RU2007119136A - GABA-STEROID ANTAGONISTS AND THEIR APPLICATION IN TREATMENT OF CNS DISORDERS - Google Patents

GABA-STEROID ANTAGONISTS AND THEIR APPLICATION IN TREATMENT OF CNS DISORDERS Download PDF

Info

Publication number
RU2007119136A
RU2007119136A RU2007119136/14A RU2007119136A RU2007119136A RU 2007119136 A RU2007119136 A RU 2007119136A RU 2007119136/14 A RU2007119136/14 A RU 2007119136/14A RU 2007119136 A RU2007119136 A RU 2007119136A RU 2007119136 A RU2007119136 A RU 2007119136A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pregnan
3beta
diol
5beta
20beta
Prior art date
Application number
RU2007119136/14A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2413516C2 (en
Inventor
Торбьорг БЭКСТРЕМ (SE)
Торбьорг БЭКСТРЕМ
Пэр ЛУНДГРЕН (SE)
Пэр ЛУНДГРЕН
Минг-Де ВАНГ (SE)
Минг-Де ВАНГ
Original Assignee
Умекрин Аб (Se)
Умекрин Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Умекрин Аб (Se), Умекрин Аб filed Critical Умекрин Аб (Se)
Publication of RU2007119136A publication Critical patent/RU2007119136A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2413516C2 publication Critical patent/RU2413516C2/en

Links

Landscapes

  • Steroid Compounds (AREA)

Abstract

1. Способ лечения и/или облегчения симптоматики расстройства ЦНС, в которое вовлечен рецептор А гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК-А), отличающийся тем, что воздействие на ГАМК-А рецептор контролируют посредством применения либо первого вещества, которое ингибирует действие 3-альфа-гидрокси-5-альфа/бета-стероида по существу без антагонистического влияния указанного первого вещества на воздействие ГАМК на указанный рецептор, либо второго вещества, которое оказывает антагонистическое влияние на воздействие ГАМК на указанный рецептор.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное первое вещество выбрано из группы, включающей 5альфа-прегнан-3бета,20бета-диол; 5бета-прегнан-3бета,20альфа-диол; 5альфа-прегнан-3бета,20альфа-диол и 5бета-прегнан-3бета,20бета-диол.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что указанное первое вещество выбрано из группы, включающей 5альфа-прегнан-3бета, 20альфа-диол и 5бета-прегнан-3бета,20бета-диол.4. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное второе вещество выбрано из группы, включающей 5альфа-прегнан-3бета-ол-20-она ацетат; 5бета-прегнан-3бета-ол-20-он; 5бета-прегнан-3бета,21-диол-20-он; 5альфа-прегнан-3бета,20бета-диола 3-ацетат; 5бета-прегнан-3бета,20бета-диола 3-ацетат; 5альфа-прегнан-3бета,20альфа-диола 3-ацетат; 5альфа-прегнан-3бета,20бета-диола диацетат; 5бета-прегнан-3бета,20альфа-диола диацетат; 5бета-прегнан-3бета,20бета-диола диацетат и 5бета-прегнан-3бета,21-диол-20-она 21-ацетат.5. Способ по п.4, отличающийся тем, что указанное второе вещество выбрано из группы, включающей: 5бета-прегнан-3бета,21-диол-20-он и 5бета-прегнан-3бета-ол-20-он.6. 5бета-прегнан-3бета,20бета-диол для применения в качестве лекарственного препарата.7. 5бета-�1. A method of treating and / or alleviating the symptoms of a central nervous system disorder in which gamma-aminobutyric acid receptor A (GABA-A) is involved, characterized in that the effect on the GABA-A receptor is controlled by using either the first substance that inhibits the action of 3-alpha -hydroxy-5-alpha / beta steroid with substantially no antagonistic effect of the first substance on the effect of GABA on the specified receptor, or a second substance which has an antagonistic effect on the effect of GABA on the specified receptor. 2. The method according to claim 1, characterized in that said first substance is selected from the group consisting of 5alpha-pregnan-3beta, 20beta-diol; 5beta-pregnan-3beta, 20alpha-diol; 5alpha-pregnan-3beta, 20alpha-diol and 5beta-pregnan-3beta, 20beta-diol. 3. The method according to claim 2, characterized in that said first substance is selected from the group consisting of 5alpha-pregnan-3beta, 20alpha-diol and 5beta-pregnan-3beta, 20beta-diol. The method according to claim 1, characterized in that said second substance is selected from the group consisting of 5alpha-pregnan-3beta-ol-20-one acetate; 5beta-pregnan-3beta-ol-20-one; 5beta-pregnan-3beta, 21-diol-20-one; 5alpha-pregnan-3beta, 20beta-diol 3-acetate; 5beta-pregnan-3beta, 20beta-diol 3-acetate; 5alpha-pregnan-3beta, 20alpha-diol 3-acetate; 5alpha-pregnan-3beta, 20beta-diol diacetate; 5beta-pregnan-3beta, 20alpha-diol diacetate; 5beta-pregnan-3beta, 20beta-pregnan-3beta, and 5beta-pregnan-3beta, 21-diol-20-one 21-acetate. 5. The method according to claim 4, characterized in that said second substance is selected from the group consisting of: 5beta-pregnan-3beta, 21-diol-20-one and 5beta-pregnan-3beta-ol-20-one. 5beta-pregnan-3beta, 20beta-diol for use as a medicine. 7. 5beta

