PL334168A1 - Pharmacological agent - Google Patents
Pharmacological agentInfo
- Publication number
- PL334168A1 PL334168A1 PL33416899A PL33416899A PL334168A1 PL 334168 A1 PL334168 A1 PL 334168A1 PL 33416899 A PL33416899 A PL 33416899A PL 33416899 A PL33416899 A PL 33416899A PL 334168 A1 PL334168 A1 PL 334168A1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- weight
- agent
- vitamin
- amount
- composition
- Prior art date
Links
Description
Środek farmaceutycznyPharmaceutical agent
Przedmiotem wynalazku jest środek farmaceutyczny złożony, zawierający deksametazon, przeznaczony do użytku zewnętrznego w leczeniu przewlekłych stanów zapalnych skóry oraz trudno gojących się ran w dziedzinie medycyny i weterynarii, zwłaszcza chronicznych ran u osób chorych na cukrzycę.The subject of the invention is a pharmaceutical complex containing dexamethasone, intended for external use in the treatment of chronic inflammation of the skin and difficult-to-heal wounds in the field of medicine and veterinary medicine, especially chronic wounds in diabetic patients.
Choroby skóry są tak stare jak ród ludzki, a w ich leczeniu używano ekstraktów roślinnych oraz środków pochodzenia organicznego i nieorganicznego. Obecnie na świecie stosuje się kilka tysięcy preparatów, a wśród nich kortykosteroidy oraz ich wzajemne kompozycje, także w zestawieniu z dalszymi składnikami aktywnymi takimi, jak antybiotyki, salicylany, witamina A, proteiny i inne, przy czym preparaty te zawierają kortykosteroidy w ilości odpowiadającej 0,001 - 0,5% wagowych.Skin diseases are as old as humans and have been treated with plant extracts, organic and inorganic agents. Currently, several thousand preparations are used in the world, including corticosteroids and their mutual compositions, also in combination with other active ingredients, such as antibiotics, salicylates, vitamin A, proteins and others, and these preparations contain corticosteroids in an amount corresponding to 0.001 - 0.5% by weight.
Jednym z najszerzej stosowanych w dermatologii kortykosteroidów jest 9oc-fluoro-11 β, 17,21-trihydroksy-16a-metylopregna-1,4-dieno-3,20-dion znany jako deksametazon, który znalazł zastosowanie w leczeniu m.in. pęcherzycy, ciężkiego rumienia wielopostaciowego, różnych zapaleń skóry: złuszczającego, pęcherzykowego opryszczkowego oraz ciężkiego łojotokowego, ciężkiej łuszczycy i alergicznych zapaleń skóry.One of the most widely used corticosteroids in dermatology is 9oc-fluoro-11β, 17,21-trihydroxy-16a-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione, known as dexamethasone, which has been used in the treatment of, among others, pemphigus, severe erythema multiforme, various dermatitis: exfoliative, vesicular herpetic and severe seborrheic dermatitis, severe psoriasis and allergic dermatitis.
