RU2011137516A - SOLID PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING 6-OXO-6,7,8,9,10,11-HEXAHYDROCYCLOGEPT [c] CHROMEN-3-ILSULFAMATE AND ITS POLYFORM - Google Patents

SOLID PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING 6-OXO-6,7,8,9,10,11-HEXAHYDROCYCLOGEPT [c] CHROMEN-3-ILSULFAMATE AND ITS POLYFORM Download PDF

Info

Publication number
RU2011137516A
RU2011137516A RU2011137516/04A RU2011137516A RU2011137516A RU 2011137516 A RU2011137516 A RU 2011137516A RU 2011137516/04 A RU2011137516/04 A RU 2011137516/04A RU 2011137516 A RU2011137516 A RU 2011137516A RU 2011137516 A RU2011137516 A RU 2011137516A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
composition according
compound according
theta
chromen
Prior art date
Application number
RU2011137516/04A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Натали Мондоли
Бертран ПУАРО
Анн БРОШАР
Жоэль Ришар
Дельфин ДЕЛАЭ
Кристиан ДИОЛЕ
Ален РОЛЛАН
Франси ДИАНКУР
Жерар Кокерель
Дамьен Мартен
Жюли Линоль
Офели УССЕН
Мари-Ноэлль ПЕТИ
Барри Виктор Ллойд Поттер
Лок Вай Лоуренс ВУ
Original Assignee
Ипсен Фарма С.А.С.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from FR0900656A external-priority patent/FR2942226B1/en
Priority claimed from FR0900655A external-priority patent/FR2942225B1/en
Application filed by Ипсен Фарма С.А.С. filed Critical Ипсен Фарма С.А.С.
Publication of RU2011137516A publication Critical patent/RU2011137516A/en

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/78—Ring systems having three or more relevant rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365—Lactones
    • A61K31/366—Lactones having six-membered rings, e.g. delta-lactones
    • A61K31/37—Coumarins, e.g. psoralen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/94—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with rings other than six-membered or with ring systems containing such rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)

Abstract

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая 6-оксо-6,7,8,9,10,11-гексагидроциклогепта[с]хромен-3-илсульфамат в качестве активного ингредиента и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой твердая форма для перорального введения представляет собой желатиновую капсулу.3. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой твердая форма представляет собой таблетку.4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой таблетка содержит, в расчете на общую массу композиции, от 1 до 30% активного ингредиента; от 40 до 92% разбавителя; от 0,1 до 20% дезинтегрирующего вещества; от 0,1 до 8% связующего вещества; от 0,1 до 3% способствующего скольжению вещества; и от 0,5 до 3% смазывающего вещества, а также приблизительно 4,8% раствора покрытия в расчете на общую массу покрытой таблетки.5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой разбавитель выбран из следующих эксципиентов: маннит, лактоза или моногидрат лактозы, крахмал, карбонат кальция, микрокристаллическая целлюлоза или мальтодекстрин.6. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой дезинтегрирующее вещество выбрано из следующих эксципиентов: крахмал, кроскармеллоза натрия, натрий крахмала гликолят или кросповидон.7. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой связующее вещество выбрано из следующих эксципиентов: поливинилпирролидон, сополимеры N-винил-2-пирролидона и винилацетата (или коповидоны), карбоксиметилцеллюлоза, прежелатинизированный крахмал или метилцеллюлоза.8. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой смазывающее вещество выбрано из следующих эксципиентов: стеарат магния, стеарилфумарат натрия, стеарат кал�1. A solid pharmaceutical composition containing 6-oxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrocyclohepta [c] chromen-3-yl sulfamate as an active ingredient and at least one pharmaceutically acceptable excipient. 2. The pharmaceutical composition of claim 1, wherein the solid oral dosage form is a gelatin capsule. The pharmaceutical composition according to claim 1, wherein the solid form is a tablet. The pharmaceutical composition according to claim 3, in which the tablet contains, based on the total weight of the composition, from 1 to 30% of the active ingredient; from 40 to 92% diluent; from 0.1 to 20% of a disintegrant; from 0.1 to 8% binder; from 0.1 to 3% of a glidant; and from 0.5 to 3% of a lubricant, as well as approximately 4.8% of a coating solution, based on the total weight of the coated tablet. The pharmaceutical composition according to claim 4, wherein the diluent is selected from the following excipients: mannitol, lactose or lactose monohydrate, starch, calcium carbonate, microcrystalline cellulose or maltodextrin. The pharmaceutical composition of claim 4, wherein the disintegrant is selected from the following excipients: starch, croscarmellose sodium, sodium starch glycolate, or crospovidone. The pharmaceutical composition according to claim 4, wherein the binder is selected from the following excipients: polyvinylpyrrolidone, copolymers of N-vinyl-2-pyrrolidone and vinyl acetate (or copovidones), carboxymethyl cellulose, pregelatinized starch or methyl cellulose. The pharmaceutical composition according to claim 4, wherein the lubricant is selected from the following excipients: magnesium stearate, sodium stearyl fumarate, calf stearate

