RU2000109265A - OBESITY TREATMENT - Google Patents

OBESITY TREATMENT

Info

Publication number
RU2000109265A
RU2000109265A RU2000109265/04A RU2000109265A RU2000109265A RU 2000109265 A RU2000109265 A RU 2000109265A RU 2000109265/04 A RU2000109265/04 A RU 2000109265/04A RU 2000109265 A RU2000109265 A RU 2000109265A RU 2000109265 A RU2000109265 A RU 2000109265A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cys
peptide
arg
group
val
Prior art date
Application number
RU2000109265/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2223970C2 (en
Inventor
Франк Ман-Воон НГ
Воей-Дзиа ДЗИАНГ
Original Assignee
Метаболик Фармасьютикалз Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from AUPO9001A external-priority patent/AUPO900197A0/en
Priority claimed from AUPP0398A external-priority patent/AUPP039897A0/en
Application filed by Метаболик Фармасьютикалз Лтд. filed Critical Метаболик Фармасьютикалз Лтд.
Publication of RU2000109265A publication Critical patent/RU2000109265A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2223970C2 publication Critical patent/RU2223970C2/en

Links

Images

Claims (15)

1. Пептид, который включает аналог карбоксиконцевой последовательности гормона роста, где карбоксиконцевая последовательность содержит аминокислотные остатки 177-191 человеческого гормона роста:
Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe,
или соответствующую последовательность гормона роста отличного от человека млекопитающего; где в указанном аналоге
(i) аминокислоты в положениях 182 и 189 hGH соединены связью для того, чтобы способствовать образованию циклической конформации; и/или
(ii) аминокислоты в положениях 183 и 186 hGH соединены солевым мостиком или ковалентной связью;
или его соль добавления органической или неорганической кислоты.
1. A peptide that includes an analog of the carboxy-terminal sequence of growth hormone, where the carboxy-terminal sequence contains amino acid residues 177-191 of human growth hormone:
Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe,
or an appropriate sequence of growth hormone of a non-human mammal; where in the specified analogue
(i) the amino acids at positions 182 and 189 of the hGH are linked in order to promote cyclic conformation; and / or
(ii) the amino acids at positions 183 and 186 of hGH are connected by a salt bridge or a covalent bond;
or a salt thereof of adding an organic or inorganic acid.
2. Пептид по п. 1, где связью между аминокислотами в положениях 182 и 189 является дисульфидная связь. 2. The peptide according to claim 1, where the bond between the amino acids at positions 182 and 189 is a disulfide bond. 3. Пептид по п. 1, где аминокислоты в положениях 182 и 189 выбирают из группы, состоящей из L-Cys, D-Cys, L-Pen и D-Pen. 3. The peptide of claim 1, wherein the amino acids at positions 182 and 189 are selected from the group consisting of L-Cys, D-Cys, L-Pen, and D-Pen. 4. Пептид по п. 1, где аминокислоты в положениях 183 и 186 соединены солевым мостиком и означают (X и Y) или (Y и X), соответственно,
Х означает положительно заряженную кислоту,
Y означает отрицательно заряженную кислоту.
4. The peptide according to claim 1, where the amino acids at positions 183 and 186 are connected by a salt bridge and mean (X and Y) or (Y and X), respectively,
X means positively charged acid,
Y means negatively charged acid.
5. Пептид по п. 4, где Х выбирают из группы, состоящей из L- или D-Arg, Lys и Orn, и Y выбирают из группы, состоящей из L- или D-Asp и Glu. 5. The peptide of claim 4, wherein X is selected from the group consisting of L- or D-Arg, Lys and Orn, and Y is selected from the group consisting of L- or D-Asp and Glu. 6. Пептид по п. 1, где аминокислоты в положениях 183 и 186 соединены амидной ковалентной связью. 6. The peptide according to claim 1, where the amino acids at positions 183 and 186 are connected by an amide covalent bond. 7. Пептид по п. 6, где аминокислоты в положениях 183 и 186 означают (X и Y) или (Y и X), соответственно,
Х выбирают из группы, состоящей из L- или D-Lys и Оrn, и
Y выбирают из группы, состоящей из L- или D-Asp и Glu.
7. The peptide according to claim 6, where the amino acids at positions 183 and 186 mean (X and Y) or (Y and X), respectively,
X is selected from the group consisting of L- or D-Lys and Orn, and
Y is selected from the group consisting of L- or D-Asp and Glu.
8. Пептид с последовательностью
X1m-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe-X2n,
