Claims (23)
1. Фармацевтическая препаративная форма для перорального введения, включающая соединение-ингибитор транспорта подвздошно-кишечной желчной кислоты (соединение-ингибитор ТПВКЖК) и фармацевтически приемлемый носитель, которая предназначена для доставки соединения-ингибитора ТПВКЖК в подвздошную кишку.1. A pharmaceutical formulation for oral administration comprising an ileal bile acid transport inhibitor compound (TFAFA inhibitor compound) and a pharmaceutically acceptable carrier that is intended to deliver a TFAFA inhibitor compound to the ileum.
2. Фармацевтическая препаративная форма для перорального введения по п.1, которая предназначена для доставки соединения-ингибитора ТПВКЖК в подвздошную кишку путем высвобождения в одной или нескольких частях организма, выбранных из дистальной тощей кишки и проксимальной подвздошной кишки, и/или непосредственно в подвздошной кишке.2. The pharmaceutical preparation for oral administration according to claim 1, which is intended for delivery of the inhibitor of TFAFA in the ileum by the release in one or more parts of the body selected from the distal jejunum and proximal ileum, and / or directly in the ileum .
3. Препаративная форма по п.1, где носитель предназначен для доставки соединения-ингибитора ТПВКЖК в подвздошную кишку.3. The formulation of claim 1, wherein the carrier is for delivering a TPVFA inhibitor compound to the ileum.
4. Препаративная форма по п.1, где носитель предназначен для высвобождения соединения-ингибитора ТПВКЖК в дистальной тощей кишке и проксимальной подвздошной кишке.4. The formulation according to claim 1, wherein the carrier is for the release of a TPVFA inhibitor compound in the distal jejunum and proximal ileum.
5. Препаративная форма по любому из пп.1-4, где носитель предназначен для обеспечения минимального высвобождения соединения-ингибитора ТПВКЖК в верхней части тонкой кишки.5. The formulation according to any one of claims 1 to 4, wherein the carrier is designed to provide minimal release of the TPVFA inhibitor compound in the upper part of the small intestine.
6. Препаративная форма по любому из пп.1-4, где фармацевтическая форма представляет собой форму задержанного высвобождения.6. The formulation according to any one of claims 1 to 4, wherein the pharmaceutical form is a sustained release form.
7. Препаративная форма по п.6, которая обеспечивает временную задержку примерно 0,5-2 ч после опорожнения желудка.7. The formulation according to claim 6, which provides a time delay of about 0.5-2 hours after emptying the stomach.
8. Препаративная форма по п.7, где соединение-ингибитор ТПВЮКК высвобождается в течение первого часа после временной задержки.8. The formulation of claim 7, wherein the TPVYUK inhibitor compound is released within the first hour after a time delay.
9. Препаративная форма по п.6, где высвобождение соединения-ингибитора ТПВКЖК из формы задержанного высвобождения инициируется различием значений рН в тощей кишке и подвздошной кишке.9. The formulation of claim 6, wherein the release of the TPVFA inhibitor compound from the delayed release form is triggered by a difference in pH in the jejunum and ileum.
10. Препаративная форма по любому из пп.1-9, где соединение-ингибитор ТПВКЖК представляет собой лекарственное средство с низким проникновением, определенным по Системе биофармацевтической классификации FDA.10. The formulation according to any one of claims 1 to 9, wherein the TPVFA inhibitor compound is a low penetration drug as determined by the FDA Biopharmaceutical Classification System.
11. Фармацевтическая препаративная форма, включающая соединение-ингибитор ТПВКЖК с целевой доставкой в желудочно-кишечный тракт и фармацевтически приемлемый носитель для снижения системного воздействия.11. A pharmaceutical formulation comprising a TPVFA inhibitor compound with targeted delivery to the gastrointestinal tract and a pharmaceutically acceptable carrier to reduce systemic exposure.
12. Фармацевтическая препаративная форма, включающая соединение-ингибитор ТПВКЖК с целевой доставкой в желудочно-кишечный тракт и фармацевтически приемлемый носитель для улучшения терапевтического действия.12. A pharmaceutical formulation comprising a TPVFA inhibitor compound for targeted delivery to the gastrointestinal tract and a pharmaceutically acceptable carrier for improving the therapeutic effect.
