RU2001126559A - Glucokinase Activators - Google Patents

Glucokinase Activators

Info

Publication number
RU2001126559A
RU2001126559A RU2001126559/04A RU2001126559A RU2001126559A RU 2001126559 A RU2001126559 A RU 2001126559A RU 2001126559/04 A RU2001126559/04 A RU 2001126559/04A RU 2001126559 A RU2001126559 A RU 2001126559A RU 2001126559 A RU2001126559 A RU 2001126559A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cyclopentyl
ylpropionamide
dichlorophenyl
thiazol
methanesulfonylphenyl
Prior art date
Application number
RU2001126559/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2242469C2 (en
Inventor
Томас Фред БИЗЗАРО
Уэнди Леа КОРБЕТТ
Антонио ФОСЕЛЛА
Джозеф Франсис ГРИППО
Нэнси-Эллен ХАЙНЕС
Джордж Уилльям ХОЛЛАНД
Роберт Франсис Кестер
Пайдж Э. МАХАНИ
Рамакант Сарабу
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2001126559A publication Critical patent/RU2001126559A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2242469C2 publication Critical patent/RU2242469C2/en

Links

Claims (23)

1. Соединение, представляющее собой амид формулы I1. The compound is an amide of the formula I
Figure 00000001
Figure 00000001
 в которой * обозначает асимметричный углеродный атом;in which * denotes an asymmetric carbon atom; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают атом водорода или галогена, амино-, гидроксиамино-, нитро-, циано-, сульфонамидогруппу, (низш.)алкил, -OR5, -C(O)OR5, перфтор(низш.)алкил, (низш.)алкилтио, перфтор (низш.) алкилтио, (низш.) алкилсульфонил, перфтор(низш.)алкилсульфонил или (низш.)алкилсульфинил;R 1 and R 2 independently represent a hydrogen or halogen atom, an amino, hydroxy amino, nitro, cyano, sulfonamido group, lower alkyl, —OR 5 , —C (O) OR 5 , perfluoro (lower .) alkyl, (ness.) alkylthio, perfluoro (ness.) alkylthio, (ness.) alkylsulfonyl, perfluoro (ness.) alkylsulfonyl or (ness.) alkylsulfinyl; R3 обозначает циклоалкил, содержащий от 3 до 7 углеродных атомов, или (низш.)алкил, содержащий от 2 до 4 углеродных атомов;R 3 means cycloalkyl containing from 3 to 7 carbon atoms, or (ness.) Alkyl containing from 2 to 4 carbon atoms; R4 обозначает -C(O)NHR40 или незамещенное или монозамещенное пяти-или шестичленное гетероароматическое кольцо, связанное кольцевым углеродным атомом с приведенной аминогруппой, причем это пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов серы, кислорода и азота, причем одним гетероатомом является азотный атом, который смежен с соединительным кольцевым углеродным атомом; это монозамещенное гетероароматическое кольцо монозамещено по кольцевому углеродному атому, отличному от смежного с соединительным углеродным атомом, а заместитель выбран из ряда, включающего (низш.)алкил, гало-, нитро-, цианогруппу, -(СН2)n-OR6, -(CH2)n-C(O)OR7, -(CH2)n-C(O)NHR6, -C(O)-C(O)OR8 и -(CH2)n-NHR6;R 4 is —C (O) NHR 40 or an unsubstituted or monosubstituted five- or six-membered heteroaromatic ring linked by a ring carbon atom with a reduced amino group, this five- or six-membered heteroaromatic ring containing from 1 to 3 heteroatoms selected from sulfur, oxygen and nitrogen, wherein one heteroatom is a nitrogen atom that is adjacent to a connecting ring carbon atom; this monosubstituted heteroaromatic ring is monosubstituted at a ring carbon atom different from that adjacent to the connecting carbon atom, and the substituent is selected from the series consisting of (lower) alkyl, halo, nitro, cyano, - (CH 2 ) n -OR 6 , - (CH 2 ) n -C (O) OR 7 , - (CH 2 ) n -C (O) NHR 6 , -C (O) -C (O) OR 8 and - (CH 2 ) n -NHR 6 ; R40 обозначает водородный атом, (низш.)алкил, (низш.)алкенил, гидрокси(низш.)алкил, гало(низш.)алкил, -(СН2)n-С(O)OR5 или -С(O)-(СН2)n-C(O)OR6;R 40 denotes a hydrogen atom, (ness.) Alkyl, (ness.) Alkenyl, hydroxy (ness.) Alkyl, halo (ness.) Alkyl, - (CH 2 ) n -C (O) OR 5 or -C (O ) - (CH 2 ) n -C (O) OR 6 ; R5 обозначает водородный атом, (низш.)алкил или перфтор(низш.)алкил;R 5 represents a hydrogen atom, lower alkyl or perfluoro lower alkyl; R6, R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водородный атом или (низш.)алкил;R 6 , R 7 and R 8 independently from each other represent a hydrogen atom or lower alkyl; n = 0, 1, 2, 3 или 4;n is 0, 1, 2, 3 or 4; или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 2. Соединение по п.1, где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают атом водорода или галогена, амино, гидроксиамино-, циано-, нитрогруппу, (низш.)алкил, -OR, -С(О)OR, перфтор(низш.)алкил, (низш.)алкилтио, перфтор (низш.) алкилтио, (низш.) алкилсульфонил, перфтор(низш.)алкилсульфонил, (низш.)алкилсульфинил или сульфонамидогруппу; R3 обозначает циклоалкил, содержащий от 3 до 7 углеродных атомов; R4 обозначает незамещенное или монозамещенное пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, связанное кольцевым углеродным атомом с приведенной аминогруппой, причем это пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов серы, кислорода и азота, причем одним гетероатомом является азотный атом, который смежен с соединительным кольцевым углеродным атомом; это монозамещенное гетероароматическое кольцо монозамещено по кольцевому углеродному атому, отличному от смежного с соединительным углеродным атомом, а заместитель выбран из ряда, включающего (низш.)алкил, гало-, нитро-, цианогруппу, -(CH2)n-OR6, -(CH2)n-C(O)OR7, -(CH2)n-C(O)NHR6, -C(O)-C(O)OR8 и -(СН2)n-NHR6; n = 0, 1, 2, 3 или 4; R5 обозначает водородный атом, (низш.)алкил или перфтор(низш.)алкил; а R6, R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водородный атом или (низш.)алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.2. The compound according to claim 1, where R 1 and R 2 independently from each other represent a hydrogen or halogen atom, amino, hydroxyamino, cyano, nitro, lower alkyl, —OR, —C (O) OR, perfluoro (ness.) alkyl, (ness.) alkylthio, perfluoro (ness.) alkylthio, (ness.) alkylsulfonyl, perfluoro (ness.) alkylsulfonyl, (ness.) alkylsulfinyl or sulfonamide group; R 3 is cycloalkyl containing from 3 to 7 carbon atoms; R 4 denotes an unsubstituted or monosubstituted five- or six-membered heteroaromatic ring linked by a carbon ring atom to a reduced amino group, wherein this five- or six-membered heteroaromatic ring contains from 1 to 3 heteroatoms selected from sulfur, oxygen and nitrogen atoms, and one heteroatom is nitrogen an atom that is adjacent to a connecting ring carbon atom; this monosubstituted heteroaromatic ring is monosubstituted at a ring carbon atom different from that adjacent to the connecting carbon atom, and the substituent is selected from the series consisting of (lower) alkyl, halo, nitro, cyano, - (CH 2 ) n -OR 6 , - (CH 2 ) n -C (O) OR 7 , - (CH 2 ) n -C (O) NHR 6 , -C (O) -C (O) OR 8 and - (CH 2 ) n -NHR 6 ; n is 0, 1, 2, 3 or 4; R 5 represents a hydrogen atom, lower alkyl or perfluoro lower alkyl; and R 6 , R 7 and R 8 independently of one another represent a hydrogen atom or lower alkyl or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 3. Соединение по любому из пп.1 и 2, у которого R4 обозначает незамещенное или монозамещенное пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из ряда, включающего тиазолил, пиридинил, имидазолил, изоксазолил, оксазолил, пиридазинил, пиримидинил и тиадиазолил.3. The compound according to any one of claims 1 and 2, wherein R 4 is an unsubstituted or monosubstituted five- or six-membered heteroaromatic ring selected from the group consisting of thiazolyl, pyridinyl, imidazolyl, isoxazolyl, oxazolyl, pyridazinyl, pyrimidinyl and thiadiazolyl. 4. Соединение по любому из пп.1-3, у которого R4 обозначает незамещенный тиазолил, незамещенный пиридинил или пиридинил, замещенный атомом галогена, (низш.)алкилом, гидрокси(низш.)алкилом или -C(O)OR5, где R5 обозначает (низш.)алкил.4. The compound according to any one of claims 1 to 3, wherein R 4 is unsubstituted thiazolyl, unsubstituted pyridinyl or pyridinyl substituted with a halogen atom, lower alkyl, hydroxy lower alkyl or —C (O) OR 5 , where R 5 denotes lower alkyl. 5. Соединение по п.1, где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают атом водорода или галогена, амино-, нитро-, циано-, сульфонамидогруппу, (низш.)алкил, перфтор(низш.)алкил, (низш.)алкилтио, перфтор(низш.)алкилтио, (низш.)алкилсульфонил или перфтор(низш.)