RU2005122476A - ANTIBIOTICS CONTAINING BORIN ACID COMPLEXES AND METHODS FOR PRODUCING THEM - Google Patents

ANTIBIOTICS CONTAINING BORIN ACID COMPLEXES AND METHODS FOR PRODUCING THEM Download PDF

Info

Publication number
RU2005122476A
RU2005122476A RU2005122476/04A RU2005122476A RU2005122476A RU 2005122476 A RU2005122476 A RU 2005122476A RU 2005122476/04 A RU2005122476/04 A RU 2005122476/04A RU 2005122476 A RU2005122476 A RU 2005122476A RU 2005122476 A RU2005122476 A RU 2005122476A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
substituted
compound according
aryl
unsubstituted
Prior art date
Application number
RU2005122476/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2397986C2 (en
Inventor
Винг ЛИ (US)
Винг ЛИ
Стефен Дж. БЕНКОВИЧ (US)
Стефен Дж. БЕНКОВИЧ
Original Assignee
Анакор Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Анакор Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Анакор Фармасьютикалз, Инк. (Us), Анакор Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Анакор Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Publication of RU2005122476A publication Critical patent/RU2005122476A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2397986C2 publication Critical patent/RU2397986C2/en

Links

Classifications

    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (50)

1. Соединение структурной формулы 11. The compound of structural formula 1
Figure 00000001
Figure 00000001
 где В представляет собой бор, О представляет собой кислород,where B is boron, O is oxygen, где R* и R** каждый независимо выбран из замещенного или незамещенного алкила(C1-C4), замещенного или незамещенного циклоалкила(C3-C6), замещенного или незамещенного винила, замещенного или незамещенного алкинила, замещенного или незамещенного бензила, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного гетероцикла,where R * and R ** are each independently selected from substituted or unsubstituted alkyl (C 1 -C 4 ), substituted or unsubstituted cycloalkyl (C 3 -C 6 ), substituted or unsubstituted vinyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted benzyl, substituted or unsubstituted phenyl and substituted or unsubstituted heterocycle, z равно 0 или 1, и когда z равно 1, А представляет собой CH, CR10 или N,z is 0 or 1, and when z is 1, A represents CH, CR 10 or N, D представляет собой N, CH или CR12,D represents N, CH or CR 12 , где R12 выбран из (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкила, CH2N(алкил)2, CO2H, CO2алкила, CONH2, OH, алкокси, арилокси, SH, S-алкила, S-арила, SO2алкила, SO3Н, SCF3, CN, галогена, CF3, NO2, NH2, 2*-амино, 3*-амино, NH2SO2 и CONH2,where R 12 is selected from (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , CO 2 H, CO 2 alkyl, CONH 2 , OH, alkoxy, aryloxy, SH, S-alkyl, S-aryl, SO 2 alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN, halogen, CF 3 , NO 2 , NH 2 , 2 * amino, 3 * - amino, NH 2 SO 2 and CONH 2 , и где J представляет собой CR10 или N,and where J represents CR 10 or N, и где R9, R10 и R11, каждый независимо выбран из группы, содержащей водород, алкил, (CH2)nOH (n=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NHалкил, CH2N(алкил)2, галоген, CHO, CH=NOH, CO2H, CO2-алкил, S-алкил, SO2-алкил, S-арил, NH2, алкокси, CF3, SCF3, NO2, SO3Н и OH, включая его соли.and where R 9 , R 10 and R 11 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, (CH 2 ) n OH (n = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , halogen, CHO, CH = NOH, CO 2 H, CO 2 -alkyl, S-alkyl, SO 2 -alkyl, S-aryl, NH 2 , alkoxy, CF 3 , SCF 3 , NO 2 , SO 3 H and OH, including its salts. 2. Соединение по п.1, где один из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный алкил(C1-C4).2. The compound according to claim 1, where one of R * and R ** is a substituted or unsubstituted alkyl (C 1 -C 4 ). 3. Соединение по п.1, где каждый из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный алкил(C1-C4).3. The compound according to claim 1, where each of R * and R ** represents a substituted or unsubstituted alkyl (C 1 -C 4 ). 