PL203615B1 - Aqueous solution of meloxicam, cyclodextrin-free, for oral or parenteral use and its use - Google Patents

Aqueous solution of meloxicam, cyclodextrin-free, for oral or parenteral use and its use

Info

Publication number
PL203615B1
PL203615B1 PL359553A PL35955301A PL203615B1 PL 203615 B1 PL203615 B1 PL 203615B1 PL 359553 A PL359553 A PL 359553A PL 35955301 A PL35955301 A PL 35955301A PL 203615 B1 PL203615 B1 PL 203615B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
meloxicam
aqueous solution
solution according
meglumine
salt
Prior art date
Application number
PL359553A
Other languages
Polish (pl)
Other versions
PL359553A1 (en
Inventor
Daneck Klaus
Andreas Folger Martin
Hassel Bernhard
Henke Stefan
Kroff Hans-Jürgen
Kruss Bernd
Prox Axel
Original Assignee
Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE10030345A external-priority patent/DE10030345A1/en
Application filed by Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh filed Critical Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh
Publication of PL359553A1 publication Critical patent/PL359553A1/en
Publication of PL203615B1 publication Critical patent/PL203615B1/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/5415Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. phenothiazine, chlorpromazine, piroxicam
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A61K47/183Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches

Description

Opis wynalazku Obecny wynalazek dotyczy wodnych roztworów meloksikamu wolnych od cyklodekstryny, do stosowania drog a doustn a lub pozajelitow a, zawieraj acy farmakologicznie dopuszczaln a sól meloksi- kamu organicznej lub nieorganicznej zasady. Roztwór s lu zy do wytwarzania leku do leczenia chorób uk ladu oddechowego u du zych zwierz at gospodarskich. Meloksikam (4-hydroksy-2-metylo-N-(5-metylo-2-tiazolilo)-2H-1,2-benzotiazyno-3-karboksyamido- -1,1-dwutlenek) jest substancj a aktywn a, która przynale zy do grupy NSAIDów (niesteroidowych leków przeciwzapalnych). Meloksikam i jego sole sodowe i megluminowe (sól N-metylo-D-glukaminowa) ujaw- niono w opisie patentowym EP-A-0 002 482. Opis ten ujawnia w rzeczywisto sci przyk lad 0,2% roztworu meloksikamu do iniekcji zawieraj acego sól megluminow a substancji aktywnej, chlorek sodu i wod e. Opis EP-A-0 945 134 ujawnia w lasciwo sci rozpuszczalno sci meloksikamu i jego soli w zale zno- sci od pH, tj. soli sodowej, soli amonowej i soli megluminowej w roztworze wodnym. Zgodnie z tym, meloksikam jest substancj a aktywn a, która nie rozpuszcza si e latwo w wodzie. Sole meloksikamu, a zw laszcza sól megluminowa, wykazuj a polepszon a rozpuszczalno sc wraz ze wzrostem pH pomi e- dzy 4 i 10, jak pokazano w tabeli 1 opisu EP-0 945 134. Jednak ze a z do tej pory by lo mozliwym jedy- nie otrzymywanie trwa lych, klarownych, wodnych roztworów o ma lym st ezeniu meloksikamu. Ponadto, w przypadku soli meloksikamu otrzymanej in situ np. soli megluminowej z dodatkiem srodków zwi ek- szaj acych rozpuszczalno sc, roztwory te musia ly mie c pH w zakresie maksymalnej mo zliwej rozpusz- czalno sci, jak równie z musia ly by c umiarkowanie dobrze tolerowane i zawiera c wysok a proporcj e or- ganicznego rozpuszczalnika. Testy wykonane przy tworzeniu z zastosowaniem podobnej lub tej samej receptury doprowadzi ly do zm etnienia roztworu, tj. w przypadku, gdy st ezenia meloksikamu wynosi ly powy zej np. 2%. Publikacja W09959634 A1 ujawnia roztwór kropli do oczu zawieraj acy 0,5% meloksikamu, lecz nie odnosi si e do mo zliwo sci wyst apienia st eze n meloksikamu powy zej 1%. Dost epny w sprzeda zy komercyjnej 0,5% roztwór meloksikamu stosowany jest u ma lych zwierz at takich jak psy, ja lówki i ciel eta, w celu leczenia np. schorze n uk ladu oddechowego. Z opisu patentowego PL 192 967 (W099/49867) znany jest wodny roztwór soli sodowej melok- sikamu, zawieraj acy bufory o zawarto sci soli sodowej 12,15 mg/ml, i wodny roztwór soli megluminowej meloksikamu o zawarto sci soli megluminowej 12,90 mg/ml i 23,15 mg/ml. Meloksikam i meglumina mog a wyst epowa c w stosunkach od 1 : 1,5 do 1,5 : 1. Wymieniony opis nie ujawnia w jakikolwiek spo- sób stosowania w roztworze kwasu wersenowego EDTA lub jego soli. W znanym stanie techniki nie ma te z zadnych przes lanek ani wskazówek, sugeruj acych stosowanie EDTA do stabilizowania mocno st ezonych roztworów meloksikamu. Do tej pory nie by lo mo zliwym leczenie du zych zwierz at gospodarskich przy u zyciu roztworu me- loksikamu do iniekcji. Przyczyn a tego by ly ma le st ezenia substancji aktywnej w roztworze do iniekcji, co uniemo zliwia lo uzyskanie dopuszczalnych, dobrze tolerowanych obj eto sci iniekcyjnych, w zwi azku z wysok a wag a zwierz ecia. Natomiast w przypadku zastosowania pozajelitowego, wymagany by l roz- twór niezawieraj acy cz astek. W przypadku pojawienia si e cz astek w leku do stosowania pozajelitowego wyst epuje ryzyko uszkodzenia naczyniowego lub zator. Rozpuszczalniki organiczne, srodki zwi ekszaj a- ce rozpuszczalno sc i substancje rozpuszczalne w wodzie mo zna stosowa c jedynie w okre slonych st e- zeniach, z powodu tolerancji leku. Celem obecnego wynalazku jest otrzymanie wolnych od cz asteczek, wysoce skoncentrowanych roztworów meloksikamu, które s a trwa le przez d lugie okresy czasu, odpo- wiednie do leczenia zwierz at gospodarskich o wadze do 750 kg. Roztwór powinien by c odpowiedni do zastosowania zarówno doustnego jak i pozajelitowego. Cel ten osi agni eto przez sporz adzenie roztworu meloksikamu wed lug wynalazku. Nieoczekiwanie stwierdzono, ze wysoce skoncentrowane wodne roztwory meloksikamu zawie- rajace, oprócz soli meloksikamu i pewnych rozczynników, inne rozczynniki wybrane spo sród kwasu cytrynowego, lecytyny, kwasu glutonowego, kwasu winowego, kwasu fosforowego, a zw laszcza EDTA, lub ich soli, mo zna otrzyma c jako roztwory niezawieraj ace cz asteczek i zachowuj ace trwa lo sc przez d lugie okresy czasu. T a trwa lo sc osi agni eto z nieoczekiwanie ma lymi ilo sciami organicznych srodków zwi ekszaj acych rozpuszczalno sc. Preparat by l trwa ly nawet po poddaniu go procesowi ko n- cowej sterylizacji. Wodny roztwór meloksikamu wolny od cyklodekstryny do stosowania drog a doustn a lub pozajelito- w a, zawieraj acy farmakologicznie dopuszczaln a sól meloksikamu organicznej lub nieorganicznej zasady i jeden lub wi ecej z odpowiednich