RU2002135312A - MEANS FOR STRENGTHENING THE GROWTH HORMONE SECRETION - Google Patents

MEANS FOR STRENGTHENING THE GROWTH HORMONE SECRETION

Info

Publication number
RU2002135312A
RU2002135312A RU2002135312/04A RU2002135312A RU2002135312A RU 2002135312 A RU2002135312 A RU 2002135312A RU 2002135312/04 A RU2002135312/04 A RU 2002135312/04A RU 2002135312 A RU2002135312 A RU 2002135312A RU 2002135312 A RU2002135312 A RU 2002135312A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
compound according
branched
linear
compound
Prior art date
Application number
RU2002135312/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2270198C2 (en
Inventor
Жан МАРТИНЕ
Жан-Алэн ФЕРЕНЦ
Венсан ГЕРЛАВЭ
Original Assignee
Центарис АГ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Центарис АГ filed Critical Центарис АГ
Publication of RU2002135312A publication Critical patent/RU2002135312A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2270198C2 publication Critical patent/RU2270198C2/en

Links

Claims (15)

1. Соединение формулы 11. The compound of formula 1
Figure 00000001
Figure 00000001
 где * означает, что атом углерода, который, когда он является хиральным атомом углерода, имеет R или S конфигурацию, один из R1 и R3 является атомом водорода, и другой представляет собой группу формулы IIwhere * means that the carbon atom, which when it is a chiral carbon atom, has an R or S configuration, one of R 1 and R 3 is a hydrogen atom, and the other is a group of formula II
Figure 00000002
Figure 00000002
 R2 является атомом водорода, линейной или разветвленной C1-C6 алкильной группой, арильной группой, гетероциклической группой, циклоалкильной группой, (СН2)n-арильной группой, (СН2)n-гетероциклической группой, (СН2)n-циклоалкилькой группой, метилсульфонильной группой, фенильной группой, C(O)R8 группой или группой согласно одной из формул с III по VIIIR 2 is a hydrogen atom, a linear or branched C 1 -C 6 alkyl group, an aryl group, a heterocyclic group, a cycloalkyl group, (CH 2 ) n- aryl group, (CH 2 ) n- heterocyclic group, (CH 2 ) n - cycloalkyl group, methylsulfonyl group, phenyl group, C (O) R 8 group or group according to one of the formulas III to VIII
Figure 00000003
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000009
 R4 является атомом водорода или линейной или разветвленной С1-С4-алкильной группой, R5 является атомом водорода, линейной или разветвленной C1-C4 алкильной группой, (СН2)n-арильной группой, (CH2)n-гетероциклической группой, (CH2)n-циклоалкильной группой или аминогруппой, R6 и R7 являются независимо друг от друга атомом водорода или линейной или разветвленной С1-С4-алкильной группой, R8 является линейной или разветвленной C1-С6-алкильной группой, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, и R16 являются независимо друг от друга атомом водорода или линейной или разветвленной С1-С4-алкильной группой, m имеет значение 0, 1 или 2 и n имеет значение 1 или 2.R 4 is a hydrogen atom or a linear or branched C 1 -C 4 -alkyl group, R 5 is a hydrogen atom, a linear or branched C 1 -C 4 -alkyl group, (CH 2 ) n- aryl group, (CH 2 ) n - a heterocyclic group, a (CH 2 ) n -cycloalkyl group or an amino group, R 6 and R 7 are independently a hydrogen atom or a linear or branched C 1 -C 4 alkyl group, R 8 is a linear or branched C 1 -C 6 alkyl group, R 9, R 10, R 11, R 12, R 13, R 14, R 15 and R 16 are independently hydrogen atom or linear Whether branched C 1 -C 4 alkyl group, m is 0, 1 or 2 and n is 1 or 2. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, a R3 представляет собой группу формулы II.2. The compound according to claim 1, where R 1 represents hydrogen, and R 3 represents a group of formula II. 3. Соединение по п.1, где R2 представляет собой водород, R3 представляет собой группу формулы II и m имеет значение 0.3. The compound according to claim 1, where R 2 represents hydrogen, R 3 represents a group of formula II and m is 0. 4. Соединение по п.3, где линейная или разветвленная C1-C4 алкильная группа представляет собой метил, линейная или разветвленная C1-С6 алкильная группа представляет собой метил, этил или изо-бутил, арил представляет собой фенил или нафтил, циклоалкил представляет собой циклогексил и гетероциклическая группа представляет собой 4-пиперидинил или 3-пирролильную группу.4. The compound according to claim 3, where the linear or branched C 1 -C 4 alkyl group is methyl, the linear or branched C 1 -C 6 alkyl group is methyl, ethyl or isobutyl, aryl is phenyl or naphthyl, cycloalkyl is cyclohexyl and the heterocyclic group is 4-piperidinyl or 3-pyrrolyl group. 5. Соединение, которое представляет собой5. The compound, which is
Figure 00000010
Figure 00000010
 6. Соединение, которое представляет собой6. The compound, which is a
Figure 00000011
Figure 00000011
 7. Соединение, которое представляет собой7. The compound, which is a
Figure 00000012
Figure 00000012
 8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1.8. A pharmaceutical composition comprising a compound according to claim 1. 9. Композиция по п.8, которая представляет собой комбинацию соединения по п.1 с фармацевтически приемлемым носителем.9. The composition of claim 8, which is a combination of a compound of claim 1 with a pharmaceutically acceptable carrier. 10. Композиция по п.8, которая представляет собой комбинацию соединения по п.1 с дополнительным средством, усиливающим секрецию гормона роста.10. The composition of claim 8, which is a combination of a compound according to claim 1 with an additional agent that enhances the secretion of growth hormone. 11. Способ повышения в плазме уровня гормона роста у млекопитающих, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.11. A method of increasing plasma levels of growth hormone in mammals, comprising administering to the mammal a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1. 12. Способ лечения дефицита секреции гормона роста, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.12. A method of treating growth hormone secretion deficiency, comprising administering to the mammal a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1. 13. Способ лечения замедления роста у детей, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.13. A method of treating growth retardation in children, comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1. 14. Способ лечения нарушений обмена веществ, связанных с недостатком секреции гормона роста, в особенности в пожилом возрасте, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.14. A method of treating metabolic disorders associated with a lack of secretion of growth hormone, especially in old age, comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1. 15. Способ промотирования процесса заживления ран, восстановления после хирургических операций или восстановления от изнурительных болезней, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1.15. A method of promoting a wound healing process, recovery from surgery or recovery from debilitating diseases, comprising administering a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1.
RU2002135312/04A 2000-06-13 2001-06-13 Agents enhancing growth hormone secretion RU2270198C2 (en)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US21132600P 2000-06-13 2000-06-13
US60/211326 2000-06-13
US60/211,326 2000-06-13
US23492800P 2000-09-26 2000-09-26
US60/234928 2000-09-26
US60/234,928 2000-09-26

