OA18864A - Médicament naturel contre le VIH/SIDA et autres pathologies - Google Patents
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Abstract
Description
DESCRIPTION DE L'INVENTIONDESCRIPTION OF THE INVENTION
Médicament naturel contre le VIH/SIDA et autres pathologies.Natural medicine against HIV / AIDS and other pathologies.
L'invention concerne un médicament traditionnel amélioré (MTA) issu des feuilles et des racines de la plante médicinale Alchornea cordifolia, de la famille des Euphorbiaceae, utilisé pour traiter le Syndrome d'Immuno Déficience Acquise (SIDA) par la rupture de l’interaction GP120-CD4 aux fins d’empêcher le virus d'amorcer la première étape de son cycle: la retrotranscriptase. Ce médicament est indiqué pour le traitement du VIH-SIDA et d’autres infections virales et bactériennes. La substance n'étant pas toxique, elle peut accompagner les repas journaliers et être utilisé par toute personne, de la femme en grossesse, au bébé jusqu’au vieillard.The invention relates to an improved traditional medicine (MTA) obtained from the leaves and roots of the medicinal plant Alchornea cordifolia, of the family Euphorbiaceae, used to treat the Acquired Immune Deficiency Syndrome (AIDS) by the breakdown of the interaction. GP120-CD4 to prevent the virus from starting the first stage of its cycle: retrotranscriptase. This medication is indicated for the treatment of HIV-AIDS and other viral and bacterial infections. The substance is not toxic, it can accompany daily meals and be used by anyone, from pregnant women, to babies to old men.
Le VIH (Virus de l’immunodéficience Humaine) comme les autres virus se distingue par sa structure non cellulaire. Il ne se reproduit que par le parasitisme. Le contact virus-cellule se produit par la GP 120 (la Glycoprotéine 120) et le CD4 (classe de Différenciation surmontée du nombre 4).HIV (Human Immunodeficiency Virus) like other viruses is distinguished by its non-cellular structure. It only reproduces by parasitism. Virus-cell contact occurs through GP 120 (Glycoprotein 120) and CD4 (Differentiation class topped with the number 4).
La GP 120 reconnaît sa cellule hôte à laquelle elle se fixe par l’intermédiaire de la GP41 afin de pouvoir y déverser son contenu génétique. Le virus synthétise une enzyme particulière qui lui permet d'avoir un ADN polymérasique qu’il n’a pas au départ. C'est à partir de l'ADN poiymérasique qu’il amorce son cycle de développement, allant successivement du génome viral, de l'intégrase, du provirus, au bourgeonnement. Le bourgeonnement libère les virions. Le provirus est l'étape ou le virus peut rester endormi dans la cellule et l’on ne sait à quel moment il peut être activé. Les protéines régulatrices confèrent au virus une variabilité génétique dans la réplication qui fait de lui un phénomène difficile à combattre.GP 120 recognizes its host cell to which it attaches via GP41 in order to be able to spill its genetic content into it. The virus synthesizes a particular enzyme that allows it to have polymerase DNA that it did not have at the start. It is from poymerase DNA that it begins its development cycle, going successively from the viral genome, integrase, provirus, to budding. Budding releases virions. The provirus is the stage where the virus can stay asleep in the cell and it is not known when it can be activated. Regulatory proteins give the virus genetic variability in replication which makes it a difficult phenomenon to combat.
Ils existent plusieurs techniques pour lutter contre le VIH /SIDA :There are several techniques to fight against HIV / AIDS:
- Le blocage de la fixation- Blocking of the fixation
- L’arrêt de la transcriptase inverse- Stopping reverse transcriptase
- Blocage de la transcription et de la traduction- Blocking of transcription and translation
- Arrêt des modifications des protéines et inhibitions des protéines régulatrices- Stopping protein modifications and inhibiting regulatory proteins
- Arrêt de l’assemblage et du bourgeonnement du virus.- Stopping assembly and budding of the virus.