4. Соединение по п.1, где один из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил(C3-C6).4. The compound according to claim 1, where one of R * and R ** is a substituted or unsubstituted cycloalkyl (C 3 -C 6 ). 5. Соединение по п.1, где каждый из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил(C3-C6).5. The compound according to claim 1, where each of R * and R ** represents a substituted or unsubstituted cycloalkyl (C 3 -C 6 ). 6. Соединение по п.1, где один из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный винил.6. The compound according to claim 1, where one of R * and R ** is substituted or unsubstituted vinyl. 7. Соединение по п.1, где каждый из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный винил.7. The compound according to claim 1, where each of R * and R ** is a substituted or unsubstituted vinyl. 8. Соединение по п.6 или 7, где указанный винил соответствует формуле8. The compound according to claim 6 or 7, where the specified vinyl corresponds to the formula
Figure 00000002
Figure 00000002
 в которой R1, R2 и R3 каждый независимо выбран из группы, содержащей водород, алкил, арил, замещенный арил, бензил, замещенный бензил, (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкил, CH2N(алкил)2, CO3H, CO2алкил, CONH2, S-алкил, S-арил, SO2алкил, SO3Н, SCF3, CN, галоген, CF3 и NO2.in which R 1 , R 2 and R 3 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, aryl, substituted aryl, benzyl, substituted benzyl, (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH-alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , CO 3 H, CO 2 alkyl, CONH 2 , S-alkyl, S-aryl, SO 2 alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN, halogen CF 3 and NO 2 . 9. Соединение по п.1, где один из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный алкинил.9. The compound according to claim 1, where one of R * and R ** is a substituted or unsubstituted alkynyl. 10. Соединение по п.1, где каждый из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный алкинил.10. The compound according to claim 1, where each of R * and R ** represents a substituted or unsubstituted alkynyl. 11. Соединение по п.9 или 10, где указанный алкинил соответствует формуле11. The compound according to claim 9 or 10, where the specified alkynyl corresponds to the formula
Figure 00000003
Figure 00000003
 в которой R1 выбран из группы, содержащей водород, алкил, арил, замещенный арил, бензил, замещенный бензил, (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкил, CH2N (алкил)2, CO2Н, CO2алкил, CONH2, S-алкил, S-арил, SO2алкил, SO3Н, SCF3, CN, галоген, CF3 и NO2.in which R 1 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, aryl, substituted aryl, benzyl, substituted benzyl, (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH-alkyl CH 2 N (alkyl) 2 , CO 2 H, CO 2 alkyl, CONH 2 , S-alkyl, S-aryl, SO 2 alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN, halogen, CF 3 and NO 2 . 12. Соединение по п.1, где один из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный фенил.12. The compound according to claim 1, where one of R * and R ** is substituted or unsubstituted phenyl. 13. Соединение по п.1, где каждый из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный фенил.13. The compound according to claim 1, where each of R * and R ** represents substituted or unsubstituted phenyl. 14. Соединение по п.12 или 13, где указанный фенил соответствует формуле14. The compound according to item 12 or 13, where the specified phenyl corresponds to the formula
Figure 00000004
Figure 00000004
