RU2009133446A - STABILIZED PICOPLATIN DOSAGE FORM FOR ORAL USE - Google Patents

STABILIZED PICOPLATIN DOSAGE FORM FOR ORAL USE Download PDF

Info

Publication number
RU2009133446A
RU2009133446A RU2009133446/15A RU2009133446A RU2009133446A RU 2009133446 A RU2009133446 A RU 2009133446A RU 2009133446/15 A RU2009133446/15 A RU 2009133446/15A RU 2009133446 A RU2009133446 A RU 2009133446A RU 2009133446 A RU2009133446 A RU 2009133446A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oral dosage
dosage form
picoplatin
core
form according
Prior art date
Application number
RU2009133446/15A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Алистер Дж. ЛИ (US)
Алистер Дж. ЛИ
Кристофер А. ПРОЦИЩИН (CA)
Кристофер А. ПРОЦИЩИН
Эрнест С. И. ВОНГ (US)
Эрнест С. И. ВОНГ
Кристен М. ДЖИАНДОМЕНИКО (US)
Кристен М. ДЖИАНДОМЕНИКО
Original Assignee
Пониард Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Пониард Фармасьютикалз, Инк.
Гензим Корпорейшн (Us)
Гензим Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пониард Фармасьютикалз, Инк. (Us), Пониард Фармасьютикалз, Инк., Гензим Корпорейшн (Us), Гензим Корпорейшн filed Critical Пониард Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Publication of RU2009133446A publication Critical patent/RU2009133446A/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806Coating materials
    • A61K9/2833Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/28Compounds containing heavy metals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/243Platinum; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/28Mercury; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents

Abstract

1. Оральная дозированная форма пикоплатина, включающая твердое ядро, содержащее примерно от 10 до 60 мас.% тонкого порошка пикоплатина со средним диаметром частиц менее 10 мкм, примерно от 40 до 80 мас.% наполнителя, включающего в основном водорастворимый, диспергируемый в воде или водопоглощающий углеводород, и эффективное количество, до 5 мас.%, скользящего вещества, и непрерывное покрытие на внешней поверхности ядра, при этом ядро и покрытие являются в основном свободными от редокс-активной соли металла. ! 2. Оральная дозированная форма по п.1, отличающаяся тем, что ядро образовано прессованием порошка, содержащего равномерно диспергированные частицы пикоплатина, для получения таблетки. ! 3. Оральная дозированная форма по п.1, отличающаяся тем, что ядро образовано формованием порошка, содержащего в основном равномерно диспергированные частицы пикоплатина, для получения пилюли. ! 4. Оральная дозированная форма по п.2 или 3, отличающаяся тем, что порошок образован из гранулята путем разделения на ситах или помола. ! 5. Оральная дозированная форма по п.1, отличающаяся тем, что ядро представляет собой гранулят, образованный грануляцией смеси пикоплатина, наполнителя, скользящего вещества и дополнительно диспергирующего агента. ! 6. Оральная дозированная форма по п.5, отличающаяся тем, что пикоплатин является в основном равномерно диспергированным в грануляте. ! 7. Множество покрытых гранул по п.5 или 6, заключенные в капсулу. ! 8. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся тем, что покрытие включает твердый желатин или мягкий желатин. ! 9. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся т 1. An oral dosage form of picoplatin comprising a solid core containing from about 10 to 60 wt.% Fine picoplatin powder with an average particle diameter of less than 10 μm, from about 40 to 80 wt.% Of a filler, comprising mainly water-soluble, dispersible in water or water-absorbing hydrocarbon, and an effective amount, up to 5 wt.%, of a moving substance, and a continuous coating on the outer surface of the core, with the core and coating being mostly free of the redox active metal salt. ! 2. The oral dosage form according to claim 1, characterized in that the core is formed by pressing a powder containing uniformly dispersed picoplatin particles to obtain a tablet. ! 3. The oral dosage form according to claim 1, characterized in that the core is formed by molding a powder containing substantially uniformly dispersed picoplatin particles to form a pill. ! 4. The oral dosage form according to claim 2 or 3, characterized in that the powder is formed from granulate by separation on sieves or grinding. ! 5. The oral dosage form according to claim 1, characterized in that the core is a granulate formed by granulating a mixture of picoplatin, filler, a glidant and an additional dispersing agent. ! 6. The oral dosage form according to claim 5, characterized in that picoplatin is substantially uniformly dispersed in the granulate. ! 7. Many coated granules according to claim 5 or 6, enclosed in a capsule. ! 8. An oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in that the coating comprises hard gelatin or soft gelatin. ! 9. The oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in

