RU2000121549A - COMPOUNDS WITH THE PROPERTIES OF GROWING HORMONE GROWTH - Google Patents

COMPOUNDS WITH THE PROPERTIES OF GROWING HORMONE GROWTH

Info

Publication number
RU2000121549A
RU2000121549A RU2000121549/04A RU2000121549A RU2000121549A RU 2000121549 A RU2000121549 A RU 2000121549A RU 2000121549/04 A RU2000121549/04 A RU 2000121549/04A RU 2000121549 A RU2000121549 A RU 2000121549A RU 2000121549 A RU2000121549 A RU 2000121549A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ethyl
amino
methyl
alkyl
independently
Prior art date
Application number
RU2000121549/04A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Микаэль АНКЕРСЕН
Original Assignee
Ново Нордиск А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ново Нордиск А/С filed Critical Ново Нордиск А/С
Publication of RU2000121549A publication Critical patent/RU2000121549A/en

Links

Claims (1)

1. Соединение общей формулы I
Figure 00000001

где R1 и R2, независимо, представляют собой водород или
C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими арилами или гетарилами;
R3a представляет собой водород, C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими арилами или гетарилами, или арил или гетарил, необязательно замещенный одним или несколькими C1-6 алкилами;
R4a представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими арилами или гетарилами, или C1-7 ацил;
R5a представляет собой водород, C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими арилами или гетарилами, или арил или гетарил, необязательно замещенный одним или несколькими C1-6 алкилами; или
R3a и R4a вместе с атомами азота, к которым они присоединены, могут образовывать гетероциклическую систему, необязательно замещенную одним или несколькими C1-6 алкилами, галогенами, амино, гидроксилами, арилами или гетарилами; или
R3a и R5a вместе с атомами азота, к которым они присоединены, могут образовывать гетероциклическую систему, необязательно замещенную одним или несколькими C1-6 алкилами, галогенами, амино, гидроксилами, арилами или гетарилами; или
R4a и R5a вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическую систему, необязательно замещенную одним или несколькими C1-6 алкилами, галогенами, амино, гидроксилами, арилами или гетарилами;
а и b, независимо, равны 0, 1 или 2;
G представляет собой водород, -О-(СН2)k-R27,
Figure 00000002

Figure 00000003

Figure 00000004

Figure 00000005

J представляет собой водород, -O-(CH2)l-R32,
Figure 00000006

Figure 00000007

Figure 00000008

Figure 00000009

где R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33, R34, R35 и R36, независимо, представляют собой водород, галоген, арил, гетарил, C1-6 алкил или C1-6 алкокси;
k и l, независимо, равны 0, 1 или 2;
D представляет собой
Figure 00000010

Figure 00000011

Figure 00000012

Figure 00000013

Figure 00000014

где R3, R4, R5, R6, R7, R8 и R9, независимо, представляют собой водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, амино, гидроксилами, арилами или гетарилами;
n, m и q, независимо, равны 0, 1, 2 или 3;
р равен 0 или 1;
М представляет собой -CR11= CR11a-, арилен, гетарилен, -O-, -S- или валентную связь;
R11 и R11a представляют собой, независимо, водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими арилами или гетарилами; или
D представляет собой
R7-NH-(CR8R9)р-(CH2)m-M-(CHR10)о-(CH2)n-,
где R7, R8, R9 и R10, независимо, представляют собой водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, амино, гидроксилами, арилами или гетарилами; или
R7 и R8 или R7 и R9, или R8 и R9, могут, необязательно, образовывать - (CH2)i-U-(CH2)j-, где i и j, независимо, равны 1 или 2, и U представляет собой -О-, -S- или валентную связь;
n и m, независимо, равны 0, 1, 2 или 3;
о и р, независимо, равны 0 или 1;
М представляет собой -CR11= CR11a-, арилен, гетарилен, -О-, -S- или валентную связь;
R11 и R11a представляют собой, независимо, водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими арилами или гетарилами;
или его фармацевтически приемлемой соли.1. The compound of General formula I
Figure 00000001

