Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania no¬ wych pochodnych 5-fenylo-2,3,4,5-czterowodoro-lH-l,4- benzodwuazepinonu-2 o ogólnym wzorze 1, w którym Ri, R2 i R3 sa jednakowe lub rózne i oznaczaja atomy wodoru, rodniki alkilowe o 1-4 atomach wegla, atomy chlorowca lub grupy nitrowe, R4 oznacza atom wodoru lub rodnik alkilowy o 1-4 atomach wegla, R5 i Rc sa jednakowe lub rózne i oznaczaja atomy wodoru lub rodniki alkilowe o 1-4 atomach wegla, A oznacza rodnik dwumetylenowy lub trójmetylenowy, ewentualnie podstawiony rodnikiem al¬ kilowym o 1 lub 2 atomachwegla, zas X oznacza atomtlenu lub siarki. Zwiazki te stanowia cenne srodki lecznicze.Sposobem wedlug wynalazku zwiazkioogólnymwzorze 1, w którym wszystkie symbolemaja wyzej podaneznacze¬ nie, wytwarza sie przez reakcje zwiazków o ogólnym wzo¬ rze 2, w którym Ri, R2, R3, R4, R5 i Re maja wyzej podane znaczenie, a Q oznacza grupe p-toluenosulfonyloksylowa, z amina o ogólnym wzorze H2N-A-X-H, w którym A i X maja wyzej podane znaczenie. W czasie tej reakcji jako produkt posredni powstaje aminoacetyloaminoben- zofenono ogólnym wzorze 3, w którym Ri, R2, R3, R4, R5, Re, A i X maja wyzej podane znaczenie, ale wyosabnianie tego produktu posredniego nie jest konieczne. Zawartosc pro¬ duktu posredniego w mieszaninie poreakcyjnej zalezy od temperatury reakcji, a mianowicie, jezelireakcjeprowadzi sie w temperaturze wyzszej od 50°C, a zwlaszcza w tempe¬ raturze wrzenia mieszaniny reakcyjnej, wówczas zawar¬ tosc produktu posredniego jest niewielka.Po zakonczeniureakcji,trwajacej wzaleznosciodrodza¬ ju substratów i temperatury, od 10 minut do okolo 60 19 godzin, zwiazek o wzorze 1, w którym wszystkie symbole maja wyzej podane znaczenie, wyosabnia sie znanymi metodami, np. przez oddestylowanie rozpuszczalnika i ekstrakcjepozostalosci odpowiednim rozpuszczalnikiem, np. dwuchlorometanem i ponowna krystalizacje lub tez metodami chromatograficznymi.Reakcje prowadzi sie w srodowiskuobojetnego rozpusz¬ czalnika i korzystnie w obecnosci srodka wiazacego kwas, powstajacy w wyniku reakcji. Jako rozpuszczalnik stosuje sie nizszy alkanol, np. metanol, etanol, propanol, izopropa- nol lub butanol, nizszy keton, np. aceton, keton metyloety- lowy,' ketonxlwuetylowy, cykliczny eter, np. czterowodoro- furan lub dioksan, chlorowcowany weglowodór, np. chlo- jroform lub dwuchloroetan, ester karboksylowego kwasu alifatycznego, np. octan etylu, albo dwumetyloformarhid lub dwuetyloformamid itp. Najkorzystniej jest stosowac nizszy alkanol lub cykliczny eter.Jako srodek wiazacy kwas stosuje sie zasadyorganiczne lub nieorganiczne, np. trzeciorzedowe aminy takie jak trójmetyloamina, trójetyloamina, trójbutyloamina, N-me- tylomorfolina, N-metylopiperydyna, N,N'-dwumetylopi- perazyna lub dwumetyloanilina, nienasycone zasadyhete¬ rocykliczne takie, jak pirydyna, pikolina lub chinolina, zas jako zasady nieorganiczne stosuje sie zasadowe zwiazki metali alkalicznych takie, jak wodorotlenki, weglany lub wodoroweglany, zwlaszcza sodulubpotasualbosolemeta¬ li alkalicznych i slabych kwasów karboksylowych. Jako srodek wiazacy kwas mozna stosowac równiez zwiazek aminowy, o ogólnym wzorze H2N-A-X-H, w którym A iX maja wyzej podane znaczenie, ale wówczaspowinien 855023 85502 4 on byc uzyty w ilosci wiekszej niz wynikajaca ze stosunku molowego do drugiego z produktów wyjsciowych, wyno¬ szacego 1:1.Jezeli proces prowadzi sie w dwóch stadiach, to jest z wyosabnianiem produktu posredniego o wzorze 3, wów¬ czas drugiestadiumreakcjiprowadzisiewsposób analogi¬ czny do stosowanego wpierwszymstadium, ale korzystnie z dodatkiem katalicznych ilosci kwasu organicznego lub mineralnego. Jako kwas nieograniczony stosuje sie w tym celu np. kwas solny, kwas bromowodorowy, kwas siarko¬ wy lub kwas fosforowy, a jako kwas organiczny np. kwas octowy, proponowy, cytrynowy lub winowy. Mozna tez stosowac dodatek kwasu Lewis'a, np. trójfluorku boru.Najkorzystniejszym katalizatorem jest kwas octowy.Reakcje w drugim stadium procesu prowadzi sie korzyst¬ nie w temperaturze podwyzszonej, jak w pierwszym sta¬ dium, ale mozna tez stosowac temperature pokojowa, przy czym wówczas proces trwa ponad 20 godzin, niekiedy 100-200-godzin. Otrzymany produkt o wzorze 1, w którym wszystkie symbole maja wyzej podane znaczenie, wyosab- nia sie znanymi sposobami, np, przez oddestylowanie roz¬ puszczalnika i rekrystalizacje pozostalosci, albo metodami chromatograficznymi.Zwiazki wytwarzane sposobem wedlug wynalazku sto¬ suje sie jako srodki uspokajajace, do leczenia zaburzen psychonerwicowych. Srodki te oprócz substancji czynnej moga zawierac znane nosniki lub wypelniacze alborozcie¬ nczalniki. Stosuje sie je w postaci preparatów do podawa¬ nia doustnego lub pozajelitowego, np. w postaci tabletek, kapsulek, proszków, zawiesin lub syropów albo prepara¬ tów do wstrzykiwania. Jako nosniki, wypelniacze lub roz¬ cienczalniki stosuje sie np. takie substancje, jak woda, skrobia, zelatyna, laktoza, talk, celuloza, stearynian ma¬ gnezu, oleje roslinne, zywice itp. Mozna stosowac równiez dodatelt srodków pomocniczych, takich Jak emulgatory, substancje kqnserwujace i stabilizujace, substancje bufo¬ rowe lub sole regulujace cisnienie osmotyczne. Preparaty te moga byc wyjalowiane.Dawki tych zwiazków zaleza od wieku pacjenta, ciezaru jego ciala, rodzaju i stopnia nasilenia zaburzen. Dzienna dawka dla osób doroslych wynosi zwykle 30-60 mgsubsta¬ ncji czynnej, korzystnie podzielona na 3 lub kilka dawek.Zwiazki te moga byc podawane osobom doroslym-w ciagu dluzszego okresu czasu, np. w ciagu 2-3 tygodni.Przyklad I. Do roztworu 3,5 g 5-chloro-2-tosyloksya- cetyloaminobenzofenonu w 80 ml etanolu dodaje sie 0,6 g etanoloaminy i 0,8 g octanu sodowego i miesza sie utrzy¬ mujac