Znane są leki o skojarzonym działaniu przeciwzapalnym, przeciwuczuleniowym, przeciwwysięko-wym i przeciwświądowym deksametazonu oraz przeciwbakteryjnym neomycyny, antybiotyku z grupy aminoglikozydów, jak na przykład aerozolowy preparat o nazwie Dexapolcort N, zawierający 0,011% wagowych deksametazonu i 0, 005% wagowych neomycyny. Środki takie zalecane są m.in. w ropnych zapaleniach skóry, trudno gojących się ranach, owrzodzeniach podudzi oraz ropnych powikłaniach ran pooperacyjnych. 3,7-dimetylo-9-(2,6,6-trimetylo-1-cykloheksen-1-ylo)-2,4,6,8-nonatetren-1-ol, znany jako retinol bądź witamina A, wykazuje działanie lecznicze m.in. w oparzeniach, odmrożeniach, źle gojących się ranach, chorobach skóry: łuszczycy, rybiej łusce, łupieżu, chorobie Dariera. W polskim opisie patentowym nr 152379 ujawniono preparat do leczenia choroby skórnej łuszczycy w postaci maści, zawierającej deksametazon oraz jego fluorową pochodną w stosunku 1:1, jako antybiotyk siarczan gentamycyny w ilości odpowiadającej 35.000 j.m./100g maści, witaminę A w ilości równoważnej 30.000 j.m./100 g maści, 7% wagowych kwasu salicylowego oraz 0,5% wagowych oczyszczonej proteiny jako katalizatora.Drugs with the combined anti-inflammatory, antiallergic, anti-exudative and anti-itching action of dexamethasone and the antibacterial action of neomycin, an antibiotic from the aminoglycoside group, such as an aerosol preparation called Dexapolcort N, containing 0.011% by weight of dexamethasone and 0.005% by weight of neomycin, are known. Such measures are recommended, among others in purulent dermatitis, difficult to heal wounds, leg ulcers and purulent complications of postoperative wounds. 3,7-dimethyl-9- (2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl) -2,4,6,8-nonatetren-1-ol, known as retinol or vitamin A, has a healing effect incl. in burns, frostbite, badly healing wounds, skin diseases: psoriasis, ichthyosis, dandruff, Darier's disease. Polish patent specification No. 152379 discloses a preparation for the treatment of psoriasis skin disease in the form of an ointment containing dexamethasone and its fluorine derivative in a 1: 1 ratio, as an antibiotic gentamicin sulphate in an amount corresponding to 35,000 IU / 100g of ointment, vitamin A in an amount equivalent to 30,000 IU / 100 g of ointment, 7% by weight of salicylic acid and 0.5% by weight of purified protein as a catalyst.
Jednak w leczeniu przewlekłych stanów zapalnych skóry i trudno gojących się ran, zwłaszcza zaniedbanych oraz u diabetyków, znane środki farmaceutyczne stosowne miejscowo w praktyce 2 dają najczęściej mierne efekty, a konieczny okres aplikacji w wielu przypadkach przedłuża się do kilku lat. W wyniku badań przeprowadzonych dla zestawień różnych związków atywnych z kortykostereoidami takimi, jak prednizolon, deksametazon, hydrokortizon i polkortolon, w oparciu o wybrany jako najkorzystniej działający przy najmniejszej jego dawce - deksametazon oraz neomycynę i witaminę A opracowano środek farmaceutyczny, który dzięki rozszerzeniu kompozycji oraz specjalnie dobranym proporcjom składników okazał się nieoczekiwanie skuteczny. Środek farmaceutyczny według wynalazku składa się z 0,03 - 0,12% wagowych deksametazonu, 0,01 - 1,5% wagowych neomycyny, 0,2 - 2,5% wagowych detreomycyny, insuliny w ilości równoważnej 20 - 120 j.m./100g środka, witaminy A w ilości odpowiadającej 100.000 -400.000 j.m./100g środka, 0,03 - 0,3% wagowych witaminy E, co najmniej 2,0% wagowych wody oraz farmakologicznie dopuszczalnych nośników lub rozpuszczalników w ilości uzupełniającej skład środka do 100% wagowych, przy czym składniki aktywne środka mogą stanowić czyste związki chemiczne bądź farmakologicznie dopuszczalne sole tych związków, estry i ich sole w ilościach równoważnych podanym zawartościom czystych związków.However, in the treatment of chronic inflammation of the skin and difficult to heal wounds, especially neglected and in diabetics, known pharmaceuticals applied topically in practice 2 usually give mediocre results, and the necessary application period is in many cases extended to several years. As a result of the research carried out for the compilation of various active compounds with corticosteroids, such as prednisolone, dexamethasone, hydrocortisone and polcortolone, based on dexamethasone, neomycin and vitamin A, selected as the most beneficial at the lowest dose, and a pharmaceutical agent was developed which, thanks to the expansion of the composition and specially The selected proportions of ingredients turned out to be unexpectedly effective. The pharmaceutical composition according to the invention consists of 0.03 - 0.12% by weight of dexamethasone, 0.01 - 1.5% by weight of neomycin, 0.2 - 2.5% by weight of detreomycin, insulin equivalent to 20 - 120 IU / 100 g agent, vitamin A in an amount corresponding to 100,000 - 400,000 IU / 100 g agent, 0.03 - 0.3% by weight of vitamin E, at least 2.0% by weight of water and pharmacologically acceptable carriers or solvents in an amount to make up the composition of the agent up to 100% by weight , the active ingredients of the agent may be pure chemicals or pharmacologically acceptable salts of these compounds, esters and their salts in amounts equivalent to the stated levels of pure compounds.