Claims (14)

1. Способ лечения и/или облегчения симптоматики расстройства ЦНС, в которое вовлечен рецептор А гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК-А), отличающийся тем, что воздействие на ГАМК-А рецептор контролируют посредством применения либо первого вещества, которое ингибирует действие 3-альфа-гидрокси-5-альфа/бета-стероида по существу без антагонистического влияния указанного первого вещества на воздействие ГАМК на указанный рецептор, либо второго вещества, которое оказывает антагонистическое влияние на воздействие ГАМК на указанный рецептор.1. A method of treating and / or alleviating the symptoms of a central nervous system disorder in which gamma-aminobutyric acid receptor A (GABA-A) is involved, characterized in that the effect on the GABA-A receptor is controlled by using either the first substance that inhibits the action of 3-alpha -hydroxy-5-alpha / beta steroid with substantially no antagonistic effect of the first substance on the effect of GABA on the specified receptor, or a second substance which has an antagonistic effect on the effect of GABA on the specified receptor. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное первое вещество выбрано из группы, включающей 5альфа-прегнан-3бета,20бета-диол; 5бета-прегнан-3бета,20альфа-диол; 5альфа-прегнан-3бета,20альфа-диол и 5бета-прегнан-3бета,20бета-диол.2. The method according to claim 1, characterized in that said first substance is selected from the group consisting of 5alpha-pregnan-3beta, 20beta-diol; 5beta-pregnan-3beta, 20alpha-diol; 5alpha-pregnan-3beta, 20alpha-diol and 5beta-pregnan-3beta, 20beta-diol. 3. Способ по п.2, отличающийся тем, что указанное первое вещество выбрано из группы, включающей 5альфа-прегнан-3бета, 20альфа-диол и 5бета-прегнан-3бета,20бета-диол.3. The method according to claim 2, characterized in that said first substance is selected from the group comprising 5alpha-pregnan-3beta, 20alpha-diol and 5beta-pregnan-3beta, 20beta-diol. 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное второе вещество выбрано из группы, включающей 5альфа-прегнан-3бета-ол-20-она ацетат; 5бета-прегнан-3бета-ол-20-он; 5бета-прегнан-3бета,21-диол-20-он; 5альфа-прегнан-3бета,20бета-диола 3-ацетат; 5бета-прегнан-3бета,20бета-диола 3-ацетат; 5альфа-прегнан-3бета,20альфа-диола 3-ацетат; 5альфа-прегнан-3бета,20бета-диола диацетат; 5бета-прегнан-3бета,20альфа-диола диацетат; 5бета-прегнан-3бета,20бета-диола диацетат и 5бета-прегнан-3бета,21-диол-20-она 21-ацетат.4. The method according to claim 1, characterized in that said second substance is selected from the group consisting of 5alpha-pregnan-3beta-ol-20-one acetate; 5beta-pregnan-3beta-ol-20-one; 5beta-pregnan-3beta, 21-diol-20-one; 5alpha-pregnan-3beta, 20beta-diol 3-acetate; 5beta-pregnan-3beta, 20beta-diol 3-acetate; 5alpha-pregnan-3beta, 20alpha-diol 3-acetate; 5alpha-pregnan-3beta, 20beta-diol diacetate; 5beta-pregnan-3beta, 20alpha-diol diacetate; 5beta-pregnan-3beta, 20beta-pregnan-3beta, and 5beta-pregnan-3beta, 21-diol-20-one 21-acetate. 