алкилсульфонил; R3 обозначает циклоалкил, содержащий от 3 до 7 углеродных атомов, или (низш.)алкил, содержащий от 2 до 4 углеродных атомов; R4 обозначает -C(O)NHR40; R40 обозначает водородный атом, (низш.)алкил, (низш.)алкенил, гидрокси(низш.)алкил, гало(низш.)алкил, -(СН2)n-С(O)OR5 или -С(O)-(СН2)n-С(O)OR6; R5 и R6 обозначают водородный атом или (низш.)алкил; n = 0, 1, 2, 3 или 4, или его фармацевтически приемлемая соль.5. The compound according to claim 1, where R 1 and R 2 independently from each other represent a hydrogen or halogen atom, an amino, nitro, cyano, sulfonamido group, (ness.) Alkyl, perfluoro (ness.) Alkyl, (ness. .) alkylthio, perfluoro (ness.) alkylthio, (ness.) alkylsulfonyl or perfluoro (ness.) alkylsulfonyl; R 3 means cycloalkyl containing from 3 to 7 carbon atoms, or (ness.) Alkyl containing from 2 to 4 carbon atoms; R 4 is —C (O) NHR 40 ; R 40 denotes a hydrogen atom, (ness.) Alkyl, (ness.) Alkenyl, hydroxy (ness.) Alkyl, halo (ness.) Alkyl, - (CH 2 ) n -C (O) OR 5 or -C (O ) - (CH 2 ) n -C (O) OR 6 ; R 5 and R 6 represent a hydrogen atom or lower alkyl; n = 0, 1, 2, 3 or 4, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 6. Соединение по любому из п.1 или 5, у которого R обозначает -C(O)NHR40, а R40 обозначает (низш.)алкил или (низш.)алкенил.6. The compound according to any one of claim 1 or 5, wherein R is —C (O) NHR 40 and R 40 is (lower) alkyl or (lower) alkenyl. 7. Соединение по любому из пп.1-6, у которого R1 обозначает атом водорода или галогена, нитро- или цианогруппу.7. The compound according to any one of claims 1 to 6, in which R 1 denotes a hydrogen or halogen atom, a nitro or cyano group. 8. Соединение по любому из пп.1-7, у которого R1 обозначает атом водорода или галогена.8. The compound according to any one of claims 1 to 7, in which R 1 denotes a hydrogen atom or halogen. 9. Соединение по любому из пп.1-8, у которого R2 обозначает атом водорода, (низш.)алкилсульфонил, перфтор(низш.)алкил, перфтор(низш.)алкилсульфонил, атом галогена или -OR5, где R5 обозначает перфтор(низш.)алкил.9. The compound according to any one of claims 1 to 8, in which R 2 denotes a hydrogen atom, (ness.) Alkylsulfonyl, perfluoro (ness.) Alkyl, perfluoro (ness.) Alkylsulfonyl, a halogen atom or -OR 5 , where R 5 denotes perfluoro (ness.) alkyl. 10. Соединение по любому из пп.1-9, у которого R2 обозначает атом галогена или (низш.)алкилсульфонил.10. The compound according to any one of claims 1 to 9, in which R 2 denotes a halogen atom or (ness.) Alkylsulfonyl. 11. Соединение по любому из пп.1-10, у которого амид по приведенному асимметричному углеродному атому характеризуется R-конфигурацией.11. The compound according to any one of claims 1 to 10, in which the amide according to the asymmetric carbon atom is characterized by the R-configuration. 12. Соединение по любому из пп.1-11, у которого R3 обозначает циклопентил, циклогексил или циклогептил.12. The compound according to any one of claims 1 to 11, wherein R 3 is cyclopentyl, cyclohexyl or cycloheptyl. 13. Соединение по любому из пп.1-12, у которого R3 обозначает циклопентил.13. The compound according to any one of claims 1 to 12, wherein R 3 is cyclopentyl. 14. Соединение по любому из пп.1-13, выбранное из ряда, включающего14. The compound according to any one of claims 1 to 13, selected from a number including 2-(3-хлорфенил)-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- (3-chlorophenyl) -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 2-(4-бромфенил)-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- (4-bromophenyl) -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 2-(4-хлорфенил)-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- (4-chlorophenyl) -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-N-тиазол-2-ил-2-(4-трифторметилфенил)пропионамид,3-cyclopentyl-N-thiazol-2-yl-2- (4-trifluoromethylphenyl) propionamide, 3-циклопентил-2-(3-фтор-4-трифторметилфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3-fluoro-4-trifluoromethylphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-fluoro-3-trifluoromethylphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-N-тиазол-2-ил-2-(3-трифторметилфенил)пропионамид,3-cyclopentyl-N-thiazol-2-yl-2- (3-trifluoromethylphenyl) propionamide, 3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-нитрофенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-nitrophenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 2-(4-аминофенил)-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- (4-aminophenyl) -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 2-(3-аминофенил)-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- (3-aminophenyl) -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 2-(4-хлор-3-нитрофенил)-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- (4-chloro-3-nitrophenyl) -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 2-(4-цианофенил)-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- (4-cyanophenyl) -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-N-тиазол-2-ил-2-(4-трифторметилсульфанилфенил)пропионамид,3-cyclopentyl-N-thiazol-2-yl-2- (4-trifluoromethylsulfanylphenyl) propionamide, 3-циклопентил-2-(4-метилсульфанилфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-methylsulfanylphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-метилсульфанил-3-трифторметилфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-methylsulfanyl-3-trifluoromethylphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-метансульфинилфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfinyl phenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-метансульфонилфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonylphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-метансульфонил-3-нитрофенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonyl-3-nitrophenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 2-(3-амино-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- (3-amino-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3-гидроксиамино-4-метансульфонилфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3-hydroxyamino-4-methanesulfonylphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 2-(3-циано-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- (3-cyano-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-этансульфонилфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-ethanesulfonylphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 2-(3,4-бисметансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- (3,4-bismethanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-сульфамоилфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-sulfamoylphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 2-[4-(бутан-1-сульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- [4- (butane-1-sulfonyl) phenyl] -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-[4-(пропан-1-сульфонил)фенил]-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- [4- (propan-1-sulfonyl) phenyl] -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-метансульфонил-3-трифторметилфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonyl-3-trifluoromethylphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 2(R)-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2 (R) - (3-chloro-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 2-[3-хлор-4-метансульфонилфенил]-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- [3-chloro-4-methanesulfonylphenyl] -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 2-(3-бром-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- (3-bromo-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-N-тиазол-2-ил-2-(4-трифторметансульфонилфенил)пропионамид,3-cyclopentyl-N-thiazol-2-yl-2- (4-trifluoromethanesulfonylphenyl) propionamide, 3-циклопентил-N-тиазол-2-ил-2-(3-трифторметансульфонилфенил)пропионамид,3-cyclopentyl-N-thiazol-2-yl-2- (3-trifluoromethanesulfonylphenyl) propionamide, 3-циклопентил-N-тиазол-2-ил-2-(4-трифторметоксифенил)пропионамид,3-cyclopentyl-N-thiazol-2-yl-2- (4-trifluoromethoxyphenyl) propionamide, 