 в которой R4, R5, R6, R7 и R8 каждый независимо выбран из группы, содержащей водород, алкил, арил, замещенный арил, бензил, замещенный бензил, (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкил, CH2N (алкил) 2, CO2Н, CO2алкил, CONH2, CONHалкил, CON (алкил)2, OH, алкокси, арилокси, SH, S-алкил, 3-арил, SO2алкил, SO3H, SCF3, CN, галоген, CF3, NO2, NH2, 2°-амино, 3°-амино, NH2SO2, OCH2CH2NH2, OCH2CH2NHалкил, OCH2CH2N(алкил)2, оксазолидин-2-ил или алкилзамещенный оксазолидин-2-ил.in which R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, aryl, substituted aryl, benzyl, substituted benzyl, (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH-alkyl, CH 2 N (alkyl) 2, CO 2 H, CO 2 alkyl, CONH 2 , CONHalkyl, CON (alkyl) 2 , OH, alkoxy, aryloxy, SH, S-alkyl, 3-aryl, SO 2 alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN, halogen, CF 3 , NO 2 , NH 2 , 2 ° -amino, 3 ° -amino, NH 2 SO 2 , OCH 2 CH 2 NH 2 , OCH 2 CH 2 NH alkyl, OCH 2 CH 2 N (alkyl) 2 , oxazolidin-2-yl or alkyl substituted oxazolidin-2-yl. 15. Соединение по п.1, где один из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный бензил.15. The compound according to claim 1, where one of R * and R ** is substituted or unsubstituted benzyl. 16. Соединение по п.1, где каждый из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный бензил.16. The compound according to claim 1, where each of R * and R ** represents a substituted or unsubstituted benzyl. 17. Соединение по п.15 или 16, где указанный бензил соответствует формуле17. The compound according to clause 15 or 16, where the specified benzyl corresponds to the formula
Figure 00000005
Figure 00000005
 в которой R4, R5, R6, R7 и R8 каждый независимо выбран из группы, содержащей алкил, арил, замещенный арил, бензил, замещенный бензил, (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкил, CH2N(алкил)2, CO2Н, CO2алкил, CONH2, CONHалкил, CON(алкил)2, OH, алкокси, арилокси, SH, S-алкил, S-арил, SO2алкил, SO3Н, SCF3, CN, галоген, CF3, NO2, NH2, 2°-амино, 3°-амино, NH2SO2, OCH2CH2NH2, OCH2CH2NHалкил, OCH2CH2N(алкил)2, оксазолидин-2-ил или алкилзамещенный оксазолидин-2-ил.in which R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are each independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, substituted aryl, benzyl, substituted benzyl, (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3 ), CH 2 NH 2 , CH 2 NH-alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , CO 2 H, CO 2 alkyl, CONH 2 , CONHalkyl, CON (alkyl) 2 , OH, alkoxy, aryloxy, SH, S- alkyl, S-aryl, SO 2 alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN, halogen, CF 3 , NO 2 , NH 2 , 2 ° amino, 3 ° amino, NH 2 SO 2 , OCH 2 CH 2 NH 2 , OCH 2 CH 2 NH alkyl, OCH 2 CH 2 N (alkyl) 2 , oxazolidin-2-yl or an alkyl-substituted oxazolidin-2-yl. 18. Соединение по п.1, где один из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный гетероцикл.18. The compound according to claim 1, where one of R * and R ** is a substituted or unsubstituted heterocycle. 19. Соединение по п.1, где каждый из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный гетероцикл.19. The compound according to claim 1, where each of R * and R ** represents a substituted or unsubstituted heterocycle. 20. Соединение по п.18 или 19, где указанный гетероцикл соответствует формуле20. The compound according to p. 18 or 19, where the specified heterocycle corresponds to the formula
Figure 00000006
или
Figure 00000006
or где Х=CH=CH, N=CH, NR13 (где R13=H, алкил, арил или бензил), О или Swhere X = CH = CH, N = CH, NR 13 (where R 13 = H, alkyl, aryl or benzyl), O or S и где Y=CH или N,and where Y = CH or N, и где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, содержащей водород, алкил, арил, замещенный арил, бензил, замещенный бензил, (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкил, CH2N(алкил)2, CO2Н, CO2алкил, CONH2, S-алкил, S-арил, SO2алкил, SO3Н, SCF3, CN, галоген, CF3 и NO2.and where R 1 and R 2 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, aryl, substituted aryl, benzyl, substituted benzyl, (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH-alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , CO 2 H, CO 2 alkyl, CONH 2 , S-alkyl, S-aryl, SO 2 alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN, halogen, CF 3 and NO 2 . 21. Соединение структурной формулы 221. The compound of structural formula 2
Figure 00000008
Figure 00000008
