RU2012336C1

RU2012336C1 - Composition for treating progressive myopia

Info

Publication number: RU2012336C1
Authority: RU
Inventors: Э.С. Аветисов; М.И. Винецкая; Е.Н. Иомдина; З.К. Болтаева; Г.Л. Хромов; А.А. Долгопятова; А.Б. Давыдов; Е.П. Тарутта; Л.Д. Андреева
Original assignee: Московский научно-исследовательский институт глазных болезней им.Гельмгольца; Всесоюзный научно-исследовательский и испытательный институт медицинской техники
Priority date: 1987-12-23
Filing date: 1987-12-23
Publication date: 1994-05-15

Abstract

FIELD: medicine, particularly, ophthalmology. SUBSTANCE: new composition is designed to promote formation of connective tissue capsule and improve elasticity and strength characteristics of sclera. It is foaming polymer composition including coordinative compound of copper and pyridoxine. EFFECT: effectivity of strengthening sclera.

Description

Изобретение относится к медицине, а именно офтальмологии, и предназначено для укрепления склеры при прогрессирующей близорукости. The invention relates to medicine, namely to ophthalmology, and is intended to strengthen the sclera with progressive myopia.

Известно средство для лечения прогрессирующей близорукости, представляющее собой вспенивающуюся гелеобразную композицию на основе полимеров для заполнения полостей в организме (ТУ 64-2-309-80). Known agent for the treatment of progressive myopia, which is a foaming gel-like composition based on polymers to fill cavities in the body (TU 64-2-309-80).

Указанная композиция вводится путем инъекции под тенонову капсулу глаза и образует на поверхности склеры эластичный пеногель, который, постепенно замещаясь новообразованной соединительной тканью, повышает ее прочностные показатели. The specified composition is administered by injection under the tenon capsule of the eye and forms an elastic foam gel on the surface of the sclera, which, gradually replaced by a newly formed connective tissue, increases its strength properties.

Однако, исследованиями, проведенными в Московском НИИ глазных болезней им. Гельмгольца, установлено, что формирование соединительно-тканной капсулы на поверхности склеры и процесс ее укрепления происходит относительно замедленно. Это обусловлено определенным составом полимерной композиции, активные компоненты которой стимулируют синтез коллагена и обеспечивают его структурную стабильность. However, studies conducted at the Moscow Research Institute of Eye Diseases. Helmholtz, it was found that the formation of connective tissue capsules on the surface of the sclera and the process of its strengthening is relatively slow. This is due to the specific composition of the polymer composition, the active components of which stimulate collagen synthesis and ensure its structural stability.

Целью изобретения является ускорение формирования соединительно-тканной капсулы и увеличение упругопрочностных характеристик склеры. The aim of the invention is to accelerate the formation of connective tissue capsules and increase the elastic strength characteristics of the sclera.

Поставленная цель достигается тем, что в состав вспенивающейся полимерной композиции включают координационное соединение меди с пиридоксином при следующем соотношении составных частей, мас. % :
Сухой компонент вспени-
вающейся полимерной композиции 19,0-20,5
Жидкий компонент
вспенивающейся поли- мерной композиции 69,5-80,1
3% -ный Раствор перекиси водорода 0,79-0,89
Дихлориды[2-метил-
3-окси-4,5-ди(оксиме- тил)-пиридин] меди (II) 0,11-0,31
Препарат "купир" - дихлорид[2-метил-3-окси-4,5ди(оксиметил)-пиридин] меди (II) химической формулы CuC₁₆H₂₂O₆N₂Cl₂ молекулярной массы 472,8 - синтезирован в Центральной научно-исследовательской лаборатории Ташкентского фармацевтического института в 1972 г. Препарат рекомендован для применения в медицинской практике Фармкомитетом (протокол N 5 от 11 марта 1977 р. ) Согласно инструкции, одобренной Фармкомитетом 15 июля 1977 г, купир используется для лечения туберкулеза и при токсико-аллергических реакциях.This goal is achieved in that the composition of the expandable polymer composition includes a coordination compound of copper with pyridoxine in the following ratio of components, wt. %:
Dry foam component
creepable polymer composition 19.0-20.5
Fluid component
expandable polymer composition 69.5-80.1
3% Hydrogen Peroxide Solution 0.79-0.89
Dichlorides [2-methyl-
3-hydroxy-4,5-di (oxymethyl) pyridine] copper (II) 0.11-0.31
The drug "cupir" - dichloride of [2-methyl-3-hydroxy-4,5di (oxymethyl) -pyridine] copper (II) of the chemical formula CuC ₁₆ H ₂₂ O ₆ N ₂ Cl _{2 of} molecular weight 472.8 - was synthesized in the Central Scientific research laboratory of the Tashkent Institute of Pharmacy in 1972. The drug is recommended for use in medical practice by the Pharmacological Committee (protocol N 5 dated March 11, 1977). According to the instructions approved by the Pharmaceutical Committee on July 15, 1977, cupir is used to treat tuberculosis and for toxic and allergic reactions .