Wszystkie składniki zawarte w środku według wynalazku są związkami znanymi i od dawna stosowanymi w dermatologii. D(-)-treo-2,2-dichioro-N-[p-hydroksy-a-(hydroksymetylo)]-p-nitrofenyloacetamid jest antybiotykiem znanym pod nazwą detreomycyna, o szerokim zakresie działania bakteriostatycznego na drobnoustroje Gram-ujemne i Gram-dodatnie oraz o działaniu na niektóre wirusy. Detreomycyna jest zalecana w ciężkich posocznicach i durzę brzusznym, ciężkich stanach krztuśca, zapalenia opon mózgowych i płuc, zapaleniach oczu; uszu i skóry.All ingredients contained in the agent according to the invention are compounds known and used for a long time in dermatology. D (-) - threo-2,2-dichioro-N- [p-hydroxy-α- (hydroxymethyl)] - p-nitrophenylacetamide is an antibiotic known as detreomycin, with a wide range of bacteriostatic activity against Gram-negative and Gram-negative microorganisms positive and active against some viruses. Detreomycin is recommended in severe sepsis and abdominal bloating, severe pertussis, meningitis and inflammation of the eyes; ears and skin.
Insulina stanowi znany hormon, wytwarzany przez komórki β wysepek trzustkowych Langerhansa, który jest stosowany w cukrzycy, kwasicy cukrzycowej, uszkodzeniu miąższu wątroby, chorobach psychicznych (wstrząs insulinowy), zatruciu alkoholem i przewlekłym alkoholizmie. Na rynku są oferowane preparaty zawierające insulinę wieprzową i wołową ostatnio również ludzką w tym zneutralizowane roztwory insuliny oczyszczonej, klasyfikowane pod nazwami: Insulin neutral i Insulin neutral monocomponent (jednoskładnikowa, oczyszczona chromatograficznie).Insulin is a known hormone, produced by the β cells of the islets of Langerhans, which is used in diabetes, diabetic acidosis, liver parenchymal damage, mental illness (insulin shock), alcohol intoxication and chronic alcoholism. The market offers preparations containing pork and beef insulin, recently also human, including neutralized purified insulin solutions, classified under the names: Insulin neutral and Insulin neutral monocomponent (one-component, chromatographically purified).
Witamina E (tokoferol) posiada znane właściwości oksydoredukcyjne i jest używana w leczeniu m.in. liszaja rumieniowatego, zbliznowacenia tkanek i wrzodów podudzi.Vitamin E (tocopherol) has known oxidation-reducing properties and is used in the treatment of e.g. lupus erythematosus, tissue scarring and leg ulcers.
Związki wchodzące w skład środka według wynalazku nie były dotychczas preparatywnie zestawione razem, a ich ustalony udział ilościowy w środku zapewnia zaskakująco dobre rezultaty w leczeniu przewlekłych stanów zapalnych skóry oraz trudno gojących się ran, co wskazuje na synergizm działania związków zawartych w środku według wynalazku. Środek według wynalazku może mieć postać maści i wtedy jako farmakologicznie dopuszczalne nośniki może zawierać wazelinę, lanolinę, eucerynę lub parafinę albo ich mieszaniny.The compounds included in the agent according to the invention have not been formulated together so far, and their fixed amount in the agent provides surprisingly good results in the treatment of chronic skin inflammations and difficult-to-heal wounds, which indicates the synergism of the action of the compounds contained in the agent according to the invention. The compositions according to the invention may be in the form of an ointment and may then contain petroleum jelly, lanolin, eucerin or paraffin or mixtures thereof as pharmacologically acceptable carriers.