Claims (68)

1. Оральная дозированная форма пикоплатина, включающая твердое ядро, содержащее примерно от 10 до 60 мас.% тонкого порошка пикоплатина со средним диаметром частиц менее 10 мкм, примерно от 40 до 80 мас.% наполнителя, включающего в основном водорастворимый, диспергируемый в воде или водопоглощающий углеводород, и эффективное количество, до 5 мас.%, скользящего вещества, и непрерывное покрытие на внешней поверхности ядра, при этом ядро и покрытие являются в основном свободными от редокс-активной соли металла.1. An oral dosage form of picoplatin comprising a solid core containing from about 10 to 60 wt.% Fine powder of picoplatin with an average particle diameter of less than 10 microns, from about 40 to 80 wt.% Of a filler, comprising mainly water-soluble, dispersible in water or water-absorbing hydrocarbon, and an effective amount, up to 5 wt.%, of a moving substance, and a continuous coating on the outer surface of the core, with the core and coating being mostly free of the redox active metal salt. 2. Оральная дозированная форма по п.1, отличающаяся тем, что ядро образовано прессованием порошка, содержащего равномерно диспергированные частицы пикоплатина, для получения таблетки.2. The oral dosage form according to claim 1, characterized in that the core is formed by pressing a powder containing uniformly dispersed picoplatin particles to obtain a tablet. 3. Оральная дозированная форма по п.1, отличающаяся тем, что ядро образовано формованием порошка, содержащего в основном равномерно диспергированные частицы пикоплатина, для получения пилюли.3. The oral dosage form according to claim 1, characterized in that the core is formed by molding a powder containing substantially uniformly dispersed picoplatin particles to form a pill. 4. Оральная дозированная форма по п.2 или 3, отличающаяся тем, что порошок образован из гранулята путем разделения на ситах или помола.4. The oral dosage form according to claim 2 or 3, characterized in that the powder is formed from granulate by separation on sieves or grinding. 5. Оральная дозированная форма по п.1, отличающаяся тем, что ядро представляет собой гранулят, образованный грануляцией смеси пикоплатина, наполнителя, скользящего вещества и дополнительно диспергирующего агента.5. The oral dosage form according to claim 1, characterized in that the core is a granulate formed by granulating a mixture of picoplatin, filler, a glidant and an additional dispersing agent. 6. Оральная дозированная форма по п.5, отличающаяся тем, что пикоплатин является в основном равномерно диспергированным в грануляте.6. The oral dosage form according to claim 5, characterized in that picoplatin is basically evenly dispersed in the granulate. 7. Множество покрытых гранул по п.5 или 6, заключенные в капсулу.7. Many coated granules according to claim 5 or 6, enclosed in a capsule. 8. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся тем, что покрытие включает твердый желатин или мягкий желатин.8. An oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in that the coating comprises hard gelatin or soft gelatin. 9. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся тем, что покрытие включает сахар, предпочтительно сахарозу.9. An oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in that the coating comprises sugar, preferably sucrose. 10. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся тем, что покрытие включает пленкообразующий полимер.10. An oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in that the coating comprises a film-forming polymer. 11. Оральная дозированная форма по п.10, отличающаяся тем, что полимер включает гидроксипропилметилцеллюлозу, метилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, полиакрилаты, полиметакрилаты или поливиниловый спирт.11. The oral dosage form of claim 10, wherein the polymer comprises hydroxypropyl methyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, polyacrylates, polymethacrylates or polyvinyl alcohol. 12. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся тем, что покрытие включает гидроксипропилметилцеллюлозу, содержащую диспергированный в ней сульфат кальция.12. The oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in that the coating comprises hydroxypropyl methylcellulose containing calcium sulfate dispersed therein. 13. Оральная дозированная форма по п.10, отличающаяся тем, что покрытие включает пластификатор.13. The oral dosage form of claim 10, wherein the coating includes a plasticizer. 14. Оральная дозированная форма по п.13, отличающаяся тем, что пластификатором является полиэтиленгликоль.14. The oral dosage form according to claim 13, wherein the plasticizer is polyethylene glycol. 15. Оральная дозированная форма по п.10, отличающаяся тем, что покрытие включает антивспенивающее вещество.15. The oral dosage form of claim 10, wherein the coating includes an anti-foaming agent. 16. Оральная дозированная форма по п.10, отличающаяся тем, что покрытие включает сульфат кальция в виде диспергированного в нем твердого вещества.16. The oral dosage form of claim 10, wherein the coating comprises calcium sulfate in the form of a solid dispersed therein. 17. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся тем, что наполнитель составляет примерно 60-80 мас.% ядра.17. The oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in that the excipient is about 60-80 wt.% The core. 18. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся тем, что углеводород включает моносахарид, дисахарид, сахарный спирт, целлюлозу, модифицированную целлюлозу или их смесь.18. The oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in that the hydrocarbon includes a monosaccharide, disaccharide, sugar alcohol, cellulose, modified cellulose, or a mixture thereof. 19. Оральная дозированная форма по п.18, отличающаяся тем, что углеводород включает лактозу, сахарозу, маннитол, сорбитол, микрокристаллическую целлюлозу или их смесь.19. The oral dosage form according to claim 18, wherein the hydrocarbon comprises lactose, sucrose, mannitol, sorbitol, microcrystalline cellulose, or a mixture thereof. 20. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся тем, что скользящее вещество включает соль щелочноземельных металлов жирной кислоты.20. The oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in that the moving substance comprises a salt of alkaline earth metals of a fatty acid. 21. Оральная дозированная форма по п.20, отличающаяся тем, что солью щелочноземельного металла жирной кислоты является стеарат магния21. The oral dosage form according to claim 20, characterized in that the alkaline earth metal salt of the fatty acid is magnesium stearate 22. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся тем, что ядро, кроме того, включает примерно 5-10 мас.% диспергатора.22. The oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in that the core, in addition, includes about 5-10 wt.% Dispersant. 23. Оральная дозированная форма по п.22, отличающаяся тем, что диспергатор включает кроскармеллозу натрия или поливинилпирролидон.23. The oral dosage form according to claim 22, wherein the dispersant comprises croscarmellose sodium or polyvinylpyrrolidone. 24. Оральная дозированная форма по п.18, отличающаяся тем, что модифицированная целлюлоза включает эфир целлюлозы.24. The oral dosage form according to claim 18, wherein the modified cellulose comprises cellulose ether. 25. Оральная дозированная форма по п.24, отличающаяся тем, что эфиром целлюлозы является метилцеллюлоза, этилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза или метилгидроксипропилцеллюлоза, или их комбинация.25. The oral dosage form according to claim 24, wherein the cellulose ether is methyl cellulose, ethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose or methyl hydroxypropyl cellulose, or a combination thereof. 26. Оральная дозированная форма по п.18, отличающаяся тем, что углеводород включает тонкодисперсную форму целлюлозы.26. The oral dosage form according to claim 18, wherein the hydrocarbon comprises a finely divided form of cellulose. 27. Оральная дозированная форма по п.26, отличающаяся тем, что тонкодисперсной формой целлюлозы является микрокристаллическая целлюлоза.27. The oral dosage form according to claim 26, wherein the finely divided form of cellulose is microcrystalline cellulose. 28. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся тем, что тонкий порошок пикоплатина является микронизированным, микрокристаллическим, лиофилизированным или любой их комбинацией.28. An oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in that the fine picoplatin powder is micronized, microcrystalline, lyophilized, or any combination thereof. 29. Оральная дозированная форма по п.28, отличающийся тем, что тонкий порошок пикоплатина состоит из частиц со средним диаметром менее чем 7 мкм.29. The oral dosage form according to claim 28, wherein the fine picoplatin powder consists of particles with an average diameter of less than 7 microns. 30. Оральная дозированная форма по п.29, отличающаяся тем, что примерно 90% частиц пикоплатина имеют средний диаметр менее чем 5 мкм.30. The oral dosage form according to claim 29, wherein approximately 90% of the particles of picoplatin have an average diameter of less than 5 microns. 31. Оральная дозированная форма по п.28, отличающаяся тем, что тонкий порошок пикоплатина является микронизированным путем размола на струйной мельнице.31. The oral dosage form according to claim 28, wherein the fine powder of picoplatin is micronized by grinding in a jet mill. 32. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся тем, что она дополнительно включает второе покрытие, в основном непрерывно нанесенное на внешнюю поверхность первого покрытия.32. The oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in that it further comprises a second coating, mainly continuously applied to the outer surface of the first coating. 33. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся тем, что соотношение пикоплатин:углеводород:диспергирующий агент (при наличии):скользящее вещество составляет: 1:1,5-3,0:0,1-0,3:0,25-0,1.33. An oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in that the ratio of picoplatin: hydrocarbon: dispersing agent (if any): a moving substance is: 1: 1.5-3.0: 0, 1-0.3: 0.25-0.1. 34. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся тем, что редокс-активная соль металла включает TiO2.34. The oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in that the redox-active metal salt includes TiO 2 . 35. Оральная дозированная форма по любому из пп.1-3, 5 или 6, отличающаяся тем, что редокс-активная соль металла включает Fe2O3.35. The oral dosage form according to any one of claims 1 to 3, 5 or 6, characterized in that the redox active metal salt includes Fe 2 O 3 . 36. Способ приготовления оральной дозированной формы пикоплатина, включающий формирование твердого ядра, содержащего примерно от 10 до 60 мас.% пикоплатина, при этом пикоплатин представляет собой тонкий порошок со средним диаметром частиц менее 10 мкм, примерно от 40 до 80 мас.