where R 1 and R 2 , independently, represent hydrogen or
C 1-6 alkyl, optionally substituted with one or more aryl or hetaryl;
R 3a represents hydrogen, C 1-6 alkyl, optionally substituted with one or more aryl or hetaryl, or aryl or hetaryl, optionally substituted with one or more C 1-6 alkyl;
R 4a represents C 1-6 alkyl, optionally substituted with one or more aryl or hetaryl, or C 1-7 acyl;
R 5a represents hydrogen, C 1-6 alkyl, optionally substituted with one or more aryl or hetaryl, or aryl or hetaryl, optionally substituted with one or more C 1-6 alkyl; or
R 3a and R 4a together with the nitrogen atoms to which they are attached can form a heterocyclic system, optionally substituted with one or more C 1-6 alkyl, halogen, amino, hydroxyl, aryl or hetaryl; or
R 3a and R 5a together with the nitrogen atoms to which they are attached can form a heterocyclic system, optionally substituted with one or more C 1-6 alkyl, halogen, amino, hydroxyl, aryl or hetaryl; or
R 4a and R 5a together with the nitrogen atom to which they are attached can form a heterocyclic system, optionally substituted with one or more C 1-6 alkyl, halogen, amino, hydroxyl, aryl or hetaryl;
a and b, independently, are 0, 1 or 2;
G is hydrogen, —O— (CH 2 ) k —R 27 ,
Figure 00000002

Figure 00000003

Figure 00000004

Figure 00000005

J represents hydrogen, —O— (CH 2 ) l —R 32 ,
Figure 00000006

Figure 00000007

Figure 00000008

Figure 00000009

where R 27 , R 28 , R 29 , R 30 , R 31 , R 32 , R 33 , R 34 , R 35 and R 36 , independently, represent hydrogen, halogen, aryl, hetaryl, C 1-6 alkyl or C 1-6 alkoxy;
k and l, independently, are 0, 1 or 2;
D is
Figure 00000010

Figure 00000011

Figure 00000012

Figure 00000013

Figure 00000014

where R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and R 9 , independently, are hydrogen or C 1-6 alkyl, optionally substituted with one or more halogens, amino, hydroxyl, aryl or hetaryl;
n, m and q, independently, are 0, 1, 2 or 3;
p is 0 or 1;
M is -CR 11 = CR 11a -, arylene, hetarylene, -O-, -S-, or a valence bond;
R 11 and R 11a are independently hydrogen or C 1-6 alkyl, optionally substituted with one or more aryl or hetaryl; or
D is
R 7 -NH- (CR 8 R 9 ) p - (CH 2 ) m -M- (CHR 10 ) o - (CH 2 ) n -,
where R 7 , R 8 , R 9 and R 10 independently represent hydrogen or C 1-6 alkyl, optionally substituted with one or more halogens, amino, hydroxyl, aryl or hetaryl; or
R 7 and R 8 or R 7 and R 9 , or R 8 and R 9 , can optionally form - (CH 2 ) i - U- (CH 2 ) j -, where i and j, independently, are equal to 1 or 2, and U represents -O-, -S-, or a valence bond;
n and m are, independently, 0, 1, 2 or 3;
o and p, independently, are 0 or 1;
M is -CR 11 = CR 11a -, arylene, hetarylene, -O-, -S-, or a valence bond;
R 11 and R 11a are independently hydrogen or C 1-6 alkyl, optionally substituted with one or more aryl or hetaryl;
or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 2. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой C1-6 алкил.2. The compound according to claim 1, wherein R 1 is C 1-6 alkyl. 3. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где R2 представляет собой водород или C1-6 алкил.3. The compound according to any one of the preceding paragraphs, where R 2 is hydrogen or C 1-6 alkyl. 4. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где R3a представляет собой водород или C1-6 алкил.4. The compound according to any one of the preceding claims, wherein R 3a is hydrogen or C 1-6 alkyl. 5. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где R4a представляет собой C1-6 алкил или C1-7 ацил.5. A compound according to any one of the preceding claims, wherein R 4a is C 1-6 alkyl or C 1-7 acyl. 6. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где R5a представляет собой водород или C1-6 алкил.6. The compound according to any one of the preceding paragraphs, wherein R 5a is hydrogen or C 1-6 alkyl. 7. Соединение по любому из пп. 1-3 или 6, где R3a и R4a вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую систему.7. The compound according to any one of paragraphs. 1-3 or 6, where R 3a and R 4a together with the nitrogen atom to which they are attached, form a heterocyclic system. 8. Соединение по любому из пп. 1-4, где R4a и R5a вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую систему.8. The compound according to any one of paragraphs. 1-4, where R 4a and R 5a together with the nitrogen atom to which they are attached, form a heterocyclic system. 9. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где а и b, независимо, равны 1 или 2. 9. The compound according to any one of the preceding paragraphs, wherein a and b are independently 1 or 2. 10. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где G представляет собой -О-(CH2)k-R27,
Figure 00000015

