RU2001104480A - POLYCYCLIC THIAZOLIDIN-2-ILIDENE AMINES, METHOD FOR PRODUCING THEM AND THEIR APPLICATION AS MEDICINES - Google Patents

POLYCYCLIC THIAZOLIDIN-2-ILIDENE AMINES, METHOD FOR PRODUCING THEM AND THEIR APPLICATION AS MEDICINES

Info

Publication number
RU2001104480A
RU2001104480A RU2001104480/04A RU2001104480A RU2001104480A RU 2001104480 A RU2001104480 A RU 2001104480A RU 2001104480/04 A RU2001104480/04 A RU 2001104480/04A RU 2001104480 A RU2001104480 A RU 2001104480A RU 2001104480 A RU2001104480 A RU 2001104480A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
phenyl
pyridyl
substituted
thienyl
Prior art date
Application number
RU2001104480/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2236405C2 (en
Inventor
Герхард ЙЕНЕ
Карл ГАЙЗЕН
Ханс Йохен Ланг
Original Assignee
Авентис Фарма Дойчланд Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE19831878A external-priority patent/DE19831878C2/en
Application filed by Авентис Фарма Дойчланд Гмбх filed Critical Авентис Фарма Дойчланд Гмбх
Publication of RU2001104480A publication Critical patent/RU2001104480A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2236405C2 publication Critical patent/RU2236405C2/en

Links

Claims (11)

1. Полициклические тиазолидин-2-илиденовые амины формулы I
Figure 00000001

где означают
А) Y - простая связь, -CH2-, -CH2-CH2-;
Х - СН2, СН(СН3), CH(C2H5), СH(С3Н7);
R1 - CN, СООН, СОО(С1-С6)алкил, CONH2, CONH (С1-С6)-алкил, CON[(С1-С6)алкил] 2, (С2-С6)-алкил; (С2-С6)-алкенил; (С2-С6)-алкинил; О-СН2-СF3, О-СН2-СF2-СF3, О-(С4-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, более или все водород(ы) могут быть заменены фтором, или один водород может быть заменен ОН, ОС(O)СН3, O-CH2Ph, NH2 или N(COOCH2Ph)2;
S-(С1-С6)-алкил, S-(СН2)n-фенил, SO-(С1-С6)-алкил, SO-(СН2)n-фенил, SO2-(С1-С6)-алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n= 0-6, и фенильный остаток до двух раз может быть замещен F, Cl, Br, ОН, СF3, NO2, CN, ОСF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом или NH2; NH2, NH-(С1-С6)-алкил, N((С1-С6)-алкил)2, NH(С1-С7)-ацил, фенил, бифенил, О-(СН2)n-фенил, причем n= 0-6, 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильные бифенильные, нафтильные, пиридильные, фуранильные или тиенильные циклы каждый может быть от одного до 3 раз замещен F, Cl, Br, J, ОН, СF3, NO2, CN, ОСF3, О-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, NH2, NH(С1-С6)-алкилом, N((С1-С6)-алкилом)2, SO2-СН3, СО-ОН, СОО-(С1-С6)-алкилом, CONH2;
1,2,3-триазол-5-ил, причем триазольное кольцо в 1-, 2- или 3-положении может быть замещено метилом или бензилом;
тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в 1- или 2-положении может быть замещено метилом или бензилом;
R1' - Н, F, Cl, Br, J, СН3, СF3, О-(С1-С3)-алкил, NO2, SO2-NH2, SO2NH(С1-С6)-алкил, SO2N[(С1-С6)-алкил] 2 или R1;
R2 - Н, (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, С(O)-(СН2)n-фенил, С(O)-(СН2)n-тиенил, С(О)-(СН2)n-пиридил, С(O)-(СН2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом, С(О)-(С1-С6)-алкил, С(О)-(С3-С6)-циклоалкил;
R3 - Н, (С1-С6)-алкил, F, CN, N3, О-(С1-С6)-алкил, СН2-СОО-(С1-С6 алкил), СН2-СОО(С3-С8 циклоалкил), CH2-COOH, CH2-CONH2, СН2-СОNНСН3, CH2-CON(СН3)2, (CH2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом, (С2-С6)-алкинил, (С2-С6)-алкенил, С(O)ОСН3, С(O)ОСН2СН3, С(О)ОН, C(O)NH2, С(O)NНСН3, С(O)N(СН3)2, ОС(O)СН3;
R4 - (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (CH2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, причем n= 0-5 и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом;
R5 - (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом; или
R4 и R5 вместе образуют группу -СН2-СН2-, -СН2-С(СН3)2, -СН2-СН2-СН2- или -СН2-СН2-СН2-СН2-; или
В) Y - простая связь, -СН2- или -СН2-СН2-;
Х - СН2, СН(СН3), CH(C2H5), СН(С3Н7);
R1 и R1' независимо друг от друга Н, F, Cl, Br, J, NO2, CN, COOH, COO(С1-С6)алкил, CONH2, CONH(С1-С6)алкил, СОN[(С1-С6)алкил] 2, (С1-С6)-алкил; (С2-С6)-алкенил; (С2-С6)-алкинил; О-(С1-С6)-алкил, О-СН2СF3, O-СН2-СF2-СF3, О-(С4-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, более или все водород(ы) могут быть заменены фтором, или один водород может быть заменен ОН, ОС(O)СН3, O-CH2-Ph, NH2 или N(COOCH2Ph)2; S-(С1-С6)-алкил, S-(СН2)n-фенил, SO-(С1-С6)-алкил, SO-(СН2)n-фенил, SO2-(С1-С6)-алкил,
SO2-(СН2)n-фенил, причем n= 0-6, и фенильный остаток до двух раз может быть замещен F, Cl, Br, ОН, СF3, NO2, CN, ОСF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, NH2; SO2-NH2, SO2NH(С1-С6)-алкил, SO2N[(С1-С6)-алкил] 2, NH2, NH-(С1-С6)-алкил, N((С1-С6)-алкил)2, NH(С1-С7)-ацил, фенил, бифенил, О-(СН2)n-фенил, причем n= 0-6, 1- или 2-нафтил, 2-, 3-или 4-пиридил, 2- или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильные, бифенильные, нафтильные, пиридильные, фуранильные или тиенильные циклы каждый может быть от одного до 3 раз замещен F, Cl, Br, J, ОН, СF3, NO2, CN, ОСF3, О-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, NH2, NH-(С1-С6)-алкилом, N((С1-С6)-алкилом)2, SO2-СН3, COOH, СОО-(С1-С6)-алкилом, CONH2; 1,2,3-триазол-5-ил, причем триазольное кольцо в 1-, 2-или 3-положении может быть замещено метилом или бензилом; тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в 1- или 2-положении может быть замещено метилом или бензилом;
R2 - Н, (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, С(O)-(СН2)n-фенил, С(O)-(СН2)n-тиенил,
С(O)-(СН2)n-пиридил, С(O)-(СН2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом, С(О)-(С1-С6)-алкил, С(О)-(С3-С6)-циклоалкил;
R3 - (C4-C6)-алкил, F, CN, N3, О-(С1-С6)-алкил, CH2-COO(С1-С6 алкил), СН2-СОО(С3-С8 циклоалкил), СН2-СООН, CH2-CONH2, СН2-СОNНСН3, CH2-CON(CH3)2, (CH2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, O-(С1-С6)-алкилом, (С2-С6)-алкинил, (С2-С6)-алкенил, С(O)ОСН3, С(O)ОСН2СН3, С(O)ОН, C(O)NH2, C(O)NHCH3, С(O)N(СН3)2, ОС(O)СН3;
R4 - (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (CH2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом;
R5 - (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (CH2)n-тиенил, (CH2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом; или
R4 и R5 вместе образуют группу -СН2-СН2-, -СН2-С(СН3)2, -CH2-CH2-CH2- или -СН2-СН2-СН2-СН2-; или
С) Y - простая связь, -СН2- или -СН2-СН2-;
Х - СН2, СН(СН3), СН(С2Н5), СН(С3Н7);
R1 и R1' независимо друг от друга Н, F, Cl, Br, J, NO2, CN, COOH, COO(С1-С6)алкил, CONH2, СОNН(С1-С6)алкил, CON[(С1-С6)алкил] 2, (С1-С6)-алкил; (С2-С6)-алкенил; (С2-С6)-алкинил; О-(С1-С6)-алкил, О-СН2-СF3, О-СН2-СF2-СF3, О-(С4-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, более или все водород(ы) могут быть заменены фтором, или один водород может быть заменен ОН, ОС(О)СН3, O-CH2-Ph, NH2 или N(COOCH2Ph)2; S-(С1-С6)-алкил, S-(СН2)n-фенил, SO-(С1-С6)-алкил, SO-(СН2)n-фенил, SO2-(С1-С6)-алкил,
S02-(CH2)n-фенил, причем n= 0-6, и фенильный остаток до двух раз может быть замещен F, Cl, Br, ОН, СF3, NO2, CN, ОСF3, О-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, NH2; SO2-NH2, SO2NH(С1-С6)-алкил, SO2N[(С1-С6)-алкил] 2, NH2, NH-(С1-С6)-алкил, N((С1-С2)алкил)2, NH(С1-С7)-ацил, фенил, бифенил, О-(СН2)n-фенил, причем n= 0-6, 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильные, бифенильные, нафтильные, пиридильные, фуранильные или тиенильные циклы каждый может быть от одного до 3 раз замещен F, Cl, Br, J, ОН, СF3, NO2, CN, ОСF3, О-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, NH2, NH(С1-С6)-алкилом, N((С1-С6)-алкилом)2, SO2-СН3, СООН, COO-(С1-С6)-алкилом, CONH2; 1,2,3-триазол-5-ил, причем триазольное кольцо в 1-, 2-или 3-положении может быть замещено метилом или бензилом; тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в 1- или 2-положении может быть замещено метилом или бензилом;
R2 - (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (С2-С8)-алкенил, (С2-С8)-алкинил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, С(O)-(СН2)n-фенил, С(О)-(CH2)n-тиенил, С(О)-(СН2)n-пиридил, С(О)-(СН2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом, С(О)-(С1-С6)-алкил, С(О)-(С3-С6)-циклоалкил;
R3 - Н, (С1-С6)-алкил, F, CN, N3, О-(С1-С6)-алкил, СН2-СОО-(С1-С6 алкил), СН2-СОО(С3-С8 циклоалкил), СН2-СООН, CH2-CONH2, СН2-СОNНСН3, CH2-CON(СН3)2, (CH2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом, (С2-С6)-алкинил, (С2-С6)-алкенил, С(O)ОСН3, С(O)ОСН2СН3, С(О)ОН, C(O)NH2, С(O)NНСН3, С(O)N(СН3)2, ОС(O)СН3;
R4 - (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом;
R5 - (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, O-(С1-С6)-алкилом; или
R4 и R5 вместе образуют группу -СН2-СН2-, -СН2-С(СН3)2, -СН2-СН2-СН2- или -СН2-СН2-СН2-СН2-; или
D) Y - простая связь, -СН2- или -СН2-СН2-;
Х - СН(фенил), причем фенильный остаток может быть замещен F, Cl, Br или J, О, S, SO, SO2 или N-R6;
R1 и Rl' независимо друг от друга Н, F, Cl, Br, J, NO2, CN, COOH, COO(С1-С6)алкил, CONH2, CONH(С1-С6)алкил, CON[(С1-С6)алкил] 2, (С1-С6)-алкил; (С2-С6)-алкенил; (С2-С6)-алкинил; О-(С1-С6)-алкил, О-СН2-СF3, O-СН2-СF2-СF3, О-(С4-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, более или все водород(ы) могут быть заменены фтором, или один водород может быть заменен ОН, ОС(O)СН3, O-CH2-Ph, NH2 или N(COOCH2Ph)2; S-(С1-С6)-алкил, S-(СН2)n-фенил, SO-(С1-С6)-алкил, SO-(СН2)n-фенил, SO2-(С1-С6)-алкил,
SO2-(CH2)n-фенил, причем n= 0-6, и фенильный остаток до двух раз может быть замещен F, Cl, Br, ОН, СF3, NO2, CN, ОСF3, О-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, NH2; SO2-NH2, SO2NH(С1-С6)-алкил, SO2N[(С1-С6)-алкил] 2, NH2, NH-(С1-С6)-алкил, N((С1-С6)-алкил)2, NH(С1-С7)-ацил, фенил, бифенил, О-(СН2)n-фенил, причем n= 0-6, 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильные, бифенильные, нафтильные, пиридильные, фуранильные или тиенильные циклы каждый может быть от одного до 3 раз замещен F, Cl, Br, J, ОН, СF3, NO2, CN, ОСF3, О-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, NH2, NH-(С1-С6)-алкилом, N((С1-С6)-алкилом)2, СООН, COO-(С1-С6)-алкилом, CONH2; 1,2,3-триазол-5-ил,
причем триазольное кольцо в 1-, 2-или 3-положении может быть замещено метилом или бензилом; тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в 1- или 2-положении может быть замещено метилом или бензилом;
R2 - Н, (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (CH2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, С(O)-(СН2)n-фенил, С(О)-(СН2)n-тиенил,
С(О)-(СН2)n-пиридил, С(О)-(СН2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом, С(О)-(С1-С6)-алкил, С(О)-(С3-С6)-циклоалкил;
R3 - Н, (С1-С6)-алкил, F, CN, N3, О-(С1-С6)-алкил, СН2-СОО-(С1-С6 алкил), СН2-СОО(С3-С8 циклоалкил), СН2-СООН, CH2-CONH2, СН2-СОNНСН3, СН2-CON(СН3)2, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом, (С2-С6)-алкинил, (С2-С6)-алкенил, С(O)ОСН3, С(O)ОСН2СН3, С(О)ОН, C(O)NH2, C(O)NHCH3, С(O)N(СН3)2, ОС(O)СН3;
R4 - (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, (CH2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом;
R5 - (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, (СН2)n-фурил, причем n= 0-5, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом; или
R4 и R5 вместе образуют группу -СН2-СН2-, -СН2-С(СН3)2, -СН2-СН2-СН2- или -СН2-СН2-СН2-СН2-;
R6 - SO2-(С6Н4-4-СН3); или
Е) Y - простая связь, -СН2- или -СН2-СН2-;
Х - СН2, СН(СН3), СН(С2Н5), СН(С3Н7);
R1 - Н, F, Cl, Br, J, СН3, СF3, О-(С1-С3)-алкил;
R1' - Н, F, Cl, Br, J, NO2;
R2 - Н;
R3 - Н, (С1-С3)-алкил;
R4 - фенил, причем фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, Br, J, (С1-С6)-алкилом, (С3-С6)-циклоалкилом, О-(С1-С3)-алкилом, СF3, ОСF3, O-СН2-фенилом, СООН, COO(С1-С6)-алкилом, СОО(С3-С6)-циклоалкилом, CONH2;
R5 - фенил, причем фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, Br, J, (С1-С6)-алкилом, (С3-С6)-циклоалкилом, О-(С1-С3)-алкилом, СF3, ОСF3, O-СН2-фенилом, СООН, COO(С1-С6)-алкилом, СОО(С3-С6)-циклоалкилом, CONH2;
а также их физиологически приемлемые соли и физиологически функциональные производные.1. Polycyclic thiazolidin-2-ylidene amines of the formula I
Figure 00000001

