PL223591B1 - Kompozycja wspomagająca leczenie i utrzymanie dobrej kondycji kręgosłupa - Google Patents

Description

Przedmiotem wynalazku jest kompozycja wspomagająca leczenie i utrzymanie dobrej kondycji kręgosłupa zawierająca znane ekstrakty z owoców o korzystnym działaniu na organizm ssaka. Kilka ekstraktów z owoców zostało połączonych w jednej kompozycji, aby jej oddziaływanie na funkcje o rganizmu było bardziej wszechstronne i aby efekty działania poszczególnych składników tych eks traktów kumulowały się.

Choroby i dysfunkcje stawów wiążą się przede wszystkim ze stanem zapalnym, co skutkuje w bolesności stawów, ich porannej sztywności, ograniczonym zakresie ruchu oraz w stopniowej degradacji chrząstki stawowej. Głównym czynnikiem patofizjologicznym, prowadzącym do rozwoju wymienionych objawów jest prostaglandyna E2, której poziom jest lokalnie regulowany przez enzym, cyklooksygenazę-2 (COX-2). W patogenezie uczestniczą także wolne rodniki tlenowe - dowiedziono, że stres oksydacyjny, będący wynikiem nadmiaru ilości wolnych rodników indukuje apoptozę chondrocytów i prowadzi do degradacji chrząstki stawowej [L. F. Heinecke, M. W. Grzanna, A. Y. Au. C. A. Mochal A. Rashmir-Raven, C. G. Frondoza. Ostaoarthr, Cartilage 18 (2010) 220-227].

Obecnie stany zapalne stawów leczy się najczęściej niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, będącymi selektywnymi, bądź nieselektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy. Niestety leczenie to jest tylko objawowe i z czasem przestaje przynosić efekty. Ponadto, prowadzi często do działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego oraz w postaci zaburzeń metabolizmu proteoglikanu w chrząstce stawowej. Z tego powodu często uzupełnia się je stosując substancje wspomagające funkcjonowanie stawów i działające ochronnie (przeciwdziałające dalszym uszkodzeniom).

W przypadku chorób/dysfunkcji stawów stosowanie suplementacji diety wspomagającej leczenie farmakologiczne jest bardzo popularne. Zwykle pacjenci sięgają też po żywność zawierającą składniki potrzebne do regeneracji stawów. Opublikowano kilka prac przeglądowych dotyczących stosowania suplementów diety w omawianych schorzeniach, w których najczęściej opisuje się działanie preparatów z glukozaminą, siarczanem chondroityny, fitosterolami z awokado i soi (ASU), enzymów (w tym bromelainy) oraz kłącza imbiru [G. Verbruggen. Rheumatology 45 (2006) 129-138; T. M. Frech. D. O. Clegg. Current Rheumatology Reports 9 (2007) 25-30; L. G. Ameye. W. S. S. Chee. Arthritis Res. Ther, 8 (2006) 127-148; J. E. Chrubasik, B. D. Roufogalis, S Chrubasik. Phytother. Res. 21 (2007) 675-683]. W większości przypadków autorzy wskazują na zachęcające wyniki badań in vitro oraz badań klinicznych, podkreślają jednak konieczność prowadzenia dalszych badań. Za najbardziej skuteczne uważane są fitosterole z owoców awokado i nasion soi dla nich też istnieje najwięcej badań dokumentujących ich skuteczność [P. J. Gregory. M. Sperry, A. Friedman Wilson. American Family Physician 11 (2008) 177-184].

Na rynku istnieje preparat zawierający ekstrakt z owoców awokado, ekstrakt z nasion soi, ekstrakt z kłącza kurkumy, ekstrakt z korzenia imbiru, ekstrakt z kory kadzidłowca oraz bromelainę. Preparat Novascon Pharmaceuticals Sp. z o.o. przeznaczony jest do wspomagania m.in. prawidłowego funkcjonowania stawów, elastyczności chrząstki stawowej oraz ochrony stawów przed niekorzystnym działaniem wolnych rodników.

Tymczasem nieoczekiwanie okazało się, że połączenie ekstraktów z owoców awokado (Persea grarissima) i nasion soi (Glycine max) oraz z kłącza kurkumy długiej (Curcumae longae rhizoma) z ekstraktem z owoców mangostanu (Garcinia mangostana) spowodowało znaczną poprawę właściwości przeciwzapalnych oraz antyoksydacyjnych kompozycji.

