RU1801483C

RU1801483C - Composition showing hypertension effect

Info

Publication number: RU1801483C
Application number: SU904826010A
Authority: RU
Inventors: Геннадий Васильевич Ковалев; Людмила Степановна Мазанова; Константин Геннадьевич Гурбанов; Михаил Георгиевич Плешаков; Владимир Ильич Снегоцкий; Юрий Валентинович Буров; Галина Петровна Вдовина
Original assignee: Волгоградский государственный медицинский институт; Научно-исследовательский институт технологии и безопасности лекарственных средств
Priority date: 1990-03-19
Filing date: 1990-03-19
Publication date: 1993-03-15

Abstract

Использование: изобретение относитс к биологически активным веществам, вли ющих на работу сердечно-сосудистой систе- мы, и может быть использовано в медицинской практике. Цель - повышение фармакологической активности. Сущность: композици состоит из М-фенил-2-метила- минопропанола-1 гидрохлорида (эфедрина) и соли оротовой иу-аминомасл ной кислоты в молекул рном соотношении 1 ;2-1:5. Положительный эффект заключаетс в повышении фармакологической активности и продолжительности действи композиции при меньшей токсичности. 1 табл.ч «с/ w ЁUsage: the invention relates to biologically active substances that affect the functioning of the cardiovascular system, and can be used in medical practice. The goal is to increase pharmacological activity. Essence: the composition consists of M-phenyl-2-methylamino-propanol-1 hydrochloride (ephedrine) and the salt of orotic yu-aminobutyric acid in a molecular ratio of 1; 2-1: 5. The positive effect is to increase the pharmacological activity and duration of action of the composition with less toxicity. 1 tab.h “s / w ё

Description

Изобретение относитс к области биологически активных веществ, вли ющих на работу сердечно-сосудистой системы и может быть использовано, в медицинской практике.The invention relates to the field of biologically active substances that affect the functioning of the cardiovascular system and can be used in medical practice.

Целью изобретени вл етб создание нового кардиотонического и гипертензив- ного средства, более активного и более прб- должительного действи и обладающего меньшей токсичностью..The aim of the invention is the creation of a new cardiotonic and hypertensive agent, more active and more prolonged action and having less toxicity.

Указанна цель достигаетс созданием композиций, состо щих из М-фенил-2-ме- тиламинопропанола-1-гидрохлорида (эфедрина ) и соли оротовой и у-аминомасл ной кислоты (корбутана) в мол рном соотношении 1:2-1:5.This goal is achieved by the creation of compositions consisting of M-phenyl-2-methylaminopropanol-1-hydrochloride (ephedrine) and a salt of orotic and γ-aminobutyric acid (corbutane) in a molar ratio of 1: 2-1: 5.

Экспериментально установлено, что ги- пертензивное действие композиции, состо щей из эфедрина и корбутана в мол рном соотношений 1:5 отличаетс по вли нию наIt has been experimentally established that the hypertensive effect of a composition consisting of ephedrine and corbutane in a molar ratio of 1: 5 differs in its effect on

кардио- и гемодинаммку как эфедрина, так и корбутана, причем при указанном опти-1 мальном соотношении компонентов имеет место потенцирование действи обоих веществ , вход щих в композицию и изменение кардио- и гемодинамического действи в положительную сторону, что особенно ценно.cardio- and hemodynamics of both ephedrine and korbutan, and with the indicated optimal ratio of components, there is a potentiation of the action of both substances included in the composition and a change in the cardio- and hemodynamic effect in a positive direction, which is especially valuable.

Дл оценки вли ни композиций эфедрина и корбутана на кардио- и гемодинамику использовалс комплексный подход с применением методов термодилюции, электромагнитной флуометрии и регистрации сократительной активности миокарда, изучени системного артериального давлени у наркотизированных и ненаркотизированных животных.A comprehensive approach was used to assess the effect of the ephedrine and korbutan compositions on cardiac and hemodynamics using thermodilution methods, electromagnetic fluometry and recording myocardial contractile activity, and studying systemic blood pressure in anesthetized and non-narcotic animals.

