PL58355B1 - - Google Patents

Description

Obydwa roztwory a) i b) miesza sie i dopelnia poliglikolem (400) do 100 ml oraz saczy w steryl¬ nych warunkach.Przyklad VII. Sporzadza sie nastepujace roztwory: a) 10 g 5,6-dwumetoksy-4-sulfanilamidopirydyny, 0,3 g dwuetanoloaminy i 1,3 £ wodorotlenku sodowego rozpuszcza sie ogrzewajac do tempe¬ ratury 50°C w 40 ml wody destylowanej. b) 2 g 2,4-dwuamino-5-(3,4,5-trójmetoksybenzylo)- -pirymidyny rozpuszcza sie ogrzewajac do tem¬ peratury 50°C w 50 g eteru metylenowego gli¬ ceryny.Obydwa roztwory a) i b) miesza sie, dopelnia eterem metylenowym gliceryny do 100 ml i saczy w sterylnych warunkach.Przyklad VIII. Sporzadza sie nastepujace roztwory: a) 20,4 g 2,4-dwumetoksy-6-sulfanilamidopirymi- dyny, 0,3 g dwuetanoloaminy i 2,7 g wodoro¬ tlenku sodowego rozpuszcza sie ogrzewajac do temperatury 65°C w 10 g wody destylowanej. b) 4,08 g 2,4-dwuamino-'5-(3,4,5-trójmetoksybenzy- lo)-pirymidyny rozpuszcza sie ogrzewajac do temperatury 70°C w mieszaninie 10 g alkoholu absolutnego, 10 g dwumetyloacetamidu i 45 g glikolu dwuetylenowego. 6 Obydwa roztwory a) i b) miesza sie, dopelnia glikolem dwuetylenowym do 100 ml oraz saczy w sterylnych warunkach.Przyklad IX. Sporzadza sie nastepujace s roztwory: a) 20,4 g 5,6-dwumetoksy-4-sulfanilamidopirymi- dyny, 2,8 g wodorotlenku sodowego rozpuszcza sie ogrzewajac do temperatury 70°C w 10 ml wody destylowanej. 10 b) 4,08 g 2,4-dwuamino-5-(3,4,5-trójmetoksybenzy- lo)-pirymidyny rozpuszcza sie ogrzewajac do temperatury 70°C w mieszaninie 10 g alkoholu absolutnego i 50 g eteru poliglikolu etyleno¬ wego i alkoholu czterowodorofurfurylowego 15 (okolo 3 gramoczasteczki tlenku etylenu na je¬ dna gramoczasteczke alkoholu).Obydwa roztwory a) i b) miesza sie, dopelnia wymienionym eterem do 100 ml i saczy sterylnie.Przyklad X. Sporzadza sie nastepujace roz- 20 twory: a) 10 g 5,6-dwumetoksy-4-sulfanilamidopirymidy- ny i 1,4 g wodorotlenku sodowego rozpuszcza sie ogrzewajac do temperatury 5'5°C w 10 ml wody destylowanej. 25 b) 1 g 2,4-dwuamino-5-(3,4-dwumetoksybenzylo)- -pirymidyny rozpuszcza sie ogrzewajac do tem¬ peratury 85°C w 65 g dwumetyloformamidu.Obydwa roztwory a) i b) miesza sie, dopelnia dwumetyloformamidem do 100 ml i saczy steryl- 30 nie.Przyklad XI. Sporzadza sie nastepujace roztwory: a) 20,4 g 5,6-dwumetoksy-4-sulfanilamidopirymi- dyny i 2,8 g wodorotlenku sodowego rozpuszcza 35 sie ogrzewajac do temperatury 70°C w 10 ml wody destylowanej. b) 2,0 g 2,4-dwuamino-5-(3,4,5-trójmetoksybenzy- lo)-pirymidyny rozpuszcza sie ogrzewajac do temperatury 70°C w 60 g dwu-(l,2-glikolu pro- 40 pylenowego).Obydwa roztwory a) i b) miesza sie, dopelnia dwu-(l,2-glikolem propylenowym) do 100 ml i sa¬ czy sterylnie.Przyklad XII. Sporzadza sie nastepujace 45 roztwory: a) 10 g '5,6-dwumetoksy-4-sulfanilamidopirymi- dyny, 0,2 g dwuetanoloaminy i 1,35 g wodoro¬ tlenku sodowego rozpuszcza sie ogrzewajac do temperatury 75°C w 5 g wody destylowanej. 50 b) 1 g 2,4-dwuamino-5-(3,4-dwumetoksybenzylo)- -pirymidyny rozpuszcza sie ogrzewajac do tem¬ peratury 75°C w 70 g eteru metylenowego gli¬ ceryny.Obydwa roztwory a) i b) miesza sie, dopelnia 55 eterem metylenowym gliceryny do 100 ml i saczy sterylnie.Przyklad XIII. Sporzadza sie nastepujace roztwory: a) 40 g 5,6-dwumetoksy-4-sulfanilamidopirymidy- ny i '5,6 g wodorotlenku sodowego rozpuszcza 60 sie ogrzewajac do temperatury 80°C w 20 ml wody destylowanej. b) 2 g 2,4-dwuamino-5-(3,4,5-trójmetoksybenzylo)- -pirymidyny rozpuszcza sie ogrzewajac do tem- 65 peratury 70°C w mieszaninie 2 g alkoholu ben-58355 zylowego i 40 g eteru metylenowego gliceryny.Obydwa roztwory a) i b) miesza sie, dopelnia eterem metylenowym gliceryny do 100 ml i saczy.Przyklad XIV. Sporzadza sie nastepujace roztwory: a) 25,5 g 5,6-dwumetoksy-4-sulfanilamidopirymi- dyny, 3,35 g wodorotlenku sodowego i 0,3 g dwuetanoloaminy rozpuszcza sie ogrzewajac do temperatury 7!5°C w 13 g wody destylowanej. b) 5,1 g 2,4-dwuamino-5-(3,4,5-trójmetoksybenzy- lo)-pirymidyny rozpuszcza sie ogrzewajac do 60°C w mieszaninie 8 g alkoholu absolutnego, 2 g alkoholu benzylowego i 50 g eteru metyle¬ nowego gliceryny.Obydwa roztwory a) i b) miesza sie, dopelnia eterem metylowym gliceryny do 100 ml- i saczy sterylnie.Przyklad XV. Sporzadza sie nastepujace roztwory: a) 10 g 3,4-dwumetylo-5-sulfanilamidoizoksazolu i 4 g dwuetanolaminy rozpuszcza sie ogrzewa¬ jac do temperatury 60°C w 40 ml wody desty¬ lowanej. b) 2 g 2,4-dwuamino-5-(3,4,5-trójmetoksybenzylo)- -pirymidyny rozpuszcza sie ogrzewajac do tem¬ peratury 60°C w 50 g eteru metylenowego gli¬ ceryny.Obydwa roztwory a) i b) miesza sie, dopelnia eterem metylenowym gliceryny do 100 ml i saczy sterylnie. PL