3-циклопентил-2-(3-метоксифенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3-methoxyphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3-гидроксифенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3-hydroxyphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-диметоксифенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dimethoxyphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дигидроксифенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dihydroxyphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-метоксифенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-methoxyphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-гидроксифенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-hydroxyphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, метиловый эфир 4-[2-циклопентил-1-(тиазол-2-илкарбамоил)этил]бензойной кислоты,4- [2-cyclopentyl-1- (thiazol-2-ylcarbamoyl) ethyl] benzoic acid methyl ester, 3-циклопентил-2-(3-фтор-4-метоксифенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3-fluoro-4-methoxyphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3-фтор-4-гидроксифенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3-fluoro-4-hydroxyphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-(5-гидроксиметилтиазол-2-ил)-пропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- (5-hydroxymethylthiazol-2-yl) propionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-[4-(2-гидроксиэтил)тиазол-2-ил]пропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- [4- (2-hydroxyethyl) thiazol-2-yl] propionamide, 2-(4-хлорфенил)-3-циклопентил-N-(5-гидроксиметилтиазол-2-ил)пропионамид,2- (4-chlorophenyl) -3-cyclopentyl-N- (5-hydroxymethylthiazol-2-yl) propionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-(4-гидроксиметилтиазол-2-ил)-пропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- (4-hydroxymethylthiazol-2-yl) propionamide, 3-циклопентил-N-(4-гидроксиметилтиазол-2-ил)-2-(4-метансульфонилфенил)пропионамид,3-cyclopentyl-N- (4-hydroxymethylthiazol-2-yl) -2- (4-methanesulfonylphenyl) propionamide, 3-циклопентил-N-[4-(2-гидроксиэтил)тиазол-2-ил]-2-(4-метансульфонилфенил)пропионамид,3-cyclopentyl-N- [4- (2-hydroxyethyl) thiazol-2-yl] -2- (4-methanesulfonylphenyl) propionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-(4-метилтиазол-2-ил]пропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- (4-methylthiazol-2-yl] propionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-(5-метилтиазол-2-ил)пропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- (5-methylthiazol-2-yl) propionamide, этиловый эфир {2-[2-(3-хлорфенил)-3-циклопентилпропиониламино]-тиазол-4-ил}уксусной кислоты,{2- [2- (3-chlorophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] thiazol-4-yl} acetic acid ethyl ester, метиловый эфир {2-[2-(3-хлорфенил)-3-циклопентилпропиониламино]-тиазол-4-ил}уксусной кислоты,{2- [2- (3-Chlorophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] thiazol-4-yl} acetic acid methyl ester, метиловый эфир 2-[2-(3-хлорфенил)-3-циклопентилпропиониламино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,2- [2- (3-chlorophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] thiazole-4-carboxylic acid methyl ester, этиловый эфир 2-[2-(3-хлорфенил)-3-циклопентилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2- [2- (3-chlorophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] thiazole-4-carboxylic acid ethyl ester, этиловый эфир {2-[2-(4-хлорфенил)-3-циклопентилпропиониламино]-тиазол-4-ил}уксусной кислоты,{2- [2- (4-chlorophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] thiazol-4-yl} acetic acid ethyl ester, метиловый эфир 2-[2-(4-хлорфенил)-3-циклопентилпропиониламино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,2- [2- (4-Chlorophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] thiazole-4-carboxylic acid methyl ester, этиловый эфир 2-[2-(4-хлорфенил)-3-циклопентилпропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2- [2- (4-chlorophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] thiazole-4-carboxylic acid ethyl ester, метиловый эфир {2-[2-(4-хлорфенил)-3-циклопентилпропиониламино]-тиазол-4-ил}уксусной кислоты,{2- [2- (4-Chlorophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] thiazol-4-yl} acetic acid methyl ester, {2-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропиониламино]тиазол-4-ил}-уксусная кислота,{2- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionylamino] thiazol-4-yl} -acetic acid, этиловый эфир 2-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропиониламино]-тиазол-4-ил}уксусной кислоты,2- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionylamino] thiazol-4-yl} acetic acid ethyl ester, 2-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропиониламино]тиазол-5-карбоновая кислота,2- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionylamino] thiazole-5-carboxylic acid, 2-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновая кислота,2- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionylamino] thiazole-4-carboxylic acid, метиловый эфир {2-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропиониламино]тиазол-4-ил}уксусной кислоты,{2- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionylamino] thiazol-4-yl} acetic acid methyl ester, метиловый эфир (2R)-2-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропиониламино] тиазол-4-карбоновой кислоты,(2R) -2- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionylamino] thiazole-4-carboxylic acid methyl ester, метиловый эфир 2-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропиониламино]тиазол-5-карбоновой кислоты,2- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionylamino] thiazole-5-carboxylic acid methyl ester, этиловый эфир 2-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропиониламино]-тиазол-5-карбоновой кислоты,2- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionylamino] thiazole-5-carboxylic acid ethyl ester, этиловый эфир 2-[3-циклопентил-2-(4-нитрофенил)пропиониламино]-тиазол-4-ил]уксусной кислоты,2- [3-cyclopentyl-2- (4-nitrophenyl) propionylamino] thiazol-4-yl] acetic acid ethyl ester, метиловый эфир {2-[3-циклопентил-2-(4-нитрофенил)пропиониламино]-тиазол-4-ил}уксусной кислоты,{2- [3-cyclopentyl-2- (4-nitrophenyl) propionylamino] thiazol-4-yl} acetic acid methyl ester, метиловый эфир 2-[3-циклопентил-2-(4-нитрофенил)пропиониламино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,2- [3-cyclopentyl-2- (4-nitrophenyl) propionylamino] thiazole-4-carboxylic acid methyl ester, этиловый эфир 2-[3-циклопентил-2-(4-нитрофенил)пропиониламино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,2- [3-cyclopentyl-2- (4-nitrophenyl) propionylamino] thiazole-4-carboxylic acid ethyl ester, метиловый эфир {2-[2-(4-аминофенил)-3-циклопентилпропиониламино]-тиазол-4-ил}уксусной кислоты,{2- [2- (4-aminophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] thiazol-4-yl} acetic acid methyl ester, метиловый эфир 2-[2-(4-аминофенил)-3-циклопентилпропиониламино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,2- [2- (4-aminophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] thiazole-4-carboxylic acid methyl ester, этиловый эфир {2-[3-циклопентил-2-(4-метансульфонилфенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,{2- [3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonylphenyl) propionylamino] thiazole-4-carboxylic acid ethyl ester, метиловый эфир {2-[3-циклопентил-2-(4-метансульфонилфенил)пропиониламино]тиазол-4-ил}-4-уксусной кислоты, {2- [3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonylphenyl) propionylamino] thiazol-4-yl} -4-acetic acid methyl ester, метиловый эфир {2-[3-циклопентил-2-(4-метансульфонил-3-трифторметилфенил)пропиониламино]тиазол-4-ил}уксусной кислоты,{2- [3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonyl-3-trifluoromethylphenyl) propionylamino] thiazol-4-yl} acetic acid methyl ester, метиловый эфир 2-[3-циклопентил-2-(4-метансульфонил-3-трифторметилфенил)пропиониламино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2- [3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonyl-3-trifluoromethylphenyl) propionylamino] thiazole-4-carboxylic acid methyl ester, этиловый эфир {2-[3-циклопентил-2-(4-нитрофенил)пропиониламино]-тиазол-4-ил}оксоуксусной кислоты,{2- [3-cyclopentyl-2- (4-nitrophenyl) propionylamino] thiazol-4-yl} oxoacetic acid ethyl ester, этиловый эфир {2-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропиониламино]тиазол-5-ил}оксоуксусной кислоты,{2- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionylamino] thiazol-5-yl} oxoacetic acid ethyl ester, этиловый эфир {2-[3-циклопентил-2-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-пропиониламино]тиазол-4-ил}оксоуксусной кислоты,{2- [3-cyclopentyl-2- (4-fluoro-3-trifluoromethylphenyl) propionylamino] thiazol-4-yl} oxoacetic acid ethyl ester, этиловый эфир {2-[2-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентилпропиониламино]тиазол-4-ил}оксоуксусной кислоты,{2- [2- (3-chloro-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] thiazol-4-yl} oxoacetic acid ethyl ester, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-(5-нитротиазол-2-ил)пропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- (5-nitrothiazol-2-yl) propionamide, 3-циклопентил-2-(3-фтор-4-трифторметилфенил)-N-пиридин-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3-fluoro-4-trifluoromethylphenyl) -N-pyridin-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-пиридин-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N-pyridin-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-N-пиридин-2-ил-2-(4-трифторметилфенил)-2-пропионамид,3-cyclopentyl-N-pyridin-2-yl-2- (4-trifluoromethylphenyl) -2-propionamide, 3-циклопентил-N-тиазол-2-ил-2-(3-трифторметилфенил)пропионамид,3-cyclopentyl-N-thiazol-2-yl-2- (3-trifluoromethylphenyl) propionamide, 2-(3-хлорфенил)-3-циклопентил-N-пиридин-2-илпропионамид,2- (3-chlorophenyl) -3-cyclopentyl-N-pyridin-2-ylpropionamide, 2-(4-аминофенил)-3-циклопентил-N-пиридин-2-илпропионамид,2- (4-aminophenyl) -3-cyclopentyl-N-pyridin-2-ylpropionamide, 2-(4-цианофенил)-3-циклопентил-N-пиридин-2-илпропионамид,2- (4-cyanophenyl) -3-cyclopentyl-N-pyridin-2-ylpropionamide, 2-(4-хлорфенил)-3-циклопентил-N-пиридин-2-илпропионамид,2- (4-chlorophenyl) -3-cyclopentyl-N-pyridin-2-ylpropionamide, 2-(4-хлор-3-нитрофенил)-3-циклопентил-N-пиридин-2-илпропионамид,2- (4-chloro-3-nitrophenyl) -3-cyclopentyl-N-pyridin-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-нитрофенил)-N-пиридин-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-nitrophenyl) -N-pyridin-2-ylpropionamide, 2-(4-цианофенил)-3-циклопентил-N-пиридин-2-илпропионамид,2- (4-cyanophenyl) -3-cyclopentyl-N-pyridin-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-метилсульфанилфенил)-N-пиридин-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-methylsulfanylphenyl) -N-pyridin-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-N-пиридин-2-ил-2-(4-трифторметилсульфанилфенил)-пропионамид,3-cyclopentyl-N-pyridin-2-yl-2- (4-trifluoromethylsulfanylphenyl) propionamide, 3-циклопентил-2-(4-метансульфонил-3-нитрофенил)-N-пиридин-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonyl-3-nitrophenyl) -N-pyridin-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-метансульфонилфенил)-N-пиридин-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonylphenyl) -N-pyridin-2-ylpropionamide, 2-(3-бром-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-пиридин-2-илпропионамид,2- (3-bromo-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N-pyridin-2-ylpropionamide, 2-(3-циано-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-пиридин-2-илпропионамид,2- (3-cyano-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N-pyridin-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-этансульфонилфенил)-N-пиридин-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-ethanesulfonylphenyl) -N-pyridin-2-ylpropionamide, 2-(3,4-бисметансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-пиридин-2-илпропионамид,2- (3,4-bismethanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N-pyridin-2-ylpropionamide, 2-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-пиридин-2-илпропионамид,2- (3-chloro-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N-pyridin-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-метансульфонил-3-трифторметилфенил)-N-пиридин-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonyl-3-trifluoromethylphenyl) -N-pyridin-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-N-пиридин-2-ил-2-(4-трифторметансульфонилфенил)-пропионамид,3-cyclopentyl-N-pyridin-2-yl-2- (4-trifluoromethanesulfonylphenyl) propionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-(5-карбоксиметилпиридин)-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- (5-carboxymethylpyridine) -2-ylpropionamide, метиловый эфир 6-[3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)пропиониламино]никотиновой кислоты,6- [3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) propionylamino] nicotinic acid methyl ester, 6-[2-(4-хлорфенил)-3-циклопентилпропиониламино]никотиноваякислота,6- [2- (4-chlorophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] nicotinic acid, метиловый эфир 6-[2-(3-хлорфенил)-3-циклопентилпропиониламино]-никотиновой кислоты,6- [2- (3-chlorophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] nicotinic acid methyl ester, метиловый эфир 6-[2-(4-хлорфенил)-3-циклопентилпропиониламино]-никотиновой кислоты,6- [2- (4-chlorophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] nicotinic acid methyl ester, метиловый эфир 6-[3-циклопентил-2-(4-нитрофенил)пропиониламино]-никотиновой кислоты,6- [3-cyclopentyl-2- (4-nitrophenyl) propionylamino] nicotinic acid methyl ester, метиловый эфир 6-[2-(4-аминофенил)-3-циклопентилпропиониламино]-никотиновой кислоты,6- [2- (4-aminophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] nicotinic acid methyl ester, 6-[2-(3-хлорфенил)-3-циклопентилпропиониламино]никотиновая кислота,6- [2- (3-chlorophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] nicotinic acid, 6-[2-(4-цианофенил)-3-циклопентилпропиониламино]никотиновая кислота,6- [2- (4-cyanophenyl) -3-cyclopentylpropionylamino] nicotinic acid, метиловый эфир 6-[3-циклопентил-2-(4-трифторметансульфонилфенил)-пропиониламино]никотиновой кислоты,6- [3-cyclopentyl-2- (4-trifluoromethanesulfonylphenyl) propionylamino] nicotinic acid methyl ester, 6-[3-циклопентил-2-(4-трифторметансульфонилфенил)пропиониламино]-никотиновая кислота,6- [3-cyclopentyl-2- (4-trifluoromethanesulfonylphenyl) propionylamino] nicotinic acid, метиловый эфир 6-[3-циклопентил-2-(4-метансульфонилфенил)пропиониламино]никотиновой кислоты,6- [3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonylphenyl) propionylamino] nicotinic acid methyl ester, 3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)-N-(5-гидроксиметилпиридин-2-ил)пропионамид,3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) -N- (5-hydroxymethylpyridin-2-yl) propionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-(5-гидроксипиридин-2-ил)пропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- (5-hydroxypyridin-2-yl) propionamide, 2-(4-хлорфенил)-3-циклопентил-N-(5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-пропионамид,2- (4-chlorophenyl) -3-cyclopentyl-N- (5-hydroxymethylpyridin-2-yl) propionamide, 3-циклопентил-N-(5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-2-(4-метансульфонилфенил)пропионамид,3-cyclopentyl-N- (5-hydroxymethylpyridin-2-yl) -2- (4-methanesulfonylphenyl) propionamide, N-(5-хлорпиридин-2-ил)-3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионамид,N- (5-chloropyridin-2-yl) -3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-(5-бромпиридин)-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- (5-bromopyridine) -2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)-N-(5-трифторметилпиридин-2-ил)пропионамид,3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) -N- (5-trifluoromethylpyridin-2-yl) propionamide, N-(5-бромпиридин-2-ил)-3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)пропионамид,N- (5-bromopyridin-2-yl) -3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) propionamide, N-(5-хлорпиридин-2-ил)-3-циклопентил-2-(4-трифторметансульфонилфенил)пропионамид,N- (5-chloropyridin-2-yl) -3-cyclopentyl-2- (4-trifluoromethanesulfonylphenyl) propionamide, N-(5-бромпиридин-2-ил)-3-циклопентил-2-(4-трифторметансульфонилфенил)пропионамид,N- (5-bromopyridin-2-yl) -3-cyclopentyl-2- (4-trifluoromethanesulfonylphenyl) propionamide, N-(5-бромпиридин-2-ил)-3-циклопентил-2-(4-метансульфонил-3-нитрофенил)пропионамид,N- (5-bromopyridin-2-yl) -3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonyl-3-nitrophenyl) propionamide, 