Figure 00000016

где R27, R28, R29, R30 и R31, независимо, представляют собой водород, галоген, арил, гетарил, C1-6 алкил или C1-6 алкокси;
k равен 0, 1 или 2.10. The compound according to any one of the preceding paragraphs, wherein G is —O— (CH 2 ) k —R 27 ,
Figure 00000015

Figure 00000016

where R 27 , R 28 , R 29 , R 30 and R 31 , independently, represent hydrogen, halogen, aryl, hetaryl, C 1-6 alkyl or C 1-6 alkoxy;
k is 0, 1 or 2. 11. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где J представляет собой
Figure 00000017

Figure 00000018

где R32, R33, R34, R35 и R36, независимо, представляют собой водород, галоген, арил, гетарил, C1-6 алкил или C1-6 алкокси.11. The compound according to any one of the preceding paragraphs, where J is
Figure 00000017

Figure 00000018

where R 32 , R 33 , R 34 , R 35 and R 36 , independently, represent hydrogen, halogen, aryl, hetaryl, C 1-6 alkyl or C 1-6 alkoxy. 12. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где D представляет собой
R7-NH-(CR8R9)p-(CH2)m-M-(CHR10)o-(CH2)n-
где R7, R8, R9 и R10, независимо, представляют собой водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, амино, гидроксилами, арилами или гетарилами;
n и m, независимо, равны 0, 1, 2 или 3;
о и р, независимо, равны 0 или 1;
М представляет собой -CR11= CR11a-, арилен, -O- или -S-;
R11 и R11a, независимо, представляют собой водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими арилами или гетарилами.12. The compound according to any one of the preceding paragraphs, where D is
R 7 -NH- (CR 8 R 9 ) p - (CH 2 ) m -M- (CHR 10 ) o - (CH 2 ) n -
where R 7 , R 8 , R 9 and R 10 independently represent hydrogen or C 1-6 alkyl, optionally substituted with one or more halogens, amino, hydroxyl, aryl or hetaryl;
n and m are, independently, 0, 1, 2 or 3;
o and p, independently, are 0 or 1;
M is -CR 11 = CR 11a -, arylene, -O-, or -S-;
R 11 and R 11a , independently, are hydrogen or C 1-6 alkyl, optionally substituted with one or more aryl or hetaryl. 13. Соединение по любому из пп. 1-11, где D представляет собой
R7-NH-(CR8R9)p-(CH2)m-M-(CHR10)o-(CH2)n-
где R7, R8, R9 и R10, независимо, представляют собой водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, амино, гидроксилами, арилами или гетарилами;
n и m, независимо, равны 0, 1, 2 или 3;
о и р, независимо, равны 0 или 1;
М представляет собой валентную связь.13. The compound according to any one of paragraphs. 1-11, where D represents
R 7 -NH- (CR 8 R 9 ) p - (CH 2 ) m -M- (CHR 10 ) o - (CH 2 ) n -
where R 7 , R 8 , R 9 and R 10 independently represent hydrogen or C 1-6 alkyl, optionally substituted with one or more halogens, amino, hydroxyl, aryl or hetaryl;
n and m are, independently, 0, 1, 2 or 3;
o and p, independently, are 0 or 1;
M is a valence bond. 14. Соединение по любому из пп. 12-13, где R8 и R9 образуют -(CH2)i-U-(CH2)j-, где i и j, независимо, равны 1 или 2, и U представляет собой -О-, -S- или валентную связь.14. The compound according to any one of paragraphs. 12-13, where R 8 and R 9 form - (CH 2 ) i -U- (CH 2 ) j -, where i and j, independently, are 1 or 2, and U is -O-, -S- or valence bond. 15. Соединение по любому из предшествующих пунктов, выбранное из группы, в которую входят
N-((1R)-1-{ N-[(1R)-2-(N'-ацетилгидразино)-1-бензил-2-оксоэтил] -N-метилкарбамоил} -2-(2-нафтил)этил)-N-метиламид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000019