Claims (35)

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая 6-оксо-6,7,8,9,10,11-гексагидроциклогепта[с]хромен-3-илсульфамат в качестве активного ингредиента и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.1. A solid pharmaceutical composition containing 6-oxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrocyclohepta [c] chromen-3-yl sulfamate as an active ingredient and at least one pharmaceutically acceptable excipient. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой твердая форма для перорального введения представляет собой желатиновую капсулу.2. The pharmaceutical composition according to claim 1, in which the solid form for oral administration is a gelatin capsule. 3. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой твердая форма представляет собой таблетку.3. The pharmaceutical composition according to claim 1, in which the solid form is a tablet. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой таблетка содержит, в расчете на общую массу композиции, от 1 до 30% активного ингредиента; от 40 до 92% разбавителя; от 0,1 до 20% дезинтегрирующего вещества; от 0,1 до 8% связующего вещества; от 0,1 до 3% способствующего скольжению вещества; и от 0,5 до 3% смазывающего вещества, а также приблизительно 4,8% раствора покрытия в расчете на общую массу покрытой таблетки.4. The pharmaceutical composition according to claim 3, in which the tablet contains, based on the total weight of the composition, from 1 to 30% of the active ingredient; from 40 to 92% diluent; from 0.1 to 20% of a disintegrant; from 0.1 to 8% binder; from 0.1 to 3% of a glidant; and from 0.5 to 3% lubricant, as well as approximately 4.8% of the coating solution, based on the total weight of the coated tablet. 5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой разбавитель выбран из следующих эксципиентов: маннит, лактоза или моногидрат лактозы, крахмал, карбонат кальция, микрокристаллическая целлюлоза или мальтодекстрин.5. The pharmaceutical composition according to claim 4, in which the diluent is selected from the following excipients: mannitol, lactose or lactose monohydrate, starch, calcium carbonate, microcrystalline cellulose or maltodextrin. 6. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой дезинтегрирующее вещество выбрано из следующих эксципиентов: крахмал, кроскармеллоза натрия, натрий крахмала гликолят или кросповидон.6. The pharmaceutical composition according to claim 4, in which the disintegrant is selected from the following excipients: starch, croscarmellose sodium, sodium starch glycolate or crospovidone. 7. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой связующее вещество выбрано из следующих эксципиентов: поливинилпирролидон, сополимеры N-винил-2-пирролидона и винилацетата (или коповидоны), карбоксиметилцеллюлоза, прежелатинизированный крахмал или метилцеллюлоза.7. The pharmaceutical composition according to claim 4, in which the binder is selected from the following excipients: polyvinylpyrrolidone, copolymers of N-vinyl-2-pyrrolidone and vinyl acetate (or copovidones), carboxymethyl cellulose, pregelatinized starch or methyl cellulose. 8. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой смазывающее вещество выбрано из следующих эксципиентов: стеарат магния, стеарилфумарат натрия, стеарат кальция или гидрогенизированное растительное масло.8. The pharmaceutical composition according to claim 4, in which the lubricant is selected from the following excipients: magnesium stearate, sodium stearyl fumarate, calcium stearate or hydrogenated vegetable oil. 9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, содержащая либо микрокристаллическую целлюлозу (МСС) или/и коповидон, либо микрокристаллическую целлюлозу (МСС) и/или карбоксиметилцеллюлозу (CMC).9. The pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 8, containing either microcrystalline cellulose (MCC) and / or copovidone, or microcrystalline cellulose (MCC) and / or carboxymethyl cellulose (CMC). 