten-7-yl] -2-methylaminopropionamide and (S)-N-((S)-5-((1-этил-2-оксоиндолин-4-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-бензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((1-ethyl-2-oxoindolin-4-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] [1.4] ] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide; (S)-2-амино-N-((S)-5-((1-(2-цианофенил)-1Н-индазол-3-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)пропанамид;(S) -2-amino-N - ((S) -5 - ((1- (2-cyanophenyl) -1H-indazol-3-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5- tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) propanamide; (S)-N-((S)-5-((2-циано-1-(2-цианофенил)-1Н-индол-3-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид трифторацетат;(S) -N - ((S) -5 - ((2-cyano-1- (2-cyanophenyl) -1H-indol-3-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5- tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide trifluoroacetate; (S)-N-((S)-5-((1-(2-цианофенил)-1Н-индазол-3-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(оксетан-3-иламино)пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((1- (2-cyanophenyl) -1H-indazol-3-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (oxetan-3-ylamino) propanamide; (S)-N-((S)-5-((1-(2-цианофенил)-1Н-индазол-3-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(2-гидрокси-2-метилпропиламино)-пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((1- (2-cyanophenyl) -1H-indazol-3-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (2-hydroxy-2-methylpropylamino) propanamide; (S)-N-((S)-5-((1-(2-цианофенил)-1Н-индазол-3-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(2-гидроксиэтиламино)пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((1- (2-cyanophenyl) -1H-indazol-3-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (2-hydroxyethylamino) propanamide; (S)-N-((S)-5-((1-(2-цианофенил)-1Н-индазол-3-ил)метил)-4-оксо-2′,3′,4,5,5′,6′-гексагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)-пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((1- (2-cyanophenyl) -1H-indazol-3-yl) methyl) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 4,5,5 ′ , 6′-hexahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) propanamide; (S)-N-((S)-5-((1-(2-цианофенил)-1Н-индазол-3-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(этил-d5-амино)пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((1- (2-cyanophenyl) -1H-indazol-3-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (ethyl-d5-amino) propanamide; (S)-N-((S)-5-((1-(2-цианофенил)-6-фтор-1Н-индазол-3-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(этиламино)пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((1- (2-cyanophenyl) -6-fluoro-1H-indazol-3-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5- tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (ethylamino) propanamide; S)-N-((S)-5-((6-бром-1-(2-цианофенил)-1Н-индазол-3-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид трифторацетат;S) -N - ((S) -5 - ((6-bromo-1- (2-cyanophenyl) -1H-indazol-3-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide trifluoroacetate; (S)-N-((S)-5-((2-циано-1-(2-цианофенил)-1Н-индол-3-ил)метил)-4-оксо-2′,3′,4,5,5′,6,-гексагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид;(S) -N - ((S) -5 - ((2-cyano-1- (2-cyanophenyl) -1H-indol-3-yl) methyl) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 4, 5,5 ′, 6, -hexahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) propanamide; (2S)-N-((2S,3S)-5-((1-(2-цианофенил)-1Н-индазол-3-ил)метил)-2-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(этиламино)пропанамид трифторацетат;(2S) -N - ((2S, 3S) -5 - ((1- (2-cyanophenyl) -1H-indazol-3-yl) methyl) -2-methyl-4-oxo-2,3,4, 5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (ethylamino) propanamide trifluoroacetate; (S)-N-((R)-5-((2-циано-1-(2-цианофенил)-1Н-индол-3-ил)метил)-2,2-диметил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]тиазепин-3-ил)-2-(этиламино)пропанамид и(S) -N - ((R) -5 - ((2-cyano-1- (2-cyanophenyl) -1H-indol-3-yl) methyl) -2,2-dimethyl-4-oxo-2, 3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] thiazepin-3-yl) -2- (ethylamino) propanamide and (S)-N-((2S,3S)-5-((2-циано-1-(2-цианофенил)-1Н-индол-3-ил)метил)-2-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид;(S) -N - ((2S, 3S) -5 - ((2-cyano-1- (2-cyanophenyl) -1H-indol-3-yl) methyl) -2-methyl-4-oxo-2, 3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide; (S)-N-((2S,3S)-5-((2-циано-1-(2-цианофенил)-1Н-индол-3-ил)метил)-2-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(этиламино)пропанамид;(S) -N - ((2S, 3S) -5 - ((2-cyano-1- (2-cyanophenyl) -1H-indol-3-yl) methyl) -2-methyl-4-oxo-2, 3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (ethylamino) propanamide; (S)-N-((S)-8-бром-5-((1-(2-цианофенил)-1Н-индазол-3-ил)метил)-4-оксо-2′,3′,4,5,5′,6′-гексагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)-пропанамид трифторацетат;(S) -N - ((S) -8-bromo-5 - ((1- (2-cyanophenyl) -1H-indazol-3-yl) methyl) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 4, 5.5 ′, 6′-hexahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) propanamide trifluoroacetate; (S)-N-((S)-8-циано-5-((1-(2-цианофенил)-1Н-индазол-3-ил)метил)-4-оксо-2′,3′,4,5,5′,6′-гексагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид 2,2,2-трифторацетат;(S) -N - ((S) -8-cyano-5 - ((1- (2-cyanophenyl) -1H-indazol-3-yl) methyl) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 4, 5.5 ′, 6′-hexahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) propanamide 2,2,2-trifluoroacetate; 3-циано-4-(3-(((2S,3S)-2-метил-3-((S)-2-(метиламино)пропанамидо)-4-оксо-3,4-дигидробензо[b][1.4]оксазепин-5(2Н)-ил)метил)-1Н-индазол-1-ил)бензойной кислоты трифторацетат;3-cyano-4- (3 - (((2S, 3S) -2-methyl-3 - ((S) -2- (methylamino) propanamido) -4-oxo-3,4-dihydrobenzo [b] [1.4 ] oxazepin-5 (2H) -yl) methyl) -1H-indazol-1-yl) benzoic acid trifluoroacetate; 3-циано-N-этил-4-(3-(((2S,3S)-2-метил-3-((S)-2-(метиламино)пропанамидо)-4-оксо-3,4-дигидробензо[b][1.4]оксазепин-5(2Н)-ил)метил)-1Н-индазол-1-ил)бензамид трифторацетат;3-cyano-N-ethyl-4- (3 - ((((2S, 3S) -2-methyl-3 - ((S) -2- (methylamino) propanamido) -4-oxo-3,4-dihydrobenzo [ b] [1.4] oxazepin-5 (2H) -yl) methyl) -1H-indazol-1-yl) benzamide trifluoroacetate; (S)-N-((S)-5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-бензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)бутанамид гидрохлорид;(S) -N - ((S) -5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] [1.4] ] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) butanamide hydrochloride; (S)-N-((S)-5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-бензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(2-гидроксиэтиламино)бутанамид трифторацетат;(S) -N - ((S) -5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-benzo [b] [1.4] ] oxazepin-3-yl) -2- (2-hydroxyethylamino) butanamide trifluoroacetate; (S)-N-((S)-5-(бензо[d]изоксазол-3-илметил)-4-оксо-2′,3′,4,5,5′,6′-гексагидро-3H-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид гидрохлорид;(S) -N - ((S) -5- (benzo [d] isoxazol-3-ylmethyl) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 4,5,5 ′, 6′-hexahydro-3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepin-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) propanamide hydrochloride; (S)-N-((S)-5-((2-(дифторметокси)нафталин-1-ил)метил)-4-оксо-2′,3′,4,5,5′,6′-гексагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид гидрохлорид;(S) -N - ((S) -5 - ((2- (difluoromethoxy) naphthalen-1-yl) methyl) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 4,5,5 ′, 6′-hexahydro -3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) propanamide hydrochloride; (S)-N-((R)-5-((2-(дифторметокси)нафталин-1-ил)метил)-4-оксо-2′,3′,4,5,5′,6′-гексагидро-3Н-спиро[бензо[b][1.4]оксазепин-2,4′-пиран]-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид гидрохлорид;(S) -N - ((R) -5 - ((2- (difluoromethoxy) naphthalen-1-yl) methyl) -4-oxo-2 ′, 3 ′, 4,5,5 ′, 6′-hexahydro -3H-spiro [benzo [b] [1.4] oxazepine-2,4′-pyran] -3-yl) -2- (methylamino) propanamide hydrochloride; (S)-N-((S)-5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-9-фтор-4-оксо-2,3,4,5-тетра-гидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид гидрохлорид и(S) -N - ((S) -5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) -9-fluoro-4-oxo-2,3,4,5-tetra-hydrobenzo [ b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide hydrochloride and (S)-N-((S)-5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-4-оксо-9-(трифторметил)-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид гидрохлорид;(S) -N - ((S) -5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) -4-oxo-9- (trifluoromethyl) -2,3,4,5-tetrahydrobenzo [ b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide hydrochloride; (S)-2-(метиламино)-N-((S)-5-((2-метилнафталин-1-ил)метил)-4-оксо-9-(трифторметил)-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)пропанамид гидрохлорид;(S) -2- (methylamino) -N - ((S) -5 - ((2-methylnaphthalen-1-yl) methyl) -4-oxo-9- (trifluoromethyl) -2,3,4,5- tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) propanamide hydrochloride; (S)-N-((S)-5-(бензо[d]изоксазол-3-илметил)-4-оксо-9-(трифторметил)-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид гидрохлорид;(S) -N - ((S) -5- (benzo [d] isoxazol-3-ylmethyl) -4-oxo-9- (trifluoromethyl) -2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide hydrochloride; (S)-N-((S)-9-бром-5-((2-метилнафталин-1-ил)метил)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид гидрохлорид;(S) -N - ((S) -9-bromo-5 - ((2-methylnaphthalen-1-yl) methyl) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepine -3-yl) -2- (methylamino) propanamide hydrochloride; (S)-5-((2-метоксинафталин-1-ил)метил)-3-((S)-2-(метиламино)пропанамидо)-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-9-карбоновой кислоты трифторацетат и(S) -5 - ((2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) -3 - ((S) -2- (methylamino) propanamido) -4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepine-9-carboxylic acid trifluoroacetate and (S)-N-((S)-5-((6-бром-2-метоксинафталин-1-ил)метил)-9-метил-4-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[b][1.4]оксазепин-3-ил)-2-(метиламино)пропанамид гидрохлорид.(S) -N - ((S) -5 - ((6-bromo-2-methoxynaphthalen-1-yl) methyl) -9-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo [b] [1.4] oxazepin-3-yl) -2- (methylamino) propanamide hydrochloride. 21. Соединение по любому из пп. 1-20 для применения в качестве терапевтически активного вещества.21. The compound according to any one of paragraphs. 1-20 for use as a therapeutically active substance. 22. Соединение по любому из пп. 1-20 для применения при лечении или профилактике рака.22. The compound according to any one of paragraphs. 1-20 for use in the treatment or prevention of cancer. 23. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп. 1-20, и терапевтически инертный носитель.23. A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of paragraphs. 1-20, and a therapeutically inert carrier. 24. Применение соединения по любому из пп. 1-20 для лечения или профилактики рака.24. The use of compounds according to any one of paragraphs. 1-20 for the treatment or prevention of cancer. 25. Применение соединения по любому из пп. 1-20 для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики рака.25. The use of compounds according to any one of paragraphs. 1-20 for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of cancer. 26. Способ лечения или профилактики рака, включающий введение эффективного количества соединения, как определено в любом из пп. 1-20. 26. A method of treating or preventing cancer, comprising administering an effective amount of a compound as defined in any one of claims. 1-20.
RU2015105561A 2012-08-09 2013-08-06 SUBSTITUTED HETEROAZEPINONES RU2015105561A (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261681337P 2012-08-09 2012-08-09
US61/681,337 2012-08-09
PCT/EP2013/066431 WO2014023708A1 (en) 2012-08-09 2013-08-06 Substituted hetero-azepinones