N-((1R)-1-{ N-[(1R)-2-(N'-ацетил-N-метилгидразино)-1-бензил-2-оксоэтил] -N-метилкарбамоил} -2-(2-нафтил)этил)-N-метиламид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000020

N-((1R)-1-{ N-[(1R)-2-(N'-ацетил-N'-метилгидразино)-1-бензил-2-оксоэтил] -N-метилкарбамоил} -2-(2-нафтил)этил)-N-метиламид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000021

N-метил-N-((1R)-1-{ N-метил-N-[(1R)-2-фенил-1-(N, N', N'-триметил-гидразинокарбонил)этил] карбамоил} -2-(2-нафтил)этил)амид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000022

3-аминометил-N-метил-N-((1R)-1-{ N-метил-N-[(1R)-2-фенил-1-(N, N', N'-триметилгидразинокарбонил)этил] карбамоил} -2-(2-нафтил)этил)бензамид
Figure 00000023

N-((1R)-1-(N-[(1R)-1-(N', N'-диметилгидразинокарбонил)-2-фенилэтил] -N-метилкарбамоил)-2-(2-нафтил)этил)-N-метиламид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000024

N-((1R)-1-(N-[(1R)-1-(N', N'-диметилгидразинокарбонил)-2-(2-тиенил)этил] -N-метилкарбамоил)-2-(2-нафтил)этил)-N-метиламид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000025

N-((1R)-1-(N-[(1R)-1-(N', N'-диметилгидразинокарбонил)-2-фенилэтил] -N-метилкарбамоил)-2-(2-нафтил)этил)-N-метил-3-(N-метиламинометил)бензамид
Figure 00000026

N-((1R)-2-(бифенил-4-ил)-1-(N-метил-N-[(1R)-2-фенил-1-(N, N', N'-триметилгидразинокарбонил)этил] карбамоил)этил-N-метиламид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000027

N-метил-N-((1R)-1-(N-метил-N-[(1R)-2-фенил-1-(N, N', N'-триметилгидразинокарбонил)этил] карбамоил} -2-(2-нафтил)этил)амид (2Е)-4-(1-аминоциклобутил)бут-2-еновой кислоты
Figure 00000028

N-((1R)-2-(бифенил-4-ил)-1-(N-метил-N-[(1R)-2-фенил-1-((пиперидин-1-ил)карбамоил)этил] карбамоил)этил)-N-метиламид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000029

N-метил-N-((1R)-1-(N-метил-N-[(1R)-2-(2-тиенил)-1-((N, N', N'-триметилгидразинокарбонил)этил] карбамоил)-2-(2-нафтил)этил)амид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000030

N-((1R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(N-метил-N-[(1R)-2-фенил-1-(N, N', N'-триметилгидразинокарбонил)этил] карбамоил)этил)амид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000031

2-амино-N-((1R)-2-(1H-индол-3-ил)-1-(N-метил-N-[(1R)-2-фенил-1-(N, N', N'-триметилгидразинокарбонил)этил] карбамоил)этил)-2-метилпропионамид
Figure 00000032

N-метил-N-((1R)-1-(N-метил-N-[(1R)-1-(N-метил-N-(пиперидин-1-ил)карбамоил)-2-фенилэтил] карбамоил)-2-(2-нафтил)этил)амид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000033