Takie połączenie znanych składników, w tym fitosteroli, kurkumy i alfa-mangostyny pozwoliło uzyskać kompozycję, która wspomaga kondycję płynu maziowego i chrząstki stawowej kręgosłupa.

Mangostan właściwy (łac. Garcinia mangostana L) (GML) należy do rodziny Clusiaceae (lub Guttiferae). Pochodzi z południowo-wschodniej Azji, prawdopodobnie z archipelagu Malajskiego. Obecnie można go spotkać w północnej Australii, Brazylii, Birmie, Ameryce Środkowej, Hawajach, Indiach Południowych, Indonezji, Malezji czy Sri Lance, Tajlandii, Wietnamie i innych tropikalnych krajach. Owoc ma kolor czerwonawo-fioletowy, a miąższ biały, miękki i soczysty, podzielony na segmenty, podobnie jak pomarańcza. Wyciąg z mangostanu od wieków był używany w Malezji, na Filip inach, Tajlandii i Chinach jako ludowe lekarstwo o właściwościach przeciwbakteryjnych, moczopędnych, przeczyszczających oraz przeciwzapalnych. W południowo wschodniej Azji Garcinia mangostana jest używana w leczeniu chorób skóry i ran, czerwonki pełzakowatej oraz w leczeniu stanów zapalnych żołądka.

PL 223 591 B1

Mangostan właściwy zawiera wiele substancji biologicznie czynnych: witaminy, katechiny i inne polifenole, polisacharydy oraz stilbeny. Mangostan bogaty jest również w fitoskładniki zwane ksantonami i to one prawdopodobnie mają zasadnicze znaczenie dla aktywności biologicznej tego gatunku rośliny. Najlepiej poznane ksantony to: alfa-, beta-, gamma-mangostyna, garcinon E, 8-deoxygartanina i partanina. W naturze istnieje ponad 200 ksantonów, a ponad 40 z nich występuje w mangostanie. Badania doświadczalne nad właściwościami leczniczymi ksantonów, obecnych w mangostanie, rozpoczęły się w latach 70 i nadal ich tempo jest intensywne. Badania te wykazały, iż wyciąg z Garcinia mangostana wykazuje właściwości przeciwutleniające, przeciwzapalne, przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe, a także przeciwnowotworowe [H. A. Jung, B. N. Su, W. J. Keller, R. G. Mehta, A. D. Kinghom. J. Agric Food Chem. 54 (2006) 2077-82; M. Kondo. L. Zhang, H. Ji, Y. Kou, B. Ou. J.Agric Food Chem, 57 (2009) 8788-92; L. G. Chen, L. L. Yang, C. C. Wang. Food Chem Toxicol. 46 (2008) 688-93; K, Nakatani, N. Nakahala. T. Arakawa, W. Yasuda, Y. Ohizumi. Biochem Pharmacol. 63 (2002) 73-9; K. Nakatani, T. Yamakuni, N. Kondo, T. Arakawa, K, Oosawa, S. Shimura, H. Inoue, Y. Ohizumi. Mol Pharmacol. 66 (2004) 667-74].

Według tych badań, za właściwości antyoksydacyjnie głównie odpowiada alfa-mangostyna. Devi Sanipath i Vijayaraghavan oceniali w 2007 r. wpływ alfa-mangostyny na antyoksydacyjny układ ochronny (ADC - antioxidant defense system) i peroksydację lipidów wywołane zawałem serca u szczurów. Zastosowane leczenie izoprotenolem wykazało spadek poziomu enzymów oksydacyjnych, niemniej w badaniu hitologicznym stwierdzono istotne zmiany martwicze w tkankach. W grupie zwierząt, którym najpierw podano alfa-mangostynę, a następnie izoprotenol, zdiagnozowano znaczne zmniejszenie zmian martwiczych. Wskazuje to, że alfa-mangostyna ma duży potencjał jako antyoksydacyjny składnik ochronny podczas urazów związanych z zawałem mięśnia sercowego [P. Devi Sampath, K. Vijayaraghavan: Biochem. Mol. Toxicol. 21 (2007) 336-339].

Williams i wsp. stwierdzili, że obecność alfa-mangostyny redukuje utlenianie frakcji LDL cholesterolu wywołane przez jony miedzi i rodniki nadtlenkowe [P. Williams, M. Ongsakul, J. Proudfoot, K. Croft, L. Beilin. Free Radic, Res. 23 (1995) 175-184]. Wykazali również, że alfa-mangostyna i jej pochodne znacznie zmniejszają zużycie alfa-tokoferolu przy utlenianiu LDL.

