RU2012102424A - SELECTIVE INHIBITORS Haspin KINASES - Google Patents

SELECTIVE INHIBITORS Haspin KINASES Download PDF

Info

Publication number
RU2012102424A
RU2012102424A RU2012102424/04A RU2012102424A RU2012102424A RU 2012102424 A RU2012102424 A RU 2012102424A RU 2012102424/04 A RU2012102424/04 A RU 2012102424/04A RU 2012102424 A RU2012102424 A RU 2012102424A RU 2012102424 A RU2012102424 A RU 2012102424A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
dihydrochloride
imidazo
chlorimidazo
alkyl
Prior art date
Application number
RU2012102424/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2548363C2 (en
Inventor
Денис Николаевич Казюлькин
Ольга Александровна Пинскер
Ангелина Викторовна Колячкина
Ольга Владимировна Лебедева
Original Assignee
Общество с ограниченной ответственностью "Асинэкс Медхим."
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Общество с ограниченной ответственностью "Асинэкс Медхим." filed Critical Общество с ограниченной ответственностью "Асинэкс Медхим."
Priority to RU2012102424/04A priority Critical patent/RU2548363C2/en
Publication of RU2012102424A publication Critical patent/RU2012102424A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2548363C2 publication Critical patent/RU2548363C2/en

Links

Abstract

1. Соединение общей формулы (I)(I) или любая его таутомерная форма, или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Х, Х, Х, Х, Х, Хвыбран из N или С;Хвыбран из N или СН;каждый из Х, Х, Xи Хнезависимо выбран из N или СН при условии, что фрагмент может одновременно содержать один или два атома азота;R, R, Rи Rвыбраны из Н, Салкила, 6-14-членного арила, ОСалкила, CF, галогена, СООН, СООСалкил, CONH, CON(Cалкил), CN, N(Cалкил), 4-14-членного гетероарила, содержащего, по крайней мере один гетероатом, выбранный из азота и кислорода;R, R, Rвыбраны из Салкила, галогена, CN при условии, что Х, Хили Хв этом случае соответственно равен С;"А" может представлять собой простую связь или мостиковый этиновый фрагмент;Y может представлять собой простую связь, или независимо выбран из метиленового или этиленового мостиковых фрагментов;фрагмент Z независимо выбран из незамещенного или замещенного по атому азота гетероциклоалкила, или является незамещенным или замещенным циклоалкилом при условии, что N (азот) равно С (углерод):где Rвыбран из ОН, F, ОСалкила, NH, NH(Салкил), N(Cалкил), СНОН, CON(RR), где R, Rмогут независимо представлять собой Н, Салкил, Сциклоалкил, 6-14-членный арил, 4-14-членный гетероарил, содержащий, по крайней мере один гетероатом, выбранный из азота и кислорода, илиRможет представлять собой следующие гетероциклические заместители:где Y, Y=Н или С-Салкил.Rвыбран из Н, Салкала,циклоалкила и гетероциклоалкила общего строения:,Салкилкарбонила, Сциклоалкалкарбонила,гетероциклоалкилкарбонила общего строения:,арилкарбонилов общего строения:гетероарилкарбонилов общего строения:производных алкил-, циклоалкил-, гетероциклоалкил-, арил-, или гетероарилуксусной кислот1. The compound of general formula (I) (I) or any tautomeric form thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein each of X, X, X, X, X, is selected from N or C; selected from N or CH; each X, X, X, and X are independently selected from N or CH, provided that the fragment can simultaneously contain one or two nitrogen atoms; R, R, R and R are selected from H, C1-6alkyl, 6-14 membered aryl, OSalkyl, CF, halogen, COOH , COOSalkyl, CONH, CON (C1-6alkyl), CN, N (C1-6alkyl), a 4-14 membered heteroaryl containing at least one heteroatom selected from nitrogen and oxygen; R, R, R are selected from C1-6alkyl, halogen, CN at condition that X, Healy X in this case is respectively C; “A” may be a single bond or a bridged ethylene moiety; Y may be a single bond or is independently selected from methylene or ethylene bridged fragments; the Z moiety is independently selected from unsubstituted or heterocycloalkyl substituted at the nitrogen atom, or is unsubstituted or substituted cycloalkyl provided that N (nitrogen) is equal to C (carbon): where R is selected from OH, F, OSalkyl, NH, NH (C1-6alkyl), N (C1-6alkyl), CHOH, CON (RR), where R, R may independently be H, C1-6alkyl, Cycloalkyl, 6-14 membered aryl, 4-14 membered heteroaryl containing at least one heteroatom selected from nitrogen and oxygen, or R may be the following heterocyclic substituents: where Y, Y = H or C- C1-6alkyl, selected from H, Salkal, cycloalkyl and heterocycloalkyl of the general structure:, C1-6alkylcarbonyl, Cycloalkylcarbonyl, heterocycloalkylcarbonyl of the general structure:

Claims (5)

1. Соединение общей формулы (I)1. The compound of General formula (I)
Figure 00000001
Figure 00000001
 (I) или любая его таутомерная форма, или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Х1, Х2, Х3, Х4, Х5, Х6 выбран из N или С;(I) or any tautomeric form thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein each of X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 is selected from N or C; Х7 выбран из N или СН;X 7 is selected from N or CH; каждый из Х8, Х9, X10 и Х11 независимо выбран из N или СН при условии, что фрагмент может одновременно содержать один или два атома азота;each of X 8 , X 9 , X 10 and X 11 is independently selected from N or CH, provided that the fragment can simultaneously contain one or two nitrogen atoms; R1, R2, R3 и R4 выбраны из Н, С1-12алкила, 6-14-членного арила, ОС1-12алкила, CF3, галогена, СООН, СООС1-12алкил, CONH2, CON(C1-12алкил)2, CN, N(C1-12алкил)2, 4-14-членного гетероарила, содержащего, по крайней мере один гетероатом, выбранный из азота и кислорода;R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are selected from H, C 1-12 alkyl, 6-14 membered aryl, OC 1-12 alkyl, CF 3 , halogen, COOH, COOC 1-12 alkyl, CONH 2 , CON (C 1-12 alkyl) 2 , CN, N (C 1-12 alkyl) 2 , 4-14 membered heteroaryl containing at least one heteroatom selected from nitrogen and oxygen; R5, R6, R7 выбраны из С1-12алкила, галогена, CN при условии, что Х9, Х10 или Х11 в этом случае соответственно равен С;R 5 , R 6 , R 7 selected from C 1-12 of alkyl, halogen, CN, provided that X 9 , X 10 or X 11 in this case, respectively, is equal to C; "А" может представлять собой простую связь или мостиковый этиновый фрагмент;“A” may be a single bond or a bridged ethine moiety; Y может представлять собой простую связь, или независимо выбран из метиленового или этиленового мостиковых фрагментов;Y may be a single bond, or independently selected from methylene or ethylene bridging fragments; фрагмент Z независимо выбран из незамещенного или замещенного по атому азота гетероциклоалкила, или является незамещенным или замещенным циклоалкилом при условии, что N (азот) равно С (углерод):fragment Z is independently selected from unsubstituted or substituted at the nitrogen atom of heterocycloalkyl, or is unsubstituted or substituted by cycloalkyl, provided that N (nitrogen) is equal to C (carbon):
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000017
 где R9 выбран из ОН, F, ОС1-12алкила, NH2, NH(С1-12алкил), N(C1-12алкил)2, СН2ОН, CON(R15R16), где R15, R16 могут независимо представлять собой Н, С1-12 алкил, С3-12циклоалкил, 6-14-членный арил, 4-14-членный гетероарил, содержащий, по крайней мере один гетероатом, выбранный из азота и кислорода, илиwhere R 9 is selected from OH, F, OC 1-12 alkyl, NH 2 , NH (C 1-12 alkyl), N (C 1-12 alkyl) 2 , CH 2 OH, CON (R 15 R 16 ), where R 15 , R 16 may independently be H, C 1-12 alkyl, C 3-12 cycloalkyl, 6-14 membered aryl, 4-14 membered heteroaryl containing at least one heteroatom selected from nitrogen and oxygen , or R9 может представлять собой следующие гетероциклические заместители:R 9 may be the following heterocyclic substituents:
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
 где Y1, Y2=Н или С1-С5алкил.where Y 1 , Y 2 = H or C 1 -C 5 alkyl. R8 выбран из Н, С1-12алкала,R 8 is selected from H, C 1-12 alkal, циклоалкила и гетероциклоалкила общего строения:cycloalkyl and heterocycloalkyl of the general structure:
Figure 00000024
Figure 00000025
,
Figure 00000024
Figure 00000025
, С1-12алкилкарбонила, С3-12циклоалкалкарбонила,C 1-12 alkylcarbonyl, C 3-12 cycloalkylcarbonyl, гетероциклоалкилкарбонила общего строения:heterocycloalkylcarbonyl of the general structure:
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
,
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
, арилкарбонилов общего строения:arylcarbonyls of the general structure:
Figure 00000031
Figure 00000031
 гетероарилкарбонилов общего строения:heteroarylcarbonyls of the general structure:
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
 производных алкил-, циклоалкил-, гетероциклоалкил-, арил-, или гетероарилуксусной кислоты общего строения:derivatives of alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, or heteroaryl acetic acids of the general structure:
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
 производных метилциклоалкилов, метилгетероциклоалкилов, метиларилов (бензилов), метилгетероарилов общего строения:derivatives of methylcycloalkyls, methylheterocycloalkyls, methylaryls (benzyls), methylheteroaryls of the general structure:
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000038
Figure 00000052
Figure 00000053
,
Figure 00000038
Figure 00000052
Figure 00000053
, производных алкилсульфонилов, арилсульфонилов и диалкиламиносульфонилов общего строения:derivatives of alkylsulfonyls, arylsulfonyls and dialkylaminosulfonyls of the general structure:
Figure 00000054
Figure 00000055
,
Figure 00000046
,
Figure 00000054
Figure 00000055
,
Figure 00000046
, где во всех случаях где Het, Het1 представляют собой гетероатомы и могут быть независимо выбраны из N или О,where in all cases where Het, Het 1 are heteroatoms and can be independently selected from N or O, Alk представляет собой С1-12алкил иAlk is C 1-12 alkyl and Hal представляет собой галоген.Hal is a halogen. 2. Соединение по п.1, выбранное из:2. The compound according to claim 1, selected from: 3-(6-пиперидин-4-илметил)пиридин-2-ил)-6-хлоримидазо[1,2-а]пиридина дигидрохлорида,3- (6-piperidin-4-ylmethyl) pyridin-2-yl) -6-chlorimidazo [1,2-a] pyridine dihydrochloride, 3-(6-(азепан-4-илметил)пиридин-2-ил)-6-хлоримидазо[1,2-а]пиридина дигидрохлорида,3- (6- (azepan-4-ylmethyl) pyridin-2-yl) -6-chlorimidazo [1,2-a] pyridine dihydrochloride, 3-((6-(6-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)пиридин-2-ил)метил)-1-окса-8-азаспиро[4.5]декана дигидрохлорида,3 - ((6- (6-chlorimidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) pyridin-2-yl) methyl) -1-oxa-8-azaspiro [4.5] decane dihydrochloride, 3-((6-(6-(трифторметил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)пиридин-2-ил)метил)-1-окса-8-азаспиро[4.5]декана дигидрохлорида,3 - ((6- (6- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) pyridin-2-yl) methyl) -1-oxa-8-azaspiro [4.5] decane dihydrochloride, 3-((6-(6-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)пиридин-2-ил)метил)-1,4-оксазепана дигидрохлорида,3 - ((6- (6-chlorimidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) pyridin-2-yl) methyl) -1,4-oxazepane dihydrochloride, {4-[6-(6-хлоримидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)-пиридин-2-илметил]-циклогексил}-метиламина дигидрохлорида,{4- [6- (6-chlorimidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) -pyridin-2-ylmethyl] cyclohexyl} methylamine dihydrochloride, 3-(6-(((3aS,6aR)-октагидро-циклопента[с]пиррол-4-ил)метил)пиридин-2-ил)-6-хлор-имидазо[1,2-a]пиридина дигидрохлорида (смесь диастереомеров),3- (6 - (((3aS, 6aR) octahydro-cyclopenta [c] pyrrol-4-yl) methyl) pyridin-2-yl) -6-chloro-imidazo [1,2-a] pyridine dihydrochloride (mixture diastereomers) 3-(6-(((3aS,7aR)-октагидро-1H-изоиндол-4-ил)метил)пиридин-2-ил)-6-хлор-имидазо[1,2-а]пиридина дигидрохлорида (смесь диастереомеров),3- (6 - (((3aS, 7aR) -octahydro-1H-isoindol-4-yl) methyl) pyridin-2-yl) -6-chloro-imidazo [1,2-a] pyridine dihydrochloride (mixture of diastereomers) , 3-(6-((1,4-диазепан-6-ил)метил)пиридин-2-ил)-6-хлор-имидазо[1,2-а]пиридина дигидробромида,3- (6 - ((1,4-diazepan-6-yl) methyl) pyridin-2-yl) -6-chloro-imidazo [1,2-a] pyridine dihydrobromide, 3-(6-(азепан-4-илметил)-2-метилпиримидин-4-ил)-6-хлоримидазо[1,2-а]пиридина дигидрохлорида,3- (6- (azepan-4-ylmethyl) -2-methylpyrimidin-4-yl) -6-chlorimidazo [1,2-a] pyridine dihydrochloride, 3-(6-((1R,5S)-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илметил)пиридин-2-ил)- 6-хлоримидазо[1,2-а]пиридина дигидрохлорида,3- (6 - ((1R, 5S) -8-azabicyclo [3.2.1] oct-3-ylmethyl) pyridin-2-yl) -6-chlorimidazo [1,2-a] pyridine dihydrochloride, 3-((6-(имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)пиридин-2-ил)метил)-8-(пиридин-3-илметил)-1-окса-8-азаспиро[4.5]декана,3 - ((6- (imidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) pyridin-2-yl) methyl) -8- (pyridin-3-ylmethyl) -1-oxa-8-azaspiro [4.5] Dean 2-метиламино-1-{3-[6-(6-хлоримидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)пиридин-2-илметил]-1-окса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ил}-этанона дигидрохлорида,2-methylamino-1- {3- [6- (6-chlorimidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) pyridin-2-ylmethyl] -1-oxa-8-azaspiro [4.5] decan-8- silt} -ethanone dihydrochloride, 3-(6-(пирролидин-2-ил)пиразин-2-ил)имидазо[1,2-a]пиримидина дигидрохлорида,3- (6- (pyrrolidin-2-yl) pyrazin-2-yl) imidazo [1,2-a] pyrimidine dihydrochloride, 3-(6-(пирролидин-2-ил)пиразин-2-ил)имидазо[1,2-а]пиримидина дигидрохлорида,3- (6- (pyrrolidin-2-yl) pyrazin-2-yl) imidazo [1,2-a] pyrimidine dihydrochloride, 3-(6-(1-изопропилпиперидин-3-ил)-2-метилпиримидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиримидина,3- (6- (1-isopropylpiperidin-3-yl) -2-methylpyrimidin-4-yl) imidazo [1,2-a] pyrimidine, 1-(4-((6-(имидазо[1,2-a]пиримидин-3-ил)пиридин-2-ил)метил)пиперидин-1-ил)этанона,1- (4 - ((6- (imidazo [1,2-a] pyrimidin-3-yl) pyridin-2-yl) methyl) piperidin-1-yl) ethanone, 1-(2-(2-(6-(имидазо[1,2-а]пиримидин-3-ил)пиримидин-4-ил)этил)пирролидин-1-ил)этанона,1- (2- (2- (6- (imidazo [1,2-a] pyrimidin-3-yl) pyrimidin-4-yl) ethyl) pyrrolidin-1-yl) ethanone, 3-(6-((1-(метилсульфонил)-пирролидин-3-ил)метил)пиридин-2-ил)имидазо[1,2-a]пиримидина,3- (6 - ((1- (methylsulfonyl) pyrrolidin-3-yl) methyl) pyridin-2-yl) imidazo [1,2-a] pyrimidine, 3-(6-(пиперидин-3-ил)пиридин-2-ил)-6-хлор-имидазо[1,2-a]пиридина дигидрохлорида,3- (6- (piperidin-3-yl) pyridin-2-yl) -6-chloro-imidazo [1,2-a] pyridine dihydrochloride, 3-(6-(пиперидин-3-ил)пиразин-2-ил)-6-хлор-имидазо[1,2-а]пиридина дигидрохлорида,3- (6- (piperidin-3-yl) pyrazin-2-yl) -6-chloro-imidazo [1,2-a] pyridine dihydrochloride, 3-(6-(пиперидин-3-ил)пиридин-2-ил)-6-(трифторметил)-имидазо[1,2-а]пиридина дигидрохлорида,3- (6- (piperidin-3-yl) pyridin-2-yl) -6- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] pyridine dihydrochloride, 2-(6-(6-(трифторметил)имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)пиридин-2-ил)морфолина дигидрохлорида,2- (6- (6- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) pyridin-2-yl) morpholine dihydrochloride, 1-(2-(6-(6-(трифторметил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)пиридин-2-ил)морфолино)-2-фенил-этанона,1- (2- (6- (6- (trifluoromethyl) imidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) pyridin-2-yl) morpholino) -2-phenyl ethanone, 3-(6-(пиперидин-3-ил)пиридин-2-ил)-6-хлоримидазо[1,2-b]пиридазина дигидрохлорида,3- (6- (piperidin-3-yl) pyridin-2-yl) -6-chlorimidazo [1,2-b] pyridazine dihydrochloride, 