2-(3-бром-4-метансульфонилфенил)-N-(5-бромпиридин-2-ил)-3-циклопентилпропионамид,2- (3-bromo-4-methanesulfonylphenyl) -N- (5-bromopyridin-2-yl) -3-cyclopentylpropionamide, N-(5-бромпиридин-2-ил)-2-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентилпропионамид,N- (5-bromopyridin-2-yl) -2- (3-chloro-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentylpropionamide, 2-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-(5-трифторметилпиридин-2-ил)пропионамид,2- (3-chloro-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N- (5-trifluoromethylpyridin-2-yl) propionamide, N-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентилпропионамид,N- (5-chloropyridin-2-yl) -2- (3-chloro-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-(5-нитропиридин)-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- (5-nitropyridine) -2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-(5-метилпиридин)-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- (5-methylpyridine) -2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-(4-метилпиридин)-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- (4-methylpyridine) -2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-(6-метилпиридин)-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- (6-methylpyridine) -2-ylpropionamide, 3-циклопентил-N-(5-метилпиридин-2-ил)-2-(4-трифторметансульфонилфенил)пропионамид,3-cyclopentyl-N- (5-methylpyridin-2-yl) -2- (4-trifluoromethanesulfonylphenyl) propionamide, 3-циклопентил-2-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-N-(5-метилпиридин-2-ил)пропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-fluoro-3-trifluoromethylphenyl) -N- (5-methylpyridin-2-yl) propionamide, 6-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропиониламино]-N-метилникотинамид,6- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionylamino] -N-methylnicotinamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-(1H-имидазол-2-ил)пропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- (1H-imidazol-2-yl) propionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-(5-метилизоксазол-3-ил)пропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- (5-methylisoxazol-3-yl) propionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-оксазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N-oxazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-пиридазин-3-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N-pyridazin-3-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-пиримидин-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N-pyrimidin-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-пиримидин-6-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N-pyrimidin-6-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-нитрофенил)-N-пиримидин-4-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-nitrophenyl) -N-pyrimidin-4-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)-N-[1,3,4]тиадиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) -N- [1,3,4] thiadiazol-2-ylpropionamide, 2-[4-метансульфонилфенил]-3-циклогексил-N-тиазол-2-илпропионамид и2- [4-methanesulfonylphenyl] -3-cyclohexyl-N-thiazol-2-ylpropionamide and 2-[4-метансульфонилфенил]-3-циклогептил-N-тиазол-2-илпропионамид.2- [4-methanesulfonylphenyl] -3-cycloheptyl-N-thiazol-2-ylpropionamide. 15. Соединение по любому из пп.1-13, выбранное из ряда, включающего15. The compound according to any one of claims 1 to 13, selected from a series including 1-(3-циклопентил-2-фенилпропионил)-3-метилмочевина,1- (3-cyclopentyl-2-phenylpropionyl) -3-methylurea, 1-[2-(3-хлорфенил)-3-циклопентилпропионил]-3-метилмочевина,1- [2- (3-chlorophenyl) -3-cyclopentylpropionyl] -3-methylurea, 1-[2-(4-хлорфенил)-3-циклопентилпропионил]-3-метилмочевина,1- [2- (4-chlorophenyl) -3-cyclopentylpropionyl] -3-methylurea, 1-[2-(4-цианофенил)-3-циклопентилпропионил]-3-метилмочевина,1- [2- (4-cyanophenyl) -3-cyclopentylpropionyl] -3-methylurea, 1-[2-(4-бромфенил)-3-циклопентилпропионил]-3-метилмочевина,1- [2- (4-bromophenyl) -3-cyclopentylpropionyl] -3-methylurea, [3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]мочевина,[3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] urea, 1-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-этилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3-ethylurea, 1-аллил-3-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]мочевина,1-allyl-3- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] urea, 1-аллил-3-[3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)пропионил]мочевина,1-allyl-3- [3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) propionyl] urea, 1-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-этилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3-ethylurea, 1-[3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-изопропилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3-isopropylurea, 1-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-пропилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3-propylurea, 1-[3-циклопентил-2-(3,4-дифторфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (3,4-difluorophenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[2-(4-хлор-3-нитрофенил)-3-циклопентилпропионил]-3-метилмочевина,1- [2- (4-chloro-3-nitrophenyl) -3-cyclopentylpropionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(4-нитрофенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (4-nitrophenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(4-трифторметилсульфанилфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (4-trifluoromethylsulfanylphenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(4-метилсульфанилфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (4-methylsulfanylphenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(4-трифторметансульфонилфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (4-trifluoromethanesulfonylphenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(3-трифторметансульфонилфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (3-trifluoromethanesulfonylphenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(4-метансульфонилфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonylphenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-{2-[4-(бутан-1-сульфонил)фенил]-3-циклопентилпропионил}-3-метилмочевина,1- {2- [4- (butane-1-sulfonyl) phenyl] -3-cyclopentylpropionyl} -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(4-этансульфонилфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (4-ethanesulfonylphenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[2-(3,4-бисметансульфонилфенил)-3-циклопентилпропионил]-3-метилмочевина,1- [2- (3,4-bismethanesulfonylphenyl) -3-cyclopentylpropionyl] -3-methylurea, 1-[2-(3-бром-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентилпропионил]-3-метилмочевина,1- [2- (3-bromo-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentylpropionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(3-фтор-4-метансульфонилфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (3-fluoro-4-methanesulfonylphenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[2-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентилпропионил]-3-метилмочевина,1- [2- (3-chloro-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentylpropionyl] -3-methylurea, 1-[2(R)-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентилпропионил]-3-метилмочевина,1- [2 (R) - (3-chloro-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentylpropionyl] -3-methylurea, 1-[2-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентилпропионил]-3-этилмочевина,1- [2- (3-chloro-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentylpropionyl] -3-ethylurea, 