Le blocage de la fixationFixing blocking
-2On peut ainsi tenter de bloquer l’interaction par compétition avec un excès de molécule CD4 soluble. Le CD4 soluble bloque efficacement in vitro l’entrée de virus dans les lymphocytes, mais, en dépit de son caractère prometteur, l'utilisation de la molécule CD4 soluble en thérapeutique se heurte tant au problème de production qu’à celui des effets à long terme d'une molécule très importante pour le système immunitaire.We can thus try to block the interaction by competition with an excess of soluble CD4 molecule. Soluble CD4 effectively blocks the entry of viruses into lymphocytes in vitro, but, despite its promising nature, the use of the soluble CD4 molecule in therapy encounters both production problems and long-term effects. term of a molecule very important for the immune system.
D'autres composés, les substances chargées négativement donc polyanioniques (polysulfate tel que l'héparine, le sulfate de dextran, le polysulfate de pentosan, le sulfate de mannane ou les polycarboxylates tels que l’acide aurintricarboxylique) agissent également sur l’interaction GP 120-CD4 et bloque par conséquent in vitro le cycle de réplication du VIH à son premier stade. Malheureusement leur utilisation présente certains inconvénients et limitations : ils ne sont pas très bien absorbés par voie orale et il faut donc les injecter. Ils peuvent perturber la coagulation du sang. Enfin, leur activité anti-VIH varie considérablement selon la source virale. Ce phénomène est sans doute lié à la grande variabilité des structures des glycoprotéines virales et de la GP120 en particulier.Other compounds, negatively charged therefore polyanionic substances (polysulfate such as heparin, dextran sulfate, pentosan polysulfate, mannan sulfate or polycarboxylates such as aurintricarboxylic acid) also act on the GP interaction 120-CD4 and therefore blocks the replication cycle of HIV in its early stages in vitro. Unfortunately their use has certain disadvantages and limitations: they are not very well absorbed orally and must therefore be injected. They can disrupt blood clotting. Finally, their anti-HIV activity varies considerably depending on the viral source. This phenomenon is undoubtedly linked to the great variability of the structures of viral glycoproteins and of GP120 in particular.
L'arrêt de la transcriptase inverseStop reverse transcriptase
La transcriptase inverse paraît être la meilleure cible d’intervention thérapeutique en raison de son rôle dans la réplication du VIH et surtout en raison de son association aux seuls rétrovirus : aucune transcriptase inverse n’existe en effet chez l'homme. Quels sont les inhibiteurs de cette enzyme et comment agissent-ils ?Reverse transcriptase seems to be the best target for therapeutic intervention because of its role in the replication of HIV and especially because of its association with retroviruses only: no reverse transcriptase exists in humans. What are the inhibitors of this enzyme and how do they work?
Les plus connus de ces composés sont des analogues de désoxynucléotides. Les principaux de ces inhibiteurs sont les 2,3-didésoxynucléotides comme les 3-azido 2, 3-drdésoxythymidine (AZT); ou la didésoxycytidine (DDC), la didésoxyinosine (DDI). Ces analogues de type didésoxynucléotides (DDN) peuvent interférer avec la transcriptase inverse de deux manières ;The best known of these compounds are analogues of deoxynucleotides. The main of these inhibitors are 2,3-dideoxynucleotides such as 3-azido 2, 3-drdeoxoxymymidine (AZT); or dideoxycytidine (DDC), dideoxyinosine (DDI). These dideoxynucleotide (DDN) analogs can interfere with reverse transcriptase in two ways;
- Soit en inhibant la transcriptase inverse par compétition avec les substrats naturels,- Either by inhibiting reverse transcriptase by competition with natural substrates,
- Soit par incorporation dans la chaîne d’ADN proviral en formation.- Either by incorporation into the proviral DNA chain in formation.
En effet, les DDN ne possèdent pas le groupe 3-hydroxyl nécessaire à la fixation du désoxynucléotide suivant dans la chaîne en formation et la synthèse s’arrête dès que l'un d’entre eux est incorporé. Un des grands problèmes que posent ces inhibiteurs est leur toxicité.Indeed, DDNs do not have the 3-hydroxyl group necessary for the attachment of the next deoxynucleotide in the chain in formation and the synthesis stops as soon as one of them is incorporated. One of the big problems with these inhibitors is their toxicity.