 где В представляет собой бор, О представляет собой кислород,where B is boron, O is oxygen, m равно 0, 1 или 2,m is 0, 1 or 2, где R* и R** каждый независимо выбран из замещенного или незамещенного алкила(C1-C4), замещенного или незамещенного циклоалкила(C3-C6), замещенного или незамещенного винила, замещенного или незамещенного алкинила, замещенного или незамещенного бензила, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного гетероцикла,where R * and R ** are each independently selected from substituted or unsubstituted alkyl (C 1 -C 4 ), substituted or unsubstituted cycloalkyl (C 3 -C 6 ), substituted or unsubstituted vinyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted benzyl, substituted or unsubstituted phenyl and substituted or unsubstituted heterocycle, и где z равно 0 или 1, и когда z равно 1, А представляет собой CH, CR10 или N,and where z is 0 or 1, and when z is 1, A represents CH, CR 10 or N, и где D представляет собой N, CH или CR12,and where D represents N, CH or CR 12 , и где Е представляет собой Н, OH, алкокси или N-(морфолинил)этокси,and where E represents H, OH, alkoxy or N- (morpholinyl) ethoxy, и где r равно 1 или 2, и, если r равно 1, то G представляет собой =O (кислород с двойной связью), и, если r равно 2, то каждый G независимо представляет собой Н, метил, этил или пропил,and where r is 1 or 2, and if r is 1, then G represents = O (oxygen with a double bond), and if r is 2, then each G independently represents H, methyl, ethyl or propyl, где R12 выбран из (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкила, CH2N(алкил)2, CO2Н, CO2алкила, CONH2, OH, алкокси, арилокси, SH, S-алкила, S-арила, SO2алкила, SO3Н, SCF3, CN,where R 12 is selected from (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , CO 2 H, CO 2 alkyl, CONH 2 , OH, alkoxy, aryloxy, SH, S-alkyl, S-aryl, SO 2 alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN, галогена, CF3, NO2, NH2, 2*-амино, 3*-амино, NH2SO2 и CONH2,halogen, CF 3 , NO 2 , NH 2 , 2 * amino, 3 * amino, NH 2 SO 2 and CONH 2 , и где R9 и R10 каждый независимо выбран из группы, содержащей водород, алкил, (CH2)nOH (n=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NHалкил, CH2N(алкил)2, галоген, CHO, CH=NOH, CO2H, CO2-алкил, S-алкил, SO2-алкил, S-арил, NH2, алкокси, CF3, SCF3, NO2, SO3H и OH,and where R 9 and R 10 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, (CH 2 ) n OH (n = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , halogen, CHO, CH = NOH, CO 2 H, CO 2 -alkyl, S-alkyl, SO 2 -alkyl, S-aryl, NH 2 , alkoxy, CF 3 , SCF 3 , NO 2 , SO 3 H and OH , включая его соли.including its salts. 22. Соединение по п.21, где один из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный алкил(C1-C4).22. The compound according to item 21, where one of R * and R ** is a substituted or unsubstituted alkyl (C 1 -C 4 ). 23. Соединение по п.21, где каждый из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный алкил(C1-C4).23. The compound according to item 21, where each of R * and R ** represents a substituted or unsubstituted alkyl (C 1 -C 4 ). 24. Соединение по п.21, где один из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил(C3-C6).24. The compound according to item 21, where one of R * and R ** is a substituted or unsubstituted cycloalkyl (C 3 -C 6 ). 25. Соединение по п.21, где каждый из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил(C3-C6).25. The compound according to item 21, where each of R * and R ** represents a substituted or unsubstituted cycloalkyl (C 3 -C 6 ). 26. Соединение по п.21, где один из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный винил.26. The compound of claim 21, wherein one of R * and R ** is substituted or unsubstituted vinyl. 27. Соединение по п.21, где каждый из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный винил.27. The compound according to item 21, where each of R * and R ** represents a substituted or unsubstituted vinyl. 28. Соединение по п.26 или 27, где указанный винил соответствует формуле28. The compound according to p. 26 or 27, where the specified vinyl corresponds to the formula
Figure 00000002