where mean
A) Y is a single bond, —CH 2 -, —CH 2 —CH 2 -;
X is CH 2 , CH (CH 3 ), CH (C 2 H 5 ), CH (C 3 H 7 );
R1 is CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) -alkyl, CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 2 -C 6 ) alkyl; (C 2 -C 6 ) alkenyl; (C 2 -C 6 ) alkynyl; O-CH 2 -CF 3 , O-CH 2 -CF 2 -CF 3 , O- (C 4 -C 6 ) -alkyl, moreover, in the alkyl radicals one, more or all of the hydrogen (s) can be replaced by fluorine, or one hydrogen can be replaced by OH, OC (O) CH 3 , O-CH 2 Ph, NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ;
S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (С 1 -C 6 ) -alkyl, SO 2 - (CH 2 ) n -phenyl, wherein n = 0-6, and the phenyl radical can be substituted up to two times with F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl or NH 2 ; NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) -acyl, phenyl, biphenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0-6, 1- or 2-naphthyl, 2-, 3- or 4-pyridyl, 2- or 3-furanyl or 2- or 3-thienyl, with phenyl biphenyl, naphthyl, pyridyl, furanyl or thienyl cycles each may be substituted one to 3 times by F, Cl, Br, J, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 - With 6 ) -alkyl, NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , SO 2 -CH 3 , СО-ОН, СОО- (С 1 - C 6 ) -alkyl, CONH 2 ;
1,2,3-triazol-5-yl, wherein the triazole ring at the 1-, 2- or 3-position can be substituted with methyl or benzyl;
tetrazol-5-yl, wherein the tetrazole ring at the 1- or 2-position may be substituted with methyl or benzyl;
R1 '- H, F, Cl, Br, J, CH 3 , CF 3 , O- (C 1 -C 3 ) -alkyl, NO 2 , SO 2 -NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) -alkyl] 2 or R1;
R2 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n- furyl, C (O) - (CH 2 ) n- phenyl, C (O) - (CH 2 ) n- thienyl, C (O) - (CH 2 ) n- pyridyl, C (O) - (CH 2 ) n- furyl, wherein n = 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl may each be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, C (O) - (C 1 -C 6 ) -alkyl, C (O) - (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl;
R3 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, F, CN, N 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CH 2 -COO- (C 1 -C 6 alkyl), CH 2 - COO (C 3 -C 8 cycloalkyl), CH 2 -COOH, CH 2 -CONH 2 , CH 2 -CONCH 3 , CH 2 -CON (CH 3 ) 2 , (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n -thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n- furyl, wherein n = 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl may each be substituted with Cl, F, CN, CF 3 up to two times , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) -alkynyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, C (O) OCH 3 , C (O) OCH 2 CH 3 , C (O) OH, C (O) NH 2 , C (O) NCH 3 , C (O) N (CH 3 ) 2 , OC (O) CH 3 ;
R4 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n is furyl, wherein n is 0-5 and wherein phenyl, thienyl, pyridyl, furyl may each be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- ( C 1 -C 6 ) -alkyl;
R5 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n is furyl, wherein n is 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl can each be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; or
R4 and R5 together form a —CH 2 —CH 2 -, —CH 2 —C (CH 3 ) 2 , —CH 2 —CH 2 —CH 2 - or —CH 2 —CH 2 —CH 2 —CH 2 - group; or
B) Y is a single bond, —CH 2 - or —CH 2 —CH 2 -;
X is CH 2 , CH (CH 3 ), CH (C 2 H 5 ), CH (C 3 H 7 );
R1 and R1 'are independently H, F, Cl, Br, J, NO 2 , CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [ (C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) -alkyl; (C 2 -C 6 ) alkenyl; (C 2 -C 6 ) alkynyl; O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, O-CH 2 CF 3 , O-CH 2 -CF 2 -CF 3 , O- (C 4 -C 6 ) -alkyl, moreover, in alkyl residues one or more all hydrogen (s) can be replaced by fluorine, or one hydrogen can be replaced by OH, OC (O) CH 3 , O-CH 2 -Ph, NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ; S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (С 1 -C 6 ) -alkyl,
SO 2 - (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0-6, and the phenyl residue can be substituted up to two times with F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, NH 2 ; SO 2 —NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) -alkyl] 2 , NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) -acyl, phenyl, biphenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0-6, 1- or 2 naphthyl, 2-, 3- or 4-pyridyl, 2- or 3-furanyl or 2- or 3-thienyl, moreover, phenyl, biphenyl, naphthyl, pyridyl, furanyl or thienyl rings may each be substituted one to 3 times by F , Cl, Br, J, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , SO 2 -CH 3 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CONH 2 ; 1,2,3-triazol-5-yl, wherein the triazole ring at the 1-, 2- or 3-position may be substituted with methyl or benzyl; tetrazol-5-yl, wherein the tetrazole ring at the 1- or 2-position may be substituted with methyl or benzyl;
R2 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n- furyl, C (O) - (CH 2 ) n- phenyl, C (O) - (CH 2 ) n- thienyl,
C (O) - (CH 2 ) n- pyridyl, C (O) - (CH 2 ) n- furyl, where n = 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl can each be substituted up to two times by Cl , F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, C (O) - (C 1 -C 6 ) -alkyl, C (O ) - (C 3 -C 6 ) cycloalkyl;
R3 - (C 4 -C 6 ) -alkyl, F, CN, N 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CH 2 -COO (C 1 -C 6 alkyl), CH 2 -COO (C 3 -C 8 cycloalkyl), CH 2 -COOH, CH 2 -CONH 2 , CH 2 -CONCH 3 , CH 2 -CON (CH 3 ) 2 , (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n- furyl, wherein n = 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl each may be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) -alkynyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, C (O) OCH 3 , C (O) OCH 2 CH 3 , C (O) OH, C (O) NH 2 , C (O) NHCH 3 , C (O) N (CH 3 ) 2 , OC (O) CH 3 ;
R4 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n is furyl, wherein n is 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl can each be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl;
R5 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n is furyl, wherein n is 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl can each be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; or
R4 and R5 together form a —CH 2 —CH 2 -, —CH 2 —C (CH 3 ) 2 , —CH 2 —CH 2 —CH 2 - or —CH 2 —CH 2 —CH 2 —CH 2 - group; or
C) Y is a single bond, —CH 2 - or —CH 2 —CH 2 -;
X is CH 2 , CH (CH 3 ), CH (C 2 H 5 ), CH (C 3 H 7 );
R1 and R1 'are independently H, F, Cl, Br, J, NO 2 , CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [ (C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) -alkyl; (C 2 -C 6 ) alkenyl; (C 2 -C 6 ) alkynyl; O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, O-CH 2 -CF 3 , O-CH 2 -CF 2 -CF 3 , O- (C 4 -C 6 ) -alkyl, with one or more alkyl residues or all hydrogen (s) can be replaced by fluorine, or one hydrogen can be replaced by OH, OC (O) CH 3 , O-CH 2 -Ph, NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ; S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (С 1 -C 6 ) -alkyl,
S0 2 - (CH 2 ) n- phenyl, wherein n = 0-6, and the phenyl residue can be substituted up to two times with F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, NH 2 ; SO 2 —NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) -alkyl] 2 , NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 2 ) alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) acyl, phenyl, biphenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0-6, 1- or 2- naphthyl, 2-, 3- or 4-pyridyl, 2- or 3-furanyl or 2- or 3-thienyl, with phenyl, biphenyl, naphthyl, pyridyl, furanyl or thienyl rings each being substituted one to 3 times by F, Cl, Br, J, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , SO 2 -CH 3 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CONH 2 ; 1,2,3-triazol-5-yl, wherein the triazole ring at the 1-, 2- or 3-position may be substituted with methyl or benzyl; tetrazol-5-yl, wherein the tetrazole ring at the 1- or 2-position may be substituted with methyl or benzyl;
R2 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (C 2 -C 8 ) alkenyl, (C 2 -C 8 ) -alkynyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n- furyl, C (O) - (CH 2 ) n- phenyl, C (O) - (CH 2 ) n- thienyl, C (O) - (CH 2 ) n- pyridyl, C (O) - (CH 2 ) n- furyl, where n = 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl can each be substituted up to two times by Cl , F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, C (O) - (C 1 -C 6 ) -alkyl, C (O ) - (C 3 -C 6 ) cycloalkyl;
R3 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, F, CN, N 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CH 2 -COO- (C 1 -C 6 alkyl), CH 2 - COO (C 3 -C 8 cycloalkyl), CH 2 -COOH, CH 2 -CONH 2 , CH 2 -CONCH 3 , CH 2 -CON (CH 3 ) 2 , (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n -thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n- furyl, wherein n = 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl may each be substituted with Cl, F, CN, CF 3 up to two times , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) -alkynyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, C (O) OCH 3 , C (O) OCH 2 CH 3 , C (O) OH, C (O) NH 2 , C (O) NCH 3 , C (O) N (CH 3 ) 2 , OC (O) CH 3 ;
R4 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n is furyl, wherein n is 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl can each be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl;
R5 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n- furyl, with n = 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl can each be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; or
R4 and R5 together form a —CH 2 —CH 2 -, —CH 2 —C (CH 3 ) 2 , —CH 2 —CH 2 —CH 2 - or —CH 2 —CH 2 —CH 2 —CH 2 - group; or
D) Y is a single bond, —CH 2 - or —CH 2 —CH 2 -;
X is CH (phenyl), wherein the phenyl radical may be substituted with F, Cl, Br or J, O, S, SO, SO 2 or N-R6;
R1 and Rl ′ are independently H, F, Cl, Br, J, NO 2 , CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [ (C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) -alkyl; (C 2 -C 6 ) alkenyl; (C 2 -C 6 ) alkynyl; O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, O-CH 2 -CF 3 , O-CH 2 -CF 2 -CF 3 , O- (C 4 -C 6 ) -alkyl, with one or more alkyl residues or all hydrogen (s) can be replaced by fluorine, or one hydrogen can be replaced by OH, OC (O) CH 3 , O-CH 2 -Ph, NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ; S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (С 1 -C 6 ) -alkyl,
