RS51187B - Deterdžentna smeša za uši za životinje sa edta i hlorheksidinom - Google Patents

Abstract

Deterdžentna smeša za uši za životinje, a posebno za pse i mačke, kojasadrži aktivni agens na bazi hlorheksidina, i pufer izveden iz tris(hidroksimetil)aminometan - EDTA, pri čemu je navedeni aktivni agens na bazi hlorheksidina rastvor hlorheksidin diglukonata C34H54C12N10O14 ili hlorheksidin dihlorhidrata C22H38C14N10 ili hlorheksidin diacetata C26H38C12N10O2, pri čemu je navedeni pufer, dobijen iz EDTA, dihidrai dinatrijum EDTA Na2H2EDTA.2H2O ili etilendiamintetrasirćetna kiselina H4EDTA.Prijava sadrži još 5 zavisnih patentnih zahteva.

Description

Ovaj pronalazak se odnosi na novu deterdžentnu smešu za uši, korisnu za životinje, posebno za pse i mačke. Oblast pronalaska je deterdžentna smeša za uši za lečenje spoljašnjeg otitisa kod životinja, kao što su psi i mačke.

Farmaceutski proizvodi namenjeni za površinsku primenu u oči, nos ili uši, poznati su, npr., iz US 6,284,749.

Poznati proizvodi za ovu namenu uopšteno, takođe koriste hlorheksidin kao aktivni princip, ali su oni efikasni samo pri visokoj koncentraciji hlorheksidina, koja pruža neželjene sporedne efekte.

Cilj pronalaska jeste da se obezbedi nova deterdžentna smeša za uši za životinje, posebno za pse i mačke, koja bi bila delotvorna pri nižoj koncentraciji aktivnog principa hlorheksidina i tako bila mnogo podnošljivija.

Ovo je postignuto pomoću deterdžentne smeše za uši, u skladu sa patentnim zahtevom 1. Poželjne smeše su dalje prikazane pomoću uslovljenih patentnih zahteva.

U poređenju sa poznatim deterdžentima za uši za pse i mačke, zahtevana smeša je efikasna pri nižoj koncentraciji aktivnog principa, zahvaljujući sinergizmu između hlorheksidina i pufera dobijenog iz tris(hidroksimetil)aminometan—EDTA; neželjeni sporedni efekti su tako umanjeni. Zahtevana smeša je korisna za čišćenje slušnog kanala životinja, kao što su psi i mačke, za uklanjanje bakterija osetljivih na hlorheksidin i za sprečavanje ušnih patologija ili bolesti.

Aktivni princip u skladu sa pronalaskom je jedinjenje, dobijeno iz hlorheksidina, koje je hlorheksidin diglukonat C34H54C12N10O14ili hlorheksidin dihlorhidrat C22H38C14N10ili hlorheksidin diacetat C26H38aCi2Nio02, u rastvoru.

U skladu sa pronalaskom, smeša sadrži pufer, dobij en iz tris(hidroksimetil)aminometan - EDTA, jedinjenje dobijeno iz EDTA je EDTA dinatrijum so dihidrat Na2H2EDTA2H20 (dinatrijum EDTA) ili etilendiamintetrasirćetna kiselina H4EDTA.

Smeša dalje sadrži agens za zakiseljavanje ili alkalizaciju, da bi se postigao pH 8 i, agens za vlaženje. Agens za zakiseljavanje, odnosno agens za alkalizaciju, koristi se kada je gore navedeni pufer dobijen sa dinatrijum EDTA ili sa kiselinom H4EDTA; poželjan agens za zakiseljavanje je mlečna kiselina; poželjan agens za vlaženje je propilen glikol C3H802.

U skladu sa poželjnom smešom, 100 g sadrži:

-1 do 20 g propilen glikola; - 0,00001 do 0,8 g hlorheksidin diglukonata u 20% rastvoru; - 0,001 do 0,12 g dinatrijum EDTA; - 0,001 do 0,60 g tris(hidroksimetil)aminometana; - mlečnu kiselinu u 80% rastvoru, da bi se postigao pH 8;

- demineralizovanu vodu q.s. do 100 g.

Pogodno, niske ili veoma niske koncentracije hlorheksidin diglukonata odgovaraju koncentracijama dinatrijum EDTA ili tris(hidroksimetil)aminometana, blizu gornjih maksimalnih vrednosti i obrnuto.

U skladu sa poželjnijom smešom, 100 g sadrži:

- 5 do 15 g propilen glikola; - 0,1 do 0,8 g hlorheksidin diglukonata u 20% rastvoru; - 0,001 do 0,12 g dinatrijum EDTA; - 0,001 do 0,60 g tris(hidroksimetil)aminometana; - mlečnu kiselinu u 80% rastvoru, da bi se postigao pH 8;

- demineralizovanu vodu q.s. do 100 g.

U skladu sa još poželjnijom smešom, 100 g sadrži:

- 10 g propilen glikola; - 0,75 g hlorheksidin diglukonata u 20% rastvoru; -0,001 g dinatrijum EDTA; - 0,0038 g tris(hidroksimetil)aminometana; - mlečnu kiselinu u 80% rastvoru, da bi se postigao pH 8;

- demineralizovanu vodu q.s. do 100 g.