13. Фармацевтическая препаративная форма, включающая соединение-ингибитор ТПВКЖК с целевой доставкой в желудочно-кишечный тракт и фармацевтически приемлемый носитель для лечения гиперхолестеринемии.13. A pharmaceutical formulation comprising a TPVFA inhibitor compound for targeted delivery to the gastrointestinal tract and a pharmaceutically acceptable carrier for treating hypercholesterolemia.
14. Фармацевтическая препаративная форма, включающая соединение-ингибитор ТПВКЖК с целевой доставкой в желудочно-кишечный тракт и фармацевтически приемлемый носитель для производств лекарственного средства для профилактического или терапевтического лечения гиперхолестеринемии.14. A pharmaceutical formulation comprising a TPVFA inhibitor compound for targeted delivery to the gastrointestinal tract and a pharmaceutically acceptable carrier for the manufacture of a medicament for the prophylactic or therapeutic treatment of hypercholesterolemia.
15. Способ профилактического или терапевтического лечения субъекта, страдающего гиперхолестеринемией или подверженного ею, который включает введение субъекту фармацевтической препаративной формы, по любому из пп.1-10.15. A method for the prophylactic or therapeutic treatment of a subject suffering from or susceptible to hypercholesterolemia, which comprises administering to the subject a pharmaceutical formulation according to any one of claims 1 to 10.
16. Фармацевтическая препаративная форма для одновременного, раздельного или последовательного введения при профилактическом или терапевтическом лечении гиперхолестеринемии, которая включает соединение-ингибитор ТПВКЖК и связующее желчной кислоты.16. A pharmaceutical formulation for simultaneous, separate or sequential administration in the prophylactic or therapeutic treatment of hypercholesterolemia, which comprises a TPVFA inhibitor compound and a bile acid binder.
17. Фармацевтическая препаративная форма по п.16, где соединение-ингибитор ТПВКЖК представляет собой лекарственное средство с низкой проницаемостью, как определено в п.10.17. The pharmaceutical formulation of claim 16, wherein the TPVFA inhibitor compound is a low permeability drug as defined in claim 10.
18. Фармацевтическая препаративная форма по п.16, где связующим желчной кислоты является смола.18. The pharmaceutical formulation of claim 16, wherein the bile acid binder is a resin.
19. Фармацевтическая препаративная форма по п.18, где связующее желчной кислоты представлено в виде препаративной формы с высвобождением в толстой кишке.19. The pharmaceutical formulation of claim 18, wherein the bile acid binder is presented in the form of a release formulation in the colon.
20. Фармацевтическая препаративная форма, которая включает соединение-ингибитор ТПВКЖК и связующее желчной кислоты для лечения диареи во время терапии, включающей соединение-ингибитор ТПВКЖК.20. A pharmaceutical formulation that includes a TPVFA inhibitor compound and a bile acid binder for treating diarrhea during therapy comprising a TPVFA inhibitor compound.
21. Фармацевтическая препаративная форма, которая включает соединение-ингибитор ТПВКЖК и связующее желчной кислоты для производства лекарственного средства для профилактического или терапевтического лечения гиперхолестеринемии.21. A pharmaceutical formulation that includes a TPVFA inhibitor compound and a bile acid binder for the manufacture of a medicament for the prophylactic or therapeutic treatment of hypercholesterolemia.
22. Способ профилактического или терапевтического лечения субъекта, страдающего диареей или подверженного ей, во время терапии, включающей соединение-ингибитор ТПВКЖК, который включает введение субъекту фармацевтической препаративной формы по любому из пп.15-18.22. A method for the prophylactic or therapeutic treatment of a subject suffering from or subject to diarrhea during therapy, comprising a TPVFA inhibitor compound, which comprises administering to the subject a pharmaceutical formulation according to any one of claims 15-18.
23. Применение связующего желчной кислоты в качестве профилактического средства или при лечении диареи во время терапии, включающей соединение-ингибитор ТПВКЖК.23. The use of a bile acid binder as a prophylactic or in the treatment of diarrhea during therapy involving a TPVFA inhibitor compound.