SO 2 - (CH 2 ) n- phenyl, wherein n = 0-6, and the phenyl residue can be substituted up to two times with F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, NH 2 ; SO 2 —NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) -alkyl] 2 , NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) -acyl, phenyl, biphenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0-6, 1- or 2 naphthyl, 2-, 3- or 4-pyridyl, 2- or 3-furanyl or 2- or 3-thienyl, moreover, phenyl, biphenyl, naphthyl, pyridyl, furanyl or thienyl rings may each be substituted one to 3 times by F , Cl, Br, J, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CONH 2 ; 1,2,3-triazol-5-yl,
moreover, the triazole ring at the 1-, 2- or 3-position can be substituted by methyl or benzyl; tetrazol-5-yl, wherein the tetrazole ring at the 1- or 2-position may be substituted with methyl or benzyl;
R2 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n- furyl, C (O) - (CH 2 ) n- phenyl, C (O) - (CH 2 ) n- thienyl,
C (O) - (CH 2 ) n- pyridyl, C (O) - (CH 2 ) n- furyl, where n = 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl can each be substituted up to two times by Cl , F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, C (O) - (C 1 -C 6 ) -alkyl, C (O ) - (C 3 -C 6 ) cycloalkyl;
R3 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, F, CN, N 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CH 2 -COO- (C 1 -C 6 alkyl), CH 2 - COO (C 3 -C 8 cycloalkyl), CH 2 -COOH, CH 2 -CONH 2 , CH 2 -CONCH 3 , CH 2 -CON (CH 3 ) 2 , (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n -thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n- furyl, wherein n = 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl may each be substituted with Cl, F, CN, CF 3 up to two times , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) -alkynyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, C (O) OCH 3 , C (O) OCH 2 CH 3 , C (O) OH, C (O) NH 2 , C (O) NHCH 3 , C (O) N (CH 3 ) 2 , OC (O) CH 3 ;
R4 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n is furyl, wherein n is 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl can each be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl;
R5 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, (CH 2 ) n is furyl, wherein n is 0-5, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl can each be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; or
R4 and R5 together form a —CH 2 —CH 2 -, —CH 2 —C (CH 3 ) 2 , —CH 2 —CH 2 —CH 2 - or —CH 2 —CH 2 —CH 2 —CH 2 - group;
R6 is SO 2 - (C 6 H 4 -4-CH 3 ); or
E) Y is a single bond, —CH 2 - or —CH 2 —CH 2 -;
X is CH 2 , CH (CH 3 ), CH (C 2 H 5 ), CH (C 3 H 7 );
R1 is H, F, Cl, Br, J, CH 3 , CF 3 , O- (C 1 -C 3 ) -alkyl;
R1 'is H, F, Cl, Br, J, NO 2 ;
R2 is H;
R3 is H, (C 1 -C 3 ) -alkyl;
R4 is phenyl, and the phenyl residue can be substituted up to two times by F, Cl, Br, J, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, O- (C 1 -C 3 ) -alkyl, CF 3 , OCF 3 , O-CH 2 phenyl, COOH, COO (C 1 -C 6 ) -alkyl, COO (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, CONH 2 ;
R5 is phenyl, and the phenyl residue can be substituted up to two times by F, Cl, Br, J, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, O- (C 1 -C 3 ) -alkyl, CF 3 , OCF 3 , O-CH 2 phenyl, COOH, COO (C 1 -C 6 ) -alkyl, COO (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, CONH 2 ;
as well as their physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives. 2. Соединения формулы I по п. 1, отличающиеся тем, что в них означают А) Y - простая связь, -СН2; Х - CH2, СН(СН3), СН(С2Н5), СH(С3Н7); R1 - CN, СООН, СОО(С1-С6)алкил, CONH 2, CONH(С1-С6)алкил, CON[(С1-С6)алкил] 2, (С2-С6)-алкил; (С2-С6)-алкенил; (С2-С6)-алкинил; O-СН2-СF3, O-СН2-СF2-СF3,
О-(С4-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, более или все водород(ы) могут быть заменены фтором, или один водород может быть заменен ОН, ОС(O)СН3, O-CH2Ph, NH2 или N(COOCH2Ph)2; S-(С1-С6)-алкил, S-(СН2)n-фенил,
SO-(С1-С6)-алкил, SO-(СН2)n-фенил, причем фенильный остаток до двух раз может быть замещен F, Cl, Вr, ОН, СF3, NO2, CN, ОСF3, О-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом; NH-(С1-С6)-алкил, N((С1-С6)-алкил)2, NH(С1-С7)-ацил, фенил, О-(CH2)n-фенил, причем n= 0-6, 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильные, нафтильные, пиридильные, фуранильные или тиенильные циклы каждый может быть от одного до 3 раз замещен F, Cl, J, ОН, СF3, CN, ОСF3, О-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, NH2, NH-(С1-С6)-алкилом, N((С1-С6)-алкилом)2, СООН, COO-(С1-С6)-алкилом, CONH2; 1,2,3-триазол-5-ил, причем триазольное кольцо в 1-, 2- или 3-положении может быть замещено метилом или бензилом; тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в 1- или 2-положении может быть замещено метилом или бензилом; R1' - Н, F, Cl, Br, J, СН3, СF3, О-(С1-С6)алкил, SO2-NH2, SO2NH-(С1-С6)-алкил, SO2N[(С1-С6)-алкил)2 или R1; R2 - Н, (С1-С6)-алкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, С(O)-(СН2)n-фенил, С(O)-(СН2)n-тиенил, С(O)-(СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, O-(С1-С6)-алкилом; R3 - Н, (С1-С6)-алкил, F, CN, О-(С1-С6)-алкил, СН2-СОО(С1-С6 алкил), СН2-СОО(С3-С8 циклоалкил), СН2-СООН, CH2-CONH2, СН2-СОNНСН3, СН2-СОN(СН3)2, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил,
(СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом, (С2-С6)-алкинил, (С2-С6)-алкенил, С(O)ОСН3, С(O)ОСН2СН3, С(О)ОН, C(O)NH2, С(O)N(СН3)2, ОС(O)СН3; R4 - (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, O-(С1-С6)-алкилом; R5 - (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (С1-С3)-алкилом, ОН, О-(С1-С6)-алкилом; или R4 и R5 вместе образуют группу -СН2-СН2-, -CH2-C(СН3)2- или -СН2-СН2-СН2-; или В) Y - простая связь, -СН2-; Х - СН2, СН(СН3), CH(C2H5), СН(С3Н7); R1 и R1' независимо друг от друга Н, F, Cl, Br, J, CN, COOH, COO(С1-С6)алкил, CONH2, CONH(С1-С6) алкил, CON[(С1-С6)алкил] 2, (С1-С6)-алкил; (С2-С6)-алкенил; (С2-С6)-алкинил; О-(С1-С6)-алкил, О-СН2-СF3, O-CH2-CF2-CF3, О-(С4-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, более или все водород(ы) могут быть заменены фтором, или один водород может быть заменен ОН, ОС(О)СН3, O-CH2-Ph, NH2 или N(COOCH2Ph)2; S-(С1-С6)-алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(С1-С6)-алкил, SO-(CH2)n-фенил, причем фенильный остаток до двух раз может быть замещен F, Cl, Br, ОН, СF3, NO2, CN, ОСF3, О-(C1-С6)-алкилом, (C1-С6)-алкилом; SO2-NH2, SO2NH(C1-С6)-алкил, SO2N[(C1-С6)-алкил] 2, NH-(C1-С6)-алкил, N((C1-С6)-алкил)2, NH(C1-С7)-ацил, фенил, О-(CH2)n-фенил, причем n= 0-6, 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2-или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильные, нафтильные, пиридильные, фуранильные или тиенильные циклы каждый может быть от одного до 3 раз замещен F, Cl, J, OH, CF3, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2, NH(C1-С6)-алкилом, N((C1-С6)-алкилом)2, COOH, СОО-(C1-С6)-алкилом, CONH2; 1,2,3-триазол-5-ил, причем триазольное кольцо в 1-, 2- или 3-положении может быть замещено метилом или бензилом; тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в 1- или 2-положении может быть замещено метилом или бензилом; R2 - Н, (C1-С6)-алкил, (СН2)n-фенил, (CH2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, С(О)-(СН2)n-фенил, С(О)-(СН2)n-тиенил, С(О)-(CH2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, O-(C1-С6)-алкилом; R3 - (C4-С6)-алкил, F, CN, N3, О-(C1-С6)-алкил, CH2-COO(C1-С6 алкил), СН2-СОО(С3-С8 циклоалкил), CH2-COOH, CH2-CONH2, CH2-CONHCH3, СН2-СОN(СН3)2, (СН2)n-фенил, (CH2)n-тиенил, (CH2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Сl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, О-(C1-С6)-алкилом, (C2-С6)-алкинил, (C2-С6)-алкенил, С(O)ОСН3, С(O)ОСН2СН3,
С(О)ОН, C(O)NH2, C(O)NHCH3, С(O)N(СН3)2, ОС(O)СН3; R4 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (CH2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Сl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, O-(C1-С6)-алкилом; R5 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, O-(C1-С6)-алкилом; или R4 и R5 вместе образуют группу -СН2-СН2-, -CH2-C(СН3)2- или -CH2-CH2-CH2-; или С) Y - простая связь или -СН2-; Х - СН2, СН(СН3), СН(С2Н5), СН(С3Н7); R1 и Rl' независимо друг от друга Н, F, Cl, Br, J, CN, COOH, COO(C1-С6)алкил, CONH2, CONH(C1-С6) алкил, CON[(C1-С6)алкил] 2, (C1-С6)-алкил, (C2-С6)-алкенил, (C2-С6)-алкинил, О-(C1-С6)-алкил, O-СН2-СF3, O-СН2-СF2-CF3, О-(C4-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, более или все водород(ы) могут быть заменены фтором, или один водород может быть заменен ОН, ОС(О)СН3, O-CH2-Ph, NH2 или N (COOCH2Ph)2; S-(C1-С6)-алкил, S-(СН2)n-фенил, SO2-(C1-С6)-алкил, SO2-(СН2)n-фенил, причем n= 0-6, и фенильный остаток до двух раз может быть замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом; SO2-NH2, SO2-NH2-(C1-C6)-алкил,
SO2N[(C1-C6)-алкил] 2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-С6)алкил)2, NH(C1-С7)-ацил, фенил, O-(СН2)n-фенил, причем n= 0-4, 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильные, нафтильные, пиридильные, фуранильные или тиенильные циклы каждый может быть от одного до 3 раз замещен F, Cl, J, ОН, СF3, CN, ОСF3, О-(C1-С6)-алкилом, (C1-С6)-алкилом, NH2, NH-(C1-С6)-алкилом, N((C1-С6)-алкилом)2, СООН, COO-(C1-С6)-алкилом, CONH2; 1,2,3-триазол-5-ил, причем триазольное кольцо в 1-, 2- или 3-положении может быть замещено метилом или бензилом; тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в 1- или 2-положении может быть замещено метилом или бензилом; R2 - (C1-С6)-алкил, (C2-С8)-алкенил, (C2-С8)-алкинил, (СН2)n-фенил, (CH2)n-тиенил, (CH2)n-пиридил, С(О)-(CH2)n-фенил, С(О)-(CH2)n-тиенил, С(О)-(CH2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, О-(C1-С6)-алкилом; R3 - Н, (C1-С6)-алкил, F, CN, О-(C1-С6)-алкил, СН2-СОО(C1-С6 алкил), СН2-СОО(С3-С8 циклоалкил), СН2-СООН,
CH2-CONH2, CH2-CONHCH3, СН2-СОN(СН3)2, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, О-(C1-С6)-алкилом, (C2-С6)-алкинил, (C2-С6)-алкенил, С(O)ОСН3, С(O)ОСН2СН3,
С(О)ОН, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, О-(C1-С6)-алкилом, (C2-С6)-алкинил, (C2-С6)-алкенил, С(O)ОСН3, С(O)ОСН2СН3, С(О)ОН, C(O)NH2, С(O)N(СН3)2, ОС(O)СН3; R4 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, O-(C1-С6)-алкилом; R5 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (CH2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, O-(C1-С6)-алкилом; или R4 и R5 вместе образуют группу -СН2-СН2-, -СН2-С(СН3)2- или -СН2-СН2-СН2-; или D) Y - простая связь или -CH2-; Х - СН(фенил), причем фенильный остаток может быть замещен F, Cl или Br, О, S, SO, SO2 или N-R6; R1 и R1' независимо друг от друга Н, F, Cl, Br, J, CN, COOH, COO(C1-С6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил] 2, (C1-C6)-алкил, C2-C6-алкенил(C2-C6)-алкинил, O-(C1-C6)-алкил, O-CH2-CF3,
O-CH2-CF2-CF3, O-(C4-C6)-алкил, причем в алкильных остатках один, более или все водород(ы) могут быть заменены фтором, или один водород может быть заменен ОН, ОС(O)СН3, O-CH2-Ph, NH2 или N (COOCH2Ph)2; S-(C1-С6)-алкил, S-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-С6)-алкил, SO2-(СН2)n-фенил, причем n= 0-6, и фенильный остаток до двух раз может быть замещен F, Cl, Br, ОН, СF3, NO2, CN, ОСF3, O-(C1-С6)-алкилом, (C1-С6)-алкилом; SO2-NH2, SO2NH(C1-С6)-алкил,