W leczeniu stanów zapalnych istnieje wiele możliwości leczenia farmakologicznego. W ostrych stanach stosuje się sterydy, jednakże ich długotrwałe stosowanie powoduje skutki uboczne, zmniejsza się odporność na infekcje. W stanach początkowych zapalenia stosuje się niesterydowe leki przeciwzapalne takie jak: naproxen, ibuprofen czy aspirynę. Przyjmowanie ich jest jednak związane z występowaniem skutków ubocznych, takich jak np. krwawienia z przewodu pokarmowego. Wprowadzona w ostatnich latach seria inhibitorów cyklooksygenazy COX-2 też wymaga monitorowania w związku z możliwością działań niepożądanych. Te kwestie były impulsem do badań naturalnych produktów o właściwościach przeciwzapalnych, ale o niższym ryzyku powikłań.

Dwa ksantony, alfa-mangostyna i gamma-mangostyna, wyizolowane z Garcinia mangostana identyfikowane są jako biologicznie aktywne substancje o działaniu przeciwzapalnym [D. J. Jiang, Z. Dai. Y. J. Li. Cardiovasc Drug Rev, 22 (2004) 91-102], Liczne badania wykazały, że jeden z ksantonów mangostanu, gamma-mangostyna znacznie zmniejsza produkcję enzymu COX-2, który bierze udział w procesach zapalnych [Ch. Lih-Geeng, Y. Ling-Ling, W. Ching-Chiung. Food and Chemical Toxicology. 46 (2008) 688-693]. Naukowcy japońscy, oceniający preparaty komórek mózgowych, które zawierały szczurze komórki glejaka wykazali, iż gamma-mangostyna zmniejszała produkcję prostaglandyny E2. Chroniła gen COX-2 w komórkach glejaka przed aktywacją i hamowała enzym COX-2, czym skutecznie przerywany był łańcuch procesów prowadzących do zapalenia [K. Nakatani, N. Nakahala. T. Arakawa, W. Yasuda, Y. Ohizumi. Biochem Pharmacol. 63 (2002) 73-9; K. Nakatani, T. Yamakuni, N. Kondo, T. Arakawa, K. Oosawa, S. Shimura, H. Inoue, Y. Ohizumi. Mol Pharmacol. 66 (2004) 667-74].

Pod względem działania przeciwzapalnego przebadane zostały również mieszanki soku z owoców mangostanu właściwego. Amerykańscy naukowcy 40 pacjentom podzielonym na 4 grupy (w tym jedna grupa stanowiła grupę kontrolną - placebo) podawali przez 6 tygodni różną dawkę soku (6 uncji, 12 uncji i 18 uncji). Mierzono poziom białka wysoce reaktywnego (HS-CRP) oraz inne biochemiczne wskaźniki zapalenia [J. K. Udani, B. B. Singh. M. L. Barrett and V. J. Singh. Nutrition Journal. 8 (2009) 48-55]. Po zakończeniu badań we wszystkich trzech grupach poziom HS-CRP spadł w porównaniu do pomiarów wyjściowych.

Olej z owoców awokado i nasion soi zawiera niezmydlające się tłuszcze, których głównymi składnikami pod względem wagowym są fitosterole: beta -sitosterol, campesterol i stigmasterol.

PL 223 591 B1

Frakcja olejowa zawierająca te fitosterole określana jest w literaturze skrótem ASU (avocado/soy unsaponifiables). Zawartość steroli sojowych w stosunku do zawartości steroli z awokado wynosi w dostępnych obecnie preparatach 30%:70% [L. Lippiello, J. V. Nardo, R. Harlan, T. Chiou. Evid. Based Complement. Alternat. Med. 5 (2008) 191-197]. Niezmydlająca się frakcja oleju z awokado zawiera skwalen (2%), długołańcuchowe nasycone węglowodory (do 5%), alkohole polihydroks ylowe (do 15%), śladowe ilości tokoferoli oraz sterole (między 4 a 20%). Frakcja oleju z nasion soi natomiast ma bardzo podobny skład jakościowy, jednak z dużymi różnicami ilościowymi. Zawa rtość nasyconych węglowodorów to około 1%, skwalenu - 4%, tokoferoli - 10%, steroli - między 40 a 65%. Dodatkowo olej ten zawiera alkohole terpenowe (1 -10%), alkohole alifatyczne (<1%) oraz metylosterole (<5%).