10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 3-8, в форме таблетки и содержащая от 8 до 20% активного ингредиента; от 20 до 40% лактозы и от 25 до 50% микрокристаллической целлюлозы, используемых в качестве разбавителей; от 2 до 8% коповидона, используемого в качестве связующего вещества; от 1 до 5% натрий крахмала гликолята, используемого в качестве дезинтегрирующего вещества; от 0,2 до 1,4% обеспечивающего текучесть вещества; и от 0,5 до 2% смазывающего вещества, в расчете на общую массу таблетки.10. The pharmaceutical composition according to any one of claims 1 and 3-8, in the form of a tablet and containing from 8 to 20% of the active ingredient; from 20 to 40% lactose and from 25 to 50% microcrystalline cellulose used as diluents; from 2 to 8% copovidone used as a binder; from 1 to 5% sodium starch glycolate, used as a disintegrant; from 0.2 to 1.4% providing fluidity of the substance; and from 0.5 to 2% of a lubricant, based on the total weight of the tablet. 11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 3-8, в которой 6-оксо-6,7,8,9,10,11-гексагидроциклогепта[с]хромен-3-илсульфамат имеет размер частиц от 1 до 20 мкм.11. The pharmaceutical composition according to any one of claims 1 and 3-8, in which 6-oxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrocyclohepta [c] chromen-3-yl sulfamate has a particle size of from 1 to 20 microns . 12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 3-8, в которой 6-оксо-6,7,8,9,10,11-гексагидроциклогепта[с]хромен-3-илсульфамат имеет размер частиц от 1 до 15 мкм.12. The pharmaceutical composition according to any one of claims 1 and 3-8, in which 6-oxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrocyclohepta [c] chromen-3-yl sulfamate has a particle size of from 1 to 15 microns . 13. Фармацевтическая по любому из пп.1 и 3-8, отличающаяся тем, что она предназначена для немедленного высвобождения.13. Pharmaceutical according to any one of claims 1 and 3-8, characterized in that it is intended for immediate release. 14. Фармацевтическая композиция, по любому из пп.1 и 3-8, в которой масса непокрытой таблетки не превышает общую массу 800 мг, предпочтительно 400 мг.14. The pharmaceutical composition according to any one of claims 1 and 3-8, in which the weight of the uncoated tablet does not exceed a total weight of 800 mg, preferably 400 mg. 15. Способ получения твердой фармацевтической композиции по любому из предшествующих пунктов, исходя из 6-оксо-6,7,8,9,10,11-гексагидроциклогепта[с]хромен-3-илсульфамата, отличающийся тем, что он включает стадию уменьшения размера частиц активного ингредиента.15. A method of obtaining a solid pharmaceutical composition according to any one of the preceding paragraphs, starting from 6-oxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrocyclohepta [c] chromen-3-yl sulfamate, characterized in that it includes a stage of size reduction particles of the active ingredient. 16. Способ по п.15, в котором размер частиц уменьшают путем микронизации.16. The method according to clause 15, in which the particle size is reduced by micronization. 17. Способ получения твердой фармацевтической композиции по любому из пп.1-14, включающий следующие стадии:17. A method of obtaining a solid pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 14, comprising the following stages: - просеивание компонентов;- screening components; - влажная грануляция, затем смешение компонентов и прессование;- wet granulation, then mixing the components and pressing; - приготовление раствора покрытия;- preparation of a coating solution; отличающийся тем, что смесь может содержать вещество, которое при добавлении к порошку дает возможность улучшить его текучесть, такое как способствующее скольжению вещество.characterized in that the mixture may contain a substance which, when added to the powder, makes it possible to improve its fluidity, such as a glidant. 18. Способ по п.17, в котором способствующее скольжению вещество представляет собой коллоидный раствор диоксида кремния.18. The method of claim 17, wherein the glidant is a colloidal silica solution. 19. Способ по п.17, в котором на стадии влажной грануляции масса воды в расчете на общую массу активного ингредиента и связующего вещества, разбавителя и дезинтегрирующего вещества, смешанных предварительно, составляет приблизительно от 10 до 30%.19. The method according to 17, in which at the stage of wet granulation, the mass of water calculated on the total weight of the active ingredient and a binder, diluent and disintegrant, pre-mixed, is from about 10 to 30%. 