SO2N[(C1-С6)-алкил] 2, NH2, NH-(C1-С6)-алкил, N((C1-С6)-алкил)2, NH(C1-С7)-ацил, фенил, О-(СН2)n-фенил, причем n= 0-6, 1- или 2-нафтил, 2-, 3-или 4-пиридил, 2- или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильные, нафтильные, пиридильные, фуранильные или тиенильные циклы каждый может быть от одного до 3 раз замещен F, Cl, J, ОН, СF3, CN, ОСF3, O-(C1-С6)-алкилом, (C1-С6)-алкилом, NH2, NH(C1-С6)-алкилом, N((C1-С6)-алкилом)2, СООН, COO-(C1-С6)-алкилом, CONH2; 1,2,3-триазол-5-ил, причем триазольное кольцо в 1-, 2- или 3-положении может быть замещено метилом или бензилом; тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в 1- или 2-положении может быть замещено метилом или бензилом; R2 - Н, (C1-С6)-алкил, (СН2)n-фенил, (CH2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, С(O)-(СН2)n-фенил, С(О)-(CH2)n-тиенил, С(О)-(CH2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, O-(C4-С6)-С(О)-(СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, О-(C4-С6)-алкилом; R3 - Н, (C1-С6)-алкил, F, CN, О-(C1-С6)-алкил, CH2-COO(C1-С6 алкил), CH2-COO(С3-C8 циклоалкил), СН2-СООН, CH2-CONH2, СН2-СОNНСН3, СН2-СОН(СН3)2, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, О-(C1-С6)-алкилом, (C2-С6)-алкинил, (C2-С6)-алкенил, С(O)ОСН3, С(O)ОСН2СН3, С(О)ОН, C(O)NH2, С(O)NНСН3, С(O)N(СН3)2, ОС(O)СН3; R4 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, O-(C1-С6)-алкилом; R5 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (CH2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, O-(C1-С6)-алкилом; или R4 и R5 вместе образуют группу -CH2-CH2-, -CH2-C(СН3)2- или -СН2-СН2-СН2-; R6 - SO2-(С6Н4-4-СН3); или Е) Y - простая связь или -CH2-; X - СН2, СН(СН3), CH(C2H5), СН(С3Н7); R1 - Н, F, Cl, Br, J, СН3, СF3, О-(C1-С3)-алкил; R1' - Н, F, Cl, Br, J; R2 - Н; R3 - Н, (C1-С3)-алкил; R4 - фенил, причем фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, Br, J, (C1-С6)-алкилом, (C1-С6)-циклоалкилом, О-(C1-С3)-алкилом, СF3, ОСF3, О-СН2-фенилом, СООН, COO(C1-С6)алкилом, CONH2; R5 - фенил, причем фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, Br, J, (C1-С6)-алкилом, (C3-С6)-циклоалкилом, О-(C1-С3)-алкилом, СF3, ОСF3,
О-СН2-фенилом, СООН, COO(C1-С6)алкилом, CONH2;
а также их физиологически приемлемые соли и физиологически функциональные производные.2. The compounds of formula I according to claim 1, characterized in that they mean A) Y is a single bond, —CH 2 ; X is CH 2 , CH (CH 3 ), CH (C 2 H 5 ), CH (C 3 H 7 ); R1 is CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 2 -C 6 ) - alkyl; (C 2 -C 6 ) alkenyl; (C 2 -C 6 ) alkynyl; O-CH 2 -CF 3 , O-CH 2 -CF 2 -CF 3 ,
O- (C 4 -C 6 ) -alkyl, moreover, in the alkyl radicals one, more or all of the hydrogen (s) can be replaced by fluorine, or one hydrogen can be replaced by OH, OC (O) CH 3 , O-CH 2 Ph NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ; S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl,
SO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO- (CH 2 ) n -phenyl, moreover, the phenyl residue can be substituted up to two times with F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl; NH- (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) -acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n -phenyl, moreover n = 0-6, 1- or 2-naphthyl, 2-, 3- or 4-pyridyl, 2- or 3-furanyl or 2- or 3-thienyl, with phenyl, naphthyl, pyridyl, furanyl or thienyl rings each be substituted one to 3 times by F, Cl, J, OH, CF 3 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CONH 2 ; 1,2,3-triazol-5-yl, wherein the triazole ring at the 1-, 2- or 3-position can be substituted with methyl or benzyl; tetrazol-5-yl, wherein the tetrazole ring at the 1- or 2-position may be substituted with methyl or benzyl; R1 'is H, F, Cl, Br, J, CH 3 , CF 3 , O- (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 -NH 2 , SO 2 NH- (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 or R1; R2 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, С (O) - (CH 2 ) n- phenyl , C (O) - (CH 2 ) n- thienyl, C (O) - (CH 2 ) n- pyridyl, where n = 0-3, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl can each be substituted up to two times Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; R3 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, F, CN, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CH 2 -COO (C 1 -C 6 alkyl), CH 2 -COO (C 3 -C 8 cycloalkyl), CH 2 -COOH, CH 2 -CONH 2 , CH 2 -CONCH 3 , CH 2 -CON (CH 3 ) 2 , (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl,
(CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0-3, and where phenyl, thienyl, pyridyl each can be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) -alkynyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, C (O) OCH 3 , C (O) OCH 2 CH 3 , C ( O) OH, C (O) NH 2 , C (O) N (CH 3 ) 2 , OC (O) CH 3 ; R4 is (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0 -3, and where phenyl, thienyl, pyridyl each may be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; R5 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0 -3, and where phenyl, thienyl, pyridyl each may be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; or R4 and R5 together form a —CH 2 —CH 2 -, —CH 2 —C (CH 3 ) 2 - or —CH 2 —CH 2 —CH 2 - group; or B) Y is a single bond, —CH 2 -; X is CH 2 , CH (CH 3 ), CH (C 2 H 5 ), CH (C 3 H 7 ); R1 and R1 'are independently H, F, Cl, Br, J, CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) -alkyl; (C 2 -C 6 ) alkenyl; (C 2 -C 6 ) alkynyl; O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, O-CH 2 -CF 3 , O-CH 2 -CF 2 -CF 3 , O- (C 4 -C 6 ) -alkyl, with one or more alkyl residues or all hydrogen (s) can be replaced by fluorine, or one hydrogen can be replaced by OH, OC (O) CH 3 , O-CH 2 -Ph, NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ; S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO- (CH 2 ) n- phenyl, with up to two times a phenyl radical may be substituted by F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl; SO 2 —NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) -alkyl] 2 , NH- (C 1 -C 6 ) -alkyl, N (( C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) -acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, wherein n = 0-6, 1- or 2-naphthyl, 2- , 3- or 4-pyridyl, 2- or 3-furanyl or 2- or 3-thienyl, moreover, phenyl, naphthyl, pyridyl, furanyl or thienyl rings may each be substituted one to 3 times by F, Cl, J, OH, CF 3 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 - With 6 ) -alkyl) 2 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CONH 2 ; 1,2,3-triazol-5-yl, wherein the triazole ring at the 1-, 2- or 3-position can be substituted with methyl or benzyl; tetrazol-5-yl, wherein the tetrazole ring at the 1- or 2-position may be substituted with methyl or benzyl; R2 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, C (O) - (CH 2 ) n- phenyl , C (O) - (CH 2 ) n- thienyl, C (O) - (CH 2 ) n- pyridyl, where n = 0-3, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl can each be substituted up to two times Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; R3 - (C 4 -C 6 ) -alkyl, F, CN, N 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CH 2 -COO (C 1 -C 6 alkyl), CH 2 -COO (C 3 -C 8 cycloalkyl), CH 2 -COOH, CH 2 -CONH 2 , CH 2 -CONHCH 3 , CH 2 -CON (CH 3 ) 2 , (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0-3, and where phenyl, thienyl, pyridyl each can be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) -alkynyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, C (O) OCH 3 , C (O) OCH 2 CH 3 ,
C (O) OH, C (O) NH 2 , C (O) NHCH 3 , C (O) N (CH 3 ) 2 , OC (O) CH 3 ; R4 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0 -3, and where phenyl, thienyl, pyridyl each may be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; R5 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0 -3, and where phenyl, thienyl, pyridyl each may be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; or R4 and R5 together form a —CH 2 —CH 2 -, —CH 2 —C (CH 3 ) 2 - or —CH 2 —CH 2 —CH 2 - group; or C) Y is a single bond or —CH 2 -; X is CH 2 , CH (CH 3 ), CH (C 2 H 5 ), CH (C 3 H 7 ); R1 and Rl 'are independently H, F, Cl, Br, J, CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 2 -C 6 ) -alkynyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, O-CH 2 -CF 3 , O-CH 2 -CF 2 -CF 3 , O- (C 4 -C 6 ) -alkyl, moreover, in the alkyl radicals one, more or all of the hydrogen (s) can be replaced by fluorine, or one hydrogen can be replaced by OH, OC (O) CH 3 , O-CH 2 -Ph, NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ; S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO 2 - (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0 -6, and the phenyl residue can be substituted up to two times with F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl; SO 2 —NH 2 , SO 2 —NH 2 - (C 1 -C 6 ) -alkyl,
SO 2 N [(C 1 -C 6 ) -alkyl] 2 , NH- (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) - acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, wherein n = 0-4, 1- or 2-naphthyl, 2-, 3- or 4-pyridyl, 2- or 3-furanyl or 2- or 3- thienyl, moreover, phenyl, naphthyl, pyridyl, furanyl or thienyl rings each may be substituted from F, Cl, J, OH, CF 3 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, from one to 3 times, (C 1 -C 6 ) -alkyl, NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CONH 2 ; 1,2,3-triazol-5-yl, wherein the triazole ring at the 1-, 2- or 3-position can be substituted with methyl or benzyl; tetrazol-5-yl, wherein the tetrazole ring at the 1- or 2-position may be substituted with methyl or benzyl; R2 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 8 ) alkenyl, (C 2 -C 8 ) -alkynyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, C (O) - (CH 2 ) n- phenyl, C (O) - (CH 2 ) n- thienyl, C (O) - (CH 2 ) n- pyridyl, and n = 0- 3, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl may each be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl ; R3 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, F, CN, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CH 2 -COO (C 1 -C 6 alkyl), CH 2 -COO (C 3 -C 8 cycloalkyl), CH 2 -COOH,
CH 2 —CONH 2 , CH 2 —CONHCH 3 , CH 2 —CON (CH 3 ) 2 , (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0 -3, and where phenyl, thienyl, pyridyl each may be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) alkynyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, C (O) OCH 3 , C (O) OCH 2 CH 3 ,
C (O) OH, pyridyl each may be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) alkynyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, C (O) OCH 3 , C (O) OCH 2 CH 3 , C (O) OH, C (O) NH 2 , C (O) N (CH 3 ) 2 ; OS (O) CH 3 ; R4 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0 -3, and where phenyl, thienyl, pyridyl each may be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; R5 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0 -3, and where phenyl, thienyl, pyridyl each may be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; or R4 and R5 together form a —CH 2 —CH 2 -, —CH 2 —C (CH 3 ) 2 - or —CH 2 —CH 2 —CH 2 - group; or D) Y is a single bond or —CH 2 -; X is CH (phenyl), wherein the phenyl radical may be substituted with F, Cl or Br, O, S, SO, SO 2 or N-R6; R1 and R1 'are independently H, F, Cl, Br, J, CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl, CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) -alkyl, C 2 -C 6 alkenyl (C 2 -C 6 ) -alkynyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, O-CH 2- CF 3 ,
