RU2000120184A - A METHOD FOR SUPPORTING THE GROWTH OF TUMOR CELLS MEDIATED BY RAIN KINASE, HETEROCYCLIC URECON DERIVATIVES (OPTIONS), PHARMACEUTICAL COMPOSITION (OPTIONS) - Google Patents

A METHOD FOR SUPPORTING THE GROWTH OF TUMOR CELLS MEDIATED BY RAIN KINASE, HETEROCYCLIC URECON DERIVATIVES (OPTIONS), PHARMACEUTICAL COMPOSITION (OPTIONS)

Info

Publication number
RU2000120184A
RU2000120184A RU2000120184/14A RU2000120184A RU2000120184A RU 2000120184 A RU2000120184 A RU 2000120184A RU 2000120184/14 A RU2000120184/14 A RU 2000120184/14A RU 2000120184 A RU2000120184 A RU 2000120184A RU 2000120184 A RU2000120184 A RU 2000120184A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
urea
group
butyl
tert
Prior art date
Application number
RU2000120184/14A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2232015C2 (en
Inventor
Джил Э ВУД
Джефри ДЖОНСОН
Жак Дюма
Юдэй КАЙРЕ
Уэнди ЛИ
Тимоти Бруно ЛОУИНГЕР
Хольгер Паульсен
Анико РЕДМЭН
Джоуэл РЕНИК
Бернд Ридль
Роберт СИБЛИ
Уильям Дж СКОТТ
Роджер Э СМИТ
Холия ХАТОУМ-МОКДАД
Original Assignee
Байер Копэрейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Байер Копэрейшн filed Critical Байер Копэрейшн
Publication of RU2000120184A publication Critical patent/RU2000120184A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2232015C2 publication Critical patent/RU2232015C2/en

Links

Claims (1)

1. Способ подавления роста опухолевых клеток, опосредованного киназой raf, включающий введение соединения формулы I:
Figure 00000001

где В означает замещенный или незамещенный, арильный или гетероарильный фрагмент, вплоть до трициклического, включающий до 30 углеродных атомов и имеющий по крайней мере одну 5- или 6-членную ароматическую группу, содержащую 0-4 атома, выбранных из группы, включающей атомы азота, кислорода и серы, причем, если В означает замещенную группу, эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей галоген вплоть до полного замещения, и Хn, где n означает 0-3, а каждый Х независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', С110алкил, С210алкенил, C110алкокси, С3-C10циклоалкил, С614арил, С724алкарил, С313гетероарил, С423алкгетероарил, замещенный С110алкил, замещенный С210алкенил, замещенный С110алкокси, замещенный С310циклоалкил, замещенный C423алкгетероарил и -Y-Ar, причем, если Х означает замещенную группу, то эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5R5', -NO2, -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5' и галоген, вплоть до полного замещения галогеном; где R5 и R5' независимо выбирают из группы, включающей Н, С110алкил, С210алкенил, С310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С210алкенил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С614арил, галогенированный вплоть до полного замещения С313гетероарил, где Y означает -О-, -S-, -N(R5)-, -(СН2)m-, -С(O)-, -СН(ОН)-, -(СН2)mO-, NR5C(O)NR5NR5'-, -NR5C(O)-, C(O)NR5-, -(CH2)mS-, -(CH2)mN(R5)-, -O(CH2)m-, -СНХa, -CX2a-, S(СН2)m- и -N(R5)(CH2)m-, m = 1-3, a Xa означает галоген; и Ar означает 5-10-членную ароматическую структуру, содержащую 0-4 атома, выбранные из группы, включающей атомы азота, кислорода и серы, и которая может быть незамещенной или замещенной галогеном вплоть до полного замещения, и по выбору замещенной группой Zn1, где n1= 0-3, а каждый Z независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, = O, -C(O)NR5R5', -C(O)NR5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', -SO2R5, -SO2NR5R5', C110алкил, C110алкокси, C310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, замещенный C110алкил, замещенный C310циклоалкил, замещенный С724алкарил и замещенный С423алкгетероарил, причем, если Z является замещенной группой, эта группа имеет один или более заместителей, которые выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', = O, - OR5, - SR5, -NO2, -NR5R5', - NR5C(O)R5', -NR5С(O)ОR5', C110алкил, C110алкокси, C310циклоалкил, C313гетероарил, C6-C14арил, C424алкгетероарил, С724алкарил, и А означает гетероарильный остаток, который выбирают из группы, включающей
Figure 00000002

Figure 00000003

Figure 00000004

Figure 00000005

Figure 00000006

Figure 00000007

Figure 00000008

где R1 выбирают из группы, включающей галоген, С310алкил, С310циклоалкил, С113гетероарил, С614арил, С724алкарил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С113гетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С614арил и галогенированный вплоть до полного замещения С724алкарил; R2 выбирают из группы, включающей Н, -C(O)R4, -CO2R4, -C(O)NR3R3', С110алкил, С310циклоалкил, С724алкарил, С423алкгетероарил, замещенный С110алкил, замещенный С310циклоалкил, замещенный С724алкарил и замещенный С423алкгетероарил, причем, когда R2 означает замещенную группу, эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R4, -C(O)-NR3R3', -NO2, -OR4, -SR4 и галоген вплоть до полного замещения, где R3 и R3' независимо выбирают из группы, включающей Н, -OR4, -SR4, -NR4R4', -C(O)R4, -CO2R4, -C(O)NR4R4', С110алкил, С310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С614арил, галогенированный вплоть до полного замещения С313гетероарил; где R4 и R4' независимо выбирают из группы, включающей Н, С110алкил, С310циклоалкил, C614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С614арил, галогенированный вплоть до полного замещения С313гетероарил, Ra означает С110алкил, С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил; и Rb означает водород или галоген, Rc означает водород, галоген, С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, или в сочетании с R1 и углеродными атомами в кольце, к которым присоединены R1 и Rc, образует 5- или 6-членное циклоалкил-, арил- или гетероарильное кольцо, в котором 0-2 атома выбирают из группы, включающей О, N и S, при том условии, что, если А означает
Figure 00000009

В не является
Figure 00000010

где n = 2-4, или
Figure 00000011

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что В означает циклическую структуру вплоть до трициклической ароматической структуры, которую выбирают из группы, включающей
Figure 00000012

Figure 00000013

Figure 00000014

Figure 00000015

Figure 00000016

Figure 00000017

которая замещена или незамещена галогеном вплоть до полного замещения, и где n= 0-3, а каждый X независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', - NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', С110алкил, С210алкенил, С110алкокси, С310циклоалкил, С614арил, С724алкарил, С313гетероарил, С423алкгетероарил, и замещенный С110алкил, замещенный С210алкенил, замещенный С110алкокси, замещенный С310циклоалкил, замещенный С423алкгетероарил и -Y-Ar, причем, если Х означает замещенную группу, то эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5R5', -NO2, -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5' и галоген вплоть до полного замещения; где R5 и R5' независимо выбирают из группы, включающей Н, С110алкил, С210алкенил, С310циклоалкил, C614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С210алкенил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С614арил, галогенированный вплоть до полного замещения С313гетероарил, где Y означает -О-, -S-, -N(R5)-, -(СН2)m-, -С(O)-, -СН(ОН)-, -(СН2)mО-, -NR5C(O)NR5NR5'-, -NR5C(O)-, -C(O)NR5-, -(CH2)mS-, - (CH2)mN(R5)-, -O(CH2)m-, -CHXa-, -CX2a-, -S-(CH2)m- и -N(R5)(CH2)m-, m= 1-3, a Xa означает галоген; и Ar означает 5-10-членную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и которая может быть незамещенной или замещенной галогеном вплоть до полного замещения, и по выбору замещенной группой Zn1, где n1= 0-3, а каждый Z независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, = O, -C(O)NR5R5', -C(O)NR5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', -SO2R5, -SO2R5R5', С110алкил, С110алкокси, С310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, замещенный С110алкил, замещенный С310циклоалкил, замещенный С724алкарил и замещенный С423алкгетероарил, где, если Z является замещенной группой, она имеет один или более заместителей, которые выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -С(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NO2, -NR5R5', = O, -NR5C(O)R5', -NR5С(O)OR5', С110алкил, С110алкокси, С310циклоалкил, С313гетероарил, С614арил, С424алкгетероарил и С724алкарил.
1. The method of suppressing the growth of tumor cells mediated by raf kinase, including the introduction of the compounds of formula I:
Figure 00000001

where means a substituted or unsubstituted, aryl or heteroaryl fragment, up to tricyclic, including up to 30 carbon atoms and having at least one 5 - or 6-membered aromatic group containing 0-4 atoms selected from the group comprising nitrogen atoms, oxygen and sulfur, moreover, if B means a substituted group, this group has one or more substituents that are independently selected from the group including halogen up to full substitution, and X n , where n is 0-3, and each X is independently selected from group including -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -C (O) R 5 , -NO 2 , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5' , -NR 5 C (O) OR 5 ' , -NR 5 C (O) R 5' , C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 - C 14 aryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 2 -C 10 alkenyl, substituted C 1 -C 10 alkoxy, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl and -Y-Ar, and if X is a substituted group, then this group has one or more substituents that are independently selected from the group comprising -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5' , -NO 2 , -NR 5 C (O) R 5 ', -NR 5 C (O) OR 5' and ALOGIA, up to full substitution by halogen; where R 5 and R 5 'are independently selected from the group consisting of H, C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, halogenated up to full substitution C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to full substitution C 2 -C 10 alkenyl, halogenated up to full substitution C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution With 6 -C 14 aryl, halogenated up to full substitution With 3 -C 13 heteroaryl, where Y means-O-, -S-, -N (R 5 ) -, - (CH 2 ) m - , -C (O) -, -CH (OH) -, - (CH 2 ) m O-, NR 5 C (O) NR 5 NR 5 ' -, -NR 5 C (O) -, C (O) NR 5 -, - (CH 2 ) m S-, - (CH 2 ) m N (R 5 ) -, -O (CH 2 ) m - , -CHX a , -CX 2 a -, S (CH 2 ) m - and -N (R 5 ) (CH 2 ) m -, m = 1-3, and X a means halogen; and Ar means a 5-10-membered aromatic structure containing 0-4 atoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur atoms, and which can be unsubstituted or substituted by halogen up to complete substitution, and optionally substituted by the group Z n1 , where n1 = 0-3, and each Z is independently selected from the group including -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , = O, -C (O) NR 5 R 5 ' , -C ( O) NR 5 , -NO 2 , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , -SO 2 R 5 , -SO 2 NR 5 R 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl, for eschenny C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 7 -C 24 alkaryl and substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl, wherein if Z is a substituted group, this group has one or more substituents selected from the group consisting of -CN, - CO 2 R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , = O, - OR 5 , - SR 5 , -NO 2 , -NR 5 R 5' , - NR 5 C (O) R 5 ' , - NR 5 C (O) OR 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 4 -C 24 alkheteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, and a means a heteroaryl residue, which is selected from the group including
Figure 00000002

Figure 00000003

Figure 00000004

Figure 00000005

Figure 00000006

Figure 00000007

Figure 00000008

where R 1 is selected from the group including halogen, C 3 -C 10 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 7 -C 24 alkaryl, halogenated up to complete substitution C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to complete substitution With 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution With C 1 -C 13 heteroaryl, halogenated up to full substitution With 6 -C 14 aryl and halogenated up to full substitution With 7 -C 24 alkaryl; R 2 is selected from the group consisting of H, —C (O) R 4 , —CO 2 R 4 , —C (O) NR 3 R 3 ′ , C 1 -C 10 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 7 -C 24 alkaryl and substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl, and when R 2 means a substituted group, this group has one or more substituents which are independently selected from the group consisting of -CN, -CO 2 R 4 , -C (O) -NR 3 R 3 ' , -NO 2 , -OR 4 , -SR 4 and halogen up to full substitution, where R 3 and R 3 'are independently selected from the group consisting of H, -OR 4 , -SR 4 , -NR 4 R 4' , -C (O) R 4 , -CO 2 R 4 , -C (O) NR 4 R 4 ', C 1 -C 10 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, halogenated up to complete substitution of C 1 -C 10 alkyl halogenated up to complete substitution of C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution of C 6 -C 14 aryl, halogenated up to full substitution of C 3 -C 13 heteroaryl; where R 4 and R 4 'are independently selected from the group consisting of H, C 1 -C 10 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, halogenated up to full substitution C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to full substitution With 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution C 6 -C 14 aryl, halogenated up to full substitution With 3 -C 13 heteroaryl, R a means C 1 -C 10 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution With 1 -C 10 alkyl, halogenated up to full replacement Yenia C 3 -C 10 cycloalkyl; and R b means hydrogen or halogen, R c means hydrogen, halogen, C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to full substitution of C 1 -C 10 alkyl, or in combination with R 1 and carbon atoms in the ring to which R is attached 1 and R c forms a 5 or 6 membered cycloalkyl, aryl or heteroaryl ring in which 0-2 atoms are selected from the group consisting of O, N and S, with the proviso that, if A means
Figure 00000009

In is not
Figure 00000010

where n = 2-4, or
Figure 00000011

2. The method according to p. 1, characterized in that means a cyclic structure up to tricyclic aromatic structure, which is selected from the group including
Figure 00000012

Figure 00000013

Figure 00000014

Figure 00000015

Figure 00000016

Figure 00000017

which is substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, and where n = 0-3, and each X is independently selected from the group including -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -C ( O) R 5 , -NO 2 , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5 ' , - NR 5 C (O) OR 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, and substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 2 -C 10 alkenyl, substituted C 1 -C 10 alkoxy, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl and -Y-Ar, and if X means a substituted group, then this group has one silt and more substituents that are independently selected from the group consisting of -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5 ' , -NO 2 , -NR 5 C (O) R 5' , -NR 5 C (O) OR 5 ' and halogen up to full substitution; where R 5 and R 5 'are independently selected from the group consisting of H, C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, halogenated up to full substitution C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to full substitution C 2 -C 10 alkenyl, halogenated up to full substitution C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution With 6 -C 14 aryl, halogenated up to full substitution With 3 -C 13 heteroaryl, where Y means-O-, -S-, -N (R 5 ) -, - (CH 2 ) m - , -C (O) -, -CH (OH) -, - (CH 2 ) m O-, -NR 5 C (O) NR 5 NR 5 ' -, -NR 5 C (O) -, -C (O) NR 5 -, - (CH 2 ) m S-, - (CH 2 ) m N (R 5 ) -, -O (CH 2 ) m -, -CHX a -, -CX 2 a -, -S- (CH 2 ) m - and -N (R 5 ) (CH 2 ) m -, m = 1-3, a X a means halogen; and Ar means a 5-10-membered aromatic structure containing 0-2 atoms selected from the group comprising nitrogen, oxygen and sulfur, and which can be unsubstituted or substituted with halogen up to complete substitution, and optionally substituted by the group Z n1 , where n1 = 0-3, and each Z is independently selected from the group consisting of -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , = O, -C (O) NR 5 R 5 ' , -C (O ) NR 5 , -NO 2 , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , -SO 2 R 5 , -SO 2 R 5 R 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl substituted by d C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 7 -C 24 alkaryl and substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl, wherein if Z is a substituted group, it has one or more substituents selected from the group consisting of -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -OR 5 , -SR 5 , -NO 2 , -NR 5 R 5' , = O, -NR 5 C (O) R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 4 -C 24 alkheteroaryl and C 7 -C 24 alkaryl.
3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что В означает
Figure 00000018

где Y выбирают из группы, включающей -О-, -S-, -СН2-, -SCH2-, -CH2S-, -СН(ОН)-, -С(O)-, -CX2a-, -СХaH-, -СН2О- и -ОСН2-, Xa означает галоген, Q означает шестичленную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома азота, замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения; Q1 означает моно- или бициклическую ароматическую структуру, содержащую от 3 до 10 атомов углерода и 0-4 атома, выбранных из группы, включающей N, О и S, незамещенную или замещенную галогеном вплоть до полного замещения, X, Z, n, и n1 имеют значения, указанные в п. 1, a s= 0 или 1.
3. The method according to p. 1, characterized in that means
Figure 00000018

where Y is selected from the group comprising -O-, -S-, -CH 2 -, -SCH 2 -, -CH 2 S-, -CH (OH) -, -C (O) -, -CX 2 a - , -CX a H-, -CH 2 O- and -OCH 2 -, X a means halogen, Q means a six-membered aromatic structure containing 0-2 nitrogen atoms, substituted or unsubstituted with halogen until complete substitution; Q 1 means a mono - or bicyclic aromatic structure containing from 3 to 10 carbon atoms and 0-4 atoms selected from the group comprising N, O and S, unsubstituted or substituted by halogen up to full substitution, X, Z, n, and n1 have the meanings indicated in paragraph 1, as = 0 or 1.
4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что Q означает фенил или пиридинил, замещенные или незамещенные галогеном вплоть до полного замещения, Q1 выбирают из группы, включающей фенил, пиридинил, нафтил, пиримидинил, хинолин, изохинолин, имидазол и бензотиазолил, незамещенные или замещенные галогеном вплоть до полного замещения, или Y-Q1 означает фталимидинил, незамещенный или замещенный галогеном вплоть до полного замещения, а Z и Х независимо выбирают из группы, включающей -R6, -OR6, и -NHR7, где R6 означает водород, С110алкил или С310циклоалкил, а R7 выбирают из группы, включающей водород, С310алкил или С36циклоалкил и C610арил, где R6 и R7 могут быть замещены галогеном вплоть до полного замещения.4. The method of claim 3, wherein Q is phenyl or pyridinyl, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, Q 1 is selected from the group including phenyl, pyridinyl, naphthyl, pyrimidinyl, quinoline, isoquinoline, imidazole and benzothiazolyl unsubstituted or substituted with halogen up to complete substitution, or YQ 1 means phthalimidinyl, unsubstituted or substituted with halogen up to complete substitution, and Z and X are independently selected from the group consisting of -R 6 , -OR 6 , and -NHR 7 , where R 6 means hydrogen, C 1 -C 10 alkyl or C 3 -C 10 cycloalkyl, and R 7 is selected from the group consisting of hydrogen, C 3 -C 10 alkyl, or C 3 -C 6 cycloalkyl and C 6 -C 10 aryl, where R 6 and R 7 can be substituted with halogen up to complete substitution. 5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что вводят соединения формулы
Figure 00000019

где R1, R2 и В имеют значения, указанные в п. 1.
5. The method according to p. 1, characterized in that the administered compounds of the formula
Figure 00000019

where R 1 , R 2 and B have the meanings indicated in paragraph 1.
6. Способ по п. 5, отличающийся тем, что В имеет формулу
Figure 00000020