Claims (2)

1. Zastrzezenia patentowe 1. Sposób otrzymywania roztworu sulfamidu i po- tencjatora sulfamidu do. wstrzykiwan, znamien¬ ny tym, ze rozpuszcza sie w wodzie przy war¬ tosci pH okolo 11 sól sulfamidu rozpuszczalna w wodzie, oddzielnie sporzadza sie roztwór po- tencjatora sulfamidu szeregu pirymidynowego reagujacego zasadowo w rozpuszczalniku orga¬ nicznym nadajacym sie do zastosowania w te¬ rapii oraz mieszajacym sie z woda i odbydwa otrzymane roztwory laczy sie ze soba w kla¬ rowny roztwór.
2. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze sól sulfamidu oraz potencjator sulfamidu sto¬ suje sie w takich ilosciach, aby zawartosc soli 15 20 25 35 40 45 4. 5. 6. 8 sulfamidu w zmieszanym roztworze koncowym wynosila 1—40 g/100 ml roztworu, zwlaszcza 10—30 g/100 ml roztworu, a zawartosc poten- cjatora sulfamidu 1—10 g/lGO ml roztworu, zwlaszcza 1—5 g/100 ml roztworu. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze wode i rozpuszczalnik organiczny stosuje sie w takich ilosciach, aby zawartosc wody w zmieszanym roztworze koncowym wynosila 5— 50 g/100 ml roztworu, a zawartosc rozpuszczal¬ nika 30—80 g/100 ml roztworu. Sposób wedlug zastrz. 1 i 3, znamienny tym, ze jako rozpuszczalnik organiczny stosuje sie eter metylenowy gliceryny lub poliglikole ety¬ lenowe, zawierajace 2—15 grup tlenku etylenu. Sposób wedlug zastrz. 1 lub 2, znamienny tym, ze jako sulfamid stosuje sie 5,6-dwumetoksy- -4-sulfanilamidopirymidyne, 3,4-dwumetylo-5- -sulfanilamidoizoksazol, '5-metylo-3-sulfanilami- doizoksazol, 2,4-dwumetoksy-6-sulfanilamidopi- rymidyne i/albo 4,6-dwumetylo-2-sulfanilami- dopirymidyne. Sposób wedlug zastrz. 1 i 2, znamienny tym, ze jako potencjator sulfamidów stosuje sie po¬ chodna pirymidyny o wzorze ogólnym 1, w którym RL oznacza atom wodoru lub nizsza grupe alkilowa, zwlaszcza metylowa i etylowa, a R2 oznacza grupe arylowa, zwlaszcza reszte fenylowa, ewentualnie podstawiona przez jed¬ na lub wiecej grup alkoksylowych zawieraja¬ cych 1—6 atomów wegla, zwlaszcza metoksylo- wych i izobutoksylowych, aminowych, nitro¬ wych, alkilowych zawierajacych 1—6 atomów wegla, zwlaszcza metylowych, trójfluoromety- lowych, hydroksylowych i/lub przez atom chlo¬ rowca, zwlaszcza chloru. Sposób wedlug zastrz. 6, znamienny tym, ze jako potencjator sulfamidu stosuje sie 2,4- - dwuamino-5-(3,4-dwumetoksybenzylo)-pirymi - dyne, 2,4-dwuamino-5-(3,4,5-trójmetoksybenzy- lo)-pirymidyjie, 2,4-dwuamino-5-(3,4,6-trói;meto- ksybenzylo)-pirymidyne, 2,4-dwuamino-5-(3,4- -dwumetoksy-6-metylobenzylo)-pirymidyne i/ albo 2,4-dwuamino-'5-(4-chlorobenzylo)-6-etylo- pirymidyne. NH2 CH.,-Ro H2N N R, LZGraf. Zam. 2394 24.VI.69 230 PL