Składniki ASU są obecnie docenione jako poten cjalne leki przeciwzapalne, charakteryzuj ące się dodatkowo właściwościami przeciwbólowymi i antyoksydacyjnymi [P. J. Bouic. Curr. Opin. Clin. Nutr. Matab. Care 4 (2001) 471-475, A. De Jong, J Plat. R.P. Mensink. J. Nutr. Biochem. 14 (2003) 362-369; M.B. Gupta, R. Nath, N. Srivastava, K. Shanker, K.Kishor, K.P. Bhargava. Planta Med. 39 (1980) 157-163]. Były także badane i proponowano do stosowania w chorobach tkanki łącznej, w sklerodermie i chorobach przyzębia. Obecnie coraz częściej stosuje się je jako su bstancje wspomagające w dysfunkcjach stawów, szczególnie w chorobie zwyrodnieniowej i st anach zapalnych stawów.

Lipiello i wsp. testowali preparaty zawierające fitosterole z awokado i soi na kulturach in vitro chondrocytów. Badali wpływ ASU na stymulację syntezy kolagenu i glikozaminoglikanu w chondrocytach. Wykonali ponadto testy in vitro na kulturach komórkowych z indukowaną przez Interleukinę-1 (IL-1) degeneracją chrząstki stawowej. Ta część badań miała na celu zbadanie właśc iwości antykatabolicznych i przeciwzapalnych badanych preparatów. Autorzy zaobserwowali z ależną od dawki zdolność stymulowania syntezy glikozaminoglikanu, kolagenu oraz niekolagen owych białek (NCP) chondrocytów. Wykazali także ochronny wpływ ASU na chrząstkę stawową oraz potwierdzili ich właściwości przeciwzapalne [P. J. Gregory. M. Sperry, A. Friedman Wilson. American Family Physician 11 (2008) 177-184; L. Lippiello, J. V. Nardo, R. Harlan, T. Chiou. Evid. Based Complement. Alternat. Med. 5 (2008) 191-197]. Przeprowadzone na komercyjnie dostępnych preparatach badania potwierdzały wcześniejsze doniesienia o stymulowaniu przez ASU syntezy kolagenu [A. Mauviel, M. Daireaux, D.J. Hartmann, P. Galera, G. Loyau, J.P. Pujol. Rev. Rhum. Mal. Osteoartic. 56 (1989) 207-211] oraz hamowaniu spontanicznej i indukowanej przez 1L-1 aktywności kolagenazy [A. Mauviel, G. Loyau. J.P. Pujol. Rev. Rhum. Mal. Osteoartic. 58 (1991) 241]. W innych badaniach, działanie ASU było także przypisywane zwiększaniu syntezy CPSG-1 (proteoglikanu powiązanego kowalencyjnie z siarczanem chondroityny) [Y.L. Henrotin. C. Sanchez, M.A. Deberg, N. Piccardi. G.B. Guillou, P. Msika, J.Y. Reginster: J. Rheumatol. 30 (2003) 1825-1834], zmniejszaniu wytwarzania metaloproteinazy MMP-3, Interleukiny-6 i Interleukiny-8 i prostaglandyny E2 oraz stymulowaniu ekspresji transformującego czynnika wzrostu β (TGFβ) [J.P. Pujol. Arthritis Rheum, 42 (1999) 148-156].

Istotnym elementem działania ochronnego ASU na stawy jest ich zdolność do zwiększania potencjału oksydacyjnego komórek. Vivancos i Moreno wykazali wpływ β-silosterolu na enzymy antyoksydacyjne kultur makrofagów, wpływa tym samym korygująco na zaburzoną równowagę stosunku formy zredukowanej glutationu do utlenionej [M. Vivancos, JJ. Moreno. Free Radic. Biol, Med. 39 (2005) 91-97]. W badaniach prowadzonych na komórkach raka jelita grubego wykazano, że β-sitosterol indukuje apoptozę tych komórek przez wymiatanie reaktywnych form tlenu [A.A. Baskar. S. Ignacimuthu, G.M. Paulraj, KS. Al Numair, BMC Complementary and Alternative Medicine 10 (2010) 24-34].