где Q означает фенил или пиридинил, Q1 означает пиридинил, фенил или бензотиазолил, Y означает -О-, -S-, -CH2S-, -SCH2-, -СН2О-, -OCH2- и -CH2-, a Z означает -SСН3 или -NH-C(O)-CpH2p+1, где р= 1-4, n= 0, s= 1, а n1= 0-1.
6. The method according to p. 5, characterized in that B has the formula
Figure 00000020

where Q means phenyl or pyridinyl, Q 1 means pyridinyl, phenyl or benzothiazolyl, Y means -O-, -S-, -CH 2 S-, -SCH 2 -, -CH 2 O-, -OCH 2 - and -CH 2 -, a Z means-SCH 3 or -NH-C (O) -C p H 2p + 1 , where p = 1-4, n = 0, s = 1, and n1 = 0-1.
7. Способ по п. 1, отличающийся тем, что вводят соединение, которое выбирают из группы, включающей
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-(4-фенилоксифенил)мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(3-метиламинокарбонилфенил)оксифенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридинил)оксифенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-метилфенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-(4-фенилоксифенил)мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(4-пиридинил)-тиофенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-{ [4-(4-пиридинил)-тиометил] фенил} мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-тиофенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-{ [4-(4-пиридинил)-метилокси] фенил} мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(2-бензотиазолил)оксифенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(4-пиридил)тиофенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридил)тиофенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(4-пиридил)оксифенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридил)оксифенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(4-пиридил)-тиофенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридил)-тиофенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(4-пиридил)-оксифенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридил)-оксифенил] мочевина,
и их фармацевтически приемлемые соли.
7. The method according to p. 1, characterized in that the administered compound, which is selected from the group including
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- (4-phenyloxyphenyl) urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (3-methylaminocarbonylphenyl) oxyphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) oxyphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) -methylphenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- (4-phenyloxyphenyl) urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (4-pyridinyl) -thiophenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- {[4- (4-pyridinyl) -thiomethyl] phenyl} urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) -thiophenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) -oxyphenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- {[4- (4-pyridinyl) -methyloxy] phenyl} urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (2-benzothiazolyl) oxyphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (4-pyridyl) thiophenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridyl) thiophenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (4-pyridyl) oxyphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridyl) oxyphenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (4-pyridyl) -thiophenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridyl) -thiophenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (4-pyridyl) -oxyphenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridyl) -oxyphenyl] urea,
and their pharmaceutically acceptable salts.
8. Способ по п. 5, отличающийся тем, что R1 означает трет-бутил.8. The method according to p. 5, wherein R 1 means tert-butyl. 9. Способ по п. 1, отличающийся тем, что вводят соединение формулы
Figure 00000021

где R1 и В имеют значения, указанные в п. 1.
9. The method according to p. 1, characterized in that the administered compound of the formula
Figure 00000021

where R 1 and B have the meanings indicated in paragraph 1.
10. Способ по п. 9, отличающийся тем, что В имеет формулу
Figure 00000022

Q означает фенил или пиридинил, Q1 означает пиридинил, фенил или бензотиазолил, Y означает -О-, -S-, -С(O)- или -СН2-, Х означает -СН3, a Z означает -NH-C(O)-CpH2p+1, где р= 1-4, -СН3, -ОН, -ОСН3, -C2H5, -CN или -С(O)СН3, n= 0 или 1, s= 0 или 1, и n1 = 0 или 1.
10. The method according to p. 9, characterized in that B has the formula
Figure 00000022

Q means phenyl or pyridinyl, Q 1 means pyridinyl, phenyl or benzothiazolyl, Y means -O-, -S-, -C (O) - or -CH 2 -, X means -CH 3 , and Z means -NH-C (O) —C p H 2p + 1 , where p = 1-4, —CH 3 , —OH, —OCH 3 , —C 2 H 5 , —CN or —C (O) CH 3 , n = 0 or 1, s = 0 or 1, and n1 = 0 or 1.
11. Способ по п. 1, отличающийся тем, что вводят соединение, которое выбирают из группы, включающей
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(4-гидроксифенил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(3-гидроксифенил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(4-ацетилфенил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-(3-бензоилфенил)мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-(4-фенилоксифенил)мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(3-метиламинокарбонилфенил)тиофенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 4-[4-(1,2-метилендиокси)фенил] оксифенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(3-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(4-пиридил)тиофенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-метилфенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[3-(4-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-тpeт-бyтил-3-изoкcaзoлил)-N'-[3-(4-пиpидинил)тиoфeнил] мoчeвинa,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[3-(3-метил-4-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[3-(3-метил-4-пиридинил)-тиофенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(3-метил-4-пиридинил)-тиофенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[3-(4-метил-3-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(3-метил-4-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[3-(2-бензотиазолил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 3-хлор-4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 3-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] тиофенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 2-метил-4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 4-[4-(2-карбамоил)-пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 3-[4-(2-карбамоил)-пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 3-[4-(2-метилкарбамоил)-пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 4-[4-(2-метилкарбамоил)-пиридил] тиофенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 3-хлор-4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина и
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ [4-(3-метилкарбамоил)-фенил] оксифенил} мочевина
и их фармацевтически приемлемые соли.
11. The method according to p. 1, characterized in that they inject a compound that is selected from the group including
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (4-hydroxyphenyl) -oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (3-hydroxyphenyl) -oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (4-acetylphenyl) -oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- (3-benzoylphenyl) urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- (4-phenyloxyphenyl) urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (3-methylaminocarbonylphenyl) thiophenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {4- [4- (1,2-methylenedioxy) phenyl] oxyphenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (3-pyridinyl) -oxiphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (4-pyridyl) thiophenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) -methylphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [3- (4-pyridinyl) oxyphenyl] urea,
N- (5-t-butyl-3-isocoxazolyl) -N '- [3- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [3- (3-methyl-4-pyridinyl) -oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [3- (3-methyl-4-pyridinyl) -thiophenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (3-methyl-4-pyridinyl) -thiophenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [3- (4-methyl-3-pyridinyl) -oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (3-methyl-4-pyridinyl) -oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [3- (2-benzothiazolyl) -oxiphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {3-chloro-4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {3- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] thiophenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {2-methyl-4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {4- [4- (2-carbamoyl) -pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {3- [4- (2-carbamoyl) -pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {3- [4- (2-methylcarbamoyl) -pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {4- [4- (2-methylcarbamoyl) -pyridyl] thiophenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {3-chloro-4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea and
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {[4- (3-methylcarbamoyl) -phenyl] oxyphenyl} urea
and their pharmaceutically acceptable salts.
12. Способ по п. 10, отличающийся тем, что R1 означает трет-бутил.12. The method according to p. 10, wherein R 1 means tert-butyl. 13. Способ по п. 1, отличающийся тем, что вводят соединение формулы
Figure 00000023

где R1 и В имеют значения, указанные в п. 1.
13. The method according to p. 1, characterized in that the administered compound of the formula
Figure 00000023

where R 1 and B have the meanings indicated in paragraph 1.
14. Способ по п. 13, отличающийся тем, что В имеет формулу
Figure 00000024

Q означает фенил или пиридинил, Q1 означает фенил, бензотиазолил или пиридинил, Y означает -О-, -S-, или -СН2-, Z означает -СН3, -Cl, -OC2H5 или -ОСН3, n= 0, s= 1, а n1= 0 или 1.
14. The method according to p. 13, characterized in that B has the formula
Figure 00000024

Q means phenyl or pyridinyl, Q 1 means phenyl, benzothiazolyl or pyridinyl, Y means -O-, -S-, or -CH 2 -, Z means -CH 3 , -Cl, -OC 2 H 5 or -OCH 3 n = 0, s = 1, and n1 = 0 or 1.
15. Способ по п. 1, отличающийся тем, что вводят соединение, которое выбирают из группы, включающей
N-(3-изопропил-5-изоксазолил)-N'-[4-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-[4-(4-метоксифенил)-оксифенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-{ 5-[2-(4-ацетилфенил)окси] -пиридинил} мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-[3-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-метилфенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-[4-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-[4-(4-метил-3-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-[3-(2-бензотиазолил)-оксифенил] мочевина,
N-[3-(1,1-диметилпропил)-5-изоксазолил] -N'-[4-(4-метилфенил)оксифенил] мочевина,
N-[3-(1,1-диметилпропил)-5-изоксазолил] -N'-[3-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-[3-(1,1-диметилпропил)-5-изоксазолил] -N'-[4-(4-пиридинил)оксифенил] мочевина,
N-[3-(1,1-диметилпропил)-5-изоксазолил] -N'-[4-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-[3-(1,1-диметилпропил)-5-изоксазолил] -N'-{ 5-[2-(4-метоксифенил)окси] пиридинил} мочевина,
N-[3-(1-метил-1-этилпропил)-5-изоксазолил] -N'-[4-(4-пиридинил)оксифенил] мочевина,
N-[3-(1-метил-1-этилпропил)-5-изоксазолил] -N'-[3-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-(3-изопропил-5-изоксазолил)-N'-{ 3-[4-(2-метилкарбамоил)-пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(3-изопропил-5-изоксазолил)-N'-{ 4-[4-(2-метилкарбамоил)-пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-{ 3-[4-(2-метилкарбамоил)-пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-{ 4-[4-(2-метилкарбамоил)-пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-{ 3-[4-(2-метилкарбамоил)-пиридил] тиофенил} мочевина,
N-[3-(1,1-диметилпроп-1-ил)-5-изоксазолил] -N'-{ 3-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина,
N-[3-(1,1-диметилпроп-1-ил)-5-изоксазолил] -N'-{ 4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-{ 3-хлор-4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] тиофенил} мочевина
и их фармацевтически приемлемые соли.
15. The method according to p. 1, characterized in that they inject a compound that is selected from the group including
N- (3-isopropyl-5-isoxazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- [4- (4-methoxyphenyl) -oxyphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- {5- [2- (4-acetylphenyl) oxy] -pyridinyl} urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- [3- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) -methylphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) oxyphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- [4- (4-methyl-3-pyridinyl) -oxyphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- [3- (2-benzothiazolyl) -oxyphenyl] urea,
N- [3- (1,1-dimethylpropyl) -5-isoxazolyl] -N '- [4- (4-methylphenyl) oxyphenyl] urea,
N- [3- (1,1-dimethylpropyl) -5-isoxazolyl] -N '- [3- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- [3- (1,1-dimethylpropyl) -5-isoxazolyl] -N '- [4- (4-pyridinyl) oxyphenyl] urea,
N- [3- (1,1-dimethylpropyl) -5-isoxazolyl] -N '- [4- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- [3- (1,1-dimethylpropyl) -5-isoxazolyl] -N '- {5- [2- (4-methoxyphenyl) oxy] pyridinyl} urea,
N- [3- (1-methyl-1-ethylpropyl) -5-isoxazolyl] -N '- [4- (4-pyridinyl) oxyphenyl] urea,
N- [3- (1-methyl-1-ethylpropyl) -5-isoxazolyl] -N '- [3- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- (3-isopropyl-5-isoxazolyl) -N '- {3- [4- (2-methylcarbamoyl) -pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (3-isopropyl-5-isoxazolyl) -N '- {4- [4- (2-methylcarbamoyl) -pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- {3- [4- (2-methylcarbamoyl) -pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- {4- [4- (2-methylcarbamoyl) -pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- {3- [4- (2-methylcarbamoyl) -pyridyl] thiophenyl} urea,
N- [3- (1,1-dimethylprop-1-yl) -5-isoxazolyl] -N '- {3- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- [3- (1,1-dimethylprop-1-yl) -5-isoxazolyl] -N '- {4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- {3-chloro-4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] thiophenyl} urea
and their pharmaceutically acceptable salts.
16. Способ по п. 13, отличающийся тем, что R1 означает трет-бутил.16. The method according to p. 13, wherein R 1 means tert-butyl. 17. Способ по п. 1, отличающийся тем, что вводят соединение формулы
Figure 00000025

где R1, Rb и В имеют значения, указанные в п. 1.
17. The method according to p. 1, characterized in that the administered compound of the formula
Figure 00000025

where R 1 , R b and B have the meanings indicated in paragraph 1.
18. Способ по п. 17, отличающийся тем, что В имеет формулу
Figure 00000026

где Q означает фенил, Q1 означает фенил или пиридинил, Y означает -О- или -S-, Z означает -Cl, -СН3, -ОН или -OCH3, n= 0, s= 0 или 1, а n1= 0-2.
18. The method according to p. 17, wherein B has the formula
Figure 00000026

where Q means phenyl, Q 1 means phenyl or pyridinyl, Y means -O- or -S-, Z means -Cl, -CH 3 , -OH or -OCH 3 , n = 0, s = 0 or 1, and n1 = 0-2.
19. Способ по п. 1, отличающийся тем, что вводят соединение, которое выбирают из группы, включающей
N-(5-трет-бутил-3-тиенил)-N'-[4-(3-метилфенил)оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-тиенил)-N'-[4-(4-гидроксифенил)оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-тиенил)-N'-[4-(4-метоксифенил)оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-тиенил)-N'-[4-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина
и их фармацевтически приемлемые соли.
19. The method according to p. 1, characterized in that the administered compound, which is selected from the group including
N- (5-tert-butyl-3-thienyl) -N '- [4- (3-methylphenyl) oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-thienyl) -N '- [4- (4-hydroxyphenyl) oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-thienyl) -N '- [4- (4-methoxyphenyl) oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-thienyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea
and their pharmaceutically acceptable salts.
20. Способ по п. 17, отличающийся тем, что R1 означает трет-бутил.20. The method according to p. 17, wherein R 1 means tert-butyl. 21. Способ по п. 1, отличающийся тем, что вводят соединение формулы
Figure 00000027

где Ra и В имеют значения, указанные в п. 1.
21. The method according to p. 1, characterized in that the administered compound of the formula
Figure 00000027

where R a and b have the meanings indicated in paragraph 1.
22. Способ по п. 21, отличающийся тем, что В имеет формулу
Figure 00000028

где Q означает фенил, Q1 означает фенил или пиридинил, Y означает -О- или -S-, s= 1, n= 0, а n1= 0.
22. The method according to p. 21, characterized in that B has the formula
Figure 00000028

where Q means phenyl, Q 1 means phenyl or pyridinyl, Y means -O- or -S-, s = 1, n = 0, and n1 = 0.
23. Способ по п. 2, отличающийся тем, что вводят соединение, которое выбирают из группы, включающей
N-[5-трет-бутил-2-(1-тиа-3,4-диазолил)] -N'-[3-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-[5-трет-бутил-2-(1-тиа-3,4-диазолил)] -N'-[4-(4-пиридинил)оксифенил] мочевина
и их фармацевтически приемлемые соли.
23. The method according to p. 2, characterized in that they inject a compound that is selected from the group including
N- [5-tert-butyl-2- (1-thia-3,4-diazolyl)] -N '- [3- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- [5-tert-butyl-2- (1-thia-3,4-diazolyl)] -N '- [4- (4-pyridinyl) oxyphenyl] urea
and their pharmaceutically acceptable salts.
24. Способ по п. 21, отличающийся тем, что Ra означает CF3- или трет-бутил.24. The method according to p. 21, wherein R a means CF 3 - or tert-butyl. 25. Способ по п. 1, отличающийся тем, что вводят соединение одной из формул
Figure 00000029

или
Figure 00000030

где R1 и В имеют значения, указанные в п. 1.
25. The method according to p. 1, characterized in that the compound is administered one of the formulas
Figure 00000029

or
Figure 00000030

where R 1 and B have the meanings indicated in paragraph 1.
26. Способ по п. 25, отличающийся тем, что В означает галогенированный вплоть до полного замещения фенил, галогенированный вплоть до полного замещения пиридинил или имеет формулу
Figure 00000031

где Q означает фенил, Q1 означает фенил или пиридинил, Y означает -О- или -S-, Z означает -Cl, -СН3, -ОН, или -ОСН3, n= 0, s= 0 или 1, а n1= 0-2.
26. The method according to p. 25, characterized in that B means phenyl, halogenated up to full substitution, halogenated pyridinyl up to full substitution, or has the formula
Figure 00000031

where Q means phenyl, Q 1 means phenyl or pyridinyl, Y means -O- or -S-, Z means -Cl, -CH 3 , -OH, or -OCH 3 , n = 0, s = 0 or 1, and n1 = 0-2.
27. Способ по п. 25, отличающийся тем, что R1 означает трет-бутил.27. The method according to p. 25, wherein R 1 means tert-butyl. 28. Способ по п. 1, отличающийся тем, что вводят соединение формулы
Figure 00000032

где R1, Rb и В имеют значения, указанные в п. 1.
28. The method according to p. 1, characterized in that the administered compound of the formula
Figure 00000032

where R 1 , R b and B have the meanings indicated in paragraph 1.
29. Способ по п. 28, отличающийся тем, что В имеет формулу
Figure 00000033

где Q означает фенил, Q1 означает фенил или пиридинил, а Y означает -O- или -S-, Z означает -Cl или -ОСН3, n= 0, s= 0 или 1, а n1= 0-2.
29. The method according to p. 28, characterized in that B has the formula
Figure 00000033

where Q is phenyl, Q 1 is phenyl or pyridinyl, and Y is -O- or -S-, Z is -Cl or -OCH 3 , n = 0, s = 0 or 1, and n1 = 0-2.
30. Способ по п. 28, отличающийся тем, что R1 означает трет-бутил.30. The method according to p. 28, wherein R 1 means tert-butyl. 31. Соединение формулы
Figure 00000034

где R2 выбирают из группы, включающей Н, -C(O)R4, -CO2R4, -C(O)NR3R3', С110алкил, С310циклоалкил, С724алкарил, C423алкгетероарил, замещенный С110алкил, замещенный С310циклоалкил, замещенный С724алкарил и замещенный С423алкгетероарил, где, если R2 означает замещенную группу, эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R4, -C(O)-NR3R3', -NO2, -OR4, -SR4 и галоген вплоть до полного замещения, где R3 и R3' независимо выбирают из группы, включающей H, -OR4, -SR4, -NR4R4', -C(O)R4, -CO2R4, -C(O)NR4R4', С110алкил, С310циклоалкил, C614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения C614арил, галогенированный вплоть до полного замещения С313гетероарил, где R4 и R4' независимо выбирают из группы, включающей Н, С110алкил, С310циклоалкил, C614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С614арил, галогенированный вплоть до полного замещения С313гетероарил, где R1 выбирают из группы, включающей галоген, С310алкил, С113гетероарил, С614арил, С724алкарил, С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С113гетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения C6-C14арил и галогенированный вплоть до полного замещения С724алкарил; Rc означает водород, галоген, С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, или в сочетании с R1 и углеродными атомами в кольце, к которым присоединены R1 и Rc, образует 5- или 6-членное циклоалкил-, арил- или гетероарильное кольцо, в котором 0-2 атома выбирают из группы, включающей О, N и S, В означает циклическую структуру, вплоть до трициклической ароматической структуры, которую выбирают из группы, включающей
Figure 00000035