где X1 и X2 выбирают каждый из группы, состоящей из L-или D-Arg, His, Lys и Тyr, и m и n означают каждый 0, 1, 2 или 3, при условии, что, по меньшей мере, m или n означает 1; его циклический дисульфид или его соль добавления органической или неорганической кислоты.
8. The peptide with the sequence
X 1 m-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe-X 2 n,
wherein X 1 and X 2 are each selected from the group consisting of L-or D-Arg, His, Lys, and Tyr, and m and n are each 0, 1, 2, or 3, provided that at least m or n is 1; its cyclic disulfide or its salt adding organic or inorganic acid.
9. Пептид с последовательностью
Y1-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe,
где Y1 выбирают из группы, состоящей из дезаминоформы (Н), ацетильной группы (СН3СО) и других ацильных групп; его циклический дисульфид или его соль добавления органической или неорганической кислоты.
9. The peptide with the sequence
Y 1 -Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe,
where Y 1 is selected from the group consisting of desaminoform (H), acetyl group (CH 3 CO) and other acyl groups; its cyclic disulfide or its salt adding organic or inorganic acid.
10. Пептид с последовательностью
Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe-Y2,
где Y2 выбирают из группы CONH2 и алкиламидных групп; его циклический дисульфид или его соль добавления органической или неорганической кислоты.
10. The peptide with the sequence
Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe-Y 2 ,
where Y 2 selected from the group CONH 2 and alkylamide groups; its cyclic disulfide or its salt adding organic or inorganic acid.
11. Пептид, который выбирают из группы, состоящей из последовательности (см. графическую часть),
где использованная аббревиатура аминокислотных остатков находится в соответствии со стандартной пептидной номенклатурой, а именно:
Gly = глицин - Ilе = изолейцин
Glu = глутаминовая кислота - Phe = фенилаланин
Cys = цистеин - Arg = аргинин
Gln = глутамин - Leu = лейцин
Sеr = серин - Val = валин
Lys = лизин - Alа = аланин
Asp = аспарагиновая кислота - His = гистидин
Оrn = орнитин - Тyr = тирозин
Pen = пеницилламин (β,β-диметилцистеин)
где все аминокислоты, за исключением глицина, имеют абсолютную L-конфигурацию, если не указана D-конфигурация, и пептид содержит подходящую циклическую дисульфидную связь между Сys(182) и Сys(189) или Pen(182) и Pen(189), или его соль добавления неорганической или органической кислоты.
11. The peptide that is selected from the group consisting of a sequence (see graphic part),
where the abbreviation used for amino acid residues is in accordance with the standard peptide nomenclature, namely:
Gly = glycine - Ilе = isoleucine
Glu = glutamic acid - Phe = phenylalanine
Cys = cysteine - Arg = arginine
Gln = Glutamine - Leu = Leucine
Ser = Serine - Val = Valine
Lys = lysine - Ala = alanine
Asp = Aspartic Acid - His = Histidine
Orn = Ornithine - Tyr = Tyrosine
Pen = penicillamine (β, β-dimethylcysteine)
where all amino acids, with the exception of glycine, have an absolute L configuration, unless a D configuration is indicated, and the peptide contains a suitable cyclic disulfide bond between Cys (182) and Cys (189) or Pen (182) and Pen (189), or its salt is the addition of an inorganic or organic acid.
12. Способ лечения ожирения у животного, отличающийся тем, что указанный способ включает введение животному эффективного количества пептида по любому из пп. 1-11. 12. A method of treating obesity in an animal, characterized in that said method comprises administering to the animal an effective amount of a peptide according to any one of claims. 1-11. 13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что млекопитающим является человек. 13. The method according to p. 12, characterized in that the mammal is a human. 14. Способ по п. 12 или 13, отличающийся тем, что пептид вводят перорально. 14. The method according to p. 12 or 13, characterized in that the peptide is administered orally. 15. Фармацевтическая композиция для лечения ожирения у животного, включающая эффективное количество пептида по любому из пп. 1-11 и один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей и/или разбавителей. 15. A pharmaceutical composition for treating obesity in an animal, comprising an effective amount of a peptide according to any one of claims. 1-11 and one or more pharmaceutically acceptable excipients and / or diluents.
RU2000109265/04A 1997-09-08 1998-09-04 Obesity treatment RU2223970C2 (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
AUPO9001A AUPO900197A0 (en) 1997-09-08 1997-09-08 Treatment of obesity
AUPO9001 1997-09-08
AUPP0398 1997-11-13
AUPP0398A AUPP039897A0 (en) 1997-11-13 1997-11-13 Treatment of obesity