-3Les substrats naturels de la transcriptase inverse sont aussi ceux de l’enzyme polymérase qui synthétise l’ADN cellulaire. Bien que les DDN possèdent en général une plus grande affinité pour la transcriptase inverse que pour la polymérase cellulaire, leur spécificité n’est pas absolue. L’effet des inhibiteurs sur des polymérases non virales se traduit donc par des effets secondaires : toxicité pour la moelle osseuse (AZT), neuropathie périphérique (DDC, DDI) et pancréatite aigüe (DDI). A cette difficulté s’ajoute celles qui viennent du virus : on a ainsi observé, chez de nombreux patients, l'apparition de souches virales résistantes à partir du troisième mois de traitement à ΓΑΖΤ. D’autres analogues de nucléosides, de structures assez différentes des précédentes possèdent également une activité anti-VIH. Il s'agit de nucléoside dont le sucre est remplacé par un cycle halocarbone ou une chaîne acyclique. Un des plus importants parmi ces composés est le nucléoside acyclique phosphonate (PMEA). Cette molécule se comporte comme un inhibiteur compétitif du DATP pour la transcriptase inverse. Malheureusement, ce composé n’est pas parfaitement spécifique de la transcriptase inverse. Il peut aussi inhiber des ADN polymérases cellulaires à des concentrations toutefois supérieures à celle nécessaire pour inhiber l'enzyme virale.-3The natural substrates of reverse transcriptase are also those of the polymerase enzyme which synthesizes cellular DNA. Although DDNs generally have a greater affinity for reverse transcriptase than for cellular polymerase, their specificity is not absolute. The effect of inhibitors on non-viral polymerases therefore results in side effects: toxicity to bone marrow (AZT), peripheral neuropathy (DDC, DDI) and acute pancreatitis (DDI). To this difficulty is added those which come from the virus: we have thus observed, in many patients, the appearance of resistant viral strains from the third month of treatment at ΓΑΖΤ. Other nucleoside analogues with structures quite different from the previous ones also have anti-HIV activity. These are nucleosides whose sugar is replaced by a halocarbon ring or an acyclic chain. One of the most important of these compounds is the acyclic phosphonate nucleoside (PMEA). This molecule behaves as a competitive inhibitor of DATP for reverse transcriptase. Unfortunately, this compound is not perfectly specific for reverse transcriptase. It can also inhibit cellular DNA polymerases at concentrations however higher than that necessary to inhibit the viral enzyme.
De nouvelles molécules découvertes en 1898 : HETP et TIBO sont respectivement des acyclouridines et des benzodiazépines, plus connues pour leur effet tranquillisant.New molecules discovered in 1898: HETP and TIBO are respectively acyclouridines and benzodiazepines, better known for their tranquilizing effect.
Elles sont véritablement spécifiques de la transcriptase inverse du VIH1 à des concentrations très basses. Malheureusement, ces molécules et celles apparentées, n’ont pas d'effet inhibiteur sur la réplication du VIH 2. De plus, leur efficacité pourrait être compromise par l’apparition rapide de résistances virales.They are truly specific for HIV1 reverse transcriptase at very low concentrations. Unfortunately, these and related molecules do not have an inhibitory effect on the replication of HIV 2. In addition, their effectiveness could be compromised by the rapid appearance of viral resistance.
Blocage de la transcription et de la traductionBlocking transcription and translation
Il serait préférable de trouver un moyen pour bloquer complètement l'expression de gènes viraux. Il existe en effet des oligonucléotides anti-sens dont la séquence nucléotidique est complémentaire d'une partie du génome viral et qui de ce fait, sont capables de former un duplex stable. En principe, les cibles d'oligonucléotides anti-sens pourraient être aussi bien l’ADN proviral que l'ARN messager viral transcrit à partir de l’ADN proviral conduisant ainsi au blocage soit de la transcription, soit de la traduction.It would be better to find a way to completely block the expression of viral genes. There are indeed antisense oligonucleotides whose nucleotide sequence is complementary to a part of the viral genome and which, therefore, are capable of forming a stable duplex. In principle, the antisense oligonucleotide targets could be both proviral DNA and viral messenger RNA transcribed from proviral DNA, thereby blocking either transcription or translation.
