PT90200B

PT90200B - Process for the preparation of a moisturizing anti-inflammatory composition for the skin

Info

Publication number: PT90200B
Application number: PT9020089A
Authority: PT
Inventors: Navin Manohar Geria
Original assignee: Warner Lambert Co
Priority date: 1988-04-04
Filing date: 1989-04-04
Publication date: 1994-06-30
Also published as: PT90200A

Abstract

Medicated skin care compsn. comprises: (a) an oil phase contg. 30-80% oil, and 5-9% nonionic surface active agent (I) (HLB 7-12); (b) an aq. phase contg. 0.05-5% aq. thickening agent (II) and 15-65% H2O; and (c) a medicament (III) (not a corticosteroid). The oil phase is added to the aq. phase to form an emulsion. Pref. oils are animal (esp. lanolin, fatty acid esters, fish oil, or mixts.), vegetable (esp. castor, linseed, sunflower), mineral (esp. white mineral, paraffin, or petroleum jelly oils, or petrolatum or mixts.), or synthetic oils (esp. siliconea oils, dimethylpolysiloxane). Pref. (I) are alkanoamides, polyoxyethylenes (and fatty esters), polyethylene glycol or polyethyleneimine derivs., or ethoxylated hydrogd. castor oils. Pref. (II) are natural gums, synth. gums or gelling agents. Opt. the aq. phase may also contain a neutralising agent, pref. a basic alkali(ne earth) metal salt (esp. hydroxide or carbonate), or amine cpd. (esp. triethanolamine, i-PrNH2) or mixts. Pref. (III) are butamben, benzocaine, tetracaine, diperodon, dibucaine, lidocaine, diphenhydramine, methapyriline, tripelennamine, dimethisoquin, dyclonine, chloroprocaine, cocaine, mepivacaine, peperocaine, prilocaine, or salts esp. pramoxine.HCl.

Description

Descrição da patente de invenção de WARNER-LAMBERT COMPANY, norte-americana, industrial e comercial, estabelecida em 201 Tabor Road, Morris Plains, New Jersey 07950, S_stados U_nidos da América, (inventor: Navin Manobar Geria, residente nos S. U. A. ) , para PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE UMA COMPOSIÇÃO ANTI-lNFLAMATÓRIA HIDRATANTE PARA A PELEDescription of Patent Warner-Lambert Company, US, industrial and commercial established at 201 Tabor Road Morris Plains, New Jersey 07950, S _s tados U _n acids of America (inventor: Navin Manobar Geria, resident in ITS), for PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN ANTI-FLAMMATORY SKIN MOISTURIZING COMPOSITION

A pele seca é originada por um teor inadequado de humidade no stratum corneum. O stratum corneum é uma membrana multicelular de células planas metabolicamente activas que constituem a camada exterior da pele. A membrana é dinâmica, e renova-se a si própria constantemente à medida que as células da superfície se perdem pelo processo de descamação, sendo a sua substituição feita a uma velocidade equivalente, a partir das células de epiderme subjacentes. Este processo mantém um numero de células essencialmente constantes e mantém também uma espessura constante para o stratum corneum.Dry skin is caused by an inadequate moisture content in the stratum corneum. The stratum corneum is a multicellular membrane of metabolically active flat cells that make up the outer layer of the skin. The membrane is dynamic, and constantly renews itself as the surface cells are lost due to the flaking process, being replaced at an equivalent speed, from the underlying epidermis cells. This process maintains a number of essentially constant cells and also maintains a constant thickness for the stratum corneum.

GSP teor em água do stratum corneum não deve ser inferior a 10% aproximadamente para manter aGSP water content of the stratum corneum should not be less than approximately 10% to maintain the

hidratação normal da pele. Para este nível de humidade, a ceratina (camada córnea da pele)amacia e atinge um estado plástico. Este nível de humidade ocorre na pele normal quando o ambiente possui uma humidade relativa de 50%. Num ambiente interior normal, o teor de humidade do stratum corneum está compreendido entre 10 e 15%. Fara um valor de 95% de humidade relativa o teor em humidade do stratum corneum aumenta até cerca de 65%. Para uma temperatura e humidade relativa baixas a camada exterior da pele seca, torna-se menos flexível e pode estalar quando flectida, aumentando assim a velocidade de perda de humidade.normal skin hydration. For this level of humidity, the keratin (horny layer of the skin) softens and reaches a plastic state. This level of humidity occurs in normal skin when the environment has a relative humidity of 50%. In a normal indoor environment, the moisture content of the stratum corneum is between 10 and 15%. At a 95% relative humidity value, the moisture content of the stratum corneum increases to about 65%. For a low temperature and relative humidity the outer layer of the dry skin becomes less flexible and can crack when flexed, thus increasing the speed of moisture loss.

A pele seca caracteriza-se por uma ou várias das características seguintes: rugosidade ou escamação; perda de flexibilidade; fissuras; biperceratose; inflamação e prurido. Apesar de a pele seca poder aparecer em qualquer estação, é especialmente predominante no Inverno e encontra-se normalmente nos antebraços, dorso das mãos, dedos e parte inferior das pernas. As outras causas de pele seca englobam doenças, utilização prolongada de detergente, subnutrição, idade e danos físicos provocados no stratum corneum.Dry skin is characterized by one or more of the following characteristics: roughness or flaking; loss of flexibility; cracks; biperceratosis; inflammation and itching. Although dry skin can appear in any season, it is especially prevalent in winter and is usually found on the forearms, back of the hands, fingers and lower legs. The other causes of dry skin include diseases, prolonged use of detergent, malnutrition, age and physical damage caused to the stratum corneum.

A água constitui o único verdadeiro plastificante para o stratum corneum humano. O tratamento óptimo para a pele seca consiste em fazer aumentar o nível de humidade do stratum corneum e em reestabelecer a sua integridade. As abordagens para tratar a pele seca abrangem: lubrificação da pele; bumidificação da pele: amaciamento químico da camada da epiderme ceratinosa; tratamento com compostos medicinais anti-inflamatórios. E_ncontra-se descrita uma discussão pormenorizada sobre as abordagens para o tratamento da pele seca em Handbook of Nonprescription Drugs, oitava edição, Copryght 1936, American Pharmaceutical Assoe., Washington, D. C. C_apítulo 30, páginas 597 a 631, cujo teor integral se incorpora aqui como referência.Water is the only true plasticizer for the human stratum corneum. The optimal treatment for dry skin is to increase the moisture level of the stratum corneum and to restore its integrity. Approaches to treating dry skin include: skin lubrication; bumidification of the skin: chemical softening of the keratinous epidermis layer; treatment with anti-inflammatory medicinal compounds. E _n counter is described a detailed discussion on the approaches to the treatment of dry skin in Handbook of Nonprescription Drugs, Eighth Edition, Copryght 1936 American Pharmaceutical Assoc., Washington, DC C pítulo 30, pages 597-631, the contents of which integral is incorporated here as a reference.

A humidade difunde-se para a camada de ceratina a uma velocidade de 50 a 100 vezes superior à da sua perda a partir da superfície da pele. .A pele humana constitui uma barreira eficaz contra a perda de água. Os danos físicos aumentam a parda de água trans-epidermal.Moisture diffuses into the keratin layer at a speed of 50 to 100 times greater than its loss from the skin surface. Human skin is an effective barrier against water loss. Physical damage increases the amount of trans-epidermal water.

Um dos tratamentos primários para a pele seca consiste na utilização de agentes oclusivos. Os agentes oclusivos são substâncias hidrofóbicas que proporcionam a retenção de agua através da formação de uma barreira sobre a pele que evitará a perda de humidade. Os agentes oclusivos mais vulgarmente utilizados englobam o petrolato, lanolina, manteiga, de cacau, óleo mineral e silicones.One of the primary treatments for dry skin is the use of occlusive agents. Occlusive agents are hydrophobic substances that provide water retention by forming a barrier on the skin that will prevent moisture loss. The most commonly used occlusive agents include petrolatum, lanolin, butter, cocoa, mineral oil and silicones.