O-CH 2 -CF 2 -CF 3 , O- (C 4 -C 6 ) -alkyl, moreover, in the alkyl radicals one, more or all of the hydrogen (s) can be replaced by fluorine, or one hydrogen can be replaced by OH, OC (O) CH 3 , O-CH 2 -Ph, NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ; S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO 2 - (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0 -6, and the phenyl residue can be substituted up to two times with F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl; SO 2 —NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) -alkyl,
SO 2 N [(C 1 -C 6 ) -alkyl] 2 , NH 2 , NH- (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , NH (C 1 - C 7 ) acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, wherein n = 0-6, 1- or 2-naphthyl, 2-, 3- or 4-pyridyl, 2- or 3-furanyl or 2 - or 3-thienyl, moreover, phenyl, naphthyl, pyridyl, furanyl or thienyl rings each may be substituted from F to Cl, J, OH, CF 3 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 from one to 3 times) ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , COOH, COO- (C 1 - C 6 ) -alkyl, CONH 2 ; 1,2,3-triazol-5-yl, wherein the triazole ring at the 1-, 2- or 3-position can be substituted with methyl or benzyl; tetrazol-5-yl, wherein the tetrazole ring at the 1- or 2-position may be substituted with methyl or benzyl; R2 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, С (O) - (CH 2 ) n- phenyl , C (O) - (CH 2 ) n- thienyl, C (O) - (CH 2 ) n- pyridyl, where n = 0-3, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl may each be substituted two times Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 4 -C 6 ) -C (O) - (CH 2 ) n- pyridyl, with n = 0-3 and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl may each be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 4 -C 6 ) -alkyl; R3 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, F, CN, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CH 2 -COO (C 1 -C 6 alkyl), CH 2 -COO (C 3 -C 8 cycloalkyl), CH 2 -COOH, CH 2 -CONH 2 , CH 2 -CONCH 3 , CH 2 -CON (CH 3 ) 2 , (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, ( CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0-3, and where phenyl, thienyl, pyridyl each can be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) -alkynyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, C (O) OCH 3 , C (O) OCH 2 CH 3 , C (O ) OH, C (O) NH 2 , C (O) NCHH 3 , C (O) N (CH 3 ) 2 , OC (O) CH 3 ; R4 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0 -3, and where phenyl, thienyl, pyridyl each may be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; R5 is (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0 -3, and where phenyl, thienyl, pyridyl each may be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; or R4 and R5 together form the group —CH 2 —CH 2 -, —CH 2 —C (CH 3 ) 2 - or —CH 2 —CH 2 —CH 2 -; R6 is SO 2 - (C 6 H 4 -4-CH 3 ); or E) Y is a single bond or —CH 2 -; X is CH 2 , CH (CH 3 ), CH (C 2 H 5 ), CH (C 3 H 7 ); R1 is H, F, Cl, Br, J, CH 3 , CF 3 , O- (C 1 -C 3 ) -alkyl; R1 'is H, F, Cl, Br, J; R2 is H; R3 is H, (C 1 -C 3 ) -alkyl; R4 is phenyl, and the phenyl residue can be substituted up to two times by F, Cl, Br, J, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -cycloalkyl, O- (C 1 -C 3 ) -alkyl, CF 3 , OCF 3 , O-CH 2 phenyl, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 ; R5 is phenyl, and the phenyl residue can be substituted up to two times by F, Cl, Br, J, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, O- (C 1 -C 3 ) -alkyl, CF 3 , OCF 3 ,
O-CH 2 -phenyl, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 ;
as well as their physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives. 3. Соединения формулы I по п. 1 или 2, отличающиеся тем, что в них обозначают А) Y - простая связь; Х - СН2, СН(СН3), СН(С2Н5), СН(С3Н7); R1 - CN, СООН, COO(C1-С6)алкил, CONH2, CON[(C1-С6)алкил] 2, (C2-С6)-алкил; (C2-С6)-алкенил; (C2-С6)-алкинил; О-СН2-СF3, O-СН2-СF2-СF3, О-(C4-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, более или все водород(ы) могут быть заменены фтором, или один водород может быть заменен ОН, ОС(O)СН3, O-CH2-Ph, NH2 или N (COOCH2Ph)2; S-(C1-С6)-алкил, S-(СН2)n-фенил,
SO-(C1-С6)-алкил, SO-(CH2)n-фенил, причем фенильный остаток до двух раз может быть замещен F, Cl, Br, ОН, СF3, NO2, CN, ОСF3, О-(C1-С6)-алкилом, (C1-С6)-алкилом; NH-(C1-С6)-алкил, N((C1-С6)-алкил)2, NH(C1-С6)-ацил, фенил, О-(СН2)n-фенил, причем n= 0-6, 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильные, нафтильные, пиридильные, фуранильные или тиенильные циклы каждый может быть от одного до 2 раз замещен F, Cl, ОН, СF3, CN, ОСF3, О-(C1-С6)-алкилом, (C1-С6)-алкилом, СООН, COO-(C1-С6)-алкилом, CONH2; 1,2,3-триазол-5-ил, причем триазольное кольцо в 1-, 2- или 3-положении может быть замещено метилом или бензилом; тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в 1- или 2-положении может быть замещено метилом или бензилом; R1' - Н, F, Cl, СН3, СF3, O-(C1-С3)алкил, SO2-NH2, SO2NH(C1-С6)-алкил, SO2N[(C1-С6)-алкил] 2 или R1; R2 - Н, (C1-С6)-алкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-пиридил, С(O)-(СН2)n-фенил, С(О)-(СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, O-(C1-С6)-алкилом; С(О)-(C1-С6)-алкил; R3 - Н, (C1-С6)-алкил, F, CN, О-(C1-С6)-алкил, CH2-COO(C1-С6 алкил), СН2-СОО(С3-С8 циклоалкил), СН2-СООН, СН2-СОNН2, CH2-CONHCH3, СН2-СОN(СН3)n, (СН2)n-фенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, O-(C1-С6)-алкилом, (C2-С6)-алкинил, С(O)ОСН3, С(O)ОСН2СН3, С(O)ОН, C(O)NH2, C(O)N(CH3)2, ОС(O)СН3; R4 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, О-(C1-С6)-алкилом; R5 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, О-(C1-С6)-алкилом; или R4 и R5 вместе образуют группу -CH2-CH2-, -СН2-С(СН3) 2- или -CH2-CH2-CH2-; или B) Y - простая связь, -СН2-; Х - СН2, СН(СН3), CH(C2H5), СН(С3Н7); R1 и R1' независимо друг от друга H, F, Cl, Br, J, CN, COOH, COO(C1-С6)алкил, CONH2, CON[(C1-С6)алкил] 2, (C1-С6)-алкил, (C2-С6)-алкенил, (C2-С6)-алкинил, 0-(C1-С6)-алкил, O-СН2-СF3, O-CH2-CF2-CF3, О-(C4-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, более или все водород(ы) могут быть заменены фтором, или один водород может быть заменен ОН, ОС(O)СН3, O-CH2-Ph, NH2 или N(COOCH2Ph)2; S-(C1-С6)-алкил, S-(СН2)n-фенил, SO-(C1-С6)-алкил, SO-(CH2)n-фенил, причем фенильный остаток до двух раз может быть замещен F, Cl, ОН, СF3, ОСF3, O-(C1-С6)-алкилом, (C1-С6)-алкилом; SO2-NH2, SO2NH(C1-С6)-алкил, SO2N[(C1-С6)-алкил] 2, N((C1-С6)-алкил)2, NH(C1-С7)-ацил, фенил, О-(СН2)n-фенил, причем n= 0-6, 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильные, нафтильные, пиридильные, фуранильные или тиенильные циклы каждый может быть от одного до 3 раз замещен F, Cl, J, ОН, СF3, CN, ОСF3, О-(C1-С6)-алкилом, (C1-С6)-алкилом, NH2, N((C1-С6)-алкилом)2, COOH, COO-(C1-С6)-алкилом, CONH2; 1,2,3-триазол-5-ил, причем триазольное кольцо в 1-, 2- или 3-положении может быть замещено метилом или бензилом; тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в 1- или 2-положении может быть замещено метилом или бензилом; R2 - Н, (C1-С6)-алкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-пиридил, С(O)-(СН2)n-фенил, С(О)-(СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, O-(C1-С6)-алкилом, С(О)- (C1-С6)-алкил; R3 - (C4-С6)-алкил, F, CN, N3, О-(C1-С6)-алкил, CH2-СОО(C1-С6 алкил), СН2-СОО(С3-С8 циклоалкил), СН2-СООН, CH2-CONH2,
CH2-CONHCH3, СН2-СОN(СН3)2, (CH2)n-фенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, О-(C1-С6)-алкилом, (C2-С6)-алкинил, С(O)ОСН3, С(O)ОСН2СН3,
С(O)ОН, C(O)NH2, С(O)NНСН3, С(O)N(СН3)2, ОС(O)СН3; R4 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, О-(C1-С6)-алкилом; R5 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СH2)n-фенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, О-(C1-С6)-алкилом; или R4 и R5 вместе образуют группу -СН2-СН2-, -СН2-С(СН3)2- или -СН2-СН2-СН2-; или С) Y - простая связь или -СН2-; X - CH2, СН(СН3), CH(C2H5), СН(С3Н7); R1 и R1' независимо друг от друга Н, F, Cl, Br, J, CN, СООН, COO(C1-С6)алкил, CONH2, CONH(C1-С6)алкил] 2, (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-алкекил, (C2-С6)-алкинил, O-(C1-С6)-алкил, О-СН2-СF3, О-СН2-СF2-СF3, О-(C4-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, более или все водород(ы) могут быть заменены фтором, или один водород может быть заменен ОН, ОС(O)СН3, O-CH2-Ph, NH2 или N(COOCH2Ph)2; S-(C1-С6)-алкил, S-(СН2)n-фенил, SO2-(C1-С6)-алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n= 0-6, и фенильный остаток до двух раз может быть замещен F, Сl, Br, ОН, СF3, NO2, ОСF3, О-(C1-С6)-алкилом, (C1-С6)-алкилом; SO2-NH2, SO2NH(C1-С6)-алкил,
SO2N[(C1-С6)-алкил] 2, N((C1-С6)-алкил)2, NH(C1-С7)-ацил, фенил, О-(CH2)n-фенил, причем n= 0-4, 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильные, нафтильные, пиридильные, фуранильные или тиенильные циклы каждый может быть от одного до 3 раз замещен F, Cl, J, ОН, СF3, CN, ОСF3, О-(C1-С6)-алкилом, (C1-С6)-алкилом, NH2, NH(C1-С6)-алкилом, N((C1-С6)-алкилом)2, COOH, СОО-(C1-С6)-алкилом, CONH2; 1,2,3-триазол-5-ил, причем триазольное кольцо в 1-, 2- или 3-положении может быть замещено метилом или бензилом; тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в 1- или 2- положении может быть замещено метилом или бензилом; R2 - (C1-С6)-алкил, (C2-С8)-алкенил, (C2-С8)-алкинил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, С(O)-(СН2)n-фенил, С(O)-(CH2)n-тиенил, С(О)-(СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, О-(C1-С6)-алкилом; С(О)-(C1-С6)-алкил; R3 - Н, (C1-С6)-алкил, F, CN, О-(C1-С6)-алкил, CH2-COO(C1-С6 алкил), СН2-СОО(С3-С8 циклоалкил), СН2-СООН, CH2-CONH2, СН2-СОNНСН3, CH2-CON(CH3)2, (СН2)n-фенил, (СН2)-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, О-(C1-С6)-алкилом, (C3-С6)-алкинил, С(O)ОСН3, С(O)ОСН2СН3, С(O)ОН, C(O)NH2, С(O)N(СН3)2, ОС(O)СН3; R4 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, О-(C1-С6)-алкилом; R5 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n- пиридил, причем n= 0-3, и где фекил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, О-(C1-С6)-алкилом; или R4 и R5 вместе образуют группу -СН2-СН2-, -СН2-С(СН3)2- или -СН2-СН2-СН2-; или D) Y - простая связь или -СН2-; Х - СН(фенил), причем фенильный остаток может быть замещен F или Сl, О, S, SO2 или N-R6; R1 и R1' независимо друг от друга Н, F, Cl, Br, J, CN, СООН, COO(C1-С6)алкил, СОNН2, CON[(C1-С6)алкил] 2, (C1-С6)-алкил, (C2-С6)-алкенил, (C2-С6)-алкинил, О-(C1-С6)-алкил, О-СН2-СF3, О-СН2-СF2-СF3, О-(C4-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, более или все водород(ы) могут быть заменены фтором, или один водород может быть заменен ОН, ОС(O)СН3, O-CH2-Ph, NH2 или N(COOCH2Ph)2; S-(C1-С6)-алкил, S-(СН2)n-фенил, SO2-(C1-С6)-алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n= 0-6, и фенильный остаток до двух раз может быть замещен F, Сl, Br, ОН, СF3, NO2, CN, ОСF3, О-(C1-С6)-алкилом, (C1-С6)-алкилом; SO2-NH2, SO2NH(C1-С6)-алкил,
