PL245100B1 - Zastosowanie tlenku carlina do profilaktyki zakażeń wirusem SARS-CoV-2 oraz leczenia choroby COVID-19 - Google Patents

Zastosowanie tlenku carlina do profilaktyki zakażeń wirusem SARS-CoV-2 oraz leczenia choroby COVID-19 Download PDF

Info

Publication number
PL245100B1
PL245100B1 PL440293A PL44029322A PL245100B1 PL 245100 B1 PL245100 B1 PL 245100B1 PL 440293 A PL440293 A PL 440293A PL 44029322 A PL44029322 A PL 44029322A PL 245100 B1 PL245100 B1 PL 245100B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
oxide
carlin
covid
sars
carlina
Prior art date
Application number
PL440293A
Other languages
English (en)
Other versions
PL440293A1 (pl
Inventor
Sylwia Wnorowska
Maciej Strzemski
Artur Wnorowski
Jacek Kurzepa
Paweł Krawczyk
Sławomir Dresler
Original Assignee
Univ Medyczny W Lublinie
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Univ Medyczny W Lublinie filed Critical Univ Medyczny W Lublinie
Priority to PL440293A priority Critical patent/PL245100B1/pl
Publication of PL440293A1 publication Critical patent/PL440293A1/pl
Publication of PL245100B1 publication Critical patent/PL245100B1/pl

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/341Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide not condensed with another ring, e.g. ranitidine, furosemide, bufetolol, muscarine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/28Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Abstract

Istotą wynalazku jest zastosowanie tlenku carlina - naturalnego poliacetylenu do profilaktyki zakażeń wirusem SARS CoV-2 oraz leczenia choroby COVID-19, korzystnie w postaci ekstraktu. Zastosowany tlenek carlina izolowany jest z korzeni roślin - gatunków z rodzaju Carlina L. (dziewięćsił), Carthamus (krokosz), korzystnie izolowany z korzeni C. acaulis L. lub izolowany z korzeni C. acanthifolia L. (dziewięćsiłu akantolistnego). Zastosowany tlenek carlina korzystnie uzyskiwany jest syntetycznie. Zgłoszenie obejmuje też zastosowanie tlenku carlina jako dodatku do suplementów diety, stosowanych we wspomaganiu leczenia COVID.