Os agentes oclusivos isolados não são considerados tratamento suficiente. Geralmente sugere-se aos pacientes que molhem com água a área afectada durante 5 a 10 minutos aplicando imadiatamente a seguir o agente oclusivo. Sste tratamento hidratará e reterá a humidade na pele. Admite-se tamb'ém’~<3^ruê' os agentes oclusivos reestabelecem a integridade do stratum corneum. Além disso, a oclusão pode aumentar a velocidade metabólica da epiderme, aumentando consequentemente a produção de materiais gue virão a fazer parte do stratum corne.um. Deve tomar-se especial cuidado para evitar a hidratação excessiva a a maceração.Isolated occlusive agents are not considered sufficient treatment. Generally, it is suggested that patients wet the affected area with water for 5 to 10 minutes and then immediately apply the occlusive agent. This treatment will moisturize and retain moisture on the skin. It is believed Also '~ ^<r 3 UE "occlusive agents reestabelecem the integrity of the stratum corneum. In addition, occlusion can increase the metabolic rate of the epidermis, consequently increasing the production of materials that will become part of the stratum corne.um. Special care must be taken to avoid excessive hydration and maceration.

Os melhores agentes oclusivos são, pela sua própria natureza, substancias oleaginosas que possuam uma textura gordurosa e que sejam difíceis de espalhar. As emulsões óleo-em-água mais estéticas constituem molos preferenciais para aplicação dos agentes oclusivos. Todavia são menos eficazes e é necessário o auxílio de outros agentes de formulação para proporcionar uma película sobre a pele depois de se ter evaporado o conteúdo do produto em água.The best occlusive agents are, by their very nature, oil substances that have a greasy texture and are difficult to spread. The most esthetic oil-in-water emulsions are preferred moles for the application of occlusive agents. However, they are less effective and the aid of other formulation agents is necessary to provide a film on the skin after the product's water content has evaporated.

Apesar de se terem desenvolvido grandes esforços para proporcionar um produto altamente eficaz e esteticamente agradável, nenhum foi completamente bem sucedido. A abordagem tradicio3Although great efforts have been made to provide a highly effective and aesthetically pleasing product, none have been completely successful. The traditional approach

nal consiste em aplicar o produto oclusivo e produzir uma película de revestimento num só passo. Como resultado final obtem-se produtos esteticamente bons à custa das boas películas oclusivas. Os produtos e métodos correntes de utilização não foram ainda capazes de proporcionar simultaneamente uma película altamente oclusiva e uma boa forma estética num só produto e método de utilização.nal is to apply the occlusive product and produce a coating film in one step. As a final result, aesthetically good products are obtained at the expense of good occlusive films. Current products and methods of use have not yet been able to provide both a highly occlusive film and a good aesthetic shape in a single product and method of use.

A composição e método da presente invenção proporciona a adição de humidade à pele seca e a aplicação de uma fina película oclusiva curativa de longa duração que é simultaneamente eficaz e esteticamente agradável. A propriedade essencial da actual composição curativa para o tratamento da pele consiste no aumento da flexibilidade do stratum coneum por adição e vedação da humidade com uma película oclusiva de longa duração esteticamente agradável mantendo a presença sustentada de uma medicação durante um período de tempo prolongado sem a necessidade de um revestimento gorduroso e oleoso ou de uma ligadura de protecção.The composition and method of the present invention provides the addition of moisture to dry skin and the application of a long-lasting thin curative occlusive film that is both effective and aesthetically pleasing. The essential property of the current curative composition for the treatment of the skin is to increase the flexibility of the stratum coneum by adding and sealing the moisture with an esthetically pleasing long-lasting film maintaining the sustained presence of a medication for a prolonged period of time without need for a greasy and oily coating or protective bandage.

T_al composição tópica é bem adequada comc veículo para aplicação de medicamentos tópicos. Os medicamentos mais vulgares para a aplicação tópica englobam os anestésicos, analgésicos, anti-inflamatórios, antibióticos, ácidos de radical hidróxi, anti-fúngicos e compostos para o' tratamento de queimaduras solares, dermatites, dermatite seborreica, caspa, psoriase e protectores solares. Os medicamentos tópicos são adicionados ao veículo quando a humidificação isolada é insuficiente para tratar a pele danificada ou doente .T l topical composition is well suited COMC vehicle for application of topical medicaments. The most common medications for topical application include anesthetics, analgesics, anti-inflammatories, antibiotics, hydroxy radical acids, anti-fungals and compounds for the treatment of sunburn, dermatitis, seborrheic dermatitis, dandruff, psoriasis and sunscreens. Topical medications are added to the vehicle when isolated humidification is insufficient to treat damaged or diseased skin.

SUMARIO DA IHVSMÇÃOSUMMARY OF IHVSMTION

Descobriu-se surpreendentemente gue se prepara uma composição curativa para proporcionar a humidificação da pele, do tipo oclusivo e que é de longa duração e esteticamente agradável, formando uma fase oleosa que conte4It was surprisingly discovered that a curative composition is prepared to moisturize the skin, of the occlusive type, which is long lasting and aesthetically pleasing, forming an oily phase that contains 4

12b12b

nha um óleo e um agente tensio-activo dissolvido, e uma fase aquosa que contenha um agente espessante dispersado. Deste modo, misturando as duas fases por adição lenta da fase oleosa à fase aquosa através de um processo de mistura com elevadas forças de corte para proporcionar uma emulsão de óleo-em-égua e adicionando depois um medicamente à emulsão e continuando a fazer a mistura até se obter uma mistura uniforme e recuperando o produto final. O produto da presente invenção possui um teor em óleo compreendido entre 30% e 80% aproximadamente. it contains an oil and a dissolved surfactant, and an aqueous phase containing a dispersed thickening agent. Thus, mixing the two phases by slowly adding the oil phase to the aqueous phase through a mixing process with high shear forces to provide an oil-in-water emulsion and then adding a medicament to the emulsion and continuing to mix until a uniform mixture is obtained and the final product is recovered. The product of the present invention has an oil content comprised between approximately 30% and 80%.

DESCRIÇÃO P0RM5U0RIZ/ADADESCRIPTION P0RM5U0RIZ / ADA

Em particular, descobriu-se que se produz uma composição de longa duração, esteticamente agradável, curativa, protectora da humidade da pele por formação de uma fase oleosa dissolvento um agente ter;sio-3ctivo num óleo e aquecendo a mistura, formando uma fase aquosa por dispersão em água de am agente espessante aquoso e aquecendo a mistura, formando uma emulsão por adição lenta da fase oleosa aquecida, à fase aquosa, por um processo de mistura com elevadas forças de corte, ao mesmo tempo que se mantém uma temperatura elevada e adicionando depois o medicamento à emulsão e continuando a misturar até se formar uma mistura uniforme, sendo a adição da fase oleosa à fase aquosa a uma velocidade uniforme, sendo a adição da fase oleosa à fase aquosa a uma velocidade uniforme e lenta de modo a proporcionar uma emulsão fisicamente estável, e recuperando depois a composição protectora da pela,In particular, it has been found that a long-lasting, aesthetically pleasing, curative, skin moisture-protective composition is produced by forming an oily phase dissolved in a sodium ester agent in an oil and heating the mixture, forming an aqueous phase by dispersion in water of an aqueous thickening agent and heating the mixture, forming an emulsion by slowly adding the heated oil phase to the aqueous phase, by a mixing process with high shear forces, while maintaining a high temperature and then adding the medicine to the emulsion and continuing to mix until a uniform mixture is formed, the addition of the oil phase to the water phase at a uniform speed, the addition of the oil phase to the water phase at a uniform and slow speed in order to provide a physically stable emulsion, and then recovering the protective skin composition,

Uma emulsão fisicamente estável não se separará em camadas em repouso. A fase oleosa forma-se com aquecimento suficiente para facilitar a mistura e a dissolução do agente tensio-activo do óleo. A fase aquosa forma-se com aquecimento suficiente para facilitar a mistura e a dispersão do agente espessante aquoso. A emulsão forma-se com aquecimento suficiente para facilitar a mistura.A physically stable emulsion will not separate into layers at rest. The oily phase is formed with sufficient heating to facilitate mixing and dissolving the oil surfactant. The aqueous phase is formed with sufficient heating to facilitate mixing and dispersing the aqueous thickening agent. The emulsion is formed with sufficient heating to facilitate mixing.

