NL8301899A - POLYFLUORAL CANALS CONTAINING MEDICINAL PRODUCT. - Google Patents
POLYFLUORAL CANALS CONTAINING MEDICINAL PRODUCT. Download PDFInfo
- Publication number
- NL8301899A NL8301899A NL8301899A NL8301899A NL8301899A NL 8301899 A NL8301899 A NL 8301899A NL 8301899 A NL8301899 A NL 8301899A NL 8301899 A NL8301899 A NL 8301899A NL 8301899 A NL8301899 A NL 8301899A
- Authority
- NL
- Netherlands
- Prior art keywords
- preparation according
- pharmaceutical preparation
- formula
- parts
- component
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C31/00—Saturated compounds having hydroxy or O-metal groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C31/34—Halogenated alcohols
- C07C31/38—Halogenated alcohols containing only fluorine as halogen
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
*---* * VO 4860* --- * * VO 4860
Polyfluoralkanolen bevattend geneesmiddel.Polyfluoroalkanols containing drug.
De uitvinding heeft betrekking op farmaceutische preparaten met antineoplastische werkzaamheid, welke als werkzame componenten bevatten: a) ten minste een polyfluoralkanol met de formule 1: CHP--(CF^) -CEL· OH λ z n 2 -5 waarin n een der getallen 3, 5, 7 of 9 voorstelt en desgewenst b) cholesterol.The invention relates to pharmaceutical preparations with antineoplastic activity, which contain as active components: a) at least one polyfluoroalkanol of the formula 1: CHP - (CF ^) -CELLOH λ zn 2 -5 in which one of the numbers 3 , 5, 7 or 9 and optionally b) cholesterol.
Bij voorkeur bevatten de verbindingen volgens de uitvinding ten minste twee polyfluoralkanolen met formule 1 en cholesterol.Preferably, the compounds of the invention contain at least two polyfluoroalkanols of the formula 1 and cholesterol.
Nog gunstiger is een preparaat te gebruiken, dat drie polyfluoralkanolen 10 met formule 1 bevat en daarnaast cholesterol. De onderlinge verhoudingen' van de drie polyfluoralkanolen in de bij voorkeur gebruikte preparaten volgens de uitvinding kunnen binnen ruime grenzen variëren, bijvoorbeeld tussen 12 delen dodecafluor^heptanol met formule 1, waarin n = 5^ een deel octafluorpentanol, met formule 1, waarin n * 3, en een deel haxa-15 decafluomonanol met formule 1, waarin n = 7 tot aan 4en deel dodeca-fluorheptanol plus éen deel octafluorpentanol plus 12 delen hexadeca-f luomonanol.Even more advantageous is to use a preparation containing three polyfluoroalkanols of the formula 1 and additionally cholesterol. The relative proportions of the three polyfluoroalkanols in the preferred compositions of the invention may vary within wide limits, for example, between 12 parts of dodecafluoro-heptanol of the formula 1, wherein n = 5 part of the octafluoropentanol of the formula 1, wherein n * 3, and one part haxa-15 decafluomonanol of formula 1, wherein n = 7 up to 4 parts part dodeca-fluorheptanol plus one part octafluoropentanol plus 12 parts hexadecafluomonanol.
Ook de' onderlinge verhoudingen tussen de componenten al en bl kunnen variëren tussen 10:1 en 1:10.The mutual relationships between the components a1 and b1 can also vary between 10: 1 and 1:10.
2Q De preparaten volgens de uitvinding kunnen verder nog lipo- fiele dragers bevatten, zoals sesamolie of vergelijkbare stoffen.Alle componenten van de farmaceutische preparaten volgens de uitvinding zijn op zichzelf bekend en in & handel verkrijgbaar. De uitvinding wordt toegelicht door de volgende voorbeelden. In deze voorbeelden hebben alle fluor-25 alkanolen de formule 1.The compositions of the invention may further contain lipophilic carriers, such as sesame oil or similar substances. All components of the pharmaceutical compositions of the invention are known per se and are commercially available. The invention is illustrated by the following examples. In these examples, all fluoro-25 alkanols are of the formula 1.