rozczynników, charakteryzuje si e tym, ze zawarto sc meloksikamu wynosiPL 203 615 B1 3 od 11 do 25 mg/ml oraz ze roztwór zawiera EDTA lub jedn a z jego soli metali alkalicznych. Sol a meloksi- kamu jest sól sodowa lub megluminowa. Korzystne jest, gdy roztwór zawiera meglumin e i meloksikam w stosunku molowym pomi edzy 9:8 i 12:8, a najkorzystniej, gdy stosunek ten wynosi 10:8. Wodny roztwór wed lug wynalazku mo ze zawiera c jeden lub wi ecej z rozczynników wybranych z po sród buforów i/lub srodków konserwuj acych, a zw laszcza srodków zwi ekszaj acych rozpuszczalno sc. Dla wodnego roztworu wed lug wynalazku korzystne jest, gdy zawiera on disodow a sól kwasu wersenowego (EDTA). Roztwór taki po otwarciu w temperaturze otoczenia ma trwa losc 28 dni lub wi ecej, a w oryginalnym opakowaniu ma d lugoterminow a trwa losc wynosz ac a 24 miesi ecy lub wi ecej w temperaturze otoczenia. Wodny roztwór wed lug wynalazku ma pH pomi edzy 8,0 i 10. W innym wykonaniu wynalazku, wodny roztwór meloksikamu wolny od cyklodekstryny do sto- sowania drog a doustn a lub pozajelitow a, charakteryzuje si e tym, ze zawiera meloksikam, meglumin e, glikol polietylenowy, kopolimer polioksyetylen-polioksypropylen, etanol, glicyn e i ewentualnie wodoro- tlenek sodu lub kwas chlorowodorowy, oraz disodow a sól EDTA. W jeszcze innym wykonaniu wynalazku, wodny roztwór meloksikamu wolny od cyklodekstryny do stosowania drog a doustn a lub pozajelitow a, charakteryzuje si e tym, ze zawiera meloksikam, meglumin e, glikol polietylenowy, kopolimer polioksyetylen-polioksypropylen, etanol, glicyn e, wod e odpowiedni a do iniekcji, i ewentualnie wodorotlenek sodu lub kwas chlorowodorowy, oraz disodow a sól EDTA. Roztwór meloksikamu wed lug wynalazku stosuje si e do otrzymywania farmaceutycznej kompo- zycji do leczenia bólu, stanów zapalnych, gor aczki i dolegliwo sci uk ladu oddechowego u du zych zwie- rz at gospodarskich. W takiej kompozycji stosuje si e dawk e odpowiadaj ac a zawarto sci w zakresie od 0,2 do 1,0 mg substancji aktywnej na kg masy cia la zwierz ecia. W preparacie wed lug wynalazku uda lo si e przezwyci ezy c niedogodno sc ze stanu techniki, w postaci stosowania ma lych st eze n substancji aktywnej w roztworze do iniekcji, nienadaj acych si e do leczenia zwierz at o du zej masie, ujawniaj ac roztwór do iniekcji substancji aktywnej, meloksikamu, który jest równie z odpowiedni do leczenia du zych zwierz at gospodarskich. Umo zliwiono zastosowanie wysokich st eze n substancji aktywnej w niezawieraj acym cz astek roztworze, który jest trwa ly przez d lugie okresy czasu, maj acym sk lad przedstawiony w wynalazku. Preparat wed lug wynalazku mo ze zawiera c jako sól meloksikamu, sól megluminow a, sodow a, potasow a lub amonow a, korzystnie sól meloksikamo-megluminow a. Srodkami zwi ekszaj acymi rozpuszczalnosc mog a by c przyk ladowo: glikole polietylenowe, kopo- limery polioksyetylen-polioksypropylen (np. poloxamer 188), glikofurol, arginina, lizyna, olej rycynowy, glikol propylenowy, solketal, polisorbat, glicerol, sorbitol, mannitol, ksylitol, poliwinylopirolidon, lecyty- na, cholesterol, ester PEG660 kwasu 12-hydroksystearynowego, monostearynian glikolu propyleno- wego, olej rycynowy polioksy-40-uwodorniony, eter polioksylo-10-oleilowy, eter polioksylo-20-ceto- stearylowy i polioksylo-40-stearynian lub mieszanina sorbitolu, mannitolu i ksylitolu, korzystnie glikole polietylenowe, kopolimery polioksyetylen-polioksypropylen, glikofurol, poliwinylopirolidon, lecytyna, cholesterol, estry PEG660 kwasu 12-hydroksystearynowego, monostearynian glikolu propylenowego, olej rycynowy polioksy-40-uwodorniony, eter polioksylo-10-oleilowy, eter polioksylo-20-cetostearylowy i polioksylo-40-stearynian. Zw laszcza korzystnymi s a glikole polietylenowe, glikofurol i kopolimery poliok- syetylen-polioksypropylen, a szczególnie korzystnymi s a glikole polietylenowe (np. Macrogol 300) i kopolimery polioksyetylen-polioksypropylen (np. Poloxamer 188). Mo zliwymi srodkami konserwuj a- cymi s a przyk ladowo: etanol, kwas benzoesowy i jego sole sodowe lub potasowe, kwas sorbinowy jego sole sodowe lub potasowe, chlorobutanol, alkohol benzylowy, fenyloetanol, metyl, etyl, propyl lub butylo-p-hydroksybenzoesan, fenol, m-krezol, p-chloro-m-krezol lub chlorek benzalkonu. Zw laszcza korzystnymi s a etanol, kwas benzoesowy i jego sole sodowe lub potasowe, kwas sorbinowy i jego sole sodowe lub potasowe, chlorobutanol, alkohol benzylowy, fenyloetanol i metyl, etyl, propyl lub butylo-p-hydroksybenzesany, lub korzystnie etanol, kwas benzoesowy i jego sole sodowe lub potaso- we, kwas sorbinowy i jego sole sodowe lub potasowe, lub zw laszcza korzystnie etanol. Uk ladem buforuj acym stosowanym w celu uzyskania pH pomi edzy 8 i 10 mo ze by c przyk lado- wo, glicyna, mieszanina glicyny i HCl, mieszanina glicyny i roztworu wodorotlenku sodu oraz sole so- dowe i potasowe, mieszanina wodoroftalanu potasu i kwasu chlorowodorowego, mieszanina wodoro- ftalanu potasu i roztworu wodorotlenku sodu lub mieszanina kwasu glutaminowego i glutaminianu. Korzystnymi s a glicyna, mieszanina glicyny i HCl oraz mieszanina glicyna/roztwór wodorotlenku sodu, a zw laszcza glicyna.PL 203 615 B1 4 Innymi odpowiednimi rozczynnikami s a kwas cytrynowy, lecytyna, kwas glukonowy, kwas wino- wy, kwas fosforowy i EDTA, lub ich sole metali alkalicznych, korzystnie kwas winowy i EDTA lub ich sole metali alkalicznych, zw laszcza EDTA disodu. Jedno z wykona n wynalazku, oprócz soli sodowej lub megluminowej meloksikamu zawiera, jako srodek zwi ekszaj acy rozpuszczalno sc glikole polietylenowe, glikofurol i/lub kopolimery polioksyetylen- polioksypropylen, lecz korzystnie glikole polietylenowe (np. Macrogol 300) i/lub kopolimery polioksy- etylen-polioksypropylen (np. Poloxamer 188), jako srodek konserwuj acy etanol, kwas benzoesowy i jego sole sodowe lub potasowe lub kwas sorbinowy i jego sole sodowe lub potasowe, lecz korzystnie etanol i jako bufor glicyn e, mieszanin e glicyna/HCl lub mieszanin e glicyna/roztwór wodorotlenku sodu, lecz korzystnie glicyn e i jako dodatkowy rozczynnik disodow a sól EDTA. Preparat wed lug wynalazku mo ze zawiera c meloksikam o st ezeniu 11-25 mg/ml, korzystnie 13-24 mg/ml, korzystnie 16-23 mg/ml, jeszcze korzystniej 18-22 mg/ml, a najkorzystniej 20 mg/ml. St ezenie megluminy wynosi pomi edzy 12,5 i 16,5 mg/ml, korzystnie 13-16 mg/ml, korzystniej 