% наполнителя, включающего в основном водорастворимый, диспергируемый в воде или водопоглощающий углеводород, эффективное количество, примерно до 5 мас.%, скользящего вещества, и, дополнительно, примерно от 5 до 10 мас.% диспергатора; и нанесение непрерывного покрытия на внешнюю поверхность ядра, при этом ядро и покрытие являются свободными от соли редокс-активного металла.36. A method of preparing an oral dosage form of picoplatin, comprising forming a solid core containing from about 10 to 60 wt.% Picoplatin, wherein picoplatin is a fine powder with an average particle diameter of less than 10 microns, from about 40 to 80 wt.% Filler, comprising mainly a water-soluble, water-dispersible or water-absorbing hydrocarbon, an effective amount of up to about 5 wt.%, a glidant, and, optionally, from about 5 to 10 wt.% a dispersant; and applying a continuous coating to the outer surface of the core, wherein the core and coating are free of the salt of the redox active metal. 37. Способ по п.36, отличающийся тем, что стадия формирования ядра включает:37. The method according to clause 36, wherein the stage of core formation includes: (a) формирование тонкого порошка пикоплатина, наполнителя, скользящего вещества и дополнительно диспергатора в гранулят, при этом тонкий порошок пикоплатина является в основном равномерно диспергированным внутри смеси,(a) the formation of a fine powder of picoplatin, filler, a sliding substance and an additional dispersant in the granulate, while the fine powder of picoplatin is mainly uniformly dispersed inside the mixture, (b) измельчение гранулята в порошок, при этом тонкий порошок пикоплатина является в основном равномерно диспергированным внутри смеси; и(b) grinding the granulate into a powder, wherein the fine picoplatin powder is substantially uniformly dispersed within the mixture; and (c) прессование порошка в ядро таблетки или формование порошка в ядро пилюли.(c) compressing the powder into a tablet core or molding the powder into a tablet core. 38. Способ по п.36 или 37, отличающийся тем, что тонкий порошок пикоплатина является микронизированным, микрокристаллическим, лиофилизированным или любой их комбинацией.38. The method according to clause 36 or 37, characterized in that the fine powder of picoplatin is micronized, microcrystalline, lyophilized, or any combination thereof. 39. Способ по п.36 или 37, отличающийся тем, что тонкий порошок пикоплатина состоит из частиц со средним диаметром примерно 1-7 мкм.39. The method according to clause 36 or 37, characterized in that the fine powder of picoplatin consists of particles with an average diameter of about 1-7 microns. 40. Способ по п.36 или 37, отличающийся тем, что примерно 90% тонкого порошка пикоплатина имеют средний диаметр частиц менее чем 5 мкм.40. The method according to clause 36 or 37, characterized in that about 90% of the fine powder of picoplatin have an average particle diameter of less than 5 microns. 41. Способ по п.36 или 37, отличающийся тем, что тонкий порошок пикоплатина равномерно распределен по всему ядру.41. The method according to clause 36 or 37, characterized in that the fine powder of picoplatin is evenly distributed throughout the core. 42. Способ по п.36 или 37, отличающийся тем, что тонкий порошок пикоплатина получен путем размола на струйной мельнице.42. The method according to clause 36 or 37, characterized in that the fine powder of picoplatin obtained by grinding in a jet mill. 43. Способ по п.36 или 37, отличающийся тем, что наполнитель составляет примерно от 60 до 80 мас.% ядра.43. The method according to clause 36 or 37, characterized in that the filler is from about 60 to 80 wt.% The core. 44. Способ по п.36 или 37, отличающийся тем, что углеводород включает моносахарид, дисахарид, сахарный спирт, целлюлозу, модифицированную целлюлозу или их смесь.44. The method according to clause 36 or 37, wherein the hydrocarbon comprises a monosaccharide, disaccharide, sugar alcohol, cellulose, modified cellulose, or a mixture thereof. 45. Способ по п.44, отличающийся тем, что углеводород включает лактозу, сахарозу, маннитол, сорбитол, микрокристаллическую целлюлозу или их смесь.45. The method according to item 44, wherein the hydrocarbon comprises lactose, sucrose, mannitol, sorbitol, microcrystalline cellulose, or a mixture thereof. 46. Способ по п.44, отличающийся тем, что модифицированная целлюлоза включает эфир целлюлозы.46. The method according to item 44, wherein the modified cellulose includes cellulose ether. 47. Способ по п.46, отличающийся тем, что эфир целлюлозы включает метилцеллюлозу, этилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу или гидроксипропилметилцеллюлозу или их смесь.47. The method according to item 46, wherein the cellulose ether includes methyl cellulose, ethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose or hydroxypropyl methyl cellulose or a mixture thereof. 48. Способ по п.45, отличающийся тем, что целлюлоза включает тонкодисперсную целлюлозу.48. The method according to item 45, wherein the cellulose includes fine cellulose. 49. Способ по п.48, отличающийся тем, что тонкодисперсная форма целлюлозы включает микрокристаллическую целлюлозу.49. The method according to p, characterized in that the finely divided form of cellulose includes microcrystalline cellulose. 