Mais particularmente, dascobriu-se que se produz uma preparação para proteger a humidade da pele, de longa duração, esteticamente agradável e curativa por formação de uma fase oleosa dissolvendo um agente tensio-activo num óleo e aquecendo-se até uma temperatura entre 60°C e 80°C aproximadamente, formando uma fase aquosa por dispersão em água de um agente espessante aquoso e aquecendo até uma temperatura compreendida entre 60°C e 80°C aproximadamente. formando uma emulsão por adição lenta da fase oleosa à fase aquosa por um processo de mistura com elevadas forças de corte, ao mesmo tempo que se mantém a temperatura entre 60°^c θ 8O°C e adicionando depois o medicamento à emulsão e con tinuando a misturar até que se forme uma mistura uniforme sendo a adição da fase oleosa à fase aquosa a uma velocidade uniforme durante um período de pelo menos 10 minutos, preferencialmente entre 10 minutos e 30 minutos; e recuperando depois a composição para proteger a pele.More particularly, it has been found that a long-lasting, aesthetically pleasing and curative preparation to protect skin moisture is formed by forming an oily phase by dissolving a surfactant in an oil and heating to a temperature between 60 ° Approximately 80 ° C, forming an aqueous phase by dispersing an aqueous thickening agent in water and heating to a temperature between approximately 60 ° C and 80 ° C. forming an emulsion by slowly adding the oil phase to the aqueous phase by a mixing process with high shear forces, while maintaining the temperature between 60 ° ^C θ 80 ° C and then adding the medicine to the emulsion and continuing the mixing until a uniform mixture is formed with the addition of the oil phase to the aqueous phase at a uniform rate over a period of at least 10 minutes, preferably between 10 minutes and 30 minutes; and then recovering the composition to protect the skin.

_____ Quando se utiliza um agente espessante aquoso, o que exige a neutralização, o procedimento deve envolver o seguinte passo de processo após a formação da emulsão e antes de se recuperar o produto: neutralização da emulsão adicionando à emulsão, de uma forma moderada, uma quantidade eficaz de um agente neutralizador de modo que o pH se mantenha entre 4,5 e 8,2 aproximadamente, de preferência entre 5,8 e 6,8, ao mesmo tempo que se mantém a o o temperatura entre 60 C e 80 C aproximadamente._____ When using an aqueous thickening agent, which requires neutralization, the procedure must involve the following process step after the formation of the emulsion and before recovering the product: neutralization of the emulsion by adding a moderate amount of emulsion to the emulsion. effective amount of a neutralizing agent so that the pH is maintained between approximately 4.5 and 8.2, preferably between 5.8 and 6.8, while maintaining the temperature between 60 and 80 C approximately.

A composição curativa para proteger a pele da presente invenção à constituição por (1) uma fase oleosa constituída por óleo entre 30% e 80% aproximadamente e por um agente tensio-activo não iónico possuindo um valor HLB entre 7 e 12 aproximadamente, em que o agente tensio-activo não iónico está presente numa quantidade entre 5% e 9% aproximadamente; por (2) uma fase aquosa constituída por um agente espessante aquoso compreendido entre 0.05% e 5% aproximadamente e por água compreendida entre 15% e 65% apro- 6 StSSTse,ΊτπThe curative composition to protect the skin of the present invention is constituted by (1) an oily phase consisting of oil between approximately 30% and 80% and a nonionic surfactant having an HLB value between approximately 7 and 12, where the nonionic surfactant is present in an amount between approximately 5% and 9%; by (2) an aqueous phase consisting of an aqueous thickening agent comprised between approximately 0.05% and 5% and by water comprised between 15% and 65% approximately 6 StSSTse, Ίτπ

ximadamente, e por (3) una quantidade eficaz de un medicamento, sendo todas as percentagens em peso da composição final.approximately, and by (3) an effective amount of a drug, all percentages being by weight of the final composition.

O método da presente invenção para o tratamento da pele consiste em aplicar à pele uma quantidade eficaz de uma composição curativa para protecção da pele constituída por (1) uma fase oleosa constituída por 30% a 90% aproximadamente e por um agente tensio-activo não iónico possuindo um valor HL3 compreendido entre 7 e 12 aproximadamente, em que o agente tensio-activo não iónico está presente numa quantidade entre 5% e 9% aproximadamente; por (2) uma fase aquosa constituída por agente espessante aquoso compreendido entre 0,05% e 5% aproximadamente e por água numa quantidade compreendida entre 15% e 65% aproximadamente e por uma quantidade eficaz de um medicamento tópico e em que se lava a pele tratada com água para se remover o excesso de composição protectora da pele deixando-a com um revestimento curativo que apresenta uma sensação ao tacto macia e aveludada,^;-é·'ãinrTã~uma quantidade eficaz de um medicamento, sendo todas as percentagens em peso da composição curativa protectora da pele, A composição curativa protectora da pele pode conter opcioncimente um agente neutralizador.The method of the present invention for the treatment of the skin is to apply to the skin an effective amount of a curative composition for skin protection consisting of (1) an oily phase consisting of approximately 30% to 90% and a non-surfactant ionic having an HL3 value comprised between approximately 7 and 12, wherein the nonionic surfactant is present in an amount between approximately 5% and 9%; (2) an aqueous phase consisting of an aqueous thickening agent between approximately 0.05% and 5% and water in an amount between approximately 15% and 65% and an effective amount of a topical medicine in which the skin treated with water to remove excess protective composition from the skin, leaving it with a curative coating that presents a soft and velvety touch sensation ^; It is an effective amount of a drug, with all percentages by weight of the skin protective curative composition. The skin protective curative composition may optionally contain a neutralizing agent.

A composição curativa protectora da pela da presente invenção proporciona.uma emulsão óleo-em-água possuindo um elevado teor em óleo compreendido entre 30% e 80% aproximadamente, As composições que possuem um teor em óleo tão elevado são, de um modo geral, fisicamente instáveis e gordurosas ou oleosas. A composição da presen te invenção é fisicamente estável. Além disso, quando se apli ca a composição da presente invenção à pele, proporciona um revestimento oleoso. Surpreendentemente o revestimento oleoso é facilmente lavado com água deixando a pele revestida com uma película macia de óleo contendo o medicamento a qual é aveludada e não oleosa. A película oleosa curativa residual é .resistente a outras lavagens e permaneceThe protective curative composition of the skin of the present invention provides an oil-in-water emulsion having a high oil content comprised between approximately 30% and 80%. Compositions having such a high oil content are generally physically unstable and greasy or oily. The composition of the present invention is physically stable. In addition, when applying the composition of the present invention to the skin, it provides an oily coating. Surprisingly the oily coating is easily washed with water leaving the skin coated with a soft film of oil containing the medicine which is velvety and non-oily. The residual curative oily film is resistant to other washes and remains

sobre a pele durante cerca de 8 horas.on the skin for about 8 hours.

Embora, não se pretenda limitar a presente invenção com consideração teóricas, acredita-se que a incorporação do agente espessante na fase aquosa estabiliza fisicamente a emulsão proporcionando um longo período de armazenamento e um aspecto farniaceuticamente aceitável. Acredita-se também que a incorporação de um agente tensio-activo não iónico possuindo um valor HLB entre 7 e 12 aproximadamente confere à emulsão óleo-em-água propriedades especiais.Although, it is not intended to limit the present invention with theoretical considerations, it is believed that the incorporation of the thickening agent in the aqueous phase physically stabilizes the emulsion providing a long storage period and a pharmaceutically acceptable aspect. It is also believed that the incorporation of a nonionic surfactant having an HLB value between 7 and 12 approximately gives the oil-in-water emulsion special properties.

As emulsões da presente invenção possuem elevado teor em óleo, permanecendo todavia laváveis. Adicionalmente, estas emulsões deixam sobre a pele uma camada de óleo contendo o medicamento e proporcionando unia sensação aveludada de longa duração. O agente tensio-activo destina-se a auxiliar a formação da emulsão e a melhorar a propriedade de compatibilidade entre a água e o óleo permitindo que a película de ólio adira à superfíce da pele após a lavagem com água.The emulsions of the present invention have a high oil content, yet remain washable. In addition, these emulsions leave a layer of oil on the skin containing the medicine and providing a velvety sensation of long duration. The surfactant is intended to assist in the formation of the emulsion and to improve the compatibility property between water and oil by allowing the oil film to adhere to the surface of the skin after washing with water.

fase oleosa da presente invenção é constituída por um óleo e por um agente tensio-activo não iónico. O óleo funciona como um agente oclusivo. Os óleos úteis para a presente invenção são variados e podem ser de origem animal, vegetal ou mineral. Os métodos para a preparação de óleos são conhecidos e não constituem assunto da presente invenção. Os óleos de origem animal derivam de órgãos e de tecidos de animais e podem ser recolhidos por processos de extracçâo, aquecimento e/ou compressão. Os óleos vegetais derivam normalmente de sementes de diversas plantas e são geralmente produzidos por processos de extracçâo ou compressão. Os óleos minerais derivam do petróleo e são recuperados através de diversos processos de refinação. Ao longo da memória descritiva e reivindicações anexas, o termo óleo designará um óleo de origem animal, vegetal, sintético ou mineral, na forma líquida.oily phase of the present invention consists of an oil and a nonionic surfactant. The oil works as an occlusive agent. The oils useful for the present invention are varied and can be of animal, vegetable or mineral origin. Methods for preparing oils are known and are not the subject of the present invention. Animal oils are derived from animal organs and tissues and can be collected by extraction, heating and / or compression processes. Vegetable oils are normally derived from seeds of different plants and are usually produced by extraction or compression processes. Mineral oils are derived from petroleum and are recovered through various refining processes. Throughout the specification and appended claims, the term oil will designate an oil of animal, vegetable, synthetic or mineral origin, in liquid form.