SO2N[(C1-С6)-алкил] 2, NH2, N((C1-С6)-алкил)2, NH(C1-С7)-ацил, фенил,
О-(СН2)n-фенил, причем n= 0-6, 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильные, нафтильные, пиридильные, фуранильные или тиенильные циклы каждый может быть от одного до 3 раз замещен F, Cl, J, ОН, СF3, CN, ОСF3, О-(C1-С6)-алкилом, (C1-С6)-алкилом, NH2, N((C1-С6)-алкилом)2, СООН, COO-(C1-С6)-алкилом, CONH2; 1,2,3-триазол-5-ил, причем триазольное кольцо в 1-, 2- или 3-положении может быть замещено метилом или бензилом; тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в 1- или 2-положении может быть замещено метилом или бензилом; R2 - Н, (C1-С6)-алкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-тиенил, (СН2)n-пиридил, С(О)-(СН2)n-фенил, С(О)-(СН2)n-тиенил, С(О)-(CH2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, тиенил, пиридил, фурил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, ОН, O-(C1-С6)-алкилом; С(О)-(C1-С6)-алкил; R3 - Н, (C1-С6)-алкил, F, CN, О-(C1-С6)-алкил, СН2-СОО(C1-С6 алкил), СН2-СОО(С3-С8 циклоалкил), CH2-COOH, CH2-CONH2, СН2-СОNНСН3, СН2-СОN(СН3)2,
(СН2)n-фенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, О-(C1-С6)-алкилом, (C2-С6)-алкинил, С(O)ОСН3, С(O)ОСН2СН3, С(O)ОН, C(O)NH2, С(O)NНСН3, С(O)N(СН3)2, ОС(О)СН3; R4 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, (СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, О-(C1-С6)-алкилом; R5 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил,
(СН2)n-пиридил, причем n= 0-3, и где фенил, пиридил каждый может быть до двух раз замещен Cl, F, CN, СF3, (C1-С3)-алкилом, О-(C1-С6)-алкилом; или R4 и R5 вместе образуют группу -СН2-СН2-, -CH2-C(СН3)2- или -CH2-СН2-СН2-; R6 - SO2-(С6Н4-4-СН3); или Е) Y - простая связь или -СН2-; Х - СН2, СН(СН3), CH(C2H5), СН(С3Н7); R1 - Н, F, Cl, СН3, СF3, О-(C1-С3)-алкил; R1' - Н, F, Cl; R2 - Н; R3 - Н, (C1-С3)-алкил; R4 - фенил, причем фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, (C1-С6)-алкилом, (C3-С6)-циклоалкилом, О-(C1-С3)-алкилом, СF3, O-СН2-фенилом, СООН, СОО(C1-С6)-алкилом, CONH2; R5 - фенил, причем фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, (C1-С6)-алкилом, (C3-С6)-циклоалкилом, О-(C1-С3)-алкилом, СF3, O-СН2-фенилом, СООН, COO(C1-С6)-алкилом, CONH2;
а также их физиологически приемлемые соли и физиологически функциональные производные.3. The compounds of formula I according to claim 1 or 2, characterized in that they denote A) Y is a simple bond; X is CH 2 , CH (CH 3 ), CH (C 2 H 5 ), CH (C 3 H 7 ); R1 is CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 2 -C 6 ) -alkyl; (C 2 -C 6 ) alkenyl; (C 2 -C 6 ) alkynyl; O-CH 2 -CF 3 , O-CH 2 -CF 2 -CF 3 , O- (C 4 -C 6 ) -alkyl, moreover, in the alkyl radicals one, more or all of the hydrogen (s) can be replaced by fluorine, or one hydrogen can be replaced by OH, OC (O) CH 3 , O-CH 2 -Ph, NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ; S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl,
SO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO- (CH 2 ) n- phenyl, moreover, the phenyl residue can be substituted up to two times with F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl; NH- (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , NH (C 1 -C 6 ) -acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n -phenyl, moreover n = 0-6, 1- or 2-naphthyl, 2-, 3- or 4-pyridyl, 2- or 3-furanyl or 2- or 3-thienyl, with phenyl, naphthyl, pyridyl, furanyl or thienyl rings each be substituted one to 2 times by F, Cl, OH, CF 3 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, COOH, COO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CONH 2 ; 1,2,3-triazol-5-yl, wherein the triazole ring at the 1-, 2- or 3-position can be substituted with methyl or benzyl; tetrazol-5-yl, wherein the tetrazole ring at the 1- or 2-position may be substituted with methyl or benzyl; R1 '- H, F, Cl, CH 3 , CF 3 , O- (C 1 -C 3 ) alkyl, SO 2 -NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO 2 N [( C 1 -C 6 ) alkyl] 2 or R 1; R2 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- pyridyl, C (O) - (CH 2 ) n- phenyl, C (O) - (CH 2 ) n- pyridyl, with n = 0-3, and where phenyl, pyridyl each can be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, O- (C 1 - With 6 ) -alkyl; C (O) - (C 1 -C 6 ) -alkyl; R3 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, F, CN, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CH 2 -COO (C 1 -C 6 alkyl), CH 2 -COO (C 3 -C 8 cycloalkyl), CH 2 -COOH, CH 2 -CONH 2 , CH 2 -CONHCH 3 , CH 2 -CON (CH 3 ) n , (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0-3, and where phenyl, pyridyl, each can be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, ( C 2 -C 6 ) alkynyl, C (O) OCH 3 , C (O) OCH 2 CH 3 , C (O) OH, C (O) NH 2 , C (O) N (CH 3 ) 2 , OC (O) CH 3 ; R4 is (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0-3, and where phenyl, pyridyl each can be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; R5 is (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0-3, and where phenyl, pyridyl each can be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; or R4 and R5 together form the group —CH 2 —CH 2 -, —CH 2 —C (CH 3 ) 2 - or —CH 2 —CH 2 —CH 2 -; or B) Y is a single bond, —CH 2 -; X is CH 2 , CH (CH 3 ), CH (C 2 H 5 ), CH (C 3 H 7 ); R1 and R1 'are independently H, F, Cl, Br, J, CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 2 -C 6 ) -alkynyl, 0- (C 1 -C 6 ) -alkyl, O-CH 2 -CF 3 , O- CH 2 -CF 2 -CF 3 , O- (C 4 -C 6 ) -alkyl, moreover, in the alkyl radicals one, more or all of the hydrogen (s) can be replaced by fluorine, or one hydrogen can be replaced by OH, OC (O ) CH 3 , O-CH 2 -Ph, NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ; S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO- (CH 2 ) n -phenyl, with the phenyl radical being up to two times may be substituted by F, Cl, OH, CF 3 , OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl; SO 2 —NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) -alkyl] 2 , N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, wherein n = 0-6, 1- or 2-naphthyl, 2-, 3- or 4-pyridyl, 2- or 3 -furanyl or 2- or 3-thienyl, moreover, phenyl, naphthyl, pyridyl, furanyl or thienyl rings each may be substituted one to 3 times by F, Cl, J, OH, CF 3 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, NH 2 , N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CONH 2 ; 1,2,3-triazol-5-yl, wherein the triazole ring at the 1-, 2- or 3-position can be substituted with methyl or benzyl; tetrazol-5-yl, wherein the tetrazole ring at the 1- or 2-position may be substituted with methyl or benzyl; R2 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- pyridyl, C (O) - (CH 2 ) n- phenyl, C (O) - (CH 2 ) n- pyridyl, with n = 0-3, and where phenyl, pyridyl each can be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, C (O) - (C 1 -C 6 ) -alkyl; R3 - (C 4 -C 6 ) -alkyl, F, CN, N 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CH 2 -COO (C 1 -C 6 alkyl), CH 2 -COO (C 3 -C 8 cycloalkyl), CH 2 -COOH, CH 2 -CONH 2 ,
CH 2 -CONHCH 3 , CH 2 -CON (CH 3 ) 2 , (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- pyridyl, where n = 0-3, and where phenyl, pyridyl, each can be up to two times substituted by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) -alkynyl, C (O) OCH 3 , C (O) OCH 2 CH 3 ,
C (O) OH, C (O) NH 2 , C (O) NCH 3 , C (O) N (CH 3 ) 2 , OC (O) CH 3 ; R4 is (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0-3, and where phenyl, pyridyl each can be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; R5 is (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0-3, and where phenyl, pyridyl each can be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; or R4 and R5 together form a —CH 2 —CH 2 -, —CH 2 —C (CH 3 ) 2 - or —CH 2 —CH 2 —CH 2 - group; or C) Y is a single bond or —CH 2 -; X is CH 2 , CH (CH 3 ), CH (C 2 H 5 ), CH (C 3 H 7 ); R1 and R1 'are independently H, F, Cl, Br, J, CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) -alkynyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, O-CH 2 -CF 3 , O-CH 2- CF 2 -CF 3 , O- (C 4 -C 6 ) -alkyl, moreover, in the alkyl radicals one, more or all of the hydrogen (s) can be replaced by fluorine, or one hydrogen can be replaced by OH, OC (O) CH 3 , O-CH 2 -Ph, NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ; S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO 2 - (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0 -6, and the phenyl residue can be substituted up to two times with F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl ; SO 2 —NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) -alkyl,
SO 2 N [(C 1 -C 6 ) -alkyl] 2 , N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) -acyl, phenyl, O- (CH 2 ) n -phenyl, wherein n = 0-4, 1- or 2-naphthyl, 2-, 3- or 4-pyridyl, 2- or 3-furanyl or 2- or 3-thienyl, with phenyl, naphthyl, pyridyl, furanyl or thienyl rings each may be substituted one to 3 times by F, Cl, J, OH, CF 3 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, NH 2 , NH (C 1 -C 6 ) -alkyl, N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CONH 2 ; 1,2,3-triazol-5-yl, wherein the triazole ring at the 1-, 2- or 3-position can be substituted with methyl or benzyl; tetrazol-5-yl, wherein the tetrazole ring at the 1- or 2-position may be substituted with methyl or benzyl; R2 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 8 ) alkenyl, (C 2 -C 8 ) -alkynyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, C (O) - (CH 2 ) n- phenyl, C (O) - (CH 2 ) n- thienyl, C (O) - (CH 2 ) n- pyridyl, and n = 0- 3, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl may each be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl ; C (O) - (C 1 -C 6 ) -alkyl; R3 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, F, CN, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CH 2 -COO (C 1 -C 6 alkyl), CH 2 -COO (C 3 -C 8 cycloalkyl), CH 2 -COOH, CH 2 -CONH 2 , CH 2 -CONCH 3 , CH 2 -CON (CH 3 ) 2 , (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) -pyridyl, and n = 0-3, and where phenyl, pyridyl, each can be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -alkynyl, C (O) OCH 3 , C (O) OCH 2 CH 3 , C (O) OH, C (O) NH 2 , C (O) N (CH 3 ) 2 , OC ( O) CH 3 ; R4 is (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0-3, and where phenyl, pyridyl each can be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; R5 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n - pyridyl, wherein n = 0-3, and where the fecal, pyridyl each can be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; or R4 and R5 together form a —CH 2 —CH 2 -, —CH 2 —C (CH 3 ) 2 - or —CH 2 —CH 2 —CH 2 - group; or D) Y is a single bond or —CH 2 -; X is CH (phenyl), wherein the phenyl moiety may be substituted with F or Cl, O, S, SO 2 or N-R6; R1 and R1 'are independently H, F, Cl, Br, J, CN, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 2 -C 6 ) -alkynyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, O-CH 2 -CF 3 , O- CH 2 -CF 2 -CF 3 , O- (C 4 -C 6 ) -alkyl, moreover, in the alkyl radicals one, more or all of the hydrogen (s) can be replaced by fluorine, or one hydrogen can be replaced by OH, OC (O ) CH 3 , O-CH 2 -Ph, NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ; S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, SO 2 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, SO 2 - (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0 -6, and the phenyl residue can be substituted up to two times with F, Cl, Br, OH, CF 3 , NO 2 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl; SO 2 —NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) -alkyl,