N-метил-N-((1R)-1-(N-метил-N-[(1R)-1-(N-метил-N-(пиперидин-1-ил)карбамоил)-2-(2-тиенил)этил] карбамоил)-2-(2-нафтил)этил)амид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000034

N-((1R)-1-(N-[(1R)-1-бензил-2-оксо-2-(3-оксопиразолидин-1-ил)этил] -N-метилкарбамоил)-2-(2-нафтил)этил)-N-метиламид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000035

N-метил-N-((1R)-1-(N-метил-N-[(1R)-2-фенил-1-((пиперидин-1-ил)карбамоил)этил] карбамоил} -2-(2-нафтил)этил)амид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000036

N-метил-N-((1R)-1-{ N-метил-N-[(1R)-2-фенил-1-((пиролидин-1-ил)карбамоил)этил] карбамоил} -2-(2-нафтил)этил)амид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000037

N-((1R)-2-(бифенил-4-ил)-1-(N-метил-N-[(1R)-2-фенил-1-((пиролидин-1-ил)карбамоил)этил] карбамоил} этил)-N-метиламид (2Е)-5-амино-5-метилгекс-2-еновой кислоты
Figure 00000038

2-амино-N-(2-бензилокси-1-{ N-метил-N-[(1R)-2-фенил-1-(N, N', N'-триметилгидразинокарбонил)этил] карбамоил} этил)-2-метилпропионамид
Figure 00000039

2-амино-N-(2-бензилокси-1-{ N-[(1R)-1-(N', N'-диметилгидразинокарбонил)-3-фенилпропил] -N-метилкарбамоил} этил)-2-метилпропионамид
Figure 00000040

2-амино-N-{ 2-бензилокси-1-[N-[(1R)-1-(N', N'-диметилгидразинокарбонил)-3-фенилпропил)карбамоил] этил} -2-метилпропионамид
Figure 00000041

2-амино-N-[(1R)-1-[(1R)-1-(N', N'-диметилгидразинокарбонил)-3-фенилпропилкарбамоил] -2-(1H-индол-3-ил)этил] -2-метилпропионамид
Figure 00000042

2-амино-N-[(1R)-1-{ N-[(1R)-1-(N', N'-диметилгидразинокарбонил)-3-фенилпропил] -N-метилкарбамоил} -2-(1H-индол-3-ил)этил] -2-метилпропионамид
Figure 00000043

16. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из предшествующих пунктов или его фармацевтически приемлемую соль вместе с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.15. The compound according to any one of the preceding paragraphs, selected from the group which includes
N - ((1R) -1- {N - [(1R) -2- (N'-acetylhydrazino) -1-benzyl-2-oxoethyl] -N-methylcarbamoyl} -2- (2-naphthyl) ethyl) - N-methylamide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000019

N - ((1R) -1- {N - [(1R) -2- (N'-acetyl-N-methylhydrazino) -1-benzyl-2-oxoethyl] -N-methylcarbamoyl} -2- (2-naphthyl a) ethyl) -N-methylamide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000020

N - ((1R) -1- {N - [(1R) -2- (N'-acetyl-N'-methylhydrazino) -1-benzyl-2-oxoethyl] -N-methylcarbamoyl} -2- (2- naphthyl) ethyl) -N-methylamide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000021

N-methyl-N - ((1R) -1- {N-methyl-N - [(1R) -2-phenyl-1- (N, N ', N'-trimethyl-hydrazinocarbonyl) ethyl] carbamoyl} -2 - (2-naphthyl) ethyl) amide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000022

3-Aminomethyl-N-methyl-N - ((1R) -1- {N-methyl-N - [(1R) -2-phenyl-1- (N, N ', N'-trimethylhydrazinocarbonyl) ethyl] carbamoyl} -2- (2-naphthyl) ethyl) benzamide
Figure 00000023

N - ((1R) -1- (N - [(1R) -1- (N ', N'-dimethylhydrazinocarbonyl) -2-phenylethyl] -N-methylcarbamoyl) -2- (2-naphthyl) ethyl) -N -methylamide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000024

