Claims (19)
1. Соединение, имеющее структуру IX,1. The compound having structure IX ,
R1-C(O)-(C(R2)2)х-C2H4-C4-R4, IX R 1 -C (O) - (C (R 2 ) 2 ) x -C 2 H 4 -C 4 -R 4 , IX
где R1 является гидроксильной группой или группой, которая может быть заменена гидроксильной группой в реакции гидролиза; каждый R2 независимо является H или одновалентной углеводородной группой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, включительно; R4 является гетероциклическим кольцом, необязательно замещенным в одном или более положениях предпочтительно одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C1-5 алкил, C1-5 алкенил, C1-5 алкокси, C1-5 спирт, гидроксил, амин, нитрогруппу и галоген; и x равно целому числу от 4 до 10, включительно.where R 1 is a hydroxyl group or a group that can be replaced by a hydroxyl group in the hydrolysis reaction; each R 2 independently is H or a monovalent hydrocarbon group containing from 1 to 4 carbon atoms, inclusive; R 4 is a heterocyclic ring optionally substituted in one or more positions, preferably one or more substituents selected from the group consisting of C 1-5 alkyl, C 1-5 alkenyl, C 1-5 alkoxy, C 1-5 alcohol, hydroxyl, amine, nitro group and halogen; and x is an integer from 4 to 10, inclusive.
2. Соединение по п.1, где R4 является пиррольным, фурановым или тиофеновым кольцом.2. The compound according to claim 1, where R 4 is a pyrrole, furan or thiophene ring.
3. Соединение по п.1, имеющее структуру X, XI и XII.3. The compound according to claim 1, having the structure X , XI and XII .
4. Кристаллическое соединение, где кристаллическое соединение является калиевой солью соединения структуры II 4. A crystalline compound, wherein the crystalline compound is a potassium salt of a compound of structure II
(Z)-R1-C(O)-(C(R2)2)x-R3-C4-R4 II ( Z ) -R 1 -C (O) - (C (R 2 ) 2 ) x -R 3 -C 4 -R 4 II
где R1 является гидроксильной группой или группой, которая может быть заменена гидроксильной группой в реакции гидролиза; каждый R2 независимо является H или одновалентной углеводородной группой, содержащей от 1 до 4 атомов углерода, включительно; R3 является C2H2 или C2H4; и R4 является гетероциклическим кольцом, необязательно замещенным в одном или более положениях предпочтительно одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C1-5 алкил, C1-5 алкенил, C1-5 алкокси, C1-5 спирт, гидроксил, амин, нитрогруппу и галоген; и x равно целому числу от 4 до 10, включительно.where R 1 is a hydroxyl group or a group that can be replaced by a hydroxyl group in the hydrolysis reaction; each R 2 independently is H or a monovalent hydrocarbon group containing from 1 to 4 carbon atoms, inclusive; R 3 is C 2 H 2 or C 2 H 4 ; and R 4 is a heterocyclic ring optionally substituted in one or more positions, preferably one or more substituents selected from the group consisting of C 1-5 alkyl, C 1-5 alkenyl, C 1-5 alkoxy, C 1-5 alcohol, hydroxyl , amine, nitro group and halogen; and x is an integer from 4 to 10, inclusive.
5. Соединение по п.4, где R4 является пиррольным, фурановым или тиофеновым кольцом.5. The compound according to claim 4, where R 4 is a pyrrole, furan or thiophene ring.
6. Соединение по любому из пп.4 и 5, где соединением является калиевая соль соединения III.6. The compound according to any one of claims 4 and 5, wherein the compound is the potassium salt of compound III .
7. Фунгицид, содержащий ингибитор белка Ole1, где ингибитор белка Ole1 выбирают из группы, включающей соединения по любому из пп.1-6 и их калиевые соли.7. A fungicide comprising an Ole1 protein inhibitor, wherein the Ole1 protein inhibitor is selected from the group consisting of compounds according to any one of claims 1-6 and their potassium salts.