W literaturze opisano wiele badań klinicznych dotyczących dobroczynnego wpływu ASU na stawy. W 2003 r. Ernst przeprowadził metaanalizę badań klinicznych dotyczących skuteczności i be zpieczeństwa stosowania ASU w dysfunkcji stawów [L. Ernst. Clin, Rheumatol. 22 (2003) 285 288]. W trzech analizowanych przez niego badaniach klinicznych z udziałem grupy kontrolnej przyjmującej placebo testowane frakcje sterolowe okazały się być znacząco lepsze w łagodzeniu bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową stawów [F. Blotman, L. Maheu, A. Wulwik. H. Caspard. A. Lopez. Rev. Rhum. Engl. Ed. 64 (1997) 825-834; E. Maheu. E. Mazieres, J.P. Valat, G. Loyau, X. Le Loet, P. Bourgeois. J.M. Grouin. S. Rozenberg. Arthritis Rheum. 41 (1998) 81- 9; T. Appelboom, J. Schuermans, G. Verbruggen. Y. Henrotin. J.Y. Reginster. Y. Scand. J. Rheumatol, 30 (2001) 242-247]. W czwartym badaniu, prowadzonym przez 24 miesiące nie zaobserwowano istotnej statystycznie ulgi w odczuwaPL 223 591 B1 niu bólu, jednak w podgrupie osób, u których wielkość przestrzeni stawowej była poniżej średniej zaobserwowano znaczące zmniejszenie się zawężania tej przestrzeni w okresie badań [M. Lequesne. R. Maheu. C. Cadet, R.L. Dreiser. Arthritis Care Res. 47 (2002) 50-58].

W najnowszych badaniach klinicznych, przeprowadzonych na grupie 364 pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów wykazano, że stosowanie ASU przez okres 6 miesięcy obniżyło o 50% indeks WOMAC (mówiący o nasileniu objawów choroby, takich jak ból, sztywność ruchów i dyskomfort przy poruszaniu się). Pozwoliło także na zmniejszenie dawki niesterydowych leków przeciwzapalnych. Efekt terapeutyczny ASU utrzymywał się w czasie dwumiesięcznej obserwacji po zakończeniu leczenia. Całkowita skuteczność preparatu została oceniona przez 80% badanych jako znakomita i dobra [K. Pavelka. P. Coste. P. Geher, G. Krejci. Clin. Rheumatol. 29 (2010) 659-670].

W żadnym z cytowanych badań klinicznych nie zanotowano poważnych działań niepożądanych ASU. Jest to niewątpliwa zaleta fitosteroli z owoców awokado i nasion soi.

Curcuma longa L. (ostryż długi, kurkuma długa) należy do rodziny imbirowatych (Zingiberaceae). Kłącze tej rośliny stosowane jest od wielu lat jako przyprawa i spożywczy środek barwiący, a także jako tradycyjny środek leczniczy na schorzenia takie jak dyspepsja, choroby układu odd echowego, czy choroby skóry. Jego wielowiekowe zastosowanie, jako składnik żywności dowodzi, że jest on surowcem całkowicie bezpiecznym. Ekstraktowi z kłącza ostryżu, jak również pojedy nczym jego składnikom, przypisuje się działanie przeciwbakteryjne, przeciwrakowe, hamujące t opoizomerazę, antyoksydacyjne i przeciwzapalne [H.P.T. Ammon, M.A. Wahl. Planta Med 57 (1991) 1-7; R-J- Anto, G. Kuttan, K. Dinesh Babu, K.N. Rajasekharan, R. Kuttan. Cancer Lett. 94 (1995) 79-83; G.N. Roth, A. Chandra, M.G. Nair., J. Nat. Prod 61 (1998) 542-545; R. Selvam, L. Subramanian, R. Gayathri, N. Angayarkanni. J. Ethnophurmacol. 47 (1995) 59-67; M.T. Huang, T. Lysz. T. Ferraro, T.E. Abidi, J.D. Laskin, A.H, Conney. Cancer Res. 51 (1991) 813-819; R.C. Srimal. Fitoterapia 68 (1997) 483-493].

W skład kłącza ostryżu wchodzą kurkuminoidy odpowiedzialne za działanie farmakologiczne, olejek eteryczny zawierający seskwiterpeny (ar-tunnoren, a-turmoren, P-turmorcn, curlon) oraz kwasy fenolowe, które mogą być produktami rozkładu kurkuminoidów. Wśród kurkuminoidów głównym związkiem jest kurkumina (diferuloilometan), a towarzyszą jej w mniejszej ilości demetoksykurkumina i bisdemetoksykurkumina.

Dla działania ochronnego kurkumy długiej na stawy znaczenie mają przede wszystkim jej zdolności antyoksydacyjne i przeciwzapalne. Prawdopodobnie, za te zdolności mogą odpowiadać zarówno kurkuminoidy, jak i frakcja olejkowa surowców.