1-[2-(3-циано-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентилпропионил]-3-метилмочевина,1- [2- (3-cyano-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentylpropionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(4-метансульфонил-3-трифторметилфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonyl-3-trifluoromethylphenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(4-фтор-3-трифторметилфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (4-fluoro-3-trifluoromethylphenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(3-фтор-4-трифторметилфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (3-fluoro-4-trifluoromethylphenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(4-метансульфонил-3-нитрофенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonyl-3-nitrophenyl) propionyl] -3-methylurea, [2-(4-хлорфенил)-4-метилпентаноил]мочевина,[2- (4-chlorophenyl) -4-methylpentanoyl] urea, [3-циклопропил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]мочевина,[3-cyclopropyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] urea, [3-циклобутил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]мочевина,[3-cyclobutyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] urea, R-[2-(3,4-дихлорфенил)-4-метилпентаноил]мочевина,R- [2- (3,4-dichlorophenyl) -4-methylpentanoyl] urea, 1-[2-(3,4-дихлорфенил)-4-метилпентаноил]-3-метилмочевина,1- [2- (3,4-dichlorophenyl) -4-methylpentanoyl] -3-methylurea, 1-[2-(3,4-дихлорфенил)гексаноил]-3-метилмочевина,1- [2- (3,4-dichlorophenyl) hexanoyl] -3-methylurea, 3-[циклогексил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]мочевина,3- [cyclohexyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] urea, [3-циклогексил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-метилмочевина,[3-cyclohexyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3-methylurea, [3-циклогептил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]мочевина,[3-cycloheptyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] urea, этиловый эфир 3-{3-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]уреидо}пропионовой кислоты,3- {3- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] ureido} propionic acid ethyl ester, этиловый эфир {3-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]уреидо}уксусной кислоты,{3- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] ureido} acetic acid ethyl ester, метиловый эфир {3-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-уреидо}уксусной кислоты,{3- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -ureido} acetic acid methyl ester, метиловый эфир 3-{3-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-уреидо}пропионовой кислоты,3- {3- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -ureido} propionic acid methyl ester, этиловый эфир {3-[3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-уреидо}уксусной кислоты,{3- [3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -ureido} acetic acid ethyl ester, этиловый эфир 3-[3-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-уреидо}-3-оксопропионовой кислоты,3- [3- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -ureido} -3-oxopropionic acid ethyl ester, 1-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-(2-гидроксиэтил)-мочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3- (2-hydroxyethyl) urea, 1-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-(2-гидроксипропил)мочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3- (2-hydroxypropyl) urea, 1-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-(3-гидроксипропил)мочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3- (3-hydroxypropyl) urea, 1-[3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-(2-гидроксипропил)мочевина,1- [3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3- (2-hydroxypropyl) urea, 1-(2-хлорэтил)-3-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]мочевина и1- (2-chloroethyl) -3- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] urea and 1-[3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-(3-гидроксипропил)мочевина.1- [3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3- (3-hydroxypropyl) urea. 16. Соединение по любому из пп.1-14, выбранное из ряда, включающего16. The compound according to any one of claims 1 to 14, selected from a series including 3-циклопентил-2-(4-метансульфонилфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonylphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-N-тиазол-2-ил-2-(4-трифторметоксифенил)пропионамид,3-cyclopentyl-N-thiazol-2-yl-2- (4-trifluoromethoxyphenyl) propionamide, 3-циклопентил-N-тиазол-2-ил-2-(4-трифторметансульфонилфенил)пропионамид,3-cyclopentyl-N-thiazol-2-yl-2- (4-trifluoromethanesulfonylphenyl) propionamide, 3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)-N-пиридин-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) -N-pyridin-2-ylpropionamide, метиловый эфир 6-[3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)пропиониламино]никотиновой кислоты,6- [3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) propionylamino] nicotinic acid methyl ester, N-(5-хлорпиридин-2-ил)-3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)пропионамид,N- (5-chloropyridin-2-yl) -3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) propionamide, 3-циклопентил-N-пиридин-2-ил-2-(4-трифторметансульфонилфенил)-пропионамид,3-cyclopentyl-N-pyridin-2-yl-2- (4-trifluoromethanesulfonylphenyl) propionamide, 3-циклопентил-N-(5-метилпиридин-2-ил)-2-(4-трифторметансульфонилфенил)пропионамид,3-cyclopentyl-N- (5-methylpyridin-2-yl) -2- (4-trifluoromethanesulfonylphenyl) propionamide, 3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)-N-(5-гидроксиметилпиридин-2-ил)пропионамид,3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) -N- (5-hydroxymethylpyridin-2-yl) propionamide, метиловый эфир 6-[3-циклопентил-2-(4-трифторметансульфонилфенил)-пропиониламино]никотиновой кислоты,6- [3-cyclopentyl-2- (4-trifluoromethanesulfonylphenyl) propionylamino] nicotinic acid methyl ester, 3-циклопентил-2-(3-фтор-4-трифторметилфенил)-N-пиридин-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (3-fluoro-4-trifluoromethylphenyl) -N-pyridin-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-метансульфонил-3-нитрофенил)-N-пиридин-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonyl-3-nitrophenyl) -N-pyridin-2-ylpropionamide, 2-(3-бром-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-пиридин-2-илпропионамид,2- (3-bromo-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N-pyridin-2-ylpropionamide, 2-(3-циано-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-пиридин-2-илпропионамид,2- (3-cyano-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N-pyridin-2-ylpropionamide, 2-(4-хлор-3-нитрофенил)-3-циклопентил-N-пиридин-2-илпропионамид,2- (4-chloro-3-nitrophenyl) -3-cyclopentyl-N-pyridin-2-ylpropionamide, 2-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-пиридин-2-илпропионамид,2- (3-chloro-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N-pyridin-2-ylpropionamide, N-(5-бромпиридин-2-ил)-2-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентилпропионамид,N- (5-bromopyridin-2-yl) -2- (3-chloro-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentylpropionamide, 2-[3-хлор-4-метансульфонилфенил]-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- [3-chloro-4-methanesulfonylphenyl] -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, (2R)-3-циклопентил-2-(4-метансульфонилфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,(2R) -3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonylphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 2-(3-бром-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- (3-bromo-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 2-(3-циано-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-тиазол-2-илпропионамид,2- (3-cyano-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentyl-N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-этансульфонилфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид,3-cyclopentyl-2- (4-ethanesulfonylphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide, 3-циклопентил-2-(4-метансульфонил-3-трифторметилфенил)-N-тиазол-2-илпропионамид и3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonyl-3-trifluoromethylphenyl) -N-thiazol-2-ylpropionamide and N-(5-бромпиридин-2-ил)-2(R)-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентилпропионамид.N- (5-bromopyridin-2-yl) -2 (R) - (3-chloro-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentylpropionamide. 