w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 14 godzin. Nastepnie oddestylowuje sie rozpuszczalnik, pozostalosc rozpuszcza w dwuchlorometanie, przemywa woda, suszy nad bezwodnym siarczanem sodowym i odpa¬ rowuje rozpuszczalnik/Pozostalosc przekrystalizowujesie z etanolu, otrzymujac 1,4 g krystalicznego 7-chloro-5-fe- nylo-[5,4-b] oksazolidyno-2,3,4,5-czterowodoro-lH-l,4- benzodwuazepinonu-2 o temperaturze topnienia 175- 176,5°C.Analiza produktu. Wzór C17H15N2O2CI.Obliczono: 64,86%C, 4,77%H, 8,90%N, 11,29%C1.Znaleziono: 64,70%C, 4,83%H, 8,74%N, 11,16%C1.Przyklad li. Do roztworu 5,3 g 5-chloro-2-tosyloksya- cetyloaminobenzofenonu w 100 ml etanolu dodaje sie 1,0 g 3-amino-nt-propanolu i 1,1 g octanu sodowego i miesza utrzymujac w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotnaw cia¬ gu 20 godzin. Nastepnie mieszanine poddaje sie przeróbce wsposób opisanyw przykladzie I, otrzymujac 1,2 g krysta¬ licznego 7-chloro-5-fenylo[5,4-b] czterowodoro-2H-l,3-o- ksazyno-2,3,4,5-czterowódoro-1H-1,4-benzodwuazepino- nu-2 o temperaturze topnienia 220,5-223°C.Analiza produktu. Wzór C18H17N2O2CI.Obliczono: 65,75%C, 5,21%H, 8,52%N, 10,78%C1.Znaleziono: 65,49%C, 5,30%H, 8,41%N, 10,63%C1.Przyklad III. Do roztworu 7,9 g 5-chloro-2-tosyloace- tyloaminobenzofenonu w 120 ml metanolu dodaje sie 1,5 g izopropanoloaminy i 1,65 g octanu sodowego i mieszajac utrzymuje w staniewrzenia pod chlodnica zwrotna wciagu 18 godzin, po czym mieszanice poddaje sie obróbce, opisa¬ nej w przykladzie I. Otrzymuje sie 3,7 g krystalicznego 7-chloro-5-fenylo[5,4-b]-5'-metylooksazolidyno-2,3,4,5- czterowodóro-lH-l,4-benzodwuazepinonu-2 o tempera- turze topnienia 186-188°C.Analiza produktu. Wzór C18H17N2O2CI.Obliczono: 65,75%C, 5,21%H, 8,52%N, 10,78%C1.Znaleziono: 65,86%C, 5,14%H, 8,37%N, 10,65%C1.Przyklad IV. Do roztworu 4,1 g 5-nitro-2-tosyloacety- loaminobenzofenonu w 100 ml etanolu dodajesie 0,8gizo¬ propanoloaminy i 0,9 g octanu sodowego i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 18 godzin, poczym przerabia mieszanine w sposób opisany w przykladzie I.Otrzymuje sie 1,6 g krystalicznego 7-nitro-5-fenylo[5,4-b]- 5'-metylooksazolidyno-2,3,4,5-czterowodoro-lH-l,4- , benzodwuazepinonu-2 o temperaturze topnienia 208- 209°C.Analiza produktu, Wzór C18H17N3O4.Obliczono: 63,71%C, 5,05%H, 12,38%N.Znaleziono: 63,46%C, 5,03%H, 12,27%N.Przyklad Vv Do roztworu 4,8 g 3,5-dwumetylo-2-tosy- loksyacetyloaminobenzofenonu w 120 ml etanolu dodaje sie 0,92 g izopropanoloaminy i 1,0 g octanu sodowego i miesza utrzymujac w staniewrzenia pod chlodnicazwrot¬ na w ciagu 16 godzin, po czym otrzymana mieszanine poddaje sie obróbce w sposób opisany w przykladzie I.Otrzymuje sie 2,3 g krystalicznego 7,9-dwumetylo-5-fe- nylo[5,4-b]-5'-metylooksazolidyno-2,3,4,5-czterowodoro- lH-l,4-benzodwuazepinonu-2 o temperaturze topnienia 40 271-273,5°C.Analiza produktu. Wzór C20H22N2O2.Obliczono: 74,51%C, 6,88%H, 8,69%N.Znaleziono: 74,26%C, 6,92%H, 8,58%N. 45 Przyklad VI. Do roztworu 4,9 g 5-nitro-2-tosyloacety- loaminobenzofenonu w 100 ml etanolu dodaje sie 0,74 g etanoloaminy i 1,0 g octanu sodowego i miesza utrzymu¬ jac w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 18 godzin, po czym mieszanine poddaje sie obróbce, opisanej 50 wprzykladzieI. Otrzymuje sie 1,8 gkrystalicznego 7-nitro- -fenylo[5,4-b]-oksazolidyno-2,3,4,5-czterowodoro-lH- l,4-benzodwuazepinomu-2, który topnieje z objawami rozkladu w temperaturze 217-221°C.Analiza produktu. Wzór C17H15N3O4.M Obliczono: 62,76%C, 4,65%H, 12,92%N.Znaleziono: 62,48%C, 4,72%H, 12,96%N.Postepujac w analogiczny sposób, lecz stosujac zamiast 1,0 g octanu sodowego 1,2 g trójetyloaminy, otrzymuje sie 1,5 g produktu. acetyloaminobenzofenonu w 80 ml etanolu dodaje sie 0,07 g izopropanoloaminy i 0,75 g octanu sodowego i miesza utrzymujac w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w cia¬ gu 16 godzin, po czym mieszanine poddaje sie obróbce 65 opisanej w przykladzie I. Otrzymuje lie 1,95 g krystalicz-85502 nego 7-bromo-5-fenylo[5,4-b]-5-metylooksazolidyno-2,3, 4,5-czterowodoro-lH-l,4-benzodwuazepirionu-2 o tem¬ peraturze topnienia 180-182°C.Analiza produktu. Wzór C,, H, 7 N 2 02 Br.Obliczono: 57,92%C, 4;59%H, 7,51%N, 21,41%Br. 5 Znaleziono: 57,63%C, 4,48%H, 7,41%N, 21,22%Br.Przyklad VIII. Do roztworu 4,8 g 5-bromo-2-tosylo- ksyacetyloaminobenzofenonu w 120 ml etanolu dodaje sie 0,68T ^etarioIoamin}TT0,9 g octanu sodowego i miesza wstanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 18 godzin, 10 po czym mieszanine poddaje sieobróbce w sposób opisany w przykladzie I. Otrzymuje sie 2,4 g krystalicznego 7-bro- mo-5-fenylo[5,4-b]-oksazolidyno-2,3,4,5-czterowodoro- lH-l,4-benzodwuazepinonu-2 o temperaturze topnienia 189-191°C. 15 Analiza produktu. Wzór C17H15N202Br.Obliczono: 56,82%C, 4,18%H, 7,80%N, 22,28%Br.Znaleziono: 56,49%C, 4,30%H, 7,65%N, 22,43%Br. .Przyklad IX. Do roztworu 3,2 g 3-metylo-5-chloro- -2-tosyloksyacetyloaminobenzofenonu w 80 ml etanolu 20 dodaje sie 0,58 g izopropanoloaminy i 0,65 g octanu sodo¬ wego i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 17 godzin, po czym mieszanine poddaje sieobrób¬ ce w sposób, opisany w przykladzie I. Otrzymuje sie 1,6 g krystalicznego 9-metylo-7-chloro-5-fenylo[5,4-b]-5'-me- 25 tyloksazolidyno-2,3,4,5-czterowodoro-lH-l,4-benzodwu- azepinonu-2 o temperaturze topnienia 252-253°C.Analiza produktu. Wzór C19H19N2O2OI.Obliczono: 66,36%C, 5,59%H, 8,17%N, 10,34%C1. - Znaleziono: 66,38%C, 5,43%H, 8,22%N, 10,36%C1. 30 Przyklad X. Do roztworu 5,7 g 4,5-dwuchloro-2-tosy- loksyacetyloaminobenzofenonu w 150 ml etanolu dodaje sie 1,0 g izopropanoloaminy i 1,1 g octanu sodowego i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 16 godzin, po czym przerabia sie mieszanine-w sposób, 35 opisany w przykladzie I. Otrzymuje sie 2,9 g krystalicznego 7,8-dwuchloro-5-fenylo[5,4-b]-5,-metylooksazolidyno- 2,3,4,5-czterowodoro-lH-l,4-;benzodwuazepinonu-2 o temperaturze topnienia 196-197,5°C.Analiza produktu. Wzór C18H16N2O2CI2. 