Figure 00000002
 в которой R1, R2 и R3 каждый независимо выбран из группы, содержащей водород, алкил, арил, замещенный арил, бензил, замещенный бензил, (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкил, CH2N(алкил)2, CO2Н, CO2алкил, CONH2, S-алкил, S-арил, SO2алкил, SO3Н, SCF3, CN, галоген, CF3 и NO2.in which R 1 , R 2 and R 3 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, aryl, substituted aryl, benzyl, substituted benzyl, (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH-alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , CO 2 H, CO 2 alkyl, CONH 2 , S-alkyl, S-aryl, SO 2 alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN, halogen CF 3 and NO 2 . 29. Соединение по п.21, где один из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный алкинил.29. The compound according to item 21, where one of R * and R ** represents a substituted or unsubstituted alkynyl. 30. Соединение по п.21, где каждый из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный алкинил.30. The compound according to item 21, where each of R * and R ** represents a substituted or unsubstituted alkynyl. 31. Соединение по п.29 или 30, где указанный алкинил соответствует формуле31. The compound according to clause 29 or 30, where the specified alkynyl corresponds to the formula
Figure 00000003
Figure 00000003
 в которой R1 выбран из группы, содержащей водород, алкил, арил, замещенный арил, бензил, замещенный бензил, (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкил, CH2N(алкил)2.,CO2Н, CO2алкил, CONH2, S-алкил, S-арил, SO2алкил, SO3Н, SCF3, CN, галоген, CF3 и NO2.in which R 1 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, aryl, substituted aryl, benzyl, substituted benzyl, (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH-alkyl CH 2 N (alkyl) 2. , CO 2 H, CO 2 alkyl, CONH 2 , S-alkyl, S-aryl, SO 2 alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN, halogen, CF 3 and NO 2 . 32. Соединение по п.21, где один из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный фенил.32. The compound of claim 21, wherein one of R * and R ** is substituted or unsubstituted phenyl. 33. Соединение по п.21, где каждый из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный фенил.33. The compound according to item 21, where each of R * and R ** represents substituted or unsubstituted phenyl. 34. Соединение по п.32 или 33, где указанный фенил соответствует формуле34. The compound according to p. 32 or 33, where the specified phenyl corresponds to the formula
Figure 00000009
Figure 00000009
 в которой R4, R5, R6, R7 и R8 каждый независимо выбран из группы, содержащей водород, алкил, арил, замещенный арил, бензил, замещенный бензил, (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкил, CH2N(алкил)2, CO2Н, CO2алкил, CONH2, CONHалкил, CON(алкил)2, OH, алкокси, арилокси, SH, S-алкил, S-арил, SO2алкил, SO3Н, SCF3, CN, галоген, CF3, NO2, NH2, 2°-амино, 3°-амино, NH2SO2, OCH2CH2NH2, OCH2CH2NHалкил, OCH2CH2N (алкил) 2, оксазолидин-2-ил или алкилзамещенный оксазолидин-2-ил.in which R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, aryl, substituted aryl, benzyl, substituted benzyl, (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH-alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , CO 2 H, CO 2 alkyl, CONH 2 , CONHalkyl, CON (alkyl) 2 , OH, alkoxy, aryloxy, SH, S-alkyl, S-aryl, SO 2 alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN, halogen, CF 3 , NO 2 , NH 2 , 2 ° amino, 3 ° amino, NH 2 SO 2 , OCH 2 CH 2 NH 2 , OCH 2 CH 2 NH alkyl, OCH 2 CH 2 N (alkyl) 2, oxazolidin-2-yl or alkyl substituted oxazolidin-2-yl. 35. Соединение по п.21, где один из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный бензил.35. The compound according to item 21, where one of R * and R ** is substituted or unsubstituted benzyl. 36. Соединение по п.21, где каждый из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный бензил.36. The compound according to item 21, where each of R * and R ** represents a substituted or unsubstituted benzyl. 37. Соединение по п.35 или 36, где указанный бензил соответствует формуле37. The compound according to clause 35 or 36, where the specified benzyl corresponds to the formula