Voorbeeld IExample I
In 150 g sesamolie worden opgelost 3g octafluorpentanol, 5 g dodecafluorheptanol en 7,5 g hexadecafluomonanol. Aan de oplossing wordt toegevoegd 2,5 g cholesterol, en het geheel wordt 30. korte tijd verwarmd op 35-40°C.3g octafluoropentanol, 5g dodecafluorheptanol and 7.5g hexadecafluomonanol are dissolved in 150g sesame oil. 2.5 g of cholesterol are added to the solution, and the whole is heated for a short time at 35-40 ° C.
Voorbeeld IIExample II
Aan 100 g sesamolie worden toegevoegd 2,5 g dodecafluorheptanol, 2,5 g hexadecaf luomonanol en 5 g octafluorpentanol en 4 g cholesterol en het geheel wordt geroerd tot alles is opgelost.2.5 g of dodecafluorheptanol, 2.5 g of hexadecaf luomonanol and 5 g of octafluoropentanol and 4 g of cholesterol are added to 100 g of sesame oil and the whole is stirred until dissolved.
83018998301899
, V, V
-2--2-
Voorbeeld IIIExample III
Aan 174 g sesamolie worden de volgende componenten toegevoegd waarna bet geheel wordt geroerd tot alles is opgelost: dodecafluorheptanol (n=5) 12 g 5 hexadecafluomonanol (n=71 4 g octafluorpentanol(n=31 4 g cholesterol 6 gThe following components are added to 174 g of sesame oil and the whole is stirred until dissolved: dodecafluorheptanol (n = 5) 12 g 5 hexadecafluomonanol (n = 71 4 g octafluoropentanol (n = 31 4 g cholesterol 6 g
De zo verkregen oplossing wordt afgevuld in ampullen van 0,2 cm^, 0,3 cm^ en 0,5 cmP. Deze ampullen worden daarna gesterili-10 seerd door verhitten.The solution thus obtained is filled into ampoules of 0.2 cm ^, 0.3 cm ^ and 0.5 cmP. These ampoules are then sterilized by heating.
Voorbeeld IVExample IV
Het preparaat wordt bereid op dezelfde manier als in voorbeeld I maar onder toevoegen van 2 g eicosafluorundecanolin = 91 Voorbeeld VThe preparation is prepared in the same manner as in Example I but with the addition of 2 g of eicosafluorone undecanolin = 91 Example V
15 De bereiding wordt uitgevoerd zoals in voorbeeld 1 maar met octafluorpentanol in plaats van hexadecafluornonanol in dezelfde hoeveelheid.The preparation is carried out as in example 1 but with octafluoropentanol instead of hexadecafluorononanol in the same amount.
Voorbeeld VIExample VI
Het preparaat wordt bereid op dezelfde wijze als in voorbeeld III 20 maar cholesterol wordt weggelaten.The preparation is prepared in the same manner as in Example III, but cholesterol is omitted.
Het preparaat volgens voorbeeld III werd onderzocht om de ,-acute giftigheid, de subacute giftigheid en de chronische giftigheid, te bepalen.The preparation of Example III was tested to determine acute toxicity, sub acute toxicity and chronic toxicity.
Acute giftigheid -Onderhuids _inspuiten van een dosis groter dan 0,5 cm^ 25 bij muizen, met een gewicht van 30 g veroorzaakt als enig symptoom, slaap, waaruit de dieren na enige uren weer ontwaken zonder abnormale verschijnselen. Ditzelfde vindt plaats bij ratten met een dosis groter dan 1,5 cm^ per 100 g.Acute toxicity - Injection under the skin of a dose greater than 0.5 cm ^ 25 in mice, weighing 30 g, causes sleep as the only symptom, from which the animals wake up again after a few hours without any abnormal symptoms. The same occurs in rats with a dose greater than 1.5 cm / 100 g.
