Claims (27)
1. Способ контрацепции, включающий последовательное введение в течение 21 дня женщинам детородного возраста комбинации эстрогена и прогестогена в контрацептивно эффективной суточной дозе, в котором первая фаза составляет 5-8 дней, при этом комбинация включает эквивалент по прогестогенной активности 0,065-0,75 мг норэтиндрона и эквивалент по эстрогенной активности 23-28 мкг этинилэстрадиола; последующая вторая фаза составляет 7-11 дней, при которой комбинация включает эквивалент по прогестогенной активности 0,25-1,0 мг норэтиндрона и эквивалент по эстрогенной активности 23-28 мкг этинилэстрадиола, последующая третья фаза составляет 3-7 дней, при которой комбинация включает эквивалент по прогестогенной активности 0,35-2,0 мг норэтиндрона и эквивалент по эстрогенной активности 23-28 мкг этинилэстрадиола, с последующим 4-8 дневным перерывом введения гормонов, при условии, что доза прогестогена нарастала от первой фазы ко второй фазе и далее к третьей фазе, и доза эстрогена оставалась постоянной в каждой фазе.1. Contraception method, which includes the introduction of a combination of estrogen and progestogen in a contraceptive effective daily dose in 21 days to women of childbearing age, in which the first phase is 5-8 days, and the combination includes the equivalent of progestogen activity of 0.065-0.75 mg of norethindrone and the equivalent in estrogenic activity of 23-28 μg of ethinyl estradiol; the subsequent second phase is 7-11 days, in which the combination includes the equivalent of progestogen activity of 0.25-1.0 mg norethindrone and the equivalent of estrogen activity of 23-28 μg of ethinyl estradiol, the subsequent third phase is 3-7 days, in which the combination includes the equivalent of progestogen activity 0.35-2.0 mg of norethindrone and the equivalent of estrogen activity 23-28 μg of ethinyl estradiol, followed by a 4-8 day break in the administration of hormones, provided that the dose of the progestogen increased from the first phase to the second phase and then to the third phase, and the dose of estrogen remained constant in each phase.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что эстроген и прогестоген вводили перорально, и специфический период для каждой фазы составил семь дней.2. The method according to claim 1, characterized in that estrogen and progestogen are administered orally, and the specific period for each phase was seven days.
3. Способ по п.2, отличающийся тем, что эстроген и прогестоген вводили в смешанном виде.3. The method according to claim 2, characterized in that estrogen and progestogen are administered in mixed form.
4. Способ по п.1, отличающийся тем, что прогестоген выбирают из группы, включающей прогестерон, сложные эфиры 17-гидроксипрогестерона, сложные эфиры 19-нор-17-гидроксипрогестерона, 17α-этинилтэстостерон, 17α-этинил-19-нортестостерона и его производные, норэтиндрон, D-норгестрел, Δ15-левоноргестрел, Δ15-левоноргестрелацетат, оксим Δ15-левоноргестрелацетата, D-17β-ацетокси-β-этил-17α-этинилгон-4-ен-3-он оксим (норгестимат), дезогестрел, этинодиолдиацетат, дидрогестерон, медроксипрогестеронацетат, норэтинодрел, аллилэстренол, линоэстренол, хингестранолацетат, медрогестон, норгестриенон, диметистерон, этистерон, ципротеронацетат, хлормадинонацетат и магестролацетат.4. The method according to claim 1, characterized in that the progestogen is selected from the group comprising progesterone, esters of 17-hydroxyprogesterone, esters of 19-nor-17-hydroxyprogesterone, 17α-ethinyltestosterone, 17α-ethynyl-19-nortestosterone and its derivatives , norethindrone, D-norgestrel, Δ 15 levonorgestrel, Δ 15 levonorgestrel acetate, oxime Δ 15 levonorgestrel acetate, D-17β-acetoxy-β-ethyl-17α-ethynylgon-4-en-3-one oxime (norgestimate), desogestrel , ethynodiol diacetate, dydrogesterone, medroxyprogesterone acetate, norethinodrel, allylestrenol, linoestrenol, hingestrano acetate, medrogestone, norgestrienon, dimetisteron, ethisterone, cyproterone acetate, chlormadinone and magestrolatsetat.