N - ((1R) -1- (N - [(1R) -1- (N ', N'-dimethylhydrazinocarbonyl) -2- (2-thienyl) ethyl] -N-methylcarbamoyl) -2- (2-naphthyl a) ethyl) -N-methylamide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000025

N - ((1R) -1- (N - [(1R) -1- (N ', N'-dimethylhydrazinocarbonyl) -2-phenylethyl] -N-methylcarbamoyl) -2- (2-naphthyl) ethyl) -N -methyl-3- (N-methylaminomethyl) benzamide
Figure 00000026

N - ((1R) -2- (biphenyl-4-yl) -1- (N-methyl-N - [(1R) -2-phenyl-1- (N, N ', N'-trimethylhydrazinocarbonyl) ethyl] carbamoyl) ethyl-N-methylamide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000027

N-methyl-N - ((1R) -1- (N-methyl-N - [(1R) -2-phenyl-1- (N, N ', N'-trimethylhydrazinocarbonyl) ethyl] carbamoyl} -2- ( 2-naphthyl) ethyl) amide (2E) -4- (1-aminocyclobutyl) but-2-enoic acid
Figure 00000028

N - ((1R) -2- (biphenyl-4-yl) -1- (N-methyl-N - [(1R) -2-phenyl-1 - ((piperidin-1-yl) carbamoyl) ethyl] carbamoyl a) ethyl) -N-methylamide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000029

N-methyl-N - ((1R) -1- (N-methyl-N - [(1R) -2- (2-thienyl) -1 - ((N, N ', N'-trimethylhydrazinocarbonyl) ethyl] carbamoyl ) -2- (2-naphthyl) ethyl) amide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000030

N - ((1R) -2- (1H-indol-3-yl) -1- (N-methyl-N - [(1R) -2-phenyl-1- (N, N ', N'-trimethylhydrazinocarbonyl) ethyl] carbamoyl) ethyl) amide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000031

2-amino-N - ((1R) -2- (1H-indol-3-yl) -1- (N-methyl-N - [(1R) -2-phenyl-1- (N, N ', N '-trimethylhydrazinocarbonyl) ethyl] carbamoyl) ethyl) -2-methylpropionamide
Figure 00000032

N-methyl-N - ((1R) -1- (N-methyl-N - [(1R) -1- (N-methyl-N- (piperidin-1-yl) carbamoyl) -2-phenylethyl] carbamoyl) -2- (2-naphthyl) ethyl) amide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000033

N-methyl-N - ((1R) -1- (N-methyl-N - [(1R) -1- (N-methyl-N- (piperidin-1-yl) carbamoyl) -2- (2-thienyl ethyl) carbamoyl) -2- (2-naphthyl) ethyl) amide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000034

N - ((1R) -1- (N - [(1R) -1-benzyl-2-oxo-2- (3-oxopyrazolidin-1-yl) ethyl] -N-methylcarbamoyl) -2- (2-naphthyl a) ethyl) -N-methylamide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000035

N-methyl-N - ((1R) -1- (N-methyl-N - [(1R) -2-phenyl-1 - ((piperidin-1-yl) carbamoyl) ethyl] carbamoyl} -2- (2 -naphthyl) ethyl) amide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000036

N-methyl-N - ((1R) -1- {N-methyl-N - [(1R) -2-phenyl-1 - ((pyrolidin-1-yl) carbamoyl) ethyl] carbamoyl} -2- (2 -naphthyl) ethyl) amide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000037

N - ((1R) -2- (biphenyl-4-yl) -1- (N-methyl-N - [(1R) -2-phenyl-1 - ((pyrolidin-1-yl) carbamoyl) ethyl] carbamoyl } ethyl) -N-methylamide (2E) -5-amino-5-methylhex-2-enoic acid
Figure 00000038

2-amino-N- (2-benzyloxy-1- {N-methyl-N - [(1R) -2-phenyl-1- (N, N ', N'-trimethylhydrazinocarbonyl) ethyl] carbamoyl} ethyl) -2 -methylpropionamide
Figure 00000039

2-amino-N- (2-benzyloxy-1- {N - [(1R) -1- (N ', N'-dimethylhydrazinocarbonyl) -3-phenylpropyl] -N-methylcarbamoyl} ethyl) -2-methylpropionamide
Figure 00000040