Działanie antyoksydacyjne frakcji olejkowej, zawierającej seskwiterpeny, zostało wykazane w badaniach na dwóch modelach: fosfomolibdenowym i opartym na reakcji antyoksydantów z betakarotenem [G.K. Jayaprakasha, B.S. Jena. P.S. Negi. K.K. Sakariah. Z. Naturforsch. 57c (2002) 828-835]. Składniki olejku hamowały też w badaniach in vitro produkcję prostaglandyny E2. Warto podkreślić, że w badaniach tych cały olejek wykazywał silniejsze działanie niż jego poszczególne składniki [R.C. Lantz. G.J. Chen, A.M. Solyom, SD Jolad, B.N. Timmermann. Phytomedicine 12 (2005) 445-452].

Ekstrakt z C. longa, oczyszczony od frakcji olejkowej, a zatem zawierający przede wszystkim kurkuminoidy, wykazywał w badaniach in vivo silne działanie przeciwzapalne i redukujące zniszczenia chrząstki stawowej u szczurów z indukowanym artretyzmem. Działanie to odbywało się przez zdolność wyciągu do blokowania aktywacji jądrowego czynnika kappaB. Do aktywacji tej dochodzi w stanach zapalnych stawów, co pociąga za sobą kaskadę sygnałową prowadzącą m.in. do wzmożonej syntezy PGE2 i do aktywacji cyklooksygenazy [J.L. Funk, J.B. Frye, J.N. Oyarzo. N. Kuseuoglu, J. Wilson, G. McCaffrey, G. Stafford, G. Chen, R.C. Lantz, S.D. Jolad. A.M. Solyom, P.R. Kiela. B.N. Timmermann. Arthritis Rheum. 54 (2006) 3452-3464].

Najszerzej przebadana jest sama kurkumina. Przypisuje się jej właściwości przeciwzapalne, a ntyoksydacyjne i antykataboliczne. Działanie wymiatające wolne rodniki tlenowe zostało wykazane już w 1995 r. [N. Sreejayan, M.N. Rao. Arznei. - Forschung 46 (1996) 169-171]. Przeprowadzone dotychczas badania świadczą także, że kurkumina chroni ludzkie chondrocyty przed katabolicznym działaniem IL-1, blokuje apoptozę chondrocytów oraz hamuje procesy zapalne m. in. blokując produkcję PGE2 [Y. Henrotin, A.L. Clutlerbuck, D. Allaway, L.M. Lodwig, P. Harris, M. Mathy-Hartert, M. Shakibaei, A. Mobasheri. Osteoarthr, Cartilage 18 (2010) 141 -149]. W badaniach z 2010 roku ekstrakt z C. longa okazał się nawet skuteczniejszy w leczeniu zapalenia stawów u szczurów z indukowanym

PL 223 591 B1 artretyzmem niż indometacyna - niesteroidowy lek przeciwzapalny [G. Ramadan, M.A. Al-Kahtani, W.M. El-Sayed. Inflammation 34 (2011) 291-301].

Mimo, iż kurkumina jest najlepiej przebadaną substancją należy stosować cały ekstrakt z kurkumy długiej. Frakcja olejkowa ekstraktu może wzmacniać działanie antyoksydacyjne i przeciwzapalne ekstraktu. Istnieją ponadto badania ilustrujące wzrost biodostępności kurkuminy u ludzi jeśli pod awana jest razem z frakcją olejkową [B. Antony. B. Merina, V.S. Iyer, N. Judy. K. Lennertz, S. Joyal. Indian J. Pharm. Sci. 70 (2008) 445-449].

Wyciągi z kurkumy uważane są za surowiec bezpieczny i jak do tej pory, w przeprowadzonych badaniach klinicznych, nie zanotowano poważnych działań niepożądanych z jej strony. Jest to stały składnik żywności stosowany już od ponad 4000 lat. Obecnie spożycie kurkumy (sproszkowanego kłącza C. longa) w krajach południowo-wschodniej Azji to ok. 1,5 g dziennie na osobę.

Kompozycja wspomagająca leczenie i utrzymanie dobrej kondycji kręgosłupa zawierająca substancje zagęszczające, substancje przeciwzbrylające oraz barwniki charakteryzuje się tym, że zawiera ekstrakt z owoców mangostanu (Garcinia mangostana), ekstrakt z owoców awokado (Persea grarissima) i nasion soi (Glycine max) oraz ekstrakt z kłącza kurkumy długiej (Curcumae longae rhizoma).