13,5-15,5 mg/ml, jeszcze korzystniej 14-15 mg/ml, a najkorzystniej oko lo 14 mg/ml. Mo zliwe st ezenia sodu, potasu i amonu s a obliczone odpowiednio. St ezenie srodków zwi ekszaj acych rozpuszczalnosc mo ze by c w zakresie od 20-200 mg/ml, ko- rzystnie 30-150 mg/ml, korzystniej 40-130 mg/ml, jeszcze korzystniej 50-120 mg/ml, a najkorzystniej 70-100 mg/ml. St ezenie srodka konserwuj acego etanolu mo ze by c w zakresie od 100-200 mg/ml, korzystniej 120-180 mg/ml, a najkorzystniej oko lo 150 mg/ml. St ezenie srodków konserwuj acych kwasu benzoesowego i jego soli sodowych lub potasowych, kwasu sorbinowego i jego soli sodowych lub potasowych, chlorobutanolu, alkoholu benzylowego, fe- nyloetanolu, fenolu, m-krezolu i p-chloro-m-krezolu mo ze by c w zakresie od 0,5-50 mg/ml, korzystnie 1-10 mg/ml, a najkorzystniej 3-5 mg/ml. St ezenie srodków konserwuj acych, chlorku benzalkonu, azotanu(V)fenylort eci (11) i metylo-, etylo-, propylo- lub butylo-p-hydroksybenozesanów mo ze by c w zakresie od 0,01-4 mg/ml, korzystnie 0,02-3 mg/ml, a najkorzystniej 0,1-0,5 mg/ml. St ezenie substancji buforuj acych mo ze by c pomi edzy 4 i 50 mg/ml, korzystnie pomi edzy 5 i 20 mg/ml, a najkorzystniej pomi edzy 8 i 10 mg/ml. St ezenie innych rozczynników wspomnianych powy zej np. EDTA, kwasu cytrynowego, lecy- tyny, kwasu glukonowego, kwasu winowego i kwasu fosforowego lub ich soli mo ze by c w zakresie od 0,2-3 mg/ml, korzystnie 0,3-2,5 mg/ml, korzystnie 0,5-2 mg/ml, jeszcze korzystniej 0,6-1,5 mg/ml, a najkorzystniej 0,7-1,0 mg/ml. Meglumin e i meloksikam mo zna stosowa c w stosunku molowym pomi edzy 9:8 i 12:8, korzyst- niej w stosunku molowym 11:8, a najkorzystniej w stosunku molowym 10:8. W preparacie wed lug wynalazku meloksikam i inny rozczynnik, dok ladniej wersenian disodu, mo ze by c obecny w stosunku wagowym pomi edzy 25:1 i 15:1, korzystnie pomi edzy 24:1 i 16:1, ko- rzystniej pomi edzy 23:1 i 17:1, bardziej korzystnie pomi edzy 22:1 i 18:1, jeszcze korzystniej 21:1 i 19:1, a najkorzystniej oko lo 20:1. Preparat wed lug wynalazku mo ze mie c okres trwa lo sci po otwarciu wynosz acy 28 dni lub wi e- cej. Okres trwa lo sci roztworu w szczelnym oryginalnym opakowaniu mo ze wynosi c jeden miesi ac lub d luzej, dok ladniej pomi edzy 1 miesi ac i 24 miesi ace, lecz co najmniej pomi edzy 1 miesi ac i 18 miesi e- cy, korzystnie pomi edzy 1 miesi ac i 12 miesi ecy, korzystniej pomi edzy 1 miesi ac i 9 miesi ecy, bardziej korzystnie pomi edzy 1 miesi ac i 6 miesi ecy, a najkorzystniej 1 miesi ac i 3 miesi ecy. Szczegó ly doty- cz ace testów na trwa losc przedstawiono na przyk ladach w nast epuj acych tabelach 1 i 2: Test na trwalosc po otwarciu przeprowadzono w sposób opisany poni zej. Materia l opakowania: 50 ml ampu lki z bezbarwnego szk la, szk lo typu I, korek gumowy terpoli- meru etylenu z propylenem i norbornenem (Typ: WI 640 szary), aluminiowa nakrywka z ko lnierzem. Receptura: analogiczna jak w przyk ladzie 1 opisu. Z przechowywanych próbek trzy razy dziennie przez sze sc dni pobierano 4 ml próbki i siódme- go dnia pobrano 4 ml próbki cztery razy dziennie. Przechowywanie kontynuowano a z do zako nczenia 28 dnia i nast epnie pobrano nowe próbki.PL 203 615 B1 5 T a b e l a 1 Numer testu Warunki przechowywania [°C/% wzgl ednej wilgotno sci] Czas przechowywania [Dni] Zawarto sc meloksikamu [mg/ml] 1 25°C 0 19,7 25°C/60% 28 19,2 2 25°C 0 20 25°C/60% 28 19,2 W przypadku obu próbek, oprócz zawarto sci meloksikamu, badane parametry takie jak wy- gl ad (klarowny zó lty roztwór), pH (8,0-9,7), zawarto sc etanolu (13,5-15,75), zawarto sc EDTA di- sodu (85,0-110,0 mg/100 ml), sterylno sc (zgodnie z Farm. Eur. i USP=United States Pharmacopeia, tzn. Farmakopea Stanów Zjednoczonych) oraz trwa losc materia lu opakowania, nie uleg ly zmianie. Testy d lugoterminowej trwa lo sci w szczelnych oryginalnych opakowaniach przeprowadzono w sposób opisany poni zej. Materia l opakowania: 50 ml ampu lki z bezbarwnego szk la, szk lo typu I, korek gumowy terpoli- meru etylenu z propylenem i norbornenem (Typ: WI 640 szary), aluminiowa nakrywka z ko lnierzem. Receptura: analogiczna jak w przyk ladzie 1 opisu. T a b e l a 2 Numer testu Warunki przechowywania [°C/% wzgl ednej wilgotno sci] Czas przechowywania [Dni] Zawarto sc meloksikamu [mg/ml] 1 25°C 0 19,7 4°C 6 19,9 40°C/75% 6 19,5 25°C/60% 18 19,3 30°C/70% 18 19,4 2 25°C 0 20,0 4°C 6 19,9 40°C/75% 6 19,7 25°C/60% 18 19,4 30°C/70% 18 19,5 25°C/60% 24 19,5 30°C/70% 24 19,5 W przypadku obu próbek, oprócz zawarto sci meloksikamu, badane parametry takie jak wygl ad (klarowny zó lty roztwór), pH (8,0-9,7), zawarto sc etanolu (13,5-15,75), zawarto sc soli disodowej EDTA (85,0-110,0 mg/100 ml), sterylnosc (zgodnie z Farm. Eur. i USP) oraz trwa lo sc materia lu opakowania, nie uleg ly zmianie. Preparat wed lug wynalazku powinien mie c pH wynosz ace pomi edzy 8 i 10, korzystnie pomi e- dzy 8,5 i 9, korzystniej pomi edzy 8,7 i 8,9, a najkorzystniej 8,8. Preparat wed lug wynalazku jest odpowiedni do leczenia bólu, stanów zapalnych, gor aczki, ostrego zapalenie sutka, biegunki, kulawo sci, problemów zwi azanych z poruszaniem si e oraz dolegli- wo sci uk ladu oddechowego u zwierz at, korzystnie ostrego zapalenie sutka, biegunki, kulawo sci, pro- blemów zwi azanych z poruszaniem si e oraz dolegliwo sci uk ladu oddechowego, korzystniej ostrego zapalenie sutka, biegunki oraz dolegliwo sci uk ladu oddechowego, a zw laszcza oraz dolegliwo sci uk ladu oddechowego. Leczenie mo zna stosowa c w po laczeniu z leczeniem antybiotykami. Preparat wed lug wynalazku jest odpowiedni do leczenia zwierz at, korzystnie zwierz at gospo- darskich, a zw laszcza du zych zwierz at gospodarskich.PL 203 615 B1 6 Preparat wed lug wynalazku jest odpowiedni do leczenia zwierz at, korzystnie zwierz at o wadze cia la do 500 kg, a zw laszcza du zych zwierz at o wadze cia la do 750 kg. Dawka preparatu wed lug wynalazku powinna odpowiada c 0,2 do 1,0 mg substancji aktywnej na kg masy cia la, korzystnie 0,4 do 0,8 mg/kg masy cia la, korzystniej 0,5 do 0,7 mg/kg masy cia la, a najkorzystniej 0,6 mg/kg masy cia la. Preparat wed lug wynalazku mo zna otrzyma c przy u zyciu sposobów otrzymywania wodnych p lynnych preparatów znanych z literatury. Przyk ladowo, do roztworu soli meloksikamu mo zna doda c odpowiednie rozczynniki. Jako materia l do pakowania preparatu wed lug wynalazku mo zna stosowa c ró znorodne