40 Obliczono: 59,51%C, 4,44%H, 7,71%N, 19,52%C1.Znaleziono: 59,27%C, 4,49%H, 7,66%N, 19,43%C1.Przyklad XI. Do roztworu 5,1 g3,5-dwuchloro-2-tosy- loksyacetyloaminobenzofenonu w 150 ml etanolu dodaje sie 0,9 g izopropanoloaminy i 1,0 g octanu sodowego 45 i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 16 godzin, po czym przerabia sie mieszanine w sposób opisany w przykladzie I. Otrzymuje sie 2,55 g krystaliczne¬ go 7,9 dwuchloro-5-fenylo[5,4-b]-5'-metylo-oksazolidy- no-2,3,4,5-czterowodoro-lH-l,4-benzodwuazepinonu-2 o 50 temperaturze topnienia 226-228°C.Analiza produktu. Wzór C18H16N2O2CI2.Obliczono: 59,51%C, 4,44%H, 7,71%N, 19,52%C1.Znaleziono: 59,40%C, 4,53%H, 7,92%N, 19,73%C1.Przyklad XII. Do roztworu 5,0g5-chloro-2-tosyloksy- 55 acetylometyloaminobenzofenonu w 120 ml etanolu dodaje sie 0,74 g etanoloaminy i 1,0 g octanu sodowego i miesza w stanie wrzenia pod chlodnicazwrotnawciagu 18godzin, po czym przerabia sie mieszanine w sposób opisany w przykladzie I. Otrzymuje sie 2,6 g krystalicznego 7-chlo- 60 "ro-1 -metylo- 5 -fenylo[5,4-b]oksazolidyno-2,3,4,5-cztero- wodoro-lH-l,4-benzodwuazepirionu-2 o temperaturze topnienia 181-183°C.Analiza produktu. Wzór C18H17N2O2CI.Obliczono: 65,75%C, 5,21%H, 8,52%N, 10,78%C1. 65 Znaleziono: 65,58%C, 5,18%H, 8,55%N, 10,61%C1.Przyklad XIII. Do roztworu 5,1 g 5-nitro-2-tosyloksy- acetylometyloaminobenzofenonu w 200 ml etanolu dodaje sie 0,91 g izopropanoloaminy i 1,0 g octanu sodowego i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 16 godzin, po czym przerabia sie mieszanine w sposób opisany w przykladzieI. Otrzymujesie 2,3 gkrystalicznego 7-nitro-l-metylo-5-fenylo[5,4-b]-5,-metylooksazolidyno- 2,3,4,5-czterowodoro-lH,4-benzodwuazepinonu-2 o tem¬ peraturze topnienia 156,5-158,5°C.Analiza produktu. Wzór C19H19N3O4.Obliczono: 64,58%C, 5,42%H, 11,89%N.Znaleziono: 64,37%C, 5,50%H, 11,72%N.Przyklad XIV. Do roztworu 2,8 g 5-chloro-2-tosylo- ksyacetyloaminobenzofenonu w 60 ml etanolu dodaje sie 0,5 g izopropanoloaminy i 0,55 g octanu sodu i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotnaw ciagu 20 godzin, po czym przerabia sie mieszanine w sposób, opisany w przykladzie I. Otrzymujesie 1,4g 7-chloro-l-etylo-5-fe- nylo[5,4-b]-5,-metylooksazolidyno-2,3,4,5-czterowodoro- lH-l,4-benzodwuazepinonu-2 w postaci krysztalów o temperaturze topnienia 158-160°C.Analiza produktu. Wzór C20H20N2O2CI.Obliczono: 67,50%C, 5,67%H, 7,87%N, 9,96%C1.Znaleziono: 67,34%C, 5,47%H, 7,91%N, 9,83%C1.Przyklad XV.Doroztworu 4,4 g 5-chloro-2-tosyloksy- acetyloamino-o-chlorobenzofenonu w 120 ml etanolu do¬ daje sie 0,6 g etanoloaminy i 0,82 g octanu, sodowego i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 16 godzin, po czym mieszanineprzerabia sie w sposób opi¬ sany w przykladzie I, otrzymujac 2,45 g krystalicznego 7-chloro-l-metylo-5-/2-chlorofenylo/-[5,4-b]-oksazolidy- no-2,3,4,5-czterowodoro-1H-1,4-benzodwuazepinonu-2 o temperaturze topnienia 155-158°C.Analiza produktu. Wzór C18H16N2O2CI2.Obliczono: 59,51%C, 4,44%H, 7,71%N, 19,52%ei.Znaleziono: 59,28%C, 4,25%H, 7,76%N, 19,62%C1.Przyklad XVI. Do roztworu 3,8 g 5-chloro-2-tosyloace- tyloamino-o-chlorobenzofenonu w 120 ml etanolu dodaje sie 0,66 g izopropanoloaminy i 0,75 g octanu sodowego i miesza sie w stanie wrzenia w ciagu 16 godzin, po czym przerabia mieszanine w sposób opisany w przykladzie I.Otrzymuje sie 2,1 g krystalicznego 7-chloro-5/2-chlorofe- nylo/-[5,4-b]-5'-metylool$sazolidyno-2,3,4,5-czterowodo- ro-lH-l,4-benzodwuazepinonu-2, który topnieje z obja¬ wami rozkladu w temperaturze 190-192°C.Analiza produktu. Wzór C18H16N2O2CI2.Obliczono: 59,51%C, 4,44%H, 7,71%N, 19,52%C1.Znaleziono: 59,36%C, 4,52%H, 7,87%N, 19,73%C1.; Przyklad XVII. Do roztworu 6,4 g 5-chloro-2-tosylo- ksyacetyloaminobenzofenonu w 200 ml etanolu dodaje sie 0,92 g etanoloaminy i 1,28 g octanu sodowego i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 18 godzin po czym mieszanine przerabia sie w sposób, opisany w przykladzie I, otrzymujac 3,4 g krystalicznego 7-chloro- -/2-chlorofenylo/-[5,4-b]-oksazolidyno-2,3,4,5-czterowo- doro-lH-l,4-benzodwuazepinonu-2. Produkt topnieje z objawami rozkladu w temperaturze 201-204°C.Analiza produktu. Wzór C17H14N2O2CI2.Obliczono: 58,47%C, 4,04%H, 8,02%N, 20,3i%Cl.Znaleziono: 58,22%C, 3,95%H, 7,83%N, 20,44%C1.Przyklad XVIII. Do roztworu 5,4 g 5-chloro-2-tosylo- ksyacetyloaminonitrobenzofenonu w 120 ml etanoludodan je sie 0,9 g izopropanoloaminy i 1,0 g octanu sodowego i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagui 7 17 godzin, po czym mieszanine przerabia sie w spo¬ sób, opisany w przykladzie I, otrzymujac 2,58 g krystalicz¬ nego 7-|Chloro-5-74-nitrofenylo/-[5,4-b]-5'-metylooksazo- lidyno -2,3,4,5 -czterowodoro-lH-l,4-benzodwuazepino- nu-2 o temperaturze topnienia 193-195°C.Analiza produktu. Wzór C18H16N3O4CL Obliczono: 57,83%C,. 4,31%H, 11,24%N, 9,49%C1.Znaleziono: 57,59%C, 4,48%H, 11,17%N, 9,80%C1.Przyklad XIX. Do roztworu 2,7 g 5-chloro-2-tosyló- ksyacetyloamino-o-metylobenzofenonu w 80 ml etanolu dodaje sie 0,5 g izopropaloaminy i 0,55 goctanu sodowego i miesza sie w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 18 godzin, poczym mieszanine przerabia siew spo¬ sób opisany w przykladzie I, otrzymujac 1,42 g krystalicz¬ nego 7-cWoro-5/2-metylofenylo/-[5,4-b]-5'-metylooksa- zolidyno-2,3,4,5-czterowodoro- lH-l,4-benzodwuazepi- nonu-2. Produkt topnieje z objawami rozkladu w tem¬ peraturze 203-205°C.Analiza produktu. Wzór C19H19N2O2CI.Obliczono: 66,56%C, 5,59%H, 8,17%N, 10,34%C1.Znaleziono: 66,31%C, 5,72%H, 8,23%N, 10,26%C1.Przyklad XX. Do roztworu 3,2 g5-chloro-2-tosyloksy- acetyloamino-o-fluorobenzofenonu w 100 ml etanolu do¬ daje sie 0,6 g izopropanoloaminy i 0,7 g octanu sodowego i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 18 godzin, po, czym mieszanine przerabia sie w sposób, opisany w przykladzie I, otrzymujac 1,67 g krystalicznego 7-k:hloro-5-/2-fluorofenylo/-[5,4-b]-5,-metylooksazolidy- no-2,3,4,5-czterowodoro-1H-1,4-benzodwuazepinonu-2.Produkt topnieje z objawami rozkladu w temperaturze 197-199°C.Analiza produktu. Wzór Ci8Hi6N202CIF.Obliczono: 62,34%C, 4,65%H, 8,08%N, 10,22%C1, 5,48%F.