6-(6-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-1',4',5',6'-тетрагидро-2'H-[2,3']бипиридинил-3'-карбоновой кислоты дигидрохлорида,6- (6-chlorimidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) -1 ', 4', 5 ', 6'-tetrahydro-2'H- [2,3'] bipyridinyl-3'-carbon dihydrochloride acids 6-(6-хлоримидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)-1',4',5',6'-тетрагидро-2'Н-[2,3']бипиридинил-3'-карбоновой кислоты диметиламина дигидрохлорида,6- (6-chlorimidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) -1 ', 4', 5 ', 6'-tetrahydro-2'H- [2,3'] bipyridinyl-3'-carboxylic dimethylamine dihydrochloride acid, 3-(6-(6-хлоримидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)пиридин-2-ил)пиперидин-3-ил)метанола дигидрохлорида,3- (6- (6-chlorimidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) pyridin-2-yl) piperidin-3-yl) methanol dihydrochloride, 3-(6-(пиперидин-3-ил)пиридин-2-ил)пиразоло[1,5-а]пиридина дигидрохлорида,3- (6- (piperidin-3-yl) pyridin-2-yl) pyrazolo [1,5-a] pyridine dihydrochloride, 3-(6-(пиперидин-3-ил)пиридин-2-ил)-6-(трифторметил)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина дигидрохлорида,3- (6- (piperidin-3-yl) pyridin-2-yl) -6- (trifluoromethyl) - [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyridine dihydrochloride, 3-(6-(пиперидин-3-ил)пиридин-2-ил)пиразоло[1,5-a]пиримидина дигидрохлорида,3- (6- (piperidin-3-yl) pyridin-2-yl) pyrazolo [1,5-a] pyrimidine dihydrochloride, 3-(6-(пиперидин-3-ил)пиридин-2-ил)этинил)-6-фенилпиразоло[1,5-а]пиримидина,3- (6- (piperidin-3-yl) pyridin-2-yl) ethynyl) -6-phenylpyrazolo [1,5-a] pyrimidine, 3-(6-(пиперидин-3-ил)пиридин-2-ил)-6-хлорпиразоло[1,5-а]пиридина дигидрохлорида,3- (6- (piperidin-3-yl) pyridin-2-yl) -6-chloropyrazolo [1,5-a] pyridine dihydrochloride, 3-((6-(6-хлоримидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)пиридин-2-ил)метил)-2-окса-8-азаспиро[4.5]декана дигидрохлорида,3 - ((6- (6-chlorimidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) pyridin-2-yl) methyl) -2-oxa-8-azaspiro [4.5] decane dihydrochloride, 3-((6-(6-хлоримидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)пиридин-2-ил)метил)-2-окса-9-азаспиро[5.5]ундекана дигидрохлорида,3 - ((6- (6-chlorimidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) pyridin-2-yl) methyl) -2-oxa-9-azaspiro [5.5] undecane dihydrochloride, 2-((6-(6-хлоримидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)пиридин-2-ил)метил)октагидрофуро[3,2-с]пиридина дигидробромида.2 - ((6- (6-chlorimidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) pyridin-2-yl) methyl) octahydrofuro [3,2-c] pyridine dihydrobromide. 3. Соединение по любому из пп.1 или 2 в качестве лекарственного средства, обладающего способностью ингибировать Haspin киназу.3. The compound according to any one of claims 1 or 2, as a medicine having the ability to inhibit Haspin kinase. 4. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью ингибировать Haspin киназу, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый наполнитель, разбавитель или носитель.4. A pharmaceutical composition having the ability to inhibit Haspin kinase, containing a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1 and a pharmaceutically acceptable excipient, diluent or carrier. 5. Способ ингибирования Haspin киназы, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1. 5. A method of inhibiting Haspin kinase, comprising administering a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1.
RU2012102424/04A 2012-01-25 2012-01-25 SELECTIVE INHIBITORS OF Haspin kinase RU2548363C2 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2012102424/04A RU2548363C2 (en) 2012-01-25 2012-01-25 SELECTIVE INHIBITORS OF Haspin kinase