materia- ly dost epne w sprzeda zy komercyjnej dla wodnych p lynnych preparatów, umo zliwiaj ace uszczelnienie w warunkach gazu oboj etnego i ko ncow a sterylizacj e poprzez obróbk e w powsta lym opakowaniu w reaktorze ci snieniowym. Takimi materia lami s a przyk ladowo ampu lki lub szklane fiolki, zw laszcza szklane fiolki, np. 50 ml lub 100 ml szklane fiolki wykonane ze szk la typu I (zgodnie z Farm. Eur/USP) w polaczeniu z gumowym korkiem wykonanym z terpolimeru etylenu z propylenem i norbornenem (Typ WI 640 szary) i aluminiow a nakrywk a. Preparaty meloksikamu wed lug wynalazku przedstawiono poni zej w nast epuj acych przyk la- dach. Znawcy dziedziny zauwa za, ze poni zsze przyk lady s luza jedynie do ilustracji i nie powinny by c ograniczeniem wynalazku. P r z y k l a d 1 Receptura dla 2% roztworu meloksikamu: g/l Meloksikam 20,0 Meglumina 14,0 Macrogel 300 150,0 Poloxamer 188 50,0 Etanol 150,0 Glicyna 5,0 EDTA-Na 1,0 1M HCl q.s. do pH 8,8 1M NaOH q.s. do pH 8,8 Woda do iniekcji do 1000 ml Sposób wykonania: Rozpuszczono 20 g meloksikamu w 500 ml wodnego roztworu megluminy (14 g/500 ml) w temperaturze 90°C. Do roztworu po kolei dodano jeden po drugim inne rozczynniki, zgodnie z receptur a podan a powy zej. Nast epnie przy u zyciu 1M kwasu chlorowodorowego i 1M roz- tworu wodorotlenku sodu uzyskano pH 8,8. Kolejno do roztworu dodano wod e, a z dotrzymania obj e- to sci litra. P r z y k l a d 2 Receptura dla 2% roztworu meloksikamu: g/l Meloksikam 20,0 Meglumina 12,5 PEG 400 100,0 Poloxamer 50,0 Etanol 150,0 Glicyna 5,0 EDTA-Na 1,0 1M HC1 q.s. do pH 8,8 1M NaOH q.s. do pH 8,8 Woda do iniekcji do 1000 ml Sposób wykonania: Rozpuszczono 20 g meloksikamu w 500 ml wodnego roztworu megluminy (12,5 g/500 ml) w temperaturze 90°C. Do roztworu po kolei dodano jeden po drugim inne rozczynni- ki, zgodnie z receptur a podan a powy zej. Nast epnie przy u zyciu 1M kwasu chlorowodorowego i 1MPL 203 615 B1 7 roztworu wodorotlenku sodu uzyskano pH 8,8. Kolejno do roztworu dodano wod e, a z do otrzymania obj eto sci 1 litra. P r z y k l a d 3 Receptura dla 2,5% roztworu meloksikamu: g/l Meloksikam 25,0 Meglumina 17,5 PEG 300 150,0 Poloxamer 50,0 Etanol 150,0 Glicyna 5,0 EDTA-Na 1,0 1M HCl q.s. do pH 8,8 1M NaOH q.s. do pH 8,8 Woda do iniekcji do 1000 ml Sposób wykonania: Rozpuszczono 25 g meloksikamu w 500 ml wodnego roztworu megluminy (17,5 g/500 ml) w temperaturze 90°C. Do roztworu po kolei dodano jeden po drugim inne rozczynniki, zgodnie z receptur a podan a powy zej. Nast epnie przy u zyciu 1M kwasu chlorowodorowego i 1M roztworu wodoro- tlenku sodu uzyskano pH 8,8. Kolejno do roztworu dodano wod e, a z do otrzymania obj eto sci 1 litra. P r z y k l a d 4 Receptura dla 1,5% roztworu meloksikamu: g/i Meloksikam 15,0 Meglumina 10,5 PEG 300 100,0 Poloxamer 50,0 Etanol 150,0 Glicyna 5,0 EDTA-Na 1,0 1M HCl q.s. do PH 8,8 1M NaOH q.s. do pH 8,8 Woda do iniekcji do 1000 ml Sposób wykonania: Rozpuszczono 15 g meloksikamu w 500 ml wodnego roztworu megluminy (10,5 g/500 ml) w temperaturze 90 °C. Do roztworu po kolei dodano jeden po drugim inne rozczynniki, zgodnie z receptur a podan a powy zej. Nast epnie przy u zyciu 1M kwasu chlorowodorowego i 1M roz- tworu wodorotlenku sodu uzyskano pH 8,8. Kolejno do roztworu dodano wod e, a z do otrzymania obj e- to sci 1 litra. P r z y k l a d 5 Receptura dla 2% roztworu meloksikamu: g/l Meloksikam 20,0 Meglumina 14,0 PEG 300 150,0 Poloxamer 50,0 p-chloro-m-krezol 2,0 Glicyna 5,0 EDTA-Na 1,0 1M HCl q.s. do pH 8,8 1M NaOH q.s. do pH 8,8 Woda do iniekcji do 1000 mlPL 203 615 B1 8 Sposób wykonania: Rozpuszczono 20 g meloksikamu w 500 ml wodnego roztworu megluminy (14 g/500 ml) w temperaturze 90°C. Do roztworu po kolei dodano jeden po drugim inne rozczynniki, zgodnie z receptur a podan a powy zej. Nast epnie przy u zyciu 1M kwasu chlorowodorowego i 1M roz- tworu wodorotlenku sodu uzyskano pH 8,8. Kolejno do roztworu dodano wod e, a z do otrzymania obj e- to sci 1 litra. PL PLDescription of the Invention The present invention relates to cyclodextrin-free aqueous solutions of meloxicam for oral or parenteral use containing a pharmacologically acceptable salt of an organic or inorganic base of meloxicam. The solution is used in the manufacture of a medicament for the treatment of respiratory diseases in large farm animals. Meloxicam (4-hydroxy-2-methyl-N- (5-methyl-2-thiazolyl) -2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide--1,1-dioxide) is an active substance that belongs to to the group of NSAIDs (non-steroidal anti-inflammatory drugs). Meloxicam and its sodium and meglumine (N-methyl-D-glucamine salt) salts are disclosed in EP-A-0 002 482. This specification actually discloses an example of a 0.2% injection solution containing meloxicam salt. meglumine of the active substance, sodium chloride and water. EP-A-0 945 134 discloses the solubility properties of meloxicam and its salts depending on the pH, i.e. sodium salt, ammonium salt and meglumine salt in aqueous solution . Accordingly, meloxicam is an active ingredient which does not readily dissolve in water. The salts of meloxicam, and in particular the meglumine salt, show an improved solubility sc with an increase in pH between 4 and 10 as shown in table 1 of EP-0 945 134. However, until now it was only possible to not obtaining stable, clear, aqueous solutions with a low concentration of meloxicam. Moreover, in the case of an in situ prepared meloxicam salt, for example a meglumine salt with the addition of solubilizers, these solutions must have a pH in the range of the maximum possible solubility, as well as be moderately good. tolerated and with a high proportion of organic solvent. Formulation tests using a similar or the same recipe led to a solution changeover, i.e. when the meloxicam concentrations were above, for example, 2%. Publication WO9959634 A1 discloses an eye drop solution containing 0.5% meloxicam, but does not address the possibility of meloxicam concentrations greater than 1%. A commercially available 0.5% solution of meloxicam is used in small animals such as dogs, heifers and calves to treat eg respiratory diseases. Patent description PL 192 967 (WO99 / 49867) describes an aqueous solution of meloxicam sodium, containing buffers with a sodium salt content of 12.15 mg / ml, and an aqueous solution of meloxicam meglumine salt with a meglumine salt content of 