Subacute giftigheid - Toediening door onderhuidse inspuiting in een 30 hoeveelheid van 0,3 cm^ per dag gedurende 5 dagen in één week, en dat drie weken achtereen aan muizen met een gewicht van 30 g, veroorzaakt geen vergiftigingsverschijnselen terwijl geen pathologische veranderingen werden opgemerkt in de dieren nadat deze waren gedood.Subacute toxicity - Administration by subcutaneous injection in an amount of 0.3 cm ^ per day for 5 days in one week, and that for three consecutive weeks in mice weighing 30 g, does not cause symptoms of poisoning while no pathological changes were noted in the animals after they were killed.
Chronische giftigheid - Bij muizen met een gewicht van 30 g werden 35 door onderhuidse inspuiting 0,2 cm^ per dag van het preparaat toegediend, en dat driemaal per week gedurende 3 maanden achtereen. De dieren vertoonden 8301899 » ..............- i -3- geen abnormale reacties in vergelijking met een controlegroep en bij ie dieren werden geen pathologische veranderingen opgemerkt nadat ze waren gedood.Chronic toxicity - In mice weighing 30 g, 0.2 ml per day of the preparation was administered by subcutaneous injection, three times a week for 3 consecutive months. The animals showed no abnormal reactions compared to a control group and no pathological changes were observed in the animals after they were killed.
Gelijke resultaten werden verkregen na toediening van 5 0,4 cm^ per 100 g per dag aan ratten. Geen giftige verschijnselen werden opgemerkt wanneer het preparaat aan muizen of ratten werd toegediend langs orale weg met behulp van een catheter in een hoeveelheid van 0,2 cm^ per dag aan muizen of van 0,4 cm^ per 100 g per dag bij ratten gedurende langere tijd. Ook werden geen giftige verschijnse-1Q len opgemerkt, wanneer 1% van het preparaat werd toegediend aan het voer van dezelfde dieren, hoewel de dieren wel een zekere aarzeling vertoonden om het voedsel te eten dat dit toevoegsel bevatte.Similar results were obtained after administration of 0.4 cm 2 per 100 g per day to rats. No toxic phenomena were noted when the preparation was administered to mice or rats orally using a catheter in an amount of 0.2 cm ^ per day in mice or 0.4 cm ^ per 100 g per day in rats for longer time. Also, no toxic symptoms were noted when 1% of the formulation was administered to the feed of the same animals, although the animals did show some hesitation in eating the food containing this additive.
Op basis van het bovenstaande staat vast, dat de verbindingen, die volgens de uitvinding worden gebruikt, praktisch vrij zijn 15 van giftigheid.Based on the above, it is established that the compounds used according to the invention are practically free from toxicity.
Farmacologie - Het begrip anabool/kataboo1 dualisme en verwante definities die hieronder besproken worden, zijn ook experimenteel op ruime schaal geïllustreerd zowel voor dieren als voor mensen in E. Eevici, Besearch in Physiopathology, Van Nostrand, ed. Princeton, i 2d 1961. De nieuwheid van de uitvinding hangt echter niet af van de juistheid van de theorieën, die besproken zijn in dit artikel 'Pharmacology - The notion of anabolic / cataboo1 dualism and related definitions discussed below have also been widely illustrated experimentally for both animals and humans in E. Eevici, Besearch in Physiopathology, Van Nostrand, ed. Princeton, 2d 1961. novelty of the invention, however, does not depend on the correctness of the theories discussed in this article "
De preparaten volgens de uitvinding en in het bijzonder het preparaat volgens voorbeeld III vertoont een zeer gunstige invloed op verwondingen, en vertoont daarbij een katabolisch effect. Dit effect 25 wordt duidelijk getoond door de genezing van wonden en brandwonden.The preparations according to the invention and in particular the preparation according to example III show a very favorable influence on injuries, and thereby show a catabolic effect. This effect is clearly shown by the healing of wounds and burns.