Korzystnie, ekstrakty wchodzące w skład kompozycji zawierają: ekstrakt z owoców mangostanu (Garcinia mangostana) zawiera alfa mangostynę, ekstrakt z owoców awokado (Persea grarissima) i nasion soi (Glycine max) zawiera fitosterole oraz ekstrakt z kłącza kurkumy długiej (Curcumae longae rhizoma) zawiera kurkuminę.

Korzystnie, stosunek alfa mangostyny do fitosteroli do kurkuminy zawartych w kompozycji wynosi 3-5:3-5:1, najkorzystniej 4:4:1.

Korzystnie, kompozycja ma postać środka farmaceutycznego lub środka spożywczego lub suplementu diety.

Istotą rozwiązania według wynalazku jest również zastosowanie kompozycji ekstraktów z owoców mangostanu (Garcinia mangostana), owoców awokado (Persea grarissima) i nasion soi (Glycine max) oraz kłącza kurkumy długiej (Curcumae longae rhizoma) do zapobiegania, leczenia i/lub wspomagania leczenia schorzeń stawów kręgosłupa, do wspomagania kondycji płynu maziowego i chrząstki stawowej oraz do ochrony komórek stawowych przed działaniem wolnych rodników.

Kompozycja według wynalazku zawiera surowce roślinne przeciwdziałające zjawisku stresu oksydacyjnego, o działaniu przeciwwolnorodnikowym i przeciwzapalnym. Działanie to odbywa się na drodze różnych mechanizmów. W przypadku działania przeciwzapalnego jest to w dużej mierze wpływ na poziom prostaglandyny E2, i innych mediatorów stanu zapalnego.

Wszystkie składniki wchodzące w skład kompozycji mają dobroczynny wpływ na stawy, co s ugerują badania in vitro, in vivo oraz badania kliniczne.

Ze względu na swój skład, kompozycja według wynalazku może być stosowana jako uzupełnienie diety o składniki wspomagające funkcjonowanie stawów i zapobiegające ich degradacji. Może stanowić cenne uzupełnienie diety dla pacjentów w trakcie leczenia farmakologicznego chorób stawów. Zastosowane surowce są nietoksyczne.

Kompozycja według wynalazku zawiera farmaceutycznie dopuszczalne substancje pomocnicze tj. substancje zagęszczające, przeciwzbrylające oraz barwniki np. żelatyna, celuloza mikrokrystalic zna, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu, dwutlenek tytanu i inne.

Do wytwarzania kompozycji zastosowano ekstrakty z owoców mangostanu (Garcinia mangostana), z owoców awokado (Persea grarissima) i nasion soi (Glycine max) oraz ekstrakt z kłącza kurkumy długiej (Curcumae longae rhizoma). Głównymi substancjami czynnymi kompozycji są alfa mangostyna będąca składnikiem ekstraktu z owoców mangostanu, fitosterole pochodzące z ekstraktu z owoców awokado i nasion soi oraz kurkumina pochodząca z ekstraktu z kurkumy długiej.

Kompozycja może mieć postać kapsułek, tabletek, proszków, płynów itp.

Pojedyncza forma dawkowania zazwyczaj zawiera połowę dziennej dawki zalecanej do spożycia.

W przedstawionych poniżej przykładach zastosowano ekstrakt z owoców mangostanu zawierający 10% alfa mangostany, ekstrakt z owoców awokado i nasion soi zawierający 95% fitosteroli oraz ekstrakt z kłącza kurkumy długiej zawierający 95% kurkuminy.

PL 223 591 B1

Skład pojedynczej kapsułki może być następujący: P r z y k ł a d 1

Składnik	Zawartość w 1 kapsułce [mg]
Ekstrakt z owoców mangostanu	224,80
Alfa mangostyna	22,48
Ekstrakt z owoców awokado i nasion soi	23,67
fitosterole	22,48
Ekstrakt z kłącza kurkumy długiej	7,89
kurkumina	7,50
Substancje pomocnicze: Żelatyna Celuloza mikrokrystaliczna Stearynian magnezu Dwutlenek krzemu Dwutlenek tytanu	do 506

P r z y k ł a d 2

Składnik	Zawartość w 1 kapsułce [mg]
Ekstrakt z owoców mangostanu	225,00
Alfa mangostyna	22,50
Ekstrakt z owoców awokado i nasion soi	31,575
fitosterole	30,00
Ekstrakt z kłącza kurkumy długiej	7,89
kurkumina	7,50
Substancje pomocnicze: Żelatyna Celuloza mikrokrystaliczna	do 506
Stearynian magnezu Dwutlenek krzemu Dwutlenek tytanu