-4Les anti-sens suppriment effectivement la production de protéines virales dans les cellules chroniquement infectées par le VIH mais ils le font à des concentrations nettement supérieures à celles des inhibiteurs de la transcriptase inverse.-4 Antisense effectively suppresses the production of viral proteins in cells chronically infected with HIV, but they do so at concentrations significantly higher than those of reverse transcriptase inhibitors.
L'idéal serait d’éradiquer le virus de l’organisme et donc d'arriver à détruire les séquences d'ADN viral là où elles sont intégrées. L’équipe de Claude Hélène a montré qu'il est possible de fabriquer un oligonucléotide anti-sens sur lequel un agent intercalant comme l’acridine et un agent de clivage de l'ADN, dérivé d’un métal ont été attachés. La stratégie est la suivante : l’oligonucléotide reconnaît sa cible, il s’associe de manière stable à l’aide de l'agent intercalant qui pénètre dans l'ADN du provirus entre deux nucléotides successifs, puis l’agent de clivage peut sectionner le provirus.The ideal would be to eradicate the virus from the organism and thus succeed in destroying the viral DNA sequences where they are integrated. Claude Hélène’s team has shown that it is possible to manufacture an antisense oligonucleotide on which an intercalating agent such as acridine and a DNA cleavage agent, derived from a metal, have been attached. The strategy is as follows: the oligonucleotide recognizes its target, it associates stably with the aid of the intercalating agent which penetrates into the DNA of the provirus between two successive nucleotides, then the cleavage agent can section the provirus.
Arrêt des modifications des protéines et inhibitions des protéines régulatricesStop protein changes and inhibit regulatory proteins
Le cycle de réplication du VIH offre d'autres possibilités d’interventions pharmacologiques. Ainsi, les protéines du virus sont-elles synthétisées sous la forme de précurseurs qui doivent être coupés par une enzyme particulière, la protéase du VIH. Il existe des inhibiteurs de la protéase virale, mais il reste à définir le potentiel clinique de ces substances. On ne s'attend pas à des effets toxiques mais on sait déjà qu'elles présentent des problèmes d'absorption forte limitée par voie orale et d’élimination très rapide du sang.The HIV replication cycle offers other possibilities for pharmacological interventions. Thus, the proteins of the virus are synthesized in the form of precursors which must be cut by a particular enzyme, the protease of HIV. There are viral protease inhibitors, but the clinical potential of these substances remains to be defined. Toxic effects are not expected, but we already know that they present problems of limited strong oral absorption and very rapid elimination from the blood.
Une autre classe de composés qui peut-être prometteurs est celle d’inhibiteurs des protéines régulatrices qui participent au 'réveil' et à la dissémination du virus. Le provirus serait ainsi maintenu à l'état dormant. De telles substances existent et montrent une efficacité in vitro.Another class of potentially promising compounds is that of inhibitors of regulatory proteins that help "wake up" and spread the virus. The provirus would thus be kept dormant. Such substances exist and show efficacy in vitro.
Arrêt de l’assemblage et du bourgeonnement du virusStopping virus assembly and budding
Autres molécules théoriquement susceptibles d’agir sur les cellules infectées : les interférons et les inhibiteurs d'une protéine cellulaire ayant une activité glycosidasique. Les premiers bloqueraient la formation des bourgeons viraux. Utilisés seuls, ils se sont en fait révélés très décevants. Quant aux seconds, ils auraient pour effet de modifier les sucres présents sur l'enveloppe virale. Ils limiteraient le bourgeonnement du virus ou diminueraient l'infectiosité des particules virales. Leur efficacité semble cependant très limitée et aucune application les concernant n'est en vue à court terme.Other molecules theoretically likely to act on infected cells: interferons and inhibitors of a cellular protein with glycosidasic activity. The former would block the formation of viral buds. Used alone, they have actually been very disappointing. As for the second, they would have the effect of modifying the sugars present on the viral envelope. They would limit the budding of the virus or decrease the infectivity of the viral particles. Their effectiveness seems however very limited and no application concerning them is in sight in the short term.