Os óleos úteis para a presente invenção podem ser óleos de qualidade alimentar ou óleos não alimen8The oils useful for the present invention can be food grade oils or non-food oils8

tares. Por exemplo, os óleos de qualidade alimentar serão particularmente úteis em produtos alimentares e produtos farmacêuticos comestíveis. Os óleos não comestíveis e os óleos comestíveis serão úteis em produtos farmacêuticos para utilização, cosméticos, produtos de cuidados pessoais e para lubrificantes.tares. For example, food grade oils will be particularly useful in food products and edible pharmaceuticals. Inedible oils and edible oils will be useful in pharmaceuticals for use, cosmetics, personal care products and for lubricants.

Os exemplos ilustrativos mas não limitativos de óleos úteis para a presente invenção enqlobam os óleos animais tais como a lanolina e semelhantes, os ésteres de ácidos gordos e os óleos da animais marinhos; óleo de peixe, óleo de baleia, óleo de figado de peixe, óleo de foca, óleo de seláceos e semelhantes; óleos vegetais tais como o óleo de rícino, óleo de linhaça, óleo de girassol, óleo de soja, azeite, óleo de amendoim, óleo de colza, óleo de milho, óleo de açafrão, óleo de algodão, óleo de coco, óleo de polpa de palma, óleo de caroço de palma, óleo de amêndoas, óleo de calofilo, óleo de abacate, óleo de germen de cereais, óleo de beldroega-pequena e semelhantes; óleos minerais tais corro o óleo mineral branco, óleo de parafina, óleo de geleia de petróleo, petrolato e semelhantes; óleos sintéticos tais como os óleos de silicone, dimetil-polisiloxano, silicones cíclicos, metil-fenil-poli-siloxano, copolímeros de silicone-glicol e semelhantes. Qualquer dos óleos pode ser utilizado individualmente ou em misturas.Illustrative but not limiting examples of oils useful for the present invention include animal oils such as lanolin and the like, fatty acid esters and marine animal oils; fish oil, whale oil, fish liver oil, seal oil, seleace oil and the like; vegetable oils such as castor oil, linseed oil, sunflower oil, soybean oil, olive oil, peanut oil, rapeseed oil, corn oil, safflower oil, cotton oil, coconut oil, pulp oil palm oil, palm kernel oil, almond oil, calophyl oil, avocado oil, cereal germ oil, small purslane oil and the like; mineral oils such as white mineral oil, paraffin oil, petroleum jelly oil, petrolatum and the like; synthetic oils such as silicone oils, dimethyl-polysiloxane, cyclic silicones, methyl-phenyl-polysiloxane, silicone-glycol copolymers and the like. Any of the oils can be used individually or in mixtures.

O óleo preferido é de origem mineral.The preferred oil is of mineral origin.

O óleo encontra-se presente numa quantidade entre 30 e 00% aproximadamente, de preferência entre 55% e 75% e mais preferivelmente entre 65% e 75% em peso da composição protectora da pele.O óleo preferido é de origem mineral. De preferência, o óleo mineral possuirá uma viscosidade compreendida entre 6,0 cps e 85,0 cps aproximadamente.The oil is present in an amount between approximately 30 and 00%, preferably between 55% and 75% and more preferably between 65% and 75% by weight of the skin protective composition. The preferred oil is of mineral origin. Preferably, the mineral oil will have a viscosity comprised between 6.0 cps and approximately 85.0 cps.

Um teor em óleo inferior a 30% origina uma composição muito líquida, sendo a emulsão fisicamente instável, Uma composição com um teor em liquido superior a 80% não proporciona uma emulsão estável.An oil content of less than 30% results in a very liquid composition, the emulsion being physically unstable. A composition with a liquid content of more than 80% does not provide a stable emulsion.

agente tensio-activo mais vulgarmente conhecido como surfactante utilizado na presente invenção e um composto orgânico constituído por duas partes; uma porção hidrofóbica e uma porção hidrofílica gue torna o composto suficientemente solúvel ou dispersável em água ou noutro solvente polar. As porções hidrofóbicas e hidrofílica combinadas tornam o composto tensio-activo e por conseguinte susceptível de se concentrar no interface entre uma solução oleosa com agente tensio-activo e outra fase tal como uma fase aquosa.surfactant most commonly known as a surfactant used in the present invention and an organic compound consisting of two parts; a hydrophobic portion and a hydrophilic portion which makes the compound sufficiently soluble or dispersible in water or another polar solvent. The combined hydrophobic and hydrophilic moieties make the compound surfactant and therefore capable of concentrating at the interface between an oily solution with surfactant and another phase such as an aqueous phase.

Existem três tipos de agentes tensio-activos;There are three types of surfactants;

(A) não iónicos, que normalmente derivam a sua porção hidrofílica de estruturas poli-hidroxi ou poli-etoxi, mas que delas se não dissociam; tais como os óxidos de poli-etileno; e ésteres de ácido gordo de poli-oxi-etileno;(A) non-ionic, which normally derive their hydrophilic portion from polyhydroxy or polyethoxy structures, but which do not dissociate from them; such as polyethylene oxides; and polyoxyethylene fatty acid esters;

(B) aniónicos. em que a porção hidrofílica da molécula suporta uma carga negativa; tais como lauril-sulfato de sódio e sulfato, alguilicos lineares, e (C) catiónicos, em que a porção hidrofílica da molécula suporta uma carga positiva: tais como o cloreto de cetil-piridinio.(B) anionic. wherein the hydrophilic portion of the molecule bears a negative charge; such as sodium lauryl sulfate and sulfate, linear alkyls, and cationic (C), wherein the hydrophilic portion of the molecule bears a positive charge: such as cetyl-pyridinium chloride.

Na presente invenção são preferíveis os agentes tensio-activos não iónicos. A título ilustrativo indicam-se os seguintes agentes tensio-activos não iónicos, de forma não limitativa:In the present invention, nonionic surfactants are preferable. As an illustration, the following nonionic surfactants are indicated, in a non-limiting way:

Alcanolamidas alcanola ices ds ácido gordoAlkanolamides alkanols ices of fatty acid

RCONHCH Cr^OH (etanolamidas) dialcanolamidas de acido gordoRCONHCH Cr ^ OH (ethanolamides) fatty acid dialcanolamides

Derivados de polietileno-glicol éteres alquil-poliglicólicos éteres alquil-aril-poliglicólicos ésteres poliglicólicos •>~tio-eteresPolyethylene glycol derivatives alkyl-polyglycolic ethers alkyl-aryl-polyglycolic ethers polyglycolic esters •> ~ thio-ethers

D_erivados de polietileno-imina alquil-polietileno-imina amidas de polietileno-iminaD _and rivados polyethylene imine-polyethylene imine alkyl amides polyethyleneimine

RCON (CH CH^H)RCON (CH CH ^ H)

R(OCH„CH„) OH z 2 nR (OCH „CH„) OH z 2 n

RC.H. (OCH„CH ) OH 6 4 2 2 nRC.H. (OCH „CH) OH 6 4 2 2 n

RCO (OCH-CH) OH 2 2 nRCO (OCH-CH) OH 2 2 n

RS(CH.CH.O) H 2 2 nRS (CH.CH.O) H 2 2 n

R (NHCH CH ) NH_ 2 2 T~i 2R (NHCH CH) NH_ 2 2 T ~ i 2

ROO NH (CH ~CH „ NH) H 2 2 n em que n representa o numero inteiro e R representa uma cadeia bidrofóbica contendo entre 12 e 18 átomos de carbono.ROO NH (CH ~ CH „NH) H 2 2 n where n represents the integer and R represents a hydrophobic chain containing between 12 and 18 carbon atoms.