Koristi se na sledeći način: deterdžentna smeša se ulije u slušni kanal; zatim se uvo masira, da bi se olakšalo izlaženje deterdženta, pomešanog sa ušnim voskom; slušni kanal se, zatim, pažljivo očisti i osuši pamukom ili gazom.

Rezultati in vivo ispitivanja deterdžentne smeše za uši u skladu sa ovim pronalaskom, dati su ovde u nastavku. Cilj je bio da se ispita podnošljivost i antimikrobna aktivnost smeše pronalaska, koja sadrži hlorheksidin diglukonat (0,15% rastvor), u prisustvu tris(hidroksimetil)aminometan - dinatrijum EDTA pufera (tris-EDTA pufer), za lečenje hroničnog, bakterijskog spoljašnjeg otitisa kod psa.

Grupa od 11 pasa je tretirana rastvorom deterdžentne smeše u skladu sa pronalaskom, jednom dnevno, tokom perioda od dve nedelje. Izvršeno je ispitivanje pasa u početnim stanjima (G0), nakon 14 dana (G14) i nakon 28 dana (G28).

Ispitana su tri klinička parametra (eksudati, eritem, bol), zajedno sa tri citološka parametra{ Malassezia,koki, bacili), pomoću otoskopskog i citološkog ispitivanja eksudata. Za svaki test su pripremljene bakterijske kulture, a u slučajevima, kada su, nakon 14 dana, bakterije još nađene citološkim ispitivanjem, psi su tretirani deterdžentnom smešom pronalaska i, nakon 10 minuta, 5% rastvorom enrofloksacina, tokom dve nedelje. U vremenu G0 11/11 slučajeva je pokazalo gram-negativne rezistentne bakterije, a 6/11 slučajeva je pokazalo gram pozitivne bakterije.

U vremenu G14, 6 od 11 testova kultura bilo je negativno; u vremenu G28 10 od 11 testova je bilo negativno, a samo jedan je pokazao pozitivnu kulturu. U vremenu G14, kliničke i mikrobiološke (bakterijske) vrednosti su smanjene za 54.6%, odnosno za 71.1%; u vremenu G28 smanjene su za 85.7% i 94%. U 100% slučajeva zapažena je dobra podnošljivost.

Ovi rezultati su pokazali da deterdžentna smeša za uši pomaže da se drži pod kontrolom hronični, bakterijski spoljašnji otitis pasa. Testovi su, takođe, pokazali odlično podnošenje proizvoda i potvrdili su veoma dobre rezultate u kombinaciji tris-EDTA / hlorheksidin diglukonata 0,15% sa antimikrobnim agensom (enrofloksacin) protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih rezistentnih bakterija.

Claims (6)

1. Deterdžentna smeša za uši za životinje, a posebno za pse i mačke, koja sadrži aktivni agens na bazi hlorheksidina, i pufer izveden iz tris(hidroksimetil)aminometan - EDTA, pri čemu je navedeni aktivni agens na bazi hlorheksidina rastvor hlorheksidin diglukonata C34H54C12N10O14ili hlorheksidin dihlorhidrata C22H38Ci4N10ili hlorheksidin diacetata C26H38C12N10O2, pri čemu je navedeni pufer, dobijen iz EDTA, dihidrat dinatrijum EDTA Na2H2EDTA.2H20 ili etilendiamintetrasirćetna kiselina H4EDTA.

2. Smeša u skladu sa patentnim zahtevom 1, koja dalje sadrži agens za zakiseljavanje ili alkalizaciju, tako daje pH navedene smeše jednak 8.

3. Smeša u skladu sa patentnim zahtevom 2, u kojoj je navedeni agens za zakiseljavanje mlečna kiselina.

4. Smeša u skladu sa bilo kojim od patentnih zahteva 1 do 3, pri čemu 100 g navedene smeše sadrži: -1 do 20 g propilen glikola; - 0,00001 do 0,8 g hlorheksidin diglukonata u 20% rastvoru; - 0,001 do 0,12 g dinatrijum EDTA; - 0,001 do 0,60 g tris(hidroksimetil)aminometana; - mlečnu kiselinu u 80% rastvoru, da bi se postigao pH 8; - demineralizovanu vodu q.s. do 100 g.

5. Smeša u skladu sa patenim zahtevom 4, pri čemu 100 g navedene smeše sadrži: - 5 do 15 g propilen glikola; - 0,1 - 0,8 g hlorheksidin diglukonata u 20% rastvoru; - 0,001 - 0,12 g dinatrijum EDTA; - 0,001 - 0,60 g tris(hidroksimetil)aminometana; - mlečnu kiselinu u 80% rastvoru, da bi se postigao pH 8; - demineralizovanu vodu q.s. do 100 g.

6. Smeša u skladu sa patentnim zahtevom 4, pri čemu 100 g navedene smeše sadrži: - 10 g propilen glikola; - 0,75 g hlorheksidin diglukonata u 20% rastvoru; - 0,001 g dinatrijum EDTA; - 0,0038 g tris(hidroksimetil)aminometana; - mlečnu kiselinu u 80% rastvoru, da bi se postigao pH 8; - demineralizovanu vodu q.s. do 100 g.