Szczególnie korzystne właściwości lecznicze ma środek według wynalazku w postaci maści składający się z 0,04 - 0,12% wagowych deksametazonu, 0,4 -1,5% wagowych neomycyny, 0,4 -2,4% wagowych detreomycyny, insuliny w ilości równoważnej 40-120 j.m./100g środka, witaminy A w ilości odpowiadającej 150.000 - 400.000 j.m./100g środka, 0,05 - 0,3% wagowych witaminy E, 3 ♦ 4 co najmniej 3,0% wagowych wody, 25 - 70% wagowych wazeliny oraz lanoliny w ilości uzupełniającej skład środka do 100% wagowych. Środek według wynalazku może mieć postać płynu i wtedy jako farmakologicznie dopuszczalne rozpuszczalniki może zawierać alkohol etylowy w ilości co najmniej 40% wagowych oraz wodę destylowaną w ilości uzupełniającej skład środka do 100% wagowych.An agent according to the invention in the form of an ointment, consisting of 0.04 - 0.12% by weight of dexamethasone, 0.4 - 1.5% by weight of neomycin, 0.4 - 2.4% by weight of detreomycin, insulin in the amount of equivalent to 40-120 IU / 100 g of the agent, vitamin A in an amount corresponding to 150,000 - 400,000 IU / 100 g of the agent, 0.05 - 0.3% by weight of vitamin E, 3 ♦ 4 at least 3.0% by weight of water, 25 - 70% by weight of petroleum jelly and lanolin in an amount making the composition of the agent up to 100% by weight. The agent according to the invention may be in the form of a liquid and then, as pharmacologically acceptable solvents, it may contain ethyl alcohol in an amount of at least 40% by weight and distilled water in an amount to make up the composition of the composition up to 100% by weight.
Ustalono, iż środek według wynalazku w postaci płynu korzystnie składa się z 0,03 - 0,08% wagowych deksametazonu, 0,01 - 0,15% wagowych neomycyny, 0,2 - 0,6% wagowych detreomycyny, insuliny w ilości równoważnej 20 - 60 j.m./100g środka, witaminy A w ilości odpowiadającej 100.000 - 250.000 j.m./100g środka, 0,03 - 0,09% wagowych witaminy E, co najmniej 45% wagowych alkoholu etylowego oraz wody destylowanej w ilości uzupełniającej skład środka do 100% wagowych.It has been found that the liquid according to the invention preferably consists of 0.03-0.08 wt% dexamethasone, 0.01-0.15 wt% neomycin, 0.2-0.6 wt% detreomycin, insulin equivalent to 20 - 60 IU / 100 g of the agent, vitamin A in an amount corresponding to 100,000 - 250,000 IU / 100 g of the agent, 0.03 - 0.09% by weight of vitamin E, at least 45% by weight of ethyl alcohol and distilled water in an amount to make up the composition of the agent to 100 % by weight.
Przy miejscowym stosowaniu (2 -3 razy dziennie) środka według wynalazku w leczeniu przewlekłych stanów zapalnych skóry oraz trudno gojących się ran u ludzi i zwierząt obserwuje się wyraźne efekty poprawy już po kilku dniach, stopniowo zmniejsza się zaczerwienie, ustaje ból i rany zabliźniają się. Całkowite wyleczenie następuje - w zależności od rozmiaru schorzenia i ogólnej kondycji psychofizycznej leczonego - zwykle w czasie od kilku do kilkunastu tygodni, przy rzadkim powrocie stanu chorobowego. W porównaniu ze znanymi preparatami do użytku zewnętrznego środek według wynalazku jest szczególnie skuteczny w leczeniu chronicznych ran i owrzodzeń u osób chorych na cukrzycę.When topically applied (2-3 times a day) an agent according to the invention in the treatment of chronic skin inflammations and difficult-to-heal wounds in humans and animals, clear improvement effects are observed after only a few days, redness gradually diminishes, pain ceases and wounds heal. Complete recovery takes place - depending on the size of the disease and the general psychophysical condition of the patient - usually within a few to several weeks, with a rare return of the disease state. Compared to known external preparations, the composition according to the invention is particularly effective in the treatment of chronic wounds and ulcers in people with diabetes.