Álcool do poli-eter arílico alquilado, tio-eter terc-dodecílico de polietileno glicol condensado de amida de ácido gordo, contensado de éter poliglicólico aromático, amida secundária de ácido láurico, condensado de alcanomina de ácido gordo,Alkylated aryl polyether alcohol, fatty acid amide condensed polyethylene glycol thio-ether thio-ether, content of aromatic polyglycolic ether, secondary lauric acid amide, fatty acid alkanomine condensate,

mono-laurato c.e sorbitano, derivado de mono-laurato-poli-oxi-etileno sorbitano, mono-oleato de sorbitano, derivado de poli-oxi-etileno mono-oleato de sorbitano, e há ainda outra classe de agentes tensio-activos não iónicos, úteis para a presente invenção, constituida pelos óleos de ricino hidrogenados etoxilados. Faz-se a preparação destes agentes tensio-aotivos hidrogenando óleo de rícino e tratando o produto assim formado com 10 a 200 moles de etileno-glicol. D_esignam-se por óleos de rícino hidrogenados PEG (número) de acordo com o dicionário de Cosmetics, Toiletries and Fragrance Association, 3a Ed., em que o número a seguir a PEG indica o grau de etoxilação, isto é, o número de moles da óxido de etileno adicionadas. Os óleos de rícino hidrogenados PEG adequados englobam os PEG 16, 20, > 30, 40,sorbitan mono-laurate, derived from poly-oxy-ethylene sorbitan mono-laurate, sorbitan mono-oleate, derived from poly-oxy-ethylene sorbitan monooleate, and there is yet another class of nonionic surfactants , useful for the present invention, consisting of ethoxylated hydrogenated castor oils. These surfactants are prepared by hydrogenating castor oil and treating the product thus formed with 10 to 200 moles of ethylene glycol. D _{and are} signified by hydrogenated castor oils PEG (number) according to the Cosmetics, Toiletries and Fragrance Association dictionary, 3rd Ed., Where the number after PEG indicates the degree of ethoxylation, that is, the number of moles of ethylene oxide added. Suitable hydrogenated PEG castor oils include PEG 16, 20,> 30, 40,

50, 60, 80, 100 e 200.50, 60, 80, 100 and 200.

_____ Os agentes tensio-activos não iónicos preferíveis são os ésteres de ácido gordo de poli-oxi-etileno tais como o éter estearílico de poli-oxi-etileno (2) (éter estearílico POE (2)), éter oleílico FOE (2), PPG (5) ceteth 20, estearato FOE <50), éter estearílico POE (2o), e semelhantes,_____ Preferred nonionic surfactants are polyoxyethylene fatty acid esters such as polyoxyethylene stearyl ether (2) (POE stearyl ether (2)), FOE oleyl ether (2) , PPG (5) ceteth 20, FOE stearate <50), POE stearyl ether (2nd), and the like,

É crítico o facto de o agente tensio-activo não iónico ou de a mistura de agentes tensio-activos não iónicos possuir um número de equilíbrio (HLB) hidrofílico-lipofílico compreendido entre 7 e 12 aproximadamente, de preferência entre 8 e 11. 0 valor HLB é uma propriedade importante do agente tensio-activo não iónico uma vez gue deter mina o tipo de emulsão que o agente tensio-activo tende a pro porcionar, isto é, óleo-em-água ou água-em-óleo.It is critical that the nonionic surfactant or the mixture of nonionic surfactants has a hydrophilic-lipophilic equilibrium number (HLB) between 7 and 12 approximately, preferably between 8 and 11. 0 HLB is an important property of the non-ionic surfactant since it determines the type of emulsion that the surfactant tends to provide, i.e., oil-in-water or water-in-oil.

Um agente tensio-activo cujo valor HLB seja inferior a 7 não formará uma emulsão no sistema presente. P_or outro lado um agente tensio-activo com um valor HLBA surfactant whose HLB value is less than 7 will not form an emulsion in the present system. On _the other hand, a surfactant with an HLB value

Z:r>Z: r>

superior a 12 proporcionará um produto que não deixa uma fracção oleosa sobre a pele após o processamento, na medida em que o produto não se ligará à pele.greater than 12 will provide a product that does not leave an oily fraction on the skin after processing, as the product will not bind to the skin.

Um agente tensio-activo que possua características lipofílicas possuirá um baixo valor HL3 ao passo que um agente tensio-activo com caracteristicas hidrofílicas possuirá um elevado valor HLB. Uma mistura de agentes tensio-activos posiuirá um valor HLB equivalente à média ponderada dos valores HLB individuais. Por exemplo, para uma mistura de agentes tensio-activos de uma parte de A, duas partes de B e duas partes de G, em que os valores HLB são A=5, 3=15 e C=9, teremos:A surfactant that has lipophilic characteristics will have a low HL3 value whereas a surfactant with hydrophilic characteristics will have a high HLB value. A mixture of surfactants will have an HLB value equivalent to the weighted average of the individual HLB values. For example, for a mixture of surfactants of one part of A, two parts of B and two parts of G, where the HLB values are A = 5, 3 = 15 and C = 9, we have:

HLB , =1/5x5+ 2/5 x 15 + 2/5 x 9 = 9.6 mixHLB, = 1 / 5x5 + 2/5 x 15 + 2/5 x 9 = 9.6 mix

Os valores HLB dos agentes tensio-activos não iónicos são bem conhecidos na especialidade, é possível encontrar uma lista tópica de valores HLB para os a gentes _jt tensio-acti vo s vulgares em Cosmetics, Science and Technology, segunda edição, Vol 3, Balsam and Sagarin, Editors, Intersclence Publicbers, New York, 1974 páginas 533 a 597, fazendo-ss aqui a sua apresentação a título de referência.The HLB values of nonionic surfactants are well known in the art, it is possible to find a topical list of HLB values for the _JT people surface-acti ve common are in Cosmetics, Science and Technology, Second Edition, Vol 3, Balsam and Sagarin, Editors, Intersclence Publicbers, New York, 1974 pages 533 to 597, making their presentation here for reference.

agente tensio-activo da presente inven ção pode ser simples ou pode ser uma mistura. A. quantidade de agente tensio-activo na presente invenção está compreendida entre 5% e 9% aproximadamente, de preferência entre 6% e 8%. Uma concentração de agente tensio-activo superior a 9% proporcionará uma composição bastante hidrofílica que não se espalhará adequadamente, apresentando um fluxo plástico em vez de um flu;o tixotropico. Um teor éim agente tensio-aciivo inferior a 5% não suportará uma emulsão ao longo do tempo ou a temperaturas elevadas e ocorrerá uma separação de fases. 0 congelamento e o descongelamento provocadão também a separação de fases guando o teor em agente tensio-activo for inferior a 5%.surfactant of the present invention can be simple or it can be a mixture. The amount of surfactant in the present invention is between approximately 5% and 9%, preferably between 6% and 8%. A concentration of surfactant greater than 9% will provide a very hydrophilic composition that will not spread properly, presenting a plastic flow instead of a thixotropic one. A surfactant content of less than 5% will not withstand an emulsion over time or at elevated temperatures and phase separation will occur. Freezing and thawing will also cause phase separation when the surfactant content is less than 5%.

A fase aquosa da presente invenção é constituída por água e por um agente espessante aquoso. Os agentes espessantes adequados são as gomas sintéticas e natuaais, as misturas de gomas, os agentes gelificantes e semelhantes. Os exemplos representativos a título de ilustração englobam:The aqueous phase of the present invention consists of water and an aqueous thickening agent. Suitable thickening agents are synthetic and natural gums, mixtures of gums, gelling agents and the like. Representative examples by way of illustration include:

Gomas naturais: alginatos. carragenano, goma de xantano, gelatina, guar, goma arábica, carob. goma alcantira, goma de alfarroba, caraia, pectina, agar e produtosNatural gums: alginates. carrageenan, xanthan gum, gelatin, guar, gum arabic, carob. alcantira gum, locust bean gum, caraia, pectin, agar and products

Sintáticos: éteres e ésteres celulósicos, metil-celulose, carboxil-metil-celulose de sódio, carbo xi-metil-celulose, hidroxi-propil-celulose, carbomeros e carbopol;Syntactics: cellulosic ethers and esters, methyl cellulose, sodium carboxyl methyl cellulose, carbo xi-methyl cellulose, hydroxy-propyl cellulose, carbomers and carbopol;

Silicato de alumínio hidratado coloidal: bentonite Hectorite sintética: laponite Silica coloidal: aerosil e semelhantes.Colloidal hydrated aluminum silicate: bentonite Synthetic hectorite: laponite Colloidal silica: aerosil and the like.

O agentesespessante aquoso encontra-se presente numa proporção compreendida entre 0,05% e 5% aproximadamente, de preferência entre 0,1% a 3% e mais preferivelmente entre 0,1% e 1%.The aqueous thickener is present in a proportion comprised between approximately 0.05% and 5%, preferably between 0.1% to 3% and more preferably between 0.1% and 1%.