Description

Opis wynalazku
Przedmiotem wynalazku jest zastosowanie tlenku carlina do profilaktyki zakażeń wirusem SARS-CoV-2 oraz leczenia choroby COVID-19.
W 2019 roku pojawiły się pierwsze przypadki zakażeń ludzi drugim wirusem ciężkiego ostrego zespołu oddechowego SARS-CoV-2 (ang. severe acute respiratory syndrome Coronavirus 2). 11 marca 2020 roku Światowa Organizacja Zdrowia z uwagi na znaczne rozprzestrzenianie się SARS-CoV-2 ogłosiła stan pandemii (WHO Director-Generafs opening remarks at the media briefing on COVID-19 - 11 March 2020, www.who.int). Od tego czasu zakażenia te stały się przyczyną śmierci ponad 5 min ludzi na świecie (Coronavirus COVID-19 Global Cases by Johns Hopkins CSSE). Leczenie COVID-19, czyli choroby wywołanej przez SARS-CoV-2 ogranicza się obecne do postępowania objawowego i brak jest skutecznych leków które zwalczałyby przyczynę choroby. Wyniki klinicznego stosowania remdesiwiru, chlorochiny i hydroksychlorochiny oraz środków immunosupresyjnych są bardzo niepewne (Nazir, S., i in. 2021. The Potentially Recommended Pharmacotherapy for COVID-19. Altern Ther Health Med. 27/ 24-28. PM ID 33373324.). Poszukiwanie nowych leków mogących skutecznie leczyć przyczynę COVID-19 jest więc jednym z głównych celów współczesnej nauki.
SARS-CoV-2 wnika do komórek gospodarza dzięki powinowactwu białka kolca S (ang. spike protein), które jest obecne na jego powierzchni, do ludzkiego białka receptorowego - konwertazy angiotensyny 2 (ACE2, ang. angiotensin-converting enzyme 2). Wiązanie się białka S z ACE2 jest więc kluczowe dla fuzji wirusa z boną komórkową gospodarza, wnikania wirusa do wnętrza komórek i późniejszej replikacji wirusa w komórkach gospodarza (Li, X., i in. 2020. Molecular immune pathogenesis and diagnosis of COVID-19. J. Pharm. Anal. 10, 102-108. https://doi.Org/10.1016/j.jpha.2020.03.001; Xu, X., i in. 2020. Evolution of the novel coronavirus from the ongoing Wuhan outbreak and modeling of its spike protein for risk of human transmission. Sci. China Life Sci. 63, 457-460. https://doi.org/10.1007/s11427-020-1637-5). Poszukiwanie związków które mogą być inhibitorami wiązania białka S z ACE2 jest więc jedną z głównych dróg badań nad lekami ograniczającymi zakażenie SARS-CoV-2 oraz jego replikację i rozprzestrzenianie się w organizmie gospodarza.
Tlenek carlina (Rys. 1) jest naturalnym poliacetylenem występującym w korzeniach roślin kilku gatunków z rodzaju Carlina L. (dziewięćsił), m.in. w C. acaulis L. (dziewięćsił bezłodygowy) oraz w niektórych roślinach z rodzaju krokosz np. Carthamus ceruleus L. Jest to związek mogący być pozyskiwany na skalę przemysłową C. acaulis (Strzemski, M., i in. 2021. Nitrogen fertilisation decreases the yield of bioactive compounds in Carlina acaulis L. grown in the field. Ind. Crop. Prod. 170, httDs://doi.org/10.1016/i.indcroD.2021.113698), a także na drodze syntezy chemicznej.
Rys. 1. Struktura chemiczna tlenku carlina
Tlenek carlina wykazuje silne właściwości przeciwpasożytnicze i przeciwbakteryjne (StojanovićRadić Z., i in., 2012. Commercial Carlinae radix herbal drug: botanical identity, Chemical composition and antimicrobial properties. Pharm. Biol. 50, 933-940; DordevićS., i in. 2007. Antimicrobial, anti-inflammatory, anti-ulcer and antioxidant activities of Carlina acanthifolia root essential oil. J. Ethnopharmacol. 109, 458-463; Wójciak-Kosior M., i in. 2020. Zastosowanie olejku eterycznego izolowanego z korzenia dziewięćsiłu bezłodygowego (Carlina acaulis L.) do zwalczania pasożytniczych nicieni. PL235 095 B1), jednakże nie istnieją żadne dane świadczące o jego aktywności przeciwwirusowej.
Wynalazek rozwiązuje zagadnienie skutecznego zapobiegania wnikania wirusa SARS-CoV-2 do komórek organizmu ludzkiego poprzez stosowanie tlenku carlina.
Istotą wynalazku jest zastosowanie tlenku carlina - naturalnego poliacetylenu do profilaktyki zakażeń wirusem SARS CoY-2 oraz leczenia choroby COVID-19.
Tlenek carlina izolowany z korzeni roślin - gatunków z rodzaju Carlina L. (dziewięćsił), Carthamus (krokosz).
PL 245100 Β1
Tlenek carlina korzystnie izolowany z korzeni C. acaulis L. lub izolowany z korzeni C. acanthifolia L. (dziewięćsiłu akantolistnego). Tlenek carlina korzystnie do zastosowania w postaci ekstraktu.
Tlenek carlina korzystnie uzyskiwany syntetycznie.
Tlenek carlina może być uzyskiwany w sposób naturalny z roślin. Korzenie roślin Carlina (mieszanka C. acaulis i C. acanthifolia), zbierane na Bałkanach, są dostępne w handlu. Wykazano również, że C. acaulis może być z powodzeniem uprawiany na skalę przemysłową w Polsce. Z jednego hektara uprawy można uzyskać ok. 10 kg tlenku carlina (Strzemski, M., i in. 2021. Nitrogen fertilisation decreases the yield of bioactive compounds in Carlina acaulis L. grown in the field. Ind. Crop. Prod. 170, https://doi.orq/10.1016Zi.indcrop.2021.11 36981.
Związek ten może być także uzyskiwany w sposób syntetyczny.
Zastosowanie naturalnego poliacetylenu w postaci tlenku carlina umożliwi ograniczenie wnikania wirusa SARS-CoV-2 do komórek gospodarza organizmu a przez to do profilaktyki zakażeń wirusem i leczenia choroby COVID-19.
Wynalazek umożliwi zastosowanie tlenku carlina w leczeniu ludzi i zwierząt z zakażeń wywołanych wirusem SARS CoV-2.
Tlenek carlina jako substancja aktywna może mieć zastosowanie w przemyśle farmaceutycznym do wytwarzania preparatów farmaceutycznych i produktów leczniczych.
Tlenek carlina zawarty w materiale roślinnym może mieć zastosowanie jako dodatek suplementów diety stosowanych we wspomaganiu leczenia COVID.
Aktywność przeciwwirusowa tlenku carlina
W wyniku przeprowadzonych badań, nieoczekiwanie okazało się, że tlenek carlina uzyskany w procesie hydrodestylacji z korzeni C. acaulis, hamował wiązanie się domeny RBD (ang. receptor binding domain) obecnej w białku S wirusa SARS-CoV-2 z ludzkim ACE2. Badanie przeprowadzono za pomocą testu Lumit SARS-CoV 2 Spike RBD:hACE2 Immunoassay, w którym oddziaływanie pomiędzy RBD i ACE2 prowadzi do komplementacji fragmentów lucyferazy przyłączonych do białek RBD i ACE2 za pomocą przeciwciał. Komplementacja prowadzi do aktywacji lucyferazy, enzymu generującego luminescencję w sposób proporcjonalny do poziomu oddziaływania pomiędzy RBD i ACE2. Zaburzenie interakcji RBD i ACE2 zmniejsza strukturalną komplementację luceferazy, co skutkuje mniejszym sygnałem luminescencyjnym. Tak więc mierzona wartość luminescencji lucyferazy jest miarą wiązania się RBD i ACE2, a spadek sygnału świetlnego w obecności badanej substancji oznacza zahamowanie oddziaływania BRD z ACE2.
Tlenek carlina rozpuszczono w dimetylosulfotlenku i przygotowano gradient stężeń, tak by najwyższe stężenie w końcowej mieszaninie reakcyjnej było równe 300 pg/ml. W wyniku przeprowadzonych badań okazało się, że tlenek carlina zastosowany w stężeniu 150 pg/ml hamował wiązanie się RBD i ACE2 w 39%, a zastosowany w stężeniu 300 pg/ml w 67%. Wykazano również, że medialne stężenie hamujące (IC50, ang. inhibitory concentration 50%) wynosiło 234,2 pg/ml. Uzyskane wyniki przedstawiono na Rys.2.
tlenek carlina
Rys. 2. Zależność oddziaływania tlenku carlina na powinowactwo RBD do ACE2.