Проведенные исследования по совместимости купира с полимерной базой in vitro показали, что указанный препарат не нарушает и не замедляет процесс вспенивания и структурирования пеноматериала в выбранной дозировке. Изучение динамики высвобождения указанной оптимальной дозировки купира из базовой полимерной композиции проводилось в растворе Хенкса (среда 199) при 37^оС с использованием спектрофотометра (длина волны λ = 324 нм). Обнаружено, что в течение первых 7 сут происходит постепенный вход купира из полимерной базы и через 144 ч высвобождается 95,6% первоначальной концентрации препарата.Studies on the compatibility of cupir with a polymer base in vitro showed that this drug does not violate or slow down the process of foaming and structuring of the foam in the selected dosage. The study of the dynamics of release of said optimal dosage cropped from a base polymer composition was held in Hank's solution (199 medium) at ³⁷ ° C using a spectrophotometer (wavelength λ = 324 nm). It was found that during the first 7 days a cupar gradually enters from the polymer base and after 144 hours 95.6% of the initial concentration of the drug is released.

Таким образом, депонирование купира в пеногеле на поверхности склеры обеспечивает его постепенное длительное воздействие на склеральную ткань, на процессы формирования соединительно-тканной капсулы. Thus, the deposition of cupir in foam gel on the surface of the sclera ensures its gradual long-term effect on the scleral tissue, on the processes of formation of connective tissue capsule.

Предлагаемый состав приготовляли непосредственно перед использованием. The proposed composition was prepared immediately before use.

П р и м е р 1. Во флакон помещают 11,9 мг (0,31% ) купира в виде стерильного порошка, разводят его 3,0 мл (79,9% ) жидкого компонента полимерной композиции, а затем полученной взвесью растворяют 710,0 мг (19,0% ) сухого компонента полимерной композиции. После тщательного взбалтывания в полученный гомогенный жидкий гель добавляют 0,03 мл (0,79% ) 3% -ного раствора перекиси водорода и вводят экспериментальным животным инъекционным путем под тенонову капсулу на задненаружную поверхность склеры по разработанной ранее методике. Example 1. 11.9 mg (0.31%) of cupir was placed in a vial in the form of a sterile powder, 3.0 ml (79.9%) of the liquid component of the polymer composition was diluted, and then 710 was dissolved in the resulting suspension. , 0 mg (19.0%) of the dry component of the polymer composition. After thorough shaking, 0.03 ml (0.79%) of a 3% hydrogen peroxide solution is added to the obtained homogeneous liquid gel and injected experimentally under the tenon capsule onto the posterior surface of the sclera using the previously developed technique.