Quando o agente espessante e stiver presente numa quantidade inferior a 0.05%, a emulsão é fisicamente instável. Para quantidades superiores a 5%, a fase aquosa tornar-se-á muito espessa e não se formará emulsão.When the thickening agent is present in an amount less than 0.05%, the emulsion is physically unstable. For amounts greater than 5%, the aqueous phase will become very thick and no emulsion will form.

Os agentes espessantes da presente invenção podem expandir ou gelificar em contacto com a água, originando o aumento de viscosidade por conferirem estrutura à fase aquosa. E_m alternativa, o agente espessante pode ser do tipo que necessite ds neutralização com uma composição alcalina para originar um aumento estrutural e de viscosidade na fase aquosa.The thickening agents of the present invention can expand or gel in contact with water, causing an increase in viscosity by giving structure to the aqueous phase. I _n the alternative, the thickening agent may be of the type requiring neutralization with a ds alkaline composition to give a structural and viscosity increase in the aqueous phase.

Os exemplos de agentes espessantes directos englobam as gomas naturais e sintéticas, geles e deri14Examples of direct thickening agents include natural and synthetic gums, gels and deri14

vados celulósicos. Os agentes espassantês típicos que necessitam de neutralização englobam os carbomeros e os carbopo i s.cellulosic crops. Typical spassant agents that require neutralization include carbomer and carbope.

Quando se utilizam agentes espessantes gne necessitem de agentes de neutralização, adiciona-se o agente neutralizador depois de a emulsão se ter formado, com agitação moderada, ao mesmo tempo que se mantém a temperatura entre ôO°G e 80°C aproximadamente.When gne thickening agents are used that require neutralizing agents, the neutralizing agent is added after the emulsion has formed, with moderate stirring, while maintaining the temperature between ô 0 ° C and approximately 80 ° C.

C_ontinua-se o processo de mistura até se formar a emulsão, em geral durante 5 a 10 minutos aproximadamente. _The mixing process is continued until the emulsion is formed, generally for approximately 5 to 10 minutes.

Os agentes neutralizadores úteis para a presente invenção englobam ilustrativos materiais alcalinos solúveis aquosos. A título de exemplos ilustrativos e não limitativos refere-se os sais de metais alcalinos e os sais de. metais alcalino-terrosos tais como os hidróxidos e os carbonatos e os compostos de amina alcalina tais como trietanol-amina, isopropil-amina e semelhantes. A proporção entre o agente espessante e o agente neutralizador está compreendida entre 1:4 e 1:10 aproximadamente. O valor do pH da emulsão após a neutralização está compreendida entre 4,5 e 8,2 aproximadamente. O intervalo preferido para os valores de pH está compreendida entre 5,8 e 6,8 aproximadamente.Neutralizing agents useful for the present invention include illustrative aqueous soluble alkaline materials. Illustrative and non-limiting examples include alkali metal salts and alkali metal salts. alkaline earth metals such as hydroxides and carbonates and alkaline amine compounds such as triethanol-amine, isopropyl-amine and the like. The ratio of the thickening agent to the neutralizing agent is between 1: 4 and 1:10 approximately. The pH value of the emulsion after neutralization is between 4.5 and 8.2 approximately. The preferred range for pH values is between approximately 5.8 and 6.8.

A água encontra-se presente numa guanti dade compreendida entre 15% e 65% aproximadamente, de preferência entre 20% e 40% e mais preferencialmente entre 25% e 35%.The water is present in a quantity between 15% and 65% approximately, preferably between 20% and 40% and more preferably between 25% and 35%.

Os medicamentos úteis para a presenteinvenção podem ser seleccionados entre uma ampla variedade de compostos. Os medicamentos mais adequados são os gue se destinam a aplicação tópica. Sem restriçães limitativas,Medicines useful for the present invention can be selected from a wide variety of compounds. The most suitable drugs are those that are intended for topical application. Without limiting restrictions,

os medicamentos adequados englobam os anestéticos, os analgésicos, anti-inflamatórios, antibióticos, ácidos hidroxílicos, anti-fúngicos e compostos para o tratamento de queimaduras, dermatites, dermatite seborreica, caspa e psoriase. Também se pod: incorporar agentes protectores solares na composição curativa para protecção da pele. A quantidade de medicamento variará de acordo com o estado que se pretente tratar e de acordo com a eficácia do medicamento individual. Os medicamentos podem ser utilizados individualmente ou em misturas. Adicionam-se à composição uma quantidade eficaz de medicamento para o estado que se pretende tratar.suitable medications include anesthetics, analgesics, anti-inflammatories, antibiotics, hydroxy acids, anti-fungals and compounds for the treatment of burns, dermatitis, seborrheic dermatitis, dandruff and psoriasis. It is also possible to: incorporate sunscreen agents in the curative composition for skin protection. The amount of medication will vary according to the condition to be treated and according to the effectiveness of the individual medication. The drugs can be used individually or in mixtures. An effective amount of medication for the condition being treated is added to the composition.

Os anestéticos tópicos são eficazes para suprimir a dor associados às condições da pele. Anestéticos tópicos úteis na presente invenção incluem mas não estão limitados à butamben, benzocaína, tetracaína, disperodon.Topical anesthetics are effective in suppressing the pain associated with skin conditions. Topical anesthetics useful in the present invention include but are not limited to butamben, benzocaine, tetracaine, disperodon.

dibucaína. hidrocaína, difenidramina, metapirilina, tripelenamina, dimetisoquina, diclonina, cloroprocaína, cocaína, mepi vapainq^—qpiperocaína, prilocaína, tetracaína, pramoxina e os seus sais. P_refere-se o sal cloridrato. Podem utilizar-se estes anestéticos individualmente ou em misturas. Os anestéticos preferidos são pramoxina e cloridrato de pramoxina.dibucaine. hydrocaine, diphenhydramine, metapyriline, tripelenamine, dimethisoquin, diclonin, chloroprocaine, cocaine, mepi vapainq ^ —qpiperocaine, prilocaine, tetracaine, pramoxin and their salts. Efere P _r is the hydrochloride salt. These anesthetics can be used individually or in mixtures. Preferred anesthetics are pramoxin and pramoxin hydrochloride.

A composição curativa para o tratamento da pele conterá uma quantidade eficaz do anestético para suprimir a dor da pele.The curative composition for skin treatment will contain an effective amount of anesthetic to suppress skin pain.

Os anestéticos estão presentes em quantidades compreendidas entre 0,05% e 10% aproximadamente, de preferência entre 0,1% e 5% aproximadamente.Anesthetics are present in amounts between 0.05% and 10% approximately, preferably between 0.1% and 5% approximately.

A presente invenção pode englobar também ingredientes tais como corantes, conservantes, anti-oxidantes, medicamentos adicionais, humidificadores, agentes de protecção solar, germicidas, desodorizantes, agentes anti-transpiração, agentes cicatrizadores, solventes, humectantes, espessantesThe present invention may also include ingredients such as dyes, preservatives, antioxidants, additional medications, humidifiers, sun protection agents, germicides, deodorants, anti-perspiration agents, healing agents, solvents, humectants, thickeners

para a fase oleosa, emolientes, tampões, fragrâncias, aromas e abrasivos. Geralmente faz-se a adição destes ingredientes depois de se ter formado a emulsão.for the oily phase, emollients, tampons, fragrances, aromas and abrasives. These ingredients are usually added after the emulsion has formed.

Ilustra-se ainda a presente invenção com os exemplos seguintes. Todas as partes e percentagens nos exemplos e ao longo de toda a memória descritiva a reivindicações anexas são em peso da composição final, salvo quando especificado de outro modo.The present invention is further illustrated with the following examples. All parts and percentages in the examples and throughout the specification to the appended claims are by weight of the final composition, unless otherwise specified.

EXEH?LO 1 (Experiência A inventiva e E-periência 1 (Comparativa)EXEH? LO 1 (Inventive Experience and E-experience 1 (Comparative)

Este Exemplo demonstra o efeito da veloci dade de adição da fase oleosa à fase aquosa sobre a formação da composição para proteger a pele.This Example demonstrates the effect of the rate of addition of the oil phase to the aqueous phase on the formation of the composition to protect the skin.