50. Способ по п.36 или 37, отличающийся тем, что скользящее вещество включает соль щелочноземельного металла жирной кислоты.50. The method according to clause 36 or 37, characterized in that the moving substance comprises an alkaline earth metal salt of a fatty acid. 51. Способ по п.50, отличающийся тем, что солью щелочноземельного металла жирной кислоты является стеарат магния.51. The method of claim 50, wherein the alkaline earth metal salt of the fatty acid is magnesium stearate. 52. Способ по п.36 или 37, отличающийся тем, что ядро дополнительно включает примерно 5-10 мас.% диспергатора.52. The method according to clause 36 or 37, characterized in that the core further comprises about 5-10 wt.% Dispersant. 53. Способ по п.52, отличающийся тем, что диспергатор включает кроскармеллозу натрия или поливинилпирролидон.53. The method according to paragraph 52, wherein the dispersant comprises croscarmellose sodium or polyvinylpyrrolidone. 54. Оральная дозированная форма, приготовленная способом по п.36 или 37.54. An oral dosage form prepared by the method of claim 36 or 37. 55. Оральная дозированная форма по п.54, включающая примерно от 50 до 200 мг тонкого порошка пикоплатина.55. An oral dosage form according to claim 54, comprising from about 50 to 200 mg of a fine picoplatin powder. 56. Способ лечения рака у пораженных им пациентов, включающий введение оральной дозированной формы или множества оральных дозированных форм по пп.1-3, 5 или 6 в суммарной дозе на введение, при периодичности приема и продолжительности приема, адекватных для обеспечения благоприятного эффекта для пациента.56. A method of treating cancer in affected patients, comprising administering an oral dosage form or a plurality of oral dosage forms according to claims 1-3, 5 or 6 in a total administration dose, with a frequency of administration and a duration of administration adequate to provide a beneficial effect for the patient . 57. Способ лечения рака, включающий введение пораженному раком пациенту эффективного количества одной или более оральной дозированной формы, приготовленной способом по п.36 или 37.57. A method of treating cancer, comprising administering to a cancer-affected patient an effective amount of one or more oral dosage forms prepared by the method of claim 36 or 37. 58. Оральная дозированная форма пикоплатина, приготовленная способом, включающим:58. An oral dosage form of picoplatin prepared by a process comprising: (a) прессование порошка, образованного из гранулята, включающего примерно от 10 до 60 мас.% пикоплатина, при этом пикоплатин представляет собой тонкий порошок со средним диаметром частиц менее чем 10 мкм, примерно от 40 до 80 мас.% наполнителя, включающего в основном водорастворимый, диспергируемый в воде или водопоглощающий углеводород, эффективное количество, примерно до 5 мас.% скользящего вещества, и дополнительно диспергирующее вещество для получения ядра таблетки, и (b) нанесение покрытия на ядро таблетки для получения покрытой таблетки, имеющей водорастворимое или диспергируемое в воде покрытие на ее внешней стороне, при этом ядро и покрытие являются в основном свободными от редокс-активной соли металла.(a) compressing a powder formed from a granulate comprising from about 10 to 60 wt.% picoplatin, wherein picoplatin is a fine powder with an average particle diameter of less than 10 μm, from about 40 to 80 wt.% filler, which mainly includes a water-soluble, water-dispersible or water-absorbing hydrocarbon, an effective amount of up to about 5% by weight of a glidant, and additionally a dispersant to form a tablet core, and (b) coating the tablet core to produce a coated tablet having boiling water-soluble or water-dispersible coating on its outer side, wherein the core and the coating are substantially free of redox-active metal salt. 59. Оральная дозированная форма пикоплатина, приготовленная способом, который включает:59. An oral dosage form of picoplatin prepared by a method that includes: (a) формование порошка, образованного из гранулята, включающего примерно от 10 до 60 мас.% пикоплатина, при этом пикоплатин представляет собой тонкий порошок со средним диаметром частиц менее чем 10 мкм, примерно от 40 до 80 мас.% наполнителя, включающего в основном водорастворимый, диспергируемый в воде или водопоглощающий углеводород, эффективное количество, примерно до 5 мас.%, скользящего вещества, и дополнительно диспергирующее вещество для получения ядра пилюли, и (b) нанесение покрытия на ядро пилюли для получения покрытой пилюли, имеющей водорастворимое или диспергируемое в воде покрытие на ее внешней стороне, при этом ядро и покрытие являются в основном свободными от редокс-активной соли металла.(a) molding a powder formed from a granulate comprising from about 10 to 60 wt.% picoplatin, wherein picoplatin is a fine powder with an average particle diameter of less than 10 microns, from about 40 to 80 wt.% filler, which mainly includes a water-soluble, water-dispersible or water-absorbing hydrocarbon, an effective amount of up to about 5% by weight of a glidant, and additionally a dispersing agent to obtain a pill core, and (b) coating the pill core to produce a coated pill having orastvorimoe or water dispersible coating on its outer side, wherein the core and the coating are substantially free of redox-active metal salt. 60. Оральная дозированная форма пикоплатина, приготовленная способом, который включает:60. An oral dosage form of picoplatin prepared by a method that includes: (a) прессование порошка, образованного из гранулята, включающего примерно от 10 до 60 мас.% пикоплатина, при этом пикоплатин представляет собой тонкий порошок со средним диаметром частиц менее чем 10 мкм, примерно от 40 до 80 мас.