17. Соединение по любому из пп.1-13 и 15, выбранное из ряда, включающего17. The compound according to any one of claims 1 to 13 and 15, selected from a number including 1-[3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-этилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3-ethylurea, 1-[3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(3,4-дихлорфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (3,4-dichlorophenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-[3-циклопентил-2-(4-метансульфонилфенил)пропионил]-3-метилмочевина,1- [3-cyclopentyl-2- (4-methanesulfonylphenyl) propionyl] -3-methylurea, 1-аллил-3-[3-циклопентил-2(R)-(3,4-дихлорфенил)пропионил]мочевина,1-allyl-3- [3-cyclopentyl-2 (R) - (3,4-dichlorophenyl) propionyl] urea, 1-[2-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентилпропионил]-3-метилмочевина,1- [2- (3-chloro-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentylpropionyl] -3-methylurea, 1-[2(R)-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентилпропионил]-3-метилмочевина и1- [2 (R) - (3-chloro-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentylpropionyl] -3-methylurea and 1-[2-(3-бром-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентилпропионил]-3-метилмочевина.1- [2- (3-bromo-4-methanesulfonylphenyl) -3-cyclopentylpropionyl] -3-methylurea. 18. Применение соединений по любому из пп.1-17 при лечении диабетов типа II.18. The use of compounds according to any one of claims 1 to 17 in the treatment of type II diabetes. 19. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-17 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.19. A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of claims 1-17 and a pharmaceutically acceptable carrier and / or adjuvant. 20. Применение соединения по любому из пп.1-17 для приготовления лекарственных средств, включающих соединение по любому из пп. 1 - 17, при лечении или профилактике диабетов типа II.20. The use of compounds according to any one of claims 1 to 17 for the preparation of medicines, including the compound according to any one of paragraphs. 1-17, in the treatment or prevention of type II diabetes. 21. Способ профилактики или терапевтического лечения диабетов типа II, включающий введение соединения по любому из пп.1-17 человеку или животному.21. A method for the prevention or therapeutic treatment of type II diabetes, comprising administering a compound according to any one of claims 1-17 to a human or animal. 22. Способ получения соединений формулы I по любому из пп.1-17, включающий (а) реакцию конденсации соединения формулы XI22. A method for producing compounds of formula I according to any one of claims 1-17, comprising (a) a condensation reaction of a compound of formula XI
Figure 00000002
Figure 00000002
 в которой R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1,in which R 1 , R 2 and R 3 have the meanings indicated in claim 1, с соединением формулы VIIIwith the compound of formula VIII
Figure 00000003
Figure 00000003
 в которой R42 обозначает незамещенное или монозамещенное пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, связанное кольцевым углеродным атомом с приведенной аминогруппой, причем это пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов серы, кислорода и азота, причем одним гетероатомом является азотный атом, который смежен с соединительным кольцевым углеродным атомом; это монозамещенное гетероароматическое кольцо монозамещено по кольцевому углеродному атому, отличному от смежного с соединительным углеродным атомом, а заместитель выбран из ряда, включающего (низш.)алкил, гало-, нитро-, цианогруппу, -(СН2)n-OR6, -(СН2)n-С(O)OR7, -(CH2)n-C(O)NHR6, -C(O)-C(O)OR8 и -(CH2)n-NHR6; R6, R7, R8 и n имеют значения, указанные в п.1,in which R 42 denotes an unsubstituted or monosubstituted five- or six-membered heteroaromatic ring linked by a carbon ring atom to a reduced amino group, wherein this five- or six-membered heteroaromatic ring contains from 1 to 3 heteroatoms selected from sulfur, oxygen and nitrogen atoms, with one heteroatom is a nitrogen atom that is adjacent to a connecting ring carbon atom; this monosubstituted heteroaromatic ring is monosubstituted at a ring carbon atom different from that adjacent to the connecting carbon atom, and the substituent is selected from the series consisting of (lower) alkyl, halo, nitro, cyano, - (CH 2 ) n -OR 6 , - (CH 2 ) n -C (O) OR 7 , - (CH 2 ) n -C (O) NHR 6 , -C (O) -C (O) OR 8 and - (CH 2 ) n -NHR 6 ; R 6 , R 7 , R 8 and n are as defined in claim 1, посредством реакции пептидного сочетания с получением соединения формулы I-dthrough a peptide coupling reaction to produce a compound of formula I-d
Figure 00000004
Figure 00000004
 в которой R1, R2, R3 и R42 имеют значения, указанные выше;in which R 1 , R 2 , R 3 and R 42 have the meanings indicated above; и необязательное последующее превращение одного или обоих заместителей R1 и/или R2 в другой заместитель R1 и/или R2, как указано в п.1;and optional subsequent conversion of one or both of R 1 and / or R 2 to another R 1 and / or R 2 as indicated in claim 1; (б) реакцию соединения формулы IX(b) the reaction of the compounds of formula IX
Figure 00000005
Figure 00000005
 в которой R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1,in which R 1 , R 2 and R 3 have the meanings indicated in claim 1, с соединением формулы Xwith a compound of formula X
Figure 00000006
Figure 00000006
 в которой R41 обозначает (низш.)алкил, (низш.)алкенил, гидрокси(низш.)алкил, тало(низш.)алкил или -(CH2)n-C(O)OR5, в которой R5 обозначает водородный атом или (низш.)алкил, а значения n указаны выше,in which R 41 denotes (ness.) alkyl, (ness.) alkenyl, hydroxy (ness.) alkyl, thalo (ness.) alkyl or - (CH 2 ) n -C (O) OR 5 , in which R 5 denotes a hydrogen atom or lower alkyl, and the values of n are indicated above, с получением соединения формулы I-аto obtain the compounds of formula I-a
Figure 00000007
Figure 00000007
 в которой R1, R2, R3 и R41 имеют значения, указанные выше;in which R 1 , R 2 , R 3 and R 41 have the meanings indicated above; и необязательное последующее превращение одного или обоих заместителей R1 и/или R2 в другой заместитель R1 и/или R2, как указано в п.1;and optional subsequent conversion of one or both of R 1 and / or R 2 to another R 1 and / or R 2 as indicated in claim 1; (в) реакцию соединения формулы XI(C) the reaction of the compounds of formula XI
Figure 00000008
Figure 00000008
 в которой R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1,in which R 1 , R 2 and R 3 have the meanings indicated in claim 1, с соединением формулыwith a compound of the formula H2NCONH2 H 2 NCONH 2 с получением соединения формулы I-bto obtain the compounds of formula I-b
Figure 00000009
Figure 00000009
 в которой R1, R2 и R3 имеют значения, указанные выше;in which R 1 , R 2 and R 3 have the meanings indicated above; и необязательное последующее превращение одного или обоих заместителей R1 и/или R2 в другой заместитель R1 и/или R2, как указано в п.1;and optional subsequent conversion of one or both of R 1 and / or R 2 to another R 1 and / or R 2 as indicated in claim 1; (г) реакцию соединения формулы I-b(g) the reaction of the compounds of formula I-b
Figure 00000010
Figure 00000010
 в которой R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1,in which R 1 , R 2 and R 3 have the meanings indicated in claim 1, с соединением формулы XIIIwith the compound of formula XIII
Figure 00000011
Figure 00000011
 в которой R6 обозначает водородный атом или (низш.)алкил, а значения n указаны в п.1;in which R 6 denotes a hydrogen atom or (ness.) alkyl, and the values of n are indicated in claim 1; с получением соединения формулы I-сto obtain the compounds of formula I-C
Figure 00000012
Figure 00000012
 в которой R1, R2, R3, R6 и n имеют значения, указанные выше;in which R 1 , R 2 , R 3 , R 6 and n are as defined above; и необязательное последующее превращение одного или обоих заместителей R1 и/или R2 в другой заместитель R1 и/или R2, как указано в п.1.and optional subsequent conversion of one or both of R 1 and / or R 2 to another R 1 and / or R 2 as indicated in claim 1. 23. Изобретение как оно описано выше.23. The invention as described above.
RU2001126559/04A 1999-03-29 2000-03-20 Glucokinase activating agents RU2242469C2 (en)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12670799P 1999-03-29 1999-03-29
US16594899P 1999-11-17 1999-11-17
US60/165,948 1999-11-17
US60/126,707 1999-11-17
US60/165,944 1999-11-17