5. Способ по п.4, отличающийся тем, что указанное второе вещество выбрано из группы, включающей: 5бета-прегнан-3бета,21-диол-20-он и 5бета-прегнан-3бета-ол-20-он.5. The method according to claim 4, characterized in that said second substance is selected from the group consisting of: 5beta-pregnan-3beta, 21-diol-20-one and 5beta-pregnan-3beta-ol-20-one. 6. 5бета-прегнан-3бета,20бета-диол для применения в качестве лекарственного препарата.6. 5beta-pregnan-3beta, 20beta-diol for use as a medicine. 7. 5бета-прегнан-3бета,20бета-диол для применения в качестве лекарственного препарата для профилактики, лечения и/или облегчения расстройства ЦНС, вызванного действием 3альфа-гидрокси-5альфа/бета-стероида, причем указанное лечение по существу оказывает антагонистическое воздействие на рецептор ГАМК-А.7. 5beta-pregnan-3beta, 20beta-diol for use as a medicament for the prophylaxis, treatment and / or alleviation of a central nervous system disorder caused by the action of 3alpha-hydroxy-5alpha / beta-steroid, said treatment essentially having an antagonistic effect on the receptor GABA-A. 8. Вещество, выбранное из группы, включающей 5альфа-прегнан-3бета-ол-20-она ацетат; 5бета-прегнан-3бета-ол-20-он; 5бета-прегнан-3бета,21-диол-20-он; 5альфа-прегнан-3бета,20бета-диола 3-ацетат; 5бета-прегнан-3бета,20бета-диола 3-ацетат; 5альфа-прегнан-3бета,20альфа-диола 3-ацетат; 5альфа-прегнан-3бета,20бета-диола диацетат; 5бета-прегнан-3бета,20альфа-диола диацетат; 5бета-прегнан-3бета,20бета-диола диацетат и 5бета-прегнан-3бета,21-диол-20-она21-ацетат для применения в качестве лекарственного препарата.8. A substance selected from the group comprising 5alpha-pregnan-3beta-ol-20-one acetate; 5beta-pregnan-3beta-ol-20-one; 5beta-pregnan-3beta, 21-diol-20-one; 5alpha-pregnan-3beta, 20beta-diol 3-acetate; 5beta-pregnan-3beta, 20beta-diol 3-acetate; 5alpha-pregnan-3beta, 20alpha-diol 3-acetate; 5alpha-pregnan-3beta, 20beta-diol diacetate; 5beta-pregnan-3beta, 20alpha-diol diacetate; 5beta-pregnan-3beta, 20beta-pregnan-3beta, and 5beta-pregnan-3beta, 21-diol-20-one21-acetate for use as a medicine. 9. Вещество, выбранное из группы, включающей 5альфа-прегнан-3бета-ол-20-она ацетат; 5бета-прегнан-3бета-ол-20-он; 5бета-прегнан-3бета,21-диол-20-он; 5альфа-прегнан-3бета,20бета-диола 3-ацетат; 5бета-прегнан-3бета,20бета-диола 3-ацетат; 5альфа-прегнан-3бета,20альфа-диола 3-ацетат; 5альфа-прегнан-3бета, 20бета-диола диацетат; 5бета-прегнан-3бета,20альфа-диола диацетат; 5бета-прегнан-3бета,20бета-диола диацетат и 5бета-прегнан-3бета,21-диол-20-она 21-ацетат, для применения в качестве лекарственного препарата для профилактики, лечения и/или облегчения расстройства ЦНС, вызванного сверхстимуляцией рецептора ГАМК-А.9. A substance selected from the group consisting of 5alpha-pregnan-3beta-ol-20-one acetate; 5beta-pregnan-3beta-ol-20-one; 5beta-pregnan-3beta, 21-diol-20-one; 5alpha-pregnan-3beta, 20beta-diol 3-acetate; 5beta-pregnan-3beta, 20beta-diol 3-acetate; 5alpha-pregnan-3beta, 20alpha-diol 3-acetate; 5alpha-pregnan-3beta, 20beta-diol diacetate; 5beta-pregnan-3beta, 20alpha-diol diacetate; 5beta pregnan-3beta, 20beta-diol-diacetate and 5beta-pregnan-3beta, 21-diol-20-one 21-acetate, for use as a medicament for the prevention, treatment and / or alleviation of central nervous system disorders caused by over-stimulation