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2015105561A true RU2015105561A (en) 2016-09-27

Family

ID=48951449

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015105561A RU2015105561A (en) 2012-08-09 2013-08-06 SUBSTITUTED HETEROAZEPINONES

Country Status (11)

Country Link
US (1) US9394263B2 (en)
EP (1) EP2882725A1 (en)
JP (1) JP6266617B2 (en)
KR (1) KR20150041647A (en)
CN (1) CN104470905B (en)
BR (1) BR112015001830A2 (en)
CA (1) CA2877048A1 (en)
HK (1) HK1206740A1 (en)
MX (1) MX2015001720A (en)
RU (1) RU2015105561A (en)
WO (1) WO2014023708A1 (en)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2015003188A (en) * 2012-09-19 2015-07-17 Hoffmann La Roche 2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1 h-benzo[b]diazepines and their use in the treatment of cancer.
WO2016079527A1 (en) 2014-11-19 2016-05-26 Tetralogic Birinapant Uk Ltd Combination therapy
WO2016097773A1 (en) 2014-12-19 2016-06-23 Children's Cancer Institute Therapeutic iap antagonists for treating proliferative disorders
NZ737297A (en) 2015-07-02 2024-03-22 Hoffmann La Roche Bicyclic lactams and methods of use thereof
CN106467521A (en) * 2015-08-14 2017-03-01 陈志龙 Two kinds of preparation methoies of one class bisbenzimidazole indole derivativeses
CN106467515B (en) * 2015-08-18 2019-09-24 宁波洞密生物科技有限公司 Application of a kind of 6- pyridine benzimidazole indole derivatives and preparation method thereof with field of medicaments
EP3414239A2 (en) 2016-02-05 2018-12-19 Denali Therapeutics Inc. Inhibitors of receptor-interacting protein kinase 1
JP7349359B2 (en) 2016-10-17 2023-09-22 エフ． ホフマン－ラ ロシュ アーゲー Bicyclic pyridone lactams and methods of using them.
PL3552017T3 (en) 2016-12-09 2022-08-08 Denali Therapeutics Inc. Compounds useful as ripk1 inhibitors
US11072607B2 (en) 2016-12-16 2021-07-27 Genentech, Inc. Inhibitors of RIP1 kinase and methods of use thereof
CN112074519A (en) 2018-04-20 2020-12-11 豪夫迈·罗氏有限公司 N- [ 4-oxo-2, 3-dihydro-1, 5-benzoxazepin-3-yl ] -5, 6-dihydro-4H-pyrrolo [1,2-B ] pyrazole-2-carboxamide derivatives and related compounds as RIP1 kinase inhibitors for the treatment of e.g. Irritable Bowel Syndrome (IBS)
JPWO2020027225A1 (en) 2018-07-31 2021-11-11 ファイメクス株式会社 Heterocyclic compound
JPWO2021020585A1 (en) 2019-07-31 2021-02-04
PE20231505A1 (en) * 2021-02-12 2023-09-26 Hoffmann La Roche BICYCLIC TETRAHYDROAZEPINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CANCER
WO2023030295A1 (en) * 2021-09-01 2023-03-09 先声再明医药有限公司 Ubiquitin specific protease 1 (usp1) inhibitor
WO2023150790A2 (en) * 2022-02-07 2023-08-10 The Wistar Institute Of Anatomy And Biology Novel and highly selective sars-cov-2 mpro inhibitors
WO2024033388A1 (en) * 2022-08-11 2024-02-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic tetrahydrothiazepine derivatives
WO2024033458A1 (en) * 2022-08-11 2024-02-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic tetrahydroazepine derivatives
WO2024033457A1 (en) * 2022-08-11 2024-02-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic tetrahydrothiazepine derivatives
WO2024033389A1 (en) * 2022-08-11 2024-02-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic tetrahydrothiazepine derivatives