Figure 00000036

Figure 00000037

Figure 00000038

Figure 00000039

Figure 00000040

замещенной или незамещенной галогеном вплоть до полного замещения, и где n= 0-2, а каждый X1 независимо выбирают из группы Х или из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -NO2, -NR5R5', C110алкил, C210алкенил, C110алкокси, C310циклоалкил, С614арил и С724алкарил, а Х выбирают из группы, включающей -SR5, -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', С313гетероарил, С423алкгетероарил, замещенный C110алкил,
замещенный C210алкенил, замещенный C110алкокси, замещенный C310циклоалкил, замещенный С614арил, замещенный С724алкарил, замещенный С313гетероарил, замещенный С423алкгетероарил и -Y-Ar, где, если Х означает замещенную группу, то эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5R5', -NO2, -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5' и галоген вплоть до полного замещения; где R5 и R5' независимо выбирают из группы, включающей Н, C110алкил, C210алкенил, C310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения C110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения C210алкенил, галогенированный вплоть до полного замещения C310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С614арил, галогенированный вплоть до полного замещения С313гетероарил, где Y означает -О-, -S-, -N(R5)-, -(CH2)m-, -С(O)-, -СН(ОН)-, -(CH2)mO-, -NR5C(O)NR5NR5'-, -NR5C(O)-, -C(O)NR5-, -(CH2)mS-, - (CH2)mN(R5)-, -O(CH2)m-, -CHXa-, -CX2a-, -S-(CH2)m, - и -N(R5)(CH2)m-, m= 1-3, a Xa означает галоген; и Ar означает 5-10 членную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома из группы, включающей атомы азота, кислорода и серы, незамещенную или замещенную галогеном вплоть до полного замещения, и по выбору замещенную группой Zn1, где n1= 0-3, а каждый Z независимо выбирают из группы, включающей -CN, -СО2R5, -C(О)R5, = O, -C(O)NR5R5', -C(О)NR5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', -SO2R5, -SO2R5R5', C110алкил, C110алкокси, C310циклоалкил, C614арил, С313гетероарил, С7-C24алкарил, С423алкгетероарил, замещенный C110алкил, замещенный C310циклоалкил, замещенный С724алкарил и замещенный C423алкгетероарил; где, если Z является замещенной группой, эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -СO2R5, -C(O)NR5R5', = O, -OR5, -SR5, -NO2, -NR5R5', -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5', C110алкил, C110алкокси, C310циклоалкил, С313гетероарил, С614арил, С424алкгетероарил и С724алкарил, при условии, что, если R1 означает трет-бутил, a R2 означает метил, В не является
Figure 00000041

32. Соединение по п. 31, отличающееся тем, что В означает
Figure 00000042

где Y выбирают из группы, включающей -О-, -S-, -CH2-, -SCH2-, -CH2S-, -СН(ОН)-, -С(O)-, -CX2a-, -СХaH-, -СН2О- и -ОСН2-, Хa означает галоген, Q означает шестичленную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома азота, замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, Q1 означает моно- или бициклическую ароматическую структуру, содержащую от 3 до 10 атомов углерода и 0-4 атома, выбранных из группы, включающей N, О и S, замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, X, Z, n и n1 имеют значения, указанные в п. 31, a s= 0 или 1.
31. The compound of the formula
Figure 00000034

where R 2 is selected from the group comprising H, —C (O) R 4 , —CO 2 R 4 , —C (O) NR 3 R 3 ′ , C 1 -C 10 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 7 -C 24 alkaryl and substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl, where, if R 2 means a substituted group, this group has one or more substituents that are independently selected from the group consisting of -CN, -CO 2 R 4 , -C (O) -NR 3 R 3 ' , -NO 2 , -OR 4 , -SR 4 and halogen up to full substitution, where R 3 and R 3 'are independently selected from the group consisting of H, -OR 4 , -SR 4 , -NR 4 R 4' , -C (O) R 4 , -CO 2 R 4 , -C (O) NR 4 R 4 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, halogenated up to the complete substitution of C 1 -C 10 alkyl halogenated up to full substitution of C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution of C 6 -C 14 aryl, halogenated up to full substitution of C 3 -C 13 heteroaryl, where R 4 and R 4 'are independently selected from the group, including H, C 1 -C 10 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, halogenated up to complete substitution WITH 1 -C 10 alkyl, halogenated up to full substitution With 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution With 6 -C 14 aryl, halogenated up to full substitution With 3 -C 13 heteroaryl, where R 1 is selected from the group including halogen, C 3 -C 10 alkyl, C 1 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution of C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to complete substitution of C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to complete substitution of C 1 -C 13 heteroaryl, halogenated up to fully substitution of C 6 -C 14 aryl and halogenated up to full substitution of C 7 -C 24 alkaryl; R c means hydrogen, halogen, C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to the complete substitution of C 1 -C 10 alkyl, or in combination with R 1 and carbon atoms in the ring, to which R 1 and R c are attached, forms 5- or a 6-membered cycloalkyl-, aryl- or heteroaryl ring, in which 0-2 atoms are selected from the group consisting of O, N and S, B means a cyclic structure, up to a tricyclic aromatic structure, which is chosen from the group including
Figure 00000035

Figure 00000036

Figure 00000037

Figure 00000038

Figure 00000039

Figure 00000040

substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, and where n = 0-2, and each X 1 is independently selected from the group X or from the group including -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -OR 5 , -NO 2 , -NR 5 R 5' , C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl and C 7 -C 24 alkaryl, and X is selected from the group consisting of -SR 5 , -NR 5 C (O) OR 5 ' , -NR 5 C (O) R 5' , C 3 -C 13 heteroaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl,
substituted C 2 -C 10 alkenyl, substituted C 1 -C 10 alkoxy, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 6 -C 14 aryl, substituted C 7 -C 24 alkaryl, substituted C 3 -C 13 heteroaryl, substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl and -Y-Ar, where, if X is a substituted group, this group has one or more substituents, which are independently selected from the group including -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5' , -NO 2 , -NR 5 C (O) R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5 ' and halogen up to full substitution; where R 5 and R 5 'are independently selected from the group consisting of H, C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, halogenated up to complete substitution of C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to full substitution, C 2 -C 10 alkenyl, halogenated up to full substitution of C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution With 6 -C 14 aryl, halogenated up to full substitution With 3 -C 13 heteroaryl, where Y means-O-, -S-, -N (R 5 ) -, - (CH 2 ) m - , -C (O) -, -CH (OH) -, - (CH 2 ) m O-, -NR 5 C (O) NR 5 NR 5 ' -, -NR 5 C (O) -, -C (O) NR 5 -, - (CH 2 ) m S-, - (CH 2 ) m N (R 5 ) -, -O (CH 2 ) m -, -CHX a -, -CX 2 a -, -S- (CH 2 ) m , - and -N (R 5 ) (CH 2 ) m -, m = 1-3, a X a means halogen; and Ar means a 5-10 membered aromatic structure containing 0-2 atoms from the group including nitrogen, oxygen and sulfur atoms, unsubstituted or substituted with halogen up to full substitution, and optionally substituted with Z n1 , where n1 = 0-3, and each Z is independently selected from the group consisting of —CN, —CO 2 R 5 , —C (O) R 5 , ═O, —C (O) NR 5 R 5 ′ , —C (O) NR 5 , —NO 2 , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , -SO 2 R 5 , -SO 2 R 5 R 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, replacing whelp C 7 -C 24 alkaryl and substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl; where, if Z is a substituted group, this group has one or more substituents that are independently selected from the group comprising —CN, —CO 2 R 5 , —C (O) NR 5 R 5 ′ , = O, -OR 5 , -SR 5 , -NO 2 , -NR 5 R 5 ' , -NR 5 C (O) R 5' , -NR 5 C (O) OR 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 1 -C 10 alkoxy C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 4 -C 24 alkheteroaryl and C 7 -C 24 alkaryl, provided that if R 1 is tert-butyl, a R 2 means methyl, B is not
Figure 00000041

32. The compound according to claim 31, characterized in that B is
Figure 00000042

where Y is selected from the group comprising -O-, -S-, -CH 2 -, -SCH 2 -, -CH 2 S-, -CH (OH) -, -C (O) -, -CX 2 a - , -CX a H-, -CH 2 O- and -OCH 2 -, X a means halogen, Q means a six-membered aromatic structure containing 0-2 nitrogen atoms, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, Q 1 means mono- or a bicyclic aromatic structure containing from 3 to 10 carbon atoms and 0-4 atoms selected from the group consisting of N, O and S, substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, X, Z, n and n1 have the meanings specified in 31, as = 0 or 1.
33. Соединение по п. 32, отличающееся тем, что Q означает фенил или пиридинил, замещенные или незамещенные галогеном вплоть до полного замещения, Q1 выбирают из группы, включающей фенил, пиридинил, нафтил, пиримидинил, хинолин, изохинолин, имидазол и бензотиазолил, замещенные или незамещенные галогеном вплоть до полного замещения, или -Y-Q1 означает фталимидинил, замещенный или незамещенный галогеном вплоть до полного замещения, и Z и Х независимо выбирают из группы, включающей -R6, -OR6, и -NHR7, где R6 означает водород, С110алкил или С310циклоалкил, а R7 выбирают из группы, включающей водород, С310алкил, С36циклоалкил и С610арил, причем R6 и R7 могут быть замещены галогеном вплоть до полного замещения.33. The compound according to claim 32, wherein Q is phenyl or pyridinyl, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, Q 1 is selected from the group including phenyl, pyridinyl, naphthyl, pyrimidinyl, quinoline, isoquinoline, imidazole and benzothiazolyl substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, or -YQ 1 means phthalimidinyl, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, and Z and X are independently selected from the group consisting of -R 6 , -OR 6 , and -NHR 7 , where R 6 is hydrogen, C 1 -C 10 alkyl or C 3 -C 10 tsikloal yl, and R 7 is selected from the group consisting of hydrogen, C 3 -C 10 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl and C 6 -C 10 aryl, wherein R 6 and R 7 may be substituted by halogen, up to full substitution. 34. Соединение по п. 32, отличающееся тем, что Q означает фенил или пиридинил, Q1 означает пиридинил, фенил или бензотиазолил, Y означает -О-, -S-, -СН2S-, -SCH2-, -CH2O-, -ОСН2- или -СН2-, а Z означает -SСН3 или -NН-С(O)-СрН2р+1, где р= 1-4, n= 0, s= 1, а n1= 0-1.34. The compound according to claim 32, wherein Q is phenyl or pyridinyl, Q 1 is pyridinyl, phenyl or benzothiazolyl, Y is -O-, -S-, -CH 2 S-, -SCH 2 -, -CH 2 O-, -OCH 2 - or -CH 2 -, and Z means -SCH 3 or -NH-C (O) -C p H 2p + 1 , where p = 1-4, n = 0, s = 1 , and n1 = 0-1. 35. Соединение по п. 31, отличающееся тем, что имеет формулу
Figure 00000043

где R2 и В имеют значения, указанные в п. 31.
35. The compound according to claim 31, characterized in that it has the formula
Figure 00000043

where R 2 and B have the meanings indicated in clause 31.
36. Соединение по п. 31, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, включающей
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-(4-фенилоксифенил)мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(3-метиламинокарбонилфенил)оксифенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(4-пиридинил)-тиофенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-тиофенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-метилфенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-(4-фенилоксифенил)мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(4-пиридинил)-тиофенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-{ [4-(4-пиридинил)-тиометил] фенил} мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-тиофенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-{ [4-(4-пиридинил)-метилокси] фенил} мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(2-бензотиазолил)оксифенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(4-пиридил)тиофенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридил)тиофенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(4-пиридил)оксифенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридил)оксифенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(4-пиридил)-тиофенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридил)-тиофенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[3-(4-пиридил)-оксифенил] мочевина,
N-(1-метил-3-трет-бутил-5-пиразолил)-N'-[4-(4-пиридил)-оксифенил] мочевина,
и их фармацевтически приемлемые соли.
36. The compound according to claim 31, characterized in that it is selected from the group including
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- (4-phenyloxyphenyl) urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (3-methylaminocarbonylphenyl) oxyphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (4-pyridinyl) -thiophenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) -thiophenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) -oxyphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) -methylphenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- (4-phenyloxyphenyl) urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (4-pyridinyl) -thiophenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- {[4- (4-pyridinyl) -thiomethyl] phenyl} urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) -thiophenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) -oxyphenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- {[4- (4-pyridinyl) -methyloxy] phenyl} urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (2-benzothiazolyl) oxyphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (4-pyridyl) thiophenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridyl) thiophenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (4-pyridyl) oxyphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridyl) oxyphenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (4-pyridyl) -thiophenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridyl) -thiophenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [3- (4-pyridyl) -oxyphenyl] urea,
N- (1-methyl-3-tert-butyl-5-pyrazolyl) -N '- [4- (4-pyridyl) -oxyphenyl] urea,
and their pharmaceutically acceptable salts.
37. Соединение формулы
Figure 00000044

где R1 выбирают из группы, включающей галоген, С310алкил, С310циклоалкил, С113гетероарил, С614арил, С724алкарил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С113гетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С614арил и галогенированный вплоть до полного замещения С724алкарил; В означает циклическую структуру, вплоть до трициклической ароматической структуры, которую выбирают из группы, включающей
Figure 00000045

Figure 00000046

Figure 00000047

Figure 00000048

Figure 00000049

Figure 00000050

замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, и где n= 0-2, каждый X1 независимо выбирают из группы Х или из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -NO2, -NR5R5', С110алкил, С210алкенил, С110алкокси, С310циклоалкил, C614арил и С724алкарил, а Х выбирают из группы, включающей -SR5, -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', С313гетероарил, С423алкгетероарил, замещенный С110алкил,
замещенный С210алкенил, замещенный С110алкокси, замещенный С310циклоалкил, замещенный С614арил, замещенный С724алкарил, замещенный С313гетероарил, замещенный C423алкгетероарил и -Y-Ar, причем, если Х означает замещенную группу, то эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5R5', -NО2, -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5' и галоген вплоть до полного замещения, где R5 и R5' независимо выбирают из группы, включающей Н, С110алкил, С210алкенил, С310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, галогенированный вплоть до полностью замещенного С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С210алкенил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения C614арил, галогенированный вплоть до полного замещения С313гетероарил, где Y означает-О-, -S-, -N(R5)-, -(СН2)m-, -С(O)-, -СН(ОН)-, -(СН2)mО-, -NR5C(O)NR5R5'-, -NR5C(O)-, -C(O)NR5-, -(СН2)mS-, -(CH2)mN(R5)-, -O(CH2)m-, -СНХa-, -СX2a-, -S-(CH2)m- и -N(R5)(CH2)m-, m= 1-3, а Хa означает галоген; и Аr означает 5-10-членную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, незамещенную или замещенную галогеном вплоть до полного замещения, и по выбору замещенную группой Zn1, где n1= 0-3, а каждый Z независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, = O, -C(O)NR5R5', -C(O)NR5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', -SO2R5, -SO2R5R5', С110алкил,
С110алкокси, С310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, замещенный С110алкил, замещенный С310циклоалкил, замещенный С724алкарил и замещенный С423алкгетероарил, где, если Z является замещенной группой, эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', = O, -OR5, -SR5, -NO2, -NR5R5', -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5', С110алкил, С110алкокси, С310циклоалкил, С313гетероарил, C614арил, С424алкгетероарил и С724алкарил, при условии, что, если R1 означает трет-бутил, В не является
Figure 00000051

где R6 означает -NНС(O)-O-трет-бутил, -O-н-пентил, -O-н-бутил, -O-н-пропил, -C(O)NH-(CH3)2, -ОСН2СН(СН3)2, или
Figure 00000052

38. Соединение по п. 37, отличающееся тем, что В является
Figure 00000053

где Y выбирают из группы, включающей -О-, -S-, -СН2-, -SСН2-, -CH2S-, -СН(ОН)-, -С(O)-, -CXa2, -СХaH-, -СН2О- и -ОСН2-, Хa означает галоген, Q означает шестичленную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома азота, незамещенную или замещенную галогеном, вплоть до полного замещения, Q1 означает моно- или бициклическую ароматическую структуру, содержащую от 3 до 10 атомов углерода и 0-4 атома, выбранных из группы, включающей N, О и S, незамещенную или замещенную галогеном вплоть до полного замещения, X, Z, n и n1 имеют значения, указанные в п. 37, a s= 0 или 1.
37. The compound of the formula
Figure 00000044

where R 1 is selected from the group including halogen, C 3 -C 10 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 7 -C 24 alkaryl, halogenated up to complete substitution C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to complete substitution With 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution With C 1 -C 13 heteroaryl, halogenated up to full substitution With 6 -C 14 aryl and halogenated up to full substitution With 7 -C 24 alkaryl; B is a cyclic structure, up to a tricyclic aromatic structure, which is selected from the group including
Figure 00000045