5. Способ по п.1, отличающийся тем, что прогестоген выбирают из группы, включающей норэтиндрон и норгестимат.5. The method according to claim 1, characterized in that the progestogen is selected from the group comprising norethindrone and norgestimate.
6. Способ по п.1, отличающийся тем, что эстроген выбирают из группы, включающей 17α-этинилэстрадиол, местранол, эстрон, пиперазиновая соль эстронсульфата, эстрадиол и эстриол.6. The method according to claim 1, characterized in that the estrogen is selected from the group consisting of 17α-ethinyl estradiol, mestranol, estrone, piperazine salt of estronsulfate, estradiol and estriol.
7. Способ по п.1, отличающийся тем, что эстроген выбирают из группы, включающей 17α-этинилэстрадиол или 17α-этинилэстрадиол-3-метиловый эфир.7. The method according to claim 1, characterized in that the estrogen is selected from the group consisting of 17α-ethinyl estradiol or 17α-ethinyl estradiol-3-methyl ether.
8. Способ по п.3, отличающийся тем, что эстроген представляет собой 17α-этинилэстрадиол и прогестоген представляет собой норэтиндрон.8. The method according to claim 3, characterized in that the estrogen is 17α-ethinyl estradiol and the progestogen is norethindrone.
9. Способ по п.3, отличающийся тем, что эстроген представляет собой 17α-этинилэстрадиол-3-метиловый эфир и прогестоген представляет собой норэтиндрон.9. The method according to claim 3, characterized in that the estrogen is 17α-ethinyl estradiol-3-methyl ether and the progestogen is norethindrone.
10. Способ по п.1, отличающийся тем, что эстроген представляет собой 17α-этинилэстрадиол и прогестоген представляет собой норгестимат.10. The method according to claim 1, characterized in that the estrogen is 17α-ethinyl estradiol and the progestogen is norgestimate.
11. Способ по п.1, отличающийся тем, что эстроген представляет собой 17α-этинилэстрадиол-3-метиловый эфир и прогестоген представляет собой норгестимат.11. The method according to claim 1, characterized in that the estrogen is 17α-ethinyl estradiol-3-methyl ether and the progestogen is norgestimate.
12. Способ по п.8, отличающийся тем, что суточная доза прогестогена для первой 7-дневной фазы составляет 0,5 мг, для второй 7-дневной фазы 0,75 мг и для третьей 7-дневной фазы 1,0 мг и суточная доза эстрогена составляет 25 мкг для каждого 7-дневного периода.12. The method according to claim 8, characterized in that the daily dose of the progestogen for the first 7-day phase is 0.5 mg, for the second 7-day phase 0.75 mg and for the third 7-day phase 1.0 mg and daily the estrogen dose is 25 mcg for each 7-day period.
13. Способ по п.10, отличающийся тем, что суточная доза прогестогена для первой 7-дневной фазы составляет 0,180 мг, для второй 7-дневной фазы 0,215 мг и для третьей 7-дневной фазы 0,250 мг и суточная доза эстрогена составляет 25 мкг для каждого 7-дневного периода.13. The method according to claim 10, characterized in that the daily dose of the progestogen for the first 7-day phase is 0.180 mg, for the second 7-day phase 0.215 mg and for the third 7-day phase 0.250 mg and the daily dose of estrogen is 25 μg for every 7 day period.
14. Способ по п.1, включающий последовательное введение в течение 21 дня женщинам детородного возраста комбинации 17α-этинилэстрадиола и норгестимата в течение первых 7 дней в суточной дозе, соответствующей 25 мкг 17α-этинилэстрадиола и 0,180 мг норгестимата, в течение следующих 7 дней в суточной дозе равной 25 мкг 17α-этинилэстрадиола и 0,215 мг норгестимата, и в течение следующих 7 дней в суточной дозе равной 25 мкг 17α-этинилэстрадиола и 0,250 мг норгестимата; с последующим 7-дневным перерывом введения эстрогена и прогестогена.14. The method according to claim 1, comprising the sequential administration over a period of 21 days to women of childbearing age a combination of 17α-ethinyl estradiol and norgestimate during the first 7 days in a daily dose corresponding to 25 μg of 17α-ethinyl estradiol and 0.180 mg of norgestimate, over the next 7 days in a daily dose of 25 μg of 17α-ethinyl estradiol and 0.215 mg of norgestimate, and over the next 7 days in a daily dose of 25 μg of 17α-ethinyl estradiol and 0.250 mg of norgestimate; followed by a 7-day break in the administration of estrogen and progestogen.