Figure 00000010
Figure 00000010
 в которой R4, R5, R6, R7 и R8 каждый независимо выбран из группы, содержащей алкил, арил, замещенный арил, бензил, замещенный бензил, (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкил, CH2N(алкил)2, CO2Н, CO2алкил, CONH2, CONHалкил, CON(алкил)2, OH, алкокси, арилокси, SH, S-алкил, S-арил, SO2алкил, SO3Н, SCF3, CN, галоген, CF3, NO2, NH2, 2°-амино, 3°-амино, NH2SO2, OCH2CH2NH2, OCH2CH2NHалкил, OCH2CH2N (алкил)2, оксазолидин-2-ил или алкилзамещенный оксазолидин-2-ил.in which R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are each independently selected from the group consisting of alkyl, aryl, substituted aryl, benzyl, substituted benzyl, (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3 ), CH 2 NH 2 , CH 2 NH-alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , CO 2 H, CO 2 alkyl, CONH 2 , CONHalkyl, CON (alkyl) 2 , OH, alkoxy, aryloxy, SH, S- alkyl, S-aryl, SO 2 alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN, halogen, CF 3 , NO 2 , NH 2 , 2 ° amino, 3 ° amino, NH 2 SO 2 , OCH 2 CH 2 NH 2 , OCH 2 CH 2 NH alkyl, OCH 2 CH 2 N (alkyl) 2 , oxazolidin-2-yl or an alkyl-substituted oxazolidin-2-yl. 38. Соединение по п.21, где один из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный гетероцикл.38. The compound according to item 21, where one of R * and R ** is a substituted or unsubstituted heterocycle. 39. Соединение по п.21, где каждый из R* и R** представляет собой замещенный или незамещенный гетероцикл.39. The compound according to item 21, where each of R * and R ** represents a substituted or unsubstituted heterocycle. 40. Соединение по п.38 или 39, где указанный гетероцикл соответствует формуле40. The compound according to 38 or 39, where the specified heterocycle corresponds to the formula
Figure 00000006
или
Figure 00000006
or где Х=CH=CH, N=CH, NR13 (где R13=H, алкил, арил или бензил), О или S,where X = CH = CH, N = CH, NR 13 (where R 13 = H, alkyl, aryl or benzyl), O or S, и где Y=CH или N,and where Y = CH or N, и где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, содержащей водород, алкил, арил, замещенный арил, бензил, замещенный бензил, (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкил, CH2N(алкил)2, CO2Н, CO2алкил, CONH2, S-алкил, S-арил, SO2алкил, SO3H, SCF3, CN, галоген, CF3 и NO2.and where R 1 and R 2 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, aryl, substituted aryl, benzyl, substituted benzyl, (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH-alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , CO 2 H, CO 2 alkyl, CONH 2 , S-alkyl, S-aryl, SO 2 alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN, halogen, CF 3 and NO 2 . 41. Соединение, соответствующее структуре соединений с 10 по 108, соединений 111-112 или соединений 116-120.41. The compound corresponding to the structure of compounds 10 to 108, compounds 111-112 or compounds 116-120. 42. Композиция, содержащая соединение по п.1 или 21 в фармацевтически приемлемом наполнителе.42. A composition comprising a compound according to claim 1 or 21 in a pharmaceutically acceptable excipient. 43. Способ лечения заболевания, вызываемого микробами, у пациента, пораженного им, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или 21.43. A method of treating a disease caused by microbes in a patient affected by it, comprising administering to said patient a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1 or 21. 44. Способ по п.43, где указанный микроб представляет собой бактерию.44. The method according to item 43, where the specified microbe is a bacterium. 45. Способ по п.44, где указанная бактерия представляет собой грамположительную бактерию.45. The method according to item 44, where the specified bacterium is a gram-positive bacterium. 