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2012102424/04A RU2548363C2 (en) 2012-01-25 2012-01-25 SELECTIVE INHIBITORS OF Haspin kinase

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012102424A true RU2012102424A (en) 2013-07-27
RU2548363C2 RU2548363C2 (en) 2015-04-20

Family

ID=49155451

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012102424/04A RU2548363C2 (en) 2012-01-25 2012-01-25 SELECTIVE INHIBITORS OF Haspin kinase

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2548363C2 (en)

Cited By (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US11066404B2 (en) 2018-10-11 2021-07-20 Incyte Corporation Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors
US11384083B2 (en) 2019-02-15 2022-07-12 Incyte Corporation Substituted spiro[cyclopropane-1,5′-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6′(7′h)-ones as CDK2 inhibitors
US11427567B2 (en) 2019-08-14 2022-08-30 Incyte Corporation Imidazolyl pyrimidinylamine compounds as CDK2 inhibitors
US11440914B2 (en) 2019-05-01 2022-09-13 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
US11447494B2 (en) 2019-05-01 2022-09-20 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
US11472791B2 (en) 2019-03-05 2022-10-18 Incyte Corporation Pyrazolyl pyrimidinylamine compounds as CDK2 inhibitors
US11851426B2 (en) 2019-10-11 2023-12-26 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK2 inhibitors
US11919904B2 (en) 2019-03-29 2024-03-05 Incyte Corporation Sulfonylamide compounds as CDK2 inhibitors
US11976073B2 (en) 2022-12-09 2024-05-07 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK2 inhibitors

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP4049726A1 (en) * 2021-02-25 2022-08-31 Fundación del Sector Público Estatal Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas Carlos III (F.S.P. CNIO) Imidazo[1,2-a]pyrazines as inhibitors of haspin and therapeutic uses thereof