Figure 00000046

Figure 00000047

Figure 00000048

Figure 00000049

Figure 00000050

substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, and where n = 0-2, each X 1 is independently selected from the group X or from the group including -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , -C ( O) NR 5 R 5 ' , -OR 5 , -NO 2 , -NR 5 R 5' , C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl C 6 -C 14 aryl and C 7 -C 24 alkaryl, and X is selected from the group consisting of-SR 5 , -NR 5 C (O) OR 5 ' , -NR 5 C (O) R 5' , C 3 -C 13 heteroaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl,
substituted C 2 -C 10 alkenyl, substituted C 1 -C 10 alkoxy, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 6 -C 14 aryl, substituted C 7 -C 24 alkaryl, substituted C 3 -C 13 heteroaryl, substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl and -Y-Ar, and, if X is a substituted group, this group has one or more substituents, which are independently selected from the group including -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5' , -NO 2 , -NR 5 C (O) R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5 'and halogen up to full substitution where R 5 and R 5' are independently selected from the group consisting of H, C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 3 -C 10 cycloalkyl C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, up to the fully halogenated substituted C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to full substitution of C 2 -C 10 alkenyl, halogenated up to full substitution With 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution C 6 -C 14 aryl, halogenated up to full substitution With 3 -C 13 heteroaryl, where Y means-O-, -S-, -N (R 5 ) -, - (CH 2 ) m -, -C (O) -, -CH (OH) -, - (CH 2 ) m O-, -NR 5 C (O) NR 5 R 5 ' -, -NR 5 C (O) -, -C (O) NR 5 -, - (CH 2 ) m S-, - (CH 2 ) m N (R 5 ) -, -O (CH 2 ) m -, -SNH a -, -SX 2 a -, -S- (CH 2) m - and -N (R 5) (CH 2) m -, m = 1-3, and X a meaning r halo; and Ar means a 5-10 membered aromatic structure containing 0-2 atoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, unsubstituted or substituted by halogen up to complete substitution, and optionally substituted by the group Z n1 , where n1 = 0- 3, and each Z is independently selected from the group consisting of —CN, —CO 2 R 5 , —C (O) R 5 , ═O, —C (O) NR 5 R 5 ′ , —C (O) NR 5 , -NO 2 , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , -SO 2 R 5 , -SO 2 R 5 R 5 ' , C 1 -C 10 alkyl,
C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 7 -C 24 alkaryl and substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl, where, if Z is a substituted group, this group has one or more substituents that are independently selected from the group comprising —CN, -CO 2 R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , = O, -OR 5 , -SR 5 , -NO 2 , -NR 5 R 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 4 -C 24 alkheteroaryl and C 7 -C 24 alkaryl, provided that, if R 1 is tert-butyl, B is not
Figure 00000051

where R 6 means -NNS (O) -O-tert-butyl, -O-n-pentyl, -O-n-butyl, -O-n-propyl, -C (O) NH- (CH 3 ) 2 , —OCH 2 CH (CH 3 ) 2 , or
Figure 00000052

38. The compound according to claim 37, wherein B is
Figure 00000053

where Y is selected from the group comprising -O-, -S-, -CH 2 -, -SH 2 -, -CH 2 S-, -CH (OH) -, -C (O) -, -CX a 2 , -CX a H-, -CH 2 O- and -OCH 2 -, X a means halogen, Q means six-membered aromatic structure containing 0-2 nitrogen atoms, unsubstituted or substituted with halogen, up to full substitution, Q 1 means mono- or a bicyclic aromatic structure containing from 3 to 10 carbon atoms and 0-4 atoms selected from the group including N, O and S, unsubstituted or substituted by halogen up to complete substitution, X, Z, n and n1 have the meanings specified in 37, as = 0 or 1.
39. Соединение по п. 38, отличающееся тем, что Q означает фенил или пиридинил, незамещенные или замещенные галогеном вплоть до полного замещения, Q1 выбирают из группы, включающей фенил, пиридинил, нафтил, пиримидинил, хинолин, изохинолин, имидазол и бензотиазолил, незамещенные или замещенные галогеном вплоть до полного замещения, или -Y-Q1 означает фталимидинил, замещенный или незамещенный галогеном вплоть до полного замещения, и Z и Х независимо выбирают из группы, включающей -R6, -OR6 и -NHR7, где R6 означает водород, С110алкил или С310циклоалкил, а R7 выбирают из группы, включающей водород, С310алкил, С36циклоалкил и С610арил, причем R6 и R7 могут быть замещены галогеном вплоть до полного замещения.39. The compound according to claim 38, wherein Q is phenyl or pyridinyl, unsubstituted or substituted by halogen up to full substitution, Q 1 is selected from the group comprising phenyl, pyridinyl, naphthyl, pyrimidinyl, quinoline, isoquinoline, imidazole and benzothiazolyl, unsubstituted or substituted with halogen up to complete substitution, or -YQ 1 means phthalimidinyl substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, and Z and X are independently selected from the group consisting of -R 6 , -OR 6 and -NHR 7 , where R 6 is hydrogen, C 1 -C 10 alkyl or C 3 -C 10 cycloalk l, and R 7 is selected from the group consisting of hydrogen, C 3 -C 10 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl and C 6 -C 10 aryl, wherein R 6 and R 7 may be substituted by halogen, up to full substitution. 40. Соединение по п. 38, отличающееся тем, что Q означает фенил или пиридинил, Q1 означает пиридинил, фенил или бензотиазолил, Y означает -О-, -S-, -С(O)- или -CH2-, a Z означает -NН-С(O)-СрН2р+1, где р= 1-4, -СН3, -ОН, -ОСН3, -OC2H5, -CN или -С(O)СН3, n= 0 или 1, s= 0 или 1, a n1= 0 или 1.40. The compound according to claim 38, wherein Q is phenyl or pyridinyl, Q 1 is pyridinyl, phenyl or benzothiazolyl, Y is -O-, -S-, -C (O) - or -CH 2 -, a Z means -NH-C (O) -C p H 2p + 1 , where p = 1-4, -CH 3 , -OH, -OCH 3 , -OC 2 H 5 , -CN or -C (O) CH 3 , n = 0 or 1, s = 0 or 1, a n1 = 0 or 1. 41. Соединение по п. 37, отличающееся тем, что его выбирают из группы, включающей
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(4-гидроксифенил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(3-гидроксифенил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(4-ацетилфенил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-(3-бензоилфенил)мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-(4-фенилоксифенил)мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(3-метиламино-карбонилфенил)тиофенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 4-[4-(1,2-метилендиокси)фенил] оксифенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(3-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(4-пиридил)тиофенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-метилфенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[3-(4-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[3-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[3-(3-метил-4-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[3-(3-метил-4-пиридинил)-тиофенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(3-метил-4-пиридинил)-тиофенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[3-(4-метил-3-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[4-(3-метил-4-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-[3-(2-бензотиазолил)-оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 3-хлор-4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 3-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] тиофенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 2-метил-4-[4-(2-метил-карбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 4-[4-(2-карбамоил)-пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 3-[4-(2-карбамоил)-пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 3-[4-(2-метилкарбамоил)-пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 4-[4-(2-метилкарбамоил)-пиридил] тиофенил} мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ 3-хлор-4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина и
N-(5-трет-бутил-3-изоксазолил)-N'-{ [4-(3-метилкарбамоил)-фенил] оксифенил} мочевина
и их фармацевтически приемлемые соли.
41. The compound according to claim 37, characterized in that it is selected from the group including
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (4-hydroxyphenyl) -oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (3-hydroxyphenyl) -oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (4-acetylphenyl) -oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- (3-benzoylphenyl) urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- (4-phenyloxyphenyl) urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (3-methylamino-carbonylphenyl) thiophenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {4- [4- (1,2-methylenedioxy) phenyl] oxyphenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (3-pyridinyl) -oxiphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (4-pyridyl) thiophenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) -methylphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [3- (4-pyridinyl) oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [3- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [3- (3-methyl-4-pyridinyl) -oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [3- (3-methyl-4-pyridinyl) -thiophenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (3-methyl-4-pyridinyl) -thiophenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [3- (4-methyl-3-pyridinyl) -oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [4- (3-methyl-4-pyridinyl) -oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- [3- (2-benzothiazolyl) -oxiphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {3-chloro-4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {3- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] thiophenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {2-methyl-4- [4- (2-methyl-carbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {4- [4- (2-carbamoyl) -pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {3- [4- (2-carbamoyl) -pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {3- [4- (2-methylcarbamoyl) -pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {4- [4- (2-methylcarbamoyl) -pyridyl] thiophenyl} urea,
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {3-chloro-4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea and
N- (5-tert-butyl-3-isoxazolyl) -N '- {[4- (3-methylcarbamoyl) -phenyl] oxyphenyl} urea
and their pharmaceutically acceptable salts.
42. Соединение по п. 37, отличающееся тем, что имеет формулу
Figure 00000054

где В имеет значения, указанные в п. 37.
42. The compound according to claim 37, characterized in that it has the formula
Figure 00000054

where B has the meanings indicated in clause 37.
43. Соединение формулы
Figure 00000055

где R1 выбирают из группы, включающей галоген, С310алкил, С113гетероарил, С614арил, С724алкарил, С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С113гетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С614арил и галогенированный вплоть до полного замещения С724алкарил и В означает ароматическую циклическую структуру, которую выбирают из группы, включающей
Figure 00000056

Figure 00000057

Figure 00000058

Figure 00000059

Figure 00000060

замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, и где n= 0-2, каждый X1 независимо выбирают из группы Х или из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -NO2, -NR5R5', С110алкил, С210алкенил, С110алкокси, С310циклоалкил, C614арил и С724алкарил, а Х выбирают из группы, включающей -SR5, -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', С313гетероарил, С423алкгетероарил, замещенный С110алкил,
замещенный С210алкенил, замещенный С110алкокси, замещенный С310циклоалкил, замещенный С614арил, замещенный С724алкарил, замещенный С313гетероарил, замещенный C423алкгетероарил и -Y-Ar, и если Х означает замещенную группу, то эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5R3', -NО2, -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5' и галоген вплоть до полного замещения, где R5 и R5' независимо выбирают из группы, включающей Н, С110алкил, С210алкенил, С310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, галогенированный вплоть до полностью замещенного С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С210алкенил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения C614арил, галогенированный вплоть до полного замещения С313гетероарил, где Y означает -О-, -S-, -N(R5)-, -(СН2)m-, -С(O)-, -СН(ОН)-, -(СН2)mО-, -NR5C(O)NR5R5'-, -NR5C(O)-, -C(O)NR5-, -(СН2)mS-, -(CH2)mN(R5)-, -O(CH2)m-, -СНХa-, -СX2a-, -S-(CH2)m- и -N(R5)(CH2)m-, m= 1-3, а Хa означает галоген; и Аr означает 5-6- членную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, и по выбору замещенную группой Zn1, где n1= 0-3 и каждый Z независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, = O, -C(O)NR5R5', -C(O)NR5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', -SO2R5, -SO2R5R5', С110алкил,
С110алкокси, С310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, замещенный С110алкил, замещенный С310циклоалкил, замещенный С724алкарил и замещенный С423алкгетероарил, где, если Z является замещенной группой, эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', = O, -OR5, -SR5, -NO2, -NR5R5', -NR5C(O)R5', -NR5С(O)ОR5', С110алкил, С110алкокси, С310циклоалкил, С313гетероарил, С614арил, С424алкгетероарил и С724алкарил, и, где R1 означает трет-бутил, В не означает
Figure 00000061

и, где R1 означает -СН2-трет-бутил, В не означает
Figure 00000062

44. Соединение по п. 43, отличающееся тем, что В означает
Figure 00000063

где Y выбирают из группы, включающей -О-, -S-, -CH2-, -SCH2-, -CH2S-, -СН(ОН)-, -С(O)-, -CX2a-, -CXaH-, -СН2О- и -ОСH2-, Хa означает галоген, Q означает шестичленную ароматическую структуру, содержащую 0-4 атома азота, замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, Q1 означает моно- или бициклическую ароматическую структуру, содержащую от 3 до 10 атомов углерода и 0-2 атома, выбранных из группы, включающей N, О и S, незамещенную или замещенную галогеном вплоть до полного замещения, X, Z, n и n1 имеют значения, указанные в п. 43, a s= 0 или 1.
43. The compound of the formula
Figure 00000055

where R 1 is selected from the group including halogen, C 3 -C 10 alkyl, C 1 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to complete substitution C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to complete substitution With 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution With C 1 -C 13 heteroaryl, halogenated up to full substitution With 6 -C 14 aryl and halogenated up to full substitution With 7 -C 24 alkaryl and B is an aromatic cyclic structure, which is selected from the group including
Figure 00000056

Figure 00000057

Figure 00000058

Figure 00000059

Figure 00000060

substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, and where n = 0-2, each X 1 is independently selected from the group X or from the group including -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , -C ( O) NR 5 R 5 ' , -OR 5 , -NO 2 , -NR 5 R 5' , C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl C 6 -C 14 aryl and C 7 -C 24 alkaryl, and X is selected from the group consisting of-SR 5 , -NR 5 C (O) OR 5 ' , -NR 5 C (O) R 5' , C 3 -C 13 heteroaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl,
substituted C 2 -C 10 alkenyl, substituted C 1 -C 10 alkoxy, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 6 -C 14 aryl, substituted C 7 -C 24 alkaryl, substituted C 3 -C 13 heteroaryl, substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl and -Y-Ar, and if X is a substituted group, then this group has one or more substituents that are independently selected from the group including -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 3' , -NO 2 , -NR 5 C (O) R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5 ' and halogen up to complete substitution, where R 5 and R 5' are independently selected from the group consisting of H, C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, halogenated up to fully substituted C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to full substitution of C 2 -C 10 alkenyl, halogenated up to to full substitution of C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to complete substitution of C 6 -C 14 aryl, halogenated, up to full substitution of C 3 -C 13 heteroaryl, wherein Y is -O-, -S-, -N (R 5 ) -, - (CH 2 ) m -, -C (O) -, -CH (OH) -, - (CH 2 ) m O-, -NR 5 C (O) NR 5 R 5 ' -, -NR 5 C (O) -, -C (O) NR 5 -, - (CH 2 ) m S-, - (CH 2 ) m N (R 5 ) -, -O (CH 2 ) m -, -CHX a -, -СX 2 a -, -S- (CH 2 ) m - and -N (R 5 ) (CH 2 ) m -, m = 1-3, and X a means gal ogen; and Ar means a 5-6-membered aromatic structure containing 0-2 atoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, substituted or unsubstituted by halogen up to complete substitution, and optionally substituted by the group Z n1 , where n1 = 0- 3 and each Z is independently selected from the group consisting of —CN, —CO 2 R 5 , —C (O) R 5 , ═O, —C (O) NR 5 R 5 ′ , —C (O) NR 5 , - NO 2 , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , -SO 2 R 5 , -SO 2 R 5 R 5 ' , C 1 -C 10 alkyl,
C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 7 -C 24 alkaryl and substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl, where, if Z is a substituted group, this group has one or more substituents that are independently selected from the group comprising —CN, -CO 2 R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , = O, -OR 5 , -SR 5 , -NO 2 , -NR 5 R 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 4 -C 24 alkheteroaryl and C 7 -C 24 alkaryl, and where R 1 is em tert-butyl, does not mean
Figure 00000061

and, where R 1 is —CH 2 -t-butyl, B does not mean
Figure 00000062

44. The compound according to claim 43, wherein B means
Figure 00000063

where Y is selected from the group comprising -O-, -S-, -CH 2 -, -SCH 2 -, -CH 2 S-, -CH (OH) -, -C (O) -, -CX 2 a - , -CX a H-, -CH 2 O- and -OCH 2 -, X a means halogen, Q means six-membered aromatic structure containing 0-4 nitrogen atoms, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, Q 1 means mono- or a bicyclic aromatic structure containing from 3 to 10 carbon atoms and 0-2 atoms selected from the group including N, O and S, unsubstituted or substituted by halogen up to complete substitution, X, Z, n and n1 have the meanings specified in 43, as = 0 or 1.
45. Соединение по п. 44, отличающееся тем, что Q означает фенил или пиридинил, замещенные или незамещенные галогеном вплоть до полного замещения, Q1 выбирают из группы, включающей фенил, пиридинил, нафтил, пиримидинил, хинолин, изохинолин, имидазол и бензотиазолил, замещенные или незамещенные галогеном вплоть до полного замещения, или -Y-Q1 означает фталимидинил, замещенный или незамещенный галогеном вплоть до полного замещения, а Z и Х независимо выбирают из группы, включающей -R6, -OR6 и -NHR7, где R6 означает водород, С110алкил или С310цикло-алкил, а R7 выбирают из группы, включающей водород, С310алкил, или С36циклоалкил и C610арил, причем R6 и R7 могут быть замещены галогеном вплоть до полного замещения.45. The compound according to claim 44, wherein Q is phenyl or pyridinyl, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, Q 1 is selected from the group comprising phenyl, pyridinyl, naphthyl, pyrimidinyl, quinoline, isoquinoline, imidazole and benzothiazolyl, substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, or -YQ 1 means phthalimidinyl, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, and Z and X are independently selected from the group consisting of -R 6 , -OR 6 and -NHR 7 , where R 6 means hydrogen, C 1 -C 10 alkyl or C 3 -C 10 cyclo-alk sludge, and R 7 is selected from the group consisting of hydrogen, C 3 -C 10 alkyl, or C 3 -C 6 cycloalkyl and C 6 -C 10 aryl, and R 6 and R 7 can be substituted with halogen up to complete substitution. 46. Соединение по п. 43, отличающееся тем, что имеет формулу
Figure 00000064

