Claims (23)
1. Фармацевтическая композиция, которая содержит1. A pharmaceutical composition that contains
a) примерно от 10 мг до примерно 250 мг L-лизин-d-амфетамин димезилата;a) from about 10 mg to about 250 mg of L-lysine-d-amphetamine dimesilate;
b) примерно от 40 до примерно 90 мас.% микрокристаллической целлюлозы;b) from about 40 to about 90 wt.% microcrystalline cellulose;
c) примерно от 1 до примерно 10 мас.% кроскармеллозы натрия; иc) from about 1 to about 10 wt.% croscarmellose sodium; and
d) меньше чем примерно 5 мас.% стеарата магния.d) less than about 5 wt.% magnesium stearate.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, которая содержит2. The pharmaceutical composition according to claim 1, which contains
a) примерно от 20 мг до примерно 30 мг L-лизин-d-амфетамин димезилата;a) from about 20 mg to about 30 mg of L-lysine-d-amphetamine dimesilate;
b) примерно от 80 до примерно 81 мас.% микрокристаллической целлюлозы;b) from about 80 to about 81 wt.% microcrystalline cellulose;
c) примерно 2,5 мас.% кроскармеллозы натрия; иc) about 2.5 wt.% croscarmellose sodium; and
d) примерно 1 мас.% стеарата магния.d) about 1 wt.% magnesium stearate.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, которая содержит3. The pharmaceutical composition according to claim 1, which contains
a) примерно 40 мг L-лизин-d-амфетамин димезилата;a) about 40 mg of L-lysine-d-amphetamine dimesilate;
b) примерно 71,3 мас.% микрокристаллической целлюлозы;b) about 71.3 wt.% microcrystalline cellulose;
c) примерно 2,5 мас.% кроскармеллозы натрия; иc) about 2.5 wt.% croscarmellose sodium; and
d) примерно 1.5 мас.% стеарата магния.d) about 1.5 wt.% magnesium stearate.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, которая содержит4. The pharmaceutical composition according to claim 1, which contains
a) примерно от 50 мг до примерно 70 мг L-лизин-d-амфетамин димезилата;a) from about 50 mg to about 70 mg of L-lysine-d-amphetamine dimesilate;
b) примерно 56 мас.% микрокристаллической целлюлозы;b) about 56 wt.% microcrystalline cellulose;
c) примерно от 2.4 до примерно 2.5 мас.% кроскармеллозы натрия; иc) from about 2.4 to about 2.5 wt.% croscarmellose sodium; and
d) примерно 1.5 мас.% стеарата магния.d) about 1.5 wt.% magnesium stearate.
5. Применение пролекарства амфетамина или его фармацевтически приемлемой соли, ковалентно связанного с одиночной аминокислотой или пептидом для приготовления медикамента для лечения нарушения сна у пациента.5. The use of a prodrug of amphetamine or a pharmaceutically acceptable salt thereof covalently linked to a single amino acid or peptide for the manufacture of a medicament for the treatment of sleep disorders in a patient.
6. Применение по п.5, отличающееся тем, что указанный амфетамин выбран из амфетамина, метамфетамина или метилфенидата.6. The use according to claim 5, characterized in that said amphetamine is selected from amphetamine, methamphetamine or methylphenidate.
7. Применение по п.5 или 6, отличающееся тем, что нарушение сна представляет собой нарколепсию.7. The use according to claim 5 or 6, characterized in that the sleep disorder is narcolepsy.
8. Применение по п.5 или 6, отличающееся тем, что указанное пролекарство представляет собой L-лизин-d-амфетамин димезилата.8. The use according to claim 5 or 6, characterized in that said prodrug is L-lysine-d-amphetamine dimesilate.
9. Применение по п.5 или 6, отличающееся тем, что указанное пролекарство выбрано из (L-лизин)3-d-амфетамина, (глицин)3-d-амфетамина, L-лизин-глицин-d-амфетамина, D-лизин-L-лизин-d-амфетамина, L-лейцин-L-лизин-d-амфетамина и (L-пролин)2-d-амфетамина.9. The use according to claim 5 or 6, characterized in that the prodrug is selected from (L-lysine) 3- d-amphetamine, (glycine) 3- d-amphetamine, L-lysine-glycine-d-amphetamine, D- lysine-L-lysine-d-amphetamine, L-leucine-L-lysine-d-amphetamine and (L-proline) 2- d-amphetamine.
10. Применение пролекарства амфетамина или его фармацевтически приемлемой соли, ковалентно связанного с одиночной аминокислотой или пептидом для приготовления медикамента для лечения депрессии у пациента.10. The use of an amphetamine prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof covalently linked to a single amino acid or peptide for the manufacture of a medicament for the treatment of depression in a patient.