- Znaleziono: 62,09%C, 4,56%H, 7,88%N, 10;31%C1,. 5,53%F.Przyklad XXI. Do roztworu 5,1 g 5-chloro-2-tosylo- ksyacetyloamino-o-fluorobenzofenonu w l10 ml etanolu dodaje sie 0,75 g etanoloaminy i 1,05 g octanu sodowego i miesza sie w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 18 godzin, po czym przerabia sie mieszanine w sposób opisany w przykladzie I, otrzymujac 2,5 gkrysta¬ licznego 7-chloro-5-/2-fluorofenylo/-[5,4-b]oksazolidy- no-2,3,4,5-czterowodoro-lH-l,4-benzodwuazepinonu-2 o temperaturze topnienia 181-183°C.Analiza produktu. Wzór C17H14N2O2CIF.Obliczono: 61,36%C, 4,24%H, 8,42%N, 10,66%C1, 5,71%F.Znaleziono: 61,25%C, 4,18%H, 8,39%N, 10,68%C1, 5,54%F.Przyklad XXII. Do roztworu 4,7 g 5-bromo-2-tosylo- ksyacetylyloamino-o-chlorobenzofenonu w 120 ml etanolu dodaje sie 0,61 g etanoloaminy i 0,83 g octanu sodowego i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 18 godzin, po czym mieszanine przerabia sie w sposób opisany w przykladzie I, otrzymujac 2,38 g krystalicznego 7-bromo-5-/2-chlorofenylo/-[5,4-b]oksazolidyno-2,3,4,5- czterowodoro-lH-l,4-benzodwuazepinonu-2. Produkt to¬ pnieje z objawami rozkladu w temperaturze 204,5-207°C.Analiza produktu. Wzór Ci7Hi4N202BrCl.Obliczono: 51,86%C, 3,58%H, 7,21%N, 9,00%C1, 20,30%Br.Znaleziono: 51,70%C, 3,47%H, 7,03%N, 9,21%C1, 20,44%Br.Przyklad XXIII. Do roztworu 3,9 g 5-bromo-2-tosylo- 8 ksyacetyloamino-o-chlorobenzofenonu w 100 ml etanolu dodaje sie 0,62 g izopropanoloaminy i 0,68 g octanu sodo¬ wego i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 18 godzin, po czym przerabia sie mieszanine w sposób, opisany w przykladzie I, otrzymujac 0,23 g kry¬ stalicznego 7-bromo-5-/2-chlorofenylo/-[5,4-b]-5,-mety- looksazolidyno- 2, 3, 4, 5-czterowodoro-lH-l, 4-benzo- dwuazepinonu-2. Produkt topnieje z objawami rozkladu w temperaturze 196-198°C.Analiza produktu. Wzór Ci6Hi6N202BrCl.Obliczono: 53,02%C, 3,96%H, 6,87%N, 8,70%C1, 19,60%Br.Znaleziono: 52,84%C, 3,89%H, 6,95%N, 8,55%C1, 19,81%Br.Przyklad XXIV. Do roztworu 3,8 g 5-chloro-2-/tosylo- ksypropionylo/-aminobenzofenonu w 100 ml etanolu do¬ daje sie 0,7 g izopropanoloaminy i 0,78 g octanu sodowego i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu godzin, po czym mieszanineprzerabia siew sposób, opi- sany w przykladzie I, otrzymujac 1,93 g krystalicznego 7- chloro-3-metylo-5-fenylo[5,4-b]-5'-metylooksazolidyno-2, 3,4,5-czterowodoro-lH-l,4-benzodwuazepinonu-2 o tem¬ peraturze topnienia 216-217°C.Analiza produktu. Wzór C18H19N2O2CI.Obliczono: 66,57%C, 5,55%H, 8,18%N, 10,36%C1.Znaleziono: 66,24%C, 5,58%H, 8,06%N, 10,32%C1.Przyklad XXV. Do roztworu 32 g 5-bromo-2-/[-tosy- loksypropionylo/-aminobenzofenonu w 80mletanolu do¬ daje sie 0,44 g etanoloaminy i 0,6 goctanu sodowego i mie- sza w stanie wrzenia pod chlodnicazwrotnaw ciagu 2 0 go¬ dzin, po czym mieszanine przerabia sie w sposób, opisany w przykladzie I, otrzymujac 1,165 g krystalicznego 7-bro- mo-3-metylo-5-fenylo[5,4-b]oksazolidyno-2,3,4,5-cztera- wodoro-lH-l,4-benzodwuazepinonu-2 o temperaturze 36 topnienia 198-201°C.Analiza produktu. Wzór CisHi7N202Br.Obliczono: 59,50%C, 4,68%H, 7,72%N, 22,04%Br.Znaleziono: 59,31%C, 4,67%H, 7,81%N, 22,13%Br.Przyklad XXVI. Do roztworu 4,6 g 3,5-dwumetylo-2-/ 40 t-tosyloksypropionylo/-aminobenzofenonu w 150 ml eta¬ nolu dodaje sie 0,71 g etanoloaminyi0,95 goctanu sodowe¬ go i miesza w stanie wrzeniapod chlodnica zwrotna w cia¬ gu 18 godzin, po czym przerabia sie mieszanine w sposób, ^ opisany w przykladzie I, otrzymujac 2,03 g krystaliczne¬ go 3,7,9-trójmetylo-5-fenylo[5,4-b]oksazolidyno-2,3,4,5- czterowodo-lH-l,4-benzodwuazepinonu-2 o temperatu¬ rze topnienia 218-221°C.Analiza produktu. Wzór C20H22N2O2.Obliczono: 74,51%Cl 6,88%H, 8,69%N. 50 Znaleziono: 74,27%C, 6,73%H, 8,64%N.Przyklad XXVII. Do roztworu 3,6 g 5-chloro-2-/a-to- syloksy-n-butyrylo/-aminobenzofenonu w 120 ml etanolu dodaje sie 0,52 g etanoloaminy i 0,7 g octanu sodowego i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 55 20 godzin, po czym mieszanine przerabia sie w sposób, opisany w przykladzie I, otrzymujac 1,81 g krystaliczne¬ go 7-chloro-3-etylo-5-fenylo[5,4-b]oksazolidyno-2,3,4,5- czterowodoro-lH-l,4-benzodwuazepinonu-2 o tempera¬ turze topnienia 183-184°C. 80 Analiza produktu. Wzór C19H19N2O2CI.Obliczono: 66,57%C, 5,55%H, 8,18%N, 10,36%C1.Znaleziono: 66,29%C, 5,46%H, 8,23%N, 10,35%C1.Przyklad XXVIII. Do roztworu 5,7 g 5-chloro-2rtosy- loksyacetyloaminobenzofenonu w 150 ml etanolu dodaje 65 sie 1,63 gchlorowodorku2-merkaptoetyloaminyi 2,4 octa- .85502 nu sodowego i miesza w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 20 godzin, po czym oddestylowuje sie rozpuszczalnik i pozostalosc ekstrahuje dwuchlorome- tanem.Wyciag plucze sie woda, suszy nad bezwodnym siarcza¬ nem sodu, odparowuje rozpuszczalnik, pozostalosc rozpu¬ szcza w benzenie, absorbuje najcolumnie z zelu krzemion¬ kowego i eluuje kolejno benzenem i mieszanina benzenu z octanem etylu /9:1/. Z eluatu otrzymanego za pomoca mieszaniny benzenu z octanem etylu odparowuje sie rozpuszczalnik i pozostalosc przekrystalizowuje z eta¬ nolu, otrzymujac 2,08 g krystalicznego 7-chloro-5-feny- lo[5,4-b]tiazolidyno-2,3,4,5-czterowodoro-lH-l,4-benzo- dwuazepinonu-2 