20. Способ по п.17, в котором после стадии влажной грануляции гранулы сушат до тех пор, пока не достигают остаточной влажности менее 3%.20. The method according to 17, in which, after the wet granulation step, the granules are dried until a residual moisture content of less than 3% is reached. 21. Полиморфное соединение 6-оксо-6,7,8,9,10,11-гексагидроциклогепта[с]хромен-3-илсульфамат с размером частиц от 0,1 до 20 мкм, и проявляющее при использовании рентгеновской порошковой дифракции характеристические пики, выражаемые в виде угла (°2-тета) до ±0,1°2-тета: 7,5; 10,9; 13,1; 17,7; 19,0.21. The polymorphic compound 6-oxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrocyclohepta [s] chromen-3-yl sulfamate with a particle size of from 0.1 to 20 μm, and exhibiting characteristic peaks when using x-ray powder diffraction, expressed as an angle (° 2-theta) to ± 0.1 ° 2-theta: 7.5; 10.9; 13.1; 17.7; 19.0. 22. Соединение по п.21, отличающееся тем, что размер частиц составляет от 1 до 15 мкм.22. The compound according to item 21, wherein the particle size is from 1 to 15 microns. 23. Соединение по п.21, отличающееся тем, что размер частиц составляет от 3 до 7 мкм.23. The compound according to item 21, wherein the particle size is from 3 to 7 microns. 24. Соединение по п.21, отличающееся тем, что оно имеет размер 5 мкм ±1 мкм.24. The compound according to item 21, characterized in that it has a size of 5 μm ± 1 μm. 25. Соединение по любому из пп.21-24, отличающееся тем, что при использовании рентгеновской порошковой дифракции оно проявляет характеристические пики, выражаемые в виде угла (°2-тета) до ±0,1°2-тета: 7,5; 10,9; 13,1; 15,0; 15,8; 17,0; 17,7; 19,0; 22,5.25. The compound according to any one of paragraphs.21-24, characterized in that when using x-ray powder diffraction, it exhibits characteristic peaks expressed as an angle (° 2-theta) to ± 0.1 ° 2-theta: 7.5; 10.9; 13.1; 15.0; 15.8; 17.0; 17.7; 19.0; 22.5. 26. Соединение по любому из пп.21-24, отличающееся тем, что при использовании рентгеновской порошковой диффракции, проведенной после нагревания до 160°С, а затем возвращения до температуры от 18 до 25°С, оно проявляет характеристические пики, выражаемые в виде угла (°2-тета) до ±0,1°2-тета: 7,5; 10,9; 13,1; 17,7; 19,0 без дополнительных пиков, соответствующих форме, образованной в процессе нагревания до 160°С.26. The compound according to any one of paragraphs.21-24, characterized in that when using x-ray powder diffraction carried out after heating to 160 ° C, and then returning to a temperature of 18 to 25 ° C, it exhibits characteristic peaks, expressed as angle (° 2-theta) to ± 0.1 ° 2-theta: 7.5; 10.9; 13.1; 17.7; 19.0 without additional peaks corresponding to the form formed during heating to 160 ° C. 27. Соединение по любому из пп.21-24, отличающееся тем, что при использовании DSC со скоростью нагревания 5°С·мин-1 оно проявляет эндотермический пик плавления при 170°С±5°С и эндотермический пик при 180°С±2°С, причем предполагается, что пик 180°С соответствует самое большее 10% энтальпии обмена в процессе плавления при 170°С.27. The compound according to any one of paragraphs.21-24, characterized in that when using DSC with a heating rate of 5 ° C · min -1 it exhibits an endothermic melting peak at 170 ° C ± 5 ° C and an endothermic peak at 180 ° C ± 2 ° C, and it is assumed that a peak of 180 ° C corresponds to at most 10% of the enthalpy of exchange during melting at 170 ° C. 28. Соединение по любому из пп.21-24, отличающееся тем, что оно не проявляет при использовании DSC какого-либо эндотермического явления между 140°С и 155°С.28. The compound according to any one of paragraphs.21-24, characterized in that it does not exhibit any endothermic phenomenon between 140 ° C and 155 ° C when using DSC. 29. Соединение по любому из пп.21-24, отличающееся тем, что при использовании инфракрасной спектроскопии оно проявляет характеристические пики, выражаемые в см-1 до ±5 см-1: 3310; 3167; 3059; 891; 798; 733; 679; 455.29. The compound according to any one of paragraphs.21-24, characterized in that when using infrared spectroscopy, it exhibits characteristic peaks expressed in cm -1 to ± 5 cm -1 : 3310; 3167; 3059; 891; 798; 733; 679; 455. 