15. Способ по п.1, включающий последовательное введение в течение 21 дня женщинам детородного возраста комбинации 17α-этинилэстрадиола и норэтиндрона в течение первых 7 дней в суточной дозе, соответствующей 25 мкг 17α-этинилэстрадиола и 0,5 мг норэтиндрона, в течение следующих 7 дней в суточной дозе равной 25 мкг 17α-этинилэстрадиола и 0,75 мг норэтиндрона, и в течение следующих 7 дней в суточной дозе равной 25 мкг 17α-этинилэстрадиола и 1,0 мг норэтиндрона; с последующим 7-дневным перерывом введения эстрогена и прогестогена.15. The method according to claim 1, comprising the sequential administration over a period of 21 days to women of childbearing age a combination of 17α-ethinyl estradiol and norethindrone for the first 7 days in a daily dose corresponding to 25 μg of 17α-ethinyl estradiol and 0.5 mg of norethindrone days in a daily dose of 25 μg of 17α-ethinyl estradiol and 0.75 mg of norethindrone, and for the next 7 days in a daily dose of 25 μg of 17α-ethinyl estradiol and 1.0 mg of norethindrone; followed by a 7-day break in the administration of estrogen and progestogen.
16. Трехфазный пероральный контрацептивный препарат, содержащий 21 отдельную дозированную единицу, пригодный для последовательного ежедневного перорального введения, включающий для первой фазы 5-8 дозированных единиц, содержащих в сочетании с фармацевтически приемлемой основой комбинацию эстрогена и прогестогена в контрацептивно эффективной суточной дозе, соответствующей по эстрогенной активности 23-28 мкг 17α-этинилэстрадиола и по прогестогенной активности 0,065-0,75 мг норэтиндрона; для следующей второй фазы 7-11 дозированных единиц, содержащих в сочетании с фармацевтически приемлемой основой комбинацию эстрогена и прогестогена в контрацептивно эффективной суточной дозе, соответствующей по эстрогенной активности 23-28 мкг 17α-этинилэстрадиола и по прогестогенной активности 0,25-1,0 мг норэтиндрона; для следующей третьей фазы 3-7 дозированных единиц, содержащих в сочетании с фармацевтически приемлемой основой комбинацию эстрогена и прогестогена в контрацептивно эффективной суточной дозе, соответствующей по эстрогенной активности 23-28 мкг 17α-этинилэстрадиола и по прогестогенной активности 0,35-2,0 мг норэтиндрона; и необязательно содержащая 4-8 дополнительных дозированных единиц, не содержащих эстрогена и прогестогена; при условии, что доза прогестогена нарастала от первой фазы ко второй фазе и далее к третьей фазе, и доза эстрогена оставалась постоянной для каждой фазы.16. A three-phase oral contraceptive preparation containing 21 separate dosage units suitable for sequential daily oral administration, comprising for the first phase 5-8 dosage units containing, in combination with a pharmaceutically acceptable base, a combination of estrogen and progestogen in a contraceptive effective daily dose corresponding to estrogenic an activity of 23-28 μg of 17α-ethinyl estradiol and a progestogen activity of 0.065-0.75 mg of norethindrone; for the next second phase, 7-11 dosage units containing, in combination with a pharmaceutically acceptable base, a combination of estrogen and a progestogen in a contraceptive effective daily dose corresponding to an estrogenic activity of 23-28 μg of 17α-ethinyl estradiol and a progestogen activity of 0.25-1.0 mg norethindrone; for the next third phase, 3-7 dosage units containing, in combination with a pharmaceutically acceptable base, a combination of estrogen and progestogen in a contraceptive effective daily dose corresponding to an estrogenic activity of 23-28 μg of 17α-ethinyl estradiol and a progestogen activity of 0.35-2.0 mg norethindrone; and optionally containing 4-8 additional dosage units not containing estrogen and progestogen; provided that the dose of the progestogen increased from the first phase to the second phase and further to the third phase, and the dose of estrogen remained constant for each phase.