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000109265A true RU2000109265A (en) 2002-03-10
RU2223970C2 RU2223970C2 (en) 2004-02-20

Family

ID=25645599

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000109265/04A RU2223970C2 (en) 1997-09-08 1998-09-04 Obesity treatment

Country Status (12)

Country Link
US (2) US6737407B1 (en)
EP (1) EP1012189B1 (en)
JP (1) JP4334761B2 (en)
CN (1) CN1195776C (en)
AT (1) ATE377026T1 (en)
BR (1) BR9811755A (en)
CA (1) CA2303395C (en)
DE (1) DE69838647T2 (en)
ES (1) ES2296342T3 (en)
NZ (1) NZ502993A (en)
RU (1) RU2223970C2 (en)
WO (1) WO1999012969A1 (en)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AUPQ387599A0 (en) 1999-11-05 1999-12-02 Metabolic Pharmaceuticals Limited Product and method for control of obesity
GB0121709D0 (en) * 2001-09-07 2001-10-31 Imp College Innovations Ltd Food inhibition agent
CA2498319A1 (en) * 2002-09-09 2004-03-18 Nautilus Biotech Rational evolution of cytokines for higher stability, the cytokines and encoding nucleic acid molecules
US7476653B2 (en) 2003-06-18 2009-01-13 Tranzyme Pharma, Inc. Macrocyclic modulators of the ghrelin receptor
GB0315182D0 (en) * 2003-06-28 2003-08-06 Asterion Ltd Cytokine variant polypeptides
WO2005007859A2 (en) * 2003-07-11 2005-01-27 Sirna Therapeutics, Inc. RNA INTERFERENCE MEDIATED INHIBITION OF ACETYL-COA CARBOXYLASE GENE EXPRESSION USING SHORT INTERFERING NUCLEIC ACID (siNA)
WO2005105132A1 (en) * 2004-05-04 2005-11-10 Metabolic Pharmaceuticals Limited Methods for preventing or treating bone disorders
US7998930B2 (en) 2004-11-04 2011-08-16 Hanall Biopharma Co., Ltd. Modified growth hormones
ES2258923B1 (en) * 2005-02-23 2007-11-01 Universitat De Les Illes Balears USE OF LEPTINE FOR THE PREVENTION OF EXCESS OF BODY WEIGHT AND COMPOSITION CONTAINING LEPTINE.
WO2007014432A1 (en) * 2005-08-02 2007-02-08 Metabolic Pharmaceuticals Limited Peptide conjugate for oral delivery of hydrophilic peptide analgesics
WO2007068039A1 (en) * 2005-12-12 2007-06-21 Metabolic Pharmaceuticals Limited Treatment of weight gain in estrogen deficient mammals
EP2118080B1 (en) 2007-02-09 2016-08-31 Ocera Therapeutics, Inc. Macrocyclic ghrelin receptor modulators and methods of using the same
WO2008098280A1 (en) * 2007-02-16 2008-08-21 Polychip Pharmaceuticals Pty Ltd Methods for the synthesis of dicarba bridges in growth hormone peptides
EP2350118B1 (en) 2008-09-19 2016-03-30 Nektar Therapeutics Carbohydrate-based drug delivery polymers and conjugates thereof
WO2010033215A2 (en) * 2008-09-19 2010-03-25 Nektar Therapeutics Polymer conjugates of aod-like peptides
JP6363952B2 (en) 2011-12-09 2018-07-25 メタボリック、ファーマシューティカルズ、プロプライエタリー、リミテッドMetabolic Pharmaceuticals Pty Ltd Use of growth hormone fragments
CN102827290A (en) * 2012-09-07 2012-12-19 浙江大学 Fusion protein of human serum albumin and lipolysis structural domain of human growth hormone
GB2507341A (en) * 2012-10-29 2014-04-30 Peter Kenny Fat loss composition comprising a prostaglandin F2 alpha analogue and a fragment of amino acids 176-191 of human growth hormone
KR20200130681A (en) * 2018-01-15 2020-11-19 레터럴 아이피 피티와이 리미티드 Peptides and uses thereof