46. Способ по п.45, где указанная грамположительная бактерия выбрана из группы, включающей виды Staphylococcus, виды Streptococcus, виды Bacillus, виды Mycobacterium, виды Corynebacterium, виды Clostridium, виды Actinomyces, виды Enterococcus и виды Streptomyces.46. The method of claim 45, wherein said gram-positive bacterium is selected from the group comprising Staphylococcus species, Streptococcus species, Bacillus species, Mycobacterium species, Corynebacterium species, Clostridium species, Actinomyces species, Enterococcus species and Streptomyces species. 47. Способ по п.44, где указанная бактерия представляет собой грамотрицательную бактерию.47. The method according to item 44, where the specified bacterium is a gram-negative bacterium. 48. Способ по п.47, где указанная грамотрицательная бактерия, выбрана из группы, включающей виды Acinetobacter, виды Neisseria, виды Pseudomonas, виды Brucella, виды Agrobacterium, виды Bordetella, виды Escherichia, виды Shigella, виды Yersinia, виды Salmonella, виды Klebsiella, виды Enterobacter, виды Haemophilus, виды Pasteurella, виды Streptobacillus, виды спирохет, виды Campylobacker, виды Vibrio и виды Helicobacter.48. The method of claim 47, wherein said gram-negative bacterium is selected from the group comprising Acinetobacter species, Neisseria species, Pseudomonas species, Brucella species, Agrobacterium species, Bordetella species, Escherichia species, Shigella species, Yersinia species, Salmonella species, Klebsiella species , Enterobacter spp., Haemophilus spp., Pasteurella spp., Streptobacillus spp., Spirochet spp., Campylobacker spp., Vibrio spp. and Helicobacter spp. 49. Способ по п.44, где указанная бактерия выбрана из группы, включающей Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalackiae, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Bacillus anthracis, Mycobacterium avium, Mycobacterium tuberculosis, Acinetobacter baumanii, Corynebacterium diphtheria, Clostridium perfringens, Clostridium bokulinum, Clostridium tetani, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Legionella pneumophila, Escherichia coli, Yersinia pestis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter fetus. Vibrio cholerae. Vibrio parahemolykicus, Trepomena pallidum, Ackinomyces israelii, Rickettsia prowazekii, Rickettsia rickettsii, Chlamydia trachomatisr Chlamydia psittaci, Brucella abortus, Agrobacterium tumefaciens и Francisella tularensis.49. The method according to item 44, where the specified bacterium is selected from the group including Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalackiae, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Enterocococococium faecalis, Myococococococcus faecalis baumanii, Corynebacterium diphtheria, Clostridium perfringens, Clostridium bokulinum, Clostridium tetani, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Legionella pneumophila, Escherichia coli, Yersinia pestuseruseriuseferibemeuser campiuserema Haeriusemebiuseruseriusemeuserema hemisema campuserema, Haerius pheobiuserus influenzae, Campus bacteria, Yersinia pestobacterema campiseriuseferibeseriuseferibemeeruseriuseferibeseriuseriuseferibeseriuseriuseriuseriuseriuseriuseriuseriuseruseriuseferiuseruserium Vibrio cholerae. Vibrio parahemolykicus, Trepomena pallidum, Ackinomyces israelii, Rickettsia prowazekii, Rickettsia rickettsii, Chlamydia trachomatisr Chlamydia psittaci, Brucella abortus, Agrobacterium tumefaciens and Francisella tularensis. 50. Способ лечения заболевания, вызываемого грибками или дрожжами, у пациента, пораженного им, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или 21.50. A method of treating a disease caused by a fungus or yeast in a patient affected by the method, comprising administering to said patient a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1 or 21.
RU2005122476/04A 2002-12-18 2003-12-18 Antibiotics containing borinic acid complexes and methods of obtaining them RU2397986C2 (en)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US43437502P 2002-12-18 2002-12-18
US60/434,375 2002-12-18
US43609502P 2002-12-23 2002-12-23
US60/436,095 2002-12-23
US60/437,849 2003-01-03