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2002135312A true RU2002135312A (en) 2004-12-10
RU2270198C2 RU2270198C2 (en) 2006-02-20

Family

ID=26906052

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002135312/04A RU2270198C2 (en) 2000-06-13 2001-06-13 Agents enhancing growth hormone secretion

Country Status (30)

Country Link
US (2) US6861409B2 (en)
EP (1) EP1289951B1 (en)
JP (2) JP3522265B2 (en)
KR (1) KR100825109B1 (en)
CN (1) CN1232507C (en)
AR (1) AR029941A1 (en)
AT (3) ATE302181T1 (en)
AU (2) AU6606601A (en)
BG (3) BG66130B1 (en)
BR (1) BRPI0111591B8 (en)
CA (1) CA2407659C (en)
CY (2) CY1107710T1 (en)
CZ (2) CZ303173B6 (en)
DE (3) DE60112753T2 (en)
DK (3) DK1289951T3 (en)
ES (3) ES2250416T3 (en)
FR (1) FR19C1044I2 (en)
HK (1) HK1054224A1 (en)
HU (1) HU229233B1 (en)
IL (2) IL153067A0 (en)
MX (1) MXPA02011899A (en)
NL (1) NL300999I2 (en)
NO (1) NO323873B1 (en)
NZ (1) NZ522280A (en)
PL (1) PL216676B1 (en)
PT (2) PT1524272E (en)
RU (1) RU2270198C2 (en)
SK (1) SK287169B6 (en)
TW (2) TWI305529B (en)
WO (1) WO2001096300A1 (en)