17. Контрацептивный препарат по п.16, отличающийся тем, что дозированные единицы представляют собой таблетки.17. The contraceptive preparation according to clause 16, wherein the dosage units are tablets.
18. Контрацептивный препарат по п.16, отличающийся тем, что эстроген выбирают из группы, включающей 17α-этинилэстрадиол, местранол, эстрон, эстронсульфат, пиперазиновая соль эстронсульфата, эстрадиол и эстриол.18. The contraceptive preparation of claim 16, wherein the estrogen is selected from the group consisting of 17α-ethinyl estradiol, mestranol, estrone, estronsulfate, piperazine salt of estronsulfate, estradiol and estriol.
19. Контрацептивный препарат по п.18, отличающийся тем, что эстроген представляет собой 17α-этинилэстрадиол.19. A contraceptive preparation according to claim 18, wherein the estrogen is 17α-ethinyl estradiol.
20. Контрацептивный препарат по п.16, отличающийся тем, что прогестоген выбирают из группы, включающей прогестерон, сложные эфиры 17-гидроксипрогестерона, сложные эфиры 19-нор-17-гидроксипрогестерона, 17α-этинилтэстостерон, 17α-этинил-19-нортестостерона и его производные, норэтиндрон, D-норгестрел, Δ15-левоноргестрел, Δ15-левоноргестрелацетат, оксим Δ15-левоноргестрелацетата, D-17β-ацетокси-β-этил-17α-этинилгон-4-ен-3-он оксим (норгестимат), дезогестрел, этинодиолдиацетат, дидрогестерон, медроксипрогестеронацетат, норэтинодрел, аллилэстренол, линоэстренол, хингестранолацетат, медрогестон, норгестриенон, диметистерон, этистерон, ципротеронацетат, хлормадинонацетат и магестролацетат.20. The contraceptive preparation according to clause 16, wherein the progestogen is selected from the group comprising progesterone, esters of 17-hydroxyprogesterone, esters of 19-nor-17-hydroxyprogesterone, 17α-ethinyltestosterone, 17α-ethynyl-19-nortestosterone and its derivatives, norethindrone, D-norgestrel, Δ 15 levonorgestrel, Δ 15 levonorgestrel acetate, oxime Δ 15 levonorgestrel acetate, D-17β-acetoxy-β-ethyl-17α-ethynylgon-4-en-3-one oxime (norgestimate), desogestrel, ethinodiol diacetate, dydrogesterone, medroxyprogesterone acetate, norethinodrel, allylestrenol, linoes Trenol, Hingestranol Acetate, Medrogeston, Norgestrienone, Dimethisterone, Ethisterone, Cyproterone Acetate, Chlormadinone Acetate and Magestrol Acetate.
21. Контрацептивный препарат по п.20, отличающийся тем, что прогестоген представляет собой норэтиндрон.21. The contraceptive preparation of claim 20, wherein the progestogen is norethindrone.
22. Контрацептивный препарат по п.20, отличающийся тем, что прогестоген представляет собой норгестимат.22. The contraceptive preparation of claim 20, wherein the progestogen is norgestimate.
23. Контрацептивный препарат по п.16, отличающийся тем, что эстроген представляет собой 17α-этинилэстрадиол и прогестоген представляет собой норэтиндрон.23. The contraceptive preparation of claim 16, wherein the estrogen is 17α-ethinyl estradiol and the progestogen is norethindrone.
24. Контрацептивный препарат по п.16, отличающийся тем, что эстроген представляет собой 17α-этинилэстрадиол и прогестоген представляет собой норгестимат.24. The contraceptive preparation of claim 16, wherein the estrogen is 17α-ethinyl estradiol and the progestogen is norgestimate.