In het geval van experimentele kanker is een duidelijk verschil in effect waargenomen tussen tumors met een anabool karakter en tumors met katabool karakter. Bij anabole tumors hebben de preparaten volgens de uitvinding alleen tot effect, dat de dood van de 30 dieren wordt vertraagd, maar deze zelfde preparaten hebben een aanzienlijk gunstig affect op turners net een katabool karakter siet necrose, ophoping van vloeistof en cellen in pyknose.In the case of experimental cancer, a clear difference in effect has been observed between tumors with an anabolic character and tumors with a catabolic character. In anabolic tumors, the compositions of the invention have only the effect of delaying the death of the animals, but these same compositions have a significant beneficial effect on gymnasts with a catabolic character of necrosis, fluid build-up and pynotic cells.
Klinische studie - Ook bij de behandeling van patiënten, die lijden aan catabole tumors vertonen de preparaten volgens de uit-35 vinding, toegediend door intramusculaire inspuiting in een dosis van 2-3 cm- een duidelijk gunstige werking waardoor pijn lijden gedurende enkele uren wordt geëlimineerd of verminderd.Clinical study - Also in the treatment of patients suffering from catabolic tumors, the compositions according to the invention, administered by intramuscular injection at a dose of 2-3 cm - show a clearly beneficial effect by which pain suffering for several hours is eliminated or reduced.
83018998301899
Claims (11)
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT2155382 | 1982-05-28 | ||
| IT8221553A IT8221553A0 (en) | 1982-05-28 | 1982-05-28 | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS ANTINEOPLASTIC ADAPTIVITY. |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| NL8301899A true NL8301899A (en) | 1983-12-16 |
Family
ID=11183507
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| NL8301899A NL8301899A (en) | 1982-05-28 | 1983-05-27 | POLYFLUORAL CANALS CONTAINING MEDICINAL PRODUCT. |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS591414A (en) |
| AU (2) | AU552557B2 (en) |
| BE (1) | BE896838A (en) |
| CH (1) | CH653890A5 (en) |
| DE (1) | DE3319304A1 (en) |
| FR (1) | FR2527439A1 (en) |
| GB (1) | GB2121280B (en) |
| IE (1) | IE55137B1 (en) |
| IL (1) | IL68796A0 (en) |
| IN (1) | IN157042B (en) |
| IT (1) | IT8221553A0 (en) |
| LU (1) | LU84827A1 (en) |
| NL (1) | NL8301899A (en) |
| NZ (1) | NZ204393A (en) |
| SE (1) | SE8302976L (en) |
| ZA (1) | ZA833871B (en) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3836971C1 (en) | 1988-10-31 | 1990-05-17 | Weck, Wolfgang, Dr.Med., 6990 Bad Mergentheim, De |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3219004C1 (en) * | 1982-05-19 | 1984-03-01 | Philippine Dr. 8000 München Hartmann | Pharmaceutical compositions for the treatment of tumours |
-
1982
- 1982-05-28 IT IT8221553A patent/IT8221553A0/en unknown
-
1983
- 1983-05-20 CH CH2772/83A patent/CH653890A5/en not_active IP Right Cessation
- 1983-05-26 BE BE2/60100A patent/BE896838A/en not_active IP Right Cessation
- 1983-05-26 IL IL68796A patent/IL68796A0/en unknown
- 1983-05-26 SE SE8302976A patent/SE8302976L/en not_active Application Discontinuation
- 1983-05-26 GB GB08314540A patent/GB2121280B/en not_active Expired
- 1983-05-26 AU AU15000/83A patent/AU552557B2/en not_active Expired - Fee Related
- 1983-05-26 JP JP58093889A patent/JPS591414A/en active Pending
- 1983-05-27 IE IE1259/83A patent/IE55137B1/en unknown