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BG49718A3 (en) 1983-07-15 1992-01-15 Bio Technology General Corp Method for preparing of polypeptid with superoxiddismutasne activitty
US4863901A (en) 1986-01-09 1989-09-05 Brigham & Women's Hospital Use of growth hormone for nitrogen retention under hypocaloric conditions
US5534617A (en) * 1988-10-28 1996-07-09 Genentech, Inc. Human growth hormone variants having greater affinity for human growth hormone receptor at site 1
US5126324A (en) 1990-06-07 1992-06-30 Genentech, Inc. Method of enhancing growth in patients using combination therapy
AU693478B2 (en) 1994-11-10 1998-07-02 Metabolic Pharmaceuticals Limited Treatment of obesity

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2000109265A (en) OBESITY TREATMENT
RU2223970C2 (en) Obesity treatment
Hruby et al. . alpha.-Melanotropin: the minimal active sequence in the frog skin bioassay
US6320024B1 (en) Method for design of substances that enhance memory and improve the quality of life
US4350627A (en) Biologically active peptides
CA1241643A (en) Peptides affecting the immune regulation and a process for their preparation
CN1031242C (en) Linear and cyclic analogues of alpha-MSH fragments with extraordinary potency
Chen et al. Structure–bioactivity of C‐terminal pentapeptide of osteogenic growth peptide [OGP (10–14)]
Altmann et al. Confromational Studies on Peptides Containing Enantiometric α‐Methyl α‐Amino Acids. Part I. Differential conformational properties of (R)‐and (S)‐2‐methylaspartic acid
US7220725B2 (en) Pharmaceutical composition comprising an analgesic peptide and method for treating pain
WO1997015593A1 (en) Neurotrophin antagonists
US5079231A (en) Immunostimulating peptides, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US5955421A (en) Peptides containing D-2-alkyl-Tryptophan
EP0783521A1 (en) Polypeptide compounds containing d-2-alkyltryptophan capable of promoting the release of growth hormone
JP3621099B2 (en) Osteogenic growth oligopeptide and pharmaceutical composition containing the same
JP2000507925A (en) Synthetic and pseudopeptides having osteogenic activity and pharmaceutical preparations containing them
AU2001280052A1 (en) Pharmaceutical composition comprising an analgesic peptide
US5039790A (en) Bioactive fragment of interleukin-1-B that has antagonistic activity
CA1157466A (en) Peptides having thymopoietin-like activity
HU205143B (en) Process for producing peptides having t cell suppressor activity and pharmaceutical compositions comprising same
US8063016B2 (en) Retro-inverso peptides derived from interleukin-6
RU95120588A (en) CYCLOGEXAEPEPTIDES, THEIR MIXTURES, METHOD FOR PRODUCING AND USING THEM
Hirotsu et al. Stereoisomers of luteinizing hormone-releasing hormone
RU2008129731A (en) NEW PEPTIDES-T-HELPER ANTIGENIC DETERMINANTS (THD)
US5225400A (en) Immunostimulating peptides, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them