где В имеет значения, указанные в п. 43.
46. The compound according to claim 43, characterized in that it has the formula
Figure 00000064

where B has the meanings indicated in clause 43.
47. Соединение по п. 44, отличающееся тем, что Q означает фенил или пиридинил, Q1 означает фенил, бензотиазолил или пиридинил, Y означает -О-, -S-, или -CH2-, Z означает -СН3, -Cl, -OC2H5 или -ОСН3, n= 0, s= 1, а n1= 0 или 1.47. The compound of claim 44, wherein Q is phenyl or pyridinyl, Q 1 is phenyl, benzothiazolyl or pyridinyl, Y is -O-, -S-, or -CH 2 -, Z is -CH 3 , - Cl, —OC 2 H 5 or —OCH 3 , n = 0, s = 1, and n1 = 0 or 1. 48. Соединение по п. 43, отличающееся тем, что его выбирают из группы, включающей
N-(3-изопропил-5-изоксазолил)-N'-[4-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-[4-(4-метоксифенил)-оксифенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-{ 5-[2-(4-ацетилфенил)окси] пиридинил} мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-[3-(4-пиридинил)-тиофенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-метилфенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-[4-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-[4-(4-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-[4-(4-метил-3-пиридинил)-оксифенил] мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-[3-(2-бензотиазолил)-оксифенил] мочевина,
N-[3-(1,1-диметилпропил)-5-изоксазолил] -N'-[4-(4-метилфенил)оксифенил] мочевина,
N-[3-(1,1-диметилпропил)-5-изоксазолил] -N'-[3-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-[3-(1,1-диметилпропил)-5-изоксазолил] -N'-[4-(4-пиридинил)оксифенил] мочевина,
N-[3-(1,1-диметилпропил)-5-изоксазолил] -N'-[4-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-[3-(1,1-димeтилпpoпил)-5-изoкcaзoлил] -N'-{ 5-[2-(4-метоксифенил)окси] пиридинил} мочевина,
N-[3-(1-метил-1-этилпропил)-5-изоксазолил] -N'-[4-(4-пиридинил)оксифенил] мочевина,
N-[3-(1-метил-1-этилпропил)-5-изоксазолил] -N'-[3-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-(3-изопропил-5-изоксазолил)-N'-{ 3-[4-(2-метилкарбамоил)-пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(3-изопропил-5-изоксазолил)-N'-{ 4-[4-(2-метилкарбамоил)-пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-{ 3-[4-(2-метилкарбамоил)-пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-{ 4-[4-(2-метилкарбамоил)-пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-{ 3-[4-(2-метилкарбамоил)-пиридил] тиофенил} мочевина,
N-[3-(1,1-диметилпроп-1-ил)-5-изоксазолил] -N'-{ 3-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина,
N-[3-(1,1-диметилпроп-1-ил)-5-изоксазолил] -N'-{ 4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина,
N-(3-трет-бутил-5-изоксазолил)-N'-{ 3-хлор-4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] тиофенил} мочевина
и их фармацевтически приемлемые соли.
48. The compound according to claim 43, characterized in that it is selected from the group including
N- (3-isopropyl-5-isoxazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- [4- (4-methoxyphenyl) -oxyphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- {5- [2- (4-acetylphenyl) oxy] pyridinyl} urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- [3- (4-pyridinyl) -thiophenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) -methylphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) oxyphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- [4- (4-methyl-3-pyridinyl) -oxyphenyl] urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- [3- (2-benzothiazolyl) -oxyphenyl] urea,
N- [3- (1,1-dimethylpropyl) -5-isoxazolyl] -N '- [4- (4-methylphenyl) oxyphenyl] urea,
N- [3- (1,1-dimethylpropyl) -5-isoxazolyl] -N '- [3- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- [3- (1,1-dimethylpropyl) -5-isoxazolyl] -N '- [4- (4-pyridinyl) oxyphenyl] urea,
N- [3- (1,1-dimethylpropyl) -5-isoxazolyl] -N '- [4- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- [3- (1,1-dimethylpropyl) -5-isoxazolyl] -N '- {5- [2- (4-methoxyphenyl) oxy] pyridinyl} urea,
N- [3- (1-methyl-1-ethylpropyl) -5-isoxazolyl] -N '- [4- (4-pyridinyl) oxyphenyl] urea,
N- [3- (1-methyl-1-ethylpropyl) -5-isoxazolyl] -N '- [3- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- (3-isopropyl-5-isoxazolyl) -N '- {3- [4- (2-methylcarbamoyl) -pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (3-isopropyl-5-isoxazolyl) -N '- {4- [4- (2-methylcarbamoyl) -pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- {3- [4- (2-methylcarbamoyl) -pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- {4- [4- (2-methylcarbamoyl) -pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- {3- [4- (2-methylcarbamoyl) -pyridyl] thiophenyl} urea,
N- [3- (1,1-dimethylprop-1-yl) -5-isoxazolyl] -N '- {3- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- [3- (1,1-dimethylprop-1-yl) -5-isoxazolyl] -N '- {4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- (3-tert-butyl-5-isoxazolyl) -N '- {3-chloro-4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] thiophenyl} urea
and their pharmaceutically acceptable salts.
49. Соединение формулы
Figure 00000065

где R1 выбирают из группы, включающей галоген, С310алкил, С113гетероарил, С614арил, С724алкарил, С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С113гетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С614арил и галогенированный вплоть до полного замещения С724алкарил; Rb означает водород или галоген, и В означает ароматическую циклическую структуру, которую выбирают из группы, включающей
Figure 00000066

Figure 00000067

Figure 00000068

Figure 00000069

Figure 00000070

замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, и где n= 0-2; каждый X1 независимо выбирают из группы, включающей X, или из группы, включающей -CN, -OR5, -NR5R5', С110алкил, и Х выбирают из группы, включающей -CO2R5, -С(O)NR5R5', -C(O)R5, -NO2, -SR5, -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', С310циклоалкил, С614арил, С7- С24алкарил, С313гетероарил,
С423алкгетероарил, и замещенный С110алкил, замещенный С210алкенил, замещенный С110алкокси, замещенный С310циклоалкил, замещенный С614арил, замещенный С724аалкарил, замещенный С313гетероарил, замещенный С423алкгетероарил и -Y-Ar, где, если Х означает замещенную группу, то эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -СО2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5R5', -NO2, -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5' и галоген вплоть до полного замещения,
где R5 и R5' независимо выбирают из группы, включающей Н, С110алкил, С210алкенил, С310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С210алкенил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения C614арил, галогенированный вплоть до полного замещения С313гетероарил, где Y означает -О-, -S-, -N(R5)-, -(СН2)m-, -С(O)-, -СН(ОН)-, -(СН2)mО-, -NR5C(O)NR5R5'-, -NR5C(O)-, -C(O)NR5-, -(СН2)mS-, -(CH2)mN(R5)-, -O(CH2)m-, -СНХa-, -СX2a-, -S-(CH2)m- и -N(R5)(CH2)m-, m= 1-3, а Хa означает галоген, и Аr означает 5-10-членную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, незамещенную или замещенную галогеном вплоть до полного замещения, и по выбору замещенную группой Zn1, где n= 0-3, а каждый Z независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, = O, -C(O)NR5R5', -C(O)NR5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -R5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', -SO2R5, -SO2R5R5', С110алкил, С110алкокси, С310циклоалкил, C614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, замещенный С110алкил, замещенный С310циклоалкил, замещенный С724алкарил и замещенный C423алкгетероарил. где, если Z является замещенной группой, эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -С(O)NR5R5', = O, -OR5, -SR5, -NO2, -NR5R5', -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5', С110алкил, С110алкокси, С310циклоалкил, С313гетероарил, С614арил, С424алкгетероарил и С724алкарил, при условии, что, если R1 означает трет-бутил, a Rb означает Н, В не означает
Figure 00000071

50. Соединение по п. 49, отличающееся тем, что В означает
Figure 00000072

где Y выбирают из группы, включающей -О-, -S-, -CH2-, - SCH2-, -CH2S-, -СН(ОН)-, -С(O)-, -CX2a-, -CXaH-, -СН2О- и -ОСН2-, Хa означает галоген, Q означает шестичленную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома азота, замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, Q1 означает моно- или бициклическую ароматическую структуру, содержащую от 3 до 10 атомов углерода и 0-4 атомов, выбранных из группы, включающей N, О и S, незамещенную или замещенную галогеном вплоть до полного замещения, X, Z, n и n1 имеют значения, указанные в п. 49, a s= 0 или 1.
49. The compound of the formula
Figure 00000065

where R 1 is selected from the group including halogen, C 3 -C 10 alkyl, C 1 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to complete substitution C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to complete substitution With 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution With C 1 -C 13 heteroaryl, halogenated up to full substitution With 6 -C 14 aryl and halogenated up to full substitution With 7 -C 24 alkaryl; R b means hydrogen or halogen, and In means an aromatic cyclic structure, which is selected from the group including
Figure 00000066

Figure 00000067

Figure 00000068

Figure 00000069

Figure 00000070

substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, and where n = 0-2; each X 1 is independently selected from the group consisting of X, or from the group comprising -CN, -OR 5 , -NR 5 R 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, and X is selected from the group including -CO 2 R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -C (O) R 5 , -NO 2 , -SR 5 , -NR 5 C (O) OR 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 7 - C 24 alkaryl, C 3 -C 13 heteroaryl,
C 4 -C 23 alkheteroaryl, and substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 2 -C 10 alkenyl, substituted C 1 -C 10 alkoxy, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 6 -C 14 aryl, substituted C 7- C 24a alkaryl, substituted C 3 -C 13 heteroaryl, substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl and -Y-Ar, where, if X is a substituted group, this group has one or more substituents that are independently selected from the group comprising -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5' , -NO 2 , -NR 5 C (O) R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5' and halogen up to full substitution,
where R 5 and R 5 'are independently selected from the group consisting of H, C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, halogenated up to full substitution C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to full substitution C 2 -C 10 alkenyl, halogenated up to full substitution C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to complete substitution of C 6 -C 14 aryl, halogenated up to full substitution of C 3 -C 13 heteroaryl, where Y means -O-, -S-, -N (R 5 ) -, - (CH 2 ) m - , -C (O) -, -CH (OH) -, - (CH 2 ) m O-, -NR 5 C (O) NR 5 R 5 ' -, -NR 5 C (O) -, -C (O) NR 5 -, - (CH 2 ) m S-, - (CH 2 ) m N (R 5 ) -, -O (CH 2 ) m -, -CHX a -, -CX 2 a -, -S- (CH 2 ) m - and -N (R 5 ) (CH 2 ) m -, m = 1-3, and X a means halogen, and Ar means a 5-10-membered aromatic structure containing 0-2 atoms selected from the group comprising nitrogen, oxygen and sulfur, unsubstituted or substituted by halogen up to full substitution, and optionally substituted by the group Z n1 , where n = 0-3, and each Z is independently selected from the group consisting of —CN, —CO 2 R 5 , —C (O) R 5 , ═O, —C (O) NR 5 R 5 ′ , —C (O) NR 5 , —NO 2 , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5 ' , -R 5 C (O) OR 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , -SO 2 R 5 , -SO 2 R 5 R 5 ', C 1 -C 10 alkyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 - 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 7 -C 24 alkaryl and substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl. where, if Z is a substituted group, this group has one or more substituents, which are independently selected from the group consisting of -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , = O, -OR 5 , -SR 5 , -NO 2 , -NR 5 R 5 ' , -NR 5 C (O) R 5' , -NR 5 C (O) OR 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 1 -C 10 alkoxy C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 4 -C 24 alkheteroaryl and C 7 -C 24 alkaryl, provided that if R 1 is tert-butyl, a R b means H, B does not mean
Figure 00000071

50. The compound according to claim 49, wherein B means
Figure 00000072

where Y is selected from the group comprising -O-, -S-, -CH 2 -, - SCH 2 -, -CH 2 S-, -CH (OH) -, -C (O) -, -CX 2 a - , -CX a H-, -CH 2 O-, and -OCH 2 -, X a means halogen, Q means six-membered aromatic structure containing 0-2 nitrogen atoms, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, Q 1 means mono- or a bicyclic aromatic structure containing from 3 to 10 carbon atoms and 0-4 atoms selected from the group including N, O and S, unsubstituted or substituted by halogen up to complete substitution, X, Z, n and n1 have the meanings specified in 49, as = 0 or 1.
51. Соединение по п. 50, отличающееся тем, что Q означает фенил или пиридинил, замещенные или незамещенные галогеном вплоть до полного замещения, Q1 выбирают из группы, включающей фенил, пиридинил, нафтил, пиримидинил, хинолин, изохинолин, имидазол и бензотиазолил, замещенные или незамещенные галогеном вплоть до полного замещения, или -Y-Q1 означает фталимидинил, замещенный или незамещенный галогеном вплоть до полного замещения, а Z и Х независимо выбирают из группы, включающей -R6, -OR6, и -NHR7, где R6 означает водород, С110алкил или С310циклоалкил, а R7 выбирают из группы, включающей водород, С310алкил, С36циклоалкил и С610арил, причем R6 и R7 могут быть замещены галогеном вплоть до полного замещения.51. The compound according to claim 50, wherein Q is phenyl or pyridinyl, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, Q 1 is selected from the group including phenyl, pyridinyl, naphthyl, pyrimidinyl, quinoline, isoquinoline, imidazole and benzothiazolyl, substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, or -YQ 1 means phthalimidinyl, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, and Z and X are independently selected from the group consisting of -R 6 , -OR 6 , and -NHR 7 , where R 6 is hydrogen, C 1 -C 10 alkyl or C 3 -C 10 tsikloal yl, and R 7 is selected from the group consisting of hydrogen, C 3 -C 10 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl and C 6 -C 10 aryl, wherein R 6 and R 7 may be substituted by halogen, up to full substitution. 52. Соединение по п. 49, отличающееся тем, что имеет формулу
Figure 00000073

где В имеет значения, указанные в п. 49.
52. The compound according to claim 49, characterized in that it has the formula
Figure 00000073

where B has the meanings indicated in clause 49.
53. Соединение по п. 50, отличающееся тем, что Q означает фенил, Q1 означает фенил или пиридинил, Y означает -О- или -S-, Z означает -Cl, -СН3, -ОН или -ОСН3, n= 0, s= 0 или 1, а n1= 0-2.53. The compound according to claim 50, wherein Q is phenyl, Q 1 is phenyl or pyridinyl, Y is -O- or -S-, Z is -Cl, -CH 3 , -OH or -OCH 3 , n = 0, s = 0 or 1, and n1 = 0-2. 54. Соединение по п. 49, отличающееся тем, что его выбирают из группы, включающей
N-(5-трет-бутил-3-тиенил)-N'-[4-(3-метилфенил)оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-тиенил)-N'-[4-(4-гидроксифенил)оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-тиенил)-N'-[4-(4-метоксифенил)оксифенил] мочевина,
N-(5-трет-бутил-3-тиенил)-N'-[4-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина
и их фармацевтически приемлемые соли.
54. The compound according to claim 49, characterized in that it is selected from the group including
N- (5-tert-butyl-3-thienyl) -N '- [4- (3-methylphenyl) oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-thienyl) -N '- [4- (4-hydroxyphenyl) oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-thienyl) -N '- [4- (4-methoxyphenyl) oxyphenyl] urea,
N- (5-tert-butyl-3-thienyl) -N '- [4- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea
and their pharmaceutically acceptable salts.
55. Соединение формулы
Figure 00000074

где Ra означает С110алкил, С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, а В означает ароматическую циклическую структуру, которую выбирают из группы, включающей
Figure 00000075

Figure 00000076

Figure 00000077

Figure 00000078

Figure 00000079

замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, и где n= 0-2, каждый X1 независимо выбирают из группы, включающей X, или из группы, включающей -CN, -NO2, -OR5 и С110алкил, а Х выбирают из группы, включающей -SR5, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -NR5R5', -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', С310циклоалкил, C614арил и С724алкарил, С313гетероарил,
С423алкгетероарил и замещенный С110алкил, замещенный С210алкенил, замещенный С110алкокси, замещенный С310циклоалкил, замещенный C614арил, замещенный С724алкарил, замещенный С313гетероарил, замещенный С423алкгетероарил и -Y-Ar, причем, если Х означает замещенную группу, то эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5R5', -NO2, -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5' и галоген вплоть до полного замещения, где R5 и R5' независимо выбирают из группы, включающей Н, С110алкил, С210алкенил, С310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С210алкенил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения C614арил, галогенированный вплоть до полного замещения С313гетероарил, где Y означает -О-, -S-, -N(R5)-, -(СН2)m-, -С(O)-, -СН(ОН)-, -(СН2)mО-, -NR5C(O)NR5R5'-, -NR5C(O)-, -C(O)NR5-, -(СН2)mS-, -(CH2)mN(R5)-, -O(CH2)m-, -СНХa-, -СX2a-, -S-(CH2)m- и -N(R5)(CH2)m-, m = 1-3, а Х3 означает галоген, и Аr означает 5-10- членную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, и по выбору замещенную группой Zn1, где n1= 0-3, а каждый Z независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, = O, -C(O)NR5R5', -C(O)NR5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', -SO2R5, -SO2R5R5', С110алкил,
С110алкокси, С310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, замещенный С110алкил, замещенный С310циклоалкил, замещенный С724алкарил и замещенный C423алкгетероарил, где, если Z является замещенной группой, эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', = O, -OR5, -SR5, -NO2, -NR5R5', -NR5C(O)R5' и -NR5C(O)OR5', С110алкил, С110алкокси, С310циклоалкил, С313гетероарил, С614арил, С424алкгетероарил и С724алкарил.
55. The compound of the formula
Figure 00000074

where R a means C 1 -C 10 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution With 1 -C 10 alkyl, halogenated up to full substitution of C 3 -C 10 cycloalkyl, and B means an aromatic cyclic structure, which choose from the group including
Figure 00000075

Figure 00000076

Figure 00000077

Figure 00000078

Figure 00000079

substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, and where n = 0-2, each X 1 is independently selected from the group comprising X or from the group including -CN, -NO 2 , -OR 5 and C 1 -C 10 alkyl , and X is selected from the group comprising —SR 5 , —CO 2 R 5 , —C (O) R 5 , —C (O) NR 5 R 5 ′ , —NR 5 R 5 ′ , —NR 5 C (O ) OR 5 ' , -NR 5 C (O) R 5' , C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl and C 7 -C 24 alkaryl, C 3 -C 13 heteroaryl,
C 4 -C 23 alkheteroaryl and substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 2 -C 10 alkenyl, substituted C 1 -C 10 alkoxy, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 6 -C 14 aryl, substituted C 7 -C 24 alkaryl, substituted C 3 -C 13 heteroaryl, substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl and -Y-Ar, and, if X is a substituted group, this group has one or more substituents that are independently selected from the group consisting of -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5' , -NO 2 , -NR 5 C (O) R 5 ', -NR 5 C (O) OR 5' and halogen up to full substitution where R 5 and R 5 'are independently selected from the group consisting of C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, halogenated up to complete substitution With 1 -C 10 alkyl, halogenated up to full substitution With 2 -C 10 alkenyl, halogenated up to full substitution With 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution C 6 -C 14 aryl, halogenated up until complete substitution of C 3 -C 13 heteroaryl, where Y means -O-, -S-, -N (R 5 ) -, - (CH 2 ) m -, -C (O) -, -CH (OH) - , - (CH 2 ) m O-, -NR 5 C (O) NR 5 R 5 ' -, -NR 5 C (O) -, -C (O) NR 5 -, - (CH 2 ) m S- , - (CH 2 ) m N (R 5 ) -, -O (CH 2 ) m -, -CHX a -, - CX 2 a -, -S- (CH 2 ) m - and -N (R 5 ) (CH 2 ) m -, m = 1-3, and X 3 means halogen, and Ar means 5-10-membered aromatic structure containing 0-2 atoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, and optionally substituted by group Z n1 , where n1 = 0-3, and each Z is independently selected from the group, including -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , = O, -C (O) NR 5 R 5 ' , -C (O) NR 5 , -NO 2 , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , -SO 2 R 5 , -SO 2 R 5 R 5' , C 1 -C 10 alkyl,
C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 7 -C 24 alkaryl, and substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl, where, if Z is a substituted group, this group has one or more substituents that are independently selected from the group comprising —CN, -CO 2 R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , = O, -OR 5 , -SR 5 , -NO 2 , -NR 5 R 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' and -NR 5 C (O) OR 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 4 -C 24 alkheteroaryl and C 7 -C 24 alkaryl.
56. Соединение по п. 55, отличающееся тем, что В означает
Figure 00000080