- 1983-05-27 IN IN673/CAL/83A patent/IN157042B/en unknown
- 1983-05-27 ZA ZA833871A patent/ZA833871B/en unknown
- 1983-05-27 DE DE19833319304 patent/DE3319304A1/en not_active Ceased
- 1983-05-27 LU LU84827A patent/LU84827A1/en unknown
- 1983-05-27 FR FR8308776A patent/FR2527439A1/en not_active Withdrawn
- 1983-05-27 NL NL8301899A patent/NL8301899A/en not_active Application Discontinuation
- 1983-05-27 NZ NZ204393A patent/NZ204393A/en unknown
-
1988
- 1988-05-04 AU AU15570/88A patent/AU1557088A/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| SE8302976L (en) | 1983-11-29 |
| IE55137B1 (en) | 1990-06-06 |
| NZ204393A (en) | 1986-03-14 |
| IT8221553A0 (en) | 1982-05-28 |
| IL68796A0 (en) | 1983-09-30 |
| GB2121280B (en) | 1985-08-29 |
| CH653890A5 (en) | 1986-01-31 |
| LU84827A1 (en) | 1983-11-17 |
| AU1500083A (en) | 1983-12-01 |
| AU552557B2 (en) | 1986-06-05 |
| ZA833871B (en) | 1984-07-25 |
| IN157042B (en) | 1986-01-04 |
| GB8314540D0 (en) | 1983-06-29 |
| AU1557088A (en) | 1988-11-10 |
| FR2527439A1 (en) | 1983-12-02 |
| DE3319304A1 (en) | 1983-12-01 |
| BE896838A (en) | 1983-09-16 |
| GB2121280A (en) | 1983-12-21 |
| IE831259L (en) | 1983-11-28 |
| JPS591414A (en) | 1984-01-06 |
| SE8302976D0 (en) | 1983-05-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE69233169T2 (en) | Composition containing cisplatin and topotecan as an anti-tumor. | |
| US5929066A (en) | Chromium/biotin treatment of Type II diabetes | |
| EP1323423B1 (en) | Combined preparation comprising a morpholinyl anthracycline derivative and a topoisomerase II inhibitor | |
| DE2710327C3 (en) | Use of benzaldehyde | |
| CA2297834C (en) | Chromium/biotin treatment of type ii diabetes | |
| DE69835824T2 (en) | ANTITUMOR COMBINATION OF 3-AMINO-1,2,4-BENZOTRIAZINE 1,4-DIOXIDE / PACLITAXEL / PLATINUM | |
| DE69226487T2 (en) | Use of furanone derivatives for the prevention or treatment of autoimmune diseases | |
| NL8301899A (en) | POLYFLUORAL CANALS CONTAINING MEDICINAL PRODUCT. | |
| Rauth et al. | Testing of hypoxic cell radiosensitizers in vivo. | |
| DeWys et al. | Synergistic antileukemic effect of theophylline and 1, 3-bis (2-chloroethyl)-1-nitrosourea | |
| DE1900772C3 (en) | Salt of N, N-dimethylbiguanide and p-chlorophenoxyacetic acid and medicinal products containing this | |
| JPS59205321A (en) | Anthelmintic synergistical novel composition | |
| DE2209526C3 (en) | Coronary therapeutic agent in the form of gelatine capsules | |
| US3852454A (en) | Treatment of rheumatoid arthritis | |
| US4873226A (en) | Method of inhibiting herpetic lesions by the use of platinum coordination compounds | |
| KR0147465B1 (en) | Composition for anti-cancer therapy using cisplatin in combination with aloesin | |
| DE2314387C3 (en) | Medicines to treat malignant neoplasms | |
| DE2320858A1 (en) | MEDICINAL PRODUCTS FOR TREATMENT OF IMPAIRED BLOOD CIRCULATION | |
| DE60003189T2 (en) | SYNERGISTIC COMPOSITION CONTAINING DAUNORUBICIN DERIVATIVES AND ANTIMETABOLITE | |
| CA1102700A (en) | Anticancer agent | |
| EP0024202B1 (en) | 2,3,4,5,6-penta-o-acetyl-d-gluconyl isothiocyanate for use in preventing and treating cancer | |
| DE2312134A1 (en) | ANTHELMINTIC | |
| JPS5890512A (en) | Adriamycin preparation having reduced cardiotoxicity | |
| Husainº | Embryotoxicity of Free and Liposome-EncapsulatedTaxol | |
| JPH0386835A (en) | Therapeutic agent for fulminant hepatitis |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A85 | Still pending on 85-01-01 | ||
| BV | The patent application has lapsed |