% наполнителя, включающего в основном водорастворимый, диспергируемый в воде или водопоглощающий углеводород, эффективное количество, примерно до 5 мас.%, скользящего вещества, и дополнительно диспергирующее вещество для получения ядра таблетки, и (b) покрытие ядра таблетки желатином для получения гелевой таблетки, при этом ядро и желатин являются в основном свободными от редокс-активной соли металла.(a) compressing a powder formed from a granulate comprising from about 10 to 60 wt.% picoplatin, wherein picoplatin is a fine powder with an average particle diameter of less than 10 μm, from about 40 to 80 wt.% filler, which mainly includes a water-soluble, water-dispersible or water-absorbing hydrocarbon, an effective amount of up to about 5% by weight of a glidant, and additionally a dispersing substance to produce a tablet core, and (b) coating the tablet core with gelatin to form a gel tablet, wherein m core and gelatin are mostly free of redox active metal salts. 61. Оральная дозированная форма пикоплатина, включающая твердое ядро, содержащее примерно от 10 до 60 мас.% пикоплатина, при этом пикоплатин представляет собой тонкий порошок со средним диаметром частиц менее чем 10 мкм, примерно от 40 до 80 мас.% наполнителя, включающего в основном водорастворимый, диспергируемый в воде или водопоглощающий углеводород, и эффективное количество, примерно до 5 мас.%, скользящего вещества, и непрерывное покрытие на внешней поверхности ядра, при этом покрытие является в основном свободным от диоксида титана.61. An oral dosage form of picoplatin comprising a solid core containing from about 10 to 60 wt.% Picoplatin, wherein picoplatin is a fine powder with an average particle diameter of less than 10 microns, from about 40 to 80 wt.% Filler, including mainly a water-soluble, water-dispersible or water-absorbing hydrocarbon, and an effective amount of up to about 5% by weight of a glidant and a continuous coating on the outer surface of the core, wherein the coating is substantially free of titanium dioxide. 62. Оральная дозированная форма пикоплатина, включающая твердое ядро, содержащее примерно от 10 до 60 мас.% пикоплатина, при этом пикоплатин представляет собой тонкий порошок со средним диаметром частиц менее чем 10 мкм, примерно от 40 до 80 мас.% наполнителя, включающего в основном водорастворимый, диспергируемый в воде или водопоглощающий углеводород, и эффективное количество, примерно до 5 мас.%, скользящего вещества, и непрерывное покрытие на внешней поверхности ядра, при этом покрытие является в основном свободным от Fe2O3.62. An oral dosage form of picoplatin comprising a solid core containing from about 10 to 60 wt.% Picoplatin, wherein picoplatin is a fine powder with an average particle diameter of less than 10 microns, from about 40 to 80 wt.% Filler, including mainly a water-soluble, water-dispersible or water-absorbing hydrocarbon, and an effective amount of up to about 5% by weight of a glidant and a continuous coating on the outer surface of the core, the coating being substantially free of Fe 2 O 3 . 63. Оральная дозированная форма пикоплатина, включающая твердое ядро, содержащее примерно от 10 до 60 мас.% пикоплатина, при этом пикоплатин представляет собой тонкий порошок со средним диаметром частиц менее чем 10 мкм, примерно от 40 до 80 мас.% наполнителя, включающего в основном водорастворимый, диспергируемый в воде или водопоглощающий углеводород, и эффективное количество, примерно до 5 мас.%, скользящего вещества, и непрерывное покрытие на внешней поверхности ядра; при этом покрытие является в основном свободным от Fe+2.63. An oral dosage form of picoplatin comprising a solid core containing from about 10 to 60 wt.% Picoplatin, wherein picoplatin is a fine powder with an average particle diameter of less than 10 microns, from about 40 to 80 wt.% Filler, including mainly a water-soluble, water-dispersible or water-absorbing hydrocarbon, and an effective amount, up to about 5 wt.%, of a glidant, and a continuous coating on the outer surface of the core; however, the coating is mainly free of Fe + 2 . 64. Оральная дозированная форма по любому из пп.58-63, отличающаяся тем, что покрытие включает пластифицированную целлюлозу или модифицированную целлюлозу.64. An oral dosage form according to any one of claims 58-63, wherein the coating comprises plasticized cellulose or modified cellulose. 65. Оральная дозированная форма по любому из пп.58-63, отличающаяся тем, что покрытие включает сахар.65. An oral dosage form according to any one of claims 58 to 63, wherein the coating comprises sugar. 66. Оральная дозированная форма по любому из пп.58-63, отличающаяся тем, что покрытие включает желатин.66. An oral dosage form according to any one of claims 58-63, wherein the coating comprises gelatin. 67. Оральная дозированная форма по любому из пп.58-63, отличающаяся тем, что покрытие содержит замутнитель CaSO4.67. An oral dosage form according to any one of claims 58 to 63, wherein the coating comprises a CaSO 4 opacifier. 68. Оральная дозированная форма по любому из пп.58-63, отличающаяся тем, что она включает второе внешнее непрерывное покрытие на поверхности покрытия. 68. Oral dosage form according to any one of paragraphs.58-63, characterized in that it includes a second external continuous coating on the surface of the coating.
RU2009133446/15A 2007-02-09 2008-02-08 STABILIZED PICOPLATIN DOSAGE FORM FOR ORAL USE RU2009133446A (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US88917107P 2007-02-09 2007-02-09
US60/889,171 2007-02-09
US88968107P 2007-02-13 2007-02-13
US60/889,681 2007-02-13