где Y выбирают из группы, включающей -О-, -S-, -CH2-, -SCH2-, -СН2S-, -СН(ОН)-, -С(O)-, -CX2a-, -CXaH-, -CH2O- и -ОСН2-, Хa означает галоген, Q означает шестичленную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома азота, замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, Q1 означает моно- или бициклическую ароматическую структуру, содержащую от 3 до 10 атомов углерода и 0-4 атомов, выбранных из группы, включающей N, О и S, незамещенную или замещенную галогеном вплоть до полного замещения, X, Z, n и n1 имеют значения, указанные в п. 55, a s= 0 или 1.
56. The compound according to claim 55, wherein B means
Figure 00000080

where Y is selected from the group comprising -O-, -S-, -CH 2 -, -SCH 2 -, -CH 2 S-, -CH (OH) -, -C (O) -, -CX 2 a - , -CX a H-, -CH 2 O- and -OCH 2 -, X a means halogen, Q means six-membered aromatic structure containing 0-2 nitrogen atoms, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, Q 1 means mono- or a bicyclic aromatic structure containing from 3 to 10 carbon atoms and 0-4 atoms selected from the group including N, O and S, unsubstituted or substituted by halogen up to complete substitution, X, Z, n and n1 have the meanings specified in 55, as = 0 or 1.
57. Соединение по п. 56, отличающееся тем, что Q означает фенил или пиридинил, замещенный или незамещенный галогеном вплоть до полного замещения, Q1 выбирают из группы, включающей фенил, пиридинил, нафтил, пиримидинил, хинолин, изохинолин, имидазол и бензотиазолил, замещенные или незамещенные галогеном вплоть до полного замещения, или -Y-Q1 означает фталимидинил, замещенный или незамещенный галогеном вплоть до полного замещения, а Z и Х независимо выбирают из группы, включающей -R6, -OR6, и -NHR7, где R6 означает водород, С110алкил или С310циклоалкил, а R7 выбирают из группы, включающей водород, С310алкил, или С36циклоалкил и C610арил, причем R6 и R7 могут быть замещены галогеном вплоть до полного замещения.57. The compound according to claim 56, wherein Q is phenyl or pyridinyl, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, Q 1 is selected from the group including phenyl, pyridinyl, naphthyl, pyrimidinyl, quinoline, isoquinoline, imidazole and benzothiazolyl, substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, or -YQ 1 means phthalimidinyl, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, and Z and X are independently selected from the group consisting of -R 6 , -OR 6 , and -NHR 7 , where R 6 is hydrogen, C 1 -C 10 alkyl or C 3 -C 10 tsikloal yl, and R 7 is selected from the group consisting of hydrogen, C 3 -C 10 alkyl or C 3 -C 6 cycloalkyl and C 6 -C 10 aryl, wherein R 6 and R 7 may be substituted by halogen, up to full substitution. 58. Соединение по п. 55, отличающееся тем, что В имеет формулу
Figure 00000081

где Q означает фенил, Q1 означает фенил или пиридинил, Y означает -О- или -S-, s= 1, n= 0 и n1= 0.
58. The compound according to claim 55, characterized in that B has the formula
Figure 00000081

where Q means phenyl, Q 1 means phenyl or pyridinyl, Y means -O- or -S-, s = 1, n = 0 and n1 = 0.
59. Соединение по п. 55, отличающееся тем, что имеет формулу
Figure 00000082

где В имеет значения, указанные в п. 55.
59. The compound according to claim 55, characterized in that it has the formula
Figure 00000082

where B has the meanings indicated in clause 55.
60. Соединение по п. 55, отличающееся тем, что его выбирают из группы, включающей
N-[5-трет-бутил-2-(1-тиа-3,4-диазолил)] -N'-[3-(4-пиридинил)тиофенил] мочевина,
N-[5-трет-бутил-2-(1-тиа-3,4-диазолил)] -N'-[4-(4-пиридинил)оксифенил] мочевина,
N-[5-трет-бутил-2-(1-тиа-3,4-диазолил)] -N'-{ 3-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина,
N-[5-трет-бутил-2-(1-тиа-3,4-диазолил)] -N'-{ 4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина,
N-[5-трет-бутил-2-(1-тиа-3,4-диазолил)] -N'-{ 3-хлор-4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина,
N-[5-трет-бутил-2-(1-тиа-3,4-диазолил)] -N'-{ 2-хлор-4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина,
N-[5-трет-бутил-2-(1-тиа-3,4-диазолил)] -N'-[3-(4-пиридил)тиофенил] мочевина,
N-[5-трет-бутил-2-(1-тиа-3,4-диазолил)] -N'-{ 2-метил-4-[4-(2-метилкарбамоил)пиридил] оксифенил} мочевина и
N-[5-(1,1-диметилпроп-1-ил)-2-(1-тиа-3,4-диазолил)] -N'-[4-(3-карбамоилфенил)оксифенил] мочевина
и их фармацевтически приемлемые соли.
60. The compound according to claim 55, characterized in that it is selected from the group including
N- [5-tert-butyl-2- (1-thia-3,4-diazolyl)] -N '- [3- (4-pyridinyl) thiophenyl] urea,
N- [5-tert-butyl-2- (1-thia-3,4-diazolyl)] -N '- [4- (4-pyridinyl) oxyphenyl] urea,
N- [5-tert-butyl-2- (1-thia-3,4-diazolyl)] -N '- {3- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- [5-tert-butyl-2- (1-thia-3,4-diazolyl)] -N '- {4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- [5-tert-butyl-2- (1-thia-3,4-diazolyl)] -N '- {3-chloro-4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- [5-tert-butyl-2- (1-thia-3,4-diazolyl)] -N '- {2-chloro-4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea,
N- [5-tert-butyl-2- (1-thia-3,4-diazolyl)] -N '- [3- (4-pyridyl) thiophenyl] urea,
N- [5-tert-butyl-2- (1-thia-3,4-diazolyl)] -N '- {2-methyl-4- [4- (2-methylcarbamoyl) pyridyl] oxyphenyl} urea and
N- [5- (1,1-dimethylprop-1-yl) -2- (1-thia-3,4-diazolyl)] -N '- [4- (3-carbamoylphenyl) oxyphenyl] urea
and their pharmaceutically acceptable salts.
61. Соединение формулы
Figure 00000083

Figure 00000084

где R1 выбирают из группы, включающей галоген, С310алкил, С113гетероарил, С614арил, С724алкарил, С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С113гетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С614арил и галогенированный вплоть до полного замещения С724алкарил; В означает ароматическую циклическую структуру, которую выбирают из группы, включающей
Figure 00000085

Figure 00000086

Figure 00000087

Figure 00000088

Figure 00000089

замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, и где n= 0-2; каждый X1 независимо выбирают из группы, включающей X, или из группы, включающей -CN, -OR5, -NR5R5', С110алкил, а Х выбирают из группы, включающей -CO2R5, -C(O)NR5R5', -C(O)R5, = O, -NO2, -SR5, -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', С310циклоалкил, С614арил, С724алкарил, С313гетероарил, С423алкгетероарил и замещенный С110алкил, замещенный С210алкенил, замещенный С110алкокси, замещенный С310циклоалкил, замещенный С614арил, замещенный С724алкарил, замещенный С313гетероарил, замещенный С423алкгетероарил и -Y-Ar, где, если X означает замещенную группу, то эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5R5', -NO2, -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5' и галоген вплоть до полного замещения, где R5 и R5' независимо выбирают из группы, включающей Н, С110алкил, С210алкенил, С310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С210алкенил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения C614арил, галогенированный вплоть до полного замещения С313гетероарил, где Y означает -О-, -S-, -N(R5)-, -(СН2)m-, -С(O)-, -СН(ОН)-, -(СН2)mО-, -NR5C(O)NR5R5'-, -NR5C(O)-, -C(O)NR5-, -(СН2)mS-, -(CH2)mN(R5)-, -O(CH2)m-, -СНХa-, -СX2a-, -S-(CH2)m- и -N(R5)(CH2)m-, m= 1-3, а Хa означает галоген; а Аr означает 5-10-членную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, и по выбору замещенную группой Zn1, где n1= 0-3, а каждый Z независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, = O, -C(O)NR5R5', -C(O)NR5, -NО2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5С(O)ОR5', -NR5C(O)R5', -SO2R5, -SO2R5R5', С110алкил,
С110алкокси, С310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С7-C24алкарил, С423алкгетероарил, замещенный С110алкил, замещенный С310циклоалкил, замещенный С724алкарил и замещенный C423алкгетероарил; где, если Z является замещенной группой, эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', = O, -OR5, -SR5, -NO2, -NR5R5', -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5', С110алкил, С110алкокси, С310циклоалкил, С313гетероарил, C6-C14арил, С424алкгетероарил и С7-24алкарил.
61. The compound of the formula
Figure 00000083

Figure 00000084

where R 1 is selected from the group including halogen, C 3 -C 10 alkyl, C 1 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to complete substitution C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to complete substitution With 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution With C 1 -C 13 heteroaryl, halogenated up to full substitution With 6 -C 14 aryl and halogenated up to full substitution With 7 -C 24 alkaryl; B is an aromatic cyclic structure that is selected from the group consisting of
Figure 00000085

Figure 00000086

Figure 00000087

Figure 00000088

Figure 00000089

substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, and where n = 0-2; each X 1 is independently selected from the group consisting of X, or from the group comprising -CN, -OR 5 , -NR 5 R 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, and X is selected from the group including -CO 2 R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -C (O) R 5 , = O, -NO 2 , -SR 5 , -NR 5 C (O) OR 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl and substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 2 -C 10 alkenyl, substituted C 1 -C 10 alkoxy, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 6 -C 14 aryl, substituted C 7 -C 24 alkaryl, substituted C 3 -C 13 heteroaryl, substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl and -Y-Ar, where, if X is a substituted group, then this group has one or more substituents that are independently selected from the group consisting of -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5 ' , -NO 2 , -NR 5 C (O) R 5' , -NR 5 C (O) OR 5 ' and halogen up to full substitution, where R 5 and R 5' independently choose from the group including H, C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, halogenated up to full substitution With 1 -C 10 alkyl, halogenated up to full substitution With 2 -C 10 alkenyl, halogenated up to full substitution With 3 -C 10 C cycloalkyl, halogenated up to full substitution of C 6 -C 14 aryl, halogenated up to full substitution of C 3 -C 13 heteroaryl, where Y means -O-, -S-, -N (R 5 ) -, - (CH 2 ) m -, -C (O) -, -CH (OH) -, - (CH 2 ) m O-, -NR 5 C (O) NR 5 R 5 ' -, -NR 5 C (O) -, - C (O) NR 5 -, - (CH 2 ) m S-, - (CH 2 ) m N (R 5 ) -, -O (CH 2 ) m -, -CHX a -, -СX 2 a -, —S— (CH 2 ) m - and —N (R 5 ) (CH 2 ) m -, m = 1-3, and X a is halogen; and Ar means a 5-10-membered aromatic structure containing 0-2 atoms selected from the group comprising nitrogen, oxygen and sulfur, substituted or unsubstituted by halogen up to complete substitution, and optionally substituted by group Z n1 , where n1 = 0- 3, and each Z is independently selected from the group consisting of —CN, —CO 2 R 5 , —C (O) R 5 , ═O, —C (O) NR 5 R 5 ′ , —C (O) NR 5 , -NO 2 , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , -SO 2 R 5 , -SO 2 R 5 R 5 ' , C 1 -C 10 alkyl,
C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl, substituted C 7 -C 24 alkaryl, and substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl; where, if Z is a substituted group, this group has one or more substituents, which are independently selected from the group consisting of -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , = O, -OR 5 , -SR 5 , -NO 2 , -NR 5 R 5 ' , -NR 5 C (O) R 5' , -NR 5 C (O) OR 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 1 -C 10 alkoxy C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 4 -C 24 alkheteroaryl and C 7 - 24 alkaryl.
62. Соединение по п. 61, отличающееся тем, что имеет формулу
Figure 00000090

Figure 00000091

где В имеет значения, указанные в п. 61.
62. The compound according to claim 61, characterized in that it has the formula
Figure 00000090

Figure 00000091

where B has the meanings indicated in clause 61.
63. Соединение по п. 61, отличающееся тем, что В означает
Figure 00000092

где Y выбирают из группы, включающей -О-, -S-, -CH2-, -SCH2-, -CH2S-, -СН(ОН)-, -С(O)-, -СX2a-, -СХaH-, -СН2О- и -OCH2-, Xa означает галоген, Q означает шестичленную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома азота, замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, Q1 означает моно- или бициклическую ароматическую структуру, содержащую от 3 до 10 атомов углерода и 0-4 атомов, выбранных из группы, включающей N, О и S, незамещенную или замещенную галогеном вплоть до полного замещения, X, Z, n и n1 имеют значения, указанные в п. 61, a s означает 0 или 1.
63. The compound according to claim 61, wherein B means
Figure 00000092

where Y is selected from the group comprising -O-, -S-, -CH 2 -, -SCH 2 -, -CH 2 S-, -CH (OH) -, -C (O) -, -СX 2 a - , -CX a H-, -CH 2 O- and -OCH 2 -, X a means halogen, Q means six-membered aromatic structure containing 0-2 nitrogen atoms, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, Q 1 means mono- or a bicyclic aromatic structure containing from 3 to 10 carbon atoms and 0-4 atoms selected from the group including N, O and S, unsubstituted or substituted by halogen up to complete substitution, X, Z, n and n1 have the meanings specified in 61, as is 0 or 1.
64. Соединение по п. 63, отличающееся тем, что Q означает фенил или пиридинил, замещенные или незамещенные галогеном вплоть до полного замещения, Q1 выбирают из группы, включающей фенил, пиридинил, нафтил, пиримидинил, хинолин, изохинолин, имидазол и бензотиазолил, замещенные или незамещенные галогеном вплоть до полного замещения, или -Y-Q1 означает фталимидинил, замещенный или незамещенный галогеном вплоть до полного замещения, и Z и Х независимо выбирают из группы, включающей -R6, -OR6, и -NHR7, где R6 означает водород, С110алкил или С310циклоалкил, а R7 выбирают из группы, включающей водород, С310алкил, С36циклоалкил и С610арил, причем R6 и R7 могут быть замещены галогеном вплоть до полного замещения.64. The compound according to claim 63, wherein Q is phenyl or pyridinyl, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, Q 1 is selected from the group comprising phenyl, pyridinyl, naphthyl, pyrimidinyl, quinoline, isoquinoline, imidazole and benzothiazolyl, substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, or -YQ 1 means phthalimidinyl, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, and Z and X are independently selected from the group consisting of -R 6 , -OR 6 , and -NHR 7 , where R 6 is hydrogen, C 1 -C 10 alkyl or C 3 -C 10 tsikloal yl, and R 7 is selected from the group consisting of hydrogen, C 3 -C 10 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl and C 6 -C 10 aryl, wherein R 6 and R 7 may be substituted by halogen, up to full substitution. 65. Соединение по п. 61, отличающееся тем, что В означает галогенированный вплоть до полного замещения фенил, галогенированный вплоть до полного замещения пиридинил, или имеет формулу
Figure 00000093

где Q означает фенил, Q1 означает фенил или пиридинил, Y означает -О- или -S-, Z означает -Cl, -СН3, -ОН или -ОСН3, n= 0, s= 0 или 1, а n1= 0-2.
65. The compound according to claim 61, wherein B means phenyl that is halogenated up to complete substitution, halogenated to pyridinyl up to full substitution, or has the formula
Figure 00000093

where Q means phenyl, Q 1 means phenyl or pyridinyl, Y means -O- or -S-, Z means -Cl, -CH 3 , -OH or -OCH 3 , n = 0, s = 0 or 1, and n1 = 0-2.
66. Соединение формулы
Figure 00000094

где R1 выбирают из группы, включающей галоген, С310алкил, С310циклоалкил, С113гетероарил, С614арил, С724алкарил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения С113гетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С614арил и галогенированный вплоть до полного замещения С724алкарил; Rb означает водород или галоген, и где В означает циклическую ароматическую структуру вплоть до трициклической ароматической структуры, которую выбирают из группы, включающей
Figure 00000095

Figure 00000096

Figure 00000097

Figure 00000098

Figure 00000099

замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, и где n= 0-3, а каждый Х независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', -C(O)R5, -NO2, OR5, -SR5, NR5R5', - NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', С110алкил, С210алкенил, С110алкокси, С310циклоалкил, С614арил,
С724алкарил, С313гетероарил, С423алкгетероарил, и замещенный С110алкил, замещенный С210алкенил, замещенный С110алкокси, замещенный С310циклоалкил, замещенный С423алкгетероарил и -Y-Ar, где, если Х означает замещенную группу, то эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5R5', -NO2, -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5' и галоген вплоть до полного замещения, где R5 и R5' независимо выбирают из группы, включающей Н, С110алкил, С210алкенил, С310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, галогенированный вплоть до полного замещения С110алкил, галогенированный вплоть до полного замещения С210алкенил, галогенированный вплоть до полного замещения С310циклоалкил, галогенированный вплоть до полного замещения C614арил, галогенированный вплоть до полного замещения С313гетероарил, где Y означает -О-, -S-, -N(R5)-, -(СН2)m-, -С(O)-, -СН(ОН)-, -(СН2)mО-, -NR5C(O)NR5R5'-, -NR5C(O)-, -C(O)NR5-, -(СН2)mS-, -(CH2)mN(R5)-, -O(CH2)m-, -СНХa-, -СX2a-, -S-(CH2)m- и -N(R5)(CH2)m-, m= 1-3, a Xa означает галоген, и Ar означает 5-10-членную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, и по выбору замещенную группой Zn1, где n1= 0-3, а каждый Z независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)R5, = O, -С(O)NR5R5', -C(O)NR5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', -SO2R5, -SO2R5R5', С110алкил,
С310циклоалкил, С614арил, С313гетероарил, С724алкарил, С423алкгетероарил, замещенный С110алкил, замещенный С310циклоалкил, замещенный С724алкарил и замещенный С423алкгетероарил, где, если Z является замещенной группой, эта группа имеет один или более заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', = O, -OR5, -SR5, -NO2, -NR5R5', -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5', C110алкил, C110алкокси, С310циклоалкил, С313гетероарил, С614арил, С424алкгетероарил и С724алкарил.
66. The compound of the formula
Figure 00000094

where R 1 is selected from the group including halogen, C 3 -C 10 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 7 -C 24 alkaryl, halogenated up to complete substitution C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to complete substitution With 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution With C 1 -C 13 heteroaryl, halogenated up to full substitution With 6 -C 14 aryl and halogenated up to full substitution With 7 -C 24 alkaryl; R b means hydrogen or halogen, and where In means a cyclic aromatic structure up to tricyclic aromatic structure, which is selected from the group including
Figure 00000095