Fórmula ,, _____ Formula ,, _____ A THE 1 1 Inqredientes Ingredients (% p/p) (% w / w) (% p/p) (% w / w) Água desionizada Deionized water 20, 15 20, 15 '20.15 '20 .15 Metil-parabeno Methyl-paraben 0, 20 0, 20 0, 20 0, 20 Propil-parabeno Propyl-paraben 0, 10 0.10 0, 10 0.10 Ureia de imidazolidinilo Imidazolidinyl urea 0, 30 0.30 0, 30 0.30 Carbomero 940 Carbomero 940 0, 15 0.15 0, 15 0.15 Trietanol-amina a 98% 98% triethanol-amine 1, 50 1.50 1, 50 1.50 éter estearílico POE (2) stearyl ether POE (2) 3,00 3.00 3,00 3.00 <$ieo mineral <$ ie the mineral 70,00 70.00 70,00 70.00 PPG-5-cetetb-20 PPG-5-cetetb-20 0, 10 0.10 0, 10 0.10 éter estearílico POE (20) POE stearyl ether (20) 4,00 4.00 4,00 4.00 Perfume perfume 0, 50 0.50 0, 50 0.50 TOTAL TOTAL 100,00 100.00 100,00 100.00 Número HLB HLB Number 10, 7 10, 7 IO, 7 IO, 7

P_rocedimento: prepara-se a fase aquosa adicionando metil-parabeno, propil-parabeno e ureia de imidazolidinilo (conservante) e carbomero 940 (espessanfce) à água, ao mesmo tempo que sa mi stura para fazer a dispersão e depois aumenta-se a temperatura da água até a um valor entre 75 e 80°^G, mantendo-se sempre a agitação.P _r ocedimento: preparing the aqueous phase by adding methyl paraben, propyl paraben and urea imidazolidinyl (preservative) and carbomer 940 (espessanfce) water, while sa mi Stura to the dispersion and then increases the temperature of the water to a value between 75 and 80 ° ^G , always maintaining agitation.

Prepara-se a fase oleosa adicionando os agentes tensio-activos PPG-5-CETETH-20, éter estearílico POE (2) e éter estearílico POE (20) ao óleo, misturando sempre, e depois aumentando a temperatura para um valor entre 75 e 8O°C.The oil phase is prepared by adding the surfactants PPG-5-CETETH-20, stearyl ether POE (2) and stearyl ether POE (20) to the oil, mixing constantly, and then increasing the temperature to between 75 and 80 ° C.

D_epois forma-se a emulsão adicionando a fase oleosa â fase aquosa e misturando sob elevada forças de corte.Therefore _, the emulsion is formed by adding the oil phase to the aqueous phase and mixing under high shear forces.

Na experiência A inventiva, adiciona-se a fasaolee-ea—à fase aquosa à razão de 5 ml/minuto durante cerca de 15 minutos. Na experiência 1 comparativa, adiciona-se a fase oleosa à fase aquosa à razão de 15 ml/minuto durante cerca de 5 minutos.In the inventive A experiment, fasaolee-ea — is added to the aqueous phase at a rate of 5 ml / minute for about 15 minutes. In comparative experiment 1, the oil phase is added to the aqueous phase at a rate of 15 ml / minute for about 5 minutes.

D_epois adiciona-se à emulsão o agente neutralizador mantendo-se o processo de mistura até se formar um produto uniforme. _And D is added as neutralizing agent to the emulsion while maintaining the mixing until a uniform product.

Na experiência A forma-se uma emulsão cremosa macia que é fisicamente estável. O produto é aceitável .In experiment A, a soft creamy emulsion is formed which is physically stable. The product is acceptable.

Na experiência 1 forma-se um produto fisicamente instável. 0 óleo separa-se da emulsão, o produto desflocula e torna-se inaceitável.In experiment 1, a physically unstable product is formed. The oil separates from the emulsion, the product deflocculates and becomes unacceptable.

EXEMPLO 2 (Experiências 2 e 3 Comparativas)EXAMPLE 2 (Comparative Experiences 2 and 3)

Esta exemplo demonstra o efeito dos agentes tensio-activos gue possuem valores HLB inferiores a 7 e superiores a 12. As composições desta exemplo são preparadas de acordo com o processo da experiência A do Exemplo 1. Na experiência 2 o valor HLB é de 16,2. N_a experiência 3 o valor HLB é de 5,1.This example demonstrates the effect of surfactants that have HLB values less than 7 and greater than 12. The compositions in this example are prepared according to the procedure of experiment A in Example 1. In experiment 2 the HLB value is 16, 2. N experiment 3 the HLB value is 5.1.

Formula Formula 2 2 3 3 Ingrediente Ingredient (%Β/£). (% Β / £). (% p/p) (% w / w) Água desionizada Deionized water 20,15 20.15 20.15 20.15 Meti1-parabeno Meti1-paraben 0, 20 0, 20 0, 20 0, 20 P_ropil-parabenoP _r opil-paraben 0, 10 0.10 0, 10 0.10 Ureia de imidazolidinilo Imidazolidinyl urea 0, 30 0.30 0, 30 0.30 Polímero 94o do carboxi-vinilo 0,15 Polymer 94o of 0.15 carboxy vinyl 0, 15 0.15 Trietanol-amina a 98% 98% triethanol-amine 1, 50 1.50 1, 50 1.50 áter esterílico POE (2) sterile POE (2) 3,00 3.00 - - Estearato de POE (50) POE Stearate (50) - - 3,00 3.00 óleo mineral mineral oil 70,00 70.00 70,00 70.00 PPG-5-ceteth-2O PPG-5-ceteth-2O 0, 10 0.10 0, 10 0.10 Éter oleílico POE (2) POE oleyl ether (2) 4,00 4.00 - - Éter estearílico POE (20) POE stearyl ether (20) - - 4,00 4.00 Perfume perfume 0, 50 0.50 0, 50 0.50 Total Total 100,00 100.00 100,00 100.00 Valor HLB HLB value 16, 2 16, 2 5,1 5.1 Ambas as Both Experiências Experiences 2 e 3 proporcionam 2 and 3 provide produtos que são fisicamente products that are physically instáveis. 0 unstable. 0 óleo separa-se da oil separates from the emulsão. emulsion. - 19 - - 19 -

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EX5..MPL0 3 (Experiências 3 e C Inventivas)EX5..MPL0 3 (Inventive Experiments 3 and C)

Este Exemplo demonstra o efeito do teor em óleo na emulsão. A_s composições deste Exemplo são preparadas de acordo com o processo da Experiência A do Exemplo 1This Example demonstrates the effect of the oil content on the emulsion. _S The compositions of this Example are prepared according to the procedure of Example 1 Experiment A

Formula Formula B B C Ç Ingredientes Ingredients % p/p % w / w % p/p % w / w Água desionizada Deionized water 15,00 15.00 60, 15 60, 15 Metil-parabeno Methyl-paraben 0, 20 0, 20 0, 20 0, 20 p_ropil-parabenop _r opil-paraben 0,10 0.10 0, IO 0, IO Ureia de imidazolidinilo Imidazolidinyl urea 0,30 0.30 0, 30 0.30 P_olímero 940 do carboxi-viniloP límero _the 940 carboxy vinyl 0, 15 0.15 0, 15 0.15 Trietanol-amina a 98% 98% triethanol-amine 1, 50 1.50 1, 50 1.50 áter^estea«4iico POE (2) áter ^ estea «4iico POE (2) 3,00 3.00 3,00 3.00 Óleo mineral Mineral oil 75, 15 75, 15 30,00 30.00 PPG-5-cetetb-20 PPG-5-cetetb-20 0, 10 0.10 0, 10 0.10 Éter estearílico POE (20) POE stearyl ether (20) 4,00 4.00 4,00 4.00 Perfume perfume O, 50 O, 50 0, 50 0.50 100,00 100.00 100,00 100.00 Valor HLB HLB value 10, 7 10, 7 10, 7 10, 7

produto da Experiência B é filamentoso e possui aspecto pituitoso, a emulsão á aceitável mas marginal.product of Experiment B is filamentous and has a pituitary aspect, the emulsion is acceptable but marginal.

O produto da Experiência C s um líquido diluído, a emulsão ó aceitável mas marginal.The product of Experiment C is a diluted liquid, the emulsion is acceptable but marginal.

SXS.iPLO 4 (Experiência D Inventiva)SXS.iPLO 4 (Inventive D Experience)

Este Sxemplo demonstra as características de uma composição curativa protectora da pele, da presente invenção, contendo um agente anestetico. Frapara-se a composição deste Sxemplo de acordo com o processo da Experiência A do Sxemplo 1. Mistura-se o anestetico. cloridrato de paramoxina, numa emulsão até se formar uma mistura uniforme.This Example demonstrates the characteristics of a skin-protective curative composition of the present invention, containing an anesthetic agent. The composition of this Example is broken according to the process of Experiment A of Example 1. Mix the anesthetic. paramoxin hydrochloride, in an emulsion until a uniform mixture is formed.