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE60112753T2 (en) * 2000-06-13 2006-06-29 Zentaris Gmbh CONNECTIONS TO STIMULATE THE SECRETION OF GROWTH HORMONES
CU23157A1 (en) * 2001-01-03 2006-07-18 Ct Ingenieria Genetica Biotech PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF TISSULAR DANE DUE TO LACK OF BLOOD IRRIGATION ARTERIAL
US7476653B2 (en) 2003-06-18 2009-01-13 Tranzyme Pharma, Inc. Macrocyclic modulators of the ghrelin receptor
US7034050B2 (en) * 2004-04-28 2006-04-25 Romano Deghenghi Pseudopeptides growth hormone secretagogues
JP4879265B2 (en) * 2005-07-22 2012-02-22 イプセン ファルマ ソシエテ パール アクシオン サンプリフィエ Growth hormone secretagogue
EP1757290A1 (en) 2005-08-16 2007-02-28 Zentaris GmbH Novel triazole derivatives as ghrelin analogue ligands of growth hormone secretagogue receptors
GB0603295D0 (en) 2006-02-18 2006-03-29 Ardana Bioscience Ltd Methods and kits
CU23558A1 (en) 2006-02-28 2010-07-20 Ct Ingenieria Genetica Biotech COMPOUNDS ANALOG TO THE PEPTIDIC SECRETAGOGS OF THE GROWTH HORMONE
US7763707B2 (en) * 2006-03-13 2010-07-27 Liat Mintz Use of ghrelin splice variant for treating cachexia and/or anorexia and/or anorexia-cachexia and/or malnutrition and/or lipodystrophy and/or muscle wasting and/or appetite-stimulation
CN101657436A (en) 2007-02-09 2010-02-24 特兰齐姆制药公司 Macrocyclic ghrelin receptor modulators and using method thereof
EP2103602A1 (en) 2008-03-17 2009-09-23 AEterna Zentaris GmbH Novel 1,2,4-triazole derivatives and process of manufacturing thereof
US8431642B2 (en) * 2008-06-09 2013-04-30 Exxonmobil Chemical Patents Inc. Polyolefin adhesive compositions and articles made therefrom
EP2431035A1 (en) 2010-09-16 2012-03-21 Æterna Zentaris GmbH Novel Triazole Derivatives with Improved Receptor Activity and Bioavailability Properties as Ghrelin Antagonists of Growth Hormone Secretagogue Receptors
US9198889B2 (en) 2012-09-19 2015-12-01 Quality IP Holdings, LLC Methods for treating post-traumatic stress disorder
US8747922B2 (en) 2012-09-19 2014-06-10 Quality Ip Holdings, Inc. Methods and compositions for increasing sex steroids and growth hormones
US10300101B2 (en) 2012-09-19 2019-05-28 Quality IP Holdings, LLC Methods and compositions for enhancing or maintaining fertility
US8747921B2 (en) 2012-09-19 2014-06-10 Quality Ip Holdings, Inc. Methods for improving health in humans
US8747923B2 (en) 2012-09-20 2014-06-10 Quality Ip Holdings, Inc. Methods for improving health in canines
US10292957B2 (en) 2012-09-20 2019-05-21 Quality IP Holdings, LLC Compositions and methods for treating fibromyalgia
US8715752B2 (en) 2012-09-20 2014-05-06 Quality Ip Holdings, Inc. Compositions for increasing human growth hormone levels
US9066953B2 (en) 2012-09-20 2015-06-30 Quality IP Holdings, LLC Methods for increasing endurance and fat metabolism in humans
JP6262661B2 (en) 2012-10-24 2018-01-17 第一三共株式会社 A therapeutic agent for amyotrophic lateral sclerosis
CN105330720A (en) * 2014-06-06 2016-02-17 深圳翰宇药业股份有限公司 Method for preparing macimorelin
KR102385669B1 (en) 2015-09-21 2022-04-13 암모네트 파마 엘엘씨 Detection and treatment of growth hormone deficiency
US10894072B2 (en) 2017-02-13 2021-01-19 IP Quality Holdings, LLC Compositions and methods for treating fibromyalgia
US10288629B1 (en) 2017-12-19 2019-05-14 Aeterna Zentaris, Inc. Method of assessing growth hormone deficiency in humans by a macimorelin containing composition
MX2023000935A (en) 2020-07-22 2023-02-22 Aeterna Zentaris Gmbh A screening method for diagnosing growth hormone deficiency in pediatric patients by using macimorelin.