o temperaturze topnienia 241-243°C. PLThe subject of the invention is a process for the preparation of new 5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepinone-2 derivatives of the general formula I, in which R 1, R 2 and R 3 are the same or different and represent hydrogen atoms, alkyl radicals with 1-4 carbon atoms, halogen atoms or nitro groups, R4 is a hydrogen atom or an alkyl radical of 1-4 carbon atoms, R5 and Rc are the same or different and represent hydrogen atoms or alkyl radicals of 1-4 A is a dimethylene or a trimethylene radical optionally substituted with an alkyl radical of 1 or 2 carbon atoms and X is an oxygen or sulfur atom. These compounds are valuable medicaments. According to the invention, the compounds of general formula 1, in which all are symbolized above, are prepared by reactions of compounds of general formula 2, in which R1, R2, R3, R4, R5 and Re have the above-mentioned the meaning and Q is a p-toluenesulfonyloxy group, with an amine of the general formula H 2 N-AXH, wherein A and X are as defined above. During this reaction, the aminoacetylaminobenzophenone intermediate product of general formula III is formed as an intermediate in which R1, R2, R3, R4, R5, Re, A and X are as defined above, but it is not necessary to isolate this intermediate product. The content of the intermediate in the reaction mixture depends on the reaction temperature, namely, if the reaction is carried out at a temperature higher than 50 ° C, and especially at the boiling point of the reaction mixture, then the intermediate product content is small. After completion of the reaction, which is dependent on the form ¬ already substrates and temperatures, from 10 minutes to about 60 hours, the compound of formula I, in which all symbols have the above meanings, is isolated by known methods, e.g. by distilling off the solvent and extracting the residue with a suitable solvent, e.g. dichloromethane and recrystallization or by chromatographic methods. The reactions are carried out in an inert solvent and preferably in the presence of an acid-binding agent resulting from the reaction. The solvent used is a lower alkanol, e.g. methanol, ethanol, propanol, isopropanol or butanol, a lower ketone, e.g. acetone, methyl ethyl ketone, ethyl ketone, cyclic ether, e.g. tetrahydrofuran or dioxane, halogenated hydrocarbon, e.g. chloroform or dichloroethane, an ester of an aliphatic carboxylic acid e.g. ethyl acetate or dimethylformarhide or diethylformamide etc. It is most preferred to use a lower alkanol or a cyclic ether. Organic or inorganic bases are used as the acid binding agent, e.g. tertiary amines such as trimethylamines such as , triethylamine, tributylamine, N-methylmorpholine, N-methylpiperidine, N, N'-dimethylpiperazine or dimethylaniline, unsaturated heterocyclic bases such as pyridine, picoline or quinoline, and the inorganic bases used are basic alkali metal compounds , such as hydroxides, carbonates or bicarbonates, in particular sodium or potassium, alkali metals and weak carboxylic acids lowe. An amine compound having the general formula H2N-AXH may also be used as the acid-binding agent, in which A and X have the meaning given above, but then it should be used in an amount greater than the molar ratio to the second starting product, 1: 1.If the process is carried out in two stages, that is, isolation of the intermediate product of formula III, then the second stage of the reaction is carried out in a manner analogous to that used in the first stage, but preferably with the addition of catalytic amounts of an organic or mineral acid. The unlimited acid used for this purpose is, for example, hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid or phosphoric acid, and the organic acid is, for example, acetic, propane, citric or tartaric acid. The addition of a Lewis acid, such as boron trifluoride, may also be used. Acetic acid is the most preferred catalyst. The second stage reaction is preferably carried out at elevated temperature as in the first stage, but it is also possible to use room temperature. then the process takes more than 20 hours, sometimes 100-200 hours. The obtained product of formula I, in which all the symbols have the above meanings, can be identified by known methods, for example by distilling off the solvent and recrystallizing the residue, or by chromatographic methods. The compounds of the invention are used as sedatives, for the treatment of psychoneurotic disorders. These agents may contain, in addition to the active ingredient, known carriers or fillers or solvents. They are used in the form of preparations for oral or parenteral administration, for example in the form of tablets, capsules, powders, suspensions or syrups or injectable preparations. Suitable carriers, fillers or extenders, for example, are substances such as water, starch, gelatin, lactose, talc, cellulose, magnesium stearate, vegetable oils, resins, etc. It is also possible to use additional auxiliaries such as emulsifiers, maintenance and stabilizing substances, buffers or salts for regulating the osmotic pressure. These preparations can be explainable. The doses of these compounds depend on the patient's age, body weight, and the type and severity of the disorder. The daily dose for adults is usually 30-60 mg of the active ingredient, preferably divided into 3 or more doses. These compounds may be administered to the adults for a longer period of time, e.g. 2-3 weeks. a solution of 3.5 g of 5-chloro-2-tosyloxy-cetylaminobenzophenone in 80 ml of ethanol, 0.6 g of ethanolamine and 0.8 g of sodium acetate are added, and the mixture is stirred and refluxed for 14 hours. Then the solvent is distilled off, the residue is dissolved in dichloromethane, washed with water, dried over anhydrous sodium sulfate and the solvent is evaporated. The residue is recrystallized from ethanol to give 1.4 g of crystalline 7-chloro-5-phenyl- [5.4- b] oxazolidine-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepinone-2, m.p. 175-176.5 ° C. Product analysis. Formula C17H15N2O2Cl. Calculated: 64.86% C, 4.77% H, 8.90% N, 11.29% C1. Found: 64.70% C, 4.83% H, 8.74% N, 11 , 16% C1. Example li. 1.0 g of 3-amino-nt-propanol and 1.1 g of sodium acetate are added to a solution of 5.3 g of 5-chloro-2-tosyloxyacetylaminobenzophenone in 100 ml of ethanol and the mixture is stirred and refluxed. in 20 hours. The mixture was then worked up as described in Example I to obtain 1.2 g of crystalline 7-chloro-5-phenyl [5,4-b] tetrahydro-2H-1,3-oxazine-2,3,4. 