RU2009107626A

RU2009107626A - TRIAZOLE DERIVATIVE AS 11-BETA-HYDROXYSTEROIDDEHYDROGENASE-1 INHIBITORS AND ITS PHARMACEUTICAL COMPOSITION

Info

Publication number: RU2009107626A
Application number: RU2009107626/04A
Authority: RU
Inventors: Шерман Т. УОДДЕЛЛ (US); Шерман Т. Уодделл; Джина М. САНТОРЕЛЛИ (US); Джина М. САНТОРЕЛЛИ; Милана М. МАЛЕТИК (US); Милана М. МАЛЕТИК; Аарон Г. ЛЕЕМАН (US); Аарон Г. ЛЕЕМАН; Синь ГУ (US); Синь ГУ; Дональд У. ГРЭХЕМ (US); Дональд У. ГРЭХЕМ; Джеймс М. БАЛКОВЕЦ (US); Джеймс М. БАЛКОВЕЦ; Сьюзан Д. АСТЕР (US); Сьюзан Д. АСТЕР
Original assignee: Мерк Шарп Энд Домэ Корп. (Us); Мерк Шарп Энд Домэ Корп.
Priority date: 2002-12-20
Filing date: 2009-03-03
Publication date: 2010-09-10
Also published as: RU2005122936A; RU2360910C2

Abstract

1. Соединение структурной формулы I: ! ! или его фармацевтически приемлемая соль; ! где R4 представляет собой водород, ! Х представляет собой простую связь, ! R2 представляет собой метил, ! R1 представляет собой фенил, замещенный одним заместителем выбранным из R5, где R5 представляет собой CF3; ! R3 представляет собой метил, замещенный одним заместителем выбранным из R8, где R8 представляет собой (CH2)nS(O)pR6, где каждый n равен 0 и р равно 2, R6 представляет собой С2алкил. ! 2. Фармацевтическая композиция, проявляющая свойства ингибиторов фермента 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы I-го типа, содержащая соединение по п.1, в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем. ! 3. Применение соединения по п.1 в получении лекарственного средства, используемого в лечении состояния, выбранного из группы, состоящей из гипергликемии, инсулинорезистентности, диабета 2-го типа, нарушений жирового обмена, ожирения, атеросклероза и метаболического синдрома. 1. The compound of structural formula I:! ! or a pharmaceutically acceptable salt thereof; ! where R4 is hydrogen,! X is a simple bond,! R2 is methyl! R1 is phenyl substituted with one substituent selected from R5, where R5 is CF3; ! R3 is methyl substituted with one substituent selected from R8, where R8 is (CH2) nS (O) pR6, where each n is 0 and p is 2, R6 is C2 alkyl. ! 2. A pharmaceutical composition exhibiting the properties of inhibitors of the enzyme 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I, containing the compound according to claim 1, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. ! 3. The use of the compound according to claim 1 in the preparation of a medicament used in the treatment of a condition selected from the group consisting of hyperglycemia, insulin resistance, type 2 diabetes, impaired fat metabolism, obesity, atherosclerosis and metabolic syndrome.

Claims

1. The compound of structural formula I:

or a pharmaceutically acceptable salt thereof;

where R ⁴ represents hydrogen,

X is a single bond,

R ² represents methyl,

R ¹ is phenyl substituted with one substituent selected from R ⁵ , where R ⁵ is CF ₃ ;

R ³ is methyl substituted with one substituent selected from R ⁸ , where R ⁸ is (CH ₂ ) _n S (O) _p R ⁶ , where each n is 0 and p is 2, R ⁶ is C ₂ alkyl.

2. A pharmaceutical composition exhibiting the properties of inhibitors of the enzyme 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I, containing the compound according to claim 1, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier.

3. The use of the compound according to claim 1 in the preparation of a medicament used in the treatment of a condition selected from the group consisting of hyperglycemia, insulin resistance, type 2 diabetes, impaired fat metabolism, obesity, atherosclerosis and metabolic syndrome.