Figure 00000096

Figure 00000097

Figure 00000098

Figure 00000099

substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, and where n = 0-3, and each X is independently selected from the group consisting of -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -C (O ) R 5 , -NO 2 , OR 5 , -SR 5 , NR 5 R 5 ' , - NR 5 C (O) OR 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl,
C 7 -C 24 alkaryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, and substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 2 -C 10 alkenyl, substituted C 1 -C 10 alkoxy, substituted C 3 - C 10 cycloalkyl, substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl and —Y — Ar, where, if X is a substituted group, this group has one or more substituents that are independently selected from the group consisting of —CN, —CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , -C (O) NR 5 R 5 ' , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5' , -NO 2 , -NR 5 C (O) R 5 ' , - NR 5 C (O) OR 5 ' and halogen up to complete substitution, where R 5 and R 5' are independently selected from the group consisting of H, C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, halogenated up to full substitution C 1 -C 10 alkyl, halogenated up to full substitution C 2 -C 10 alkenyl halogenated up to full substitution of C 3 -C 10 cycloalkyl, halogenated up to full substitution of C 6 -C 14 aryl, halogenated up to full substitution of C 3 -C 13 heteroaryl, where Y means -O-, -S-, - N (R 5 ) -, - (CH 2 ) m -, -C (O) -, -CH (OH) -, - (CH 2 ) m O-, -NR 5 C (O) NR 5 R 5 ' -, -NR 5 C (O) -, -C (O) NR 5 -, - (CH 2 ) m S -, - (CH 2 ) m N (R 5 ) -, -O (CH 2 ) m - , -CHX a -, -CX 2 a -, -S- (CH 2 ) m - and -N (R 5 ) (CH 2 ) m -, m = 1-3, a X a means halo gene, and Ar means a 5-10-membered aromatic structure containing 0-2 atoms selected from the group comprising nitrogen, oxygen and sulfur, substituted or unsubstituted by halogen up to complete substitution, and optionally substituted by group Z n1 , where n1 = 0-3, and each Z is independently selected from the group consisting of -CN, -CO 2 R 5 , -C (O) R 5 , = O, -C (O) NR 5 R 5 ' , -C (O) NR 5 , -NO 2 , -OR 5 , -SR 5 , -NR 5 R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , -SO 2 R 5 , - SO 2 R 5 R 5 ' , C 1 -C 10 alkyl,
C 3 -C 10 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 7 -C 24 alkaryl, C 4 -C 23 alkheteroaryl, substituted C 1 -C 10 alkyl, substituted C 3 -C 10 cycloalkyl , substituted C 7 -C 24 alkaryl and substituted C 4 -C 23 alkheteroaryl, where, if Z is a substituted group, this group has one or more substituents that are independently selected from the group comprising —CN, —CO 2 R 5 , - C (O) NR 5 R 5 ' , = O, -OR 5 , -SR 5 , -NO 2 , -NR 5 R 5' , -NR 5 C (O) R 5 ' , -NR 5 C (O) OR 5 ' , C 1 -C 10 alkyl, C 1 -C 10 alkoxy, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 13 heteroaryl, C 6 -C 14 aryl, C 4 -C 24 alkheteroaryl and C 7 -C 24 alkaryl.
67. Соединение по п. 66, отличающееся тем, что В является
Figure 00000100

где Y выбирают из группы, включающей -О-, -S-, -CH2-, -SCH2-, -CH2S-, -СН(ОН)-, -С(O)-, -СX2a-, -СХaH-, -СН2О- и -ОСН2-, Хa означает галоген, Q означает шестичленную ароматическую структуру, содержащую 0-2 атома азота, замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, Q1 означает моно- или бициклическую ароматическую структуру, содержащую от 3 до 10 атомов углерода и 0-4 атомов, выбранных из группы, включающей N, О и S, замещенную или незамещенную галогеном вплоть до полного замещения, X, Z, n и n1 имеют значения, указанные в п. 66, a s означает 0 или 1.
67. The compound according to claim 66, wherein B is
Figure 00000100

where Y is selected from the group comprising -O-, -S-, -CH 2 -, -SCH 2 -, -CH 2 S-, -CH (OH) -, -C (O) -, -СX 2 a - , -CX a H-, -CH 2 O- and -OCH 2 -, X a means halogen, Q means a six-membered aromatic structure containing 0-2 nitrogen atoms, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, Q 1 means mono- or a bicyclic aromatic structure containing from 3 to 10 carbon atoms and 0-4 atoms selected from the group consisting of N, O and S, substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, X, Z, n and n1 have the meanings indicated in 66, as is 0 or 1.
68. Соединение по п. 67, отличающееся тем, что Q означает фенил или пиридинил, замещенные или незамещенные галогеном вплоть до полного замещения, Q1 выбирают из группы, включающей фенил, пиридинил, нафтил, пиримидинил, хинолин, изохинолин, имидазол и бензотиазолил, замещенные или незамещенные галогеном вплоть до полного замещения, или -Y-Q1 означает фталимидинил, замещенный или незамещенный галогеном вплоть до полного замещения, а Z и X независимо выбирают из группы, включающей -R6, -OR6, и -NHR7, где R6 означает водород, С110алкил или С310циклоалкил, а R7 выбирают из группы, включающей водород, С310алкил, С36циклоалкил и С610арил, причем R6 и R7 могут быть замещены галогеном вплоть до полного замещения.68. The compound according to claim 67, wherein Q is phenyl or pyridinyl, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, Q 1 is selected from the group including phenyl, pyridinyl, naphthyl, pyrimidinyl, quinoline, isoquinoline, imidazole and benzothiazolyl, substituted or unsubstituted with halogen up to complete substitution, or -YQ 1 means phthalimidinyl, substituted or unsubstituted with halogen up to full substitution, and Z and X are independently selected from the group comprising -R 6 , -OR 6 , and -NHR 7 , where R 6 means hydrogen, C 1 -C 10 alkyl or C 3 -C 10 cycloalk sludge, and R 7 is selected from the group consisting of hydrogen, C 3 -C 10 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl and C 6 -C 10 aryl, and R 6 and R 7 can be replaced by halogen up to complete substitution. 69. Соединение по п. 66, отличающееся тем, что имеет формулу
Figure 00000101

где В имеет значения, указанные в п. 66.
69. The compound according to claim 66, characterized in that it has the formula
Figure 00000101

where B has the meanings indicated in clause 66.
70. Соединение по п. 66, отличающееся тем, что В имеет формулу
Figure 00000102

где Q означает фенил, Q1 означает фенил или пиридинил, Y означает -О- или -S-, Z означает -Cl, или -ОСН3, n= 0, s= 0, а n1= 0-2.
70. The compound according to claim 66, wherein B has the formula
Figure 00000102

where Q means phenyl, Q 1 means phenyl or pyridinyl, Y means -O- or -S-, Z means -Cl, or -OCH 3 , n = 0, s = 0, and n1 = 0-2.
71. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 31 и физиологически приемлемый носитель. 71. A pharmaceutical composition comprising a compound according to claim 31 and a physiologically acceptable carrier. 72. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 37 и физиологически приемлемый носитель. 72. A pharmaceutical composition comprising the compound of claim 37 and a physiologically acceptable carrier. 73. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 43 и физиологически приемлемый носитель. 73. A pharmaceutical composition comprising the compound of Claim 43 and a physiologically acceptable carrier. 74. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 49 и физиологически приемлемый носитель. 74. A pharmaceutical composition comprising the compound of claim 49 and a physiologically acceptable carrier. 75. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 55 и физиологически приемлемый носитель. 75. A pharmaceutical composition comprising a compound according to claim 55 and a physiologically acceptable carrier. 76. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 61 и физиологически приемлемый носитель. 76. A pharmaceutical composition comprising a compound according to claim 61 and a physiologically acceptable carrier. 77. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 66 и физиологически приемлемый носитель. 77. A pharmaceutical composition comprising the compound of claim 66 and a physiologically acceptable carrier.
RU2000120184/15A 1997-12-22 1998-12-22 Method for inhibition of raf kinase-mediated growth of tumor cells, heterocyclic urea derivatives (variants), pharmaceutical composition (variants) RU2232015C2 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US99634397A 1997-12-22 1997-12-22
US08/996,343 1997-12-22

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000120184A true RU2000120184A (en) 2002-10-20
RU2232015C2 RU2232015C2 (en) 2004-07-10

Family

ID=25542800

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000120184/15A RU2232015C2 (en) 1997-12-22 1998-12-22 Method for inhibition of raf kinase-mediated growth of tumor cells, heterocyclic urea derivatives (variants), pharmaceutical composition (variants)

Country Status (27)

Country Link
EP (1) EP1047418B1 (en)
JP (3) JP4437270B2 (en)
KR (1) KR100571588B1 (en)
CN (2) CN1149085C (en)
AT (1) ATE300299T1 (en)
AU (1) AU2198999A (en)
BG (1) BG64984B1 (en)
BR (1) BR9814374B1 (en)
CA (1) CA2315717C (en)
CU (1) CU23126A3 (en)
CZ (1) CZ299156B6 (en)
DE (2) DE1047418T1 (en)
DK (1) DK1047418T3 (en)
ES (1) ES2153340T3 (en)
GR (1) GR20010300007T1 (en)
HK (1) HK1029052A1 (en)
HU (1) HUP0101704A3 (en)
ID (1) ID26620A (en)
IL (2) IL136767A0 (en)
NO (1) NO326150B1 (en)
NZ (1) NZ505844A (en)
PL (1) PL205321B1 (en)
RU (1) RU2232015C2 (en)
SK (1) SK286213B6 (en)
TR (1) TR200002618T2 (en)
UA (1) UA71904C2 (en)
WO (1) WO1999032106A1 (en)