5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepine-2 with a melting point of 220.5-223 ° C. Product analysis. Formula C18H17N2O2Cl Calculated: 65.75% C, 5.21% H, 8.52% N, 10.78% C1 Found: 65.49% C, 5.30% H, 8.41% N, 10 , 63% C1. Example III. 1.5 g of isopropanolamine and 1.65 g of sodium acetate are added to a solution of 7.9 g of 5-chloro-2-tosylacetylaminobenzophenone in 120 ml of methanol, and stirring is kept under reflux for 18 hours, then the mixtures are subjected to according to the treatment described in Example I. 3.7 g of crystalline 7-chloro-5-phenyl [5,4-b] -5'-methyloxazolidine-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1 are obtained. 4-benzodiazepinone-2, m.p. 186-188 ° C. Product analysis. Formula C18H17N2O2Cl Calculated: 65.75% C, 5.21% H, 8.52% N, 10.78% C1 Found: 65.86% C, 5.14% H, 8.37% N, 10 , 65% C1. Example IV. To a solution of 4.1 g of 5-nitro-2-tosylacetylaminobenzophenone in 100 ml of ethanol, 0.8 gisopropanolamine and 0.9 g of sodium acetate are added, and the mixture is stirred under reflux for 18 hours, then the mixture is processed as described in Example I. 1.6 g of crystalline 7-nitro-5-phenyl [5,4-b] -5'-methyloxazolidine-2,3,4,5-tetrahydro-lH-l, 4-, benzodiazepinone is obtained -2 with a melting point of 208-209 ° C. Product analysis, Formula C18H17N3O4. Calculated: 63.71% C, 5.05% H, 12.38% N. Found: 63.46% C, 5.03% H , 12.27% N. Example Vv 0.92 g of isopropanolamine and 1.0 g of sodium acetate are added to a solution of 4.8 g of 3,5-dimethyl-2-tosyloxyacetylaminobenzophenone in 120 ml of ethanol, and stirring is carried out under reflux. After refrigeration is returned for 16 hours, the resulting mixture is processed as described in Example 1. There is obtained 2.3 g of crystalline 7,9-dimethyl-5-phenyl [5,4-b] -5 ' -methyloxazolidine-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepinone-2 melting point 40 271-273.5 ° C. Product analysis. Formula C20H22N2O2. Calculated: 74.51% C, 6.88% H, 8.69% N. Found: 74.26% C, 6.92% H, 8.58% N. 45 Example VI. 0.74 g of ethanolamine and 1.0 g of sodium acetate are added to a solution of 4.9 g of 5-nitro-2-tosylacetylaminobenzophenone in 100 ml of ethanol and the mixture is stirred and refluxed for 18 hours. the mixture is processed as described in example 1. 1.8 g of crystalline 7-nitrophenyl [5,4-b] oxazolidine-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepinome-2 are obtained, which melts with decomposition at 217 -221 ° C. Product analysis. Formula C17H15N3O4.M Calculated: 62.76% C, 4.65% H, 12.92% N. Found: 62.48% C, 4.72% H, 12.96% N. Proceed in an analogous manner but by using 1.2 g of triethylamine instead of 1.0 g of sodium acetate, 1.5 g of the product are obtained. acetylaminobenzophenone in 80 ml of ethanol, 0.07 g of isopropanolamine and 0.75 g of sodium acetate are added and the mixture is stirred and refluxed for 16 hours, then the mixture is subjected to the treatment described in Example I. 95 g of crystalline 7-bromo-5-phenyl [5,4-b] -5-methyloxazolidine-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepyrione-2, m.p. 180-182 ° C. Product analysis. Formula C 1 H, 7 N 2 O 2 Br. Calculated: 57.92% C, 4; 59% H, 7.51% N, 21.41% Br. 5 Found: 57.63% C, 4.48% H, 7.41% N, 21.22% Br. Example VIII. To a solution of 4.8 g of 5-bromo-2-tosyloxyacetylaminobenzophenone in 120 ml of ethanol, 0.68 g of etharioyl amine is added to 0.9 g of sodium acetate, and the mixture is stirred at reflux for 18 hours, then the mixture is subjected to after treatment as described in Example I. There is obtained 2.4 g of crystalline 7-bromo-5-phenyl [5,4-b] -oxazolidine-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,4- 2-benzodiazepinone, m.p. 189-191 ° C. 15 Product analysis. Formula C17H15N202Br. Calculated: 56.82% C, 4.18% H, 7.80% N, 22.28% Br. Found: 56.49% C, 4.30% H, 7.65% N, 22 , 43% Br. Example IX 0.58 g of isopropanolamine and 0.65 g of sodium acetate are added to a solution of 3.2 g of 3-methyl-5-chloro-2-tosyloxyacetylaminobenzophenone in 80 ml of ethanol, and stirring is carried out under reflux for 17 minutes. hours, and then the mixture is processed as described in Example 1. This gives 1.6 g of crystalline 9-methyl-7-chloro-5-phenyl [5,4-b] -5'-methyloxazolidine -2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepinone-2, mp 252-253 ° C. Product analysis. Formula C19H19N2O2OI. Calculated: 66.36% C, 5.59% H, 8.17% N, 10.34% C1. - Found: 66.38% C, 5.43% H, 8.22% N, 10.36% C1. Example X. To a solution of 5.7 g of 4,5-dichloro-2-tosyloxyacetylaminobenzophenone in 150 ml of ethanol, 1.0 g of isopropanolamine and 1.1 g of sodium acetate are added and the mixture is stirred under reflux for 16 hours, then the mixture is worked up as described in Example I. This gives 2.9 g of the crystalline 7.8-dichloro-5-phenyl [5,4-b] -5, -methyl 2,3-oxazolidine. 