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009133446A true RU2009133446A (en) 2011-03-20

Family

ID=39682046

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009133446/15A RU2009133446A (en) 2007-02-09 2008-02-08 STABILIZED PICOPLATIN DOSAGE FORM FOR ORAL USE

Country Status (12)

Country Link
EP (1) EP2114418A4 (en)
JP (1) JP2010518089A (en)
KR (1) KR20090109129A (en)
CN (2) CN104288119A (en)
AU (1) AU2008214202A1 (en)
BR (1) BRPI0806418A2 (en)
CA (1) CA2677640A1 (en)
HK (1) HK1206267A1 (en)
IL (1) IL200262A0 (en)
MX (1) MX2009008488A (en)
RU (1) RU2009133446A (en)
WO (1) WO2008097661A1 (en)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8168661B2 (en) 2006-11-06 2012-05-01 Poniard Pharmaceuticals, Inc. Use of picoplatin to treat colorectal cancer
US8178564B2 (en) 2006-11-06 2012-05-15 Poniard Pharmaceuticals, Inc. Use of picoplatin to treat colorectal cancer
US8168662B1 (en) 2006-11-06 2012-05-01 Poniard Pharmaceuticals, Inc. Use of picoplatin to treat colorectal cancer
US8173686B2 (en) 2006-11-06 2012-05-08 Poniard Pharmaceuticals, Inc. Use of picoplatin to treat colorectal cancer
US20120148661A1 (en) * 2009-04-15 2012-06-14 Poniard Pharmaceuticals, Inc. High bioavailability oral picoplatin anti-cancer therapy
ES2872338T3 (en) * 2014-05-23 2021-11-02 Mingsight Pharmaceuticals Inc Treatment of autoimmune diseases
CN107778331B (en) * 2016-08-27 2020-06-30 鲁南制药集团股份有限公司 Purification method of picoplatin
CN108864177B (en) * 2018-04-20 2020-07-28 公安部物证鉴定中心 [2H3]Synthesis method of (E) -1-methylamino-2-phenyl propane