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005122476A true RU2005122476A (en) 2006-01-27
RU2397986C2 RU2397986C2 (en) 2010-08-27

Family

ID=36047746

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005122476/04A RU2397986C2 (en) 2002-12-18 2003-12-18 Antibiotics containing borinic acid complexes and methods of obtaining them

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2397986C2 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2521248C2 (en) * 2009-06-03 2014-06-27 Колгейт-Палмолив Компани Borinic compositions

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101636431B1 (en) * 2013-07-30 2016-07-05 동아에스티 주식회사 Tricyclic benzoxaborole compound, process preparing thereof and use thereof

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2521248C2 (en) * 2009-06-03 2014-06-27 Колгейт-Палмолив Компани Borinic compositions

Also Published As

Publication number Publication date
RU2397986C2 (en) 2010-08-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006101228A (en) HYDROLYTICALLY SUSTAINABLE BORN-CONTAINING THERAPEUTIC AGENTS AND WAYS OF THEIR APPLICATION
RU2007101284A (en) ANTIBIOTICS CONTAINING BORIN ACID COMPLEXES AND THEIR APPLICATION
JP2008502701A5 (en)
Liu et al. Development of a platform for the discovery and practical synthesis of new tetracycline antibiotics
ES2635333T3 (en) Benzoxaborol derivatives to treat bacterial infections
US20040224923A1 (en) Antibiotics containing borinic acid complexes and methods of use
AU2003211113B2 (en) Antibiotic conjugates
CA2489128A1 (en) 2-ureido-6-heteroaryl-3h-benzoimidazole-4-carboxylic acid derivatives and related compounds as gyrase and/or topoisomerase iv inhibitors for the treatment of bacterial infections
Printsevskaya et al. Synthesis and study of antibacterial activities of antibacterial glycopeptide antibiotics conjugated with benzoxaboroles
JP5922660B2 (en) Treatment of bacterial infectious diseases
CA2430562A1 (en) Dna methyl transferase inhibitors
CZ9904388A3 (en) 9-Oxime derivatives of erythromycin
AU2014208965A1 (en) Compounds and methods for treating bacterial infections
OA11670A (en) Novel macrolide antibiotics.
RU2005122476A (en) ANTIBIOTICS CONTAINING BORIN ACID COMPLEXES AND METHODS FOR PRODUCING THEM
JP2000063397A (en) C11 carbamates of macrolide-based antimicrobial substance
EP1409464A4 (en) Oxazolidinone derivatives as potential antimicrobials
US20190211003A1 (en) Novel 16-member triamilide derivatives and uses thereof
Lichstrahl et al. Stereochemical course of cobalamin-dependent radical SAM methylation by TokK and ThnK
Kim et al. N (2)-Substituted D, L-Cycloserine Derivatives Synthesis and Evaluation as Alanine Racemase Inhibitors
JP2006525347A5 (en)
KR20010014209A (en) Cis-substituted fluoromethylpyrrolidine derivatives
WO2017093157A1 (en) Piperidine, pyrrolidine and 2-oxo-1,3-oxazinane derivatives as inhibitors of bacterial efflux-pumps for the treatment of microbial infections
JP2005536492A5 (en)
Zhou et al. Isolation and identification of a novel impurity of erythromycin A 9-oxime desosaminehydrazinium salt

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20111219