of the GABA-β receptor BUT. 10. Применение вещества, выбранного из группы, включающей 5альфа-прегнан-3бета,20бета-диол; 5бета-прегнан-3бета,20альфа-диол; 5альфа-прегнан-3бета20альфа-диол и 5бета-прегнан-3бета,20бета-диол для производства лекарственного препарата для профилактики, лечения и/или облегчения расстройства ЦНС, вызванного воздействием 3альфа-гидрокси-5альфа/бета-стероида, причем указанное лечение по существу не оказывает антагонистическое воздействие на рецептор ГАМК-А.10. The use of a substance selected from the group comprising 5alpha-pregnan-3beta, 20beta-diol; 5beta-pregnan-3beta, 20alpha-diol; 5alpha-pregnan-3beta-20a-alpha-diol and 5beta-pregnan-3beta, 20beta-diol for the manufacture of a medicament for the prophylaxis, treatment and / or alleviation of a central nervous system disorder caused by exposure to 3alpha-hydroxy-5alpha / beta-steroid, the treatment being essentially non- has an antagonistic effect on the GABA-A receptor. 11. Применение по п.10, отличающееся тем, что указанное вещество представляет собой 5альфа-прегнан-3бета,20альфа-диол.11. The use according to claim 10, characterized in that said substance is 5alpha-pregnan-3beta, 20alpha-diol. 12. Применение по п.10, отличающееся тем, что указанное вещество представляет собой 5бета-прегнан-3бета,20бета-диол.12. The use of claim 10, wherein said substance is 5beta-pregnan-3beta, 20beta-diol. 13. Применение вещества, выбранного из группы, включающей 5альфа-прегнан-3бета-ол-20-она ацетат; 5бета-прегнан-3бета-ол-20-он; 5бета-прегнан-3бета,21-диол-20-он; 5альфа-прегнан-3бета,20бета-диола 3-ацетат; 5бета-прегнан-3бета,20бета-диола 3-ацетат; 5альфа-прегнан-3бета, 20альфа-диола 3-ацетат; 5альфа-прегнан-3бета,20бета-диола диацетат; 5бета-прегнан-3бета,20альфа-диола диацетат; 5бета-прегнан-3бета,20бета-диола диацетат и 5бета-прегнан-3бета,21-диол-20-она 21-ацетат для производства лекарственного препарата для профилактики, лечения и/или облегчения расстройств ЦНС, вызванных сверхстимуляцией рецептора ГАМК-А.13. The use of a substance selected from the group comprising 5alpha-pregnan-3beta-ol-20-one acetate; 5beta-pregnan-3beta-ol-20-one; 5beta-pregnan-3beta, 21-diol-20-one; 5alpha-pregnan-3beta, 20beta-diol 3-acetate; 5beta-pregnan-3beta, 20beta-diol 3-acetate; 5alpha-pregnan-3beta, 20alpha-diol 3-acetate; 5alpha-pregnan-3beta, 20beta-diol diacetate; 5beta-pregnan-3beta, 20alpha-diol diacetate; 5beta-pregnan-3beta, 20beta-pregnan-3beta, 5beta-pregnan-3beta, 21-diol-20-one 21-acetate for the manufacture of a medicament for the prevention, treatment and / or alleviation of central nervous system disorders caused by over-stimulation of the GABA-A receptor. 14. Применение по п.13, отличающееся тем, что указанное вещество представляет собой 5бета-прегнан-3бета,21-диол-20-он и 5бета-прегнан-3бета-ол-20-он.14. The use of claim 13, wherein said substance is 5beta-pregnan-3beta, 21-diol-20-one and 5beta-pregnan-3beta-ol-20-one.
RU2007119136/15A 2004-11-18 2005-11-07 Gaba-steroid antagonists and application thereof in treating cns disturbances RU2413516C2 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US92951104P 2004-11-18 2004-11-18
US60/929,511 2007-06-29