8. Фунгицид по п.7, где ингибитором является калиевая соль соединения II 8. The fungicide according to claim 7, where the inhibitor is the potassium salt of compound II
(Z)-R1-C(O)-(C(R2)2)x-C2H2-C4-R4, II. ( Z ) -R 1 -C (O) - (C (R 2 ) 2 ) x -C 2 H 2 -C 4 -R 4 , II.
9. Фунгицид по п.7, где ингибитором является соединение IV. 9. The fungicide according to claim 7, where the inhibitor is compound IV.
10. Фунгицид по п.7, где ингибитором является одно из соединений X, XI и XII.10. The fungicide according to claim 7, where the inhibitor is one of compounds X , XI and XII .
11. Применение фунгицида по любому из пп.7-10 для получения лекарственного средства для лечения млекопитающего, страдающего или подверженного состоянию, которое может быть улучшено или предотвращено ингибитором Ole1.11. The use of the fungicide according to any one of claims 7 to 10 for the manufacture of a medicament for the treatment of a mammal suffering from or susceptible to a condition that can be improved or prevented by an Ole1 inhibitor.
12. Применение по п.11, где указанным состоянием является инфекция грибом, чувствительным к ингибитору Ole1.12. The use of claim 11, wherein said condition is an infection with a fungus sensitive to an Ole1 inhibitor.
13. Применение по п.12, где указанным грибом является один или более из патогенных грибов, выбранных из группы, включающей Candida spp. (например, C. albicans, C. krusei, C. glabrata, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. guilliermondii, C. haemulonii, C. lusitaniae, C. lipolytica, C. norvegensis, C. viswanathii, C. kefyr или C. dubliniensis), Aspergillus spp. (например, A. fumigatus, A. flavus, A. niger или A. terreus), Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Coccidioides posadasii, Cryptococcus spp. (например, C. neoformans (например, вариант neoformans или вариант gattii), C. bidus, C. laurentii или C. fusarium), зигомицеты (такие как Rhizopus oryzae, R. micropsorus, R. pusillus, Cunninghamelle bertholletiae, Saksenaea vasiformis, Mucor circinelloides, M. ramosissimus, Absidia corymbifera, Apophysomyces elegans, Cokeromyces recurvatus или Syncephalastrum racemosum), Malassezia spp. (например, M. furfur или M. globosa), гиалогифомицеты (например, Fusarium solani или Scedosporium spp., такие как S. prolificans или S. apiospermum), дерматофиты (например Trichophyton spp. (например, T. mentagrophytes, T. rubrum или T. tonsurans), Epidermophyton floccosum, Microsporum spp (например, M. cookei, M. canis, M. vanbreuseghemii, M. gallinae или M. gypseum) или Trichosporon terrestre), Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Chromomycotic fungi (например, Fonsecaea pedrosoi, F. compacta, Cladophylophora carrionii или Phialophora verrucosa) и Madurella spp. (например, M. mycetomatis или M. griseum), Pneumocystis jirovecii, Pneumocystis carinii, Botrytis cinerea; Magnaporthe grisea; Anamorph: Pyricularia oryzae Colletotrichum штамм gleoesporioides-Chilli; Colletotrichum штамм gleoesporioides-mango; Fusarium verticillioides; Fusarium oxysporum; Alternaria solani; Uncinula necator Syn Erysiphe necator; Macrophomina phaseolina; Syn. Sclerotium bataticola и Rizoctonia bataticola; Botryodiplodia theobromae; Basidiomycota Sclerotium rolfsii; Rhizoctonia solani; Puccinia arachidis; Oomycota Pythium aphanidermatum; и Plasmopara viticola Syn. Personopora viticola.13. The use of claim 12, wherein said fungus is one or more pathogenic fungi selected from the group consisting of Candida spp. (e.g. C. albicans, C. krusei, C. glabrata, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. guilliermondii, C. haemulonii, C. lusitaniae, C. lipolytica, C. norvegensis, C. viswanathii, C. kefyr or C. dubliniensis ), Aspergillus