2-amino-N- {2-benzyloxy-1- [N - [(1R) -1- (N ', N'-dimethylhydrazinocarbonyl) -3-phenylpropyl) carbamoyl] ethyl} -2-methylpropionamide
Figure 00000041

2-amino-N - [(1R) -1 - [(1R) -1- (N ', N'-dimethylhydrazinocarbonyl) -3-phenylpropylcarbamoyl] -2- (1H-indol-3-yl) ethyl] -2 -methylpropionamide
Figure 00000042

2-amino-N - [(1R) -1- {N - [(1R) -1- (N ', N'-dimethylhydrazinocarbonyl) -3-phenylpropyl] -N-methylcarbamoyl} -2- (1H-indole- 3-yl) ethyl] -2-methylpropionamide
Figure 00000043

16. A pharmaceutical composition comprising, as an active ingredient, a compound according to any of the preceding claims, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, together with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent. 17. Способ стимулирования секреции гормона роста из гипофиза у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по любому из предшествующих пунктов или его фармацевтически приемлемой соли, или композиции по любому из предшествующих пунктов. 17. A method of stimulating the secretion of growth hormone from the pituitary gland in a mammal, comprising administering to said mammal an effective amount of a compound according to any one of the preceding claims, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a composition according to any one of the preceding claims. 18. Применение соединения по любому из предшествующих пунктов или его фармацевтически приемлемой соли для получения лечебного средства для стимулирования секреции гормона роста из гипофиза у млекопитающего. 18. The use of compounds according to any one of the preceding paragraphs or its pharmaceutically acceptable salt to obtain a therapeutic agent to stimulate the secretion of growth hormone from the pituitary gland in a mammal.
RU2000121549/04A 1998-01-16 1999-01-15 COMPOUNDS WITH THE PROPERTIES OF GROWING HORMONE GROWTH RU2000121549A (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DK0056/98 1998-01-16
DKPA199800799 1998-06-15

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2000121549A true RU2000121549A (en) 2002-07-10

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2000131184A (en) COMPOUNDS WITH PROPERTIES CONTRIBUTING TO ISOLATION OF GROWTH HORMONE
JP3034043B2 (en) Pyrrolidine and thiazolidine derivatives, their preparation and drugs containing them
KR900701268A (en) Heterocyclic peptide renin inhibitors
JP4130519B2 (en) Compounds with growth hormone releasing properties
EP0923539B1 (en) Compounds with growth hormone releasing properties
JP2001522862A5 (en)
RU99105119A (en) PURIN DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION AS ANTICOAGULANTS
JP2004523581A5 (en)
SK15592000A3 (en) N,n-disubstituted amides that inhibit the binding of integrins to their receptors
RU96101161A (en) NEW PEPTIDE DERIVATIVES
JP2001526218A5 (en)
RU2009118254A (en) PHENYLACETAMIDES AS PROTEINKINASE INHIBITORS
RU2007121219A (en) Diazacycloalkanes as Oxytocin Agonists
KR880007451A (en) Novel compounds
RU96108122A (en) COMPOUNDS, METHOD FOR THEIR PRODUCTION, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHOD FOR PRODUCING IT, METHOD FOR COMBATING DISEASES
JP4116097B2 (en) Compounds with growth hormone releasing properties
CA2053573A1 (en) Amino acid derivatives
RU2001102617A (en) COMPOUNDS WITH PROPERTIES OF RELEASE OF HORMONE GROWTH
CA2334315A1 (en) Compounds with growth hormone releasing properties
JP2801087B2 (en) Novel amino acid derivatives, their production methods and pharmaceutical compositions containing these compounds
KR930703349A (en) Cholecystokinin antagonists, methods for their preparation and therapeutic uses
KR900016114A (en) Amino acid derivatives
JP2002514628A5 (en)
RU2000121549A (en) COMPOUNDS WITH THE PROPERTIES OF GROWING HORMONE GROWTH
HUT70546A (en) Organic nitrates and process for producing them