Formula Formula D D Inqredientes Ingredients (%p/p) (% w / w) Cloridrato de pramoxina Pramoxin hydrochloride 1,05 1.05 Água desionizada Deionized water 20.50 20.50 Metil-parabeno Methyl-paraben 0, 20 0, 20 ?ropíj.-par£&s2° ? ropíj.-par £ & s2 ° 0, 10 0.10 Ureia de imidazolidinilo Imidazolidinyl urea 0,30 0.30 C rbomero 940 C rbomero 940 0, 15 0.15 Hidróxido de sódio (10% p/p) Sodium hydroxide (10% w / w) . 10 . 10 Éter estearílico POE (2) POE stearyl ether (2) 3,00 3.00 Óieo mineral Mineral oil 70,00 70.00 PPG-5-ceteth-20 PPG-5-ceteth-20 0, 10 0.10 Éter estearílico FOS (20) FOS stearyl ether (20) 4,00 4.00 Perfume perfume 0,50 0.50 TOTAL TOTAL 100,00 100.00 Valor HLB HLB value 10, 7 10, 7

A experiência D proporciona uma emul são cremosa macia que é fisicamente estável. 0 produto é acei tável.Experiment D provides a smooth creamy emul which is physically stable. The product is acceptable.

II

D_sscabriu-se qua o produto da Experiência D p)O3õui um efeito anestético sobre a pele humana quando aplicado e depois l3vado com água.D Quality _s scabriu is the product of Run D p) O3õui one anesthetic effect on human skin when applied and then with water l3vado.

O_ascobriu-se gue o produto da Experiência A do Exemplo 1 nao possui qualquer efeito anestético sobra a pele humana quando aplicado e depois lavado com água.The scobriu _the EUL is the product of Experiment A of Example 1 has no anesthetic effect remains human skin when applied and then washed with water.

á evidente que a invenção agora descrita poda variar de acordo com diversas formas. Tais variações nao devem ser entendidas coto um afastamento do espírito e do âmbito da presente invenção e todas assas modificações deverão ser consideradas englobadas no âmbito das reivindicações anexas.It is evident that the invention now described can vary according to several forms. Such variations should not be understood as departing from the spirit and scope of the present invention and all such modifications should be considered to fall within the scope of the appended claims.

Claims

KING VI EDITIONS

Process for the preparation of an emulsion for skin treatment, consisting of:

1) an oily phase consisting of approximately 30% to 80% oil and a non-ionic surfactant with an HLB number (hydrophilic-lipophilic equilibrium number) between 7 and 12 approximately, where the non-ionic surfactant is present in a amount between 5% and 9% approximately:

2) an aqueous phase consisting of approximately 0.05% to 5%, an aqueous thickening agent and 15-% to

Approximately 65% water and

3) an effective amount of a water, not a corticosteroid, the oil phase being added to the water phase to form an emulsion, characterized by the formation of an oil phase by dissolving a surfactant in an oil and heating to aid dissolution, an aqueous phase is formed by dispersing an aqueous thickening agent in water and sharpening to assist dispersion, forming an emulsion by slowly adding the oil phase to the aqueous phase with high shear agitation while maintaining a high temperature and an effective amount of a medicine is added, in which the medicine is not a corticosteroid and the oil phase is added to the water phase at a uniform and slow speed in order to form a stable emulsion: if the skin treatment composition.

- 2. A _Pr ocess for the preparation of a composition for treatment of skin, comprising:

1) an oily phase consisting of approximately 30% to 80% oil and a nonionic surfactant with an HLB number between 7 and 12 approximately, in which the nonionic surfactant is present in an amount between

5% and 9% approximately:

2) an aqueous phase consisting of 0.05% to 5% approximately of an aqueous thickening agent and an effective amount of a neutralizing agent, and 15% to

Approximately 65% water;

**1

3) an effective amount of a drug; wherein the drug is not a corticosteroid and the oil phase is added to the aqueous phase to form an emulsion, characterized in that an oil phase is formed by dissolving a surfactant in an oil and heating to assist dissolution, a phase is formed aqueous by dispersing an aqueous thickening agent, which needs a neutralizing agent, in water and heating to aid dispersion, an emulsion is formed by slowly adding the oil phase to the aqueous phase with high shear agitation while maintaining a temperature high and an effective amount of a drug is added; wherein the drug is not a corticosteroid and the addition of the oil phase to the aqueous phase is carried out at a uniform and slow speed in order to form a stable emulsion;

neutralizing the emulsion by adding an effective amount of a neutralizing agent, and recovering the skin treatment composition.

- Process according to the preceding claims, characterized in that the oil is selected from the group consisting of animal oils, vegetable oils, mineral oils, synthetic oils and mixtures thereof.

4. A process according to claim 1 or 2, characterized in that the oil is an animal oil selected from the group consisting of lanolin, fatty acid esters, fish oil, whale oil, oil of 25

I fish cattle, seal oil, selangus oil and their mixtures.

Process according to claim 1 or 2, characterized in that the oil is one. vegetable oil selected from the group consisting of castor oil, linseed oil, sunflower oil, soy oil, olive oil, peanut oil, rapeseed oil, corn oil, safflower oil, cotton oil, coconut oil, palm oil, palm nut oil, sweet almond oil, calofino oil, avocado oil, cereal germ oil, purcelin oil and mixtures thereof.

6. A process according to claim 1 or 2, characterized in that the oil is a mineral oil selected from the group consisting of pure mineral oil, paraffin oil, petroleum jelly oil, petroleum and mixtures thereof.

- 7a F _r ocess according to claim 1 or 2, wherein the oil is a synthetic oil selected from the group consisting of silicone oils, dimstil polysiloxane, cyclic silicones, methylphenyl polysiloxane, silicone copolymer -glycol and mixtures thereof.

P ocess _r according to claims 1 or 2, wherein the surfactant is non-ionic is selected from the group consisting of alkanolamides, poly oxy ethylenes, fatty acid esters of poly-oxy-ethylene, poly derivatives -ethylene glycol, polyethyleneimino derivatives, hydrogenated and ethoxylated castor oils.

- 9E _Pr ocess according to claim 1 or 2 wherein the surface active nonionic be selected from the group consisting of stearyl ether, poly-oxyethylene (2) oleyl ether POE (2), PPG ( 5) ceteth 20, POE stearate (5), POE stearyl ether (20) and mixtures thereof.

- 10 P _r ocess according to claim 1 or 2, wherein the aqueous thickening agent is selected from the group consisting of natural gums, synthetic gums, gelling agents and mixtures thereof.

P ocess _r according to claims 1 or 2, wherein p> or the aqueous thickening agent is a natural gum selected from the group consisting of alginates, carrageenan, xanthan gum, gelatin, guar gum , locust bean gum, acacia gum, alcantira, legume gum, caraia, pectin, agar and mixtures thereof.

12th

Pg-cess according to claim 1 or 2, characterized in that the thickening agent is a synthetic compound selected from the group consisting of cellulose ethers and esters, methyl cellulose, sodium carboxy-methyl-cellulose, carboxy-methyl-cellulose , hydroxy-propyl-cellulose, carbomers and carbopol and mixtures thereof.

- 13. A P _r ccesso according to claim 1 or 2, characterized in that the thickening agent is selec cloned from the group consisting of Colloidal hydrated aluminum silicate, bentonite, synthetic hectorite, uaponite colloidal silica and mixtures thereof.

14. A process according to claim 2, characterized in that the neutralizing agent is selected from the group consisting of alkali metal salts, alkaline earth metal salts, alkaline amine compounds and mixtures thereof.

- Process according to claim 2, characterized in that the neutralizing agent is selected from the group consisting of hydroxides and carbides of alkali metals and alkaline earth metals, triethanol amine isopropylamine and respective mixtures.

Process according to claims 1 and 2, characterized in that the drug is an anesthetic.

17. A process according to claims 1 and 2, characterized in that the medicament is one. anesthetic selected from the group consisting of butamben, benzocaine, tetracaine, diperodon, dibucaine, lidocaine, diphenhydramine, metapyriline, triphenenamine, dimethisoguin, diclonine, chloroprocaine, cocaine, mepivacaine, piperocaine, prilocaine, tetracaine, their tetracaine, their tetracaine, their tetracaine, their tetracaine, their tetracaine, tetracaine and their tetracaine.

Process according to claim 1, characterized in that the drug is chloram / rat from pramoxin.

The applicant declares that the first application for this patent was filed in the United States of America on April 4, 1938, under serial number 176, 897.