4,5-tetrahydro-1H-1,4-; benzodiazepinone-2, mp 196-197.5 ° C. Product analysis. Formula C18H16N2O2Cl2. 40 Calculated: 59.51% C, 4.44% H, 7.71% N, 19.52% C1 Found: 59.27% C, 4.49% H, 7.66% N, 19.43 % C1. Example XI. 0.9 g of isopropanolamine and 1.0 g of sodium acetate are added to a solution of 5.1 g of 3,5-dichloro-2-tosyloxyacetylaminobenzophenone in 150 ml of ethanol, and stirring under reflux for 16 hours, then the mixture is worked up as described in Example I. There are obtained 2.55 g of crystalline 7.9 dichloro-5-phenyl [5,4-b] -5'-methyl-oxazolidine-2,3,4. 5-tetrahydro-lH-l, 4-benzodiazepinone-2, mp 226-228 ° C. Product analysis. Formula C18H16N2O2Cl2 Calculated: 59.51% C, 4.44% H, 7.71% N, 19.52% C1 Found: 59.40% C, 4.53% H, 7.92% N, 19 , 73% C1. Example XII. To a solution of 5.0 g 5-chloro-2-tosyloxy-acetylmethylaminobenzophenone in 120 ml of ethanol, 0.74 g of ethanolamine and 1.0 g of sodium acetate are added, and the mixture is stirred under reflux for 18 hours, and the mixture is processed as described in Example I. 2.6 g of crystalline 7-chloro-60 "ro-1-methyl-5-phenyl [5,4-b] oxazolidine-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1 are obtained, 4-benzodiazepyrione-2 mp 181-183 ° C. Product analysis Formula C18H17N2O2Cl. Calculated: 65.75% C, 5.21% H, 8.52% N, 10.78% C1. 65 Found: 65 , 58% C, 5.18% H, 8.55% N, 10.61% C1. Example 13 To a solution of 5.1 g of 5-nitro-2-tosyloxy-acetylmethylaminobenzophenone in 200 ml of ethanol, add 0.91 g of isopropanolamine and 1.0 g of sodium acetate, and stirred under reflux for 16 hours, then worked up the mixture as described in Example 1. This gives 2.3 g of crystalline 7-nitro-1-methyl-5-phenyl [ 5,4-b] -5, -methyloxazolidine-2,3,4,5-tetrahydro-1H, 4-benzodiaze pinone-2 with a melting point of 156.5-158.5 ° C. Product analysis. Formula C19H19N3O4 Calculated: 64.58% C, 5.42% H, 11.89% N. Found: 64.37% C, 5.50% H, 11.72% N. Example XIV. To a solution of 2.8 g of 5-chloro-2-tosyloxyacetylaminobenzophenone in 60 ml of ethanol, 0.5 g of isopropanolamine and 0.55 g of sodium acetate are added and the mixture is stirred under reflux for 20 hours, then the mixture is worked up. as described in Example I. This gives 1.4 g of 7-chloro-1-ethyl-5-phenyl [5,4-b] -5, -methyloxazolidine-2,3,4,5-tetrahydro-1H- 1,4-benzodiazepinone-2 in the form of crystals, melting point 158-160 ° C. Product analysis. Formula C20H20N2O2Cl Calculated: 67.50% C, 5.67% H, 7.87% N, 9.96% C1 Found: 67.34% C, 5.47% H, 7.91% N, 9 83% C1. Example XV A solution of 4.4 g of 5-chloro-2-tosyloxy-acetylamino-o-chlorobenzophenone in 120 ml of ethanol, 0.6 g of ethanolamine and 0.82 g of sodium acetate are added and the mixture is stirred in under reflux for 16 hours, then the mixture was worked up as described in Example 1 to give 2.45 g of crystalline 7-chloro-1-methyl-5- (2-chlorophenyl) - [5.4- b] -oxazolidine-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepinone-2, m.p. 155-158 ° C. Product analysis. Formula C18H16N2O2Cl2 Calculated: 59.51% C, 4.44% H, 7.71% N, 19.52% ei Found: 59.28% C, 4.25% H, 7.76% N, 19 , 62% C1. Example XVI. 0.66 g of isopropanolamine and 0.75 g of sodium acetate are added to a solution of 3.8 g of 5-chloro-2-tosylacetylamino-o-chlorobenzophenone in 120 ml of ethanol, and stirring is carried out under reflux for 16 hours, then working up the mixture as described in Example I. There is obtained 2.1 g of crystalline 7-chloro-5 (2-chlorophenyl) - [5,4-b] -5'-methylol-sazolidine-2,3,4, 5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepinone-2, which melts with decomposition at 190-192 ° C. Product analysis. Formula C18H16N2O2Cl2 Calculated: 59.51% C, 4.44% H, 7.71% N, 19.52% C1 Found: 59.36% C, 4.52% H, 7.87% N, 19 , 73% C1 .; Example XVII. 0.92 g of ethanolamine and 1.28 g of sodium acetate are added to a solution of 6.4 g of 5-chloro-2-tosyloxyacetylaminobenzophenone in 200 ml of ethanol, and stirred under reflux for 18 hours, then the mixture is processed in the manner described in Example I to obtain 3.4 g of crystalline 7-chloro - (2-chlorophenyl) - [5,4-b] -oxazolidine-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1 , 4-benzodiazepinone-2. The product melts with signs of decomposition at a temperature of 201-204 ° C. Product analysis. Formula C17H14N2O2Cl2 Calculated: 58.47% C, 4.04% H, 8.02% N, 20.3% Cl. Found: 58.22% C, 3.95% H, 7.83% N, 20 , 44% C1. Example XVIII. 0.9 g of isopropanolamine and 1.0 g of sodium acetate are added to a solution of 5.4 g of 5-chloro-2-tosyloxyacetylaminonitrobenzophenone in 120 ml of ethanol, and the mixture is stirred under reflux for 7-17 hours, then the mixture is mixed with was processed as described in Example 1 to obtain 2.58 g of the crystalline 7- [beta] -chloro-5-74-nitrophenyl) - [5,4-b] -5'-methyloxazolidine -2,3 , 4,5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepine-2, mp 193-195 ° C. Product analysis. Formula C18H16N3O4CL Calculated: 57.83% C ,. 4.31% H, 11.24% N, 9.49% C1. Found: 57.59% C, 4.48% H, 11.17% N, 9.80% C1. Example XIX. To a solution of 2.7 g of 5-chloro-2-tosyloxyacetylamino-o-methylbenzophenone in 80 ml of ethanol, 0.5 g of isopropalamine and 0.55 g of sodium acetate are added and the mixture is stirred under reflux for 18 hours, the mixture was then processed by the method described in Example 1, obtaining 1.42 g of crystalline 7-cVoro-5 (2-methylphenyl) - [5,4-b] -5'-methyloxazolidine-2,3, 4,5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepin-2. The product melts with decomposition at 203-205 ° C. Product analysis. Formula C19H19N2O2Cl. Calculated: 66.56% C, 5.59% H, 8.17% N, 10.34% C1. Found: 66.31% C, 5.72% H, 8.23% N, 10 , 26% C1. Example XX. To a solution of 3.2 g of 5-chloro-2-tosyloxy-acetylamino-o-fluorobenzophenone in 100 ml of ethanol, 0.6 g of isopropanolamine and 0.7 g of sodium acetate are added, and the mixture is stirred under reflux for 18 hours. and the mixture was worked up as in Example 1 to give 1.67 g of the crystalline 7-k: chloro-5- (2-fluorophenyl) - [5,4-b] -5, -methyloxazolidine- 2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepinone-2. Product melts with decomposition symptoms at 197-199 ° C. Product analysis. Formula Ci8Hi6N2O2CIF Calculated: 62.34% C, 4.65% H, 8.08% N, 10.22% C1, 5.48% F - Found: 62.09% C, 4.56% H, 7.88% N, 10; 31% C1. 