12.90 mg / ml and 23.15 mg / ml. The ratios of meloxicam and meglumine may be from 1: 1.5 to 1.5: 1. The said specification does not in any way disclose the use of EDTA edetic acid or its salt in a solution. In the known state of the art, there are no reasons or indications suggesting the use of EDTA to stabilize highly concentrated meloxicam solutions. Until now, it has not been possible to treat large bad livestock with an injection solution of meloxicam. The reasons for this were the low concentration of the active substance in the injection solution, which made it impossible to obtain acceptable, well-tolerated injection volumes, due to the high weight of the animal. On the other hand, for parenteral use, a parenteral free solution was required. There is a risk of vascular damage or embolism in the event of the appearance of particles in the parenteral drug. Organic solvents, solubilizers and water-soluble substances can only be used in certain concentrations due to drug tolerance. The object of the present invention is to obtain particle-free, highly concentrated meloxicam solutions that are durable for long periods of time and are suitable for the treatment of farm animals weighing up to 750 kg. The solution should be suitable for both oral and parenteral use. This object is achieved by preparing the meloxicam solution according to the invention. It has surprisingly been found that highly concentrated meloxicam aqueous solutions containing, in addition to meloxicam salt and certain excipients, other excipients selected from citric acid, lecithin, glutonic acid, tartaric acid, phosphoric acid and in particular EDTA, or their salts, can be used. obtained as particle-free solutions and retaining a stable substance for long periods of time. This stability was achieved with unexpectedly low amounts of organic solubilizers. The formulation was stable even after being subjected to a final sterilization process. An aqueous solution of meloxicam, free from cyclodextrin, for oral or parenteral use, containing a pharmacologically acceptable salt of meloxicam of an organic or inorganic base and one or more suitable excipients, is characterized by a meloxicam content of PL 203 615 B1 3 from 11 to 25 mg / ml and that the solution contains EDTA or one of its alkali metal salts. The salt of meloximam is the sodium or meglumine salt. It is preferred that the solution comprises meglumine and meloxicam in a molar ratio between 9: 8 and 12: 8, and most preferably the ratio is 10: 8. The aqueous solution according to the invention may contain one or more excipients selected from buffers and / or preservatives, in particular solubilizers. It is advantageous for the aqueous solution according to the invention that it contains the disodium salt of edetic acid (EDTA). Such a solution, when opened at ambient temperature, has a shelf life of 28 days or more, and in its original packaging has a long-term shelf life of 24 months or more at ambient temperature. The aqueous solution according to the invention has a pH between 8.0 and 10. In another embodiment, the aqueous solution of meloxicam free of cyclodextrin for oral or parenteral use is characterized in that it comprises meloxicam, meglumine, polyethylene glycol, polyoxyethylene-polyoxypropylene copolymer, ethanol, glycine and optionally sodium hydroxide or hydrochloric acid, and disodium EDTA salt. In yet another embodiment of the invention, the cyclodextrin-free aqueous solution of meloxicam for oral or parenteral administration is characterized in that it comprises meloxicam, meglumine, polyethylene glycol, polyoxyethylene-polyoxypropylene copolymer, ethanol, glycine, and suitable water. a for injection, and optionally sodium hydroxide or hydrochloric acid, and disodium EDTA. The meloxicam solution according to the invention is used for the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of pain, inflammation, fever and respiratory ailments in large farm animals. In such a composition, doses are used which correspond to a content in the range from 0.2 to 1.0 mg of active substance per kg of body weight of the animal. In the formulation according to the invention, it has been possible to overcome the drawback of the prior art in the form of the use of low concentrations of the active substance in an injection solution, unsuitable for the treatment of large animals, revealing a solution for the treatment of large animals. by injection of the active ingredient, meloxicam, which is also suitable for the treatment of large livestock. It is possible to use high concentrations of the active substance in a particle-free solution which is stable for long periods of time, having the composition presented in the invention. The preparation according to the invention may contain meloxicam salt, meglumine, sodium, potassium or ammonium salt, preferably meloxicammeglumine salt. Solubilizers may be, for example: polyethylene glycols, copolymers polyoxyethylene-polyoxypropylene (e.g. poloxamer 188), glycofurol, arginine, lysine, castor oil, propylene glycol, solketal, polysorbate, glycerol, sorbitol, mannitol, xylitol, polyvinylpyrrolidone, lecithin, cholesterol, 12-hydroxystearate ester PEG660 propylene glycol, polyoxy 40 hydrogenated castor oil, polyoxyl 10 oleyl ether, polyoxyl 20 cetostearyl ether and polyoxyl 40 stearate or a mixture of sorbitol, mannitol and xylitol, preferably polyethylene glycols, polyoxypropylene-polyoxyethylene copolymers , glycofurol, polyvinylpyrrolidone, lecithin, cholesterol, PEG660 esters of 12-hydroxystearic acid, propylene glycol monostearate, polyoxy-40-hydrogenated castor oil ones, polyoxyl 10 oleyl ether, polyoxyl 20 cetostearyl ether and polyoxyl 40 stearate. Particularly preferred are polyethylene glycols, glycofurol and polyoxyethylene-polyoxypropylene copolymers, with polyethylene glycols (e.g. Macrogol 300) and polyoxyethylene-polyoxypropylene copolymers (e.g. Poloxamer 188) being particularly preferred. Possible preservatives are, for example: ethanol, benzoic acid and its sodium or potassium salts, sorbic acid, its sodium or potassium salts, chlorobutanol, benzyl alcohol, phenylethanol, methyl, ethyl, propyl or butyl-p-hydroxybenzoate, phenol , m-cresol, p-chloro-m-cresol, or benzalkonium chloride. Particularly preferred are ethanol, benzoic acid and its sodium or potassium salts, sorbic acid