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9502799D0 (en) * 1995-02-14 1995-04-05 Johnson Matthey Plc Improvements in platinum complexes
AR031679A1 (en) * 2000-02-16 2003-10-01 Astellas Pharma Inc A PHARMACEUTICAL COMPOSITION
DE60210441T2 (en) * 2001-04-23 2006-11-16 Nucryst Pharmaceuticals Corp., Fort Saskatchewan MEDICAMENT OR PLASTER CONTAINS A METAL SUCH AS SILVER, GOLD, PLATINUM OR PALLADIUM AS AN ANTIMICROBIAL ACTIVE INGREDIENT AND ITS USE IN THE TREATMENT OF SKIN INFUSION
DE10141528B4 (en) * 2001-08-24 2006-08-10 Faustus Forschungs Cie. Translational Cancer Research Gmbh Platinum (II) and platinum (IV) complexes and their use
US20050119238A1 (en) * 2002-03-01 2005-06-02 Baron John A. Compositions and methods for preventing sporadic neoplasia in colon
AU2003251955A1 (en) * 2002-07-16 2004-02-02 Sonus Pharmaceuticals, Inc. Platinum compound
WO2004054499A2 (en) * 2002-08-02 2004-07-01 Transave, Inc. Platinum aggregates and process for producing the same
AU2005223654A1 (en) * 2004-03-18 2005-09-29 Transave, Inc. Administration of cisplatin by inhalation
US20060205810A1 (en) * 2004-11-24 2006-09-14 Schering Corporation Platinum therapeutic combinations

Also Published As

Publication number Publication date
EP2114418A1 (en) 2009-11-11
KR20090109129A (en) 2009-10-19
CA2677640A1 (en) 2008-08-14
CN104288119A (en) 2015-01-21
CN101678046A (en) 2010-03-24
HK1206267A1 (en) 2016-01-08
AU2008214202A1 (en) 2008-08-14
WO2008097661A1 (en) 2008-08-14
EP2114418A4 (en) 2013-01-09
BRPI0806418A2 (en) 2011-09-06
MX2009008488A (en) 2010-01-15
JP2010518089A (en) 2010-05-27
IL200262A0 (en) 2010-04-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009133446A (en) STABILIZED PICOPLATIN DOSAGE FORM FOR ORAL USE
EP1555022B1 (en) Sustained release formulation of acetaminophen and tramadol
ES2304980T3 (en) SUSTAINED LIBERATION MATRIX SYSTEMS FOR HIGHLY SOLUBLE PHARMACOS.
JP2019123747A (en) Novel pharmaceutical composition
EP2854759B1 (en) Dosage forms comprising apixaban and matrix former
JP2003513032A5 (en)
JPH09143073A (en) Prolonged action nifedipine preparation
JP2020502171A (en) Oral sustained release pharmaceutical composition of olaparib and use thereof
WO2006040779A2 (en) Controlled release gastric floating matrix formulation containing imatinib
WO2019073477A1 (en) Extended release pharmaceutical composition of apremilast
JP2010518089A5 (en)
JP2010540547A (en) Gallenus formulation of aliskiren and valsartan
CN110062628A (en) A kind of Rui Kapabu takes orally sustained and controlled release medicament composition and application thereof
KR20210117300A (en) Modified Release Tablet Formulations Containing Phosphodiesterase Inhibitors
EP3545957A1 (en) Pyridone derivative pharmaceutical composition and preparation method thereof
TWI745598B (en) Febuxostat controlled release composition and preparation method thereof
JP5614445B2 (en) Particulate pharmaceutical composition for oral administration
JP2019147798A (en) Method for producing solid preparation with crystalline form of dasatinib anhydride stably maintained
WO2018153379A1 (en) Pharmaceutical composition of 2-amino pyrimidine compound and preparation method therefor
TWI823471B (en) Sacubitril-valsartan sodium sustained release composition, preparation method and use thereof
WO2022210829A1 (en) Abiraterone acetate-containing tablet
JP6847190B2 (en) Orally disintegrating tablets with improved ease of administration containing granules containing a flavoring agent
JP6916880B2 (en) Oral tablet composition containing dexlansoprazole, oral tablets containing this, and a method for producing the same.
JP2022103591A (en) Timed-releasable granules and applications thereof
US20160022661A1 (en) Dosage Form Comprising Crizotinib

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120315