Wynalazek ilustrują nie ograniczając jego zakresu, niżej podane przykłady:The invention is illustrated without limiting its scope by the following examples:
Przykład I. Do homogenizatora ładuje się 500 g wazeliny i w warunkach aseptycznych miesza w czasie 15 minut, po czym kontynuując mieszanie dodaje się 0,8 g deksametazonu, 10,0 g neomycyny, 16,0 g detreomycyny, 10 ml wodnego roztworu zawierającego 800 j.m. insuliny, 60 ml wodnego roztworu witaminy A zawierającego witaminę w ilości równoważnej 3.000.000 j.m. oraz 5.0 ml olejowego roztworu witaminy E zawierającego 1,6 g witaminy. Całość homogenizuje się do uzyskania jednorodnej masy, co trwa około 10 minut i następnie wprowadza porcjami 397 g lanoliny. Po wymieszaniu jednolitą maść konfekcjonuje się.Example 1 500 g of petroleum jelly is charged to a homogenizer and aseptically mixed for 15 minutes, then with continued stirring 0.8 g of dexamethasone, 10.0 g of neomycin, 16.0 g of detreomycin, 10 ml of an aqueous solution containing 800 IU are added. insulin, 60 ml of vitamin A water solution containing vitamin equivalent to 3,000,000 IU and 5.0 ml of an oily solution of vitamin E containing 1.6 g of vitamin. The whole is homogenized until a homogeneous mass is obtained, which takes about 10 minutes, and then 397 g of lanolin are introduced in portions. After mixing, the homogeneous ointment is packaged.
Otrzymany środek w postaci maści ma skład: deksametazon - 0,08% wag., neomycyna - 1,0% wag., detreomycyna - 1,6% wag., insulina - 80 j.m./ 100g, witamina A - 300.000 j.m./100g, witamina E - 0,16% wag., woda - 7% wag., wazelina - 50% wag. oraz lanolina - 39,7% wag.The obtained agent in the form of an ointment has the following composition: dexamethasone - 0.08% by weight, neomycin - 1.0% by weight, detreomycin - 1.6% by weight, insulin - 80 IU / 100g, vitamin A - 300,000 IU / 100g, vitamin E - 0.16 wt.%, water - 7 wt.%, petroleum jelly - 50 wt.%. and lanolin - 39.7 wt.%.
Przykład II. W warunkach aseptycznych do naczynia zaopatrzonego w mieszadło wlewa się 560 g (700 ml) alkoholu etylowego czystego 95,57% i mieszając dodaje 0,5 g deksametazonu, 1.0 g neomycyny, 4,0 g detreomycyny, 5 ml wodnego roztworu zawierającego 400 j.m. insuliny, 30 ml wodnego roztworu witaminy A zawierającego witaminę w ilości równoważnej 1.500.000 j.m. oraz 0,6 g witaminy E w postaci octanu. Uzyskany roztwór uzupełnia się wodą do 1.000 g, miesza i rozlewa do pojemników.Example II. 560 g (700 ml) of 95.57% pure ethyl alcohol are poured into a vessel equipped with a stirrer under aseptic conditions and 0.5 g of dexamethasone, 1.0 g of neomycin, 4.0 g of detreomycin, 5 ml of an aqueous solution containing 400 IU are added while stirring. insulin, 30 ml of vitamin A water solution containing vitamin equivalent to 1,500,000 IU and 0.6 g of vitamin E in the form of acetate. The resulting solution is made up to 1,000 g with water, mixed and poured into containers.