5.53% F. Example XXI. 0.75 g of ethanolamine and 1.05 g of sodium acetate are added to a solution of 5.1 g of 5-chloro-2-tosyl-oxyacetylamino-o-fluorobenzophenone in 10 ml of ethanol, and stirring is carried out under reflux for 18 hours. and then working up the mixture as described in Example 1 to give 2.5 g of crystalline 7-chloro-5- (2-fluorophenyl) - [5,4-b] oxazolidine-2,3,4,5 - tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepinone-2, mp 181-183 ° C. Product analysis. Formula C17H14N2O2CIF Calculated: 61.36% C, 4.24% H, 8.42% N, 10.66% C1, 5.71% F Found: 61.25% C, 4.18% H, 8 , 39% N, 10.68% C1, 5.54% F. Example XXII. To a solution of 4.7 g of 5-bromo-2-tosyl-oxyacetylamino-o-chlorobenzophenone in 120 ml of ethanol, 0.61 g of ethanolamine and 0.83 g of sodium acetate are added and the mixture is stirred under reflux for 18 hours, the mixture was then worked up as described in Example 1 to give 2.38 g of crystalline 7-bromo-5- (2-chlorophenyl) - [5,4-b] oxazolidine-2,3,4,5-tetrahydro-1H -1,4-benzodiazepinone-2. The product melts with decomposition at 204.5-207 ° C. Product analysis. Formula Ci7Hi4N202BrCl. Calculated: 51.86% C, 3.58% H, 7.21% N, 9.00% C1, 20.30% Br. Found: 51.70% C, 3.47% H, 7 , 03% N, 9.21% C1, 20.44% Br. Example XXIII. To a solution of 3.9 g of 5-bromo-2-tosyl-8oxyacetylamino-o-chlorobenzophenone in 100 ml of ethanol, 0.62 g of isopropanolamine and 0.68 g of sodium acetate are added, and the mixture is stirred under reflux with a reflux condenser. 18 hours, then the mixture is worked up as described in Example 1 to obtain 0.23 g of crystalline 7-bromo-5- (2-chlorophenyl) - [5,4-b] -5, -methyloxazolidine - 2, 3, 4, 5-tetrahydro-lH-l, 4-benzodiazepinone-2. The product melts with decomposition at 196-198 ° C. Product analysis. Formula Ci6Hi6N202BrCl. Calculated: 53.02% C, 3.96% H, 6.87% N, 8.70% C1, 19.60% Br. Found: 52.84% C, 3.89% H, 6 , 95% N, 8.55% C1, 19.81% Br. Example XXIV. To a solution of 3.8 g of 5-chloro-2- (tosyloxypropionyl) -aminobenzophenone in 100 ml of ethanol, 0.7 g of isopropanolamine and 0.78 g of sodium acetate are added and the mixture is stirred under reflux for hours. , then the mixture was processed by the method described in Example 1, obtaining 1.93 g of crystalline 7- chloro-3-methyl-5-phenyl [5,4-b] -5'-methyloxazolidine-2,3,4, 5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepinone-2, m.p. 216-217 ° C. Product analysis. Formula C18H19N2O2Cl. Calculated: 66.57% C, 5.55% H, 8.18% N, 10.36% C1. Found: 66.24% C, 5.58% H, 8.06% N, 10 , 32% C1. Example XXV. 0.44 g of ethanolamine and 0.6 g of sodium acetate are added to a solution of 32 g of 5-bromo-2 - ([- tosyloxypropionyl) -aminobenzophenone in 80mlethanol and stirred under reflux for 20 hours. after which the mixture was processed as described in Example I to obtain 1.165 g of crystalline 7-bromo-3-methyl-5-phenyl [5,4-b] oxazolidine-2,3,4,5-four - hydro-lH-l, 4-benzodiazepinone-2, mp 198-201 ° C. Product analysis. Formula CisHi7N202Br Calculated: 59.50% C, 4.68% H, 7.72% N, 22.04% Br Found: 59.31% C, 4.67% H, 7.81% N, 22 , 13% Br. Example XXVI. 0.71 g of ethanolamine and 0.95 g of sodium acetate are added to a solution of 4.6 g of 3,5-dimethyl-2- (40 t-tosyloxypropionyl) -aminobenzophenone in 150 ml of ethanol and stirred under reflux under a reflux condenser. After 18 hours, the mixture was worked up as described in Example 1 to obtain 2.03 g of crystalline 3,7,9-trimethyl-5-phenyl [5,4-b] oxazolidine-2,3. , 4,5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepinone-2 with a melting point of 218-221 ° C. Product analysis. Formula C20H22N2O2 Calculated: 74.51% Cl 6.88% H, 8.69% N. 50 Found: 74.27% C, 6.73% H, 8.64% N. Example XXVII. To a solution of 3.6 g of 5-chloro-2- (a-tosyloxy-n-butyryl) -aminobenzophenone in 120 ml of ethanol, 0.52 g of ethanolamine and 0.7 g of sodium acetate are added and stirred under reflux under a chiller. reflux for 55 hours, after which the mixture was processed as described in Example 1 to obtain 1.81 g of crystalline 7-chloro-3-ethyl-5-phenyl [5,4-b] oxazolidine-2, 3,4,5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepinone-2, m.p. 183-184 ° C. 80 Product analysis. Formula C19H19N2O2Cl. Calculated: 66.57% C, 5.55% H, 8.18% N, 10.36% C1. Found: 66.29% C, 5.46% H, 8.23% N, 10 , 35% C1. Example XXVIII. 65 g of 1.63 g of 2-mercaptoethylamine hydrochloride and 2.4 g of sodium 85502 are added to a solution of 5.7 g of 5-chloro-2-orthosyloxyacetylaminobenzophenone in 150 ml of ethanol and stirred under reflux for 20 hours, then the solvent is distilled off and the residue is extracted with dichloromethane. The wash is rinsed with water, dried over anhydrous sodium sulphate, the solvent is evaporated, the residue is dissolved in benzene, absorbed in the silica gel column and eluted successively with benzene and a mixture of benzene and ethyl acetate. / 9: 1 /. The solvent was evaporated from the eluate obtained with a mixture of benzene and ethyl acetate and the residue was recrystallized from ethanol to give 2.08 g of crystalline 7-chloro-5-phenyl [5,4-b] thiazolidine-2,3,4. , 5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepinone-2, m.p. 241-243 ° C. PL