Claims (5)

1. Tlenek carlina przedstawiony poniższym wzorem do zastosowania w profilaktyce zakażeń wirusem SARS-CoV-2 oraz w leczeniu choroby COVID-19
Wzór 1
2. Tlenek carlina do zastosowania według zastrz. 1 izolowany z korzeni roślin - gatunków z rodzaju Carlina L. (dziewięćsił), Carthamus (krokosz).
3. Tlenek carlina do zastosowania według zastrz. 1 izolowany z korzeni C. acaulis L. lub izolowany z korzeni C. acanthifolia L. (dziewięćsiłu akantolistnego).
4. Tlenek carlina do zastosowania według zastrz. 2-3 w postaci ekstraktu.
5. Tlenek carlina do zastosowania według zastrz. 1 uzyskiwany syntetycznie.
PL440293A 2022-02-02 2022-02-02 Zastosowanie tlenku carlina do profilaktyki zakażeń wirusem SARS-CoV-2 oraz leczenia choroby COVID-19 PL245100B1 (pl)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL440293A PL245100B1 (pl) 2022-02-02 2022-02-02 Zastosowanie tlenku carlina do profilaktyki zakażeń wirusem SARS-CoV-2 oraz leczenia choroby COVID-19

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL440293A PL245100B1 (pl) 2022-02-02 2022-02-02 Zastosowanie tlenku carlina do profilaktyki zakażeń wirusem SARS-CoV-2 oraz leczenia choroby COVID-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL440293A1 PL440293A1 (pl) 2022-07-25
PL245100B1 true PL245100B1 (pl) 2024-05-13