P r z y k ł a d 3

Składnik	Zawartość w 1 kapsułce [mg]
Ekstrakt z owoców mangostanu	225,00
Alfa mangostyna	22,50
Ekstrakt z owoców awokado i nasion soi	39,47
fitosterole	37,50
Ekstrakt z kłącza kurkumy długiej	7,89
kurkumina	7,50
Substancje pomocnicze: Żelatyna Celuloza mikrokrystaliczna Stearynian magnezu Dwutlenek krzemu Dwutlenek tytanu	do 506

PL 223 591 B1

P r z y k ł a d 4

Składnik	Zawartość w 1 kapsułce [mg]
Ekstrakt z owoców mangostanu Alfa mangostyna	300,00 30,00
Ekstrakt z owoców awokado i nasion soi fitosterole	23,68 22,5
Ekstrakt z kłącza kurkumy długiej kurkumina	7,89 7,50
Substancje pomocnicze: Żelatyna Celuloza mikrokrystaliczna Stearynian magnezu Dwutlenek krzemu Dwutlenek tytanu	do 506

P r z y k ł a d 5

Składnik	Zawartość w 1 kapsułce [mg]
Ekstrakt z owoców mangostanu Alfa mangostyna	375,00 37,50
Ekstrakt z owoców awokado i nasion soi fitosterole	23,68 22,5
Ekstrakt z kłącza kurkumy długiej kurkumina	7,89 7,50
Substancje pomocnicze: Żelatyna Celuloza mikrokrystaliczna Stearynian magnezu Dwutlenek krzemu Dwutlenek tytanu	do 506

P r z y k ł a d 6

Składnik	Zawartość w 1 kapsułce [mg]
Ekstrakt z owoców mangostanu Alfa mangostyna	300,00 30,00
Ekstrakt z owoców awokado i nasion soi fitosterole	31,575 30,00
Ekstrakt z kłącza kurkumy długiej kurkumina	7,89 7,50
Substancje pomocnicze: Żelatyna Celuloza mikrokrystaliczna Stearynian magnezu Dwutlenek krzemu Dwutlenek tytanu	do 506

PL 223 591 B1

P r z y k ł a d 7

Składnik	Zawartość w 1 kapsułce [mg]
Ekstrakt z owoców mangostanu	375,00
Alfa mangostyna	37,50
Ekstrakt z owoców awokado i nasion soi	39,47
fitosterole	37,50
Ekstrakt z kłącza kurkumy długiej	7,89
kurkumina	7,50
Substancje pomocnicze: Żelatyna Celuloza mikrokrystaliczna Stearynian magnezu Dwutlenek krzemu Dwutlenek tytanu	do 506

Zastrzeżenia patentowe

Claims (5)

1. Kompozycja wspomagająca leczenie i utrzymanie dobrej kondycji kręgosłupa zawierająca substancje zagęszczające, substancje przeciwzbrylające oraz barwniki, znamienna tym, że zawiera ekstrakt z owoców mangostanu (Garcinia mangostana), ekstrakt z owoców awokado (Persea grarissima) i nasion soi (Glycine max) oraz ekstrakt z kłącza kurkumy długiej (Curcumae longae rhizoma).

2. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że ekstrakt z owoców mangostanu (Garcinia mangostana) zawiera alfa mangostynę, ekstrakt z owoców awokado (Persea grarissima) i nasion soi (Glycine max) zawiera fitosterole oraz ekstrakt z kłącza kurkumy długiej (Curcumae longae rhizoma) zawiera kurkuminę.

3. Kompozycja według zastrz. 2, znamienna tym, że stosunek alfa mangostyny do fitosteroli do kurkuminy wynosi 3-5:3-5:1, korzystnie 4:4:1.

4. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2 albo 3, znamienna tym, że ma postać środka farmaceutycznego lub środka spożywczego lub suplementu diety.

5. Zastosowanie kompozycji ekstraktów z owoców mangostanu (Garcinia mangostana), owoców awokado (Persea grarissima) i nasion soi (Glycine max) oraz kłącza kurkumy długiej (Curcumae longae rhizoma) do zapobiegania, leczenia i/lub wspomagania leczenia schorzeń stawów kręgosłupa, do wspomagania kondycji płynu maziowego i chrząstki stawowej oraz do ochrony komórek stawowych przed działaniem wolnych rodników.