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9420763D0 (en) 1994-10-14 1994-11-30 Glaxo Inc Acetamide derivatives
TW200502221A (en) * 2002-10-03 2005-01-16 Astrazeneca Ab Novel lactams and uses thereof
JP2008523141A (en) * 2004-12-14 2008-07-03 アストラゼネカ・アクチエボラーグ New molecular probe
WO2006133147A2 (en) 2005-06-08 2006-12-14 Novartis Ag Organic compounds
WO2007101347A1 (en) * 2006-03-07 2007-09-13 Aegera Therapeutics Inc. Bir domain binding compounds
US20090054398A1 (en) * 2006-03-10 2009-02-26 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US20100144715A1 (en) * 2007-02-28 2010-06-10 Hoyt Scott B Substituted Benzodiazepinones, Benzoxazepinones and Benzothiazepinones as Sodium Channel Blockers

Also Published As

Publication number Publication date
CN104470905A (en) 2015-03-25
BR112015001830A2 (en) 2017-07-04
JP6266617B2 (en) 2018-01-24
MX2015001720A (en) 2015-04-14
KR20150041647A (en) 2015-04-16
HK1206740A1 (en) 2016-01-15
JP2015528821A (en) 2015-10-01
CN104470905B (en) 2017-09-12
US9394263B2 (en) 2016-07-19
CA2877048A1 (en) 2014-02-13
WO2014023708A1 (en) 2014-02-13
US20150361059A1 (en) 2015-12-17
EP2882725A1 (en) 2015-06-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015105561A (en) SUBSTITUTED HETEROAZEPINONES
JP2015528821A5 (en)
CY1120179T1 (en) HYDROCYCLIC COMPOUND CONTAINING NITROGEN OR SALT THIS
ES2675022T3 (en) Indolamine 2,3-dioxygenase inhibitors (IDO)
PE20230161A1 (en) INHIBITORS OF MUTANT KRAS PROTEINS
ES2617619T3 (en) Drug combinations comprising a DGAT inhibitor and a PPAR agonist
RU2373209C2 (en) Pyrrolotriazine compounds as kinase inhibitors
EA200601287A1 (en) DERIVATIVES (3-OXO-3,4-DIHYDROCHINOXALIN-2-ILAMINO) BENZAMIDE AND RELATED COMPOUNDS AS GLYCOGEN PHOSPHORILASE INHIBITORS FOR TREATING DIABETES AND OBSERVATION
PE20050020A1 (en) DERIVATIVES 4- (2-OXO-2,3-DIHYDRO-1-H-IMIDAZO [4,5-b] PYRIDIN-1-IL) -N- (2-OXO-AZEPAN-3-IL) PIPERIDINIL-1- CARBOXAMIDE SUBSTITUTED AS CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS
PE20061156A1 (en) BENZAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITING AGENTS OF THE GLYCINE TRANSPORTER
PE20151249A1 (en) PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF JAK KINASES
PE20142216A1 (en) INDAZOLE INHIBITORS FROM THE WNT SIGNALING ROUTE AND THERAPEUTIC USES OF THE SAME
TW200745029A (en) Sulfonamide derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
TW200800938A (en) Indole carboxylic acid derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
PE20141700A1 (en) 2- (2,4,5-ANILINE SUBSTITUTED) PYRIMIDINE COMPOUNDS
JP2012520867A5 (en)
JP2015503507A5 (en)
PE20121352A1 (en) HETEROARYL DERIVATIVES CONTAINING N AS INHIBITORS OF KINASE JAK3
PE20051095A1 (en) 1H-HAVE [2,3-c] PIRAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS KINASE INHIBITORS
PE20100737A1 (en) NEW COMPOUNDS
PE20140966A1 (en) QUINAZOLINE CARBOXAMIDE AZETHYDINES
PE20130611A1 (en) SUBSTITUTE TRIAZOLOPYRIDINES
PE20081351A1 (en) QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANTI-CANCER AGENTS
AU2017239625B2 (en) Novel heterocyclic carboxamides as modulators of kinase activity
NZ601077A (en) Use of an adrenal hormone-modifying agent

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20171025