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001126559A true RU2001126559A (en) 2003-06-27
RU2242469C2 RU2242469C2 (en) 2004-12-20

Family

ID=34395819

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001126559/04A RU2242469C2 (en) 1999-03-29 2000-03-20 Glucokinase activating agents

Country Status (2)

Country Link
US (1) US6528543B1 (en)
RU (1) RU2242469C2 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2386622C9 (en) * 2004-01-06 2021-04-21 Ново Нордиск А/С Heteroaromatic derivatives of urea and use thereof as glucokinase activators

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE0102764D0 (en) * 2001-08-17 2001-08-17 Astrazeneca Ab Compounds
CN101805358A (en) * 2002-10-03 2010-08-18 诺瓦提斯公司 As glucokinase activating agents, can be used for treating (thiazol-2-yl) acid amides or the sulphonamide of the replacement of type II diabetes
GB0226930D0 (en) 2002-11-19 2002-12-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US7132425B2 (en) 2002-12-12 2006-11-07 Hoffmann-La Roche Inc. 5-substituted-six-membered heteroaromatic glucokinase activators
AU2005214137B2 (en) * 2004-02-18 2008-05-29 Astrazeneca Ab Compounds
AU2005214132B9 (en) * 2004-02-18 2009-06-25 Astrazeneca Ab Benzamide derivatives and their use as glucokinae activating agents
BRPI0509573A (en) * 2004-04-02 2007-09-25 Novartis Ag sulfonamide thiazolpyridine derivatives as useful glucokinase activators for the treatment of type 2 diabetes
CN101098876A (en) * 2004-04-02 2008-01-02 诺瓦提斯公司 Thiazolopyridine derivates, pharmaceutical conditions containing them and methods of treating glucokinase mediated conditions
TW200600086A (en) * 2004-06-05 2006-01-01 Astrazeneca Ab Chemical compound
GB0423044D0 (en) * 2004-10-16 2004-11-17 Astrazeneca Ab Compounds
CA2581619A1 (en) 2004-10-16 2006-04-20 Astrazeneca Ab Process for making phenoxy benzamide compounds
GB0423043D0 (en) * 2004-10-16 2004-11-17 Astrazeneca Ab Compounds
US20110059941A1 (en) * 2005-05-24 2011-03-10 Peter William Rodney Caulkett 2-phenyl substituted imidazol [4,5b] pyridine/pyrazine and purine derivatives as glucokinase modulators
TW200714597A (en) * 2005-05-27 2007-04-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
NZ575513A (en) * 2005-07-09 2009-11-27 Astrazeneca Ab Heteroaryl benzamide derivatives for use as GLK activators in the treatment of diabetes
EP2027113A1 (en) * 2005-07-09 2009-02-25 AstraZeneca AB Heteroaryl benzamide derivatives for use as glk activators in the treatment of diabetes
JP2009500442A (en) * 2005-07-09 2009-01-08 アストラゼネカ アクチボラグ 2-Heterocyclyloxybenzoylaminoheterocyclyl compounds as modulators of glucokinase for treating type 2 diabetes
US9202182B2 (en) * 2005-08-11 2015-12-01 International Business Machines Corporation Method and system for analyzing business architecture
JP2007063225A (en) * 2005-09-01 2007-03-15 Takeda Chem Ind Ltd Imidazopyridine compound
GT200600429A (en) * 2005-09-30 2007-04-30 ORGANIC COMPOUNDS
GT200600428A (en) * 2005-09-30 2007-05-21 ORGANIC COMPOUNDS
JP2009514835A (en) * 2005-11-03 2009-04-09 プロシディオン・リミテッド Tricyclo-substituted amide
EP1948614A2 (en) * 2005-11-18 2008-07-30 Takeda San Diego, Inc. Glucokinase activators
TW200738621A (en) * 2005-11-28 2007-10-16 Astrazeneca Ab Chemical process
WO2007104034A2 (en) 2006-03-08 2007-09-13 Takeda San Diego, Inc. Glucokinase activators
US8008332B2 (en) 2006-05-31 2011-08-30 Takeda San Diego, Inc. Substituted indazoles as glucokinase activators
TW200825063A (en) * 2006-10-23 2008-06-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
SA07280576B1 (en) * 2006-10-26 2011-06-22 استرازينيكا ايه بي Benzoyl amino heterocyclyl compounds as glucokinase (GLK) activators
JP5419706B2 (en) 2006-12-20 2014-02-19 タケダ カリフォルニア インコーポレイテッド Glucokinase activator
UY30822A1 (en) * 2006-12-21 2008-07-31 Astrazeneca Ab NEW CRYSTAL FORM OF 3 - {[5-AZETIDIN-1-YLCABONYL) PYRAZIN-2-YL] OXY} -5- [1-METHYLETHYLOXY] -N-1H-PYRAZOL-3-YLBENZAMIDA, COMPOSITIONS CONTAINING AND PREPARATION, PROCESSING AND PREPARATION APPLICATIONS
TW200831081A (en) * 2006-12-25 2008-08-01 Kyorin Seiyaku Kk Glucokinase activator
EP2116533B1 (en) * 2007-03-07 2013-07-10 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Glucokinase activator
US8173645B2 (en) * 2007-03-21 2012-05-08 Takeda San Diego, Inc. Glucokinase activators
US7741327B2 (en) * 2008-04-16 2010-06-22 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrrolidinone glucokinase activators
HUE025224T2 (en) 2008-04-28 2016-02-29 Kyorin Seiyaku Kk Cyclopentylacrylamide derivative
CA2732165A1 (en) 2008-08-04 2010-02-11 Astrazeneca Ab Therapeutic agents 414
GB0902406D0 (en) * 2009-02-13 2009-04-01 Astrazeneca Ab Crystalline polymorphic form
GB0902434D0 (en) * 2009-02-13 2009-04-01 Astrazeneca Ab Chemical process
WO2010116177A1 (en) 2009-04-09 2010-10-14 Astrazeneca Ab A pyrazolo [4,5-e] pyrimidine derivative and its use to treat diabetes and obesity
WO2010116176A1 (en) * 2009-04-09 2010-10-14 Astrazeneca Ab Pyrazolo [4, 5-e] pyrimidine derivative and its use to treat diabetes and obesity
US20110021570A1 (en) * 2009-07-23 2011-01-27 Nancy-Ellen Haynes Pyridone glucokinase activators

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE249241C (en) 1910-05-01 1912-07-13
US3431301A (en) 1966-03-24 1969-03-04 Hoffmann La Roche Process for producing methylhydrazine derivatives
US3776917A (en) 1972-06-05 1973-12-04 Schering Corp 2-amino-6-phenalkyl-aminopyridines and derivatives thereof
JPS5659755A (en) 1979-10-05 1981-05-23 Invest Tecnica Aplicada Acylurea compound* its manufacture and coagulation inhibitor containing it as main component

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2386622C9 (en) * 2004-01-06 2021-04-21 Ново Нордиск А/С Heteroaromatic derivatives of urea and use thereof as glucokinase activators

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2001126559A (en) Glucokinase Activators
RU2461551C2 (en) Azolcarboxamide compound or its pharmaceutically acceptable salt
RU2312860C2 (en) Cyclic inhibitors of protein-tyrosine kinase
RU2007119427A (en) COMPOUNDS WHICH ARE GYCLOGENFOSPHORILASE INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS ON THE BASIS
RU2326869C2 (en) Pyridazine 3(2h) derivatives as inhibitor of phosphodiesterase 4 (pde4), method of their preparation, pharmaceutical composition and method of treatment
RU2014121984A (en) BENZENESULPHONAMIDE COMPOUNDS AND THEIR APPLICATION AS A THERAPEUTIC MEDICINES
JP2004517080A5 (en)
RU2002118339A (en) Trans-olefin glucokinase activators
CA2482346A1 (en) Substituted phenylacetamides and their use as glucokinase activators
RU2203897C2 (en) Benzamidine derivatives, method of their synthesis, pharmaceutical composition, method for its preparing and medicinal agent
JP2005514334A5 (en)
JP2008519761A5 (en)
CZ20013490A3 (en) Glucokinase activators
JP2006077019A5 (en)
CA2486399A1 (en) Calcium receptor modulating agents
RU2009144113A (en) Enzyme Inhibitors Diacylglycerol O-Acyl Transferase Type 1
JP2010520195A5 (en)
JP2014532640A5 (en)
RU2008108984A (en) THERAPEUTIC AGENT FROM DIABETES
RU2005103617A (en) 2, 5-DIOXOIMIDAZOLIDIN-4-IL-ACETAMIDES AND THEIR ANALOGUES AS MMP-12 METALLOPROTEINASE INHIBITORS
JP2008500284A5 (en)
JP2010540462A5 (en)
HRP20050687A2 (en) Tri(ciclo) substituted amide compounds
CA2648569A1 (en) Pyridyl amide t-type calcium channel antagonists
RU2005117789A (en) 4,5-DIARYLTHIAZOLE DERIVATIVES AS SV-1 LIGANDS