П р и м е р 2. Во флакон помещают 4,2 мг (0,11% ) купира в виде стерильного порошка, разводят его 2,9 мл (78,5% ) жидкого компонента полимерной композиции, полученной взвесью растворяют 766,0 мг (20,5% ) сухого компонента полимерной композиции. После тщательного перемешивания в гомогенный жидкий гель добавляют 0,034 мг (0,89% ) 3% -ного раствора перекиси водорода. Далее поступают аналогично описанному в примере 1. PRI me R 2. 4.2 mg (0.11%) of cupir is placed in a bottle in the form of a sterile powder, 2.9 ml (78.5%) of the liquid component of the polymer composition is diluted, the suspension obtained is dissolved in 766.0 mg (20.5%) of the dry component of the polymer composition. After thorough mixing, 0.034 mg (0.89%) of a 3% hydrogen peroxide solution is added to the homogeneous liquid gel. Then proceed similarly to that described in example 1.

П р и м е р 3. 7,7 мг (0,20% ) купира в виде стерильного порошка помещают во флакон и разводят его 2,06 мл (79,0% ) жидкого компонента полимерной композиции. Полученной взвесью растворяют 747,3 мг (20,0% ) сухого компонента полимерной композиции. После тщательного перемешивания путем взбалтывания в полученный гомогенный жидкий гель добавляют 0,030 мл (0,80% ) 3% -ного раствора перекиси водорода. Далее поступают аналогично описанному в примере 1. PRI me R 3. 7.7 mg (0.20%) of cupir in the form of a sterile powder is placed in a vial and diluted with 2.06 ml (79.0%) of the liquid component of the polymer composition. The resulting suspension was dissolved 747.3 mg (20.0%) of the dry component of the polymer composition. After thorough mixing by shaking, 0.030 ml (0.80%) of a 3% hydrogen peroxide solution is added to the resulting homogeneous liquid gel. Then proceed similarly to that described in example 1.

В результате применения предложенного состава ускоряется формирование новообразованной соединительной ткани, замещающей пеноматериал. Морфометрия соединительно-тканной капсулы показала, что ее толщина при сроке наблюдения 3 мес составляла в среднем 146 мкм, тогда как аналогичный показатель, определенный в контрольных глазах (полимерная композиция без купира), составлял 109 мкм. При этом отмечается улучшение упругопрочностных характеристик склеральной оболочки. Через 6 мес после введения состава предел прочности и модуль упругости склеры в области заднего полюса глаза составляет соответственно 1,10+0,08 кг/мм² и 2,71+0,23 кг/мм² (контрольные показатели 0,91+0,06 кг/мм² и 2,53+0,19 кг/мм² соответственно).As a result of the application of the proposed composition, the formation of newly formed connective tissue replacing the foam is accelerated. Morphometry of the connective tissue capsule showed that its thickness with an observation period of 3 months averaged 146 μm, while the same indicator determined in the control eyes (polymer composition without cupir) was 109 μm. At the same time, an improvement in the elastic-strength characteristics of the scleral membrane is noted. 6 months after the introduction of the composition, the tensile strength and elastic modulus of the sclera in the region of the posterior pole of the eye are 1.10 + 0.08 kg / mm ² and 2.71 + 0.23 kg / mm ^2, respectively (control indicators 0.91 + 0 , 06 kg / mm ² and 2.53 + 0.19 kg / mm ^2, respectively).

Предложенный состав ускоряет процесс укрепления склеры, повышает его эффективность и может быть использован для профилактики и лечения прогрессирующей близорукости. The proposed composition accelerates the process of strengthening the sclera, increases its effectiveness and can be used for the prevention and treatment of progressive myopia.

Claims

COMPOSITION FOR TREATMENT OF PROGRESSING MYLOPARITY in the form of a foaming gel-like composition based on polymers for filling cavities in the body, characterized in that it additionally contains a coordination compound of copper with pyridoxine - the Cupir drug in the following ratio of components, wt. %:
Dry component of the expandable polymer composition 19.0 - 20.5
The liquid component of the expandable polymer composition 69.5 - 80.1
3% hydrogen peroxide solution 0.79 - 0.89
Dichloro (2-methyl-3-hydroxy-4,5 di (oxymethyl) -pyridine copper II 0.11 - 0.31