spp . (e.g., A. fumigatus, A. flavus, A. niger, or A. terreus ), Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Coccidioides posadasii, Cryptococcus spp. (e.g. C. neoformans (e.g. neoformans variant or gattii variant), C. bidus, C. laurentii or C. fusarium ), zygomycetes (such as Rhizopus oryzae, R. micropsorus, R. pusillus, Cunninghamelle bertholletiae, Saksenaea vasiformis, Mucor circinelloides, M. ramosissimus, Absidia corymbifera, Apophysomyces elegans, Cokeromyces recurvatus or Syncephalastrum racemosum ), Malassezia spp. (e.g. M. furfur or M. globosa ), hyalogifomycetes (e.g. Fusarium solani or Scedosporium spp. such as S. prolificans or S. apiospermum ), dermatophytes (e.g. Trichophyton spp. (e.g. T. mentagrophytes, T. rubrum or T. tonsurans ), Epidermophyton floccosum, Microsporum spp (e.g. M. cookei, M. canis, M. vanbreuseghemii, M. gallinae or M. gypseum ) or Trichosporon terrestre ), Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Chromomycotic fungi (e.g. Fonsecaea pedrosoi, F. compacta, Cladophylophora carrionii or Phialophora verrucosa ) and Madurella spp. (e.g. M. mycetomatis or M. griseum ), Pneumocystis jirovecii, Pneumocystis carinii, Botrytis cinerea ; Magnaporthe grisea; Anamorph: Pyricularia oryzae Colletotrichum strain gleoesporioides-Chilli; Colletotrichum strain gleoesporioides-mango; Fusarium verticillioides; Fusarium oxysporum; Alternaria solani; Uncinula necator Syn Erysiphe necator; Macrophomina phaseolina; Syn. Sclerotium bataticola and Rizoctonia bataticola ; Botryodiplodia theobromae; Basidiomycota Sclerotium rolfsii; Rhizoctonia solani; Puccinia arachidis; Oomycota Pythium aphanidermatum ; and Plasmopara viticola Syn. Personopora viticola .
14. Способ получения фунгицидной композиции против патогенного гриба или для усиления фунгицидной активности композиции против патогенного гриба, включающий добавление фунгицида по любому из пп.7-10 к композиции.14. A method of obtaining a fungicidal composition against a pathogenic fungus or to enhance the fungicidal activity of a composition against a pathogenic fungus, comprising adding a fungicide according to any one of claims 7-10 to the composition.
15. Способ по п.14, где композицию применяют для борьбы с патогенным грибом на растении, траве или поле, и патогенным грибом является один или более из патогенных грибов по п.13.15. The method according to 14, where the composition is used to combat pathogenic fungus on a plant, grass or field, and the pathogenic fungus is one or more of the pathogenic fungi according to item 13.
16. Применение фунгицида по любому из пп.7-10 для получения композиции для обработки сельскохозяйственного состояния, которое может быть улучшено или предотвращено обработкой сельскохозяйственного состояния ингибитором Ole1.16. The use of the fungicide according to any one of claims 7 to 10 to obtain a composition for treating an agricultural condition, which can be improved or prevented by treating the agricultural condition with an Ole1 inhibitor.
17. Набор для лечения пациента от патогенного гриба, включающий фунгицид по любому из пп.7-10.17. A kit for treating a patient against a pathogenic fungus, comprising a fungicide according to any one of claims 7-10.
18. Набор для лечения сельскохозяйственного заболевания, вызванного патогенным грибом, содержащий фунгицид по любому из пп.7-10.18. A kit for treating an agricultural disease caused by a pathogenic fungus, containing a fungicide according to any one of claims 7 to 10.
19. Набор по п.17 или 18, где патогенным грибом является один или более из патогенных грибов по п.13.
19. The kit according to claim 17 or 18, wherein the pathogenic fungus is one or more of the pathogenic fungi according to claim 13.