30. Полиморфное соединение 6-оксо-6,7,8,9,10,11-гексагидроциклогепта[с]хромен-3-илсульфамат, проявляющее при использовании рентгеновской порошковой дифракции характеристические пики, выражаемые в виде угла (°2-тета) до ±0,1°2-тета: 8,6; 11,3; 28,6.30. The polymorphic compound 6-oxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrocyclohepta [c] chromen-3-yl sulfamate, exhibiting characteristic peaks in x-ray powder diffraction, expressed as an angle (° 2-theta) to ± 0.1 ° 2-theta: 8.6; 11.3; 28.6. 31. Соединение по п.30, отличающееся тем, что при использовании рентгеновской порошковой дифракции оно проявляет характеристические пики, выражаемые в виде угла (°2-тета) до ±0,1°2-тета: 8,6; 11,3; 12,0; 16,6; 20,9; 23,0; 28,6.31. The compound according to p. 30, characterized in that when using x-ray powder diffraction, it exhibits characteristic peaks, expressed as an angle (° 2-theta) to ± 0.1 ° 2-theta: 8.6; 11.3; 12.0; 16.6; 20.9; 23.0; 28.6. 32. Соединение по п.30, отличающееся тем, что оно проявляет следующие параметры ячейки при использовании рентгенодифракции монокристалла:32. The compound according to p. 30, characterized in that it exhibits the following cell parameters when using x-ray diffraction of a single crystal: Структура ячейкиCell structure моноклинальнаяmonoclinal Пространственная группаSpace group Сс (no.9)SS (no.9) Параметр ячейки аCell parameter a 11,327(1)Å11.327 (1) Å Параметр ячейки bCell parameter b 20,489(2)Å20,489 (2) Å Параметр ячейки сCell parameter with 7,870(1)Å7.870 (1) Å Параметр ячейки βCell parameter β 131,55(1)°131.55 (1) ° Объем ячейкиCell volume 1366,9(2)Å3 1366.9 (2) Å 3 Количество молекул на ячейку: ZThe number of molecules per cell: Z 4four Вычисленная плотностьCalculated density 1,53 г·см-3 1.53 gcm -3
следующие приведенные координаты (·104) и эквивалентные изотропные параметры движения (Å2·103):the following coordinates (· 10 4 ) and equivalent isotropic motion parameters (Å2 · 10 3 ):
Figure 00000001
Figure 00000001
 33. Соединение по любому из пп.30-32, отличающееся тем, что при использовании DSC до 5°С·мин-1 оно проявляет эндотермический пик плавления 180°С±2°С.33. The compound according to any one of paragraphs.30-32, characterized in that when using DSC up to 5 ° C · min -1 it exhibits an endothermic melting peak of 180 ° C ± 2 ° C. 34. Соединение по любому из пп.30-32, отличающееся тем, что при использовании инфракрасной спектроскопии оно проявляет характеристические пики, выражаемые в см-1, до ±5 см-1; 3406; 3217; 1678; 1011; 563.34. The compound according to any one of paragraphs.30-32, characterized in that when using infrared spectroscopy, it exhibits characteristic peaks, expressed in cm -1 , up to ± 5 cm -1 ; 3406; 3217; 1678; 1011; 563. 35. Соединение по п.34, отличающееся тем, что при использовании инфракрасной спектроскопии оно проявляет характеристические пики, выражаемые в см-1, до ±5 см-1: 3406; 3217; 3082; 2924; 1678; 1385; 1269; 1134; 1011; 934; 845; 601; 563; 536. 35. The compound according to clause 34, wherein when using infrared spectroscopy it exhibits characteristic peaks, expressed in cm -1 , up to ± 5 cm -1 : 3406; 3217; 3082; 2924; 1678; 1385; 1269; 1134; 1011; 934; 845; 601; 563; 536.
RU2011137516/04A 2009-02-13 2010-02-12 SOLID PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING 6-OXO-6,7,8,9,10,11-HEXAHYDROCYCLOGEPT [c] CHROMEN-3-ILSULFAMATE AND ITS POLYFORM RU2011137516A (en)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR0900656A FR2942226B1 (en) 2009-02-13 2009-02-13 NEW CRYSTALLINE POLYMORPHATE OF 6-OXO + 6,7,8,9,10,11-HEXAHYDROCYCLOHEPTA ° C! CHROMEN-3-YL SULFAMATE
FR0900655 2009-02-13
FR0900656 2009-02-13
FR0900655A FR2942225B1 (en) 2009-02-13 2009-02-13 VARIETY I OF 6-OXO-6,7,8,9,10,11-HEXAHYDROCLYCLOHEPTA5 ° C! CHROMEN-3 YL SULFAMATE OF REDUCED GRANULOMETRY
PCT/FR2010/000117 WO2010092260A2 (en) 2009-02-13 2010-02-12 Pharmaceutical compositions of 6-oxo-6,7,8,9,10,11-hexahydrocyclohepta (c)chromen-3-yl sulfamate