and its sodium or potassium salts, chlorobutanol, benzyl alcohol, phenylethanol and methyl, ethyl, propyl or butyl-p-hydroxybenzesates, or preferably ethanol, benzoic acid and its sodium or potassium salts, sorbic acid and its sodium or potassium salts, or in particular preferably ethanol. The buffering system used to obtain the pH between 8 and 10 may be, for example, glycine, a mixture of glycine and HCl, a mixture of glycine and sodium hydroxide solution, and sodium and potassium salts, a mixture of potassium hydrogen phthalate and hydrochloric acid. , a mixture of potassium hydrogen phthalate and sodium hydroxide solution or a mixture of glutamic acid and glutamate. Preferred are glycine, a mixture of glycine and HCl, and a mixture of glycine / sodium hydroxide solution, and especially glycine. Other suitable excipients are citric acid, lecithin, gluconic acid, tartaric acid, phosphoric acid and EDTA, or their alkali metal salts, preferably tartaric acid and EDTA or their alkali metal salts, in particular disodium EDTA. One embodiment of the invention, in addition to the sodium or meglumine salt of meloxicam, contains, as a solvent increasing agent, polyethylene glycols, glycofurol and / or polyoxyethylene-polyoxypropylene copolymers, but preferably polyethylene glycols (e.g. Macrogol 300) and / or polyoxyethylene copolymers. - polyoxypropylene (e.g. Poloxamer 188), as a preservative, ethanol, benzoic acid and its sodium or potassium salts or sorbic acid and its sodium or potassium salts, but preferably ethanol and as a glycine buffer, glycine / HCl mixtures or mixtures glycine / sodium hydroxide solution, but preferably glycine and EDTA salt as additional disodium excipient. The preparation according to the invention may contain meloxicam in a concentration of 11-25 mg / ml, preferably 13-24 mg / ml, preferably 16-23 mg / ml, even more preferably 18-22 mg / ml, most preferably 20 mg / ml. . The meglumine concentration is between 12.5 and 16.5 mg / ml, preferably 13-16 mg / ml, more preferably 13.5-15.5 mg / ml, even more preferably 14-15 mg / ml and most preferably around 14 mg / ml. The possible sodium, potassium and ammonium concentrations are calculated accordingly. The concentration of the solubilizers may range from 20-200 mg / ml, preferably 30-150 mg / ml, more preferably 40-130 mg / ml, even more preferably 50-120 mg / ml, and most preferably 70 -100 mg / ml. The concentration of the preservative ethanol may range from 100-200 mg / ml, more preferably 120-180 mg / ml, and most preferably about 150 mg / ml. The concentration of the preservatives of benzoic acid and its sodium or potassium salts, sorbic acid and its sodium or potassium salts, chlorobutanol, benzyl alcohol, phenylethanol, phenol, m-cresol and p-chloro-m-cresol can be in the range from 0.5-50 mg / ml, preferably 1-10 mg / ml and most preferably 3-5 mg / ml. The concentration of the preservatives, benzalkonium chloride, phenylsortic acid (11) nitrate and methyl, ethyl, propyl or butyl p-hydroxybenzanes can be in the range from 0.01-4 mg / ml, preferably 0 0.02-3 mg / ml, and most preferably 0.1-0.5 mg / ml. The concentration of the buffering substances can be between 4 and 50 mg / ml, preferably between 5 and 20 mg / ml and most preferably between 8 and 10 mg / ml. The concentration of the other excipients mentioned above, e.g. EDTA, citric acid, lecithin, gluconic acid, tartaric acid and phosphoric acid or their salts can be in the range from 0.2-3 mg / ml, preferably 0.3-2 , 5 mg / ml, preferably 0.5-2 mg / ml, even more preferably 0.6-1.5 mg / ml and most preferably 0.7-1.0 mg / ml. Meglumin e and meloxicam may be used in a mole ratio between 9: 8 and 12: 8, more preferably in a mole ratio of 11: 8, and most preferably in a mole ratio of 10: 8. In the formulation according to the invention, meloxicam and another excipient, more particularly disodium edetate, may be present in a weight ratio between 25: 1 and 15: 1, preferably between 24: 1 and 16: 1, more preferably between 23 : 1 and 17: 1, more preferably between 22: 1 and 18: 1, even more preferably 21: 1 and 19: 1, most preferably around 20: 1. The formulation according to the invention may have a shelf life after opening of 28 days or more. The shelf life of the solution in the sealed original packaging may be one month or longer, more precisely between 1 month and 24 months, but at least between 1 month and 18 months, preferably between 1 month and 12 months, more preferably between 1 month and 9 months, more preferably between 1 month and 6 months, and most preferably 1 month and 3 months. Details of the durability tests are exemplified in the following tables 1 and 2: The open stability test was performed as described below. Packaging material: 50 ml clear glass ampoule, type I glass, ethylene propylene and norbornene terpolymer rubber stopper (Type: WI 640 gray), aluminum cap with collar. Recipe: analogous to example 1 of the description. 4 ml samples were taken from the stored samples three times a day for six days, and on the seventh day 4 ml samples were taken four times a day. Storage was continued until the end of day 28, and then new samples were taken. TABLE 1 Test number Storage conditions [° C /% relative humidity] Storage time [Days] Meloxicam content [mg / ml] 1 25 ° C 0 19.7 25 ° C / 60% 28 19.2 2 25 ° C 0 20 25 ° C / 60% 28 19.2 For both samples, apart from the meloxicam content, the tested parameters, such as glad (clear yellow solution), pH (8.0-9.7), content in ethanol (13.5-15.75), content in EDTA di-sodium (85.0-110.0 mg / 100 ml), sterility sc (according to Farm. Eur. and USP = United States Pharmacopeia, ie United States Pharmacopeia) and durability of the packaging material have not changed. Long-term stability tests in sealed original packages were performed as described below. Packaging material: 50 ml clear glass ampoule, type I glass, ethylene propylene and norbornene terpolymer rubber stopper (Type: WI 640 gray), aluminum cap with collar. Recipe: analogous to example 1 of the description. Table 2 Test number Storage conditions [° C /% relative humidity] Storage time [Days] Meloxicam content [mg / ml] 1 25 ° C 0 19.7 4 ° C 6 19.9 40 ° C / 75 % 6 19.5 25 ° C / 60% 18 19.3 30 ° C / 70% 18 19.4 2 25 ° C 0 20.0 4 ° C 6 19.9 40 ° C / 75% 6 19.7 25 ° C / 60% 18 19.4 30 ° C / 70% 18 19.5 25 ° C / 60% 24 