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007119136A true RU2007119136A (en) 2008-12-27
RU2413516C2 RU2413516C2 (en) 2011-03-10

Family

ID=46311259

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007119136/15A RU2413516C2 (en) 2004-11-18 2005-11-07 Gaba-steroid antagonists and application thereof in treating cns disturbances

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2413516C2 (en)

Also Published As

Publication number Publication date
RU2413516C2 (en) 2011-03-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Li et al. Emodin opposes chronic unpredictable mild stress induced depressive-like behavior in mice by upregulating the levels of hippocampal glucocorticoid receptor and brain-derived neurotrophic factor
Kim et al. Role of glutamate receptors and glial cells in the pathophysiology of treatment-resistant depression
Beurel et al. Interaction of stress, corticotropin-releasing factor, arginine vasopressin and behaviour
JP2016193932A5 (en)
JP2014506321A5 (en)
CY1105199T1 (en) THERAPEUTIC COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF MUCUS DISCHARGE
MY166890A (en) Kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
Gunepin et al. Impact of chronic stress on periodontal health
RU2013154699A (en) SCYLLO-INOSITOL FOR APPLICATION IN TREATMENT OF BEHAVIORAL AND PSYCHIC DISORDERS
Machado et al. Brain prolactin is involved in stress-induced REM sleep rebound
Park et al. Soyo-san reduces depressive-like behavior and proinflammatory cytokines in ovariectomized female rats
Anolik et al. Mometasone furoate improves nasal and ocular symptoms of seasonal allergic rhinitis in adolescents
MX2023014484A (en) Use of roluperidone to treat negative symptoms and disorders, increase neuroplasticity, and promote neuroprotection.
Fang et al. Transcranial direct current stimulation (tDCS) produce anti-anxiety response in acute stress exposure rats via activation of amygdala CB1R
RU2007119136A (en) GABA-STEROID ANTAGONISTS AND THEIR APPLICATION IN TREATMENT OF CNS DISORDERS
JP2008525317A5 (en)
Kummer et al. Dopamine dysregulation syndrome in Parkinson's disease: case report
US20230248705A1 (en) Administration of modulators of 5-ht and / or ampa receptors for treating neurological conditions
Wood Fibromyalgia syndrome: a central role for the hippocampus—a theoretical construct
Chakrabarti et al. Aspirin up‐regulates suppressor of cytokine signaling 3 in glial cells via PPARα
Philbert et al. The CRF1 receptor antagonist SSR125543 prevents stress-induced long-lasting sleep disturbances in a mouse model of PTSD: comparison with paroxetine and d-cycloserine
Tanaka et al. Tolerability of as-needed treatment with budesonide and formoterol combination in adult patients with mild asthma
JP2019512507A5 (en)
Lugogo et al. Benralizumab improves morning peak expiratory flow while reducing oral corticosteroid dosages for patients with severe, uncontrolled asthma in the ZONDA phase III trial
Calabrò Topiramate and sexual dysfunction: myth or reality?

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20171108