Families Citing this family (144)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1998052558A1 (en) * 1997-05-23 1998-11-26 Bayer Corporation INHIBITION OF p38 KINASE ACTIVITY BY ARYL UREAS
US6291425B1 (en) * 1999-09-01 2001-09-18 Guilford Pharmaceuticals Inc. Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating cellular damage, such as neural or cardiovascular tissue damage
WO1999032111A1 (en) * 1997-12-22 1999-07-01 Bayer Corporation INHIBITION OF p38 KINASE ACTIVITY USING SUBSTITUTED HETEROCYCLIC UREAS
CN1213022C (en) * 1997-12-22 2005-08-03 拜尔有限公司 Inhibition of raf kinase using symmerical and unsymmerical substituted diphenyl ureas
JP2002534468A (en) 1999-01-13 2002-10-15 バイエル コーポレイション ω-Carboxyaryl-substituted diphenylureas as p38 kinase inhibitors
US8124630B2 (en) 1999-01-13 2012-02-28 Bayer Healthcare Llc ω-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
UA73492C2 (en) * 1999-01-19 2005-08-15 Aromatic heterocyclic compounds as antiinflammatory agents
EP1157026A1 (en) 1999-02-22 2001-11-28 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Polycyclo heterocyclic derivatives as antiinflammatory agents
CA2360740A1 (en) 1999-03-02 2000-09-08 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as reversible inhibitors of cathepsin s
DE60014603T2 (en) 1999-03-12 2006-02-16 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., Ridgefield Heterocyclic urea and related compounds as anti-inflammatory agents
DE60023853T2 (en) 1999-03-12 2006-05-24 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., Ridgefield AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS OF ANTI-INFLAMMATORY ACTIVE SUBSTANCES
DE60024830T2 (en) 1999-07-09 2006-06-14 Boehringer Ingelheim Pharma METHOD FOR PRODUCING HETEROARYL SUBSTITUTED UREA BONDING
US6420364B1 (en) 1999-09-13 2002-07-16 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Compound useful as reversible inhibitors of cysteine proteases
WO2001036403A1 (en) * 1999-11-16 2001-05-25 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Urea derivatives as anti-inflammatory agents
US6525046B1 (en) 2000-01-18 2003-02-25 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Aromatic heterocyclic compounds as antiinflammatory agents
US6608052B2 (en) 2000-02-16 2003-08-19 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as anti-inflammatory agents
FR2812633A1 (en) * 2000-08-04 2002-02-08 Aventis Cropscience Sa PHENYL (THIO) UREA AND PHENYL (THIO) CARBAMATE FUNGICIDES DERIVATIVES
US6645990B2 (en) 2000-08-15 2003-11-11 Amgen Inc. Thiazolyl urea compounds and methods of uses
US20020173507A1 (en) * 2000-08-15 2002-11-21 Vincent Santora Urea compounds and methods of uses
AP2001002266A0 (en) * 2000-08-31 2001-09-30 Pfizer Prod Inc Pyrazole derivatives.
EP1415987B1 (en) 2000-10-20 2007-02-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Nitrogenous aromatic ring compounds as anti cancer agents
WO2002044156A2 (en) 2000-11-29 2002-06-06 Glaxo Group Limited Benzimidazole derivatives useful as tie-2 and/or vegfr-2 inhibitors
JP4366936B2 (en) * 2001-04-20 2009-11-18 バイエル コーポレイション Inhibition of RAF kinase using quinolyl, isoquinolyl or pyridylurea
DK1382604T3 (en) 2001-04-27 2006-04-18 Kirin Brewery Quinoline derivatives with an azolyl group and quinazoline derivatives
EP1392661A1 (en) 2001-05-16 2004-03-03 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Diarylurea derivatives useful as anti-inflammatory agents
JP2004531571A (en) 2001-05-25 2004-10-14 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Carbamate and oxamide compounds as inhibitors of cytokine production
WO2003007955A2 (en) * 2001-07-20 2003-01-30 Cancer Research Technology Limited Biphenyl apurinic/apyrimidinic site endonuclease inhibitors to treat cancer
ES2393900T3 (en) * 2001-12-03 2012-12-28 Bayer Healthcare Llc Aryl urea compounds in combination with other cytostatic or cytotoxic agents for the treatment of human cancers
AU2002353228B2 (en) 2001-12-21 2008-09-11 The Welcome Trust Genes
EP2324825A1 (en) 2002-02-11 2011-05-25 Bayer Healthcare LLC Aryl ureas with angiogenesis inhibiting activity
US20040023961A1 (en) * 2002-02-11 2004-02-05 Bayer Corporation Aryl ureas with raf kinase and angiogenisis inhibiting activity
PT1580188E (en) 2002-02-11 2012-01-25 Bayer Healthcare Llc Aryl ureas as kinase inhibitors
US10653684B2 (en) 2002-02-11 2020-05-19 Bayer Healthcare Llc Aryl ureas with angiogenisis inhibiting activity
ATE386030T1 (en) 2002-02-25 2008-03-15 Boehringer Ingelheim Pharma 1,4-DISUBSTITUTED BENZOCONDENSED CYCLOALKYL-UREA COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CYTOKINE-MEDIATED DISEASES
PE20030968A1 (en) 2002-02-28 2004-01-12 Novartis Ag DERIVATIVES OF 5-PHENYLTIAZOLE AS KINASE INHIBITORS
KR101116627B1 (en) 2002-06-27 2012-10-09 노보 노르디스크 에이/에스 Aryl carbonyl derivatives as therapeutic agents
RU2340605C2 (en) 2002-06-27 2008-12-10 Ново Нордиск А/С Arylcarbonyl derivatives as therapeutic agents
WO2004035572A1 (en) * 2002-10-21 2004-04-29 Kirin Beer Kabushiki Kaisha N-{2-chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl}-n’-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea salt in crystalline form
EP2426122A1 (en) * 2002-10-24 2012-03-07 Merck Patent GmbH Methylene urea derivative as RAF kinasse inhibitors
US7202257B2 (en) 2003-12-24 2007-04-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-inflammatory medicaments
US7144911B2 (en) 2002-12-31 2006-12-05 Deciphera Pharmaceuticals Llc Anti-inflammatory medicaments
JP4613157B2 (en) * 2003-01-14 2011-01-12 サイトキネティクス・インコーポレーテッド Compounds, compositions and methods
US7557129B2 (en) * 2003-02-28 2009-07-07 Bayer Healthcare Llc Cyanopyridine derivatives useful in the treatment of cancer and other disorders
MXPA05009104A (en) 2003-02-28 2006-05-31 Bayer Pharmaceuticals Corp Novel bicyclic urea derivatives useful in the treatment of cancer and other disorders.
WO2004078746A2 (en) * 2003-02-28 2004-09-16 Bayer Pharmaceuticals Corporation 2-oxo-1,3,5-perhydrotriazapine derivatives useful in the treatment of hyper-proliferative, angiogenesis, and inflammatrory disorders
JP2006521304A (en) * 2003-03-24 2006-09-21 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング Oxamide derivatives useful as raf kinase inhibitors
MXPA05010496A (en) * 2003-03-28 2005-11-16 Pharmacia & Upjohn Co Llc Positive allosteric modulators of the nicotinic acetylcholine receptor.
MXPA05012377A (en) 2003-05-15 2006-05-25 Arqule Inc Imidazothiazoles and imidazoxazole derivatives as inhibitors of p38.
ATE366108T1 (en) 2003-05-20 2007-07-15 Bayer Pharmaceuticals Corp DIARYL UREAS FOR PDGFR-MEDIATED DISEASES
CA2531485C (en) * 2003-07-07 2013-03-26 Merck Patent Gmbh Malonamide derivatives
NZ580384A (en) 2003-07-23 2011-03-31 Bayer Pharmaceuticals Corp 4{4-[3-(4-chloro-3-trifluoromethylphenyl)-ureido]-3-fluorophenoxy}-pyridine-2-carboxylic acid methylamide and metabolites for the treatment and prevention of diseases and conditions
CN101337930B (en) 2003-11-11 2010-09-08 卫材R&D管理有限公司 Urea derivative preparation process
US7767670B2 (en) * 2003-11-13 2010-08-03 Ambit Biosciences Corporation Substituted 3-carboxamido isoxazoles as kinase modulators
DK1723128T3 (en) 2004-01-06 2013-02-18 Novo Nordisk As Heteroarlurines and their use as glucokinase activators
TW200530236A (en) 2004-02-23 2005-09-16 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Heteroaryl phenylurea
US20060211752A1 (en) 2004-03-16 2006-09-21 Kohn Leonard D Use of phenylmethimazoles, methimazole derivatives, and tautomeric cyclic thiones for the treatment of autoimmune/inflammatory diseases associated with toll-like receptor overexpression
US20070208015A1 (en) * 2004-04-13 2007-09-06 Astex Therapeutics, Ltd. 5-Morpholinylmethylthiophenyl Pharmaceutical Compounds As P38 MAP Kinase Modulators
JP2007535565A (en) * 2004-04-30 2007-12-06 バイエル ファーマシューティカルス コーポレーション Substituted pyrazolyl urea derivatives useful for the treatment of cancer
EP1745032B1 (en) * 2004-05-12 2013-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. CXCR1 and CXCR2 chemokine antagonists
MXPA06013022A (en) * 2004-05-12 2007-01-23 Squibb Bristol Myers Co Urea antagonists of p2y1.
PL1765327T3 (en) 2004-06-17 2015-01-30 Cytokinetics Inc Compounds, compositions and methods
US7829560B2 (en) 2004-07-08 2010-11-09 Arqule, Inc. 1,4-disubstituted naphthalenes as inhibitors of P38 MAP kinase
AP2326A (en) 2004-08-12 2011-11-24 Pfizer Triazolopyridinylsulfanyl derivatives as p38 map kinase inhibitors.
MY191349A (en) * 2004-08-27 2022-06-17 Bayer Pharmaceuticals Corp New pharmaceutical compositions for the treatment of hyper-proliferative disorders
EP1797881B1 (en) 2004-09-17 2009-04-15 Eisai R&D Management Co., Ltd. Medicinal composition with improved stability and reduced gelation properties
EP1645556A1 (en) * 2004-10-07 2006-04-12 Boehringer Ingelheim International GmbH Arylpiperazine-benzoylamide derivatives useful as pharmaceutical agents
JP2008517064A (en) 2004-10-19 2008-05-22 アークル インコーポレイテッド Synthesis of imidazooxazole and imidazothiazole inhibitors of P38 MAP kinase
PL1858877T3 (en) 2005-01-14 2014-08-29 Gilead Connecticut Inc 1,3 substituted diaryl ureas as modulators of kinase activity
EP1858879B1 (en) * 2005-01-14 2012-06-06 Gilead Connecticut, Inc. 1,3-diaryl substituted ureas as modulators of kinase activity
DE602006017188D1 (en) 2005-03-07 2010-11-11 Bayer Schering Pharma Ag PHARMACEUTICAL COMPOSITION USING AN OMEGA CARBOXYARYL-SUBSTITUTED DIPHENYL HEAVEN IN THE TREATMENT OF CANCER
DE102005015253A1 (en) * 2005-04-04 2006-10-05 Merck Patent Gmbh New pyrazole derivatives are tyrosine kinase inhibitors useful to treat e.g. solid tumors, diabetic retinopathy, age-related macular degeneration or inflammatory disease, osteoarthritis and rickets
US7777040B2 (en) 2005-05-03 2010-08-17 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain substituted ureas, as modulators of kinase activity
EP2281901B1 (en) 2005-08-02 2013-11-27 Eisai R&D Management Co., Ltd. Anti-tumour pharmaceutical composition with angiogenesis inhibitors
US7538223B2 (en) 2005-08-04 2009-05-26 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions and methods
US8299252B2 (en) 2005-08-05 2012-10-30 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Pyrazolopyridine and pyrrolopyridine multikinase inhibitors
DE102005037499A1 (en) * 2005-08-09 2007-02-15 Merck Patent Gmbh pyrazole
WO2007059202A2 (en) * 2005-11-15 2007-05-24 Bayer Healthcare Ag Pyrazolyl urea derivatives useful in the treatment of cancer
WO2007064872A2 (en) * 2005-12-01 2007-06-07 Bayer Healthcare Llc Urea compounds useful in the treatment of cancer
US7825120B2 (en) 2005-12-15 2010-11-02 Cytokinetics, Inc. Certain substituted ((piperazin-1-ylmethyl)benzyl)ureas
WO2007070683A2 (en) 2005-12-15 2007-06-21 Cytokinetics, Inc. Certain chemical entities, compositions and methods
EP1959962A2 (en) 2005-12-16 2008-08-27 Cytokinetics, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
US7989455B2 (en) 2005-12-19 2011-08-02 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions and methods
JP5331485B2 (en) 2005-12-21 2013-10-30 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング Substituted pyrimidine derivatives useful for the treatment of cancer and other disorders
WO2007076460A2 (en) * 2005-12-23 2007-07-05 Kalypsys, Inc. Substituted thiazole ureas useful as inhibitors of protein kinases
US7989461B2 (en) 2005-12-23 2011-08-02 Amgen Inc. Substituted quinazolinamine compounds for the treatment of cancer
NZ571566A (en) 2006-03-17 2011-07-29 Ambit Biosciences Corp Imidazolothiazole compounds for the treatment of disease
ES2654847T3 (en) 2006-04-19 2018-02-15 Novartis Ag 6-O substituted benzoxazole and benzothiazole compounds and methods to inhibit CSF-1R signaling
EP2036557B1 (en) 2006-05-18 2015-10-21 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent for thyroid cancer
EP2094268A2 (en) 2006-05-26 2009-09-02 Bayer HealthCare, LLC Drug combinations with substituted diaryl ureas for the treatment of cancer
DE102006029795A1 (en) * 2006-06-27 2008-01-03 Schebo Biotech Ag New urea derivatives and their uses
KR101472600B1 (en) 2006-08-28 2014-12-15 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 Antitumor agent for undifferentiated gastric cancer
WO2008063888A2 (en) 2006-11-22 2008-05-29 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
US7858782B2 (en) 2006-12-15 2010-12-28 Abraxis Bioscience, Llc Triazine derivatives and their therapeutical applications
US20100150863A1 (en) 2006-12-20 2010-06-17 Bayer Pharmaceuticals Corporation Hydroxy methyl phenyl pyrazolyl urea compound useful in treatment of cancer
JP5319306B2 (en) 2007-01-29 2013-10-16 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 Composition for treatment of undifferentiated gastric cancer
AU2008242767A1 (en) * 2007-04-20 2008-10-30 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Kinase inhibitors useful for the treatment of myleoproliferative diseases and other proliferative diseases
EP2170887A2 (en) 2007-06-07 2010-04-07 Amgen Inc. Heterocyclic compounds as raf kinase modulators
KR20150104231A (en) 2007-09-19 2015-09-14 암비트 바이오사이언시즈 코포레이션 Solid forms comprising n-(5-tert-butyl-isoxazol-3-yl)-n'-[4-[7-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl]urea, compositions thereof, and uses therewith
US8952035B2 (en) 2007-11-09 2015-02-10 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination of anti-angiogenic substance and anti-tumor platinum complex
EP2265608A2 (en) 2008-02-29 2010-12-29 Array Biopharma, Inc. Raf inhibitor compounds and methods of use thereof
KR20100117686A (en) 2008-02-29 2010-11-03 어레이 바이오파마 인크. Pyrazole [3,4-b] pyridine raf inhibitors
PE20110598A1 (en) 2008-10-02 2011-08-31 Respivert Ltd INHIBITORS OF MITOGEN P38 ACTIVATED PROTEIN KINASE ENZYMES
US8299073B2 (en) * 2008-12-11 2012-10-30 Respivert Ltd. P38 MAP kinase inhibitors
GB0905955D0 (en) 2009-04-06 2009-05-20 Respivert Ltd Novel compounds
MY172424A (en) 2009-04-03 2019-11-25 Hoffmann La Roche Propane- i-sulfonic acid {3- (4-chloro-phenyl)-1h-pyrrolo [2, 3-b] pyridine-3-carconyl] -2, 4-difluoro-phenyl} -amide compositions and uses thereof
AU2010258853B2 (en) 2009-06-09 2014-07-31 Nantbio, Inc. Triazine derivatives and their therapeutical applications
AU2010258964B2 (en) 2009-06-09 2014-09-11 Nantbio, Inc. Benzyl substituted triazine derivatives and their therapeutical applications
BR112012012156A2 (en) 2009-11-06 2015-09-08 Plexxikon Inc compounds and methods for kinase modulation, and indications for this
JP5787976B2 (en) 2010-04-08 2015-09-30 レスピバート・リミテツド Pyrazolyl urea as a P38 MAP kinase inhibitor
CN102958523B (en) 2010-06-25 2014-11-19 卫材R&D管理有限公司 Antitumor agent using compounds having kinase inhibitory effect in combination
WO2012008564A1 (en) * 2010-07-16 2012-01-19 協和発酵キリン株式会社 Nitrogenated aromatic heterocyclic ring derivative
JP5789259B2 (en) 2010-07-16 2015-10-07 協和発酵キリン株式会社 Nitrogen-containing aromatic heterocyclic derivatives
US20130183268A1 (en) 2010-07-19 2013-07-18 Bayer Healthcare Llc Drug combinations with fluoro-substituted omega-carboxyaryl diphenyl urea for the treatment and prevention of diseases and conditions
TR201816421T4 (en) 2011-02-07 2018-11-21 Plexxikon Inc Compounds and methods for kinase modulation and their indications.
WO2012144463A1 (en) 2011-04-18 2012-10-26 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 Therapeutic agent for tumor
US9945862B2 (en) 2011-06-03 2018-04-17 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of thyroid and kidney cancer subjects to lenvatinib compounds
US9150570B2 (en) 2012-05-31 2015-10-06 Plexxikon Inc. Synthesis of heterocyclic compounds
US8461179B1 (en) 2012-06-07 2013-06-11 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Dihydronaphthyridines and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
WO2014015056A2 (en) * 2012-07-17 2014-01-23 Washington University Anti-mucus drugs and uses therefor
BR112015009004A8 (en) 2012-12-21 2021-07-20 Eisai R&D Man Co Ltd amorphous form of quinoline derivative and method of production thereof
MX368099B (en) 2013-05-14 2019-09-19 Eisai R&D Man Co Ltd Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of endometrial cancer subjects to lenvatinib compounds.
WO2015066490A1 (en) 2013-10-31 2015-05-07 Ohio University Prevention and treatment of non-alcoholic fatty liver disease
US10023567B2 (en) 2014-07-18 2018-07-17 Ohio University Imidazole and thiazole compositions for modifying biological signaling
AU2015301891B2 (en) 2014-08-11 2019-12-05 Angion Biomedica Corporation Cytochrome P450 inhibitors and uses thereof
HRP20221047T1 (en) 2014-08-28 2022-11-11 Eisai R&D Management Co., Ltd. High-purity quinoline derivative and method for manufacturing same
EP3191450B1 (en) 2014-09-10 2019-04-10 GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited Pyridone derivatives as rearranged during transfection (ret) kinase inhibitors
MY187169A (en) 2014-09-10 2021-09-07 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds as rearranged during transfection (ret) inhibitors
US9638690B2 (en) 2014-11-07 2017-05-02 The University Of British Columbia Compounds and compositions for use as alkylating agent sensors and methods of use thereof
AU2015374231B2 (en) 2014-12-31 2020-07-23 Angion Biomedica Corp. Methods and agents for treating disease
CN107427505A (en) 2015-02-25 2017-12-01 卫材R&D管理有限公司 For the method for the bitter taste for suppressing quinoline
WO2016140717A1 (en) 2015-03-04 2016-09-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Combination of a pd-1 antagonist and a vegfr/fgfr/ret tyrosine kinase inhibitor for treating cancer
US11369623B2 (en) 2015-06-16 2022-06-28 Prism Pharma Co., Ltd. Anticancer combination of a CBP/catenin inhibitor and an immune checkpoint inhibitor
US10519113B2 (en) * 2016-08-17 2019-12-31 Icahn School Of Medicine At Mount Sinai Kinase inhibitor compounds, compositions, and methods of treating cancer
CN106866571B (en) * 2017-01-20 2018-06-29 中国药科大学 Heterocyclic urea compound and its pharmaceutical composition and application
MX2020008905A (en) 2018-06-12 2020-12-03 Vtv Therapeutics Llc Therapeutic uses of glucokinase activators in combination with insulin or insulin analogs.
CN110903245B (en) * 2018-09-17 2022-11-22 南京药石科技股份有限公司 Key intermediate for synthesizing 1-alkyl-2-trifluoromethyl-5-amino-1H-imidazole and preparation method thereof
US20230089368A1 (en) * 2019-07-19 2023-03-23 Anagenesis Biotechnologies S.A.S. Polyaromatic urea derivatives and their use in the treatment of muscle diseases
WO2021030405A1 (en) 2019-08-12 2021-02-18 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Ripretinib for treating gastrointestinal stromal tumors
MX2022001863A (en) 2019-08-12 2022-05-30 Deciphera Pharmaceuticals Llc Ripretinib for treating gastrointestinal stromal tumors.
BR112022013169A2 (en) 2019-12-30 2022-09-13 Deciphera Pharmaceuticals Llc COMPOSITIONS OF 1-(4-BROMO-5-(1-ETHYL-7-(METHYLAMINO)-2-OXO-1,2-DIHYDRO-1,6-NAFTIRIDIN-3-YL)-2-FLUOROFEYL)-3- PHENYLUREA
RS65058B1 (en) 2019-12-30 2024-02-29 Deciphera Pharmaceuticals Llc Amorphous kinase inhibitor formulations and methods of use thereof
CN113966331B (en) * 2020-03-11 2024-04-12 暨南大学 Triaryl ring compound containing urea structure and application thereof
WO2022135442A1 (en) * 2020-12-22 2022-06-30 上海拓界生物医药科技有限公司 Cdk2 inhibitor and preparation method therefor
US11779572B1 (en) 2022-09-02 2023-10-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3754887A (en) * 1969-05-05 1973-08-28 Du Pont Ureidopyrazoles defoliants
JPS5031039A (en) * 1973-07-27 1975-03-27
US3990879A (en) * 1974-12-26 1976-11-09 Eli Lilly And Company Method of controlling aquatic weeds
US4183854A (en) * 1976-11-10 1980-01-15 John Wyeth & Brother Limited Thiazole compound
US4042372A (en) * 1976-11-19 1977-08-16 Eli Lilly And Company Substituted thiadiazolotriazinediones and method of preparation
JPS5386033A (en) * 1977-10-20 1978-07-29 Shionogi & Co Ltd Herbicides
DE3612830A1 (en) * 1986-04-16 1987-10-22 Basf Ag THIADIAZOLYL URINE CONTAINING AGENT FOR DEBELING PLANTS
FR2639636B1 (en) * 1988-11-30 1994-03-04 Novapharme NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH ANTICONVULSIVE ACTIVITY, PREPARATION METHOD AND THERAPEUTIC COMPOSITIONS CONTAINING THEM
PT98927A (en) * 1990-09-13 1992-07-31 Beecham Group Plc PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRIDYL-INDOLYL-UREIAS
US5162360A (en) * 1991-06-24 1992-11-10 Warner-Lambert Company 2-heteroatom containing urea and thiourea ACAT inhibitors
US5185358A (en) * 1991-06-24 1993-02-09 Warner-Lambert Co. 3-heteroatom containing urea and thiourea ACAT inhibitors
US5508288A (en) * 1992-03-12 1996-04-16 Smithkline Beecham, P.L.C. Indole derivatives as 5HT1C antagonists
WO1994014801A1 (en) * 1992-12-29 1994-07-07 Smithkline Beecham Plc Heterocyclic urea derivatives as 5ht2c and 5ht2b antagonists
WO1996010559A1 (en) * 1994-10-04 1996-04-11 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Urea derivatives and their use as acat-inhibitors
EP0809492A4 (en) * 1995-02-17 2007-01-24 Smithkline Beecham Corp Il-8 receptor antagonists
US5814646A (en) * 1995-03-02 1998-09-29 Eli Lilly And Company Inhibitors of amyloid beta-protein production
US5773459A (en) * 1995-06-07 1998-06-30 Sugen, Inc. Urea- and thiourea-type compounds
CN1116288C (en) * 1996-04-23 2003-07-30 沃泰克斯药物股份有限公司 Urea derivatives as inhibitors of IMPDH enzyme
GB9623833D0 (en) * 1996-11-16 1997-01-08 Zeneca Ltd Chemical compound
ATE399007T1 (en) * 1997-05-23 2008-07-15 Bayer Pharmaceuticals Corp RAF KINASE INHIBITOR
GB9723789D0 (en) * 1997-11-12 1998-01-07 Zeneca Ltd Chemical compounds
WO1999032111A1 (en) * 1997-12-22 1999-07-01 Bayer Corporation INHIBITION OF p38 KINASE ACTIVITY USING SUBSTITUTED HETEROCYCLIC UREAS
KR100622138B1 (en) * 1997-12-22 2006-09-13 바이엘 코포레이션 Inhibition of raf kinase using aryl and heteroaryl substituted heterocyclic ureas

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2000120184A (en) A METHOD FOR SUPPORTING THE GROWTH OF TUMOR CELLS MEDIATED BY RAIN KINASE, HETEROCYCLIC URECON DERIVATIVES (OPTIONS), PHARMACEUTICAL COMPOSITION (OPTIONS)
JP2001526220A5 (en)
DE69831013T2 (en) INHIBITION OF RAF KINASE BY SUBSTITUTED HETEROCYCLIC UREA COMPOUNDS
EP1858852B1 (en) Heteroarylsulfonyl stilbenes as 5-ht2a antagonists
KR20070041560A (en) Arylidenes for the treatment of estrogen related receptor-alpha mediated diseases
ZA200308863B (en) Modulators of peroxisome proliferator activated receptors.
RU2003105805A (en) 4-Phenylpyridine derivatives as antagonists of neurokinin-1 receptors
CN103429583A (en) Triazole derivatives as WNT signaling pathway inhibitors
KR100314158B1 (en) 1,2,4-oxadiazolyl-phenoxyalkylisoxazole and its use as an antiviral agent
KR19990067654A (en) Angiogenesis inhibitor pyridazineamine
JP2005504789A5 (en)
NZ207102A (en) Benzimidazole derivatives and pharmaceutical compositions
JP2007519692A5 (en)
KR860000292A (en) Method for producing benzofuran derivative
CN112654627A (en) Heterocyclic compounds
US11306102B2 (en) 1,3-di-substituted ketene compound and application thereof
DE3340967A1 (en) NEW AMINE DERIVATIVES, SALTS THEREOF, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND ANTI-ULCUS AGENTS WITH A CONTENT THEREOF
JPH10500133A (en) Novel azolidinedione as an antihyperglycemic drug
SI9210092B (en) N-phenylcarbamate compound, procedure for its preparation and biocidal composition for pest control
SK278810B6 (en) The derivative of 2-aminothiazole or 2-aminooxazole and 5-amino- -1,2,4-oxadiazole or 5-amino-1,2,4-oxathiazole, preparation method thereof and pharmaceutical composition containing the same
KR920021542A (en) Benzofuran derivatives
US4942241A (en) 1,2,4-oxadiazolyl-phenoxyalkylisoxazoles and their use as antiviral agents
JP4279137B2 (en) Novel heterocyclic derivatives and their pharmaceutical uses
RU2005109163A (en) NEW COMPOUNDS OF 2-Arylthiazole AS PPARα AND PPARγ AGONISTS
EP4045503A1 (en) ESTROGEN-RELATED RECEPTOR ALPHA (ERRa) MODULATORS