19.5 30 ° C / 70% 24 19.5 For both samples, except for the meloxicam content, parameters tested, such as appearance (clear yellow solution), pH (8.0-9.7), content of ethanol (13.5-15.75), content of disodium EDTA salt (85.0-110.0 mg / 100 ml), sterility (in accordance with Eur. Farm. and USP) and the durability of the packaging material have not changed. The formulation according to the invention should have a pH of between 8 and 10, preferably between 8.5 and 9, more preferably between 8.7 and 8.9 and most preferably 8.8. The formulation according to the invention is suitable for the treatment of pain, inflammation, fever, acute mastitis, diarrhea, lameness, mobility problems and respiratory ailments in animals, preferably acute mastitis, diarrhea. , lameness, problems related to movement and respiratory ailments, more preferably acute mastitis, diarrhea and respiratory ailments, especially and respiratory ailments. The treatment can be used in conjunction with treatment with antibiotics. The preparation according to the invention is suitable for the treatment of animals, preferably farm animals, and in particular large farm animals. The preparation according to the invention is suitable for the treatment of animals, preferably animals weighing 1 up to 500 kg, especially large animals weighing up to 750 kg. The dose of the formulation according to the invention should correspond to 0.2 to 1.0 mg of active substance per kg of body weight Ia, preferably 0.4 to 0.8 mg / kg of body weight Ia, more preferably 0.5 to 0.7 mg / kg. body weight Ia, and most preferably 0.6 mg / kg body weight Ia. The preparation according to the invention can be obtained using the methods for preparing aqueous liquid preparations known from the literature. For example, suitable excipients can be added to the meloxicam salt solution. A variety of commercially available materials for aqueous liquid preparations can be used as the packaging material for the preparation according to the invention, making it possible to seal under inert gas conditions and to end sterilization by treatment with the resulting liquid. packaging in a pressure reactor. Such materials are for example ampoules or glass vials, especially glass vials, e.g. 50 ml or 100 ml glass vials made of glass type I (according to Eur / USP Farm) in combination with a rubber stopper made of ethylene terpolymer with propylene and norbornene (Type WI 640 gray) and an aluminum cap. Meloxicam formulations according to the invention are shown in the following examples below. As will be appreciated by those skilled in the art, the following examples are merely illustrative and should not be construed as limiting the invention. Example for a 2% meloxicam solution: g / l Meloxicam 20.0 Meglumine 14.0 Macrogel 300 150.0 Poloxamer 188 50.0 Ethanol 150.0 Glycine 5.0 EDTA-Na 1.0 1M HCl q.s. to pH 8.8 with 1M NaOH q.s. to pH 8.8 Water for injection up to 1000 ml Procedure: Dissolve 20 g of meloxicam in 500 ml of an aqueous meglumine solution (14 g / 500 ml) at the temperature of 90 ° C. The other excipients were added one after the other to the solution in accordance with the recipes above. The pH was then obtained with 1M hydrochloric acid and 1M sodium hydroxide solution. Water was added to the solution successively, until the volume was kept to a liter. Example for a 2% meloxicam solution: g / l Meloxicam 20.0 Meglumine 12.5 PEG 400 100.0 Poloxamer 50.0 Ethanol 150.0 Glycine 5.0 EDTA-Na 1.0 1M HCl q.s. to pH 8.8 with 1M NaOH q.s. to pH 8.8 Water for injection up to 1000 ml Procedure: Dissolve 20 g of meloxicam in 500 ml of an aqueous meglumine solution (12.5 g / 500 ml) at the temperature of 90 ° C. The other excipients were added one after the other to the solution in accordance with the recipes above. Then a pH of 8.8 was obtained with 1M hydrochloric acid and 1MPL3 615 B1 7 sodium hydroxide solution. Water was added to the solution sequentially until the volume was 1 liter. Example for a 2.5% meloxicam solution: g / l Meloxicam 25.0 Meglumine 17.5 PEG 300 150.0 Poloxamer 50.0 Ethanol 150.0 Glycine 5.0 EDTA-Na 1.0 1M HCl q.s. to pH 8.8 with 1M NaOH q.s. to pH 8.8 Water for injection up to 1000 ml Procedure: Dissolve 25 g of meloxicam in 500 ml of an aqueous meglumine solution (17.5 g / 500 ml) at the temperature of 90 ° C. The other excipients were added one after the other to the solution in accordance with the recipes above. The pH was then obtained with 1M hydrochloric acid and 1M sodium hydroxide solution. Water was added to the solution sequentially until the volume was 1 liter. Example for a 1.5% solution of meloxicam: g / i Meloxicam 15.0 Meglumine 10.5 PEG 300 100.0 Poloxamer 50.0 Ethanol 150.0 Glycine 5.0 EDTA-Na 1.0 1M HCl q.s. to PH 8.8 1M NaOH q.s. to pH 8.8 Water for injection up to 1000 ml Procedure: Dissolve 15 g of meloxicam in 500 ml of an aqueous meglumine solution (10.5 g / 500 ml) at the temperature of 90 ° C. The other excipients were added one after the other to the solution in accordance with the recipes above. The pH was then obtained with 1M hydrochloric acid and 1M sodium hydroxide solution. Water was added to the solution sequentially until a volume of 1 liter was obtained. Example 5 Formulation for a 2% meloxicam solution: g / l Meloxicam 20.0 Meglumine 14.0 PEG 300 150.0 Poloxamer 50.0 p-chloro-m-cresol 2.0 Glycine 5.0 EDTA-Na 1.0 1M HCl qs to pH 8.8 with 1M NaOH q.s. to pH 8.8 Water for injection up to 1000 ml Procedure: Dissolve 20 g of meloxicam in 500 ml of an aqueous meglumine solution (14 g / 500 ml) at the temperature of 90 ° C. The other excipients were added one after the other to the solution in accordance with the recipes above. The pH was then obtained with 1M hydrochloric acid and 1M sodium hydroxide solution. Water was added to the solution sequentially until a volume of 1 liter was obtained. PL PL

Claims (14)