Cited By (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US11066404B2 (en) 2018-10-11 2021-07-20 Incyte Corporation Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors
US11866432B2 (en) 2018-10-11 2024-01-09 Incyte Corporation Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors
US11384083B2 (en) 2019-02-15 2022-07-12 Incyte Corporation Substituted spiro[cyclopropane-1,5′-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6′(7′h)-ones as CDK2 inhibitors
US11472791B2 (en) 2019-03-05 2022-10-18 Incyte Corporation Pyrazolyl pyrimidinylamine compounds as CDK2 inhibitors
US11919904B2 (en) 2019-03-29 2024-03-05 Incyte Corporation Sulfonylamide compounds as CDK2 inhibitors
US11440914B2 (en) 2019-05-01 2022-09-13 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
US11447494B2 (en) 2019-05-01 2022-09-20 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
US11427567B2 (en) 2019-08-14 2022-08-30 Incyte Corporation Imidazolyl pyrimidinylamine compounds as CDK2 inhibitors
US11851426B2 (en) 2019-10-11 2023-12-26 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK2 inhibitors
US11976073B2 (en) 2022-12-09 2024-05-07 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK2 inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
RU2548363C2 (en) 2015-04-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012102424A (en) SELECTIVE INHIBITORS Haspin KINASES
JP7418395B2 (en) SHP2 phosphatase inhibitors and methods of using them
AU2015296322B2 (en) 2-amino-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8h)-one derivatives as CDK inhibitors and uses thereof
AU2017346516B2 (en) Piperidine derivatives as inhibitors of ubiquitin specific protease 7
AU2020282473A1 (en) Nitrogen-containing heterocyclic derivative regulator, preparation method therefor and application thereof
AU2015271837B2 (en) Tank-binding kinase inhibitor compounds
AU2014375500B2 (en) Kinase inhibitor and use thereof
EP3728264B1 (en) Diazaindole compounds
KR20150086248A (en) Azaquinazoline inhibitors of atypical protein kinase c
AU2013225533A1 (en) Amido spirocyclic amide and sulfonamide derivatives
US20190231775A1 (en) Methods of Blocking the CXCR-4/SDF-1 Signaling Pathway With Inhibitors of Bruton's Tyrosine Kinase
AU2010310786A1 (en) AKT inhibitors
BR112020012651A2 (en) compounds derived from aryl-bipyridine amine as inhibitors of phosphatidylinositol phosphate kinase, pharmaceutical composition comprising the same and therapeutic uses of said compounds
CN117651700A (en) 2-aminobenzothiazole compounds and methods of use
AU2023201522A1 (en) Novel compounds and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of inflammatory disorders
TW202321242A (en) Heterocyclic compounds and methods of use
EP4237086A1 (en) Heterocyclic spiro compounds and methods of use
EP4313983A1 (en) (s)-1-(5-((pyridin-3-yl)thio)pyrazin-2-yl)-4'h,6'h-spiro[piperidine-4,5'-pyrrolo [1,2-b]pyrazol]-4'-amine derivatives and similar compounds as shp2 inhibitors for the treatment of e.g. cancer
US20230083376A1 (en) BRM Targeting Compounds And Associated Methods Of Use
RU2011126981A (en) Derivatives of 6-cycloamino-3- (1H-pyrrolo [2,3-b] pyridin-4-yl) imidazo [1,2-b] pyridazine, their production and use in therapy
WO2015185998A2 (en) Methods of blocking the cxcr-4/sdf-1 signaling pathway with inhibitors of bone marrow x kinase
CN117897159A (en) Heterocyclic compounds and methods of use
RU2011132796A (en) NEW DERIVATIVES OF NITROGEN-CONTAINING SATURATED CARBOCYCLES AS INHIBITORS OF MUSCARINE RECEPTORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS ON THEIR BASIS AND METHOD FOR INHIBITING ACTIVITIES OF MUTUAL ACTIVITY.

Legal Events

Date Code Title Description
HE9A Changing address for correspondence with an applicant
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20140122

FZ9A Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal)

Effective date: 20140424

PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20160615

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170126