25. Контрацептивный препарат по п.16, отличающийся тем, что суточная доза эстрогена для каждой их трех фаз эквивалентна 25 мкг 17α-этинилэстрадиола; и суточная доза прогестогена для первой фазы эквивалентна 0,5 мг норэтиндрона, для второй фазы 0,75 мг норэтиндрона и для третьей фазы 1,0 мг норэтиндрона.25. The contraceptive preparation according to clause 16, wherein the daily dose of estrogen for each of the three phases is equivalent to 25 μg of 17α-ethinyl estradiol; and the daily dose of progestogen for the first phase is equivalent to 0.5 mg of norethindrone, for the second phase 0.75 mg of norethindrone and for the third phase 1.0 mg of norethindrone.
26. Контрацептивный препарат по п.16, отличающийся тем, что суточная доза эстрогена для каждой их трех фаз эквивалентна 25 мкг 17α-этинилэстрадиола; и суточная доза прогестогена для первой фазы эквивалентна 0,180 мг норгестимата, для второй фазы 0,215 мг норгестимата и для третьей фазы 0,250 мг норгестимата.26. The contraceptive preparation according to clause 16, wherein the daily dose of estrogen for each of the three phases is equivalent to 25 μg of 17α-ethinyl estradiol; and a daily dose of progestogen for the first phase is equivalent to 0.180 mg of norgestimate, for the second phase 0.215 mg of norgestimate and for the third phase 0.250 mg of norgestimate.
27. Трехфазный пероральный контрацептивный препарат, содержащий 21 отдельную дозированную единицу, пригодный для последовательного ежедневного перорального введения, включающий: для первой фазы 7 дозированных единиц, содержащих в сочетании с фармацевтически приемлемой основой комбинацию эстрогена и прогестогена в контрацептивно эффективных суточных дозах, соответствующих по эстрогенной активности 23-28 мкг 17α-этинилэстрадиола и по прогестогенной активности 0,065-0,75 мг норэтиндрона; для следующей второй фазы 7 дозированных единиц, содержащих в сочетании с фармацевтически приемлемой основой комбинацию эстрогена и прогестогена в контрацептивно эффективных суточных дозах, соответствующих по эстрогенной активности 23-28 мкг 17α-этинилэстрадиола и по прогестогенной активности 0,25-1,0 мг норэтиндрона; для следующей третьей фазы 7 дозированных единиц, содержащих в сочетании с фармацевтически приемлемой основой комбинацию эстрогена и прогестогена в контрацептивно эффективных суточных дозах, соответствующих по эстрогенной активности 23-28 мкг 17α-этинилэстрадиола и по прогестогенной активности 0,35-2,0 мг норэтиндрона; и необязательно содержащая 7 дополнительных дозированных единиц, не содержащих эстрогена и прогестогена; при условии, что доза прогестогена нарастала от первой фазы ко второй фазе и далее к третьей фазе, и доза эстрогена оставалась постоянной для каждой фазы.27. A three-phase oral contraceptive preparation containing 21 separate dosage units suitable for consecutive daily oral administration, including: for the first phase, 7 dosage units containing, in combination with a pharmaceutically acceptable base, a combination of estrogen and progestogen in contraceptive effective daily doses corresponding to estrogenic activity 23-28 μg of 17α-ethinyl estradiol and progestogenic activity of 0.065-0.75 mg of norethindrone; for the next second phase, 7 dosage units containing, in combination with a pharmaceutically acceptable base, a combination of estrogen and progestogen in contraceptive effective daily doses corresponding to estrogenic activity of 23-28 μg of 17α-ethinyl estradiol and 0.25-1.0 mg of norethindrone in progestogenic activity; for the next third phase, 7 dosage units containing, in combination with a pharmaceutically acceptable base, a combination of estrogen and progestogen in contraceptive effective daily doses corresponding to estrogenic activity of 23-28 μg of 17α-ethinyl estradiol and progestogenic activity of 0.35-2.0 mg of norethindrone; and optionally containing 7 additional dosage units not containing estrogen and progestogen; provided that the dose of the progestogen increased from the first phase to the second phase and further to the third phase, and the dose of estrogen remained constant for each phase.