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU637316B2 (en) * 1988-01-28 1993-05-27 Eastman Kodak Company Polypeptide compounds having growth hormone releasing activity
US5536814A (en) * 1993-09-27 1996-07-16 La Jolla Cancer Research Foundation Integrin-binding peptides
JPH09505601A (en) * 1993-11-24 1997-06-03 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド Indolyl-containing compounds and their use to promote growth hormone release
US5798337A (en) * 1994-11-16 1998-08-25 Genentech, Inc. Low molecular weight peptidomimetic growth hormone secretagogues
US6025471A (en) * 1998-06-03 2000-02-15 Deghenghi; Romano Diazaspiro, azepino and azabicyclo therapeutic peptides
DE60112753T2 (en) * 2000-06-13 2006-06-29 Zentaris Gmbh CONNECTIONS TO STIMULATE THE SECRETION OF GROWTH HORMONES

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002135312A (en) MEANS FOR STRENGTHENING THE GROWTH HORMONE SECRETION
CA2407659A1 (en) Growth hormone secretagogues
NO991700L (en) Benzimidazole-2-carbamates for the treatment of viral infections and cancer
JP2003335752A5 (en)
MXPA04009784A (en) Thiazolidine-4-carbonitriles and analogues and their use as dipeptidyl-peptidas inhibitors.
RU2009114159A (en) N-METHYLAMINOMETHYLISIDOID COMPOUNDS, COMPOSITIONS INCLUDING THEM, AND WAYS OF THEIR APPLICATION
TW200642685A (en) Novel spiroindoline or spiroisoquinoline compounds, methods of use and compositions thereof
RU97115713A (en) COMPOUNDS CONTAINING PETROPYRANES AND METHOD OF APPLICATION
UA73115C2 (en) Use of dipeptidyl peptidase iv inhibitors for treating short stature due to growth hormone deficiency
RU2000129161A (en) DERIVATIVE 1 - [(1-SUBSTITUTED-4-PIPERIDINYL) METHYL] -4-PIPERIDINE, METHOD FOR ITS PRODUCTION, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE INDICATED COMPOUND, AND THE INTERMEDIATE PRODUCT
RU98120057A (en) D-PROLINE DERIVATIVES
DE60307607D1 (en) USE OF SELECTIVE EP4 RECEPTOR AGONISTS FOR THE TREATMENT OF DISEASES
JP2002527474A5 (en) Medications for the treatment of mania and bipolar disorder
RU2008129723A (en) CCR9 ACTIVITY INHIBITORS
RU95113148A (en) Derivative of 2-(2-amino-1,6-dihydro-6-oxopurine-9-yl)-methoxy- -1,3-propanediol
JP2002519425A5 (en)
JP2002503714A5 (en)
DE69428325T2 (en) Use of 2-phenyl-3-aroylbenzothiophene derivatives for the manufacture of a medicament for inhibiting angiogenesis and angiogenic diseases
ATE79257T1 (en) USE OF TETRAHYDROBENZENE(C,D>INDOL-6CARBOXAMIDES IN THE MANUFACTURE OF PHARMACEUTICALS FOR THE TREATMENT OF ANXIETY CONDITIONS.
RU2002101622A (en) Naphthoquinone derivatives and their use for the treatment and control of tuberculosis
DE60035429D1 (en) USE OF SULFODE HYDROABETIC ACIDS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY ENDURANCE
RU2003130644A (en) RARCARBOLINE DERIVATIVES AND THEIR PHARMACEUTICAL USE AGAINST DIPRESSION AND FEAR
ES2053668T3 (en) POLYAMINE DERIVATIVES AS ANTINEOPLASIC AGENTS.
IL159241A0 (en) Use of branched-chain fatty acids and derivatives thereof for the treatment of pain
RU2013113301A (en) SUBSTITUTED 2-OXO- AND 2-THIOXO-DIHYDROCHINOLIN-3-CARBOXAMIDES AS KCNQ2 / 3 MODULATORS