11. Применение по п.10, отличающееся тем, что указанный амфетамин выбран из амфетамина, метамфетамина или метилфенидата.11. The use of claim 10, wherein said amphetamine is selected from amphetamine, methamphetamine or methylphenidate.
12. Применение по п.10 или 11, отличающееся тем, что указанное пролекарство представляет собой L-лизин-d-амфетамин димезилата.12. The use according to claim 10 or 11, characterized in that said prodrug is L-lysine-d-amphetamine dimesilate.
13. Применение по п.10 или 11, отличающееся тем, что указанное пролекарство выбрано из (L-лизин)3-d-амфетамина, (глицин)3-d-амфетамина, L-лизин-глицин-d-амфетамина, D-лизин-L-лизин-d-амфетамина, L-лейцин-L-лизин-d-амфетамина и (L-пролин)2-d-амфетамина.13. The use of claim 10 or 11, characterized in that the prodrug is selected from (L-lysine) 3- d-amphetamine, (glycine) 3- d-amphetamine, L-lysine-glycine-d-amphetamine, D- lysine-L-lysine-d-amphetamine, L-leucine-L-lysine-d-amphetamine and (L-proline) 2- d-amphetamine.
14. Применение пролекарства амфетамина или его фармацевтически приемлемой соли, ковалентно связанного с одиночной аминокислотой или пептидом для приготовления медикамента для лечения усталости у пациента.14. The use of an amphetamine prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof covalently linked to a single amino acid or peptide for the manufacture of a medicament for treating patient fatigue.
15. Применение по п.14, отличающееся тем, что указанный амфетамин выбран из амфетамина, метамфетамина или метилфенидата.15. The use of claim 14, wherein said amphetamine is selected from amphetamine, methamphetamine, or methylphenidate.
16. Применение по п.14 или 15, отличающееся тем, что указанное пролекарство представляет собой L-лизин-d-амфетамин димезилата.16. The use of claim 14 or 15, wherein said prodrug is L-lysine-d-amphetamine dimesylate.
17. Применение по п.14 или 15, отличающееся тем, что указанное пролекарство выбрано из (L-лизин)3-d-амфетамина, (глицин)3-d-амфетамина, L-лизин-глицин-d-амфетамина, D-лизин-L-лизин-d-амфетамина, L-лейцин-L-лизин-d-амфетамина и (L-пролин)2-d-амфетамина.17. The use of claim 14 or 15, wherein said prodrug is selected from (L-lysine) 3- d-amphetamine, (glycine) 3- d-amphetamine, L-lysine-glycine-d-amphetamine, D- lysine-L-lysine-d-amphetamine, L-leucine-L-lysine-d-amphetamine and (L-proline) 2- d-amphetamine.
18. Способ лечения нарушения сна, депрессии или усталости у пациента, включающий введение пролекарства амфетамина или его фармацевтически приемлемой соли, при этом указанное пролекарство или его соль ковалентно связаны с одиночной аминокислотой или пептидом.18. A method of treating sleep disturbance, depression, or fatigue in a patient, comprising administering an amphetamine prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein said prodrug or salt thereof is covalently linked to a single amino acid or peptide.
19. Способ по п.18, отличающийся тем, что нарушение сна представляет собой нарколепсию.19. The method according to p, characterized in that the sleep disorder is narcolepsy.
20. Способ по п.18 или 19, отличающийся тем, что указанный амфетамин выбран из амфетамина, метамфетамина или метилфенидата.20. The method according to p. 18 or 19, characterized in that said amphetamine is selected from amphetamine, methamphetamine or methylphenidate.
21. Способ по п.18 или 19, отличающийся тем, что указанное пролекарство представляет собой L-лизин-d-амфетамин димезилата.21. The method according to p. 18 or 19, characterized in that the prodrug is an L-lysine-d-amphetamine dimesilate.
22. Способ по п.18 или 19, отличающийся тем, что указанное пролекарство выбрано из (L-лизин)3-d-амфетамина, (глицин)3-d-амфетамина, L-лизин-глицин-d-амфетамина, D-лизин-L-лизин-d-амфетамина, L-лейцин-L-лизин-d-амфетамина и (L-пролин)2-d-амфетамина.22. The method according to p. 18 or 19, characterized in that the prodrug is selected from (L-lysine) 3- d-amphetamine, (glycine) 3- d-amphetamine, L-lysine-glycine-d-amphetamine, D- lysine-L-lysine-d-amphetamine, L-leucine-L-lysine-d-amphetamine and (L-proline) 2- d-amphetamine.
23. Способ лечения нарушения сна, депрессии или усталости у пациента, включающий введение композиции по любому из пп.1-4.23. A method for treating sleep disturbance, depression, or fatigue in a patient, comprising administering a composition according to any one of claims 1 to 4.