1. Zastrze zenia patentowe 1. Wodny roztwór meloksikamu wolny od cyklodekstryny do stosowania drog a doustn a lub poza- jelitow a, zawieraj acy farmakologicznie dopuszczaln a sól meloksikamu organicznej lub nieorganicznej zasady i jeden lub wi ecej z odpowiednich rozczynników, znamienny tym, ze zawarto sc meloksikamu wynosi od 11 do 25 mg/ml oraz ze roztwór zawiera EDTA lub jedn a z jego soli metali alkalicznych.1. Claims 1. Aqueous solution of meloxicam, free from cyclodextrin, for oral or parenteral use, containing a pharmacologically acceptable salt of an organic or inorganic base meloxicam and one or more suitable excipients, characterized by the fact that The sc of meloxicam ranges from 11 to 25 mg / ml and that the solution contains EDTA or one of its alkali metal salts. 2. Wodny roztwór wed lug zastrz. 1, znamienny tym, ze sol a meloksikamu jest sól sodowa lub megluminowa.2. An aqueous solution according to claim The process of claim 1, wherein the meloxicam salt is a sodium or meglumine salt. 3. Wodny roztwór wed lug zastrz. 2, znamienny tym, ze zawiera meglumin e i meloksikam w stosunku molowym pomi edzy 9:8 i 12:8.3. An aqueous solution according to claim The process of claim 2, wherein meglumine and meloxicam are present in a molar ratio of between 9: 8 and 12: 8. 4. Wodny roztwór wed lug zastrz. 3, znamienny tym, ze zawiera meglumin e i meloksikam w stosunku molowym 10:8.4. An aqueous solution according to claim The process of claim 3, comprising meglumine and meloxicam in a molar ratio of 10: 8. 5. Wodny roztwór wed lug jednego z zastrz. 1 do 4, znamienny tym, ze zawiera jeden lub wi e- cej z rozczynników wybranych z po sród buforów i/lub srodków konserwuj acych.5. An aqueous solution according to one of claims 1 to 5. A method according to any one of claims 1 to 4, characterized in that it comprises one or more excipients selected from among buffers and / or preservatives. 6. Wodny roztwór wed lug jednego z zastrz. 1 do 5, znamienny tym, ze zawiera jeden lub wi e- cej z rozczynników wybranych z po sród srodków zwi ekszaj acych rozpuszczalno sc.6. An aqueous solution according to one of the preceding claims. The process of any one of claims 1 to 5, characterized in that it comprises one or more excipients selected from amongst the solubilizers of the sc. 7. Wodny roztwór wed lug jednego z zastrz. 1 do 6, znamienny tym, ze zawiera disodow a sól EDTA.7. An aqueous solution according to one of the preceding claims. The process according to any one of claims 1 to 6, characterized in that it comprises a disodium EDTA salt. 8. Wodny roztwór wed lug jednego z zastrz. 1 do 7, znamienny tym, ze po otwarciu w tempe- raturze otoczenia ma trwa losc 28 dni lub wi ecej.8. An aqueous solution according to one of the preceding claims. The method of any of claims 1 to 7, characterized in that it has a duration of 28 days or more when opened at ambient temperature. 9. Wodny roztwór wed lug jednego z zastrz. 1 do 8, znamienny tym, ze ma d lugoterminow a trwa lo sc 24 miesi ecy lub wi ecej w temperaturze otoczenia w jego oryginalnym opakowaniu. 10. Wodny roztwór wed lug jednego z zastrz. 1 do 9, znamienny tym, ze ma pH pomi edzy 8,0 i9. An aqueous solution according to one of the preceding claims. A pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 8, characterized in that it has a long-term duration of 24 months or more at ambient temperature in its original packaging. 10. An aqueous solution according to one of the preceding claims. The process of any one of Claims 1 to 9, wherein the pH is between 8.0 and 10.10. 11. Wodny roztwór wed lug jednego z zastrz. 1 do 9, znamienny tym, ze zawiera meloksikam, meglumin e, glikol polietylenowy, kopolimer polioksyetylen-polioksypropylen, etanol, glicyn e i ewentu- alnie wodorotlenek sodu lub kwas chlorowodorowy, oraz disodow a sól EDTA.11. An aqueous solution according to one of the preceding claims. The process of any one of claims 1 to 9, characterized in that it comprises meloxicam, meglumine, polyethylene glycol, polyoxyethylene-polyoxypropylene copolymer, ethanol, glycine and optionally sodium hydroxide or hydrochloric acid, and disodium EDTA salt. 12. Wodny roztwór wed lug jednego z zastrz. 1 do 9, znamienny tym, ze zawiera meloksikam, meglumin e, glikol polietylenowy, kopolimer polioksyetylen-polioksypropylen, etanol, glicyn e, wod e odpowiedni a do iniekcji, i ewentualnie wodorotlenek sodu lub kwas chlorowodorowy, oraz disodow a sól EDTA.12. An aqueous solution according to one of the preceding claims. A pharmaceutical composition according to any one of claims 1 to 9, characterized in that it comprises meloxicam, meglumine, polyethylene glycol, polyoxyethylene-polyoxypropylene copolymer, ethanol, glycine, water suitable for injection, and optionally sodium hydroxide or hydrochloric acid, and disodium EDTA salt. 13. Zastosowanie roztworu meloksikamu okre slonego w jednym z zastrz. 1 - 12, do otrzymywa- nia farmaceutycznej kompozycji do leczenia bólu, stanów zapalnych, gor aczki i dolegliwo sci uk ladu oddechowego u du zych zwierz at gospodarskich.13. Use of a meloxicam solution according to any one of claims 1 to 13 1-12, for the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of pain, inflammation, fever and respiratory ailments in large livestock. 14. Zastosowanie wed lug zastrz. 13, odpowiadaj ace dawce w zakresie od 0,2 do 1,0 mg sub- stancji aktywnej/kg masy cia la. Departament Wydawnictw UP RP Cena 2,00 z l. PL PL14. Use according to claim 13, corresponding to a dose ranging from 0.2 to 1.0 mg active ingredient / kg body weight Ia. Publishing Department of the UP RP Price 2.00 PLN PL PL
PL359553A 2000-06-20 2001-06-19 Aqueous solution of meloxicam, cyclodextrin-free, for oral or parenteral use and its use PL203615B1 (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10030345.5 2000-06-20
DE10030345A DE10030345A1 (en) 2000-06-20 2000-06-20 Highly concentrated stable meloxicam solutions
PCT/EP2001/006904 WO2001097813A2 (en) 2000-06-20 2001-06-19 Highly concentrated stable meloxicam solutions

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL359553A1 PL359553A1 (en) 2004-08-23
PL203615B1 true PL203615B1 (en) 2009-10-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US9956288B2 (en) Highly concentrated stable meloxicam solutions
JP5330347B2 (en) Stable high concentration meloxicam solution
US9993485B2 (en) Highly concentrated stable meloxicam solutions for needleless injection
JP2005511720A6 (en) Stable high concentration meloxicam solution for needleless injection
AU2004287489B9 (en) Compositions comprising Cyclohexylamines and Aminoadamantanes
PL203615B1 (en) Aqueous solution of meloxicam, cyclodextrin-free, for oral or parenteral use and its use
WO2023012479A1 (en) An oral pharmaceutical solution of clopidogrel
WO2023214433A1 (en) Stable parenteral compositions of parecoxib