Otrzymany środek w postaci płynu ma skład: deksametazon - 0,05% wag., neomycyna - 0,1% wag., detreomycyna - 0,4% wag., insulina - 40 j.m./ 100g, witamina A - 150.000 j.m./100g, witamina E - 0,06% wag., alkohol etylowy - 53,5% wag. oraz woda - 45,5% wag.The obtained liquid agent has the following composition: dexamethasone - 0.05% by weight, neomycin - 0.1% by weight, detreomycin - 0.4% by weight, insulin - 40 IU / 100g, vitamin A - 150,000 IU / 100g, vitamin E - 0.06% by weight, ethyl alcohol - 53.5% by weight. and water - 45.5 wt.%.
Zgłaszający:Applicants:
Włodzimierz Grabowicz, Łódź, PLWłodzimierz Grabowicz, Łódź, PL
Claims (5)
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
PL99334168A PL187194B1 (en) | 1999-07-01 | 1999-07-01 | Pharmacological agent |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
PL99334168A PL187194B1 (en) | 1999-07-01 | 1999-07-01 | Pharmacological agent |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
PL334168A1 true PL334168A1 (en) | 2001-01-02 |
PL187194B1 PL187194B1 (en) | 2004-05-31 |
Family
ID=20074707
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
PL99334168A PL187194B1 (en) | 1999-07-01 | 1999-07-01 | Pharmacological agent |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
PL (1) | PL187194B1 (en) |
-
1999
- 1999-07-01 PL PL99334168A patent/PL187194B1/en not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
PL187194B1 (en) | 2004-05-31 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CA2412708C (en) | Sulfur containing dermatological compositions and methods for reducing malodors in dermatological compositions | |
CA2319515C (en) | Anhydrous topical skin preparations | |
AU2003267131B2 (en) | Formulation for lipophilic agents | |
US4788060A (en) | Multiple electrolyte douche and wipe composition | |
EP1439832B1 (en) | Method of treating acne vulgaris using avermectin compound | |
DE60315939T2 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING AN ANDROGEN | |
WO2007002831A2 (en) | Topical skin treating compostions | |
EP0304802B1 (en) | Pharmaceutical composition and the use thereof | |
US5258391A (en) | Phenyl alpha acyloxyalkanoic acids, derivatives and their therapeutic use | |
JP2005247827A (en) | Topical formulation for treating rosacea | |
AU2010335656B2 (en) | Pharmaceutical composition comprising solvent mixture and a vitamin D derivative or analogue | |
CN102159198A (en) | Topical treatment of skin infection | |
JPS6227A (en) | Egf-containing creamy drug | |
JP2011510907A (en) | Use of adapalene and benzoyl peroxide for long-term treatment of acne vulgaris | |
US5965623A (en) | Anti-glucocorticoid drug | |
PL191525B1 (en) | Pharmaceutical agent | |
PL334168A1 (en) | Pharmacological agent | |
EP0228239B1 (en) | Preparation of a medicament for arthritis and rheumatism | |
US11497714B2 (en) | Nano-carrier topical composition with vitamin D3 | |
CH677878A5 (en) | ||
CN1528327A (en) | Complex external medicine speical for acne and preparing method thereof | |
EP1471886B1 (en) | Method for increasing the water-solubility of lipophilic, active substances, production of highly concentrated aqueous compositions of said active substances, corresponding products and their use | |
DE10002304B4 (en) | Use of 1,1-dioxo-perhydro-1,2,4-thiadiazine taurolidine or taurultam for the treatment of atopic dermatitis | |
DD276032A5 (en) | METHOD FOR PRODUCING MEDICAMENTAL CARE FOR THE TREATMENT OF VENEER EXPANSIONS |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
LAPS | Decisions on the lapse of the protection rights |
Effective date: 20040701 |