SO 2 N [(C 1 -C 6 ) -alkyl] 2 , NH 2 , N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , NH (C 1 -C 7 ) -acyl, phenyl,
O- (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0-6, 1- or 2-naphthyl, 2-, 3- or 4-pyridyl, 2- or 3-furanyl or 2- or 3-thienyl, with phenyl , naphthyl, pyridyl, furanyl or thienyl rings each may be substituted one to 3 times by F, Cl, J, OH, CF 3 , CN, OCF 3 , O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 - With 6 ) -alkyl, NH 2 , N ((C 1 -C 6 ) -alkyl) 2 , COOH, COO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CONH 2 ; 1,2,3-triazol-5-yl, wherein the triazole ring at the 1-, 2- or 3-position can be substituted with methyl or benzyl; tetrazol-5-yl, wherein the tetrazole ring at the 1- or 2-position may be substituted with methyl or benzyl; R2 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- thienyl, (CH 2 ) n- pyridyl, C (O) - (CH 2 ) n- phenyl , C (O) - (CH 2 ) n- thienyl, C (O) - (CH 2 ) n- pyridyl, where n = 0-3, and where phenyl, thienyl, pyridyl, furyl can each be substituted up to two times Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, OH, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; C (O) - (C 1 -C 6 ) -alkyl; R3 is H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, F, CN, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, CH 2 -COO (C 1 -C 6 alkyl), CH 2 -COO (C 3 -C 8 cycloalkyl), CH 2 —COOH, CH 2 —CONH 2 , CH 2 —CONCH 3 , CH 2 —CON (CH 3 ) 2 ,
(CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0-3, and where phenyl, pyridyl each may be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) -alkynyl, C (O) OCH 3 , C (O) OCH 2 CH 3 , C (O) OH, C ( O) NH 2 , C (O) NCH 3 , C (O) N (CH 3 ) 2 , OC (O) CH 3 ; R4 is (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, (CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0-3, and where phenyl, pyridyl each can be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; R5 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl,
(CH 2 ) n- pyridyl, wherein n = 0-3, and where phenyl, pyridyl each may be substituted up to two times by Cl, F, CN, CF 3 , (C 1 -C 3 ) -alkyl, O- (C 1 -C 6 ) -alkyl; or R4 and R5 together form a —CH 2 —CH 2 -, —CH 2 —C (CH 3 ) 2 - or —CH 2 —CH 2 —CH 2 - group; R6 is SO 2 - (C 6 H 4 -4-CH 3 ); or E) Y is a single bond or —CH 2 -; X is CH 2 , CH (CH 3 ), CH (C 2 H 5 ), CH (C 3 H 7 ); R1 is H, F, Cl, CH 3 , CF 3 , O- (C 1 -C 3 ) -alkyl; R1 'is H, F, Cl; R2 is H; R3 is H, (C 1 -C 3 ) -alkyl; R4 is phenyl, and the phenyl residue can be substituted up to two times by F, Cl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, O- (C 1 -C 3 ) -alkyl, CF 3 , O-CH 2 -phenyl, COOH, COO (C 1 -C 6 ) -alkyl, CONH 2 ; R5 is phenyl, and the phenyl residue can be substituted up to two times by F, Cl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, O- (C 1 -C 3 ) -alkyl, CF 3 , O-CH 2 -phenyl, COOH, COO (C 1 -C 6 ) -alkyl, CONH 2 ;
as well as their physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives. 4. Соединения формулы I по пп. 1, 2 или 3, отличающиеся тем, что в них означают Y - простая связь; Х - СН2; R1 и R1' независимо друг от друга Н, F, Cl, CN, COOH, CONH2, COO(C1-С3)-алкил, (C1-С6)-алкил, (C2-С6)-алкенил, (C2-С6)-алкинил, причем в алкильных, алкенильных и алкинильных остатках водород может быть заменен ОН, ОС(O)СН3, O-CH2-Ph, NH2 или N(COOCH2Ph)2; ОСF3, ОСН2СF3; О-(C1-С4)-алкил, причем в алкильных остатках один, более или все водород(ы) могут быть заменены фтором или один водород может быть заменен ОН, ОС(O)СН3, О-СН2-Ph, NH2 или N(COOCH2Ph)2; SO2-(C1-С6)-алкил, S02-(CH2)n-фенил, причем n= 0-3, и фенильный остаток может быть замещен F, Cl, ОН, СF3, О-(C1-С4)-алкилом; NH-(СО)-(C1-С3)-алкил; (СН2)n-фенил, S-(CH2)n-фенил, О-(СН2)n-фенил, причем n= 0-3, 1- или 2-нафтил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-фуранил или 2- или 3-тиенил, причем фенильные, нафтильные, пиридильные, фуранильные или тиенильные кольца всякий раз могут быть замещены F, Cl, СF3, (C1-С6)-алкилом, О-(C1-С6)-алкилом и причем в алкильных остатках водород может быть заменен ОН, ОС(O)СН3, O-CH2-Ph, NH2 или N(СООСН2Ph)2; 1,2,3-триазол-5-ил, причем триазольное кольцо в 1-, 2- или 3-положении может быть замещено метилом или бензолом; тетразол-5-ил, причем тетразольное кольцо в 1- или 2-положении может быть замещено метилом или бензилом; R2 - Н, (C1-С4)-алкил, (C5-С6)-циклоалкил; (СН2)n-фенил, причем n= 0-3, С(О)-(C1-С4)-алкил или С(O)-фенил; R3 - F, (C4-С6)-алкил, CH2-фенил, причем фенил может быть замещен до двух раз F, C1, СF3, О-(C1-С3)-алкилом, (C1-С3)-алкилом, СООН, СО-O-(C1-С3)-алкилом или CONH2; R4 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, причем n= 0-3, и фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, О-(C1-С4)-алкилом или ОН; R5 - (C1-С6)-алкил, (C3-С6)-циклоалкил, (СН2)n-фенил, причем n= 0-3, и фенильный остаток может быть замещен до двух раз F, Cl, О-(C1-С4)-алкилом или ОН;
а также их физиологически приемлемые соли.4. The compounds of formula I according to paragraphs. 1, 2 or 3, characterized in that they mean Y - a simple bond; X is CH 2 ; R1 and R1 'are independently H, F, Cl, CN, COOH, CONH 2 , COO (C 1 -C 3 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 2 -C 6 ) - alkenyl, (C 2 -C 6 ) -alkynyl, moreover, in alkyl, alkenyl and alkynyl residues, hydrogen can be replaced by OH, OC (O) CH 3 , O-CH 2 -Ph, NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ; OCF 3 , OCH 2 CF 3 ; O- (C 1 -C 4 ) -alkyl, moreover, in the alkyl radicals, one, more or all of the hydrogen (s) can be replaced by fluorine or one hydrogen can be replaced by OH, OC (O) CH 3 , O-CH 2 -Ph NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ; SO 2 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, S0 2 - (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0-3, and the phenyl moiety may be substituted with F, Cl, OH, CF 3 , O- (C 1 -C 4 ) -alkyl; NH- (CO) - (C 1 -C 3 ) -alkyl; (CH 2 ) n- phenyl, S- (CH 2 ) n- phenyl, O- (CH 2 ) n- phenyl, wherein n = 0-3, 1- or 2-naphthyl, 2-, 3- or 4- pyridyl, 2- or 3-furanyl or 2- or 3-thienyl, moreover, phenyl, naphthyl, pyridyl, furanyl or thienyl rings may be substituted each time with F, Cl, CF 3 , (C 1 -C 6 ) -alkyl, O - (C 1 -C 6 ) -alkyl and moreover, in the alkyl radicals, hydrogen can be replaced by OH, OC (O) CH 3 , O-CH 2 -Ph, NH 2 or N (COOCH 2 Ph) 2 ; 1,2,3-triazol-5-yl, wherein the triazole ring at the 1-, 2- or 3-position can be substituted with methyl or benzene; tetrazol-5-yl, wherein the tetrazole ring at the 1- or 2-position may be substituted with methyl or benzyl; R2 is H, (C 1 -C 4 ) -alkyl, (C 5 -C 6 ) -cycloalkyl; (CH 2 ) n- phenyl, wherein n = 0-3, C (O) - (C 1 -C 4 ) -alkyl or C (O) -phenyl; R3 is F, (C 4 -C 6 ) -alkyl, CH 2 -phenyl, moreover, phenyl can be substituted up to two times with F, C1, CF 3 , O- (C 1 -C 3 ) -alkyl, (C 1 - With 3 ) -alkyl, COOH, CO-O- (C 1 -C 3 ) -alkyl or CONH 2 ; R4 is (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0-3, and the phenyl radical can be substituted up to two times with F, Cl, O- (C 1 -C 4 ) -alkyl or OH; R5 is (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 3 -C 6 ) -cycloalkyl, (CH 2 ) n- phenyl, with n = 0-3, and the phenyl moiety may be substituted up to two times with F, Cl, O- (C 1 -C 4 ) -alkyl or OH;
as well as their physiologically acceptable salts. 5. Соединения формулы I по одному или более пп. 1-4, отличающиеся тем, что в них определены R1 - 6-Сl, R1' - Н, R2 - Н, R3 - F, R4 - СН3, R5 - СН3, Х-СН2, Y -,
а также их физиологически приемлемые соли.5. The compounds of formula I according to one or more paragraphs. 1-4, characterized in that they are defined R1 - 6-Cl, R1 '- H, R2 - H, R3 - F, R4 - CH 3 , R5 - CH 3 , X-CH 2 , Y -,
as well as their physiologically acceptable salts. 6. Соединения формулы I по одному или более пп. 1-5, представляющие собой гидрохлориды соединений формулы I. 6. The compounds of formula I according to one or more paragraphs. 1-5, which are the hydrochlorides of the compounds of formula I. 7. Лекарственное средство, содержащее одно или более соединений по одному или более пп. 1-6. 7. A medicine containing one or more compounds according to one or more paragraphs. 1-6. 8. Лекарственное средство по пункту 8, отличающееся тем, что оно содержит одно или более соединений по одному или более пп. 1-6 и дополнительно одно или более других средств для похудания. 8. The drug according to paragraph 8, characterized in that it contains one or more compounds according to one or more paragraphs. 1-6 and additionally one or more other means for losing weight. 9. Соединения по одному или более пп. 1-6 для применения в качестве лекарственного средства для лечения ожирения. 9. Compounds according to one or more paragraphs. 1-6 for use as a medicament for the treatment of obesity. 10. Соединения по одному или более пп. 1-6 в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения диабета типа II. 10. Compounds according to one or more paragraphs. 1-6 as a medicament for the prevention or treatment of type II diabetes. 11. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или более соединений по одному или более пп. 1-6, отличающийся тем, что активное вещество смешивают с фармацевтически приемлемым носителем, и эту смесь приводят в пригодную для применения форму. 11. A method of obtaining a medicinal product containing one or more compounds according to one or more paragraphs. 1-6, characterized in that the active substance is mixed with a pharmaceutically acceptable carrier, and this mixture is brought into a suitable form for use.
RU2001104480/04A 1998-07-17 1999-07-03 Polycyclic thiazolidine-2-ylidene amines, medicinal agents containing thereof and method for preparing medicinal agent RU2236405C2 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19831878.2 1998-07-17
DE19831878A DE19831878C2 (en) 1998-07-17 1998-07-17 Polycyclic thiazolidin-2-ylidene amines, process for their preparation and their use as medicaments