-5Référence : Pour la science N” 134 décembre 1988 - Pour la science N°160 février 1991 - La recherche N°241 mars 1992 - Science et vie N°179 Juin 1992.-5Reference: For science No. 134 December 1988 - For science No. 160 February 1991 - Research No. 241 March 1992 - Science and life No. 179 June 1992.
Toutes ces techniques thérapeutiques utilisées ou envisagées présentent une grande utilité puisque la plupart est utilisée pour les traitements antirétroviraux, empêchant le virus d'être nocif dans le corps du séropositif. Toutefois, l’on déplore l'importance des effets secondaires des produits qui en sont issus à cause de leur taux de toxicité élevé liés aux synthèses chimiques.All these therapeutic techniques used or envisaged are very useful since most of them are used for antiretroviral treatments, preventing the virus from being harmful in the body of the seropositive. However, we deplore the importance of the side effects of the products which result from them because of their high rate of toxicity linked to chemical synthesis.
La présente invention a pour but, d'utiliser une substance naturelle pour empêcher le virus d’amorcer, en minimisant les effets secondaires, la première étape de son cycle : la retrotranscriptase.The present invention aims to use a natural substance to prevent the virus from initiating, by minimizing side effects, the first stage of its cycle: retrotranscriptase.
Conformément à l’invention, ce but est atteint avec un médicament traditionnel amélioré (MTA) issu des feuilles et des racines de la plante médicinale Alchomea cordifolia, de la famille des Euphorbiaceae, utilisé pour rompre l'interaction de la GP120-CD4 aux fins d'empêcher le virus d’amorcer la première étape de son cycle : la retrotranscriptase.According to the invention, this object is achieved with an improved traditional medicine (MTA) derived from the leaves and roots of the medicinal plant Alchomea cordifolia, of the family of Euphorbiaceae, used to break the interaction of GP120-CD4 for the purposes prevent the virus from starting the first stage of its cycle: retrotranscriptase.
Le médicament selon l’invention se présente sous forme de décoction de feuilles et d’écorce de racines d’Alchornea cordifolia à différents dosages. Il est indiqué pour le traitement du VIHSIDA et d'autres infections virales et bactériennes.The medicament according to the invention is in the form of a decoction of the leaves and bark of the roots of Alchornea cordifolia in different dosages. It is indicated for the treatment of HIV AIDS and other viral and bacterial infections.
La plante Alchornea cordifolia est riche en de nombreux composés chimiques à activités thérapeutiques capables de détruire des bactéries ou virus plus résistants. Ce sont notamment des flavonoïdes, des tannins, des coumarines, des acides aminés, des stéroïdes, des triterpénoides et des traces d'alcaloïdes. Aussi, le MTA issu de ladite plante permet de traiter aussi bien des maladies virales (VIH SIDA, Infections à herpès simplex), Les néoplasies liées au VIH (Sarcome de Kaposi, lymphome et carcinome cellulaire squameux) que bactériennes (Pneumonies bactériennes et septicémie) et fongiques (Candidose, cryptococcose (méningite à cryptocoque, pénicilliose) et microsporidiose).The Alchornea cordifolia plant is rich in many chemical compounds with therapeutic activities capable of destroying more resistant bacteria or viruses. These include flavonoids, tannins, coumarins, amino acids, steroids, triterpenoids and traces of alkaloids. Also, the MTA from said plant makes it possible to treat both viral diseases (HIV AIDS, Herpes simplex infections), Neoplasias linked to HIV (Kaposi's sarcoma, lymphoma and squamous cell carcinoma) as well as bacterial (Bacterial pneumonia and septicemia) and fungal (Candidiasis, cryptococcosis (cryptococcal meningitis, penicilliosis) and microsporidiosis).
La substance n’étant pas toxique, elle peut accompagner les repas journaliers et être utilisé par toute personne, de la femme en grossesse, au bébé jusqu’au vieillard.The substance is not toxic, it can accompany daily meals and be used by anyone, from pregnant women, to babies to old men.