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011137516A true RU2011137516A (en) 2013-03-20

Family

ID=42562120

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011137516/04A RU2011137516A (en) 2009-02-13 2010-02-12 SOLID PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING 6-OXO-6,7,8,9,10,11-HEXAHYDROCYCLOGEPT [c] CHROMEN-3-ILSULFAMATE AND ITS POLYFORM

Country Status (10)

Country Link
EP (1) EP2396311A2 (en)
JP (1) JP2012517988A (en)
KR (1) KR20110115607A (en)
CN (1) CN102317276A (en)
AU (1) AU2010212753A1 (en)
BR (1) BRPI1008422A2 (en)
CA (1) CA2751393A1 (en)
MX (1) MX2011008239A (en)
RU (1) RU2011137516A (en)
WO (1) WO2010092260A2 (en)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2018165145A1 (en) * 2017-03-08 2018-09-13 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical formulations comprising 5-chloro-n4-[2-(dimethylphosphoryl) phenyl]-n2-{2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl} pyrimidine-2,4-diamine

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9603325D0 (en) * 1996-02-16 1996-04-17 Imperial College A compound
US6921776B1 (en) * 1996-02-16 2005-07-26 Sterix Limited Compound
CN1309387C (en) * 2003-04-15 2007-04-11 南昌弘益科技有限公司 Cresol powder with dissolution increased and its preparing method-analgesic, antipyretic and anti-inflammatory agent
GB0408308D0 (en) * 2004-04-14 2004-05-19 Vectura Ltd Pharmaceutical compositions
GB0511190D0 (en) * 2005-06-01 2005-07-06 Sterix Ltd Use
JP2010510988A (en) * 2006-11-28 2010-04-08 マリナス ファーマシューティカルズ Nanoparticle formulation, method for producing the same and use thereof

Also Published As

Publication number Publication date
WO2010092260A3 (en) 2011-02-17
WO2010092260A8 (en) 2011-08-11
MX2011008239A (en) 2011-09-06
JP2012517988A (en) 2012-08-09
EP2396311A2 (en) 2011-12-21
KR20110115607A (en) 2011-10-21
WO2010092260A2 (en) 2010-08-19
AU2010212753A1 (en) 2011-09-01
BRPI1008422A2 (en) 2016-03-01
CA2751393A1 (en) 2010-08-19
CN102317276A (en) 2012-01-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2470641C2 (en) Stable formulations of imanitib
EP3606511B1 (en) Pharmaceutical composition comprising lenvatinib mesylate
EP2468361B1 (en) Vildagliptin Formulations
ZA200703866B (en) Pharmaceutical formulation containing a release rate controlling compositions
JP2015533129A (en) Solid oral pharmaceutical formulation containing ticagrelor
CN108135883B (en) Pharmaceutical composition containing arylalkylamine compound
CA2927720A1 (en) Composite formulation comprising tadalafil and amlodipine
US20160120870A1 (en) The process for the preparation of a pharmaceutical composition comprising rivaroxaban
EP3860606B1 (en) Pharmaceutical composition comprising lenvatinib esylate or tosylate
CA2915432A1 (en) Disintegrant free composition of cinacalcet
WO2006134610A1 (en) Efavirenz pharmaceutical composition having enhanced dissolution profile
WO2011080706A1 (en) Enhanced solubility of ziprasidone
CA3085455C (en) A solid oral dosage form comprising linagliptin
RU2463039C2 (en) Escitalopram and hard pharmacetical composition containing it
RU2011137516A (en) SOLID PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING 6-OXO-6,7,8,9,10,11-HEXAHYDROCYCLOGEPT [c] CHROMEN-3-ILSULFAMATE AND ITS POLYFORM
JP2023036924A (en) Pharmaceutical composition containing lenalidomide
US20130085145A1 (en) Imatinib mesilate pharmaceutical tablet
WO2019132839A1 (en) Oral pharmaceutical compositions of dabigatran
WO2020055359A2 (en) Oral dosage form of sorafenib tosylate
EP3360542A1 (en) Tablet forms of vilazodone hydrochloride
WO2018033483A1 (en) Pharmaceutical compositions of a benzothiophene compound
WO2017078647A1 (en) Pharmaceutical compositions of imatinib
WO2023128900A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising pimavanserin as active ingredient and relevant excipients
NZ764460A (en) Dosage forms comprising a plasma kallikrein inhibitor
JP2020189824A (en) Tablet containing levetiracetam and manufacturing method of the same

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20141127