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001104480A true RU2001104480A (en) 2003-02-10
RU2236405C2 RU2236405C2 (en) 2004-09-20

Family

ID=7874197

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001104480/04A RU2236405C2 (en) 1998-07-17 1999-07-03 Polycyclic thiazolidine-2-ylidene amines, medicinal agents containing thereof and method for preparing medicinal agent

Country Status (26)

Country Link
US (1) US6159996A (en)
EP (1) EP1098891B1 (en)
JP (1) JP3541808B2 (en)
KR (1) KR20010083118A (en)
CN (1) CN1144797C (en)
AR (1) AR019925A1 (en)
AT (1) ATE301645T1 (en)
AU (1) AU767151B2 (en)
BR (1) BR9912151A (en)
CA (1) CA2337838A1 (en)
CL (1) CL2004000219A1 (en)
DE (2) DE19831878C2 (en)
DK (1) DK1098891T3 (en)
ES (1) ES2246089T3 (en)
HK (1) HK1038560A1 (en)
HU (1) HUP0104942A3 (en)
ID (1) ID26985A (en)
IL (1) IL140767A (en)
NO (1) NO318790B1 (en)
NZ (1) NZ509395A (en)
PL (1) PL345619A1 (en)
PT (1) PT1098891E (en)
RU (1) RU2236405C2 (en)
TR (1) TR200100125T2 (en)
WO (1) WO2000004006A1 (en)
ZA (1) ZA200100279B (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2506267C2 (en) * 2008-03-31 2014-02-10 Дженентек, Инк. Benzopyrazine and benzoxepine pi3k inhibitors and use thereof

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19908537A1 (en) * 1999-02-26 2000-08-31 Aventis Pharma Gmbh Use of polycyclic 2-amino-thiazole systems for the preparation of medicaments for the prophylaxis or treatment of obesity
DE19908538A1 (en) * 1999-02-26 2000-08-31 Aventis Pharma Gmbh Polycyclic 2-amino-thiazole systems, processes for their preparation and medicaments containing these compounds
DE19908533A1 (en) 1999-02-26 2000-08-31 Aventis Pharma Gmbh Polycyclic thiazole systems, processes for their preparation and medicaments containing these compounds
BR0015322A (en) * 1999-11-05 2002-07-09 Aventis Pharma Gmbh Derivatives of indene-, naphtha- and benzocyclohepta-dihydrothiazole, their preparation and their use as anoretic drugs
CN1173959C (en) * 2000-02-26 2004-11-03 阿文蒂斯药物德国有限公司 8,8A-dihydro-indeno [1,2-D] thiazole derivatives with a sulphonamido or sulphono substituent in the 2 position, a method for production thereof and use thereof as a medicament
DE10142665B4 (en) * 2001-08-31 2004-05-06 Aventis Pharma Deutschland Gmbh C2-Disubstituted indan-1-ones and their derivatives
DE10142722A1 (en) 2001-08-31 2003-03-27 Aventis Pharma Deutschland GmbH, 65929 Frankfurt C2-substituted indan-1-ones and their derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments
US7977532B2 (en) * 2002-09-05 2011-07-12 The Procter & Gamble Company Tampon with clean appearance post use
US8124582B2 (en) * 2002-12-06 2012-02-28 Fibrogen, Inc. Treatment of diabetes
US20080042557A1 (en) * 2004-07-09 2008-02-21 Taku Kato Process for Purification of Oligoanilines and Oligoanilines
US8217041B2 (en) 2005-11-08 2012-07-10 Laboratories del Sr. Esteve, S.A. Indene derivatives, their preparation and use as medicaments
PL2686302T3 (en) 2011-03-16 2017-01-31 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Sulfonamide compounds having trpm8 antagonistic activity

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3507868A (en) * 1968-10-21 1970-04-21 Sandoz Ag Imidazo(2,1-b)thiazoles and thiazolo(3,2-a)pyrimidines
DE2640358A1 (en) * 1976-09-08 1978-03-16 Hoechst Ag THIAZOLIDE DERIVATIVES AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2506267C2 (en) * 2008-03-31 2014-02-10 Дженентек, Инк. Benzopyrazine and benzoxepine pi3k inhibitors and use thereof

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2001111750A (en) Derivatives of indeno-, naphtho- and benzocyclohepta-dihydro-thiazole, their production and use as anorexic drugs
RU2001104480A (en) POLYCYCLIC THIAZOLIDIN-2-ILIDENE AMINES, METHOD FOR PRODUCING THEM AND THEIR APPLICATION AS MEDICINES
RU2002125460A (en) DERIVATIVES IN REGULATION 8a, DERIVATIVES OF 8,8a-DIHYDROINDENO [1,2-d] THIAZOL, METHOD FOR PRODUCING THEM AND USE AS MEDICINES, FOR EXAMPLE, AS ANOREXIC MEDICINES
RU2005121893A (en) NEW HETEROCYCLIC FLUORGYCLOSIDE DERIVATIVES CONTAINING THESE COMPOUNDS MEDICINES AND THEIR APPLICATION
RU2002125673A (en) Derivatives of 8,8a-dihydroindeno [1,2-d] thiazole containing in position 2 a substituent with a sulfonamide or sulfonic structure, a method for their preparation and their use as a drug
RU2005121905A (en) NEW AROMATIC FLUORGYCLOSIDE DERIVATIVES CONTAINING THESE COMPOUNDS MEDICINES AND THEIR APPLICATION
RU2226527C2 (en) Derivatives of 2-aminopiridine, pharmaceutical composition based on thereof and intermediate substances
RU2004107654A (en) AMINOalkyl-substituted aromatic bicycles, the method of production thereof and their use as drugs
RU2003137222A (en) AMENIDE CARBONIC ACID DERIVATIVES OF PHENYL urea, METHODS FOR THEIR PRODUCTION AND THEIR APPLICATION AS MEDICINES
RU2007121219A (en) Diazacycloalkanes as Oxytocin Agonists
JP2004529194A5 (en)
RU2002107998A (en) SULPHYL NARCARBOXAMIDE DERIVATIVES, METHOD FOR PRODUCING THEM AND THEIR USE AS MEDICINES
JP2005507938A5 (en)
RU2005100053A (en) ASULENE DERIVATIVE AND ITS SALT
RU2003122205A (en) 1,5-BENZOTIAZEPINES AND THEIR APPLICATION AS ANTI-LIPMIC AGENTS
RU2001104339A (en) Thiobenzimidazole derivatives
RU2002101723A (en) INDANYL SUBSTITUTED BENZENE CARBONAMIDES, METHOD FOR PRODUCING THEM, THEIR USE AS A MEDICINAL PRODUCT, AND ALSO CONTAINING THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
KR920009796A (en) 3-amidoindolyl derivatives
JP2001526218A5 (en)
RU2003101319A (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION HAVING AN IMPROVED ANTITUMOR ACTION AND / OR REDUCED SIDE EFFECTS CONTAINING AN ANTITUMOR AGENT AND A DERIVATIVE HYDROGEN
RU2001103646A (en) Derivatives of 2-aminopyridines, their use as medicines and pharmaceutical compositions containing them
DE69515038D1 (en) USE OF RALOXIFEN AND ITS ANALOGS FOR PRODUCING A MEDICINAL PRODUCT FOR TREATING VIRAL DISEASES
DE69819154D1 (en) INHIBITION OF HIV-1 REPLICATION BY OLIGOCARBAMATE DERIVATIVES
RU2004139122A (en) DERIVATIVES OF N-BENZOILUREIDOCORIC ACID, METHOD FOR PRODUCING AND USING THEM
MY106247A (en) Anti-atherosclerotic diaryl compounds