Médicament naturel contre le VIH/SIDA et autres pathologies conformément à l'invention présente un certain nombre d'avantages. La substance s'utilise sans stress et facilement. UneNatural drug against HIV / AIDS and other pathologies according to the invention has a number of advantages. The substance is used without stress and easily. A
-6guérison systématique à partir du 6ème mois pour certains malades et d'autres jusqu’à 3 ou 5 ans à cause des maladies opportunistes. Les femmes enceintes sont soignées en même temps que le bébé dans le sein.-6guérison systematically from the 6th month for some patients and others up to 3 or 5 years due to opportunistic diseases. Pregnant women are treated at the same time as the baby in the breast.
L'invention est décrite selon le processus de fabrication joint à cet effet selon lequel le médicament est une décoction obtenue à partir des feuilles et des écorces de racines de la plante médicinale Alchomea cordifolia, de la famille des Euphorbiaceae.The invention is described according to the manufacturing process joined to this effect according to which the medicament is a decoction obtained from the leaves and barks of roots of the medicinal plant Alchomea cordifolia, of the family of Euphorbiaceae.
Un 1er décocté de 45 litres est obtenu avec 3kg d'écorces de racine et 7kg de feuilles bouillies pendant 4h dans 60 Litres d'eau. Ce premier décocté peut être utilisé comme tel pour des traitements.A 1st decocté of 45 liters is obtained with 3 kg of root bark and 7 kg of leaves boiled for 4 hours in 60 liters of water. This first decocted can be used as such for treatments.
On obtient un 2ème décocté de 35 litres en ajoutant au premier décocté, 2,5kg d'écorces de racine et 5kg de feuilles et en faisant bouillir l’ensemble pendant 3h. Ce second décocté peut également être utilisé comme tel pour des traitements.This gives a 2 nd decoction of 35 liters by adding the first decoction, 2.5kg 5kg root and leaves bark and boiling all for 3 h. This second decocted can also be used as such for treatments.
On obtient un 3ème décocté de 25 litres en ajoutant au second décocté, 2kg d'écorces de racine et 3,5kg de feuilles et en faisant bouillir l’ensemble pendant 2h. Ce troisième décocté peut également être utilisé comme tel pour des traitements.This gives a 3 rd decoction of 25 liters by adding the second decoction, 2kg 3.5kg root and leaves bark and boiling all for 2 h. This third decocted can also be used as such for treatments.
On obtient un 4ème décocté de 15 litres en ajoutant au troisième décocté, 1,3kg d'écorces de racine et 2,7kg de feuilles et en faisant bouillir l'ensemble pendant 2h. Ce quatrième décocté peut également être utilisé comme tel pour des traitements.There is obtained a 4 th decoction of 15 liters by adding the third decoction, 1.3kg and 2.7kg of root bark and leaf by boiling together for 2h. This fourth decocted can also be used as such for treatments.
On obtient un 5ème décocté de 10 litres en ajoutant au quatrième décocté, 0,8kg d’écorces de racine et 1,7kg de feuilles et en faisant bouillir l'ensemble pendant 2h. Ce cinquième décocté peut également être utilisé comme tel pour des traitements.This gives a 5 th decoction of 10 liters by adding the fourth decoction, 0.8kg and 1.7kg of root bark and leaf by boiling together for 2h. This fifth decocted can also be used as such for treatments.
On obtient un 6ème décocté de forte concentration avec une couleur très sombre en ajoutant au cinquième décocté, 0,5kg d'écorces de racine et 1,1kg de feuilles et en faisant bouillir l’ensemble pendant 1h. Le liquide très concentré obtenu est filtré au tamis puis porté à ébullition jusqu’à l’évaporation totale jusqu’à l’obtention d'une solution pâteuse. Ce sixième décocté peut également être utilisé comme tel pour des traitements.This gives a 6 th decoction of concentration with a very dark color by adding the fifth decoction, 0.5kg and 1.1kg of root bark and leaves by boiling together for 1h. The highly concentrated liquid obtained is filtered through a sieve and then brought to a boil until total evaporation until a pasty solution is obtained. This sixth decocted can also be used as such for treatments.
Claims (4)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| OA18864A true OA18864A (en) | 2019-09-13 |
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