Family

ID=83721649

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL440293A PL245100B1 (pl) 2022-02-02 2022-02-02 Zastosowanie tlenku carlina do profilaktyki zakażeń wirusem SARS-CoV-2 oraz leczenia choroby COVID-19

Country Status (1)

Country Link
PL (1) PL245100B1 (pl)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL444710A1 (pl) * 2023-04-29 2024-11-04 Uniwersytet Medyczny W Lublinie Kompozycja farmaceutyczna i jej zastosowanie w profilaktyce i leczeniu zakażenia górnych dróg oddechowych wywołanego wirusem SARS-CoV-2 oraz sposób wytwarzania preparatów stosowanych w profilaktyce i leczeniu infekcji wirusem SARS-CoV-2

Also Published As

Publication number Publication date
PL440293A1 (pl) 2022-07-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Anyasor et al. Evaluation of anti-inflammatory activity of Justicia secunda Vahl leaf extract using in vitro and in vivo inflammation models
Tolo et al. Anti-viral activity of the extracts of a Kenyan medicinal plant Carissa edulis against herpes simplex virus
Periferakis et al. Kaempferol: a review of current evidence of its antiviral potential
Čulenová et al. Multiple In vitro biological effects of phenolic compounds from Morus alba root bark
Kweyamba et al. In vitro and in vivo studies on anti-malarial activity of Commiphora africana and Dichrostachys cinerea used by the Maasai in Arusha region, Tanzania
Cecílio et al. Screening of Brazilian medicinal plants for antiviral activity against rotavirus
Muñoz et al. A search for natural bioactive compounds in Bolivia through a multidisciplinary approach: Part I. Evaluation of the antimalarial activity of plants used by the Chacobo Indians
Gathirwa et al. The in vitro anti-plasmodial and in vivo anti-malarial efficacy of combinations of some medicinal plants used traditionally for treatment of malaria by the Meru community in Kenya
Pinti et al. Anti-HIV drugs and the mitochondria
Karimi et al. Determination of antioxidant activity, phenolic contents and antiviral potential of methanol extract of Euphorbia spinidens Bornm (Euphorbiaceae).
Park et al. Cordycepin, 3′-deoxyadenosine, prevents rat hearts from ischemia/reperfusion injury via activation of Akt/GSK-3β/p70S6K signaling pathway and HO-1 expression
Sen et al. In vitro anti-inflammatory activity of Amaranthus caudatus L. leaves
Orwa et al. Antimalarial and safety evaluation of extracts from Toddalia asiatica (L) Lam.(Rutaceae)
Silva-Beltrán et al. In vitro antiviral effect of Mexican and Brazilian propolis and phenolic compounds against human coronavirus 229E
Sigidi et al. Anti-HIV, pro-inflammatory and cytotoxicity properties of selected Venda plants
Bhattacharya et al. Recent advances on the therapeutic potential with Ocimum species against COVID-19: A review
Salawu et al. Antimalarial activity of ethanolic stembark extract of Faidherbia albida (Del) a. Chev (Mimosoiodae) in mice.
Koukouikila-Koussounda et al. In vitro evaluation of antiplasmodial activity of extracts of Acanthospermum hispidum DC (Asteraceae) and Ficus thonningii Blume (Moraceae), two plants used in traditional medicine in the Republic of Congo
Oluremi et al. Anti-viral activity evaluation of selected medicinal plants of Nigeria against measles virus
PL245100B1 (pl) Zastosowanie tlenku carlina do profilaktyki zakażeń wirusem SARS-CoV-2 oraz leczenia choroby COVID-19
Boampong et al. In vivo antimalarial activity of stem bark extracts of Plumeria alba against Plasmodium berghei in imprinting control region mice
Kasthuri et al. Toxicity studies on leaf extracts of Alternanthera brasiliana (L.) Kuntze and Alternanthera bettzickiana (Regel) Voss
Gupta et al. Immunopharmacological activity of Zingiber officinale on human peripheral blood mononuclear cells
Anjana et al. Analysis of cytotoxic potential of the aqueous leaf extracts of Pogostemon auricularius (l.) Hassk. using Allium cepa root tip assay
Biradar et al. Evaluation of antiplasmodial properties in 15 selected traditional medicinal plants from India