Оценивали следующие показатели кардио- и гемодинамики: частоту сердечных сокращений (ЧСС), системное артериальноеThe following indicators of cardiac and hemodynamics were evaluated: heart rate (HR), systemic arterial

0000

оabout

ЈЈ

0000

соwith

давление (САД), ударный объем (УО), минутный объем крови (МОК), общее перифериче- скоесопротивление (ОПС), внутрижелудочковое давление (ВЖД), скорость сокращени ми расслаблени миокарда (dp/dt+и dp/dt-) индекс Верагута, индекс расслаблени .pressure (SBP), stroke volume (UO), minute blood volume (IOC), total peripheral resistance (OPS), intraventricular pressure (VZD), myocardial relaxation rate (dp / dt + and dp / dt-); Veragut index , relaxation index.

При изучении вли ни смеси эфедрина и корбутана на кардио- и гемодинамику были выбраны несколько сочетаний (композиций ) составных частей в мол рном соотношенииэфедрин-корбутан 1:2,1:3,1:5,1:20, т.е. на 1 мг эфедрина, соответственно 2,6.3,9,6,5 и 26 мг корбутана.In studying the effect of a mixture of ephedrine and korbutan on cardiac and hemodynamics, several combinations (compositions) of components were selected in the molar ratio ephedrine-korbutan 1: 2.1: 3.1: 5.1: 20, i.e. per 1 mg of ephedrine, respectively 2.6.3, 9.6.5 and 26 mg of corbutane.

Результаты экспериментов свидетельствуют о том, что смеси эфедрина и корбутана в соотношении 1;2 и 1:3 оказали незначительное инотропное действие и повышали артериальное давление в течение 15 мин в среднем на 20%. Сравнива гемо- динамический механизм действи этих смесей (композиций) с эффектом от введени эфедрина (в дозе 0,3 мг/мг) следует отметить , что эти эффекты похожи. В обоих случа х объем артериального давлени был кратковременным и незначительным (на 20% в течение 15 мин) и был обусловлен увеличением общего периферического сопротивлени .The experimental results indicate that mixtures of ephedrine and korbutan in the ratio of 1; 2 and 1: 3 had a slight inotropic effect and increased blood pressure over 15 minutes by an average of 20%. Comparing the hemodynamic mechanism of action of these mixtures (compositions) with the effect of the administration of ephedrine (at a dose of 0.3 mg / mg), it should be noted that these effects are similar. In both cases, the volume of arterial pressure was short-term and insignificant (by 20% for 15 minutes) and was due to an increase in the total peripheral resistance.

Наиболее выраженный кардиотониче- ский и гипертензивный эффект композици The most pronounced cardiotonic and hypertensive effect of the composition

00

эфедрина и корбутана оказывала в мол рном соотношении 1:5 (по весу эфедрина - 0,3 мг/кг, корбутана - 2,3 мг/кг). Дл этой композиции отмечалось значительное (в среднем на 40%) и длительное (более двух часов) повышение артериального и внутри- желудочкового давлени .ephedrine and corbutane exhibited in a molar ratio of 1: 5 (by weight of ephedrine 0.3 mg / kg, corbutane 2.3 mg / kg). For this composition, a significant (on average 40%) and prolonged (more than two hours) increase in arterial and intraventricular pressure was noted.

Эффект эфедрина (в дозе 0,3 мг/кг) значительно отличаетс от действи композиции эфедрин-корбутан в соотношении 1:5. Он менее выражен по силе и продолжительности , имеет противоположный кардио- и гёмодинамический механизм. Сравнива эффекты смеси 1:5 с действием корбутана в 5 дозах 7,5 75 и 250 мг/кг, следует отметить, что они также не схожи друг с другом. Это нагл дно видно при сопоставлении эффектов по отдельным показател м кардио- и гемодинамики, приведенных ниже в таблице ..The effect of ephedrine (at a dose of 0.3 mg / kg) is significantly different from the effect of the ephedrine-korbutan composition in a ratio of 1: 5. It is less pronounced in strength and duration, has the opposite cardio- and hemodynamic mechanism. Comparing the effects of a 1: 5 mixture with the action of corbutane in 5 doses of 7.5 to 75 and 250 mg / kg, it should be noted that they are also not similar to each other. This is clearly seen when comparing the effects of individual indicators of cardio- and hemodynamics, shown in the table below.

Claims

The claims

0

A composition having a hyperthenic effect, containing 1-1-phenyl-2-methyl-aminopropanol-1-hydrochloride, characterized in that, in order to increase the pharmacological activity, it additionally contains a salt of photo and γ-amino oils acid at a molar ratio of 1: 2-1: 5.